Strepsils Intensive

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Strepsils Intensive 8,75 mg sūkājamās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena sūkājamā tablete satur 8,75 mg flurbiprofēna (Flurbiprofenum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Sūkājamā tablete.

Gaiši dzeltenas līdz brūnas, apaļas sūkājamās tabletes ar raksturīgu medus un citronu garšu.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Strepsils Intensive sūkājamās tabletes ir indicētas īslaicīgai simptomātiskai kakla sāpju remdēšanai.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Zāles ieteicams lietot maksimāli 3 dienas. Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pieaugušie

Pa vienai sūkājamai tabletei ik pēc 3 – 6 stundām pēc nepieciešamības. Maksimālā deva – 5 sūkājamās tabletes 24 stundu laikā.

Pediatriskā populācija

Bērniem no 12 gadu vecuma: devas tādas pašas kā pieaugušajiem.

Bērniem līdz 12 gadu vecumam: šīs zāles nav indicētas bērniem līdz 12 gadu vecumam (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Gados vecāki pacienti

Nav iespējams dot vispārējus ieteikumus par devām, jo līdzšinējā klīniskā pieredze ir ierobežota. Gados vecāki cilvēkiem ir lielāks minēto nevēlamo blakusparādību risks. Šiem pacientiem terapija jāsāk ar iespējami mazāku NPL devu un pēc iespējas īsāku laiku. Terapijas laikā ar NPL pacientus vajag regulāri pārbaudīt, lai laikus pamanītu KZT asiņošanu.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem nepieciešams samazināt devu. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem flurbiprofēns ir kontrindicēts (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem nepieciešams samazināt devu. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem flurbiprofēns ir kontrindicēts (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Lietošanas veids

Lieto iekšķīgi. Tikai īslaicīgai lietošanai. Sūkājamo tableti sūkāt/ļaut tai lēni izkūst mutē.

Lai izvairītos no lokāla kairinājuma, tāpat kā jebkuras sūkājamās tabletes, Strepsils Intensive sūkājamās tabletes sūkāšanas laikā jāpārvieto pa mutes dobumu. Ja rodas kairinājums, ārstēšana jāpārtrauc.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Pacientiem, kam ir bijušas paaugstinātas jutības reakcijas (astma, rinīts, angioedēma, bronhu spazmas vai nātrene) saistībā ar ibuprofēna, acetilsalicilskābes vai citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošanu.

Aktīva peptiska čūla/hemorāģija vai minētie traucējumi anamnēzē (divas vai vairākas pierādītās čūlas un asiņošanas epizodes).

Kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai perforācija, smags kolīts, hemorāģiski vai hematopoētiski traucējumi anamnēzē, kas saistīti ar NPL terapiju.

Grūtniecības pēdējais trimestris (skatīt 4.6. apakšpunktu).

Smaga sirds, nieru vai aknu mazspēja (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Lietošana bērniem līdz 12 gadu vecumam.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt sadaļas “Kuņģa-zarnu trakts” un “Sirds-asinsvadu sistēmas un galvas smadzeņu asinsrites traucējumi”).

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem NPL lietošana biežāk izraisa nevēlamas blakusparādības, īpaši kuņģa-zarnu trakta asiņošanu un perforāciju, kas var radīt letālu iznākumu.

Elpošanas sistēmas traucējumi

Var veicināt bronhu spazmu rašanos pacientiem, kuriem ir vai agrāk ir bijusi bronhiālā astma vai alerģiska slimība. Šiem pacientiem Strepsils Intensive sūkājamās tabletes jālieto piesardzīgi.

Citi NPL

Jāizvairās no Strepsils Intensive sūkājamo tablešu vienlaicīgas lietošanas ar citiem NPL, arī ciklooksigenāzes-2 selektīvo inhibitoru (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Sistēmiska sarkanā vilkēde un jaukta tipa saistaudu slimība

Sistēmiska sarkanā vilkēde, kā arī jaukta tipa saistaudu slimība – palielināts aseptiskā meningīta risks (skatīt 4.8. apakšpunktu „Nevēlamās blakusparādības”).

Nieru un aknu darbības traucējumi

Ir ziņots, ka NPL rada nefrotoksicitāti dažādās formās, tai skaitā intersticiālu nefrītu, nefrotisko sindromu un nieru mazspēju. Pacientiem ar nieru, sirds vai aknu mazspēju jāievēro piesardzība, jo NPL var izraisīt nieru mazspēju. Tas sevišķi varētu attiekties uz gados vecākiem cilvēkiem. Tāpēc pacientiem, kam diagnosticēta arteriāla hipertensija un/vai smaga sirds mazspēja, NPL lietošana jānozīmē pēc rūpīgas riska un ieguvuma izvērtēšanas (skatīt 4.3. un 4.8. apakšpunktu).

Sirds-asinsvadu sistēmas un galvas smadzeņu asinsrites traucējumi

Ziņojumi liecina par NPL lietošanas saistību ar šķidruma aizturi organismā, arteriālu hipertensiju un tūsku. Tāpēc pacientiem, kam diagnosticēta arteriāla hipertensija un/vai sirds mazspēja, pirms NPL lietošanas jāievēro piesardzība un jākonsultējas ar ārstu vai farmaceitu.

NPL lietošana, īpaši lielā devā un ilgstoši, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku. Nav pietiekamu datu, kas varētu izslēgt tādu risku flurbiprofēnam.

Pacientiem ar nekontrolētu hipertensiju, sastrēguma sirds mazspēju, išēmisko sirds slimību, perifēro artēriju slimību un/vai cerebrovaskulārām slimībām, jānozīmē ārstēšana ar flurbiprofēnu tikai pēc rūpīgas situācijas izvērtēšanas. Līdzīga izvērtēšana nepieciešama pirms ilgstošas terapijas nozīmēšanas pacientiem ar kardiovaskulāro slimību riska faktoriem (hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana).

Nervu sistēma

Analgētisko līdzekļu izraisītās galvassāpes – ilgstoši lietojot analgētiķus var rasties galvassāpes. Tās nedrīkst ārstēt ar paaugstinātām devām.

Kuņģa-zarnu trakts (KZT)

Pacientiem, kam anamnēzē diagnosticēta KZT slimība (čūlains kolīts, Krona slimība), NPL jālieto piesardzīgi, jo iespējams slimības paasinājums (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Ziņojumi par KZT asiņošanu, čūlu vai perforāciju (arī ar letālu iznākumu) ir saņemti saistībā ar visiem NPL. Ziņojumi liecina, ka minētās nevēlamās blakusparādības var rasties neatkarīgi no NPL lietošanas ilguma. Par nevēlamu blakusparādību rašanos var vēstīt brīdinājuma simptomi, bet tādi var arī nebūt, kā arī nevēlamās blakusparādības var rasties pacientiem, kam anamnēzē KZT traucējumi nav bijuši.

KZT asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, lietojot lielāku NPL devu. Lielāks minēto nevēlamo blakusparādību risks ir arī tiem pacientiem, kam anamnēzē bijusi čūla, īpaši ar komplikācijām: asiņošanu vai perforāciju (skatīt 4.3. apakšpunktu), kā arī gados vecākiem pacientiem. Šiem pacientiem terapija jāsāk ar iespējami mazāku NPL devu. Šajos, kā arī gadījumos, kad tiek lietota acetilsalicilskābe mazās devās vai citas zāles ar palielinātu KZT nevēlamu blakusparādību risku, rūpīgi jāapsver nepieciešamība NPL kombinēt ar gastroprotektoriem, piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoriem (skatīt turpmāk un 4.5. apakšpunktu).

Pacientiem (īpaši gados vecākiem), kam anamnēzē diagnosticēti KZT traucējumi, jāiesaka ziņot par ikvienu neparastu abdominālu simptomu (īpaši KZT asiņošanu). Būtiski minētiem simptomiem pievērst pastiprinātu uzmanību ārstēšanas sākumā.

Piesardzība jāievēro pacientiem, kas vienlaikus saņem līdzekļus, kuri var palielināt čūlas vai asiņošanas risku: piemēram, perorālos kortikosteroīdus, antikoagulantus (piemēram, varfarīnu), selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombotiskos līdzekļus (piemēram, aspirīnu) (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Ja pacientam, kas lieto Strepsils Intensive, tiek diagnosticēta KZT asiņošana vai čūla, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Āda

Ļoti retos gadījumos saņemti ziņojumi par smagām ādas reakcijām (dažas ar letālu iznākumu), ko saista ar NPL lietošanu: tostarp eksfoliatīvo dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisko epidermas nekrolīzi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Lielāks nevēlamu blakusparādību risks ir terapijas sākumā: vairumā gadījumu ārstēšanas pirmajā mēnesī. Strepsils Intensive lietošana jāpārtrauc, tiklīdz rodas izsitumi, gļotādas bojājumi vai jebkuras citas paaugstinātas jutības pazīmes.

Infekcijas

Tā kā atsevišķos gadījumos ir aprakstīts infekcioza iekaisuma paasinājums (piem., nekrotizējoša fascīta attīstība) hronoloģiskā saistībā ar sistēmisko NPL lietošanu, pacientiem jāiesaka nekavējoties konsultēties ar ārstu, ja Strepsils Intensive terapijas laikā rodas vai pastiprinās bakteriālas infekcijas pazīmes. Jāapsver, vai pret infekciju nevajadzētu sākt antibakteriālo terapiju.

Purulenta bakteriāla faringīta/tonsilīta gadījumā Strepsils Intensive sūkājamās tabletes jālieto kopā ar antibakteriālo terapiju.

Sieviešu auglība

Ir daži pierādījumi, ka zāles, kuras inhibē ciklooksigenāzes/prostaglandīnu sintēzi, ietekmējot ovulāciju, var samazināt sieviešu auglību. Pārtraucot terapiju, efekts ir atgriezenisks. Sievietēm, kam ir grūtības palikt stāvoklī vai kam notiek izmeklēšana uz neauglību, ir jāapsver terapijas pārtraukšanu ar Strepsils Intensive.

Cukura nepanesība

Strepsils Intensive satur saharozi un glikozes sīrupu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību.

Ja simptomi pastiprinās vai rodas jauni simptomi, veselības aprūpes speciālistam jāpārskata terapija.

Sūkājamās tabletes sūkāšanas laikā jāpārvieto pa mutes dobumu. Ja rodas mutes gļotādas kairinājums, ārstēšana jāpārtrauc.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Jāizvairās no flurbiprofēna kombinācijas ar sekojošām zālēm:

citiem NPL, ieskaitot ciklooksigenāzes-2 selektīvus inhibitorus, jo tas var palielināt nevēlamo blakusparādību risku kuņģa-zarnu traktā (skatīt 4.4. apakšpunktu);

aspirīnu, ja vien nav ieteikts lietot zemas aspirīna devas (ne vairāk kā 75 mg dienā), jo tas var palielināt nevēlamo blakusparādību risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Strepsils Intensive jālieto piesardzīgi kombinācijā ar:

antikoagulantiem, jo NPL var pastiprināt antikoagulantu, piemēram varfarīna, iedarbību (skatīt 4.4. apakšpunktu);

antitrombotiskiem līdzekļiem un selektīviem serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem, jo paaugstinās kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu);

prethipertensijas (AKE inhibitori un angiotenzīna II antagonisti) un diurētiskiem līdzekļiem, jo NPL var vājināt šo zāļu iedarbību, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (pacientiem jābūt adekvāti hidratētiem). Diurētiskie līdzekļi var palielināt NPL nefrotoksicitātes risku;

alkoholu, jo paaugstinās kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks;

sirds glikozīdiem, jo NPL var pastiprināt sirds mazspēju, samazināt GFR (glomerulu filtrācijas laiku) un paaugstināt glikozīdu koncentrāciju plazmā;

ciklosporīnu, jo pieaug nefrotoksicitātes risks;

kortikosteroīdiem, jo tie var palielināt nevēlamo blakusparādību risku, īpaši kuņģa-zarnu trakta čūlas vai asiņošanu (skatīt 4.4. apakšpunktu);

litiju, jo ir pierādījumi, ka var pieaugt litija jonu koncentrācija plazmā;

metotreksātu, jo ir pierādījumi, ka var pieaugt metotreksāta koncentrācija plazmā;

mifepristonu, jo NPL var pazemināt mifepristona efektu, tāpēc NPL jālieto 8-12 dienas pēc mifepristona lietošanas;

pretdiabēta līdzekļiem iekšķīgai lietošanai, jo tika ziņots par glikozes līmeņa izmaiņām asinīs;

fenitoīnu, jo pastiprina tā darbības efektu – nepieciešama kontrole un, nepieciešamības gadījumā, rekomendējama devas pielāgošana (ja sūkājamās tabletes tiek lietotas vairāk par 3 dienām);

hinolonu grupas antibiotiskiem līdzekļiem, jo paaugstinās krampju risks;

takrolīmu, jo vienlaicīga lietošana ar NPL palielina nefrotoksicitātes risku;

zidovudīnu, jo ir pierādījumi, ka HIV pozitīviem pacientiem ar hemofīliju, vienlaicīgi lietojot zidovudīnu un ibuprofēnu, pieaug hemartrožu un hematomu risks. NPL un zidovudīna vienlaicīga lietošana palielina hematoloģiskās toksicitātes risku;

probenecīdu un sulfīnpirazonu, jo var aizkavēties flurbiprofēna ekskrēcija;

kāliju saudzējošiem diurētiskiem līdzekļiem, jo vienlaicīga lietošana var izraisīt hiperkaliēmiju.

Līdz šīm pētījumos nav atklāta mijiedarbība starp flurbiprofēnu un tolbutamīdu vai antacīdiem līdzekļiem.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Lai gan eksperimentos ar dzīvniekiem teratogēna ietekme nav pieradīta, no Strepsils Intensive lietošanas grūtniecības pirmo 6 mēnešu laikā ir pēc iespējas jāizvairās.

Strepsils Intensive sūkājamo tablešu lietošana grūtniecības pēdējā trimestrī ir kontrindicēta, jo var rasties dzemdes kontrakciju inhibīcija, priekšlaicīga arteriālā vada noslēgšanās un pulmonāra hipertensija jaundzimušajam, palielināta nosliece uz asiņošanu mātei un bērnam un pastiprināta tūsku veidošanās mātei.

Barošana ar krūti

Flurbiprofēns ļoti mazā koncentrācijā nokļūst mātes pienā. Tomēr, sakarā ar NPL iespējamām blakusparādībām jaundzimušajam, Strepsils Intensive sūkājamās tabletes nav ieteicams lietot sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti.

Fertilitāte

Ir daži pierādījumi, ka zāles, kas nomāc ciklooksigenāzes/prostaglandīnu sintēzi, var izraisīt sieviešu auglības traucējumus, ietekmējot ovulāciju. Šī parādība pēc lietošanas pārtraukšanas ir atgriezeniska (skatīt 4.4. apakšpunktu).

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Ievērojot ieteiktās devas un terapijas ilgumu, ietekme nav gaidāma.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Ir aprakstītas paaugstinātas jutības reakcijas. Tās var izpausties kā:

- nespecifiskas alerģiskas reakcijas un anafilakse;

- reakcijas elpceļos, piemēram, astma, astmas paasinājums, bronhu spazmas un elpas trūkums;

- dažādas ādas reakcijas, piemēram, nieze, nātrene, angioedēma un (daudz retāk) eksfoliatīvas un bullozās dermatozes (tostarp arī epidermas nekrolīze un daudzformu eritēma).

Nevēlamo blakusparādību sarakstā dotās blakusparādības attiecas uz īslaicīgu flurbiprofēna terapiju, lietojot bezrecepšu devas. Hronisku stāvokļu gadījumos, flurbiprofēnu lietojot ilgstoši, var parādīties papildus blakusparādības.

Tabulā zemāk norādītas nevēlamās blakusparādības ir sakārtotas pēc orgānu sistēmu klasifikācijas un sastopamības biežuma, kas definēts šādi: ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1 000 līdz <1/100); reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000); ļoti reti (<1/10 000); nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Orgānu sistēmas nosaukums

Sastopamības biežums

Blakusparādība

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Reti

Anēmija.

Ļoti reti

Hemolītiska anēmija, aplastiska anēmija, neitropēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze¹.

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

Reibonis, galvassāpes, parestēzija, sinkope.

Retāk

Bezmiegs.

Imūnās sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Anafilaktiskais šoks.

Sirds funkcijas traucējumi

Nav zināmi

Sirds mazspēja², tūska².

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Nav zināmi

Hipertensija².

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Bieži

Rīkles kairinājums.

Reti

Dispnoe. Astmas paasinājums un bronhu spazmas.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ļoti bieži

Diskomforta sajūta mutē (siltuma vai dedzināšanas vai tirpšanas sajūta mutē).

Bieži

Sāpes vēderā, caureja, sausums mutē, čūlains stomatīts, slikta dūša, sāpes mutē, mutes parestēzija, orofaringeālas sāpes.

Retāk

Vēdera uzpūšanās, aizcietējums, dispepsija, meteorisms, glosodīnija, disgeizija, mutes dizestēzija, vemšana.

Reti

Kuņģa-zarnu trakta perforācija un čūla.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Retāk

Dažādi ādas izsitumi, nieze.

Ļoti reti

Bullozās ādas reakcijas, ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisko epidermas nekrolīzi.

Nav zināmi

Daudzformu eritēma.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Reti

Tubulointersticiāls nefrīts, nefrītisks sindroms un nieru mazspēja.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Retāk

Sāpes.

Reti

Drudzis.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Hepatīts, holestatiskā dzelte.

Psihiskie traucējumi

Reti

Miegainība.

Izmeklējumi

Reti

Asiņošanas laika pagarināšanās.

Atsevišķu blakusparādību apraksts

¹ Asinsrādes traucējumu pirmās pazīmes var būt drudzis, kakla iekaisums, virspusējas brūces mutes dobumā, gripai līdzīgi simptomi, izteikts nogurums, deguna un ādas asiņošana.

² Saistībā ar NPL lietošanu saņemti ziņojumi par tūsku, arteriālu hipertensiju un sirds mazspēju.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka flurbiprofēna lietošana, īpaši lielā devā (2400 mg dienā) un ilgstoši, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Lielākai pacientu daļai, kas lieto NPL klīniski nozīmīgās devās, reti var rasties slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā vai vēl retāk caureja. Ir iespējami arī tinnīts, galvassāpes un kuņģa zarnu trakta asiņošana. Nopietnas saindēšanas gadījumā toksicitāti var novērot centrālajā nervu sistēmā, kas var izpausties kā miegainība, uzbudināmība, redzes traucējumi, dezorientācija vai koma. Dažreiz pacientiem var būt konvulsijas. Nopietnas saindēšanas gadījumā var attīstīties metaboliskā acidoze un protrombīna laiks un INR var būt pagarināts. Var attīstīties arī akūta nieru mazspēja un aknu bojājums. Astmas slimniekiem var būt astmas lēkme.

Ārstēšana

Simptomātiskā un balstterapija jāveic vienlaikus kontrolējot kardiovaskulāro un elpošanas sistēmas (elpceļu caurejamības uzturēšana un sirdsdarbības un dzīvībai svarīgu pazīmju novērošana līdz pacienta stāvoklis stabilizējas). Pacientam stundas laikā pēc potenciāli toksisku vielas daudzumu ieņemšanas jāapsver nepieciešamība iekšķīgi lietot aktivēto ogli un, ja ir nepieciešams, veikt elektrolītu korekciju. Krampjus kupē ar i/v diazepāmu vai lorazepāmu. Astmas gadījumā jādod bronhodilatatorus. Flurbiprofēnam nav specifiska antidota.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Farmakoterapeitiskā grupa: līdzekļi rīkles un balsenes slimību ārstēšanai, citi līdzekļi rīkles un balsenes slimību ārstēšanai. Flurbiprofēns.

ATĶ kods: R02AX01

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Flurbiprofēns ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, propionskābes atvasinājums, kura darbības pamatā ir prostaglandīnu sintēzes nomākšana. Flurbiprofēnam piemīt spēcīga pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma darbība, un 8,75 mg deva, izšķīstot mākslīgās siekalās, pierāda prostaglandīnu sintēzes nomākšanu cilvēku elpošanas sistēmas šūnās. Saskaņā ar pētījumiem, kuros tika veikta pilna asins analīze, flurbiprofēns ir jaukts COX-1/ COX-2 inhibitors ar zināmu selektivitāti pret COX-1.

Preklīniskie pētījumi liecina, ka flurbiprofēna R (-) enantiomērs un radniecīgi NPL var iedarboties uz centrālo nervu sistēmu; iespējamais darbības mehānisms ir inducētā COX-2 inhibēšana muguras smadzeņu līmenī.

Ir pierādīts, ka vienreizēja flurbiprofēna 8,75 mg deva, nonākot kaklā sūkājamās tabletes veidā, sniedz atvieglojumu sāpošam (arī pietūkušam un iekaisušam) kaklam, ievērojami samazinot (pēc mazāko kvadrātu metodes atšķirības) sāpju intensitāti pēc 22 minūtēm (-5.5mm), sasniedzot savu maksimumu pēc 70 minūtēm (-13.7mm) un saglabājot efektu līdz 240 minūtēm (-3.5mm), tai skaitā arī pacientiem ar streptokoku un ne streptokoku izraisītām infekcijām. Grūtības norīt vienreizējā flurbiprofēna 8,75 mg deva samazina pēc 20 minūtēm (-6.7mm), sasniedz savu maksimumu pēc 110 minūtēm (-13.9mm) un līdz 240 minūtēm (-3.5mm), pietūkuša kakla sajūtu mazina pēc 60 minūtēm (-9.9mm), sasniedzot savu maksimumu pēc 120 minūtēm (-11.4mm) un līdz 210 minūtēm (-5.1mm).

Ir pierādīts, ka sāpoša kakla gadījumā atkārtotās devas efektivitāte, ko noteica pēc sāpju intensitātes atšķirību summas (SPID), 24 stundu laikā ievērojami samazina sāpju intensitāti (no -473.7mm*stundā līdz -529.1mm*stundā), grūtības ar norīšanu (no -458.5mm*stundā līdz 575.0mm*stundā) un kakla pietūkumu (no -482.4mm*stundā līdz -549.9mm*stundā) ar statistiski ticamu lielāku summēto sāpju mazināšanu pēc katras stundas 23 stundu laikā visiem trīs parametriem un statistiski ticamu lielāku sāpoša kakla atvieglojumu pēc katras stundas 6 stundu ilgā novērtēšanā. Arī ir pierādīta atkārtotās devas efektivitāte pēc 24 stundām līdz 3 dienām.

Tiem pacientiem, kuri lietoja antibiotikas pret stafilokoku izraisīto infekciju, sāpošā kakla gadījumā flurbiprofēna 8,75 mg deva sniedza statistiski ticami lielāku atvieglojumu sāpju intensitātē, sākot no 7 stundām un vēlāk pēc antibiotiku lietošanas. Flurbiprofēna 8,75 mg devas pretsāpju darbība nav mazinājusies pēc antibiotiku lietošanas, ar ko ārstēja pacientus ar streptokoku izraisīto kakla iekaisumu.

Pēc 2 stundām no pirmās devas lietošanas flurbiprofēna 8,75 mg sūkājamā tablete sniedza ievērojamu atvieglojumu dažiem ar kakla iekaisumu saistītiem simptomiem, ieskaitot klepošanu (50% pret 4%), ēstgribas zudums (84% pret 57%) un drudzi (68% pret 29%). Sūkājamās tabletes zāļu forma izšķīst mutē 5-12 minūšu laikā un sniedz izmērāmu nomierinošu efektu un pārklājuma efektu pēc 2 minūtēm.

Pediatriskā populācija

Nav veikti atbilstoši pētījumi bērniem. Flurbiprofēna 8,75 mg sūkājamo tablešu efektivitātes un drošuma pētījumi iekļāva bērnus no 12 līdz 17 gadu vecumam, lai arī pēc neliela paraugu skaita nevar sniegt statistiskus secinājumus.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Flurbiprofēna 8.75 mg sūkājamās tabletes izšķīst 5-12 minūšu laikā, flurbiprofēns ātri uzsūcas un parādās asinīs pēc 5 minūtēm, maksimālo koncentrāciju plazmā sasniedz 40-45 minūtēs pēc lietošanas un paliek vidēji zemā līmenī – 1,4 μg/ml, kas ir aptuveni 4,4 reizes zemāk nekā 50 mg tabletes devai. Flurbiprofēna uzsūkšanās sākas mutes dobumā pasīvās difūzijas ceļā. Uzsūkšanās ātrums ir atkarīgs no zāļu formas un maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta ātrāk, bet ir tikpat liela kā pēc ekvivalentas iekšķīgas devas lietošanas.

Izkliede

Flurbiprofēns ātri izplatās organismā un izteikti saistās ar plazmas proteīniem.

Biotransformācija/Eliminācija

Flurbiprofēns galvenokārt metabolizējas hidroksilācijas ceļā un tiek izvadīts caur nierēm. Eliminācijas pusperiods ir 3 – 6 stundas. Flurbiprofēns ļoti mazā daudzumā izdalās mātes pienā (mazāk nekā 0,05 μg/ml). Aptuveni 20-25% no iekšķīgi lietotas flurbiprofēna devas izdalās neizmainītā veidā.

Īpašas pacientu grupas

Nav ziņots par atšķirību farmakokinētiskos parametros starp gados vecākiem un jaunākiem brīvprātīgajiem pēc iekšķīgi lietotas flurbiprofēna tabletes. Nav pieejami farmakokinētiskie dati par flurbiprofēna 8,75 mg lietošanu bērniem līdz 12 gadu vecumam, tomēr flurbiprofēna sīrupa un supozitoriju lietošana parāda, ka nav nozīmīgas atšķirības farmakokinētiskos parametros ar pieaugušajiem.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Nav preklīnisko datu papildus jau iekļautajiem citās zāļu apraksta sadaļās.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Makrogols 300, kālija hidroksīds, citronu garšviela, levomentols, saharozes un glikozes sīrups, medus šķidrā veidā.

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Plāksnīte, kas sastāv no 250 mikronu necaurspīdīga PVH/PVdH (polivinilhlorīda/polivinildihlorīda) blistera, kas termiski sakausēts ar cietu 20 mikronu alumīnija foliju. Katrs blisters satur 8 vai 12 sūkājamās tabletes, un katrā iepakojumā ir 2 blisterplāksnītes – 16 vai 24 sūkājamas tabletes.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Reckitt Benckiser (Poland) S.A.
Ul. Okunin 1
05-100 Nowy Dwór Mazowiecki
Polija

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

04 - 0416

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2004.gada 2.decembris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009.gada 6.novembris

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

10/2016

SASKAŅOTS ZVA 10-11-2016

EQ PAGE 2

SASKAŅOTS ZVA 10-11-2016

EQ PAGE 1