Sapro 50 mg apvalkotās tabletes
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas nosacījumi.
Bicalutamidum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
07-0110-05
07-0110
Synthon BV, Netherlands; Synthon Hispania S.L., Spain
26-OCT-11
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
50 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
Rivopharm Ltd., Ireland
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Sapro 50 mg apvalkotās tabletes
Bicalutamidum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums ir jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas šajā instrukcijā nav minētas. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Sapro 50 mg un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Sapro 50 mg lietošanas
Kā lietot Sapro 50 mg
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Sapro 50 mg
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Sapro 50 mg un kādam nolūkam to lieto
Sapro 50 mg ir zāles, kas satur aktīvo vielu bikalutamīdu. Bikalutamīds pieder pie zāļu līdzekļu grupas, ko sauc par “antiandrogēniem”.
Tas bloķē vīrišķo dzimumhormonu, tādu kā testosterona, darbību organismā.
Bikalutamīdu lieto priekšdziedzera vēža ārstēšanai.
2. Kas Jums jāzina pirms Sapro 50 mg lietošanas
Nelietojiet Sapro 50 mg šādos gadījumos
ja Jums ir alerģija pret bikalutamīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jūs jau lietojat terfenadīnu vai astemizolu, ko lieto alerģiju ārstēšanai, vai arī cisaprīdu, ko lieto grēmu un kuņģa skābes atviļņa ārstēšanai;
ja Jūs esat sieviete.
Sapro 50 mg nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem.
Nelietojiet Sapro 50 mg, ja kaut kas no iepriekšminētā attiecas uz Jums. Ja Jūs neesat pārliecināts, aprunājieties ar savu ārstu vai farmaceitu pirms Sapro 50 mg lietošanas.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Sapro 50 mg lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:
ja Jums ir sirds vai asinsvadu traucējumi, ieskaitot sirds ritma traucējumus (aritmija), vai arī Jūs tiekat ārstēts ar zālēm pret šiem traucējumiem. Lietojot Sapro 50 mg, var pastiprināties sirds ritma traucējumi.
ja Jums ir aknu slimība. Jūsu ārsts var izlemt veikt Jums asins analīzes, lai pārbaudītu, vai Jūsu aknas šo zāļu lietošanas laikā darbojas pareizi;
ja Jums ir diabēts. Vienlaicīga bikalutamīda lietošana kombinācijā ar luteinizējošā hormona atbrīvošanās hormona (LHAH) analogiem var ietekmēt cukura līmeni Jūsu asinīs. Jums var būt nepieciešams pielāgot insulīna un/vai iekšķīgi lietojamā pretdiabēta līdzekļa devu.
Ja Jūs nonākat slimnīcā, pastāstiet medicīnas darbiniekiem, ka Jūs lietojat Sapro 50 mg.
Bērni un pusaudži
Sapro 50 mg nedrīkst nozīmēt bērniem vai pusaudžiem.
Citas zāles un Sapro 50 mg
Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam, ja Jūs lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot jebkuras citas zāles, ieskaitot, zāles, ko var iegādāties bez receptes un augu līdzekļus. Tas ir nepieciešams tādēļ, ka Sapro 50 mg var ietekmēt citu zāļu iedarbību. Kā arī citas zāles var ietekmēt Sapro 50 mg iedarbību.
ciklosporīns (lieto, lai nomāktu imūno sistēmu un lai novērstu vai ārstētu transplantēta orgāna vai kaulu smadzeņu atgrūšanu). Tas nepieciešams tāpēc, ka bikalutamīds var paaugstināt vielas, ko sauc par kreatinīnu, koncentrāciju Jūsu plazmā, un Jūsu ārsts var veikt asins analīzes, lai to novērotu;
midazolāms (zāles, ko lieto trauksmes mazināšanai pirms operācijām vai noteiktām procedūrām vai arī kā anestēzijas līdzekli pirms operācijas un tās laikā). Ja Jums nepieciešama operācija vai arī Jūs slimnīcā esat ļoti satraukts, Jums jāpastāsta savam ārstam vai zobārstam, ka Jūs lietojat bikalutamīdu;
terfenadīns vai astemizols, ko lieto alerģiju ārstēšanai;
cisaprīds, ko lieto grēmu un kuņģa skābes atviļņa ārstēšanai (skatīt 2. punktā Nelietojiet Sapro 50 mg šādos gadījumos);
zāles, ko sauc par kalcija kanālu blokatoriem, piemēram, diltiazēmu vai verapamilu. Šīs zāles lieto sirdsdarbības traucējumu, stenokardijas un paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai;
zāles, kas šķidrina Jūsu asinis, piemēram, varfarīnu;
cimetidīns, ko lieto skābes atviļņa vai kuņģa čūlas ārstēšanai:
ketokonazols, kas ir pretsēnīšu līdzeklis;
Sapro 50 mg var traucēt sirds ritma traucējumu ārstēšanai domāto zāļu (hinidīns, prokaīnamīds, amiodarons un sotalol) darbību vai var paaugstināt sirds ritma traucējumu rašanās risku, ja tiek lietots kopā ar citām zālēm (piemēram, metadonu (lieto, lai mazinātu sāpes, kā arī narkotiku detoksikācijas terapijā), moksifloksacīnu (antibiotisks līdzeklis), antipsihotiskiem līdzekļiem, kas tiek lietoti smagu garīgu slimību ārstēšanai).
Sapro 50 mg lietošana kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Nav nepieciešams tabletes lietot ēdienreižu laikā, bet tās jānorij veselas, uzdzerot glāzi ūdens.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Sievietes nekādā gadījumā nedrīkst lietot šīs zāles.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Šīm zālēm nevajadzētu ietekmēt Jūsu spējas vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, tomēr daži cilvēki var sajusties miegaini šo zāļu lietošanas laikā. Ja Jums šķiet, ka Jūsu zāles izraisa Jums miegainību, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu pirms vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.
Saules gaisma vai ultravioletais (UV) starojums
Jāizvairās no pārlieku lielas tiešas saules gaismas vai UV starojuma ietekmes bikalutamīda lietošanas laikā.
Sapro 50 mg satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Sapro 50 mg
Vienmēr lietojiet šīs zāles saskaņā ar sava ārsta vai farmaceita norādījumiem. Neskaidrību gadījumā vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Ietiecamā deva ir viena tablete vienu reizi dienā. Tabletes jānorij veselas, uzdzerot glāzi ūdens. Cenšaties lietot šīs zāles katru dienu vienā un tajā pašā laikā.
Šo tablešu lietošana Jums jāsāk vismaz 3 dienas pirms LHAH analogu, piemēram, gonadorelīna, lietošanas uzsākšanas vai arī vienlaicīgi ar ķirurģisko kastrāciju.
Ja esat lietojis Sapro 50 mg vairāk nekā noteikts
Ja Jūs domājat, ka esat lietojis vairāk tablešu nekā noteikts, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai tuvāko neatliekamās palīdzības nodaļu. Līdzi ņemiet pāri palikušās tabletes vai iepakojumu, lai Jūsu ārsts varētu noteikt, ko Jūs esat lietojis. Viņš/a var izlemt novērot Jūsu organisma funkcijas, līdz bikalutamīda iedarbība izzudusi.
Ja esat aizmirsis lietot Sapro 50 mg
Ja Jūs domājat, ka Jūs varētu būt izlaidis bikalutamīda devu, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Vienkārši lietojiet nākamo devu parastajā laikā.
Ja Jūs pārtraucat lietot Sapro 50 mg
Nepārtrauciet šo zāļu lietošanu pat tad, ja jūtaties vesels, izņemot gadījumus, kad to ieteicis Jūsu ārsts.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums novērojams kāds no sekojošiem simptomiem, nekavējoties pastāstiet par to savam ārstam vai dodaties uz tuvāko slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu.
Alerģiskas reakcijas
Šīs ir retākas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 no 100 cilvēkiem):
Simptomi var izpausties kā pēkšņi:
izsitumi uz ādas, nieze vai nātrene;
sejas, lūpu, mēles, rīkles vai citu ķermeņa daļu pietūkums;
elpas trūkums, sēkšana vai apgrūtināta elpošana.
Ja tas notiek ar Jums, nekavējoties dodieties pie ārsta.
Nekavējoties pastāstiet savam ārstam, ja Jūs novērojat:
Ļoti biežas blakusparādības (var ietekmēt vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem):
sāpes vēderā;
asinis urīnā.
Biežas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 no 10 cilvēkiem):
dzeltenīga āda vai acu baltumi (dzelte). Tās var būt aknu traucējumu vai retos gadījumos (var ietekmēt līdz pat 1 no 1000 cilvēkiem) aknu mazspējas pazīmes.
Retākas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 no 100 cilvēkiem):
nopietns elpas trūkums vai elpas trūkums, kas pēkšņi pasliktinās. Tas var izpausties kopā ar klepu vai paaugstinātu ķermeņa temperatūru (drudzis). Tās var būt plaušu iekaisuma (intersticiālas plaušu slimības) pazīmes.
Nav zināmas (biežumu nav iespējams noteikt pēc pieejamiem datiem):
izmaiņas EKG rādītājos (QT intervāla pagarināšanās).
Citas šo zāļu iespējamās blakusparādības ir:
Ļoti biežas blakusparādības (var ietekmēt vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem)
• Reibonis • Aizcietējumi •Slikta dūša (nelabums) • Krūšu jutīgums un pietūkums • Krūšu dziedzeru palielināšanās vīriešiem • Karstuma viļņi • Vājuma sajūta •Pietūkums •Samazināts sarkano asins šūnu skaits (anēmija). Tas var likt Jums izskatīties nogurušam vai bālam.
Biežas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 no 10 cilvēkiem)
•Apetītes zudums •Samazināta seksuālā tieksme •Depresija •Miegainība • Gremošanas traucējumi •Gāzu uzkrāšanās (meteorisms) •Matu izkrišana •Pastiprināta apmatojuma veidošanās• Sausa āda •Nieze •Izsitumi uz ādas •Nespēja sasniegt erekciju (impotence) •Svara pieaugums •Sāpes krūtīs •Sirdsdarbības traucējumi •Sirdslēkme
Retas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 no 1000 cilvēkiem)
Paaugstināts ādas jutīgums pret saules gaismu.
Jūsu ārstam var būt nepieciešams veikt Jums asins analīzes, lai pārbaudītu izmaiņas asins analīžu rādītājos.
Neraizējaties par blakusparādību sarakstu, Jums tās var neizpausties.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu, vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Sapro 50 mg
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes vai blistera pēc “EXP”. Pirmie divi cipari norāda mēnesi un pēdējie četri cipari norāda gadu. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Sapro 50 mg satur
Aktīvā viela ir bikalutamīds. Katra tablete satur 50 mg bikalutamīda.
Citas sastāvdaļas tabletes kodolā ir laktozes monohidrāts, magnija stearāts, krospovidons, povidons K-29/32 un nātrija laurilsulfāts.
Tablešu apvalks satur laktozes monohidrātu, hipromelozi, makrogolu 4000 un titāna dioksīdu (E171).
Sapro 50 mg ārējais izskats un iepakojums
Tabletes ir baltas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes, ar vienā pusē iespiestu „BCM 50”.
Tabletes pieejamas blisteros pa 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 un 280 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Rivopharm Ltd., 17 Corrig Road, Sandyford, Dublin 18, Īrija
Ražotājs
Synthon Hispania, Castelló 1, Polígono Las Salinas, 08830 Sant Boi de Llobregat, Spānija
Synthon BV, Microweg 22, 6545 CM Nijmegen, Nīderlande
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Austrija Bicalutamid Actavis 50 mg – Filmtabletten
Čehija Bicalutamid Actavis 50 mg, potahovaná tableta
Dānija Bikalutamid Actavis 50 mg, filmovertrukket tablet
Igaunija Bicalutamid Actavis 50 mg, öhukese polümeerikattega tabletid
Somija Bicavan 50 mg tabletti, kalvopäällysteinen
Lietuva Sapro 50 mg plėvele dengtos tabletės
Norvēģija Bicalutamid Actavis 50 mg, tablett, filmdrasjert
Portugāle Bicalutamida Aurovitas
Lielbritānija Bicalutamide 50 mg, film-coated tablets
Vācija BicalutamidPUREN 50 mg Filmtabletten
Spānija Bicalubea 50 mg comprimidos recubiertos con pelicula EFG
Ungārija Bicusan 50 mg, filmtablett
Īrija Bicalutamide Avansor 50 mg, film-coated tablets
Īslande Bicalutamid Actavis 50 mg, filmuhúðuð tafla
Itālija Bicalutamide Aurobindo
Latvija Sapro 50 mg apvalkotās tabletes
Nīderlande Bicalutamide Mylan 50 mg filmomhulde tabletten
Zviedrija Bikalutamid Actavis 50 mg, filmdragerad tablett
Slovēnija Bicusan 50 mg, filmsko obložena tableta
Slovākija Bicalutamid Actavis 50 mg, filmom obalená tableta
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 04/2019
SASKAŅOTS ZVA 30-05-2019
Version: 2019-04-16_MAHtrans+Name ch_2.2
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Sapro 50 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 50 mg bikalutamīda (Bicalutamidum).
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: katra tablete satur 60,44 mg laktozes monohidrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Baltas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes, ar vienā pusē iespiestu „BCM 50”.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Progresējoša priekšdziedzera vēža ārstēšanai kombinācijā ar luteinizējošā hormona atbrīvošanās hormona (LHAH) analoga terapiju vai ķirurģisku kastrāciju.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušajiem vīriešiem, arī gados vecākiem cilvēkiem: deva ir viena 50 mg tablete, ko lieto iekšķīgi vienu reizi dienā.
Bikalutamīda terapija jāuzsāk vismaz 3 dienas pirms uzsākt lietot LHAL analogu, vai vienlaicīgi ar ķirurģisko kastrāciju.
Īpašas pacientu grupas
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem ir iespējama šo zāļu pastiprināta uzkrāšanās (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pediatriskā populācija
Bikalutamīds nav indicēts bērniem un pusaudžiem.
Lietošanas veids
Tabletes jānorij veselas, uzdzerot šķidrumu.
4.3. Kontrindikācijas
Bikalutamīds ir kontrindicēts sievietēm un bērniem (skatīt 4.6. apakšpunktu).
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Kontrindicēta terfenadīna, astemizola vai cisaprīda lietošana vienlaicīgi ar Sapro (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Terapija jāuzsāk stingrā speciālista uzraudzībā.
Bikalutamīds tiek plaši metabolizēts aknās. Pieejamie dati liecina, ka tā eliminācija var būt lēnāka pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, un tā rezultātā var palielināties bikalutamīda uzkrāšanās. Šā iemesla dēļ bikalutamīdu piesardzīgi jālieto pacientiem ar vidēji smagiem līdz smagiem aknu darbības traucējumiem.
Jāapsver nepieciešamība veikt periodisku aknu darbības rādītāju kontroli, jo iespējamas aknu izmaiņas. Lielākā daļa izmaiņu sagaidāma pirmajos 6 bikalutamīda terapijas mēnešos.
Lietojot bikalutamīdu, smagas aknu izmaiņas un aknu mazspēja novērotas reti, un ziņots par letālu iznākumu (skatīt 4.8. apakšpunktu). Smagu izmaiņu gadījumā bikalutamīda terapija jāpārtrauc.
Vīriešiem, kuri saņēma LHAL analogus, novērota samazināta glikozes panesamība. Tas var izpausties kā diabēts vai glikozes kontroles zudums pacientiem ar esošu diabētu. Šā iemesla dēļ jāapsver nepieciešamība novērot glikozes līmeni asinīs pacientiem, kuri lieto bikalutamīdu kombinācijā ar LHAL analogu.
Pierādīts, ka bikalutamīds ir citohroma P450 (CYP 3A4) inhibitors, tāpēc pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto zāles, kas tiek metabolizētas galvenokārt ar CYP 3A4 starpniecību, jāievēro piesardzība (skatīt 4.3. un 4.5. apakšpunktu).
Pacienti ar reti sastopamu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes – galaktozes malabsorbciju šīs zāles nedrīkst lietot.
Androgēnu līmeni pazeminoša terapija var pagarināt QT intervālu.
Pirms uzsākt ārstēšanu ar bikalutamīdu, ārstiem būtu jānovērtē ieguvuma un riska attiecība, tostarp Torsade de pointes iespējamība, pacientiem ar QT intervāla pagarināšanās riska faktoriem vai QT intervāla pagarināšanos anamnēzē, kā arī pacientiem, kas vienlaikus lieto zāles, kas var pagarināt QT intervālu (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Nav pierādīta nekāda farmakokinētiska vai farmakodinamiska mijiedarbība starp bikalutamīdu un LHAH analogiem.
In vitro pētījumos pierādīts, ka bikalutamīda R-entanomērs ir CYP 3A4 inhibitors ar vājāk izteiktu nomācošo ietekmi uz CYP 2C9, 2C19 un 2D6 aktivitāti.
Lai gan klīniskie pētījumi, kuros lietots antipirīns kā citohroma P450 (CYP) aktivitātes marķieris, neuzrādīja zāļu mijiedarbības potenciālu ar bikalutamīdu, pēc vienlaicīgas bikalutamīda lietošanas 28 dienas ilgi vidējā midazolāma iedarbība (AUC) bija palielināta līdz pat 80 %. Zālēm ar šauru terapeitisko indeksu šis palielinājums var būt nozīmīgs. Šā iemesla dēļ vienlaicīga terfenadīna, astemizola vai cisaprīda lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu) un piesardzība jāievēro, vienlaicīgi lietojot ciklosporīnu un kalcija kanālu blokatorus. Var būt nepieciešams samazināt šo zāļu devu, it īpaši tad, ja ir norādījumi par pastiprinātu vai nevēlamu zāļu iedarbību. Lietojot ciklosporīnu, ieteicams rūpīgi kontrolēt tā koncentrāciju plazmā un pacienta klīnisko stāvokli, ja tiek sākta vai pārtraukta terapija ar bikalutamīdu.
Piesardzība jāievēro, nozīmējot bikalutamīdu vienlaicīgi ar citiem līdzekļiem, kas var nomākt zāļu oksidāciju, piemēram, cimetidīnu un ketokonazolu. Teorētiski tas var palielināt bikalutamīda koncentrāciju plazmā, kas teorētiski var pastiprināt blakusparādības.
In vitro pētījumos pierādīts, ka bikalutamīds var izstumt kumarīna tipa antikoagulantu varfarīnu no tā saistīšanās vietām ar olbaltumvielām. Tādēļ, sākot bikalutamīda lietošanu pacientiem, kuri jau saņem kumarīna tipa antikoagulantus, rūpīgi jānovēro protrombīna laiks.
Ņemot vērā, ka androgēnu līmeni pazeminoša terapija var pagarināt QT intervālu, rūpīgi jāizvērtē bikalutamīda vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas pagarina QT intervālu vai zālēm, kas var izraisīt Torsade de pointes, piemēram, IA klases (hinidīns, disopiramīds) vai III klases (amiodarons, sotalols, dofetilīds, ibutilīds) antiaritmiskiem līdzekļiem, metadonu, moksifloksacīnu, antipsihotiskiem līdzekļiem u.c (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pediatriska populācija
Mijiedarbības pētījumi tika veikti tikai ar pieaugušajiem.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Bikalutamīds ir kontrindicēts sievietēm, un to nedrīkst lietot ne grūtnieces, ne arī mātes, kuras baro bērnu ar krūti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Maz ticams, ka bikalutamīds ietekmēs pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr, jāņem vērā, ka atsevišķos gadījumos iespējama miegainība. Jebkuram pacientiem, kuram novēro šīs parādības, jāievēro piesardzība.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Šajā sadaļā blakusparādības ir klasificētas sekojoši: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz <1/100), reti (≥1/10000 līdz <1/1000), ļoti reti (<1/10000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
1. tabula. Blakusparādību sastopamības biežums.
Orgānu sistēma
Sastopamības biežums
Blakusparādība
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Anēmija
Imūnās sistēmas traucējumi
Retāk
Paaugstināta jutība, angioedēma un nātrene
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Bieži
Samazināta apetīte
Psihiskie traucējumi
Bieži
Samazināta dzimumtieksme, depresija
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Bieži
Reibonis
Miegainība
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži
Nav zināmi
Miokarda infarkts (ziņots par letālu iznākumu)4, sirds mazspēja4
QT intervāla pagarināšanās (skatīt 4.4. un 4.5. apakšpunktu)
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Karstuma viļņi
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Retāk
Intersticiāla plaušu slimība5 (ziņots par letālu iznākumu)
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži
Bieži
Sāpes vēderā, aizcietējums, slikta dūša
Dispepsija, meteorisms
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Bieži
Reti
Hepatotoksicitāte, dzelte, hipertransaminazēmija1
Aknu mazspēja2 (ziņots par letālu iznākumu)
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži
Reti
Alopēcija, hirsutisms/matu ataugšana, sausa āda, nieze, izsitumi
Fotosensitivitātes reakcija
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Hematūrija
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Ļoti bieži
Bieži
Ginekomastija un jutīgi krūšu dziedzeri3
Erektila disfunkcija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Ļoti bieži
Bieži
Astēnija, tūska
Sāpes krūškurvī
Izmeklējumi
Bieži
Ķermeņa masas palielināšanās
1 Aknu izmaiņas retākos gadījumos ir smagas un tās bieži bija pārejošas, kas izzuda vai uzlabojās turpinot vai pārtraucot terapiju.
2 Uzskaitītas blakusparādības atspoguļo datus pēc zāļu reģistrācijas. Sastopamības biežums noteikts par pamatu ņemot ziņoto aknu mazspējas (blakusparādības) sastopamības biežumu EPC pētījumu atvērtajā periodā 150 mg bikalutamīda grupā.
3 Var samazināt ar vienlaicīgu kastrāciju.
4 Novērots farmaceitiski-epidemioloģiskā pētījumā priekšdziedzera vēža ārstēšanā izmantotiem LHAH agonistiem un antiandrogēniem. Risks ir palielināts, ja Sapro 50 mg lieto kombinācijā ar LHAH agonistiem, bet risks nepalielinājās, ja priekšdziedzera vēža ārstēšanai Sapro 150 mg lietoja monoterapijā.
5 Uzskaitītas blakusparādības atspoguļo datus pēc zāļu izplatīšanas uzsākšanas. Sastopamības biežums noteikts par pamatu ņemot ziņoto intersticiālas pneimonijas (blakusparādības) sastopamības biežumu EPC pētījumu randomizētajā periodā, lietojot 150 mg.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Nav pieredzes par pārdozēšanu cilvēkiem. Nav specifiska antidota; terapijai jābūt simptomātiskai. Dialīze var būt neefektīva, jo bikalutamīds plaši saistās ar olbaltumvielām un tas nav konstatēts urīnā neizmainītā veidā. Jāveic vispārīgi atbalstoši pasākumi, tajā skaitā regulāra dzīvībai svarīgu funkciju novērošana.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antiandrogēni līdzekļi; ATĶ kods: L02BB03
Darbības mehānisms
Bikalutamīds ir nesteroīds antiandrogēns līdzeklis bez citas endokrīnās iedarbības. Tas saistās ar androgēnu receptoriem, neizraisot gēnu ekspresiju, tādējādi nomācot androgēno stimulāciju. Šādas inhibīcijas rezultātā samazinās priekšdziedzera audzēju apjoms. Klīniski ārstēšanas pārtraukšana dažiem pacientiem var izraisīt antiandrogēnu atcelšanas sindromu.
Bikalutamīds ir racēmāts, kura (R)- enantiomēram ir lielākā antiandrogēnā iedarbība.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Bikalutamīds labi uzsūcas pēc iekšķīgas lietošanas. Nav pierādīta klīniski būtiska uztura ietekme uz biopieejamību.
Izkliede
Bikalutamīds plaši saistās ar olbaltumvielām (racēmiskā forma 96 %, R- enantiomērs 99,6 %) un plaši metabolizējas (oksidācija un glikuronidācija). Metabolīti apmēram vienādās daļās izdalās caur nierēm un ar žulti.
Biotransformācija
S-enantiomērs, salīdzinot ar R-enantiomēru, izdalās ātri un tā plazmas eliminācijas pusperiods ir apmēram 1 nedēļa.
Regulāri lietojot bikalutamīdu katru dienu, R-enantiomēra koncentrācija plazmā ir aptuveni desmit reizes lielāka, kas pamatojama ar ilgo eliminācijas pusperiodu.
Līdzsvara stāvokļa R-enantiomēra koncentrācija plazmā ir apmēram 9 mikrogrami/ml, kas tika novērota, lietojot 50 mg bikalutamīda dienā. No kopējā enantiomēru daudzuma plazmā līdzsvara stāvoklī 99 % ir R-enantiomērs.
Eliminācija
Klīniskā pētījumā vīriešiem, kuri saņēma 150 mg bikalutamīda, vidējā R-bikalutamīda koncentrācija spermā bija 4,9 mikrogrami/ml. Bikalutamīda daudzums, kas potenciāli var tikt nodots sievietei dzimumakta laikā, ir neliels, un atbilst apmēram 0,3 mikrogramiem/kg. Tas ir mazāks nekā nepieciešams, lai izraisītu izmaiņas laboratorijas dzīvnieku pēcnācējiem.
Īpašas pacientu grupas
R-enantiomēra farmakokinētiku neietekmē vecums, nieru darbības traucējumi, viegli līdz vidēji smagi aknu darbības traucējumi. Pierādīts, ka pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, R-enantiomērs no plazmas izdalās daudz lēnāk.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Bikalutamīds ir spēcīgs antiandrogēns un jauktas funkcijas oksidāzes enzīma induktors dzīvniekiem. Izmaiņas mērķa orgānā, tai skaitā audzēju indukcija, ir saistītas ar šo darbību. Neviens no pirmsklīniskā pētījuma atklājumiem nevar tikt saistīts ar prostatas vēža slimnieku ārstēšanu.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols:
Laktozes monohidrāts
Povidons K-29/32
Krospovidons
Nātrija laurilsulfāts
Magnija stearāts
Apvalks:
Laktozes monohidrāts
Hipromeloze
Titāna dioksīds (E171)
Makrogols 4000
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
PVH/PE/PVDH/Al blisteri kartona kastītē.
Iepakojumā 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 vai 280 apvalkotās tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Rivopharm Ltd., 17 Corrig Road, Sandyford, Dublin 18, Īrija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
07-0110
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2007. gada 24. aprīlis.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2011. gada 26. oktobris.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
04/2019
SASKAŅOTS ZVA 30-05-2019
Version: 2019-04-16_MAHtrans+name ch_1.2
