Bjorgeina 50 mg apvalkotās tabletes
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Bicalutamidum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
14-0258-09
14-0258
Actavis Group PTC ehf., Iceland
23-DEC-14
22-DEC-19
Recepšu zāles
50 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
Actavis Group PTC ehf., Iceland
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Bjorgeina 50 mg apvalkotās tabletes
Bicalutamidum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Bjorgeina un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Bjorgeina lietošanas
Kā lietot Bjorgeina
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Bjorgeina
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Bjorgeina un kādam nolūkam to lieto
Priekšdziedzera vēža attīstība ir atkarīga no vīrišķo hormonu (androgēnu) stimulācijas. Bjorgeina satur aktīvo vielu bikalutamīdu, kas novērš šo stimulāciju. Bjorgeina lieto pieaugušajiem vīriešiem progresējoša priekšdziedzera vēža ārstēšanai kombinācijā ar zālēm, ko sauc par luteinizējošā hormona atbrīvošanās hormona (LHAH) analogiem vai ķirurģisku kastrāciju.
2. Kas Jums jāzina pirms Bjorgeina lietošanas
Nelietojiet Bjorgeina šādos gadījumos
ja Jums ir alerģija pret bikalutamīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jūs esat sieviete vai bērns;
ja Jūs lietojat jebkādas zāles, kas satur terfenadīnu, astemizolu vai cisaprīdu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Bjorgeina lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu:
ja Jums ir jebkādas problēmas ar aknām (Jūsu ārsts var izlemt veikt Jums asins analīzes, lai pārbaudītu, vai Jūsu aknas šo zāļu lietošanas laikā darbojas pareizi);
ja Jums ir diabēts (šīs zāles var ietekmēt glikozes līmenis asinīs).
Lūdzu konsultējieties ar savu ārstu, ja Jums ir:
Sirds vai asinsvadu slimības, ieskaitot sirds ritma traucējumus (aritmija), vai arī Jūs lietojat zāles šo slimību ārstēšanai. Lietojot Bjorgeina, var pastiprināties sirds ritma traucējumi.
Bērni un pusaudži
Bjorgeina nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem.
Citas zāles un Bjorgeina
Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, esat lietojis pēdējā laikā vai varētu lietot. Bjorgeina var ietekmēt vai arī to var ietekmēt sekojošas zāles:
ciklosporīns, ko lieto transplantācijas gadījumos;
kalcija kanālu blokatori, ko lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai;
cimetidīns, kas samazina skābes daudzumu kuņģī;
ketokonazols, kas ir pretsēnīšu līdzeklis;
varfarīns – antikoagulants, kas novērš asins recekļu veidošanos;
midazolāms, ko lieto kā sedatīvu līdzekli.
Skatīt arī apakšpunktu „Nelietojiet Bjorgeina šādos gadījumos”.
Bjorgeina var mijiedarboties ar dažām zālēm, ko lieto sirds ritma traucējumu ārstēšanai, piemēram, hinidīns, prokaīnamīds, amiodarons un sotalols vai paaugstināt sirds ritma traucējumu risku, ja tiek lietota kopā ar citām zālēm, piemēram, metadonu (lieto, lai mazinātu sāpes, kā arī narkotiku detoksikācijas terapijā), moksifloksacīnu (antibiotisks līdzeklis), antipsihotiskiem līdzekļiem (lieto smagu garīgu slimību ārstēšanai).
Grūtniecība un barošana ar krūti
Sievietes nedrīkst lietot bikalutamīdu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Maz ticams, ka Bjorgeina ietekmēs spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tomēr, lietojot Bjorgeina, iespējama miegainība. Ja tas Jūs ietekmē, nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus.
Bjorgeina satur laktozi
Ja Jūsu ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar savu ārstu.
3. Kā lietot Bjorgeina
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā Jūsu ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Ieteicamā deva ir 1 tablete vienu reizi dienā, neatkarīgi no ēdienreizēm.
Ja Jūs esat lietojis Bjorgeina vairāk nekā noteikts
Ja Jūs esat lietojis vairāk tablešu nekā noteikts vai arī, piemēram, bērns ir nejauši lietojis šīs zāles, lūdzu sazinieties ar savu ārstu, slimnīcu vai Toksikoloģijas centru, lai saņemtu riska novērtējumu un padomu par darbībām, kas jāveic.
Ja Jūs esat aizmirsis lietot Bjorgeina
Ja Jūs esat aizmirsis lietot, izlaidiet devu un nākamo devu parastajā laikā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja Jūs pārtraucat lietot Bjorgeina
Nepārtrauciet šo zāļu lietošanu pat tad, ja Jūs jūtaties vesels, izņemot gadījumus, kad to nepārprotami ieteicis Jūsu ārsts.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums novērojama kāda no sekojošām retāk (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 100) sastopamām blakusparādībām, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai meklējiet medicīnisko palīdzību.
Smags elpas trūkums, iespējams klepus vai drudzis. Tās ir plaušu iekaisuma, ko sauc par intersticiālu pneimoniju, pazīmes.
Sekojošas alerģiskas reakcijas (angioedēmas simptomi): sejas, lūpu, mēles vai rīkles pietūkums, apgrūtināta norīšana, nātrene un elpošanas traucējumi.
Citas iespējamās blakusparādības ir:
Ļoti bieži (var ietekmēt vairāk nekā 1 cilvēku no 10): samazināts sarkano asins šūnu skaits (anēmija), reibonis, karstuma viļņi, sāpes vēderā, aizcietējums, slikta dūša, asins piejaukums urīnā, jutīgi krūšu dziedzeri vai krūšu dziedzeru palielināšanās, vājuma sajūta, pietūkums (tūska).
Bieži (var ietekmēt mazāk nekā 1 pacientu no 10): samazināta apetīte, samazināta seksuālā tieksme, depresija, miegainība, sirdslēkme, sirds mazspēja, gremošanas traucējumi, gāzu uzkrāšanās (meteorisms), aknu darbības izmaiņas, dzeltenīga ādas vai acu baltumu nokrāsa (dzelte), matu izkrišana, pastiprināta apmatojuma veidošanās uz ķermeņa, sausa āda, nieze, izsitumi, impotence, sāpes krūškurvī, ķermeņa masas palielināšanās.
Reti (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 1000): aknu mazspēja, jutība pret saules gaismu.
Nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem): izmaiņas EKG (QT intervāla pagarināšanās).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu, vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Bjorgeina
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Tikai ABPE pudelītes: Izlietot 6 mēnešu laikā pēc atvēršanas.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc “EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet savam farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Bjorgeina satur
Aktīvā viela ir 50 mg bikalutamīda.
Citas sastāvdaļas ir:
Tabletes kodols: laktozes monohidrāts, povidons, nātrija cietes glikolāts (A tips) un magnija stearāts
Tabletes apvalks: makrogols 3350, polivinilspirts, talks un titāna dioksīds (E171).
Bjorgeina ārējais izskats un iepakojums
Izskats:
Bjorgeina 50 mg tabletes ir apaļas (7 mm diametrā), abpusēji izliektas, baltas, ar vienā pusē iespiestu „B 50”.
Iepakojumi:
Blisteriepakojumi: 10, 14, 28, 30, 40, 50, 56, 84, 90, 98 un 100 tabletes.
Pudelītes: 10, 14, 28, 30, 40, 50, 56, 84, 90, 98 un 100 tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörður, Īslande
Ražotājs
Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, Hafnarfjörður, IS-220, Īslande
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Latvija
Bjorgeina 50 mg apvalkotās tabletes
Lietuva
Bjorgeina 50 mg plėvele dengtos tabletės
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 02/2018
SASKAŅOTS ZVA 14-06-2018
EQ PAGE 1
EQ PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Bjorgeina 50 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 50 mg bikalutamīda (Bicalutamidum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību: Katra tablete satur 56,56 mg laktozes monohidrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Bjorgeina 50 mg apvalkotās tabletes ir apaļas (7 mm diametrā), abpusēji izliektas, baltas, ar vienā pusē iespiestu „B 50”.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Progresējoša priekšdziedzera vēža ārstēšanai kombinācijā ar luteinizējošā hormona atbrīvojošā hormona (LHAH) analogu terapiju vai ķirurģisku kastrāciju.
4.2. Devas un lietošanas veids
Pieaugušie, tostarp gados vecāki vīrieši: viena apvalkotā tablete (50 mg) dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Ārstēšana ar Bjorgeina jāsāk vismaz 3 dienas pirms LHAH analogu terapijas uzsākšanas vai vienlaicīgi ar ķirurģisko kastrāciju.
Pediatriskā populācija
Bikalutamīds nav indicēts bērniem un pusaudžiem.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem iespējama šo zāļu uzkrāšanās (skatīt 4.4. apakšpunktu).
4.3. Kontrindikācijas
Bjorgeina ir kontrindicēts sievietēm un bērniem (skatīt 4.6. apakšpunktu).
Bjorgeina nedrīkst lietot nevienam pacientam, kuram novērota paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Terfenadīna, astemizola vai cisaprīda lietošana vienlaicīgi ar Bjorgeina ir kontrindicēta (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Terapija jāuzsāk stingrā speciālista uzraudzībā.
Bikalutamīds tiek plaši metabolizēts aknās. Pieejamie dati liecina, ka tā eliminācija var būt lēnāka pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, un tā rezultātā var palielināties bikalutamīda uzkrāšanās. Šā iemesla dēļ bikalutamīdu piesardzīgi jālieto pacientiem ar vidēji smagiem līdz smagiem aknu darbības traucējumiem un jāapsver alternatīva ārstēšana.
Jāapsver nepieciešamība veikt periodisku aknu darbības rādītāju kontroli, jo iespējamas aknu izmaiņas. Lielākā daļa izmaiņu sagaidāma pirmajos 6 bikalutamīda terapijas mēnešos.
Lietojot bikalutamīdu, smagas aknu izmaiņas un aknu mazspēja novērotas reti, un ziņots par letālu iznākumu (skatīt 4.8. apakšpunktu). Smagu izmaiņu gadījumā bikalutamīda terapija jāpārtrauc.
Pierādīts, ka bikalutamīds ir citohroma P450 (CYP 3A4) inhibitors, tāpēc pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto zāles, kas tiek metabolizētas galvenokārt ar CYP 3A4 starpniecību, jāievēro piesardzība (skatīt 4.3. un 4.5. apakšpunktu).
Vīriešiem, kuri saņēma LHAH analogus, novērota glikozes tolerances samazināšanās. Tas var izpausties kā diabēts vai glikēmijas kontroles zudums pacientiem ar esošu diabētu. Šā iemesla dēļ jāapsver nepieciešamība kontrolēt glikozes līmeni asinīs pacientiem, kuri lieto bikalutamīdu kombinācijā ar LHAH analogu.
Androgēnu līmeni pazeminoša terapija var pagarināt QT intervālu.
Pirms bikalutamīda terapijas uzsākšanas, ārstiem būtu jānovērtē ieguvuma un riska attiecība, tostarp Torsade de pointes iespējamība, pacientiem ar QT intervāla pagarināšanās riska faktoriem vai QT intervāla pagarināšanos anamnēzē, kā arī pacientiem, kas vienlaikus lieto zāles, kas var pagarināt QT intervālu (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Bjorgeina satur laktozes monohidrātu. Pacienti ar reti sastopamu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes – galaktozes malabsorbciju šīs zāles nedrīkst lietot.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Nav pierādīta farmakokinētiska vai farmakodinamiska mijiedarbība starp bikalutamīdu un LHAH analogiem.
In vitro pētījumos pierādīts, ka R-bikalutamīds ir CYP 3A4 inhibitors ar vājāk izteiktu nomācošo ietekmi uz CYP 2C9, 2C19 un 2D6 aktivitāti.
Lai gan klīniskie pētījumi, kuros lietots antipirīns kā citohroma P450 (CYP) aktivitātes marķieris, neuzrādīja zāļu mijiedarbības potenciālu ar bikalutamīdu, pēc vienlaicīgas bikalutamīda lietošanas 28 dienas ilgi vidējā midazolāma iedarbība (AUC) bija palielināta līdz pat 80%. Zālēm ar šauru terapeitisko indeksu šis palielinājums var būt nozīmīgs. Šā iemesla dēļ vienlaicīga terfenadīna, astemizola vai cisaprīda lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu) un piesardzība jāievēro, lietojot bikalutamīdu vienlaicīgi ar ciklosporīnu un kalcija kanālu blokatoriem. Var būt nepieciešams samazināt šo zāļu devu, it īpaši tad, ja ir norādījumi par pastiprinātu vai nevēlamu zāļu iedarbību. Lietojot ciklosporīnu, ieteicams rūpīgi kontrolēt tā koncentrāciju plazmā un pacienta klīnisko stāvokli, ja tiek sākta vai pārtraukta terapija ar bikalutamīdu.
Piesardzība jāievēro, nozīmējot bikalutamīdu vienlaicīgi ar citiem līdzekļiem, kas var nomākt zāļu oksidāciju, piemēram, cimetidīnu un ketokonazolu. Teorētiski tas var palielināt bikalutamīda koncentrāciju plazmā, kas teorētiski var pastiprināt blakusparādības.
In vitro pētījumos pierādīts, ka bikalutamīds var izstumt kumarīna tipa antikoagulantu varfarīnu no tā saistīšanās vietām ar olbaltumvielām. Tādēļ, uzsākot bikalutamīda lietošanu pacientiem, kuri jau saņem kumarīna tipa antikoagulantus, rūpīgi jākontrolē protrombīna laiks.
Ņemot vērā, ka androgēnu līmeni pazeminoša terapija var pagarināt QT intervālu, rūpīgi jāizvērtē bikalutamīda vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas pagarina QT intervālu vai zālēm, kas var izraisīt Torsade de pointes, piemēram, IA klases (hinidīns, disopiramīds) vai III klases (amiodarons, sotalols, dofetilīds, ibutilīds) antiaritmiskiem līdzekļiem, metadonu, moksifloksacīnu, antipsihotiskiem līdzekļiem u.c.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Bikalutamīds ir kontrindicēts sievietēm, un to nedrīkst lietot ne grūtnieces, ne arī mātes, kuras baro bērnu ar krūti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Maz ticams, ka bikalutamīds ietekmēs pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tomēr, jāņem vērā, ka atsevišķos gadījumos iespējama miegainība. Jebkuram pacientiem, kuram novēro šīs parādības, jāievēro piesardzība.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Šajā apakšpunktā blakusparādības ir klasificētas sekojoši: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz <1/100), reti (≥1/10000 līdz <1/1000), ļoti reti (<1/10000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
1. tabula. Blakusparādību sastopamības biežums.
Orgānu sistēma
Sastopamības biežums
Nevēlamā blakusparādība
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Anēmija
Imūnās sistēmas traucējumi
Retāk
Paaugstināta jutība, angioedēma un nātrene
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Bieži
Samazināta apetīte
Psihiskie traucējumi
Bieži
Samazināta dzimumtieksme, depresija
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Reibonis
Bieži
Miegainība
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži
Miokarda infarkts (ziņots par letālu iznākumu)a, sirds mazspējaa
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Karstuma viļņi
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Retāk
Intersticiāla plaušu slimībab (ziņots par letālu iznākumu)
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži
Sāpes vēderā, aizcietējums, slikta dūša
Bieži
Dispepsija, meteorisms
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Bieži
Hepatotoksicitāte, dzelte, hipertransaminazēmijac
Reti
Aknu mazspējad (ziņots par letālu iznākumu)
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži
Alopēcija, hirsutisms/matu ataugšana, izsitumi, sausa āda, nieze
Reti
Fotosensitivitātes reakcija
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Hematūrija
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Ļoti bieži
Ginekomastija un jutīgi krūšu dziedzerie
Bieži
Erektila disfunkcija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Ļoti bieži
Astēnija, tūska
Bieži
Sāpes krūškurvī
Izmeklējumi
Bieži
Nav zināmi
Ķermeņa masas palielināšanās
QT intervāla pagarināšanās (skatīt 4.4. un 4.5. apakšpunktu)
a Novērots farmaceitiski-epidemioloģiskā pētījumā priekšdziedzera vēža ārstēšanā izmantotiem LHAH agonistiem un antiandrogēniem. Risks ir palielināts, ja 50 mg bikalutamīdu lieto kombinācijā ar LHAH agonistiem, bet risks nepalielinājās, ja priekšdziedzera vēža ārstēšanai 150 mg bkilatumīda lietoja monoterapijā.
b Uzskaitītās blakusparādības atspoguļo zāļu pēcreģistrācijas perioda datus. Sastopamības biežums noteikts par pamatu ņemot ziņoto intersticiālas pneimonijas (blakusparādības) sastopamības biežumu EPC pētījumu randomizētajā periodā, lietojot 150 mg.
c Aknu izmaiņas retākos gadījumos ir smagas un tās bieži bija pārejošas, kas izzuda vai uzlabojās turpinot vai pārtraucot terapiju.
d Uzskaitītās blakusparādības atspoguļo zāļu pēcreģistrācijas perioda datus. Sastopamības biežums noteikts, par pamatu ņemot ziņoto aknu mazspējas (blakusparādības) sastopamības biežumu EPC pētījumu atvērtajā periodā 150 mg bikalutamīda grupā.
e Var samazināt ar vienlaicīgu kastrāciju.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Nav pieredzes par pārdozēšanu cilvēkiem. Nav specifiska antidota; terapijai jābūt simptomātiskai. Dialīze var būt neefektīva, jo bikalutamīds plaši saistās ar olbaltumvielām un tas nav konstatēts urīnā neizmainītā veidā. Jāveic vispārīgi atbalstoši pasākumi, tajā skaitā regulāra dzīvībai svarīgu funkciju novērošana.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antiandrogēni; ATĶ kods: L02BB03
Bikalutamīds ir nesteroīds antiandrogēns; tam nepiemīt cita endokrīna iedarbība. Tas saistās ar androgēnu receptoriem, neizraisot gēnu ekspresijas aktivāciju un tādējādi nomāc androgēno stimulāciju. Šī nomākuma rezultātā samazinās priekšdziedzera audzēji. Terapijas pārtraukšana daļai pacientu var klīniski izpausties kā antiandrogēnu atcelšanas sindroms.
Bikalutamīds ir racemāts ar antiandrogēnu iedarbību, kas piemīt gandrīz tikai R-enantiomēram.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Bikalutamīds labi uzsūcas pēc iekšķīgas lietošanas. Nav pierādīta klīniski būtiska uztura ietekme uz biopieejamību.
S-enantiomērs, salīdzinot ar R-enantiomēru, izdalās ātri un tā plazmas eliminācijas pusperiods ir apmēram 1 nedēļa.
Lietojot 50 mg bikalutamīda katru dienu, R-enantiomēra uzkrāšanās plazmā ir apmēram 10 kārtīga, ņemot vērā tā relatīvi ilgo eliminācijas pusperiodu.
Lietojot 150 mg bikalutamīda dienā, R-enantiomēra līdzsvara koncentrācija plazmā ir apmēram 22 mikrogrami/ml. No kopējā enantiomēru daudzuma plazmā līdzsvara stāvoklī 99 % ir R-enantiomērs, kas galvenokārt nodrošina terapeitisko iedarbību.
R-enantiomēra farmakokinētiku neietekmē vecums, nieru darbības traucējumi, viegli līdz vidēji smagi aknu darbības traucējumi. Pierādīts, ka pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, R-enantiomērs no plazmas izdalās daudz lēnāk.
Bikalutamīds plaši saistās ar olbaltumvielām (racēmiskā forma 96 %, R-enantiomēra > 99,6 %) un plaši metabolizējas (oksidācija un glikuronidācija). Metabolīti apmēram vienādās daļās izdalās caur nierēm un ar žulti. Izdaloties ar žulti, glikuronīdi hidrolizējas.
Klīniskā pētījumā vīriešiem, kuri saņēma 150 mg bikalutamīda, vidējā R-bikalutamīda koncentrācija spermā bija 4,9 mikrogrami/ml. Bikalutamīda daudzums, kas potenciāli var tikt nodots sievietei dzimumakta laikā, ir neliels, un atbilst apmēram 0,3 mikrogramiem/kg. Tas ir mazāks nekā nepieciešams, lai izraisītu izmaiņas laboratorijas dzīvnieku pēcnācējiem.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Bikalutamīds ir spēcīgs antiandrogēns receptoru antagonists un jauktas funkcijas oksidāžu enzīmu induktors dzīvniekiem. Izmaiņas mērķorgānos, tajā skaitā audzēja indukcija (Leydig šūnas, vairogdziedzeris, aknas) dzīvniekiem ir saistītas ar šīm aktivitātēm. Cilvēkiem nav novērota enzīmu indukcija un tiek uzskatīts, ka neviens no šiem atklājumiem neietekmē terapiju pacientiem ar priekšdziedzera vēzi. Sēklinieku kanāliņu atrofija ir antiandrogēnu klasei raksturīga blakusparādība un tā tika novērota visām pārbaudītajām sugām. Pilnīgu sēklinieku atrofijas atgriezeniskumu novēroja 24 nedēļas pēc 12 mēnešus ilga, atkārtotu devu toksicitātes pētījuma žurkām, lai gan reproduktivitātes pētījumos funkcionāls atgriezeniskums tika novērots 7 nedēļas pēc 11 nedēļu ilga lietošanas laika. Jāņem vērā pazeminātas auglības vai neauglības periods vīriešiem.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols:
Laktozes monohidrāts
Povidons
Nātrija cietes glikolāts (A tips)
Magnija stearāts
Tabletes apvalks:
Makrogols 3350
Polivinilspirts
Talks
Titāna dioksīds (E171)
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
ABPE pudelītes pēc atvēršanas: 6 mēneši.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
PVH/alumīnija blisteriepakojumi: 10, 14, 28, 30, 40, 50, 56, 84, 90, 98 un 100 tabletes.
ABPE pudelītes ar ZBPE vāciņu: 10, 14, 28, 30, 40, 50, 56, 84, 90, 98 un 100 tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörður, Īslande
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
14-0258
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2014. gada 23. decembris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
10/2015
SASKAŅOTS ZVA 28-01-2016
EQ PAGE 1
EQ PAGE 1
