Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

SASKAŅOTS ZVA 17-10-2013

1. ZĀĻU NOSAUKUMS Polvertic 8 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena tablete satur 8 mg betahistīna dihidrohlorīda (betahistini dihydrochloridum). Viena tablete satur 70 mg laktozes monohidrāta. Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA
Tablete. Balta vai gandrīz balta apaļa tablete ar iespiestu "B8" vienā pusē.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1 Terapeitiskās indikācijas

 Menjēra sindroms, ko raksturo šādi trīs pamatsimptomi:

-

vertigo (ar sliktu dūšu, vemšanu),

-

progresējošs dzirdes zudums,

-

džinkstēšana ausīs.

 Vestibulāra vertigo simptomātiska ārstēšana.

4.2 Devas un lietošanas veids

Deva Pieaugušie: Sākotnējā terapijā to lieto iekšķīgi pa 8 līdz 16 mg trīs reizes dienā ēdienreizēs. Balstdeva parasti ir 24 – 48 mg dienā. Devu var pielāgot pacienta individuālajām vajadzībām. Dažkārt uzlabojums rodas tikai pēc pāris terapijas nedēļām.

Pediatriskā populācija: Betahistīna tabletes nav ieteicamas bērniem un pusaudžiem pirms 18 gadu vecuma, jo nav pietiekamu datu par to drošību un efektivitāti šajā vecuma grupā.

Gados vecāki pacienti Lai gan ir maz klīnisko pētījumu datu par šo pacientu grupu, pēcreģistrācijas periodā gūtā pieredze liecina, ka gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Nieru darbības traucējumi Nav klīnisko pētījumu datu, bet, balstoties uz pēcreģistrācijas periodā gūto pieredzi, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.

Aknu darbības traucējumi Nav klīnisko pētījumu datu, bet, balstoties uz pēcreģistrācijas periodā gūto pieredzi, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.

4.3 Kontrindikācijas 1

SASKAŅOTS ZVA 17-10-2013
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Feohromocitoma. Tā kā betahistīns ir sintētisks histamīna analogs, tas var ierosināt kateholamīnu izdalīšanos no audzēja un tā izraisīt smagu hipertensiju.
4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pacienti, kam ir bronhiālā astma, kā arī pacienti, kam anamnēzē ir peptiska čūla, terapijas laikā rūpīgi jākontrolē.
Piesardzība jāievēro, parakstot betahistīnu pacientiem ar nātreni, izsitumiem vai alerģisku rinītu, jo šie simptomi var pastiprināties.
Piesardzība ieteicama pacientiem ar smagu hipotensiju.
Pacienti ar retu pārmantotu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju nedrīkst lietot šīs zāles.
4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
In vivo nav veikti mijiedarbības pētījumi. Balstoties uz in vitro iegūtiem datiem, nav sagaidāms, ka in vivo tiks inhibēti citohroma P450 enzīmi.
In vitro iegūti dati liecina, ka zāles, kas inhibē monoamīnoksidāzi (MAO), arī MAO B apakštipu (piemēram, selegilīns), inhibē arī betahistīna metabolismu. Vienlaikus lietojot betahistīnu un MAO inhibitorus (arī MAO B selektīvos), jāievēro piesardzība.
Betahistīns ir histamīna analogs, tādēļ teorētiski betahistīna mijiedarbība ar antihistamīna līdzekļiem var ietekmēt viena no medikamentiem efektivitāti.
4.6 Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība Nav atbilstošu datu par betahistīna lietošanu grūtniecēm. Lai novērtētu ietekmi uz grūtniecību, embrionālo/augļa attīstību, dzemdībām un pēcdzemdību attīstību, pētījumi ar dzīvniekiem nav pietiekami. Potenciālais risks cilvēkiem nav zināms. Betahistīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien nav absolūtas nepieciešamības.
Barošana ar krūti Nav zināms, vai betahistīns cilvēkam izdalās mātes pienā. Nav veikti pētījumi ar dzīvniekiem par betahistīna izdalīšanos pienā. Zāļu nepieciešamību mātei jāizvērtē, salīdzinot ar ieguvumu no zīdīšanas un iespējamo risku bērnam.
4.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Betahistīns ir indicēts Menjēra sindroma un vestibulāra vertigo ārstēšanai. Abas slimības var negatīvi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Īpašos klīniskos pētījumos par spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus betahistīns neizraisīja nevēlamu ietekmi vai arī tā bija nenozīmīga.
4.8 Nevēlamās blakusparādības
Ar betahistīnu ārstētiem pacientiem placebo kontrolētos pētījumos novērotas šādas blakusparādības ar turpmāk minēto biežumu [ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1 000 līdz <1/100); reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000); ļoti reti (<1/10 000)].
2

SASKAŅOTS ZVA 17-10-2013
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi Bieži: slikta dūša un dispepsija
Nervu sistēmas traucējumi Galvassāpes
Papildus šiem gadījumiem, kas novēroti klīniskos pētījumos, pēcreģistrācijas periodā un zinātniskā literatūrā spontāni ziņots par tālāk minētām blakusparādībām. Biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem un tādēļ tas klasificēts kā „nav zināmi”.
Imūnās sistēmas traucējumi Ziņots par paaugstinātas jutības reakcijām, piemēram, anafilaksi.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi Novēroti viegli kuņģa darbības traucējumi (piemēram, vemšana, sāpes kuņģa-zarnu traktā, nepatīkama sajūta vēderā un meteorisms). To parasti var novērst, lietojot zāles ēdienreizes laikā vai samazinot devu.
Ādas un zemādas audu bojājumi Ziņots par ādas un zemādas paaugstinātas jutības reakcijām, īpaši angioneirotisku tūsku, nātreni, izsitumiem un niezi.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, izmantojot: Zāļu valsts aģentūra Jersikas iela 15, Rīga, LV 1003 Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428 Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9 Pārdozēšana
Ziņots par dažiem pārdozēšanas gadījumiem. Dažiem pacientiem bija viegli vai vidēji smagi simptomi, lietojot līdz 640 mg lielu devu (piemēram, slikta dūša, miegainība, sāpes vēderā). Smagākas komplikācijas (piemēram, krampji, plaušu vai kardiālas komplikācijas) tika novērotas betahistīna tīšas pārdozēšanas gadījumos, īpaši kombinācijā ar citām pārdozētām zālēm. Pārdozēšanas ārstēšanai jāietver standarta atbalsta pasākumi.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: pretreiboņa līdzekļi, ATĶ kods: N07C A01
Betahistīna darbības mehānisms izskaidrots tikai daļēji. Pastāv vairākas ticamas hipotēzes, ko apstiprina dati no dzīvnieku un cilvēku pētījumiem:
 Betahistīns ietekmē histamīna sistēmu: Betahistīnam ir gan daļēji agonistiska ietekme uz H1 histamīna receptoriem, gan antagonistiska ietekme uz histamīna H3 receptoriem arī nervu audos. Tam ir nenozīmīga ietekme uz H2 receptoriem. Betahistīns palielina histamīna apriti un atbrīvošanos, bloķējot presinaptiskos H3 receptorus un to kavēšanu.
 Betahistīns var pastiprināt perikohleāro asinsriti, kā arī asinsriti galvas smadzenēs:
3

SASKAŅOTS ZVA 17-10-2013
Farmakoloģiski pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka uzlabojās asinsrite iekšējās auss stria vascularis, kas, iespējams, notiek iekšējās auss mikrocirkulācijas prekapilāro sfinkteru atslābuma dēļ. Betahistīns pastiprināja asinsriti arī cilvēka galvas smadzenēs.
 Betahistīns veicina vestibulāro kompensāciju Betahistīns paātrina normālas vestibulārās funkcijas atjaunošanos pēc vienpusējas nerva pārgriešanas dzīvniekiem, stimulējot un veicinot centrālo vestibulāro kompensāciju. Šī ietekme, kam raksturīga histamīna aprites un atbrīvošanās palielināšanās, notiek antagonistiskas ietekmes dēļ uz H3 receptoriem. Laiks, kas nepieciešams, lai darbība atjaunotos pēc vestibulārā nerva pārgriešanas cilvēkiem arī bija īsāks, ārstējot ar betahistīnu.
 Betahistīns pārveido impulsu rašanos vestibulārajos kodolos: Novērots, ka betahistīnam ir no devas atkarīga inhibējoša ietekme uz darbības potenciāla rašanos vestibulāro kodolu laterālos un mediālos neironos. Kā pierādīts pētījumos ar dzīvniekiem, betahistīna farmakodinamiskās īpašības var dot pozitīvu terapeitisku ietekmi uz vestibulāro sistēmu.
Betahistīna efektivitāte tika pierādīta pētījumos, kuros piedalījās pacienti ar vestibulāru vertigo un Menjēra slimību, nodrošinot vertigo lēkmju intensitātes un biežuma mazināšanos.
5.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās Pēc perorālas lietošanas betahistīns viegli un gandrīz pilnīgi uzsūcas no jebkuras gremošanas trakta daļas. Pēc uzsūkšanās zāles ātri un gandrīz pilnīgi metabolizējas par 2-piridiletiķskābi (2-PES). Betahistīna koncentrācija plazmā ir ļoti zema. Tādēļ farmakokinētiskais vērtējums balstās uz 2-PES koncentrācijas mērījumiem plazmā un urīnā. Cmax ir zemāka, ja zāles lietotas ēdienreizes laikā, nekā tās lietojot tukšā dūšā. Tomēr kopējā betahistīna uzsūkšanās abos gadījumos ir līdzīga, kas liecina, ka uzņemtais ēdiens aizkavē betahistīna uzsūkšanos.
Izkliede Betahistīna daļa, kas saistās ar plazmas olbaltumvielām, ir mazāka par 5 %.
Biotransformācija Pēc uzsūkšanās betahistīns ātri un gandrīz pilnīgi metabolizējas par 2-PES, kam nav farmakoloģiskas aktivitātes. Pēc perorālas betahistīna lietošanas 2-PES koncentrācija plazmā (un urīnā) sasniedz maksimumu pēc vienas stundas un samazinās ar pusperiodu apmēram 3,5 stundas.
Eliminācija 2-PES viegli tiek izvadīta ar urīnu. Lietojot 8 – 48 mg devas, apmēram 85 % sākumdevas tiek izvadīti ar urīnu. Betahistīns nenozīmīgā daudzumā tiek izvadīts ar urīnu vai izkārnījumiem.
Linearitāte Eliminācijas līmenis ir konstants, lietojot perorāli 8 – 48 mg devas, kas liecina, ka betahistīna farmakokinētika ir lineāra un ka metabolisma ceļš nav piesātināts.
5.3 Preklīniskie dati par drošumu
Sešus mēnešus ilgos atkārtotas devas toksicitātes pētījumos ar suņiem un 18 mēnešus ilgos atkārtotas devas pētījumos ar albīnām žurkām netika konstatēti klīniski nozīmīga kaitīga ietekme, ja devas bija no 2,5 līdz 120 mg.kg-1. Betahistīnam nepiemīt mutagēnas īpašības, un pētījumos ar žurkām netika novērota karcinogēna darbība. Pārbaudēs, kas veiktas ar grūsniem trušiem, netika konstatēta teratoloģiska darbība.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
4

SASKAŅOTS ZVA 17-10-2013
6.1 Palīgvielu saraksts Povidons K90 Mikrokristāliska celuloze Laktozes monohidrāts Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds Krospovidons Stearīnskābe. 6.2 Nesaderība Nav piemērojama. 6.3 Uzglabāšanas laiks 3 gadi 6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma. 6.5 Iepakojuma veids un saturs PVH/PVDH/Al blisteriepakojums. Pieejams iepakojumā pa 30, 50, 100 un 120 tabletēm. Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami. 6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS Medana Pharma S.A. ul. Wł. Łokietka 10 98-200 Sieradz Polija 8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I) 07-0261
9. REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS Reģistrācijas datums: 25.09.2007 Pēdējās pārreģistrācijas datums: 03.12.2012
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
5