Polvertic

Lejupielādēt zāļu aprakstu

SASKAŅOTS ZVA 17-10-2013

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS Polvertic 24 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena tablete satur 24 mg betahistīna dihidrohlorīda (Betahistini dihydrochloridum). Palīgviela ar zināmu iedarbību: viena tablete satur 210 mg laktozes monohidrāta. Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA
Tablete. Balta vai gandrīz balta apaļa, abpusēji izliekta tablete ar dalījuma līniju vienā pusē. Tableti var sadalīt vienādās daļās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1 Terapeitiskās indikācijas

 Menjēra sindroms, ko raksturo šādi trīs pamatsimptomi:

-

vertigo (ar sliktu dūšu, vemšanu),

-

progresējošs dzirdes zudums,

-

džinkstēšana ausīs.

 Vestibulāra vertigo simptomātiska ārstēšana.

4.2 Devas un lietošanas veids

Devas Pieaugušie 12 - 24 mg divas reizes dienā ēdienreizēs. Devu var pielāgot pacienta individuālajām vajadzībām. Dažkārt uzlabojums rodas tikai pēc pāris terapijas nedēļām.

Pediatriskā populācija Betahistīna tabletes nav ieteicamas bērniem un pusaudžiem pirms 18 gadu vecuma, jo nav pietiekamu datu par to drošību un efektivitāti šajā vecuma grupā.

Gados vecākiem pacientiem Lai gan klīnisko pētījumu dati par šo pacientu grupu ir ierobežoti, pēcreģistrācijas periodā iegūtā pieredze liecina, ka gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Nieru darbības traucējumi Klīnisko pētījumu dati nav pieejami, tomēr pēcreģistrācijas periodā iegūtā pieredze liecina, ka pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.

SASKAŅOTS ZVA 17-10-2013
Aknu darbības traucējumi Klīnisko pētījumu dati nav pieejami, tomēr pēcreģistrācijas periodā iegūtā pieredze liecina, ka pacientiem ar aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.
4.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Feohromocitoma. Tā kā betahistīns ir sintētisks histamīna analogs, tas var ierosināt kateholamīnu izdalīšanos no audzēja un tā izraisīt smagu hipertensiju.
4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pacienti, kam ir bronhiālā astma, kā arī pacienti, kam anamnēzē ir peptiska čūla, terapijas laikā rūpīgi jākontrolē.
Piesardzība jāievēro, parakstot betahistīnu pacientiem ar nātreni, izsitumiem vai alerģisku rinītu, jo šie simptomi var pastiprināties.
Piesardzība ieteicama pacientiem ar smagu hipotensiju.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības pētījumi in vivo nav veikti. Pamatojoties uz datiem, kas iegūti in vitro, citohroma P450 enzīmu inhibīcija in vivo nav paredzama.
In vitro iegūtie dati liecina, ka zāles, kas inhibē monoamīnoksidāzi (MAO), tostarp B tipa MAO inhibitori (piemēram, selegilīns), inhibē betahistīna metabolismu. Ja betahistīns tiek lietots vienlaikus ar MAO inhibitoriem (tostarp selektīvajiem MAO-B inhibitoriem), ieteicams ievērot piesardzību.
Tā kā betahistīns ir histamīna analogs, betahistīna un prethistamīna līdzekļu mijiedarbība teorētiski var ietekmēt šo aktīvo vielu efektivitāti.
4.6 Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība Dati par betahistīna lietošanu grūtniecēm nav pietiekami. Lai novērtētu ietekmi uz grūtniecību, embrionālo/augļa attīstību, dzemdībām un pēcdzemdību attīstību, pētījumi ar dzīvniekiem nav pietiekami. Potenciālais risks cilvēkiem nav zināms. Grūtniecības laikā betahistīnu atļauts lietot tikai absolūtu indikāciju gadījumos.
Barošana ar krūti Nav zināms, vai betahistīns izdalās mātes pienā. Pētījumi par betahistīna izdalīšanos dzīvnieku pienā nav veikti. Zāļu nozīmīgums mātei jāsalīdzina ar zīdīšanas sniegto ieguvumu un potenciālo risku bērnam.
4.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Betahistīns ir indicēts Menjēra sindroma un vestibulāra vertigo ārstēšanai. Abas slimības var negatīvi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Īpašos klīniskos pētījumos par spēju

SASKAŅOTS ZVA 17-10-2013
vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus betahistīns neizraisīja nevēlamu ietekmi vai arī tā bija nenozīmīga.
4.8 Nevēlamās blakusparādības
Ar placebo kontrolētu klīnisko pētījumu laikā betahistīnu saņēmušajiem pacientiem bija tālāk aprakstītās nevēlamās blakusparādības. Tās ir novērotas ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10), retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100), reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1000) un ļoti reti (< 1/10 000).
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi: Bieži: kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi, slikta dūša un dispepsija.
Nervu sistēmas traucējumi Bieži: galvassāpes
Papildus klīnisko pētījumu laikā aprakstītajām nevēlamajām blakusparādībām pēcreģistrācijas periodā ir spontāni aprakstītas, kā arī literatūrā minētas šādas nevēlamas blakusparādības. To biežumu pēc pieejamajiem datiem nav iespējams noteikt, tādēļ tas apzīmēts kā “nezināms”.
Imūnās sistēmas traucējumi Paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, anafilakse
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi Viegli simptomi kuņģa-zarnu traktā (piemēram, vemšana, sāpes kuņģa-zarnu traktā, spiediena sajūta vēderā un vēdera pūšanās). Parasti no tiem iespējams atbrīvoties, devu lietojot ēdienreizes laikā vai samazinot devu.
Ādas un zemādas audu bojājumi Ādas un zemādas audu paaugstinātas jutības reakcijas, īpaši angioneirotiska tūska, nātrene, izsitumi un nieze.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, izmantojot: Zāļu valsts aģentūra Jersikas iela 15, Rīga, LV 1003 Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428 Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9 Pārdozēšana
Aprakstīti tikai daži pārdozēšanas gadījumi. Dažiem pacientiem pēc devām, kas nebija lielākas par 640 mg, bija viegli vai vidēji smagi simptomi (piemēram, slikta dūša, miegainība un sāpes vēderā). Tīšas betahistīna pārdozēšanas gadījumos, īpaši kombinācijā ar citām pārdozētām zālēm, novēroja smagākas komplikācijas (piemēram, krampjus, kā arī ar plaušām vai sirdi saistītas komplikācijas). Pārdozēšanas ārstēšanai jāizmanto standarta uzturoši pasākumi.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: pretreiboņa līdzekļi, ATĶ kods: N07C A01

SASKAŅOTS ZVA 17-10-2013
Betahistīna darbības mehānisms izskaidrots tikai daļēji. Pastāv vairākas ticamas hipotēzes, ko apstiprina dati no dzīvnieku un cilvēku pētījumiem:
 Betahistīns ietekmē histamīna sistēmu: Betahistīnam ir gan daļēji agonistiska ietekme uz H1 histamīna receptoriem, gan antagonistiska ietekme uz histamīna H3 receptoriem arī nervu audos. Tam ir nenozīmīga ietekme uz H2 receptoriem. Betahistīns palielina histamīna apriti un atbrīvošanos, bloķējot presinaptiskos H3 receptorus un to kavēšanu.
 Betahistīns var pastiprināt perikohleāro asinsriti, kā arī asinsriti galvas smadzenēs: Farmakoloģiski pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka uzlabojās asinsrite iekšējās auss stria vascularis, kas, iespējams, notiek iekšējās auss mikrocirkulācijas prekapilāro sfinkteru atslābuma dēļ. Betahistīns pastiprināja asinsriti arī cilvēka galvas smadzenēs.
 Betahistīns veicina vestibulāro kompensāciju Betahistīns paātrina normālas vestibulārās funkcijas atjaunošanos pēc vienpusējas nerva pārgriešanas dzīvniekiem, stimulējot un veicinot centrālo vestibulāro kompensāciju. Šī ietekme, kam raksturīga histamīna aprites un atbrīvošanās palielināšanās, notiek antagonistiskas ietekmes dēļ uz H3 receptoriem. Laiks, kas nepieciešams, lai darbība atjaunotos pēc vestibulārā nerva pārgriešanas cilvēkiem arī bija īsāks, ārstējot ar betahistīnu.
 Betahistīns pārveido impulsu rašanos vestibulārajos kodolos: Novērots, ka betahistīnam ir no devas atkarīga inhibējoša ietekme uz darbības potenciāla rašanos vestibulāro kodolu laterālos un mediālos neironos. Kā pierādīts pētījumos ar dzīvniekiem, betahistīna farmakodinamiskās īpašības var dot pozitīvu terapeitisku ietekmi uz vestibulāro sistēmu.
Betahistīna efektivitāte tika pierādīta pētījumos, kuros piedalījās pacienti ar vestibulāru vertigo un Menjēra slimību, nodrošinot vertigo lēkmju intensitātes un biežuma mazināšanos.
5.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās Pēc perorālas lietošanas betahistīns viegli un gandrīz pilnīgi uzsūcas no jebkuras gremošanas trakta daļas. Pēc uzsūkšanās zāles ātri un gandrīz pilnīgi metabolizējas par 2-piridiletiķskābi (2-PES). Betahistīna koncentrācija plazmā ir ļoti zema. Tādēļ farmakokinētiskais vērtējums balstās uz 2-PES koncentrācijas mērījumiem plazmā un urīnā. Cmax ir zemāka, ja zāles lietotas ēdienreizes laikā, nekā tās lietojot tukšā dūšā. Tomēr kopējā betahistīna uzsūkšanās abos gadījumos ir līdzīga, kas liecina, ka uzņemtais ēdiens aizkavē betahistīna uzsūkšanos.
Izkliede Betahistīna daļa, kas saistās ar plazmas olbaltumvielām, ir mazāka par 5 %.
Biotransformācija Pēc uzsūkšanās betahistīns ātri un gandrīz pilnīgi metabolizējas par 2-PES, kam nav farmakoloģiskas aktivitātes. Pēc perorālas betahistīna lietošanas 2-PES koncentrācija plazmā (un urīnā) sasniedz maksimumu pēc vienas stundas un samazinās ar pusperiodu apmēram 3,5 stundas.
Eliminācija 2-PES viegli tiek izvadīta ar urīnu. Lietojot 8 – 48 mg devas, apmēram 85 % sākumdevas tiek izvadīti ar urīnu. Betahistīns nenozīmīgā daudzumā tiek izvadīts ar urīnu vai izkārnījumiem.
Linearitāte

SASKAŅOTS ZVA 17-10-2013
Eliminācijas līmenis ir konstants, lietojot perorāli 8 – 48 mg devas, kas liecina, ka betahistīna farmakokinētika ir lineāra un ka metabolisma ceļš nav piesātināts.
5.3 Preklīniskie dati par drošumu
Sešus mēnešus ilgos atkārtotas devas toksicitātes pētījumos ar suņiem un 18 mēnešus ilgos atkārtotas devas pētījumos ar albīnām žurkām netika konstatēti klīniski nozīmīga kaitīga ietekme, ja devas bija no 2,5 līdz 120 mg.kg-1. Betahistīnam nepiemīt mutagēnas īpašības, un pētījumos ar žurkām netika novērota karcinogēna darbība. Pārbaudēs, kas veiktas ar grūsniem trušiem, netika konstatēta teratoloģiska darbība.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1 Palīgvielu saraksts
Povidons K90 Mikrokristāliskā celuloze, Laktozes monohidrāts Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, Krospovidons Stearīnskābe.
6.2 Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3 Uzglabāšanas laiks
3 gadi
6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C, oriģinālā iepakojumā.
6.5 Iepakojuma veids un saturs
PVH/PVDH/Al blisteriepakojums. Pieejams iepakojumā pa 20, 30, 40, 50, 60 un 100 tabletēm. Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Medana Pharma SA ul. Wł. Łokietka 10 98-200 Sieradz Polija

SASKAŅOTS ZVA 17-10-2013
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I) 07-0371
9. REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS Reģistrācijas datums: 17.01.2008 Pēdējās pārreģistrācijas datums:
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS