Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

ZĀĻU NOSAUKUMS

Nitresan 20 mg tabletes

Nitrendipinum

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 20 mg nitrendipīna.

Palīgvielas ar zināmu iedarbību: katra tablete satur 68,20 mg laktozes monohidrāta.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

ZĀĻU FORMA

Tablete.

Dzeltena, plakana tablete ar dalījuma līniju vienā pusē un stipruma apzīmējumu otrā pusē, 7mm diametrā. Dalījuma līnija nav paredzēta tabletes salaušanai.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

   1. Terapeitiskās indikācijas

Esenciālas hipertensijas ārstēšanai.

Devas un lietošanas veids

Devas

Terapija nozīmējama individuāli, atkarībā no slimības smaguma. Parasti tā ir ilgtermiņa terapija.

Pieaugušajiem ieteicams lietot sekojošas devas:

1 tableti reizi dienā (no rīta), kas atbilst 20 mg nitrendipīna dienā. Ja asinsspiediens samazinās nepietiekami, dienas devu var turpināt palielināt līdz 1 tabletei 2 reizes dienā, kas atbilst 40 mg nitrendipīna dienā.

Maksimālā dienas deva ir 40 mg nitrendipīna.

Ípašas pacientu grupas

Gados vecākiem pacienti un aknu darbības traucējumi

Gados vecākiem pacientiem, kā arī pacientiem ar aknu darbības traucējumiem zāļu metabolizēšanās var būt ieilgusi, kas var izraisīt nevēlamu asinsspiediena pazemināšanos. Tāpēc šiem pacientiem ieteicams terapiju uzsākt ar zemāko iespējamo devu (10 mg nitrendipīna dienā) un rūpīgi jānovēro viņu klīniskā atbildes reakcija, jo zāļu iedarbība var būt pastiprināta un/vai ieilgusi. Ja, neskatoties uz zemo devu, asinsspiediens ievērojami pazeminās, nepieciešams mainīt terapiju.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav nepieciešama īpaša devas pielāgošana.

Pediatriskā populācija

Nitrendipine nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo ​​nav pietiekamas informācijas par drošību un efektivitāti.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Tablete iedzerama no rīta pēc maltītes, norijama vesela, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma (piem., glāzi ūdens). Nedrīkst uzdzert greipfrūtu sulu (skatīt 4.5. apakšpunktu). Nitrendipīns ir jutīgs pret gaismu, tāpēc tablete jāizņem no blistera tūlīt pirms lietošanas.

3. Kontrindikācijas

   • Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai citiem 1,4-dihidropiridīna tipa kalcija antagonistiem vai jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;

   • Kardiogēns šoks;

   • Izteikta aortas vārstuļa stenoze;

   • Akūts miokarda infarkts (pirmo 4 nedēļu laikā);

   • Nestabila stenokardija;

   • Grūtniecība vai bērna barošana ar krūti.

4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nitrendipīna iedarbība var būt pastiprināta un/vai ieilgusi. Šādā gadījumā terapija uzsākama ar zemāko iespējamo devu (skatīt 4.2. apakšpunktu) un terapijas laikā šie pacienti rūpīgi novērojami.

Pacientiem ar dekompensētu sirds mazspēju un pacientiem ar sinusa mezgla vājuma sindromu (bez kardiostimulatora) Nitresana lietošanas laikā jāpievērš īpaša uzmanība un rūpīgi jānovēro.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Lietojot gados vecākiem pacientiem jābūt piesardzīgiem, palielinot devu.

Šīs zāles satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Nitrendipīns metabolizējas caur citohroma P-450 3A4 sistēmu, kas atrodas kuņģa gļotādā un aknās. Zāles, kas ir zināmas kā šīs enzīmu sistēmas inhibītori vai induktori, var izmainīt nitrendipīna pirmās pasāžas efektu vai nitrendipīna klīrensu.

Bēta blokatori un/vai citi antihipertensīvie līdzekļi

Nitrendipīna antihipertensīvā iedarbība var pastiprināties bēta blokatoru un/vai citu antihipertensīvo līdzekļu iedarbībā.

Diurētiskie līdzekļi

Vienlaicīga diurētisko līdzekļu lietošana var sākumā izraisīt palielināta nātrija daudzuma izdalīšanos ar urīnu.

Muskuļu relaksanti

Muskuļu relaksantu (tādu kā pankurons vai vekurons) iedarbības ilgums un intensitāte pacientiem, kas vienlaicīgi lieto nitrendipīnu, var būt pastiprināta.

Cimetidīns,ranitidīns

Cimetidīns un ranitidīns (lai arī nelielā mērā) var palielināt nitrendipīna plazmas līmeni asinīs, tādējādi pastiprinot tā iedarbību.

Digoksīns

Nitrendipīna un digoksīna vienlaicīgas lietošanas gadījumā iespējams novērot digoksīna plazmas līmeņa paaugstināšanos. Pacienti jānovēro, lai nerastos digoksīna pārdozēšanas pazīmes; nepieciešamības gadījumā ieteicams samazināt digoksīna devu.

Rifampicīns

Rifampicīms spēj inducē citohroma P-450 3A2 sistēmu. Ja rifampicīns tiek lietots vienlaicīgi ar nitrendipīnu, nitrendipīna (tāpat kā cita dihidropiridīna kalcija antagonista) biopieejamība tiek ievērojami samazināta, kas samazina tā antihipertensīvo iedarbību.

Greipfrūtu sula

Greipfrūtu sula inhibē nitrendipīna oksidēšanās metabolismu. Tāpēc vienlaicīga greipfrūtu sulas lietošana var izraisīt nitrendipīna plazmas līmeņa paaugstināšanos, kā arī no tā izrietošo antihipertensīvās iedarbības pastiprināšanos.

Ja greipfrūtu sula lietota regulāri, tās iedarbība vēl var turpināties 3 dienas pēc tās lietošanas pēdējo reizi.

Teorētiski iespējamās mijiedarbības

Fenitoīns, fenobarbitāls, karbamazepīns

Nav detalizētu mijiedarbības pētījumu, kas novērtētu iespējamo nitrendipīna un pretkrampju līdzekļu mijiedarbību. Tomēr, fenitoīns, fenobarbitāls un karbamazepīns ir zināmi kā iespējamie citohromas P-450 3A4 sistēmas inductori. To lietošana vienlaicīgi ar zālēm, kas pēc uzbūves līdzīgas nitrendipīnam, ievērojami samazināja pēdējo biopieejamību. Tāpēc klīniski iespējama arī nitrendipīna biopieejamības samazināšanās, un no tās izrietoša zāļu efektivitātes samazināšanās. Ja vienlaicīgi lietojot fenitoīnu, fenobarbitālu vai karbamazepīnu nitrendipēna deva tiek palielināta, tad pārtraucot pretkonvulsijas līdzekļu lietošanu, tā ir jāsamazina.

Ketokonazols, itrakonazols, flukonazols

Nav detalizētu mijiedarbības pētījumu, kas novērtētu iespējamo nitrendipīna un ketokonazola, itrakonazola vai flukonazola mijiedarbību. Tomēr šīs grupas līdzekļi ir zināmi kā iespējamie citohroma P-450 3A4 sistēmas inhibitori, un ir ziņots par to daudzējādo mijiedarbību ar citiem dihidropiridīna kalcija antagonistiem. Tāpēc, tos lietojot vienlaicīgi ar iekšķīgi lietojamo nitrendipīnu, samazinoties pirmās pasāžas metabolismam, nevar izslēgt būtisku nitrendipīna sistēmiskas biopieejamības palielināšanos. Ja šīs zāles tiek lietotas vienlaicīgi ar nitrendipīnu, pacientiem jānovēro asinsspiediens un ja nepieciešams, jāapsver nitrendipīna devas samazināšana.

Nefazodons

Nav veikti pētījumi, lai novērtētu iespējamo mijiedarbību starp nitrendipīnu un nefazodonu. Šis antidepresants ir stiprs citohroma P-450 3A4 sistēmas inhibitors; tāpēc lietojot nitrendipīnu vienlaicīgi ar nefazodonu nevar izslēgt iespējamu nitrendipīna plazmas līmeņa palielināšanos.

Valproiskābe

Nav veikti pētījumi, lai novērtētu iespējamo mijiedarbību starp nitrendipīnu un valproīskābi. Tā kā vienlaicīga valproiskābes un strukturāli līdzīga kalcija blokatora nimodipīna lietošana izraisīja pēdējā plazmas līmeņa palielināšanos, ko izraisīja enzīmu inhibēšanās, nav izslēgta nitrendipīna plazmas līmeņa palielināšanās iespēja, kā arī no tā izrietoša iedarbības pastiprināšanās.

Eritromicīns, troleandomicīns, klaritromicīns, roksitromicīns

Nav veikti pētījumi, lai novērtētu iespējamo mijiedarbību starp nitrendipīnu un augstāk minētajiem makrolīdu grupas antibiotiskiem līdzekļiem. Šie antibiotiskie līdzekļi ir zināmi kā citohroma P-450 3A4 inhibītori, kas ir iesaistīti citu zāļu metabolizēšanā; tāpēc lietojot vienlaicīgi ar makrolīdu grupas antibiotiskiem līdzekļiem nav izslēgta iespēja, ka palielināsies nitrendipīna plazmas koncentrācija.

Amprenavīrs, atazanavīrs, ritonavīrs, indinavīrs, nelfinavīrs, sakvinavīrs

Nav veikti pētījumi, lai novērtētu iespējamo mijiedarbību starp nitrendipīnu un proteāzes inhibītoriem. Šīs grupas līdzekļi ir zināmi kā citohroma P-450 3A4 sistēmas inhibītori; tāpēc lietojot vienlaicīgi ar proteāzes inhibītoriem, nav izslēgta iespēja, ka palielināsies nitrendipīna plazmas koncentrācija.

Hinupristīns/dalfopristīns

Pētījumā ar citu kalcija blokatoru nifedipīnu tika novērots, ka lietojot vienlaicīgi ar kvinupristīnu/dalfopristīnu, var palielināties nifedipīna plazmas koncentrācija. Ja šie medikamenti tiek lietoti kombinācijā ar nitrendipīnu, ieteicams novērot asinsspiedienu un, nepieciešamības gadījumā, lemt par nitrendipīna devas samazināšanu.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Nitresan lietošana ir kontrindicēta grūtniecības un bērna barošanas ar krūti laikā.

Grūtniecība

Pētījumos ar dzīvniekiem, nitrendipīna deva, kas mātei bija izteikti toksiska, izraisīja viegli izteiktu jaundzimušā malformāciju.

Barošana ar krūti

Nitrendipīns izdalījās žurkām pienā. Pienā izdalītais daudzums atkarīgs no plazmas koncentrācijas. Tomēr, nav veikti pētījumi par nitrendipīna izdalīšanos mātes pienā, kā arī par iespējamo nelabvēlīgo ietekmi uz zīdaini.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Hipertensijas ārstēšana var izraisīt mēreni izteiktu ietekmi uz transportlīdzekļu vadīšanu un mehānismu apkalpošanu. Īpaši tas attiecas uz terapijas uzsākšanu, kad tiek palielināta deva, ja tiek pāriets uz citu zāļu lietošanu vai vienlaicīgi lietojot alkoholu.

Nevēlamās blakusparādības

Blakusparādību novērošanas biežums apzīmēts sekojoši: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nezināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Asins un limfatiskās sistēmas traucējumi

Ļoti reti: leikopēnija; agranulocitoze.

Nervu sistēma traucējumi

Ļoti bieži: galvassāpes (pamatā terapijas sākumā, pārejoši);

Retāk: parestēzija, reibonis, nogurums, sinkope, nemierīgums.

Acu slimības

Retāk: redzes traucējumi, neskaidra redze.

Ausu un labirinta bojājumi

Retāk: vertigo.

Sirds funkcijas traucējumi

Bieži: parasti terapijas sākumā iespējams novērot stenokardijas lēkmes, vai pacientiem ar iepriekš esošu stenokardiju iespējams novērot lēkmes biežāk, tās var būt ilgstošākas un smagākā formā; sirdsklauves; tahikardija;

Ļoti reti: miokarda infarkts.

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži: periferā tūska (pamatā terapijas sākumā, pārejoša);

Retāk: hipotensija;

Reti: leikocitoklastisks vaskulīts.

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Retāk: dispnoja.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Retāk: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums;

Ļoti reti: smaganu hiperplāzija.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Reti: aknu darbības traucējumi (paaugstināts transamināzes līmenis).

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ļoti bieži: piesārtums (pamatā terapijas sākumā, pārejoša);

Retāk: ādas un paaugstinātas jutības reakcijas, kā prurīts (nieze), nātrene, eksantēma (ādas izsitumi), fotosensibilizācija;

Ļoti reti: eksfoliatīvs dermatīts, angioedēma.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Retāk: miaļģija, artraļģija.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Retāk: biežāka urinēšana, poliūrija.

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Ļoti reti: erekcijas traucējumi, ginekomastija, menorāģija.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Retāk: svara pieaugums, svīšana;

Ļoti reti: drudzis.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003, Tālr.: +371 67078400, Fakss: +371 67078428 . Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

Pārdozēšana

Akūtas intoksikācijas pazīmes

Pietvīkums, galvassāpes, hipotensija (ar cirkulatoru kolapsu) un izmaiņas pulsa biežumā (tahikardija vai bradikardija).

Ārstēšana

Terapija būtu uzsākama ar kuņģa skalošanu un pēc tam ievadāma aktivēta ogle. Jānovēro vitālās funkcijas. Ja novērojama izteikta asinsspiediena pazemināšanās, nozīmējama dopamīna vai noradrenalīna lietošana. Jāpievērš uzmanība kateholamīna negatīvajai iedarbībai (īpaši uz aritmiju). Bradikardijas gadījumā nozīmējama atropīna vai orciprenalīna lietošana (līdzīgi kā ar citiem kalcija blokatoriem).

Pamatojoties uz pieredzi ar intoksikācijām ar citiem kalcija blokatoriem, parasti simptomi izzūd uzreiz pēc atkārtotas 10 ml 10% kalcija glikonāta vai 10% kalcija hlorīda intravenozas ievadīšanas, kam seko substances infūzija (nepieciešama piesardzība, jo var attīstīties hiperkalciēmija). Šādos gadījumos iedarbīga ir arī kateholamīnu lietošana, bet tikai lietojot augstākās devās. Sekojošā terapija piemērojama atkarībā no novērojamajiem simptomiem.

Nitrendipīnu nevar dializēt; hemoperfūzija un plazmaferēze arī visticāmāk nedos nekādu efektu (skatīt 5.2. apakšpunktu).

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

   10. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: selektīvs kalcija kanālu blokators ar pārsvarā vaskulāru iedarbību, dihidropiridīna derivāti, ATĶ kods: C08CA08.

Nitrendipīns ir 1,4-dihidropiridīna kalcija blokators, kas darbojas kā antihipertensīvs līdzeklis.

Līdzīgi kā citi kalcija blokatori, arī nitrendipīns inhibē kalcija jonu transmembrānas plūsmu asinsvadu muskuļu šūnās, kas:

• pasargā no pārmērīgas kalcija nokļūšanas šūnā;

• inhibē asinsvadu kalcija atkarīgu muskuļu kontrakciju;

• samazina perifēro asinsvadu rezistenci;

• samazina patoloģiski paaugstināto asinsspiedienu;

• viegli izteikts natriurētisks efekts, īpaši terapijas sākumā.

  11. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas lietošanas nitrendipīns ātri un pilnībā absorbējas. Absorbēšanās līmenis ir apmēram 88%. Bioloģiskais absorbēšanās pusperiods ir 30-60 minūtes. Augstākā plazmas koncentrācija tiek sasniegta 1-3 stundās pēc lietošanas, vidēji augstākā koncentrācija ir 6,1-19 mikrogrami/l.

Ņemot vērā ievērojamo pirmās pasāžas efektu, nitrendipīna sistēmiskā biopieejamība ir 20-30%.

Izkliede

Apmēram 96-98% nitrendipīna saistās ar plazmas proteīniem (albumīniem), tāpēc tas nepakļaujas dialīzei. Nitrendipīnu nevar atdalīt no asinīm ar hemodialīzes vai peritoneālās dialīzes palīdzību. Izplatīšanās tilpums stabilā stāvoklī ir 5-9 l/kg.

Biotransformācija / eliminācija

Pēc iekšķīgas lietošanas nitrendipīns tiek pakļauts nozīmīgam pirmās pasāžas metabolismam; oksidēšanās process aknās pilnībā to metabolizē. No farmakodinamikas viedokļa metabolīti ir neefektīvi. Mazāk kā 0,1% iekšķīgi lietotas devas izdalās urīnā neizmainītā veidā. Nitrendipīns, tā metabolītu formā, pārsvarā izdalās caur nierēm (ap 77% no iekšķīgi lietotas devas), pārējais izdalās ar fēcēm un žulti.

Galējais nitrendipīna eliminācijas pusperiods, pēc iekšķīgas tabletes lietošanas, ir apmēram 8-12 stundas. Stabilā stāvoklī nav novērota ne aktīvās vielas akumulācija, ne tā metabolīti.

Tā kā nitrendipīns pārsvarā izdalās ar metabolisma procesu aknās, ir jāsaprot, ka pacientiem ar hroniskām aknu slimībām būs novērojams pagarināts eliminācijas laiks un 2-3 reizes garāks bioloģiskais nitrendipīna eliminācijas pusperiods. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav nepieciešama īpaša devas pielāgošana.

Preklīniskie dati par drošumu

Preklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.

Reproduktīvā toksicitāte

Reproduktivitātes un toksicitātes pētījumos žurkām netika konstatēta kaitīga ietekme uz auglību vai peri/postnatālo attīstību, kad lietotas devas līdz 10 mg/uz kg ķermeņa svara. Dažādi falangu defekti tika konstatēti trušu embrijiem. Tomēr, visticamāk anomālijas radušās uteroplacentārās asins plūsmas samazināšanās rezultātā.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

   13. Palīgvielu saraksts

Laktozes monohidrāts

Kukurūzas ciete

Mikrokristāliskā celuloze

Povidons K25

Dokuzāta nātrijs

Magnija stearāts

Nesaderība

Nav piemērojama.

Uzglabāšanas laiks

4 gadi.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

Iepakojuma veids un saturs

Oranžas krāsas PVH un alumīnija folija blisteris. Iepakojumi pa 20, 30, 50, 60 vai 100 tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

PRO.MED.CS Praha a.s. Telčská 377/1, Michle, 140 00 Praha 4, Čehija

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

09-0093

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2009. gada 26. marts

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2012. gada 24. maijs

TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

07/2016