Lusopress 20 mg tabletes
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Nitrendipinum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
6.12 €
97-0654-01
97-0654
Berlin-Chemie AG, Germany
14-JUL-08
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
20 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Istituto Luso Farmaco d`Italia S.p.A., Italy
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Lusopress 20 mg tabletes
Nitrendipinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Lusopress un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Lusopress lietošanas
3. Kā lietot Lusopress
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Lusopress
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Lusopress un kādam nolūkam to lieto
Lusopress ir zāles, kas paredzētas paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai. Lusopress sastāvā ir nitrendipīns, kas pieder pie zāļu grupas, ko sauc par kalcija kanālu antagonistiem.
Lusopress darbojas, atslābinot un paplašinot asinsvadus. Tādējādi asinis vieglāk plūst un pazeminās asinsspiediens. Zemāks asinsspiediens mazina slodzi jūsu sirdij.
2. Kas Jums jāzina pirms Lusopress lietošanas
Nelietojiet Lusopress šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu (nitrendipīnu), pret citām līdzīgām zālēm (ko sauc par dihidropiridīna atvasinājumiem) vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir nestabila stenokardija (sirds slimība, kas izpaužas kā sāpes krūtīs un slikti reaģē uz ārstēšanu);
- ja Jums pēdējā mēneša laikā ir bijusi sirdslēkme;
- ja esat grūtniece;
- ja barojat bērnu ar krūti;
- ja Jums ir teikts, ka Jums ir aortas sirds vārstuļa sašaurinājums (stenoze);
- ja esat pārcietis kollapsu (jutāt elpas trūkumu, kļuvāt bāls, pārklājāties aukstiem sviedriem, mute kļuva sausa), ko izraisījuši sirdsdarbības traucējumi (kardiogēns šoks);
- ja vienlaicīgi lietojat rifampicīnu (antibiotisks līdzeklis).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Lusopress lietošanas konsultējieties ar ārstu:
- ja Jums ir sirds mazspēja, kas pastiprinās, lūdzu, sazinieties ar savu ārstu;
- ja Jums ir traucēta aknu darbība. Ārstam var būt nepieciešams bieži pārbaudīt Jūsu asinsspiedienu;
- ja Jums ir stenokardijas lēkmes simptomi (sāpes krūtīs), nekavējoties sazinieties ar ārstu;
- ja Jums ir zems asinsspiediens. Šīs zāles var vēl vairāk pazemināt asinsspiedienu;
- ja Jums ir tādi sirdsdarbības traucējumi, kad sirds nespēj izturēt lielāku slodzi (vājas sirds rezerves);
- ja Jums ir nieru mazspēja;
- ja Jums ir glaukoma;
- Ja Jūs lietojat kādas no šīm zālēm:
makrolīdu grupas antibiotiskos līdzekļus (piemēram, eritromicīnu);
zāles HIV infekcijas ārstēšanai (piemēram, ritonavīru);
zāles sēnīšu izraisītu slimību ārstēšanai (azolu grupas pretsēnīšu līdzekļus, piemēram, ketokonazolu);
noteiktus antidepresantus (nefazodonu un fluoksetīnu);
kvinupristīnu/dalfopristīnu (divu antibiotisko līdzekļu kombināciju);
zāles epilepsijas ārstēšanai (valproiskābi);
zāles kuņģa sulas skābuma mazināšanai (cimetidīnu un ranitidīnu).
Bērni un pusaudži
Lusopress tabletes paredzētas lietošanai pieaugušajiem, jo lietošanas drošums un efektivitāte par 18 gadiem jaunākiem bērniem nav pierādīta.
Citas zāles un Lusopress
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Zāles, kas ietekmē nitrendipīnu:
• rifampicīns (antibiotika),
• makrolīdu grupas antibiotiskie līdzekļi (eritromicīns, troleandomicīns, klaritromicīns un roksitromicīns);
• zāles HIV infekcijas ārstēšanai (piemēram, ritonavīrs, amprenavīrs, atazanavīrs, indinavīrs, nelfinavīrs un sahinavīrs);
• zāles sēnīšu izraisītu slimību ārstēšanai, t. i., azolu grupas pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, ketokonazols, itrakonazols vai flukonazols);
• noteiktas zāles depresijas ārstēšanai (nefazodons un fluoksetīns);
• kvinupristīns/dalfopristīns (antibiotisko līdzekļu kombinācija);
• zāles kuņģa sulas skābuma mazināšanai (cimetidīns, ranitidīns);
• zāles epilepsijas ārstēšanai (fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls vai valproiskābe);
Nitrendipīna ietekme uz citām zālēm:
• citi asinsspiedienu pazeminošie līdzekļi (diurētiskie līdzekļi, bēta blokatori, citi prethipertensijas līdzekļi (AKE inhibitori, piemēram, enalaprils), angiotensīna-1 receptoru antagonisti, citi kalcija antagonisti, alfa adrenerģiskie blokatori un FDE-5 inhibitori (piemēram, alfa metildopa));
• digoksīns (lieto sirdsdarbības ritma traucējumu ārstēšanai);
• miorelaksanti (zāles muskuļu saspringuma mazināšanai).
Šo zāļu lietošana vienlaicīgi ar citiem prethipertensijas līdzekļiem parasti ir labi panesama, tomēr var pastiprināties nitrendipīna iedarbība. Tā kā var pastiprināties nitrendipīna asinsspiedienu pazeminošā iedarbība, gadījumos, kad tas tiek lietots vienlaicīgi ar bēta blokatoriem vai cimetidīnu, jāveic regulāra medicīniska uzraudzība. Vienlaicīga nitrendipīna un digoksīna lietošana, var paaugstināt glikozīda līmenis asinīs. Rūpīgi jākontrolē, vai nerodas sirds glikozīdu pārdozēšanas pazīmes un simptomi. Ja nepieciešams, jāsamazina digoksīna deva.
Kalcija antagonisti var pastiprināt pretaritmijas līdzekļu (piemēram, amiodarona vai hinidīna) negatīvo inotropo aktivitāti un izraisīt sinusa mezgla apstāšanos vai AV blokādi.
Var pagarināties miorelaksantu iedarbība. Lietošana vienlaicīgi ar prazozīnu var izraisīt smagu hipotensiju.
Lusopress kopā ar dzērienu
Lusopress tablešu lietošanas laikā neēdiet greipfrūtus un nedzeriet to sulu. Greipfrūtu sula kavē nitrendipīna noārdīšanos. Nitrendipīna līmeņa paaugstināšanās plazmā, var izraisīt izteiktu asinsspiediena pazemināšanos.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Ja esat grūtniece, nelietojiet Lusopress tabletes. Datu par nitrendipīna lietošanu grūtniecēm nav vai arī to apjoms ir ierobežots. Pētījumos ar dzīvniekiem, kuru laikā tika izmantotas mātītes organismam nepārprotami toksiskas Lusopress devas, ir novērotas anomālijas.
Barošana ar krūti
Ja barojat ar krūti, nelietojiet Lusopress tabletes. Ja Jums ir jālieto Lusopress tabletes, zīdīšana ir jāpārtrauc pirms tablešu lietošanas uzsākšanas. Nitrendipīns izdalās cilvēka pienā, un šo zāļu ietekme uz Jūsu bērnu nav zināma.
Fertilitāte
Vīriešiem, kuriem ir bijuši atkārtoti neveiksmīgi in vitro apaugļošanas gadījumi, šīs zāles var uzskatīt par iespējamu neauglības iemeslu, ja vien nav iespējams atrast citu izskaidrojumu. Var apsvērt citu zāļu lietošanu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Dažiem pacientiem Lusopress var negatīvi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tas īpaši attiecas uz ārstēšanas sākumu vai maiņu, kā arī vienlaicīgas alkohola lietošanas gadījumā.
Šo zāļu viena tablete satur mazāk nekā 1 mmol nātrija (23 mg), tāpēc tās uzskatāmas par “nātriju nesaturošām zālēm”.
3. Kā lietot Lusopress
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ārstēšana ar Lusopress jāpielāgo atkarībā no pacienta individuālajām vajadzībām un hipertensijas smaguma. Ārstēšanai jānotiek medicīniskā uzraudzībā.
Ja nav parakstīts citādi, ieteicamā deva pieaugušajiem ir pa 1 tabletei reizi dienā no rīta vai pa pustabletei divreiz dienā – no rīta un vakarā (atbilst 20 mg nitrendipīna dienā).
Ja nepieciešama lielāka deva, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz vienai tabletei divreiz dienā – no rīta un vakarā (atbilst 40 mg nitrendipīna dienā).
Kad indicēta devas samazināšana, ieteicams lietot pa pustabletei (10 mg nitrendipīna) no rīta. Pacientiem ar aknu slimību vai nieru mazspēju zāļu metabolisms un izvadīšana ir kavēta, tādēļ deva jāpielāgo individuāli, ņemot vērā blakusslimības smaguma pakāpi.
Ja uzskatāt, ka Lusopress iedarbība ir pārāk stipra vai pārāk vāja, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Tableti var sadalīt divās vienādās devās.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Lusopress 20 mg tablešu lietošanas drošums un efektivitāte, lietojot bērniem vecumā līdz 18 gadiem, līdz šim nav pierādīta.
Gados vecāki cilvēki
Ja Jums ir vairāk nekā 65 gadi, ārsts var Jums samazināt Lusopress tablešu dienas devu. Gados vecākiem cilvēkiem nitrendipina farmakokinētika ir mainīta, tāpēc var būt nepieciešamas mazākas nitrendipina balstdevas nekā gados jaunākiem pacientiem.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, ārstēšana jāuzsāk ar vismazāko pieejamo tablešu devu (½ tabletes Lusopress, t. i., 10 mg dienā), un šādi pacienti terapijas laikā rūpīgi jānovēro.
Lietošanas veids
Tabletes jālieto nesakošļājot, pēc ēšanas un uzdzerot nedaudz šķidruma. Tabletes no iepakojuma jāizņem tieši pirms lietošanas.
Ja esat lietojis Lusopress vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis pārāk daudz tablešu, nekavējoties meklējiet medicīnisku palīdzību. Ja iespējams, paņemiet līdzi tabletes vai paciņu, lai varētu parādīt ārstam.
Pārāk liela tablešu skaita lietošana var Jums stipri pazemināt asinsspiedienu un paātrināt vai palēnināt sirdsdarbību. Tas var arī paaugstināt glikozes līmeni asinīs vai pastiprināt asiņu skābumu, izraisīt plaušu tūsku, zemu skābekļa līmeni asinīs un apziņas traucējumu, kas var beigties ar samaņas zaudēšanu.
Pārdozēšanas gadījumā, lūdzu, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai izsauciet neatliekamo medicīnisko palīdzību.
Ja esat aizmirsis lietot Lusopress
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti, bet turpiniet zāļu lietošanu ierastajā laikā.
Ja pārtraucat lietot Lusopress
Nepārtrauciet Lusopress lietošanu pirms konsultēšanās ar ārstu. Jums var atkal paaugstināties asinsspiediens.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums ir zems asinsspiediens vai sāpes krūtīs, nekavējoties sazinieties ar ārstu. Var būt nepieciešama medicīniska palīdzība.
Ļoti bieži (var rasties ne mazāk kā 1 no 10 cilvēkiem):
pietvīkums.
Bieži (var rasties ne vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem):
trauksme, galvassāpes, neregulāra sirdsdarbība (sirdsklauves), asinsvadu paplašināšanās, tūska, meteorisms, slikta pašsajūta, perifēra tūska, vājums.
Retāk (var rasties ne vairāk kā 1 no 100 cilvēkiem):
alerģiska reakcija, tai skaitā ādas reakcijas un alerģiska tūska (angioedēma), nervozitāte, miega traucējumi, reibonis, vertigo, parestēzija, hipoestēzija (vājāka reakcija uz ārējiem sajūtu kairinājumiem), trīce, migrēna, miegainība, redzes miglošanās, redzes traucējumi, troksnis ausīs, sāpes krūtīs, tahikardija (ātra sirdsdarbība), stenokardija (sirds slimība, kas izpaužas ar sāpēm krūtīs), zems asinsspiediens (hipotensija), elpas trūkums vai apgrūtināta elpošana (dispnoja), deguna asiņošana, slikta dūša, aizcietējums, caureja, mutes sausums, kuņģa sāpes, gastroenterīts, sāpes kuņģa-zarnu traktā, smaganu hiperplāzija, sāpes vēderā, gremošanas traucējumi (dispepsija), vemšana, īslaicīgi paaugstināts aknu enzīmu līmenis, alerģisks dermatīts (tai skaitā nieze, nātrene un izsitumi), muskuļu / locītavu sāpes (mialģija), pastiprināta urinēšana (poliūrija) un nespecifiskas sāpes.
Reti (var rasties ne vairāk kā 1 no 1 000 cilvēkiem):
pavājināta ēstgriba, miokarda infarkts. Pēc ilgstošas ārstēšanas gados vecākiem pacientiem retos gadījumos iespējama krūšu dziedzeru palielināšanās (ginekomastija).
Ļoti reti (var rasties mazāk nekā 1 no 10 000 cilvēku):
leikopēnija, agranulocitoze.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Lusopress
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz blistera un kastītes pēc „EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Lusopress satur
Aktīvā viela vienā tabletē ir 20 mg nitrendipīna.
Citas sastāvdaļas ir kukurūzas ciete, mikrokristāliska celuloze, povidons, nātrija laurilsulfāts, magnija stearāts.
Lusopress ārējais izskats un iepakojums
Dzeltenas vai zaļgandzeltenas, viegli abpusēji izliektas tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē.
Tiešais iepakojums: blisteris, kas sastāv no trīskārši laminētas loksnītes (poliamīds/alumīnijs/PVH), kas sakausēta ar alumīnija folijas pamatni.
Ārējais iepakojums: kartona kastīte.
Iepakojuma lielums: 28 tabletes.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Istituto Luso Farmaco d’Italia S.p.A.
Strada 6 - Edificio L, 20089 Milanofiori - Rozzano (MI)
Itālija
Ražotājs
BERLIN-CHEMIE AG, site ADLERSHOF
Glienicker Weg 125, D-12489
Berlin, Vācija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2018. gada jūlijā.
SASKAŅOTS ZVA 19-07-2018
97-0654_PL_LV_IB-005 EQ PAGE 3
EQ PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
ZĀĻU NOSAUKUMS
Lusopress 20 mg tabletes
KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Vienā tabletē ir 20 mg nitrendipīna (Nitrendipinum).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
ZĀĻU FORMA
Tablete
Dzeltenas vai zaļgandzeltenas, viegli abpusēji izliektas tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē. Tableti var sadalīt vienādās devās.
KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
Terapeitiskās indikācijas
Esenciāla (primāra) arteriāla hipertensija
Devas un lietošanas veids
Devas
Ārstēšana ar nitrendipīnu jāpielāgo katra pacienta vajadzībām, kā arī hipertensijas smaguma pakāpei. Ārstēšana jāveic medicīniskā uzraudzībā.
Ja nav ordinēts citādi, ieteicamā deva pieaugušajiem ir pa 1 tabletei reizi dienā no rīta vai pa pustabletei divreiz dienā – no rīta un vakarā (atbilst 20 mg nitrendipīna dienā).
Ja nepieciešama lielāka deva, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz vienai tabletei divreiz dienā – no rīta un vakarā (atbilst 40 mg nitrendipīna dienā).
Kad indicēta devas samazināšana, lieto pa pustabletei (10 mg nitrendipīna) no rīta. Pacientiem ar hronisku aknu slimību vai nieru mazspēju zāļu metabolisms un izvadīšana ir kavēta. Tāpēc deva jānosaka individuāli, ņemot vērā blakusslimības smaguma pakāpi.
Pediatriskā populācija
Lusopress 20 mg tablešu drošums un efektivitāte, lietojot bērniem vecumā līdz 18 gadiem, nav pierādīta. Dati nav pieejami.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem, ar smagiem aknu darbības traucējumiem, ārstēšana jāuzsāk ar vismazāko pieejamo tablešu devu (10 mg nitrendipīna = ½ tabletes Lusopress, t. i., 10 mg dienā), un šādi pacienti terapijas laikā rūpīgi jānovēro (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Gados vecāki cilvēki
Gados vecākiem cilvēkiem nitrendipīna farmakokinētika mainās, tāpēc varētu būt nepieciešamas mazākas nitrendipīna balstdevas nekā gados jaunākiem pacientiem.
Lietošanas veids
Tabletes jālieto nesakošļājot, pēc ēšanas un uzdzerot nedaudz šķidruma. Tabletes no iepakojuma jāizņem tieši pirms lietošanas.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu citu 1,4-dihidropiridīna atvasinājumu teorētiski iespējamās krustotās mijiedarbības dēļ, vai pret kādu no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Šoks (arī kardiogēns šoks).
Izteikta aortas vārstuļa stenoze.
Akūts miokarda infarkts (pirmās četrās nedēļās).
Nestabila stenokardija.
Smagas pakāpes hipotensija.
Grūtniecība un barošana ar krūti (skatīt 4.6. apakšpunktu).
Ņemot vērā pieredzi par strukturāli līdzīgā kalcija antagonista nifedipīna lietošanu, paredzams, ka rifampicīns, enzīmu indukcijas dēļ, paātrinās nitrendipīna metabolismu, un ka tādēļ var nebūt iespējams plazmā sasniegt efektīvu nitrendipīna līmeni. Tāpēc vienlaicīga rifampicīna lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Dekompensēta sirds mazspēja
Pacienti, kuriem ir dekompensēta sirds mazspēja, jāārstē piesardzīgi.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem, kuriem ir smagi aknu darbības traucējumi, var pastiprināties un pagarināties nitrendipīna iedarbība. Šādi pacienti rūpīgi jāuzrauga, un ārstēšanas laikā bieži jākontrolē asinsspiediens (skatīt 4.2. un 5.2. apakšpunktu).
Stenokardija
Tāpat kā ar citām vazoaktīvām vielām, ļoti retos gadījumos, lietojot tūlītējas iedarbības nitrendipīna formu, ir iespējama stenokardija (saskaņā ar spontāno ziņojumu datiem), īpaši ārstēšanas sākumā. Klīniskajos pētījumos iegūtie dati apstiprina, ka stenokardijas lēkmes rodas reti (skatīt 4.8. apakšpunktu).
CYP3A4 sistēma
Nitrendipīna metabolisms notiek ar CYP 3A4 sistēmu. Zāles, par kurām ir zināms, ka tās inhibē vai inducē šo enzīmu sistēmu, var ietekmēt nitrendipīna pirmās kārtas metabolismu vai klīrensu (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Zāles, kas inhibē CYP 3A4 sistēmu un tādēļ var paaugstināt nitrendipīna koncentrāciju plazmā, ir, piemēram:
makrolīdu grupas antibiotiskie līdzekļi (piemēram, eritromicīns);
HIV proteāzes inhibitori (piemēram, ritonavīrs);
azolu grupas pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, ketokonazols);
antidepresanti nefazodons un fluoksetīns;
kvinupristīns/dalfopristīns;
valproiskābe;
cimetidīns un ranitidīns.
Vienlaicīgas šo zāļu lietošanas laikā jāuzrauga asinsspiediens un pēc nepieciešamības jāapsver nitrendipīna devas samazināšana (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Pacientiem ar glaukomu zāles jālieto piesardzīgi un stingrā medicīniskā uzraudzībā.
Ziņots par sārmainās fosfatāzes līmeņa paaugstināšanos, tāpēc ieteicams periodiski pārbaudīt aknu darbību un nepieciešamības gadījumā terapiju pārtraukt.
Paaugstinātas jutības gadījumā, kas izpaužas ar ādas izsitumiem vai stipru niezi, zāļu lietošana ir jāpārtrauc.
Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Zāles, kas ietekmē nitrendipīnu
Nitrendipīnu metabolizē citohroma P-450 3A4 sistēma, kas atrodas kuņģa gļotādā un aknās. Zāles, kas nomāc vai inducē šo sistēmu, var mainīt nitrendipīna iedarbību un klīrensu.
Kad nitrendipīns tiek lietots vienlaicīgi ar tālāk minētajām zālēm, jāņem vērā mijiedarbības intensitāte un ilgums.
Rifampicīns
Ņemot vērā pieredzi par strukturāli līdzīgā kalcija antagonista nifedipīna lietošanu, paredzams, ka rifampicīns enzīmu indukcijas dēļ paātrinās nitrendipīna metabolismu, jo rifampicīns ir spēcīgs citohroma P450 izoenzīma 3A4 induktors. Vienlaicīgas lietošanas gadījumā ar rifampicīnu nitrendipīna (tāpat kā citu dihidropiridīna tipa kalcija kanālu blokatoru) biopieejamība nozīmīgi mazinās un tiek nomākta asinsspiedienu pazeminošā iedarbība. Tādēļ nitrendipīna lietošana kombinācijā ar rifampicīnu ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Vienlaicīgas tālāk minēto CYP 3A4 sistēmas inhibitoru lietošanas laikā jāuzrauga asinsspiediens un pēc nepieciešamības jāapsver nitrendipīna devas samazināšana (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Makrolīdu grupas antibiotiskie līdzekļi (piemēram, eritromicīns, troleandomicīns, klaritromicīns un roksitromicīns)
Nav veikti visaptveroši pētījumi par mijiedarbību starp nitrendipīnu un iepriekš minētajām makrolīdu grupas antibiotikām. Šīs antibiotikas nomāc citohroma P-450 3A4 aktivitāti, kas piedalās citu zāļu metabolismā. Makrolīdu grupas antibiotiku un nitrendipīna vienlaicīgas lietošanas gadījumā tā koncentrācija plazmā var palielināties (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Lai gan azitromicīna struktūra ir līdzīga makrolīdu grupas antibiotisko līdzekļu struktūrai, tas neinhibē CYP 3A4.
HIV proteāzes inhibitori (piemēram, ritonavīrs, amprenavīrs, atazanavīrs, indinavīrs, nelfinavīrs, sahinavīrs)
Nav veikti visaptveroši pētījumi par mijiedarbību starp nitrendipīnu un proteāzes inhibitoriem. Šīs grupas zāles ir zināmi spēcīgi citohroma P-450 3A4 sistēmas inhibitori, tāpēc nitrendipīna koncentrācija plazmā vienlaicīgas lietošanas gadījumā ar proteāzes inhibitoriem var palielināties (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Azolu grupas pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, ketokonazols, itrakonazols, flukonazols)
Nav veikti detalizēti pētījumi par mijiedarbību starp nitrendipīnu un ketokonazolu, itrakonazolu vai flukonazolu. Zināms, ka šī veida zāles inhibē citohroma P450 izoenzīmu 3A4, un ir aprakstītas vairākas mijiedarbības ar dihidropiridīna tipa kalcija kanālu blokatoriem. Tāpēc pēc vienlaicīgas perorālas terapijas ar nitrendipīnu nevar izslēgt stipru nitrendipīna sistēmiskās biopieejamības palielināšanos samazinātā pirmā loka metabolisma dēļ aknās (skatīt 4.4. apakšpunktu). Vienlaicīgas ārstēšanas gadījumā jākontrolē asinsspiediens un nepieciešamības gadījumā jāapsver nitrendipīna devas samazināšana.
Nefazodons
Nav veikti oficiāli mijiedarbības pētījumi starp nitrendipīnu un nefazodonu. Tomēr šis antidepresants var stipri inhibēt citohroma P-450 3A4 sistēmu, tādējādi vienlaicīgas nefazodona lietošanas gadījumā paredzama nitrendipīna koncentrācijas palielināšanās plazmā (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Fluoksetīns
Pamatojoties uz pieredzi par strukturāli līdzīgā dihidropiridīna tipa kalcija antagonista nimodipīna lietošanu, vienlaicīgi lietots antidepresants fluoksetīns par aptuveni 50 % ir paaugstinājis nimodipīna koncentrāciju plazmā.
Fluoksetīna iedarbības intensitāte izteikti samazinājās, tomēr ietekme uz tā aktīvo metabolītu norfluoksetīnu netika novērota, tādēļ pēc vienlaicīgas fluoksetīna lietošanas nevar izslēgt, ka plazmā klīniski nozīmīgi paaugstināsies nitrendipīna koncentrācija (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Kvinupristīns/dalfopristīns
Eksperimentāli pētījumi ar citu kalcija kanālu blokatoru – nifedipīnu – rāda, ka vienlaicīgas šo zāļu un kvinupristīna/dalfopristīna lietošanas gadījumā palielinās nifedipīna koncentrācija plazmā (skatīt 4.4. apakšpunktu). Lietojot šīs zāles vienlaikus, jākontrolē pacienta asinsspiediens un nepieciešamības gadījumā jāsamazina nitrendipīna deva.
Valproiskābe
Nav veikti detalizēti pētījumi par mijiedarbību starp nitrendipīnu un valproiskābi. Enzīmu inhibīcijas dēļ valproiskābes lietošana izraisa nimodipīna – kalcija kanālu blokatora ar nitrendipīnam līdzīgu struktūru – līmeņa paaugstināšanos plazmā, tāpēc nevar izslēgt nitrendipīna līmeņa paaugstināšanās iespējamību plazmā un sekojošu tā iedarbības pastiprināšanos (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Cimetidīns un ranitidīns
Cimetidīns, un mazākā mērā arī ranitidīns, plazmā var izraisīt nitrendipīna līmeņa paaugstināšanos, pastiprinot tā iedarbību (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Citi pētījumi
CYP 3A4 sistēmu inducējošie pretepilepsijas līdzekļi, piemēram, fenitoīns, fenobarbitāls un karbamazepīns
Nav veikti detalizēti pētījumi par mijiedarbību starp nitrendipīnu un pretkrampju zālēm. Tomēr zināms, ka fenitoīns, fenobarbitāls un karbamazepīns ir spēcīgi citohroma P450 izoenzīma 3A4 induktori. Vienlaicīga ārstēšana ar pretkrampju līdzekļiem un zālēm, kuru struktūra ir līdzīga nitrendipīnam, nozīmīgi mazina šo zāļu biopieejamību. Tāpēc paredzama attiecīga nitrendipīna biopieejamības samazināšanās ar tam sekojošu nepieciešamību palielināt devu. Pēc vienlaicīgās nitrendipīna un pretkrampju līdzekļu terapijas pārtraukšanas nitrendipīna deva ir jāsamazina līdz devai, kas ir mazāka par sākotnējo devu.
Nitrendipīna ietekme uz citām zālēm
Asinsspiedienu pazeminošās zāles
Kombinācijas ar citiem prethipertensijas līdzekļiem parasti ir labi panesamas, tomēr nitrendipīns vienlaicīgas lietošanas gadījumā var ietekmēt turpmāk minēto prethipertensijas līdzekļu asinsspiedienu pazeminošo iedarbību:
Diurētiskie līdzekļi
Vienlaicīgas diurētisko līdzekļu lietošanas sākumā ir iespējama nātrija pastiprināta izvadīšana ar urīnu.
Bēta blokatori
Ja vienlaikus tiek veikta ārstēšana ar bēta blokatoriem, ieteicams pacientu regulāri kontrolēt, jo šo zāļu hipotensīvā iedarbība var pastiprināties.
AKE inhibitori (piemēram, enalaprils)
Vienlaicīga ārstēšana ar nitrendipīnu un enalaprilu neietekmē nitrendipīna farmakokinētiku.
Angiotensīna 1 (AT1) receptoru antagonisti
Pretaritmijas līdzekļi
Kalcija kanālu antagonisti var pastiprināt pretaritmijas līdzekļu, piemēram, amiodarona un hinidīna, negatīvo inotropo iedarbību, kā arī izraisīt sinuatriālā mezgla darbības apstāšanos un atrioventrikulāru blokādi.
Alfa adrenerģiskie blokatori
Pēc lietošanas vienlaikus ar alfa blokatoriem (piemēram, prazosīnu) novērota smagas pakāpes hipotensija.
FDE-5 inhibitori
Alfa metildopa
Digoksīns
Pēc lietošanas vienlaikus ar digoksīnu paredzama digoksīna līmeņa paaugstināšanās plazmā. Pat tad, ja nav digoksīna pārdozēšanas simptomu, pacienti jānovēro. Nepieciešamības gadījumā digoksīna deva ir jāsamazina.
Miorelaksanti
Nitrendipīns var palielināt miorelaksantu, piemēram, pankuronija vai verkuronija, iedarbības intensitāti un ilgumu.
Citas zāles
Midazolāms
Pēc vienlaicīgas nitrendipīna un midazolāma lietošanas, iespējama mijiedarbība nav novērota.
Zāļu mijiedarbība ar uzturu
Greipfrūtu sula
Greipfrūtu sula nomāc nitrendipīna oksidatīvo metabolismu (ar CYP3A4 sistēmas inhibīcijas starpniecību). Pēc greipfrūtu sulas dzeršanas, vājāka pirmās kārtas metabolisma vai samazināta klīrensa dēļ, paaugstinās nitrendipīna koncentrācija plazmā un pastiprinās tā prethipertensijas iedarbība. Kā rezultātā var pastiprināties asinsspiedienu pazeminošā iedarbība. Pamatojoties uz pieredzi par strukturāli līdzīgā kalcija antagonista nisoldipīna lietošanu. Ja greipfrūtu sula uzturā tiek lietota regulāri, šāda iedarbība var saglabāties vēl vismaz 3 dienas pēc pēdējās sulas lietošanas reizes. Tāpēc nitrendipīna lietošanas laikā jāizvairās ēst greipfrūtus vai dzert to sulu (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Datu par nitrendipīna lietošanu grūtniecēm nav vai arī to apjoms ir ierobežots.
Pētījumos ar dzīvniekiem ir novērota toksiska ietekme uz reproduktivitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu). Ar dzīvniekiem veiktajos pētījumos pēc mātītes organismam toksisku devu izmantošanas ir novērota embriotoksicitāte (skatīt 5.3. apakšpunktu), tādēļ nitrendipīna lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta. Nitrendipīns nav ieteicams sievietēm ar reproduktīvo potenciālu, kuras neizmanto kontracepcijas līdzekļus.
Barošana ar krūti
Neliels nitrendipīna daudzums izdalās mātes pienā. Koncentrācija mātes pienā ir proporcionāla koncentrācijai plazmā. Ar nitrendipinu ārstētu sieviešu jaundzimušo/ zīdaiņu, kas baroti ar krūti, organismā ir atrasts nitrendipins/ tā metabolīti. Nitrendipīna ietekme uz jaundzimušajiem un zīdaiņiem nav zināma.
Zīdīšanas periodā Lusopress ir kontrindicēts (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Fertilitāte
Atsevišķos in vitro apaugļošanas gadījumos kalcija antagonisti ir bijuši saistīti ar atgriezeniskām bioķīmiskām spermatozoīdu galvas daļas pārmaiņām, kas var traucēt spermatozoīdu funkciju.
Vīriešiem, kuriem ir bijuši atkārtoti neveiksmīgi in vitro apaugļošanas gadījumi, ja nav iespējams atrast citu izskaidrojumu, par iespējamo iemeslu ir uzskatāma kalcija antagonistu lietošana.
Kad tiek plānota grūtniecība, bet var būt traucēta fertilitāte, var apsvērt citu zāļu lietošanu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Tā kā nitrendipīna lietošana var būt saistīta ar vertigo, miegainību un redzes traucējumiem, Lusopress mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus. Tas īpaši attiecas uz ārstēšanas sākumu vai maiņu, kā arī vienlaicīgas alkohola lietošanas gadījumā.
Nevēlamās blakusparādības
Drošuma īpašību apkopojums
Klīniskajos pētījumos, pēcreģistrācijas novērojumos un no jebkuriem citiem avotiem iegūtā informācija par drošumu ir analizēta un atspoguļota aprakstā par nitrendipīna izraisītajām nevēlamajām blakusparādībām. Sastopamības biežums ir aprēķināts atbilstoši klīnisko pētījumu datiem un pēcreģistrācijas novērojumu rezultātiem.
Biežākās nevēlamās blakusparādības (sastopamība “Bieži”, ≥ 1/100 - < 1/10 pacientiem) ir galvassāpes, asinsvadu paplašināšanās, sirdsklauves, perifēra tūska, slikta dūša, meteorisms, slikta pašsajūta un trauksme. Vērtējot pēc kopējās pieredzes, neviena no šīm nevēlamajām blakusparādībām nav bijusi smaga. Visas nevēlamās blakusparādības, izņemot trauksmi un sliktu pašsajūtu, ir saistītas ar nitrendipīna darbības mehānismu.
Vissmagākās nevēlamās blakusparādības ir hipotensija, stenokardija (arī sāpes krūtīs) un alerģiskas reakcijas, tai skaitā angioedēma (visu parādību sastopamība ir “Retāk”, ≥ 1/1 000 - < 1/100 pacientiem). Šo nevēlamo blakusparādību dēļ atkarībā no to smaguma pakāpes var būt nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība.
“Bieži” novēroto nevēlamo blakusparādību sastopamības biežums ir < 3,0 %, izņemot tūsku (6,2 %) galvassāpes (4,7 %) un asinsvadu paplašināšanos (3,0 %).
Zāļu izraisīto nevēlamo reakciju sastopamības biežumu aprēķinu pamato placebo kontrolēto nitrendipīna pētījumu rezultāti, un tie ir sistematizēti saskaņā ar CIOMS 3. redakcijā definētajām sastopamības biežuma grupām (saskaņā ar klīnisko pētījumu datubāzē iekļauto informāciju nitrendipīnu vai placebo bija saņēmuši attiecīgi 824 un 563 pacienti).
Spontāni ir ziņots par “Smaganu hiperplāziju”, tādēļ, izmantojot “reizināšanas ar trīs” likumu, tās aprēķinātais sastopamības biežums ir < 1/400.
Tabulā norādītas klīniskos pētījumos un pēcreģistrācijas uzraudzības laikā apkopotās blakusparādības atbilstoši šādam sastopamības biežumam: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 – <1/10), retāk (≥1/1 000 – <1/100), reti (≥1/10 000 – <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000).
MedDRA Orgānu sistēmu grupa
Blakusparādības
Sastopamības biežums
Nitrendipīns
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Leikopēnija
Ļoti reti
Agranulocitoze
Ļoti reti
Imūnās sistēmas traucējumi
Alerģiska reakcija, tai skaitā ādas reakcijas un alerģiska tūska / angioedēma
Retāk
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Pavājināta ēstgriba
Reti
Psihiskie traucējumi
Nervozitāte
Retāk
Miega traucējumi
Retāk
Trauksme
Bieži
Nervu sistēmas traucējumi
Galvassāpes
Bieži
Reibonis
Retāk
Vertigo
Retāk
Parestēzija
Retāk
Hipoestēzija
Retāk
Trīce
Retāk
Migrēna
Retāk
Miegainība
Retāk
Acu bojājumi
Redzes miglošanās
Retāk
Redzes traucējumi
Retāk
Ausu un labirinta bojājumi
Troksnis ausīs
Retāk
Sirds funkcijas traucējumi
Sirdsklauves
Bieži
Sāpes krūtīs
Retāk
Tahikardija
Retāk
Stenokardija
Retāk
Miokarda infarkts
Reti
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Vazodilatācija
Bieži
Pietvīkums
Ļoti bieži
Tūska
Bieži
Hipotensija
Retāk
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Aizdusa
Retāk
Deguna asiņošana
Retāk
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Meteorisms
Bieži
Slikta dūša
Retāk
Aizcietējums
Retāk
Caureja
Retāk
Mutes sausums
Retāk
Gastralģija
Retāk
Gastroenterīts
Retāk
Sāpes kuņģa-zarnu traktā
Retāk
Smaganu hiperplāzija
Retāk
Sāpes vēderā
Retāk
Dispepsija
Retāk
Vemšana
Retāk
Smaganu hiperplāzija
Reti
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Īslaicīgi paaugstināts aknu enzīmu līmenis
Retāk
Ādas un zemādas audu bojājumi
Alerģisks dermatīts (arī nieze, nātrene, izsitumi)
Retāk
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Mialģija
Retāk
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Poliūrija
Retāk
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Ginekomastija
Reti
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Slikta pašsajūta
Bieži
Perifēra tūska
Bieži
Vājums
Bieži
Nespecifiskas sāpes
Retāk
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Pārdozēšana
Simptomi
Paredzams, ka akūta pārdozēšana/saindēšanās izraisīs pietvīkumu, galvassāpes un asinsspiediena pazemināšanos (kopā ar cirkulatoru kolapsu) un sirdsdarbības ātruma pārmaiņas (tahikardiju vai bradikardiju).
Terapija pēc pārdozēšanas cilvēkam
Pirmais apsveramais terapeitiskais pasākums ir kuņģa skalošana un aktivētās ogles ievadīšana. Jākontrolē organisma stāvokļa galvenie rādītāji. Ja pārāk izteikti pazeminās asinsspiediens, ir indicēts dopamīns vai noradrenalīns. Jāpievērš uzmanība iespējamajām kateholamīnu izraisītajām blakusparādībām (īpaši sirds ritma traucējumiem).
Ja rodas bradikardija, kā tas notiek arī pēc citu kalcija antagonistu pārdozēšanas vai saindēšanās ar tiem, ir indicēts atropīns vai orciprenalīns.
Pamatojoties uz pieredzi par saindēšanos ar citiem kalcija antagonistiem, atkārtota 10 ml lielu 10 % kalcija glikonāta vai kalcija hlorīda šķīduma devu ievadīšana, vēlāk vienu vai otru šķīdumu ievadot infūzijas veidā (jāuzmanās, lai neizraisītu hiperkalciēmiju), parasti izraisa strauju simptomu mazināšanos. Šādos gadījumos efektīvi ir bijuši arī kateholamīni, bet tikai lielās devās. Turpmākās terapijas laikā jāvadās pēc būtiskākajiem simptomiem.
FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: selektīvs kalcija kanālu blokators, kas pārsvarā ietekmē asinsvadus, dihidropiridīna atvasinājumi.
ATĶ kods: C08 CA08.
Darbības mehānisms
Nitrendipīns – dihidropiridīna grupas kalcija kanālu blokators, kas strukturāli līdzīgs nifedipīnam – ir vazodilatators ar antihipertensīvām īpašībām. Nitrendipīns bloķē kalcija jonu pēcuzbudinājuma atbrīvošanos sirds un asinsvadu gludā muskulatūrā, tādējādi kavējot ATF-āzes aktivāciju un muskuļu šķiedru saraušanos. Nitrendipīns izteikti selektīvi iedarbojas uz asinsvadu gludo muskulatūru. Galvenā darbība ir perifēriskās asinsvadu pretestības un līdz ar to arī asinsspiediena samazināšana.
Farmakodinamiskā iedarbība
Eksperimentālos farmakoloģiskos pētījumos novērots, ka līdzeklis darbojas antihipertensīvi, koronodilatējoši, antikoronospastiski un miokardoprotektīvi. Papildu eksperimentālie dati liecina, ka nitrendipīns samazina amiloīda-β peptīda uzkrāšanos galvas smadzenēs, kas ir atzīts par vienu no Alcheimera slimības patoģenētiskajiem faktoriem.
Nitrendipīns būtiski neietekmē CNS, ar to saistīto motorisko aktivitāti un barības masas pārvietošanos kuņģī un zarnu traktā.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Randomizētā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā klīniskā pētījumā SYST-EUR (SYSTtolic Hypertension in EURope) pierādīts par 42 % samazināts insulta risks (95 % TI: 17 – 60 %; p = 0,003) un par 31 % samazināts kardiovaskulāro galauzstādījumu risks (95 % TI: 14 – 45 %; p < 0,001) 4695 gados vecākiem pacientiem ar izolētu hipertensiju pēc vidēji divus gadus ilgas novērošanas. Post hoc analīzē konstatēta arī nieres aizsargājoša iedarbība: vieglu nieru darbības traucējumu sastopamība mazinājās par 64 % (95 % TI: 0 – 84 %; p = 0,04) un proteinūrijas risks mazinājās par 33 % (95 % TI: 5 – 54 %; p = 0,03).
Vaskulāras demences projektā (n = 2418), kas bija SYST-EUR pētījuma daļa, demences, arī Alcheimera slimības, vaskulāras un jauktas demences, sastopamība mazinājās par 50 % (95 % TI: 0 – 76 %) – no 7,7 gadījumiem uz 1000 pacientgadiem placebo grupā līdz 3,8 gadījumiem aktīvās ārstēšanas grupā (21, salīdzinot ar 11 pacientiem; p = 0,05).
Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Novērots, ka nitrendipīns pēc iekšķīgas lietošanas labi uzsūcas, bet ir pakļauts izteiktam pirmā loka metabolismam. Absolūtā bioloģiskā pieejamība ir no 10 līdz 20%, kas daļēji atkarīga no zāļu formas. Pēc atkārtotas lietošanas bioloģiskā pieejamība palielinās aptuveni līdz 40%.
Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2 stundas pēc vienreizējas (Cmax = 13,4 ng/ml) un atkārtotas lietošanas (Cmax = 23,2 ng/ml).
Izkliede
Pusperiods plazmā variē no 2,5 līdz 22,5 stundām. Uzkrāšanās nav novērota.
Apmēram 98% saistās ar olbaltumiem (70 – 80% polāro metabolītu saistās ar plazmas olbaltumiem).
Biotransformācija
Nitrendipīnu aknās metabolizē, galvenokārt atšķeļot ūdeņraža jonus no piridīna gredzena, sadalot estera grupas hidrolīzē līdz ogļskābēm un hidroksilējot metilgrupas ar sekojošu saistīšanu pie glikuronskābes.
Eliminācija
Mazāk nekā 0,1% iekšķīgi lietotās devas nemainīta izdalās urīnā un aptuveni 80% izdalās urīnā 96 stundās polāru metabolītu veidā.
Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Akūta toksicitāte
Akūtā toksicitāte (LD50) pēc iekšķīgas lietošanas bija 2775 – 2910 mg/kg pelēm, vairāk nekā 10 000 mg/kg žurkām un 213,3 mg/kg suņiem. LD50 pēc i/v ievadīšanas bija 33,4 mg/kg pelēm un 17,8 mg/kg žurkām. Intraperitoneāli injicēta nitrendipīna LD50 žurkām bija vairāk nekā 200 mg/kg.
Hroniska toksicitāte
Perorāla nitrendipīna lietošana līdz 7,5 mg/kg dienas devā 30 dienas un 2,5 mg/kg dienas devā 180 dienas suņiem, kā arī līdz 200 mg/kg dienas devā 30 dienas un 75 mg/kg dienas devā 180 dienas žurkām neradīja toksisku ietekmi.
FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
Palīgvielu saraksts
Kukurūzas ciete, mikrokristāliska celuloze, povidons, nātrija laurilsulfāts, magnija stearāts.
Nesaderība
Nav piemērojama.
Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Iepakojuma veids un sastāvs
Tiešais iepakojums: blisteris, kas sastāv no trīskārši laminētas loksnītes (poliamīds/alumīnijs/PVH), kas sakausēta ar alumīnija folijas pamatni.
Ārējais iepakojums: kartona kastīte.
Iepakojuma lielums: 28 tabletes.
Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Istituto Luso Farmaco d’Italia S.p.A.
Strada 6 - Edificio L
20089 Milanofiori - Rozzano (MI)
Itālija
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
97-0654
PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums:17.12.1997.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 14.07.2008.
TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2017. gada maijs
SASKAŅOTS ZVA 29-06-2017
