Lacipil 6 mg apvalkotās tabletes
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 °C. Sargāt no gaismas.
Lacidipinum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
03-0414-01
03-0414
GlaxoWellcome S.A., Spain
27-NOV-08
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
6 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
GlaxoSmithKline Latvia, SIA, Latvija
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
LACIPIL 4 mg apvalkotās tabletes
LACIPIL6 mg apvalkotās tabletes
Lacidipinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Lacipil un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Lacipil lietošanas
Kā lietot Lacipil
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Lacipil
Iepakojuma saturs un cita informācija
Kas ir Lacipil un kādam nolūkam to lieto
Lacipil pieder zāļu grupai, ko sauc par kalcija kanālu blokatoriem. Lacipil vienu pašu vai kopā ar citām zālēm izmanto paaugstināta asinsspiediena (arteriālas hipertensijas) ārstēšanai.
Lacipil aizkavē kalcija jonu nokļūšanu asinsvadu sieniņu gludās muskulatūras šūnās, rezultātā asinsvadi paplašinās un asinsspiediens pazeminās.
Kas Jums jāzina pirms Lacipil lietošanas
Nelietojiet Lacipil šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret lacidipīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu,
ja Jums ir diagnosticēta izteikta aortas stenoze.
Ja domājat, ka kāds no šiem punktiem varētu attiekties uz Jums, pārrunājiet to ar savu ārstu, nelietojot Lacipil.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā ja Jums ir sirdsdarbības traucējumi,
ja Jūs lietojat kādas zāles sirdsdarbības traucējumu, psihisku traucējumu, infekciju vai alerģijas ārstēšanai,
ja Jums tiek konstatēts kardiogēns šoks vai nestabilā stenokardija,
ja Jums nesen ir bijis miokarda infarkts,
ja Jums ir aknu slimības.
Ja domājat, ka kāds no šiem punktiem varētu attiekties uz Jums, lūdziet padomu savam ārstam.
Citas zāles un Lacipil
Pastāstiet ārstam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes.
Ja vienlaikus ar Lacipil lietojat vēl kādas asinsspiedienu pazeminošas zāles vai cimetidīnu (zāles čūlas ārstēšanai), Lacipil iedarbība var pastiprināties.
Lacipil kopā ar uzturu
Lacipil var lietot gan pēc ēšanas, gan tukšā dūšā. Nelietojiet Lacipil kopā ar greipfrūtu sulu, jo tā var ietekmēt Lacipil iedarbību.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu. Lacipil grūtniecības vai zīdīšanas laikā drīkst lietot tikai tad, ja ārsts uzskata, ka iespējamais ieguvums no terapijas mātei ir lielāks par iespējamo blakusparādību risku auglim vai jaundzimušajam.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Lacipil var izraisīt reiboni un galvassāpes (skatīt 4. punktu Iespējamās blakusparādības). Nevadiet transportlīdzekļus un nestrādājiet ar mehānismiem, ja Jums rodas reibonis vai galvassāpes.
Lacipil satur laktozi
Lacipil satur nedaudz cukura, ko sauc par laktozi. Ja ārsts Jums ir teicis, ka Jūs nepanesat kādu cukuru, konsultējieties ar ārstu pirms Lacipil lietošanas.
Kā lietot Lacipil
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Zāles jālieto katru dienu vienā un tajā pašā laikā (vēlams no rīta). Tās var lietot gan pēc ēšanas, gan tukšā dūšā.
Zāļu devu ārsts noteiks atbilstoši slimības smaguma pakāpei un Jūsu organisma atbildes reakcijai. Sākumdeva parasti ir 2 mg vienu reizi dienā. Lai sasniegtu vislabāko efektu, pēc noteikta laika deva var tikt palielināta līdz 4 mg un, ja nepieciešams, līdz 6 mg dienā. Parasti to veic apmēram pēc 3 – 4 nedēļām, bet var būt nepieciešams devu palielināt agrāk.
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ārsts var ieteikt lietot mazāku devu.
Lacipil nav ieteicams lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pieredzes par Lacipil lietošanu šai pacientu grupai.
Lietojiet Lacipil regulāri! Regulāra lietošana Jums palīdzēs saglabāt stabilu asinsspiedienu un labu pašsajūtu.
Zāles var lietot ilgstoši, bez ierobežojuma.
Lacipil 4 mg tableti var sadalīt vienādās devās.
Ja esat lietojis Lacipil vairāk nekā noteikts
Lacipil pārdozēšanas gadījumi nav reģistrēti. Pārdozēšanas izpausme varētu būt paātrināta vai palēnināta sirdsdarbība un pazemināts asinsspiediens.
Lacipil jālieto tādā devā, kā norādījis ārsts. Ja Jūs nejauši pārsniedzat noteikto devu, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai farmaceitu. Paņemiet līdzi zāļu iepakojumu, lai viņi zinātu, ko esat lietojis.
Ja esat aizmirsis lietot Lacipil
Ja esat aizmirsis iedzert Lacipil tableti paredzētajā laikā, neuztraucieties! Iedzeriet tableti tajā pašā dienā, tiklīdz atceraties. Nākamo devu lietojiet parastajā laikā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Iespējamās blakusparādības
Parasti Lacipil panesība ir laba, taču, tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Tāpat kā lietojot citus šīs grupas preparātus, retos gadījumos ir ziņots par esošās stenokardijas pastiprināšanos, īpaši terapijas sākumā. Informējiet savu ārstu pēc iespējas drīz, ja Jums rodas vai pastiprinās sāpes krūtīs (stenokardija).
Dažiem pacientiem var rasties nelielas blakusparādības, kas saistītas ar zāļu izraisīto asinsvadu paplašināšanos. Šīs izpausmes parasti ir pārejošas un izzūd, turpinot lietot to pašu Lacipil devu. Visbiežākās asinsvadu paplašināšanās izpausmes ir:
galvassāpes,
pietvīkums,
tūska,
reibonis un
sirdsklauves.
Citas blakusparādības
Biežas blakusparādības (šīs blakusparādības var rasties līdz vienam no 10 cilvēkiem):
paātrināta sirdsdarbība,
kuņģa darbības traucējumi,
slikta dūša,
izsitumi (arī ar apsārtumu un niezi),
vājums,
pastiprināta urinācija,
izmaiņas analīzēs- atgriezeniska sārmainās fosfatāzes līmeņa palielināšanās.
Retākas blakusparādības (var rasties līdz vienam no 100 cilvēkiem):
ģībonis,
pazemināts asinsspiediens,
smaganu asiņošana un iekaisums.
Retas blakusparādības (var rasties līdz vienam no 1000 cilvēkiem):
smaga alerģiska reakcija, kas saistīta ar sejas, mēles vai rīkles tūsku un var izraisīt elpošanas vai rīšanas grūtības,
nātrene (alerģiska ādas reakcija).
Ļoti retas blakusparādības (var rasties līdz vienam no 10 000 cilvēkiem):
roku vai kāju trīce,
depresija.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv . Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
Kā uzglabāt Lacipil
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
Sargāt no gaismas. Tabletes jāizņem no folijas iesaiņojuma īsi pirms lietošanas.
Ja nepieciešams lietot pusi no 4 mg tabletes, otru pusi uzglabājiet folijas iesaiņojumā un izlietojiet 48 stundu laikā.
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā!
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādītas uz iepakojuma pēc “Derīgs līdz:”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Lacipil satur
Aktīvā viela ir lacidipīns (Lacidipinum). Katra Lacipil 4 mg apvalkotā tablete satur 4 mg lacidipīna. Katra Lacipil 6 mg apvalkotā tablete satur 6 mg lacidipīna.
Citas sastāvdaļas ir: laktozes monohidrāts, laktozes monohidrāts (žāvēts izsmidzinot), povidons K30, magnija stearāts. Tablešu apvalks kā palīgvielas satur Opadry White YS-1-18043 (hipromeloze, titāna dioksīds, polietilēnglikols 400, polisorbāts 80) vai Opadry White OY-S-7335 (hipromeloze, titāna dioksīds).
Lacipil ārējais izskats un iepakojums
Lacipil 4 mg apvalkotās tabletes ir ovālas, baltas tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs.
Lacipil 6 mg apvalkotās tabletes ir ovālas, baltas, abpusēji izliektas tabletes.
Lacipil 4 mg: tabletes iepakotas oPA/Al/PVH//Al/papīra bērniem neatveramos blisteros, kas ievietoti kartona kārbās. Katrā iepakojumā ir 14, 28 vai 56 tabletes.
Lacipil 6 mg: tabletes iepakotas oPA/Al/PVH//Al/papīra bērniem neatveramos blisteros, kas ievietoti kartona kārbās. Katrā iepakojumā ir 14, 28 vai 56 tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Reģistrācijas apliecības īpašnieks GlaxoSmithKline Latvia SIA, Duntes iela 3, Rīga, LV-1013, Latvija Tālr. 67312687 |
Ražotājs GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Ul. Grunwaldzka 189, Poznan, Polija vai Glaxo Wellcome S.A., Avenida de Extremadura 3, Aranda de Duero, Burgos, Spānija. |
Lai saņemtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības īpašnieku.
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2017.gada augustā
Redakcija Nr. 18b
1. ZĀĻU nosaukums
LACIPIL 4 mg apvalkotās tabletes
LACIPIL 6 mg apvalkotās tabletes
2. Kvalitatīvais un kvantitatīvais sastāvs
Lacipil 4 mg apvalkotās tabletes- katra tablete satur 4 mg lacidipīna (Lacidipinum)
Lacipil 6 mg apvalkotās tabletes- katra tablete satur 6 mg lacidipīna (Lacidipinum)
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
Katra apvalkotā 4 mg tablete satur 255,25 mg laktozes (kā laktozes monohidrātu)
Katra apvalkotā 6 mg tablete satur 382,88 mg laktozes (kā laktozes monohidrātu)
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. Zāļu forma
Apvalkotā tablete.
Lacipil 4 mg apvalkotās tabletes- ovālas, baltas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs. Tableti var sadalīt vienādās devās.
Lacipil 6 mg apvalkotās tabletes- ovālas, baltas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes.
4. KlīniskĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Hipertensijas ārstēšana monoterapijas veidā vai kombinējot ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, piemēram, bēta blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem un AKE inhibitoriem.
4.2. Devas un lietošanas veids
Sākumdeva ir 2 mg vienu reizi dienā. Zāles jālieto katru dienu vienā un tajā pašā laikā, vēlams no rīta, kopā ar uzturu vai atsevišķi.
Hipertensijas terapija jāpielāgo atbilstoši smaguma pakāpei un individuālai atbildes reakcijai.
Devu var palielināt līdz 4 mg un, ja nepieciešams, līdz 6 mg, kad pagājis pietiekami ilgs laiks pilna farmakoloģiskā efekta sasniegšanai. Praksē to veic ne ātrāk kā pēc 3 – 4 nedēļām, ja vien atbilstoši klīniskajam stāvoklim nav nepieciešams devu palielināt straujāk.
Pacientu grupas
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāmaina. Trūkst datu, lai sniegtu ieteikumus pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt „Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Nieru darbības traucējumi
Lacidipīns neizdalās caur nierēm, tāpēc pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.
Pediatriskā populācija
Nav pieredzes par lacidipīna lietošanu bērniem.
Vecāka gadagājuma pacienti
Deva nav jāpielāgo.
Terapiju var lietot ilgstoši bez ierobežojuma.
4.3. Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
- Tāpat kā citi dihidropiridīna grupas kalcija kanālu blokatori, lacidipīns ir kontrindicēts pacientiem ar izteiktu aortas stenozi.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Īpašos pētījumos pierādīts, ka lacidipīnam nav ietekmes uz spontāno SA mezgla funkciju un tas nepagarina vadīšanas ilgumu AV mezglā. Tomēr jāatzīmē teorētiski iespējama kalcija antagonistu ietekme uz SA un AV mezgla darbību, tādēļ lacidipīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar esošiem SA un AV mezgla darbības traucējumiem.
Līdzīgi kā citi dihidropiridīna grupas kalcija kanālu blokatori, lacidipīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar iedzimtu vai pierādītu iegūtu QT intervāla pagarinājumu. Lacidipīns jālieto piesardzīgi arī pacientiem, kuri vienlaikus lieto medikamentus, kas pagarina QT intervālu, tādus kā I un III klases antiaritmiskos līdzekļus, tricikliskos antidepresantus, dažus antipsihotiskos līdzekļus, antibiotikas (piemēram, eritromicīnu) un dažus antihistamīna līdzekļus (piemēram, terfenadīnu).
Tāpat kā citu kalcija kanālu blokatoru lietošanas gadījumā, lacidipīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar samazinātu sirds rezervi.
Līdzīgi kā citi dihidropiridīna grupas kalcija kanālu blokatori, lacidipīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar iepriekš diagnosticētu nestabilu stenokardiju, kā arī pacientiem, kuriem nestabila stenokardija rodas ārstēšanas laikā.
Lacidipīns jālieto piesardzīgi pacientiem pēc nesen pārciesta miokarda infarkta.
Nav pierādīts, ka lacidipīns būtu noderīgs sekundārai miokarda infarkta profilaksei.
Lacidipīna efektivitāte un lietošanas drošums ļaundabīgas hipertensijas ārstēšanā nav pierādīts.
Lacidipīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar traucētu aknu funkciju, jo var pastiprināties antihipertensīvā darbība.
Lacipil tabletes satur laktozes monohidrātu, tāpēc šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Lacidipīna lietošana vienlaikus ar citiem līdzekļiem, kuriem ir hipotensīvs efekts, tajā skaitā antihipertensīviem līdzekļiem (piemēram, diurētiskiem līdzekļiem, bēta blokatoriem vai AKE inhibitoriem), var pastiprināt hipotensīvo darbību. Taču pētījumos ar bieži lietotiem antihipertensīvajiem līdzekļiem (piemēram, bēta blokatoriem un diurētiskajiem līdzekļiem), digoksīnu, tolbutamīdu un varfarīnu specifiski sarežģījumi mijiedarbības dēļ nav atklāti.
Lietošana vienlaikus ar cimetidīnu var palielināt lacidipīna koncentrāciju plazmā.
Lacidipīnam ir liela saistīšanās spēja (vairāk nekā 95%) ar albumīnu un alfa-1-glikoproteīnu.
Tāpat kā citus dihidropiridīna grupas kalcija kanālu blokatorus, lacidipīnu nedrīkst lietot kopā ar greipfrūtu sulu, jo var mainīties tā biopieejamība.
Klīniskos pētījumos ar pacientiem pēc nieres transplantācijas, kuri tika ārstēti ar ciklosporīnu, lacidipīns uzlaboja ciklosporīna izraisīto samazināto renālo plazmas plūsmu un glomerulāro filtrāciju.
Lacidipīnu metabolizē citohroms CYP3A4, tādēļ nozīmīgu CYP3A4 inhibitoru un induktoru (piemēram, rifampicīna, itrakonazola) vienlaicīga lietošana var ietekmēt lacidipīna metabolismu un elimināciju.
Vienlaicīga lacidipīna un kortikoīdu vai tetrakosaktīda lietošana var pavājināt antihipertensīvo iedarbību.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nav datu par lacidipīna lietošanas drošumu grūtniecības laikā cilvēkam.
Pētījumos ar dzīvniekiem teratogēna ietekme vai augšanas traucējumi netika novēroti (skatīt 5.3. apakšpunktu Preklīniskie dati par drošumu).
Lacidipīnu grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja iespējamais ieguvums no terapijas mātei ir lielāks par iespējamo blakusparādību risku auglim vai jaundzimušajam.
Jāapsver iespēja, ka lacidipīns var izraisīt dzemdes muskulatūras atslābināšanos paredzētajā dzemdību laikā (skatīt 5.3. apakšpunktu Preklīniskie dati par drošumu).
Barošana ar krūti
Pētījumi par zāļu izdalīšanos ar pienu dzīvniekiem ir parādījuši, ka ir ticama lacidipīna (vai tā metabolītu) izdalīšanās mātes pienā.
Lacidipīnu zīdīšanas laikā drīkst lietot tikai tad, ja iespējamais ieguvums no terapijas mātei ir lielāks par iespējamo blakusparādību risku auglim vai jaundzimušajam.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Lacidipīns var izraisīt reiboni. Pacientiem jāiesaka nevadīt transportlīdzekļus un nestrādāt ar mehānismiem, ja viņiem rodas reibonis vai līdzīgi simptomi.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Lai noteiktu ļoti bieži, bieži un retāk vērojamu nevēlamo blakusparādību biežumu, tika izmantoti plašu klīnisko pētījumu (iekšējo un publicēto) dati.
Biežuma klasifikācijai ir izmantots šāds iedalījums: ļoti bieži ≥1/10, bieži ≥1/100 un <1/10, retāk ≥1/1000 un <1/100, reti ≥1/10 000 un <1/1000, ļoti reti <1/10 000, nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).
Parasti lacidipīnu panes labi. Dažiem pacientiem var rasties nelielas blakusparādības, kas saistītas ar zāļu zināmo farmakoloģisko darbību, proti, perifēru vazodilatāciju. Blakusparādības, kas atzīmētas ar # zīmi, parasti ir pārejošas un parasti izzūd, turpinot lacidipīna lietošanu tādā pašā devā.
Psihiskie traucējumi
Ļoti reti depresija
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži #galvassāpes, #reibonis
Ļoti reti trīce
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži #sirdsklauves, tahikardija
Retāk stenokardijas paasināšanās, sinkope, hipotensija
Tāpat kā lietojot citus dihidropiridīna grupas kalcija kanālu blokatorus, nelielam skaitam pacientu ziņots par esošas stenokardijas pastiprināšanos, īpaši terapijas sākumā. Tas ir ticamāk pacientiem ar simptomātisku koronāro sirds slimību.
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži #pietvīkums
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži kuņģa darbības traucējumi, slikta dūša
Retāk smaganu hiperplāzija
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži izsitumi (tajā skaitā apsārtums un nieze)
Reti angioneirotiskā tūska, nātrene
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Bieži poliūrija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži astēnija, #tūska
Izmeklējumi
Bieži atgriezeniska sārmainās fosfatāzes līmeņa paaugstināšanās (klīniski nozīmīga paaugstināšanās ir retāk).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Nav reģistrēti lacidipīna pārdozēšanas gadījumi.
Simptomi
Visticamākā izpausme varētu būt ilgstoša perifēra vazodilatācija, kas saistīta ar hipotensiju un tahikardiju.
Teorētiski varētu rasties bradikardija vai paildzināta vadāmība AV mezglā.
Ārstēšana
Neeksistē specifisks antidots. Būtu jāveic vispārējie standarta sirdsdarbības kontroles un atbilstošas palīgterapijas pasākumi.
5. Farmakoloģiskās īpašības
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: selektīvi kalcija kanālu blokatori ar pārsvarā vaskulāru darbību, dihidropiridīna atvasinājumi, ATĶ kods: C08CA09
Lacidipīns ir specifisks un spēcīgas darbības kalcija kanālu blokators, kam piemīt selektīva iedarbība galvenokārt uz asinsvadu gludās muskulatūras kalcija kanāliem.
Tā galvenais darbības mehānisms ir perifēro arteriolu paplašināšana, perifērās pretestības mazināšana un asinsspiediena pazemināšana.
Brīvprātīgajiem pēc 4 mg lacidipīna perorālas ordinēšanas ir novērota minimāla QT intervāla pagarināšanās.
Četrus gadus ilgā nejaušinātā, dubultmaskēta pētījumā ELSA (European Lacidipine Study on Atherosclerosis) kā galvenais efektivitātes parametrs attiecībā uz aterosklerozi tika noteikts miega artērijas intīmas un vidējā slāņa biezums (IMT- intima media thickness) ultrasonokopiski. Pacientiem, kuri tika ārstēti ar lacidipīnu, novēroja būtiskas IMT izmaiņas, kuras korelēja ar anti-aterogēno efektu.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Lacipil pēc perorālas lietošanas uzsūcas no gastrointestinālā trakta strauji, taču nelielā daudzumā, un plaši piedalās pirmā loka metabolismā aknās. Absolūtā biopieejamība ir apmēram 10%.
Maksimālā koncetrācija plazmā tiek sasniegta pēc 30 –150 minūtēm. Medikaments primāri tiek eliminēts ar aknu metabolisma palīdzību (ar P450 CYP3A4 starpniecību). Nav datu par lacidipīna inducējošu vai inhibējošu ietekmi uz aknu fermentu aktivitāti.
Lacidipīnam rodas 4 galvenie metabolīti, kuriem ir neliela farmakodinamiska aktivitāte vai tās vispār nav.
Aptuveni 70% lietotās devas izdalās ar izkārnījumiem metabolītu veidā un atlikušais daudzums metabolītu veidā ar urīnu.
Vidējais lacidipīna terminālais eliminācijas pusperiods ir 13 – 19 stundas koncentrācijas līdzsvara stāvoklī.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Vienīgās nozīmīgās toksikoloģiskās atrades, lietojot lacidipīnu, bija atgriezeniskas un atbilstošas zināmai kalcija kanālu antagonistu lielu devu farmakoloģiskai ietekmei – samazināta miokarda kontraktilitāte un smaganu hiperplāzija žurkām un suņiem, kā arī aizcietējums žurkām.
Pēc lacidipīna lietošanas grūsnām žurku vai trušu mātītēm pierādījumus toksiskai ietekmei uz attīstību nekonstatēja. Auglības un vairošanās pētījumā ar žurkām toksisku ietekmi uz embriju novēroja, lietojot mātītei toksiskas devas, un tā atbilda paredzamajai kalcija kanālu antagonistu ietekmei uz miometriju; palielinātu grūsnības ilgumu un grūtas dzemdības novēroja, lietojot lielas devas. Zināms, ka kalcija kanālu antagonisti farmakoloģiski ietekmē normālu miometrija darbību dzemdību laikā, mazinot kontraktilitāti.
In vitro un in vivo pārbaužu ciklā lacidipīns nebija genotoksisks. Pelēm kancerogēnu ietekmi nekonstatēja. Tāpat kā lietojot citus kalcija kanālu antagonistus, kancerogenitātes pētījumā žurkām konstatēja palielinātu labdabīgu sēklinieku intersticiālo šūnu audzēju biežumu. Taču endokrīnie mehānismi, kurus uzskata par iesaistītiem intersticiālo šūnu hiperplāzijas un adenomu attīstībā žurkām, cilvēkam nav būtiski.
6. Farmaceitiskā INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols:
Laktozes monohidrāts,
Laktozes monohidrāts (žāvēts izsmidzinot),
povidons K30,
magnija stearāts.
Apvalks:
Opadry White YS-1-18043 (hipromeloze, titāna dioksīds, polietilēnglikols 400, polisorbāts 80) vai Opadry White OY-S-7335 (hipromeloze, titāna dioksīds)
6.2. Nesaderība
Nav zināma.
6.3. Uzglabāšanas laiks
2 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
Sargāt no gaismas. Tabletes jāizņem no folijas iesaiņojuma īsi pirms lietošanas.
Ja nepieciešams lietot pusi no 4 mg tabletes, otra puse jāglabā folijas iesaiņojumā un jāizlieto 48 stundu laikā.
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Lacipil 4 mg tabletes: oPA/Al/PVH//Al/papīra bērniem neatverams blisteriepakojums kartona kārbiņās pa 14, 28 vai 56 tabletēm.
Lacipil 6 mg tabletes: oPA/Al/PVH//Al/papīra bērniem neatverams blisteriepakojums kartona kārbiņās pa 14, 28 vai 56 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
GlaxoSmithKline Latvia SIA, Duntes iela 3, Rīga, LV-1013, Latvija
8. reģistrācijas APLIECĪBAS NUMURS(-I)
4 mg: 99-0780
6 mg: 03-0414
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
4 mg-
Reģistrācijas datums: 1999. gada 3. novembris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 16. jūnijs
6 mg-
Reģistrācijas datums: 2003. gada 24. oktobris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008. gada 27. novembris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2017.gada augusts
Redakcija Nr. 18b
