Kenalog

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Kenalog 40 mg/ ml suspensija injekcijām

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viens ml suspensijas injekcijām (1 ampula) satur 40 mg triamcinolona acetonīda (Triamcinoloni acetonidum).

Palīgvielas ar zināmu iedarbību:

benzilspirts (9,9 mg/ml),

nātrijs (0,1307–0,1425 mmol/ml).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Suspensija injekcijām

Suspensija injekcijām ir balta, praktiski bez redzamiem mehāniskiem piemaisījumiem, ar vieglu benzilspirta smaržu.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Triamcinolonu iesaka lietot, lai ārstētu:

Alerģiskas reakcijas

Arī sezonālu un pastāvīgu alerģisku rinītu, bronhiālo astmu, atopisku un kontaktdermatītu, zāļu reakcijas, seruma slimību un akūtu, neinfekciozu balsenes tūsku. Anafilaktisku reakciju gadījumā kortikosteroīdi nav lietderīgi akūta stāvokļa ārstēšanai, taču tie noder vēlīnās reakcijas fāzes novēršanai.

Reimatiskus bojājumus

Kortikosteroīdus galvenokārt lieto pacientiem ar smagu reimatoīdu artrītu, kam tiek gaidīta lēnas darbības pretreimatisko zāļu terapeitiskā ietekme. Kortikosteroīdi indicēti akūtas podagras, akūta nespecifiska ankilizējoša spondilīta, bursīta, epikondilīta, posttraumatiska osteoartrīta, psoriātiska artrīta un sinovīta ar osteoartrītu īslaicīgai terapijai.

Ādas slimības

Kortikosteroīdus iesaka lietot bulloza herpētiska dermatīta, eksfoliatīva dermatīta, smagas erythema multiforme, smagas psoriāzes, smaga seborejas dermatīta, ekzēmas, atopiska dermatīta, diskveida sarkanās vilkēdes, kontaktdermatīta, alopecia areata, pemphigus un dažādu akūtu un hronisku dermatožu ārstēšanai.

Acu slimības

Kortikosteroīdus iesaka lietot, lai ārstētu smagus akūtus un hroniskus alerģiskus un iekaisuma stāvokļus, to vidū alerģisku konjunktivītu, alerģisku marginālu radzenes čūlu, acs priekšējā segmenta iekaisumu, horioretinītu, difūzu mugurēju uveītu un horiodītu, herpes zoster acu formu, irītu un iridociklītu, keratītu, n. opticus neirītu un simpātisko oftalmiju.

Endokrīnās slimības

Kortikosteroīdus iesaka lietot primāras un sekundāras virsnieru garozas mazspēja, iedzimtas virsnieru hiperplāzijas, vēža izraisītas hiperkalciēmijas, nestrutaina vairogdziedzera iekaisuma un Adisona slimības ārstēšanai.

Kuņģa-zarnu trakta slimības

Kortikosteroīdus iesaka lietot, lai ārstētu reģionāla enterīta (Krona slimības) un čūlaina kolīta paasinājumu akūtā fāzē.

Elpceļu slimības

Kortikosteroīdus iesaka lietot aspirācijas pneimonija, beriliozes, Leflera sindroma, sarkoidozes un diseminētas tuberkulozes ārstēšanai.

Citas slimības: tuberkulozu meningītu, multiplo sklerozi (kortikosteroīdus lieto multiplās sklerozes akūta paasinājuma ārstēšanai; tie mazina slimības paasinājuma ilgumu, taču neaptur slimības progresēšanu).

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Jāuzsver, ka nepieciešamās devas ir variablas un tās jānosaka individuāli, atkarībā no ārstējamās slimības un pacienta atbildes reakcijas. Jālieto mazākās iespējamās kortikosteroīdu devas, ar ko var kontrolēt ārstējamo slimību un, ja iespējams mazināt devu, tas jādara pakāpeniski.

Deva jānosaka atbilstoši locītavas lielumam, slimības stāvoklim un pacienta atbildes reakcijai.

Terapijas rezultātiem jāparādās 2 – 3 nedēļu laikā. Tomēr var būt nepieciešama pat vairāk nekā 6 nedēļu ilga terapija, pirms rodas galīgais terapijas guvums.

Kenalog nedrīkst ievadīt intravenozi!

Intramuskulāra ievadīšana

Kenalog 40 var lietot intramuskulāri ar 40 – 80 mg devām.

Ieteicamā sākumdeva pieaugušiem un bērniem pēc 12 g.v. ir 60 mg.

Ja nepieciešams, vienā reizē var ievadīt 100 – 120 mg devu.

Bieži ar intramuskulāru Kenalog ievadīšanu var aizstāt perorālu sākumterapiju.

Injicējamā deva jāievada dziļi sēžas muskulī.

Parasti pēc vienreizējas parenterālas devas gaidāma pietiekama slimības simptomu nomākšana no 4 – 7 dienām līdz 3 – 4 nedēļām. Vienreizēja 40 – 60 mg deva var nodrošināt simptomātisku remisiju ziedputekšņu sezonas laikā pacientiem ar siena drudzi vai ziedputekšņu astmu.

Šis lietošanas veids var nodrošināt labvēlīgus terapeitiskos efektus, piemēram, bronhiālās astmas gadījumā, taču var izraisīt nevēlamas blakusparādības ar drudzi, kas raksturīgas ilgstošai kortikosteroīdu lietošanai.

Intraartikulāra lietošana

Mūsdienās triamcinolonu reti lieto sistēmiskai reimatoīdā artrīta ārstēšanai; to var ievadīt intraartikulāri, lai mazinātu sāpes un iekaisumu reimatoīdā, podagras, psoriātiskā artrīta un osteoartrīta gadījumā. Pacienti jābrīdina par to, lai locītavas netiktu pārlieku noslogotas, kad sasniegta simptomātiska uzlabošanās. Intraartikulāras injekcijas, ko lieto atkārtoti ilgstošā laika periodā, var radīt smagu locītavas sabrukumu un kaulu nekrozi.

Parasti triamcinolona acetonīda devas intraartikulārai ievadīšanai ir 5 – 10 mg mazām locītavām un 20 – 60 mg lielākām locītavām. Veiksmīgi lietotas 6 – 10 mg devas vienā injekcijā mazām locītavām un 40 mg devas vienā injekcijā lielām locītavām. Veicot injekcijas vairākās locītavās, lietots līdz 80 mg triamcinolona acetinoīda.

Ieteicamā sākumdeva bērniem vecumā no 12-18 gadiem ir 2,5- 40 mg. Atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas, nākamā deva var tikt palielināta.

Triamcinolonu var lietot vietēji bursīta un tendosinovīta simptomu mazināšanai. Jāuzmanās, lai injekcija tiktu veikta spraugā starp cīpslas apvalku un cīpslu, bet ne cīpslā, jo tā var pārplīst. Deva atkarīga no locītavas vai sinoviālās spraugas lieluma un iekaisuma pakāpes.

Ievadīšana bojājuma vietā

Parasti injekcijām bojājuma vietā lieto 5 – 10 mg triamcinolona, ko sadala mazākās daļās atbilstoši bojātā apvidus lielumam.

Ieteicamā sākumdeva bērniem vecumā no 12-18 gadiem ir 2,5- 40 mg. Atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas, nākamā deva var tikt palielināta.

Plašiem bojājuma apvidiem nepieciešamas vairākas injekcijas un mazāku devu lietošana vienā injekcijas vietā. Parasti pietiek ar 2 vai 3 injekcijām ik pēc 2 – 3 nedēļām. Ievadīšana bojājuma vietā piemērota plašiem bojājumiem, piemēram, psoriāzei un alopecia areata.

Pediatriskā populācija

Ieteicamā sākumdeva bērniem vecumā no 6-12 gadiem ir 0,03-0,2 mg/kg muskulī ar 1- 7 dienu intervālu.

Triamcinolona acetonīda lietošana intramuskulāras injekcijas veidā bērniem līdz 6 gadu vecumam, kā arī intraartikulāri vai injekcijas veidā bojājumā bērniem līdz 12 gadu vecumam nav ieteicama, ja vien tam nav stingras indikācijas. Ārstēšanas laikā stingri jākontrolē bērna augšana un attīstība. (skatīt arī 4.3. un 4.4. apakšpunktus).

Pie smagas aknu mazspējas ārstēšana jāuzsāk ar pusi no parastās devas.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem

Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā ārstēšana jāsāk ar pusi devas, jo šiem pacientiem var būt pastiprināta kortikosteroīdu iedarbība.

Lietošanas veids

Triamcinolona acetonīdu atļauts atšķaidīt vai sajaukt ar noteiktiem vietējās anestēzijas līdzekļiem. Detalizētai informācijai skatīt 6.6. apakšpunktu.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Intraokulāras injekcijas ievadīšana.

Parenterāla un perorāla kortikosteroīdu lietošana kontrindicēta sistēmiskas sēnīšinfekcijas gadījumā. Intramuskulāra kortikosteroīdu lietošana kontrindicēta idiopātiskas trombocitopēniskās purpuras gadījumā.

Citas kontrindikācijas ir relatīvas un atkarīgas no plānotā lietošanas ilguma gaidāmā guvuma un ievadīšanas veida, t.i. sistēmiskas vai vietējas lietošanas. Ir vairāk piesardzības un brīdinājumu lietošanā nekā kontrindikācijas.

Akūts iekaisums

Kortikosteroīdi var kavēt organisma aizsargreakciju pret infekciju un aktivēt vai paasināt vietējas vai sistēmiskas infekcijas, sistēmisku sēnīšinfekciju vai akūtas infekcijas, kas nepakļaujas pretmikrobu līdzekļu terapijai, un latentu vai ārstētu tuberkulozi.

Cukura diabēts

Kortikosteroīdu terapijas laikā slimība var būt grūtāk ārstējama.

Osteoporoze

Ilgstošas kortikosteroīdu lietošanas gadījumā osteoporoze var pastiprināties, īpaši gados veciem pacientiem, un radīt mugurkaula skriemeļu sabrukumu.

Miopātija

Kortikosteroīdu izraisīta proksimāla miopātija anamnēzē ir kontrindikācija, jo tā liecina par īpašu šīs blakusparādības rašanās risku, kas īpaši saistīts ar triamcinolona lietošanu. Pēc kortikosteroīdu lietošanas pārtraukšanas miopātija parasti izzūd dažu mēnešu laikā. Bērniem ir lielāks šīs blakusparādības risks.

Peptiska čūla

Kortikosteroīdu lietošana ir nedaudz saistīta ar peptisku čūlu rašanos, un tās laikā pastāv asiņošanas un čūlas plīsuma risks. Īpašs risks ir pacientiem, kas lieto arī nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus.

Psihoze

Īpaši iespējama pacientiem, kam anamnēzē ir paranoja vai depresija. Šo zāļu lietošana var palielināt pašnāvības risku.

Audu dzīšana

Kavēta audu dzīšana var būt būtiska pacientiem ar nesen izveidotu zarnu anastomozi.

Vakcinācija

Pacientus, kas saņem kortikosteroīdu terapiju, nedrīkst vakcinēt pret bakām.

Pacientiem, kas saņem lielas kortikosteroīdu devas, nedrīkst veikt citas vakcinācijas, jo iespējamas neiroloģiskas komplikācijas vai var nerasties antivielu atbildes reakcija.

Triamcinolona acetonīda lietošana intramuskulāras injekcijas veidā bērniem līdz 6 gadu vecumam, kā arī intraartikulāri vai injekcijas veidā bojājumā bērniem līdz 12 gadu vecumam nav ieteicama, ja vien tam nav stingras indikācijas. Ārstēšanas laikā stingri jākontrolē bērna augšana un attīstība.

Vietēja kortikosteroīdu lietošana ir (relatīvi) kontrindicēta:

bojājumos, piemēram, impetigo, tinea corporis un herpes simplex;

jaundzimušiem;

acne vulgaris;

rosacea;

gravitācijas izraisītām čūlām.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Kenalog nedrīkst lietot intravenozi!

Tā kā glikokortikoīdu (arī triamcinolona) terapijas komplikācijas atkarīgas no devas lieluma un terapijas ilguma, katrā individuālā gadījumā jāizvērtē terapijas guvums un risks, kas saistīts ar devu un terapijas ilgumu, kā arī to, vai lietot zāles katru dienu vai pārdienas. Pacientiem ar glikokortikoīdu terapiju, kas pakļauti pārmērīgam stresam, jāsaņem ātras darbības kortikosteroīdu papildterapija, un deva jālieto pirms un pēc stresa situācijas un tās laikā.

Virsnieru garozas mazspēja var saglabāties vairākus mēnešus pēc kortikosteroīdu terapijas pārtraukšanas; tādēļ stresa periodu laikā var būt nepieciešama aizstājterapija.

Kortikosteroīdi var slēpt infekcijas pazīmes un mazināt pretestības spējas pret infekciju.

Kortikosteroīdu terapija var palielināt tuberkulozes risku pacientiem ar latentu tuberkulozi vai pozitīvu PPD testu. Aktīvas tuberkulozes laikā kortikosteroīdus lieto pie fulminantas vai diseminētas slimības formas, kuras gadījumā kortikosteroīdu lieto vienlaikus ar piemērotu prettuberkulozes terapijas līdzekli.

Kortikosteroīdi var pastiprināt nopietnas vai letālas infekcijas risku personām, kas pakļautas vīrusu infekcijām, piemēram, vējbakām vai masalām.

Pacientus, kas saņem kortikosteroīdu terapiju, nedrīkst vakcinēt.

Kortikosteroīdi jālieto piesardzīgi pacientiem ar herpes simplex acu formu, jo iespējams radzenes plīsums.

Kortikosteroīdi var izraisīt psihiskus traucējumus, sākot no eiforijas, bezmiega, garastāvokļa svārstībām, personības traucējumiem un smagas depresijas, līdz akūtai psihotiskas uzvedības manifestācijai. Kortikosteroīdi var pastiprināt arī esošu emocionālu nelīdzsvarotību vai noslieci uz psihotisku uzvedību.

Kortikosteroīdus jālieto piesardzīgi pacientiem ar nespecifisku čūlainu kolītu, divertikulītu, nesen uzliktām anastomozēm, aktīvu vai latentu peptisku čūlu, nieru mazspēju, hipertensiju, osteoporozi un myasthenia gravis.

Kortikosteroīdu terapija palielina vējbaku vīrusinfekcijas risku pacientiem, kas vēl ar to nav slimojuši. Šiem pacientiem jāizvairās no kontakta ar inficētiem pacientiem. Ja tiem jākontaktē ar inficētām personām, ieteicama pasīvā imunizācija.

Rūpīgi jānovēro augšana un attīstība bērniem, kas saņem ilgstošu kortikosteroīdu terapiju.

Pacientiem ar aknu cirozi un hipotireozi var pastiprināties kortikosteroīdu iedarbība.

Intraartikulāras kortikosteroīdu injekcijas bez vietējām reakcijām var izraisīt arī sistēmiskas blakusparādības.

Intraartikulāras kortikosteroīdu injekcijas nedrīkst ievadīt iekaisušās vai nestabilās locītavās. Pirms intraartikulāras injekcijas jāizmeklē locītavu šķidrums, lai izslēgtu septisku procesu. Par septisku artrītu liecina nozīmīga sāpju pastiprināšanās ar vienlaikus vietēju pietūkumu, papildus kustību ierobežojumu locītavā, drudzi un nespēku. Ja rodas šī komplikācija un tiek apstiprināta sepse, jāsāk atbilstoša pretmikrobu terapija.

Zāļu izraisītu sekundāru virsnieru mazspēju var vājināt, ja devu mazina pakāpeniski. Šis mazspējas veids var saglabāties mēnešiem ilgi pēc terapijas pārtraukšanas.

Kortikosteroīdu terapijas laikā var paaugstināties šādi laboratorisko izmeklējumu raksturlielumi: leikocītu skaits (vairāk par 20 000/mm³) bez iekaisuma vai jaunveidojuma pazīmēm, glikozes līmenis asinīs, holesterīns, triglicerīdi, zema blīvuma lipoproteīni.

Triamcinolons var paaugstināt glikozes līmeni asinīs, izraisot glikozūriju vai cukura diabētu.

Triamcinolona terapijas laikā sekundāri pēc virsnieru mazspējas var rasties 17-ketosteroīda un 17-hidroksisteroīda līmeņa pazemināšanās urīnā.

Var rasties menstruāciju traucējumi un sievietēm pēcmenopauzes periodā ir novērota maksts asiņošana. Par šo iespējamību jāinformē pacientes sievietes, bet tam nevajadzētu atturēt no atbilstošas izmeklēšanas, kā norādīts.

Redzes traucējumi

Saistībā ar sistēmisku un lokālu kortikosteroīdu lietošanu var tikt ziņots par redzes traucējumiem. Ja pacientam ir tādi simptomi kā neskaidra redze vai citi redzes traucējumi, jāapsver pacienta norīkošana pie oftalmologa, lai novērtētu to iespējamos cēloņus, kas var būt, piemēram, katarakta, glaukoma vai tādas retas slimības kā centrāla seroza horioretinopātija (CSHR), par ko ir ziņots pēc kortikosteroīdu sistēmiskas un lokālas lietošanas.

Īpaši brīdinājumi par kādu no Kenalog sastāvdaļām

1 ml Kenalog (1 ampula) satur 9,9 mg benzilspirta. Tas ir kontrindicēts priekšlaicīgi dzimušajiem un jaundzimušajiem. Tas var izraisīt toksiskas un anafilaktoīdas reakcijas zīdaiņiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam.

Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol (23 mg) devā, kas norāda, ka būtībā tās ir nātriju nesaturošas.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Kortikosteroīdu un nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu kombinēta lietošana palielina peptisku čūlu un asiņošanas no gastrointestinālā trakta risku.

Hipoprotrombinēmijas gadījumā aspirīns kopā ar kortikosteroīdiem jālieto piesardzīgi.

Intraartikulāras korikosteroīdu (arī triamcinolona) injekcijas mazina salicilātu līdzsvara stāvokļa koncentrāciju serumā.

Lietojot vienlaikus kortikosteroīdus un neiromuskulāros blokatorus, novērota antagoniska ietekme uz neiromuskulāru blokādi.

Klīniskie pētījumi liecina, ka kortikosteroīdi var gan pastiprināt, gan vājināt perorālo antikoagulantu darbību, ja tos lieto vienlaikus.

Pierādīts, ka fenitoīns pastiprina kortikosteroīdu metabolismu aknās un mazina triamcinolona efektivitāti.

Veicot vakcināciju pret gripu vienlaikus ar imūnsupresīvu terapiju (kortikosteroīdiem), tika kavēta imūnā atbildes reakcija pret vakcīnu.

Kortikosteroīdu terapijai ir nosliece palielināt glikozes līmeni asinīs pacientiem ar cukura diabētu, tādēļ var būt nepieciešamas lielākas insulīna devas.

Vienlaikus fenobarbitāla un kortikosteroīdu lietošana var pazemināt kortikosteroīdu koncentrāciju plazmā un vājināt to terapeitisko darbību.

Ja triamcinolonu lieto vienlaikus ar simpatomimētiskiem līdzekļiem un teofilīnu, kas pazemina kālija koncentrāciju plazmā, un kāliju izvadošām diurētikām, var palielināties hipokaliēmijas risks; hipokaliēmija var pastiprināt sirds glikozīdu iedarbību.

Vienlaicīga triamcinolona un proteāzes inhibitoru, kā ritonavīra, lietošana var palielināt triamcinolona sistēmiskos līmeņus. Ieteicams ievērot piesardzību.

Paredzams, ka vienlaicīga ārstēšana ar CYP3A inhibitoriem, tai skaitā kobicistatu saturošām zālēm, palielina sistēmisko blakusparādību risku. Ziņots par Kušinga sindromu un virsnieru nomākuma gadījumiem. Būtu jāizvairās no šo zāļu kombinētas lietošanas, ja vien ieguvums neatsver paaugstinātu sistēmisko kortikosteroīdu blakusparādību risku, un šādā gadījumā pacientiem ir jāuzrauga sistemātiska kortikosteroīdu iedarbība.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Lai gan nav pierādīta teratogēniska ietekme, triamcinolonu jāizvairās lietot grūtniecības laikā. Tā kā nav veikti atbilstoši reproduktivitātes pētījumi cilvēkiem ar kortikosteroīdiem, šīs zāles grūtniecības, krūts barošanas laikā un sievietēm reproduktīvā vecumā drīkst lietot tikai tad, ja gaidāmais terapijas guvums atsver iespējamo risku mātei un auglim.

Barošana ar krūti

Rūpīgi jānovēro, vai zīdaiņiem, kuru mātes grūtniecības laikā saņēma nozīmīgas kortikosteroīdu devas, nerodas pavājinātas virsnieru darbības iespējamas pazīmes. Jaundzimušiem virsnieru mazspēja novērota reti.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Terapija ar Kenalog neietekmē pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)

Reti (≥1/10 000 līdz <1/1000)

Ļoti reti (<1/10 000)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Sastopamības biežuma grupās nevēlamās blakusparādības sakārtotas to smaguma samazinājuma secībā.

Blakusparādību sastopamība pēc orgānu sistēmām:

Bieži

Retāk

Reti

Ļoti reti, nav zināmi

Infekcijas un infestācijas

Orofaringeāla kandidoze

Septiska nekroze (īpaši pacientiem ar sistēmisko sarkano vilkēdi vai reimatoīdo artrītu)

Asinsrites un limfātiskās sistēmas traucējumi

Granulocitoze, limfocitopēnija, monocitopēnija

Imūnās sitēmas traucējumi

Alerģiskas reakcijas (ieskaitot ādas izsitumus, nātreni, angioedēmu, bronhu spazmas, elpošanas apstāšanos un anafilaktisko reakciju

Endokrīnās sitēmas traucējumi

Nātrija aizture, kas izraisa hipokaliēmiju, Kušinga sindroms, virsnieru dziedzeru nomākums, augšanas nomākums bērnībā, diabēts, hipoglikēmija, menstruāciju traucējumi, amenoreja

Pēcmenopauzes perioda maksts asiņošana

Metabolisma un barošanās traucējumi

Porfīrija

Psihiskie traucējumi

Sedācija, depresija, bezmiegs, personības izmaiņas, mānija

Halucinācijas (parādās pirmajā vai otrajā ārstēšanas nedēļā), psihozes (simptomi var būt dažādi - šizofrēnijas, mānijas vai delīrija pazīmes)

Nervu sistēmas traucējumi

Galvassāpes, labdabīgs intrakraniālais spiediens (smadzeņu pseidoaudzējs)

Acu slimības

Mugurēja subkapsulāra katarakta, glaukoma, redzes nerva bojājums ar papillu tūsku (saistībā ar smadzeņu pseidoaudzēju)

Neskaidra redze (skatīt arī 4.4. apakšpunktu)

Sirdsdarbības traucējumi

Samazināta sirds funkcija

Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības

Aizsmakums, kairināta, sausa rīkle (pēc kortikosteroīdu perorālo inhalatoru lietošanas)

Plaušu tuberkulozes recidīvs

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Sausa mute

Divpadsmit-pirkstu zarnas čūla (ieskaitot gastrointestinālu asiņošanu)

Ādas un zemādas audu bojājumi

Akne, izsitumi, ekhimozes, sejas piesārtums, atrofija, hirsūtisms, kavēta brūču dzīšana, pastiprināta svīšana, strijas, teleangiektāzes, ādas biezuma samazināšanās

Dermatīts

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Miopātija, osteonekroze, osteoporoze (vislielākais kaulu masas zudums ir pirmo 6 ārstēšanas mēnešu laikā)

Vispārēji traucējumi un reakcijas

ievadīšanas vietā

Avaskulāra nekroze,

lokāli samazināta ādas pigmentācija, ādas atrofija,

cīpslu bojājumi, lietojot lokāli

Izmeklējumi

Paaugstināts kopējā holesterīna, ZBL holesterīna un triglicerīdu līmenis

Ja tiek novērotas smagas blakusparādības, ārstēšana jāpārtrauc.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.

Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3"www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Par akūtu kortikosteroīdu pārdozēšanu vai nāvi sakarā ar akūtu pārdozēšanu ziņots reti.

Pārdozēšana var izraisīt lielāko daļu nevēlamo blakusparādību, galvenokārt Kušinga sindromu, kas tomēr parasti rodas tikai pēc pārmērīgi lielu devu lietošanas vairākas nedēļas ilgi.

Terapija

Nav zināms specifisks antidots. Pārdozēšanas gadījumā nepieciešama uzturoša un simptomātiska terapija. Hemodialīze nav efektīva, lai paātrinātu triamcinolona izvadīšanu no organisma.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Glikokortikoīds, sistēmiskais kortikosteroīds.

ATĶ kods: H02AB08.

Darbības mehānisms

Triamcinolona galvenā ietekme cilvēkam saistīta ar tā glikokortikoīdu darbību un iekaisuma reakciju nomākšanu. Glikokortikoīdu iedarbība palielina glikoneoģenēzi un mazina glikozes izmantošanu audos. Tiek veicināts olbaltumu katabolisms un mazināta to sintēze no uzturā lietotiem olbaltumiem, lai gan kopumā ietekme uz slāpekļa līdzsvaru atkarīga no vairākiem faktoriem, arī diētas, devas un terapijas ilguma. Negatīvs slāpekļa līdzsvars var rasties, lietojot 12 – 24 mg devas dienā. Tauki metabolizējas un palielinās to uzkrāšanās plecos, sejā un vēderā. Triamcinolonam piemīt niecīga minerālkortikoīdu iedarbība. Kortikosteroīdu terapijas laikā palielinās eritrocītu un neitrofīlo leikocītu skaits, mazinās eozinofīlo un bazofīlo leikocītu un limfocītu skaits, arī limfoīdo audu masa.

Kortikosteroīdi novērš vai nomāc iekaisuma procesa sākotnējās pazīmes, t.i., apsārtumu, jutīgumu, vietēju karstumu, pietūkumu un arī turpmākās sekas, to vidū fibroblastu proliferāciju un kolagēna izgulsnēšanos.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās un izkliede

Pēc 120 mg triamcinolona acetonīda intramuskulāras ievadīšanas maksimālā koncentrācija plazmā 44 – 54 µg/100 ml tika sasniegta pēc 8 – 10 stundām; pēc 72 stundām tā mazinājās līdz 8,9 µg/100 ml.

Trīs dienas pēc intraartikulāras injekcijas bija reabsorbējušies 58 – 67% triamcinolona acetonīda. Salīdzinot laukumu zem plazmas koncentrācijas un laika līknes (AUC) pēc intraartikulāras un intravenozas injekcijas, noteikts, ka abas zāļu formas pilnīgi reabsorbējas.

Biotransformācija

Līdzīgi prednizolonam, triamcinolons metabolizējas galvenokārt aknās. Mazāk nekā 15% zāļu izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Pēc uzsūkšanās caur ādu, vietēji lietoti kortikosteroīdi pārveidojas līdzīgi sistēmiskiem kortikosteroīdiem, t.i. metabolizējas galvenokārt aknās.

Triamcinolona acetonīdam noteikti trīs metabolīti un pēc visiem trim lietošanas veidiem metabolizēšanās noris līdzīgā veidā. Triamcinolona metabolīti ir 6-bēta-hidroksitriamcinolona acetonīds, 21-karboksi-6-bēta-hidroksitriamcinolona acetonīds un 21-karboksitriamcinolona acetonīds.

Eliminācija

Klīniskie farmakokinētikas pētījumi neatklāja, ka vietēja kortikosteroīdu lietošana varētu izraisīt pietiekamu sistēmisku reabsorbciju, lai varētu noteikt zāļu daudzumu mātes pienā. Sistēmiski lietoti kortikosteroīdi izdalās mātes pienā nelielā daudzumā, kas visticamāk nerada nevēlamu ietekmi uz zīdaini.

Pēc intramuskulāras 40 mg triamcinolona acetonīda devas lietošanas urīnā noteiktā izvadītā radioaktīvā viela bija 12,5% no lietotās devas. Pēc 32 mg triamcinolona devas perorālas lietošanas, triamcinolona izdalīšanās urīnā bija nosakāma 4 dienas vienam pacientam un 5 dienas citam pacientam. Pēc vienreizējas intramuskulāras 80 mg triamcinolona acetonīda devas ievadīšanas zāles varēja noteikt urīnā 7 dienas diviem pacientiem un līdz 11 dienas ilgi vienam pacientam.

Vietēji lietoti kortikosteroīdi un to neaktīvie metabolīti pēc sistēmiskas reabsorbcijas nelielā daudzumā izdalās žultī.

Eliminācijas pusperiods no plazmas pēc perorālas triamcinolona lietošanas ir divas līdz vairāk nekā piecas stundas ilgs.

Linearitāte/nelinearitāte

Atbilstoši rezultātiem, farmakokinētika ir atkarīga no devas. Grupai, kas lietoja 5 mg/kg, vidējais eliminācijas pusperiods bija 85 minūtes, grupai, kas lietoja 10 mg/kg – 88 minūtes. Kopējais klīrenss no organisma 5 mg/kg grupai bija 61,6 l/h un 10 mg/kg grupai – 48,2 l/h; atšķirība bija statistiski nozīmīga. Triamcinolona un tā fosfāta estera farmakokinētika tika pētīta pēc 5 mg/kg un 10 mg/kg intravenozas injicēšanas. Viena grupa saņēma 80 mg triamcinolona acetonīda.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Akūtas toksicitātes pētījumi laboratorijas dzīvniekiem liecināja par zemu triamcinolona toksicitāti. LD₅₀ pelēm pēc perorālas lietošanas bija 5 g/kg un pēc intraperitoneālas lietošanas – 105 mg/kg. Pēc subkutānas lietošanas žurkām un pelēm LD₅₀ bija attiecīgi 13,1 mg/kg un 132 mg/kg, kas liecina, ka žurkas ir jutīgākas nekā peles.

Pieejamā literatūrā nav atrasti dati par atkārtotu devu toksicitāti.

Reproduktīvos pētījumos pierādīts, ka triamcinolons ir embriotoksisks un teratogēnisks laboratorijas dzīvniekiem. Triamcinolona lietošana grūsnām žurkām, trušiem un kāmjiem izraisīja pēcnācējiem aukslēju šķeltni, hidrocefāliju un skeleta defektus. Zāles izraisīja arī trīs dažādu necilvēkveidīgu primātu pēcnācēju centrālās nervu sistēmas patoloģiju, galvaskausa un sejas malformācijas, aizkavētu augļa augšanu un augļa vai jaundzimušā nāvi.

Nav veikti mutagenitātes pētījumi ar triamcinolonu, taču ziņots, ka zāles inhibēja DNS sintēzi peļu trombocītu raudzē.

Ilgstošos pētījumos ar pelēm un žurkām nav pierādīta triamcinolona lietošanas radīta kancerogenitāte.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Karmelozes nātrija sāls

Nātrija hlorīds

Benzilspirts

Polisorbāts 80

Ūdens injekcijām

6.2. Nesaderība

Zāles nedrīkst sajaukt ar citām zālēm, izņemot tās, kuras minētas 6.6. apakšpunktā.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Nesasaldēt vai neatdzesēt.

Uzglabāt vertikālā stāvoklī.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Ampulas (bezkrāsaina stikla, I tips): blisteris ar 5 ampulām pa 1 ml kartona kastītē.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Kortikosteroīdu preparātus lietošanai bojājuma vietā var atšķaidīt ar sterilu ūdeni injekcijām vai ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu injekcijām.

Nelietotu atšķaidītu suspensiju jālikvidē pēc 7 dienām.

Pirms injekcijas veikšanas kortikosteroīdus ievadīšanai bojājuma vietā var sajaukt ar vietējās anestēzijas līdzekļiem. Preparāti jāievada nekavējoties un jebkurš atlikums jālikvidē. Piemēroti anestēzijas līdzekļi ir 1% vai 2% lidokaīna hidrohlorīds vai 1% prokaīna hidrohlorīds.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

94-0041

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1994. gada 1. marts

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 23. februāris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

06/2017

SASKAŅOTS ZVA 10-08-2017

PAGE