Kalymin 60 N 60 mg tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
22.27 €
98-0385-01
98-0385
Merckle GmbH, Germany
22-DEC-08
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
60 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Teva Pharma B.V., Netherlands
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Kalymin 60 N 60 mg tabletes
Pyridostigmini bromidum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Kalymin un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Kalymin lietošanas
Kā lietot Kalymin
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Kalymin
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Kalymin un kādam nolūkam to lieto
Kalymin ir netiešs parasimpatomimētisks līdzeklis un inhibē holīnesterāzi.
Lieto muskuļu slimību gadījumā. Miastēnijas sindroma ārstēšanai lieto kombinācijā ar guanidīnu.
Indikācijas
- Myasthenia gravis (patoloģisks muskuļu vājums)
- Miastēniskais sindroms
2. Kas Jums jāzina pirms Kalymin lietošanas
Nelietojiet Kalymin šādos gadījumos
ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir gremošanas trakta vai urīnceļu mehānisks nosprostojums;
ja Jums ir slimība, kas noris ar paaugstinātu bronhu muskulatūras tonusu (piemēram, bronhiālā astma, spastisks bronhīts);
ja Jums ir acu iekaisums;
ja Jūs barojat bērnu ar krūti (skatīt ,,Grūtniecība un barošana ar krūti’’).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Kalymin lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Tālāk minēti gadījumi, kad Jūs drīkstat lietot Kalymin tikai noteiktos apstākļos un īpaši piesardzīgi. Šādos gadījumos pirms Kalymin lietošanas konsultējieties ar ārstu. Tas jāņem vērā arī tad, ja šādi stāvokļi Jums ir bijuši agrāk.
Pacientiem ar kuņģa čūlu (Ulcus ventriculi), pastiprinātu vairogdziedzera funkciju (tireotoksikozi), dekompensētu sirds mazspēju un miokarda infarktu Kalymin jālieto tikai pēc rūpīgas ieguvuma/riska izvērtēšanas.
Lietojot Kalymin pacientiem ar palēninātu sirdsdarbību (bradikardija), cukura diabētu (Diabetes mellitus), nieru slimībām (var būt nepieciešama devas pielāgošana), Parkinsona slimību, jau esošu aknu bojājumu, kā arī pēc kuņģa un zarnu operācijām jāievēro īpaša piesardzība.
Pacientiem, kuriem ir viens vai vairāki riska faktori, terapija rūpīgi jākontrolē (var būt nepieciešama devas pielāgošana). Pacientiem ar jau esošu aknu bojājumu regulāri jākontrolē aknu funkcijas.
Pacientiem ar patoloģisku muskuļu vājumu (Myasthenia gravis) Kalymin devas jānosaka individuāli atkarībā no slimības smaguma pakāpes un slimnieka reakcijas uz ārstēšanu (skatīt 3. punktā „Kā lietot Kalymin”). Jāpievērš uzmanība pacientiem ar sirds aritmijām, epilepsiju, vagotoniju un hipotensiju.
Citas zāles un Kalymin
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes. Obligāti informējiet ārstu par to, kādas zāles Jūs lietojat vienlaicīgi ar Kalymin.
Kalymin iedarbību pastiprina vienlaicīgi lietotas zāles ar tādu pašu darbības principu (holīnesterāzes inhibitori) vai tādas, kas aktivē parasimpātisko nervu sistēmu. Parasimpātiskā nervu sistēma ir daļa no nervu sistēmas, kas kontrolē ķermeņa funkcijas un apzinīgo gribasspēku. Kalymin var pastiprināt morfīna atvasinājumu (spēcīgi pretsāpju līdzekļi) un barbiturātu (īpaši miega, nomierinoši, narkozes, kā arī pretepilepsijas līdzekļi) darbību, kā arī pagarināt noteiktu muskuļu relaksantu darbības laiku (zāles muskuļu atslābināšanai, piemēram, sukcinilholīns).
Antimuskarīna līdzekļi (piemēram, atropīns) inhibē Kalymin iedarbību uz siekalu dziedzeriem, acīm, sirdi, bronhu muskulatūru un zarnām. Pretstatā, iedarbība uz skeleta muskuļiem neizmainās.
Kalymin uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta tiek traucēta, ja vienlaicīgi lieto metilcelulozi vai medicīniskās aktivētās ogles tabletes. Vielas, kas izraisa neiromuskulāro transmisiju, piemēram, dažas antibiotikas (zāles pret bakteriālām infekcijām, piemēram, streptomicīns, neomicīns, kanamicīns, gentamicīns, polimiksīns, kolistīns, oksitetraciklīns, klindamicīns un linkomicīns), vairāki antiaritmiskie līdzekļi (zāles pret sirds aritmiju, piemēram, hinidīns, prokaīnamīds un propranolols), penicilamīns, litijs, benzodiazepīna un fenotiazīna trankvilizatori (piemēram, hlorpromazīns) var ietekmēt Kalymin darbību. Piridostigmīna bromīda iedarbību var ietekmēt arī lielas kortikosteroīdu devas.
Lūdzu, ņemiet vērā, ka tas var attiekties arī uz nesen lietotām zālēm.
Kalymin kopā ar uzturu
Jāatturas no alkohola lietošanas, jo mijiedarbībā ar Kalymin savstarpēji pastiprinās iedarbība un blakusparādības. It īpaši pacientiem ar patoloģisku muskuļu vājumu (Myasthenia gravis) vienlaicīga alkohola lietošana var izraisīt elpošanas traucējumus.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Pieredze par Kalymin lietošanu grūtniecības laikā ir nepietiekama. Tādēļ šajā laikā zāles drīkst lietot tikai pēc tam, kad ārsts rūpīgi izvērtējis to ieguvumu un risku. Intravenoza antiholīnesterāžu inhibitoru, kam pieder arī Kalymin, ievadīšana grūtniecības laikā var izraisīt priekšlaicīgas dzemdību sāpes. To risks īpaši paaugstinās grūtniecības beigu posmā.
Tā kā Kalymin aktīvā viela izdalās mātes pienā, terapijas ar Kalymin laikā barot bērnu ar krūti nedrīkst. Ja ārstēšana ar Kalymin ir nepieciešama, bērna barošana ar krūti ir jāpārtrauc (skatīt ,,Nelietojiet Kalymin šādos gadījumos”).
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Ja, lietojot šīs zāles, pamatslimība ir nepietiekami kompensēta vai rodas nevēlama iedarbība (holīnerģiski efekti) pēc medikamenta relatīvas pārdozēšanas (skatīt arī 4. punktā ,,Iespējamās blakusparādības"), var pavājināties pacienta redze un reakcijas spēja, kā arī izvērtēšanas spēja. Šādā gadījumā nav iespējams pietiekami ātri un mērķtiecīgi reaģēt negaidītās un pēkšņās situācijās, tāpēc nedrīkst vadīt transportlīdzekļus, strādāt ar elektriskiem darba rīkiem un apkalpot mehānismus, kā arī strādāt nedrošos apstākļos.
3. Kā lietot Kalymin
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis.
Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ja vien ārsts nav Jums ordinējis Kalymin citādi, ieteicamās devas ir šādas:
Patoloģisks muskuļu vājums (Myasthenia gravis)
Simptomātiskai ārstēšanai pieaugušajiem: 1-3 Kalymin tabletes 3-4 reizes dienā (līdzvērtīgi 180-720 mg piridostigmīna bromīda dienā).
Piezīme: piridostigmīna bromīda devu ārsts pielāgos ļoti individuāli atkarībā no slimības smaguma pakāpes un atbildes reakcijas uz terapiju. Tādēļ šai indikācijai ieteiktās devas var kalpot tikai par vadlīnijām. Maksimālo piridostigmīna dienas devu nedrīkst pārsniegt. Mazāku devu lietošanai paredzētas piridostigmīna bromīda 10 mg tabletes.
Miastēniskais sindroms (Lambert-Eaton-Rooke sindroms)
Miastēniskā sindroma ārstēšanai Kalymin lieto kombinācijā ar guanidīnu. Ārstēšanu sāk ar Kalymin vienu pašu (1-3 tabletes 3-4 reizes dienā). Ja ar šo devu nevar panākt apmierinošu rezultātu, terapiju var papildināt ar guanidīnu. Guanidīnu lieto starp Kalymin lietošanas reizēm. Zāļu devu ārsts noteiks individuāli atkarībā no atbildes reakcijas uz ārstēšanu.
Pacienti ar nieru slimībām
Pacientiem ar smagām nieru slimībām vai nieru mazspēju Kalymin iedarbības ilgums var būt pagarināts. Ja Jums par to ir bažas, lūdzu, informējiet ārstu.
Lietošanas veids
Tabletes jālieto kopā ar šķidrumu (apmēram ½ glāzi ūdens). Vispār dienas devu var sadalīt 2 līdz 6 reizes devās. Tabletei ir dalījuma līnija, kas ļauj to sadalīt vienādās devās un lietot pusi tabletes.
Ārstēšanās ilgums
Ārstēšanās ilgums ir atkarīgs no slimības un to nosaka ārstējošais ārsts.
Ja Jums liekas, ka Kalymin iedarbība ir pārāk stipra vai pārāk vāja, lūdzu, konsultējieties ar ārstu.
Ja esat lietojis Kalymin vairāk nekā noteikts
Jebkurā gadījumā nekavējoties jāinformē ārsts.
Liels Kalymin daudzums (pārdozēšana) var izraisīt holīnerģisko krīzi (skatīt 4. punktā ,,Iespējamās blakusparādības"), kas noris arī ar izteiktu vai progresējošu muskuļu vājumu līdz paralīzei - dzīvībai bīstama elpošanas nomākuma risks!
Vienlaikus var rasties arī citas izpausmes: asinsspiediena pazemināšanās līdz kolapsam, kā arī palēnināta sirdsdarbība un pat sirds apstāšanās vai – paradoksāli – paātrināta sirdsdarbība (reflektoriska tahikardija), pastiprināta bronhu sekrēcija, nistagms, uzbudinājums. Šādā gadījumā nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un ārstam jāveic neatliekamās palīdzības pasākumi (jāievada 1-2 mg atropīna lēni intravenozi; atkarībā no pulsa frekvences sākuma devu var atkārtot pēc 2-4 stundām).
Ja esat aizmirsis lietot Kalymin
Ja Jūs esat lietojis par maz Kalymin vai vispār aizmirsis lietot zāles, nākamajā reizē nelietojiet lielāku daudzumu vai papildus arī aizmirsto devu, bet gan pieturieties pie iepriekšējā devu plāna. Ja šaubāties, sazinieties ar ārstu.
Ja pārtraucat lietot Kalymin
Nepārtrauciet lietot zāles, nekonsultējoties ar ārstu, pretējā gadījumā slimības simptomi var atjaunoties un būt vēl izteiktāki. Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Lietojot zāles, kuru aktīvā viela ir piridostigmīna bromīds (piemēram, Kalymin), var būt tālāk uzskaitītās blakusparādības.
Reti (mazāk nekā 1 no 1000, bet vairāk nekā 1 no 10 000 pacientu): izsitumi uz ādas.
Tālāk minētajām blakusparādībām biežums nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Sirds funkcijas un asinsvadu sistēmas traucējumi
- palēnināta sirdsdarbība (bradikardija)
- nevēlama asinsspiediena pazemināšanās (hipotensija)
Acu bojājumi
apgrūtināta redzes pielāgošanās spēja tuvumā (akomodācijas traucējumi)
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
pastiprināta bronhu sekrēcija
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
- slikta dūša
- vemšana
- caureja
- spazmveida sāpes vēderā pastiprinātas zarnu peristaltikas dēļ
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
pastiprināta urinācija
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
- muskuļu vājums
- trīce
- muskuļu krampji
Ādas un zemādas audu bojājumi
svīšana
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
siekalu izdalīšanās un asarošana
Šīs blakusparādības var norādīt uz pārdozēšanu. Lūdzu skatīt arī 3. punktā ,,Ja esat lietojis Kalymin vairāk nekā noteikts”.
Blakusparādību gadījumā veicamie pasākumi
Iepriekšminētās blakusparādības var būt pārdozēšanas vai holīnerģiskās krīzes simptomi (skatīt arī 3. punktā par ļoti lielu Kalymin devu lietošanu). Ja rodas šie nevēlamie simptomi, nekavējoties informējiet ārstu. Viņš noskaidros šo simptomu cēloni. Lai novērstu iespējamās blakusparādības (parasimpatomimētisku iedarbību), var ievadīt atropīna sulfātu subkutāni, intramuskulāri vai lēni intravenozi.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv"www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Kalymin
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc „EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāšanai nav nepieciešami īpaši apstākļi.
Derīguma termiņš pēc pudeles pirmās atvēršanas: 6 mēneši.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Kalymin satur:
Aktīvā viela ir piridostigmīna bromīds.
Katra tablete satur 60 mg piridostigmīna bromīda.
- Citas sastāvdaļas ir magnija stearāts, polividons (K 25), glutamīnskābes hidrohlorīds, izgulsnēts silīcija dioksīds, augstas dispersijas pakāpes silīcija dioksīds, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze un attīrīts ūdens.
Kalymin ārējais izskats un iepakojums
Kalymin tabletes ir baltas, iegarenas tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs. Tabletes ir apmēram 17 mm garas. Tās ir iepakotas dzintara krāsas pudelēs ar drošības vāciņu.
Kalymin iepakojumā ir 100 tabletes.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Teva Pharma B.V., Swensweg 5, 2031 GA Haarlem, Nīderlande
Ražotājs
Merckle GmbH, Graf-Arco-Str. 3, 89079 Ulm, Vācija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 08/2018
SASKAŅOTS ZVA 04-10-2018
PAGE \* MERGEFORMAT 2 Version: 2018-08-31_var007_1.1
ZĀĻU APRAKSTS
ZĀĻU NOSAUKUMS
Kalymin 60 N 60 mg tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 60 mg piridostigmīna bromīda (Pyridostigmini bromidum).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Tablete.
Baltas, apmēram 17 mm garas tabletes ar dalījuma līniju. Tableti var sadalīt vienādās devās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Myasthenia gravis
Miastēniskais sindroms (Lambert-Eaton-Rooke sindroms) kā daļa no kombinētas terapijas ar guanidīnu
Kalymin 60 N tabletes ir paredzētas lietošanai pieaugušajiem.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Myasthenia gravis
Parasti sākotnējo simptomu ārstēšanā piridostigmīna bromīda dienas deva 30 mg – 60 mg ir noteikta 3-4 atsevišķās devās; šai devu amplitūdai jālieto piridostigmīna bromīda 10 mg tablešu zāļu forma (Kalymin 10 N).
Progresējošas slimības gadījumā rekomendē lietot 180 mg - 720 mg piridostigmīna bromīda dienā, t.i., 1-3 tabletes Kalymin 60 N 2-4 reizes dienā. Nekādā gadījumā nedrīkst pārsniegt maksimālo dienas devu 720 mg piridostigmīna bromīda.
Myasthenia gravis gadījumā piridostigmīna devas nosakāmas stingri individuāli atkarībā no slimības smaguma pakāpes un pacienta atbildes reakcijas uz ārstēšanu. Šīs indikācijas gadījumā ieteiktās devas var būt tikai orientējošas, taču nekādā gadījumā nedrīkst pārsniegt piridostigmīna bromīda maksimālo dienas devu.
Miastēniskais sindroms (Lambert-Eaton-Rooke sindroms)
Ārstēšanu sāk ar aptuvenu dienas devu 180 mg – 720 mg (1-3 tabletes), ko sadala 3 vai 4 reizes devās. Ja ar šo devu nevar panākt apmierinošu rezultātu, terapiju var papildināt ar 375 mg -1000 mg guanidīna dienas devu, ko lieto starp piridostigmīna bromīda lietošanas reizēm. Zāļu deva ir jānosaka individuāli atkarībā no pacienta atbildes reakcijas.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Tā kā piridostigmīna bromīds tiek izvadīts caur nierēm galvenokārt neizmainītā veidā (75%), pacientiem ar traucētu nieru darbību var būt nepieciešamas mazākas devas (ja plazmas kreatinīna vērtība ir aptuveni 2 mg/dl, uzturošā deva var tikt samazināta uz pusi un devu intervāls attiecīgi palielināts) un stingra medicīniska kontrole. Tādējādi, atkarībā no iedarbības, devu pielāgošanai jābūt stingri individuālai.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Tabletes jālieto kopā ar nelielu šķidruma daudzumu (pusglāzi ūdens). Tabletēm ir dalījuma līnija, kas ļauj to sadalīt vienādās devās.
Lietošanas ilgums
Lietošanas ilgums ir atkarīgs no lietošanas indikācijām.
4.3. Kontrindikācijas
Kalymin 60 N tabletes nedrīkst lietot šādos gadījumos:
paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām,
gremošanas trakta un urīnceļu mehānisks nosprostojums,
paaugstināts bronhu muskulatūras tonuss (piemēram, bronhiālās astmas un spastiska bronhīta gadījumā),
acu iekaisums (irīts),
bērna barošana ar krūti (skatīt 4.6. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Šādos gadījumos Kalymin 60 N tabletes drīkst lietot tikai pēc rūpīgas ieguvuma/riska izvērtēšanas:
kuņģa čūla,
dekompensēta sirds mazspēja,
miokarda infarkts,
tireotoksikoze.
Īpaša piesardzība ir nepieciešama pacientiem, kuriem ir:
bradikardija,
cukura diabēts,
nieru mazspēja (nepieciešama devu pielāgošana),
Parkinsona slimība,
pēc kuņģa un zarnu operācijām.
Pacienti ar vienu vai vairākiem riska faktoriem, kas minēti 4.3. apakšpunktā ,,Kontrindikācijas’’, ārstēšanas laikā rūpīgi jānovēro (var būt nepieciešamība pielāgot devu).
Pacientiem ar jau esošu, iepriekšēju aknu bojājumu nepieciešams regulāri kontrolēt aknu darbību.
Pacientiem Myasthenia gravis gadījumā piridostigmīna bromīds jāpielāgo stingri individuāli atkarībā no slimības smaguma un pacienta atbildes reakcijas uz ārstēšanu (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Zāles ar piesardzību jālieto pacientiem ar sirds aritmijām, epilepsiju, vagotoniju un hipotensiju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Kombinācija ar citiem holīnesterāzes inhibitoriem vai citiem parasimpatomimētiskiem līdzekļiem var pastiprināt piridostigmīna bromīda iedarbību.
Piridostigmīna bromīds var pastiprināt morfīna atvasinājumu un barbiturātu darbību. Var tikt aizkavēta depolarizējošu miorelaksantu (piemēram, sukcinilholīns) darbība. Antimuskarīna līdzekļi (piemēram, atropīns) inhibē piridostigmīna bromīda muskarīnerģisko iedarbību uz siekalu dziedzeriem, acīm, sirdi, bronhu muskuļiem un zarnām. Nikotīnerģiskā iedarbība uz skeleta muskuļiem neizmainās.
Metilceluloze pilnīgi inhibē piridostigmīna bromīda absorbciju. Piridostigmīna bromīds lielā mērā adsorbējas uz medicīniskās aktivētās ogles tabletēm. Vielas, kas traucē neiromuskulāro transmisiju, var samazināt piridostigmīna iedarbību un tādējādi izraisīt miastēniskus simptomus. To starpā ir aminoglikozīdu antibiotikas (piemēram, streptomicīns, neomicīns, kanamicīns, gentamicīns), polipeptīdu antibiotikas (polimiksīns, kolistīns) un citas antibiotikas, piemēram, oksitetraciklīns, klindamicīns un linkomicīns, vairāki antiaritmiskie līdzekļi (hinidīns, prokaīnadmīds, propranolols), penicilamīns, litijs, benzodiazepīna un fenotiazīna trankvilizatori (piemēram, hlorpromazīns). Piridostigmīna bromīda iedarbību var pasliktināt arī lielas kortikosteroīdu devas.
4.6. Grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Līdz šim nav pietiekošas pieredzes, lai noteiktu, vai piridostigmīna bromīda lietošana grūtniecības laikā ir droša. Eksperimentālos pētījumos ar dzīvniekiem iekšķīgi ievadīts piridostigmīna bromīds neizraisīja nekādu teratogēnu iedarbību, taču tika novērota fetotoksicitāte un iedarbība uz pēcnācējiem (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Intravenoza antiholīnesterāžu ievadīšana grūtniecības laikā var izraisīt priekšlaicīgas dzemdības, kuru risku paaugstina piridostigmīna bromīda lietošana grūtniecības beigu posmā. Tāpēc grūtniecības laikā Kalymin 60 N tablešu lietošanai ļoti svarīga ir precīza diagnoze.
Barošana ar krūti
Tā kā piridostigmīna bromīds izdalās mātes pienā, barojot bērnu ar krūti, no Kalymin 60 N tablešu lietošanas jāizvairās. Ja ārstēšana ar Kalymin 60 N tabletēm ir svarīga, bērna barošana ar krūti jāpārtrauc (skatīt 4.3. apakšpunktu).
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pamatslimības izraisīto traucējumu nepietiekamas kompensācijas vai zāļu relatīvas pārdozēšanas gadījumā holīnerģiskas iedarbības dēļ var būt samazināta spēja vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Reti (≥ 0,01% -<0,1%): izsitumi
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Sirds funkcijas traucējumi
- Bradikardijas tipa aritmijas
- Hipotensija
Acu bojājumi
- Akomodācijas traucējumi
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
- Pastiprināta bronhu sekrēcija
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
- Vemšana
- Slikta dūša
- Caureja
- Spazmveida sāpes vēderā pastiprinātas zarnu peristaltikas dēļ
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
- Pastiprināta urinācija
Ādas un zemādas audu bojājumi
- Pastiprināta svīšana
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
- Siekalošanās un asarošana
Šīs blakusparādības var būt pārdozēšanas vai holīnerģiskās krīzes pazīmes. Tāpēc ļoti svarīgi ir noskaidrot to pamatcēloni un nepieciešamības gadījumā veikt zemādas, intramuskulāru vai lēnu intravenozu atropīna sulfāta injekciju, lai koriģētu parasimpatomimētisko iedarbību.
Piridostigmīna bromīda pārdozēšana var izraisīt holīnerģisko krīzi ar tādām pazīmēm kā izteikts vai progresējošs muskuļu vājums līdz pat paralīzei – draud dzīvībai bīstama respiratorā paralīze. Citas pavadošās pazīmes var būt asinsspiediena pazemināšanās līdz pat asinsrites kolapsam, bradikardija līdz pat sirdsdarbības apstāšanai vai paradoksāli – reflektorai tahikardijai. Šajos gadījumos nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un intravenozi lēnām jāievada 1-2 mg atropīna sulfāta (skatīt 4.9. apakšpunktu).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15,
Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
a) Intoksikācijas pazīmes
Siekalošanās un asarošana, eritēma, pastiprināta svīšana, nogurums, nespēks, patoloģiska acu zīlīšu saraušanās, redzes traucējumi, vertigo sajūta, slikta dūša, vemšana, patvaļīga urinācija un defekācija, graizes, muskuļu paralīze (neiromuskulāra bloka dēļ), bronhospazmas, plaušu tūska, asinsspiediena pazemināšanās līdz pat asinsrites kolapsam, bradikardija līdz pat sirds apstāšanai, iespējama reflektora tahikardija.
b) Intoksikācijas ārstēšana
Kā specifisks antidots jālieto 1-2 mg atropīna sulfāta, ko lēnām ievada intravenozi. Deva atkarīga no iedarbības. Atkarībā no pulsa frekvences pēc 2-4 stundām var atkārtoti ievadīt sākuma devu. Jāatbrīvo elpceļi un, ja nepieciešams, jāveic mākslīgā elpināšana.
Sirds apstāšanās gadījumā – sirds masāža. Šķidruma un elektrolītu kompensācija. Iekšķīgi lietota piridostigmīna bromīda pārdozēšanas gadījumā jāveic kuņģa skalošana un jālieto aktivēta medicīniskā ogle.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Netiešs parasimpatomimētisks līdzeklis
ATĶ kods: N07A A02
Piridostigmīna bromīds inhibē holīnesterāzi un darbojas kā netiešs parasimpatomimētisks līdzeklis. Šī fermenta nomākuma rezultātā holīnerģisko sinapšu receptoros paaugstinās acetilholīna koncentrācija; acetilholīna iedarbība pastiprinās un pagarinās.
Piridostigmīna bromīdam pārsvarā ir perifēriska iedarbība. Tas neiedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, tāpēc ka aktīvā viela sakarā ar zemo šķīdību lipīdos neizkļūst cauri asins-smadzeņu barjerai.
Piridostigmīna bromīds ir īpaši piemērots kā antimiastēnisks līdzeklis.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc piridostigmīna lietošanas maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 1,7 līdz 3,2 stundu laikā. Plazmas koncentrācija ir apmēram 40 - 60 ng/ml. Pie Cmax iespējamas starpindividuālas atšķirības ar faktoru 4 – 7.
Izkliede
Pētījumā ar Myasthenia gravis pacientiem maksimālais līmenis asinīs tika sasniegts pēc 3 stundām, bet klīniskā un neirofizioloģiskā iedarbība sākās pēc 30 minūtēm, un maksimumu sasniedza pēc 120-150 minūtēm. Tas apstiprināja teorētisko pieņēmumu, ka piridostigmīna bromīds ātri izkliedējas līdz motorām gala plātnītēm un pilnībā bloķē holīnestrāzi pirms maksimālā līmeņa sasniegšanas.
Nav noteiktas saistības starp devu un koncentrāciju plazmā / plazmas līmeņa augstumu. Tomēr efektivitāti ar efektīvajiem līmeņiem virs 100 ng/ml nevar uzlabot.
Piridostigmīna bromīda izkliedes tilpums ir apmēram 0,5-1,7 l/kg ķermeņa masas.
Biotransformācija
Piridostigmīna bromīds metabolizējas galvenokārt aknās. Kā galvenais metabolīts tika noteikts 3-hidroksi-N-metilpiridīnijs.
Eliminācija
Eliminācija notiek galvenokārt caur nierēm; eliminācijas pusperiods pēc intravenozas injekcijas ir apmēram 1,5 stundas. Pēc perorālas lietošanas eliminācijas pusperiods lēnās absorbcijas dēļ pagarinās līdz apmēram 3-3,5 stundām.
Piridostigmīna bromīds neizkļūst cauri asins-smadzeņu barjerai.
Biopieejamība
Piridostigmīna bromīda biopieejamība pēc perorālas lietošanas ir starp 8 un 20%. Pacientiem ar Myasthenia gravis tā var pazemināties līdz mazāk nekā 4%. Absorbcijas ātrums un apjoms ir individuāli ļoti dažāds.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Toksisku piridostigmīna bromīda devu subkutāna ievadīšana žurkām izraisīja nevēlamas blakusparādības, piemēram, siekalošanos, raustīšanos, trīci un elpošanas grūtības. Pēc toksisku devu perorālas ievadīšanas žurkas nobeidzās elpošanas mazspējas dēļ. Diafragmas neiromuskulāro sinapšu bojājums bija histoloģiski nosakāms. Ilgāka perorāla lietošana žurkām izraisīja plazmas holīnesterāzes un eritrocītu acetilholīnesterāzes nomākumu.
Standarta in vitro un in vivo ģenētiskie toksikoloģiskie testi neuzrādīja nekādu klīniski nozīmīgu piridostigmīna bromīda genotoksisko potenciālu.
Par piridostigmīna bromīda karcinogenitāti preklīniski pētījumi netika veikti.
Pētījumi ar dzīvniekiem tika veikti žurkām pēc piridostigmīna bromīda perorālas ievadīšanas, lai iegūtu informāciju par zāļu reproduktīvo toksicitāti. Tām nebija ietekmes uz tēviņu un mātīšu auglību. Embriotoksiskos pētījumos maternotoksisko devu robežās auglim tika konstatēts palielināts absorbcijas ātrums un aizkavēta pārkaulošanās. Ārstētu mātīšu pēcnācēju perinatālos/postnatālos pētījumos konstatēja samazinātu ķermeņa masas pieaugumu.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Magnija stearāts, polividons (K 25), glutamīnskābes hidrohlorīds, izgulsnēts silīcija dioksīds, augstas dispersijas pakāpes silīcija dioksīds, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, attīrīts ūdens.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
Pēc pirmreizējas pudeles atvēršanas Kalymin 60 N tabletes ir jāizlieto 6 mēnešu laikā.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Nav īpašu prasību.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
100 ml platkakla stikla pudele (Alcap orifice G-43) ar drošu polietilēna aizbāzni (Alcap closure G-43).
Iepakojumā 100 tabletes.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos lietošanai
Nav īpašu prasību.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Teva Pharma B.V.
Swensweg 5
2031 GA Haarlem
Nīderlande
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
98-0385
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/ PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1998. gada 21. jūlijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008. gada 22. decembris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
10/2015
SASKAŅOTS ZVA 29-10-2015
PAGE \* MERGEFORMAT 1
