ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
7.57 €
00-1274-02
00-1274
Janssen-Cilag SA, France
26-MAR-09
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
2 mg
Kapsula, cietā
Ir apstiprināta
McNeil Healthcare (Ireland) Limited, Ireland
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
IMODIUM 2 mg cietās kapsulas N20
Loperamidi hydrochloridum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Imodium un kādam nolūkam to lieto
Kas jāzina pirms Imodium lietošanas
Kā lietot Imodium
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Imodium
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Imodium un kādam nolūkam to lieto
Imodium ir loperamīda hidrohlorīdu saturošs pretcaurejas līdzeklis.
Lietojot Imodium caurejas gadījumā, izkārnījumi kļūst cietāki un vēdera izeja retāka.
Imodium Jūs lieto vairāku veidu caurejas gadījumos. Katram no caurejas gadījumiem ir atšķirīgi vecuma ierobežojumi:
Imodium var lietot pēkšņas (akūtas) caurejas ārstēšanai bērniem no sešu gadu vecuma un pieaugušajiem vai ilgstošas (hroniskas) caurejas ārstēšanai pieaugušajiem.
Imodium var lietot arī gadījumos, kad operācijas rezultātā izņemta kāda zarnu daļa, jo tas bieži rada caureju.
Kas jāzina pirms Imodium lietošanas
Nelietojiet Imodium šādos gadījumos
Ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret loperamīda hidrohlorīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
bērniem līdz 6 gadu vecumam;
ja izkārnījumiem ir asiņu piejaukums un Jums ir paaugstināta temperatūra;
ja Jums ir resnās zarnas iekaisums (piemēram, čūlainais kolīts vai pseidomembranozais kolīts antibiotiku lietošanas dēļ);
ja Jums ir baktēriju izraisīts zarnu iekaisums (enterokolīts);
ja Jūsu ārsts teicis, ka Jums ir stāvoklis, kad būtu jāizvairās no zarnu darbības palēnināšanas, Imodium lietot nedrīkst. Imodium lietošana nekavējoties jāpārtrauc, ja Jums ir aizcietējums vai vēdera uzpūšanās.
Ja Jūs šaubāties, lūdziet padomu savam farmaceitam vai ārstam.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Lai gan Imodium pārtrauc caureju, tas neizārstēs tās cēloni. Tāpēc, ja vien iespējams, vajadzētu ārstēt arī caurejas cēloni.
Caurejas gadījumā Jūs zaudējat daudz šķidruma un sāļu. Tāpēc Jums vajadzētu aizstāt zudušo šķidrumu daudz dzerot. Tas ir īpaši svarīgi bērniem. Jūsu farmaceits varēs sagādāt īpašu pulveri, kas satur cukuru un sāļus. Pievienots ūdenim, tas aizstās caurejas laikā zudušos sāļus. Šis šķīdums ir īpaši piemērots bērniem.Akūtas (pēkšņas) caurejas gadījumā Imodium parasti pārtrauks simptomus 48 stundu laikā. Ja tā nenotiek, pārtrauciet lietot zāles un griezieties pie sava ārsta.
Ja Jums ir AIDS un Jūs tiekat ārstēts ar Imodium, parādoties vēdera uzpūšanās pazīmēm, nekavējoties pārtrauciet Imodium lietošanu un konsultējieties ar savu ārstu.
Ir aprakstīti gadījumi par Imodium aktīvās vielas, loperamīda, ļaunprātīgu un nepareizu lietošanu. Lietojiet šīs zāles tikai paredzētajam nolūkam (skatīt 1. punktu) un nekad nelietojiet vairāk par ieteicamo daudzumu (skatīt 3. punktu). Pacientiem, kuri ir lietojuši pārāk daudz loperamīda, kas ir Imodium aktīvā sastāvdaļa, ir novērotas nopietnas problēmas ar sirdi (kuru simptomi ietver paātrinātu vai neregulāru sirdsdarbību).
Pirms Imodium lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Aknu darbības traucējumi
Ja Jums ir aknu darbības traucējumi, pastāstiet par to savam ārstam, jo Jums var būt nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība Imodium lietošanas laikā.
Citas zāles un Imodium
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Ja lietojat zāles, kas palēnina kuņģa un zarnu darbību (piemēram, antiholīnerģiskus līdzekļus), Jums par to jā informē savs ārsts, jo šīs zāles var pastiprināt Imodium iedarbību.
Ja lietojat hinidīnu (lieto neregulāras sirdsdarbības ārstēšanai), ritonavīru (lieto HIV ārstēšanai), iekšķīgi lietojamu desmopresīnu (lieto pārmērīgas urinācijas ārstēšanai), itrakonazolu vai ketokonazolu (lieto sēnīšu slimību ārstēšanai), gemfibrozilu (lieto holesterīna līmeņa pazemināšanai), Jums par to jāinformē savs ārsts.
Grūtniecība
Ja Jūs esat grūtniece, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Imodium nav ieteicams lietot grūtniecības laikā, tādēļ, ja Jums ir grūtniecība, konsultējieties ar ārstu par atbilstošu ārstēšanu.
Barošana ar krūti
Ja Jūs barojat bērnu ar krūti, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Imodium lietošana nav ieteicama mātēm, kas baro bērnu ar krūti, jo niecīgs daudzums Imodium var nokļūt mātes pienā, tādēļ, ja Jūs barojat bērnu ar krūti, konsultējieties ar ārstu par atbilstošu ārstēšanu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Caurejas gadījumā iespējams nogurums, reibonis vai miegainība. Tādēļ, ieteicams ievērot piesardzību vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus.
Imodium satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Imodium
Vienmēr lietojiet šīs zāles saskaņā ar šo instrukciju vai tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Imodium ir pieejams kapsulu veidā, kas jālieto iekšķīgi.
Jūs varat lietot Imodium jebkurā diennakts laikā.
Kapsulas jānorij, uzdzerot ūdeni.
Akūta (pēkšņa) caureja
Pieaugušie (ieskaitot gados vecākus pacientus) un bērni, kuri vecāki par 12 gadiem
Sākuma deva ir 2 kapsulas (4 mg); pēc tam pa 1 kapsulai (2 mg) pēc katras šķidras vēdera izejas.
Bērni no 6 līdz 12 gadu vecumam
Sākuma deva ir 1 kapsula (2 mg); pēc tam pa 1 kapsulai (2 mg) pēc katras šķidras vēdera izejas.
Nedrīkst pārsniegt kopējo dienas devu 6 kapsulas.
Ja divu dienu laikā, kopš uzsākta ārstēšana, nenovēro stāvokļa uzlabošanos, jāapsver nepieciešamība turpmākai caurejas cēloņa izmeklēšanai.
Bērni, kuri jaunāki par 6 gadiem
Imodium akūtas caurejas gadījumā nedrīkst lietot bērniem, kuri jaunāki par 6 gadiem (skatīt 2. punkta sadaļu “Nelietojiet Imodium šādos gadījumos”).
Hroniska (ilgstoša) caureja
Pieaugušie
Pareizo devu noteiks Jūsu ārsts. Sākuma devai jābūt no divām (4 mg) līdz četrām (8 mg) kapsulām dienā, sadalot vairākās devās atkarībā no stāvokļa smaguma. Ja nepieciešams, šo devu var pielāgot saskaņā ar rezultātu, maksimāli līdz sešām kapsulām (12 mg) dienā.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Ja esat lietojis Imodium vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis pārāk daudz Imodium, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai slimnīcu, lai uzzinātu, kā rīkoties. Simptomi var būt šādi: paātrināta sirdsdarbība, neregulāra sirdsdarbība, sirdsdarbības izmaiņas (šiem simptomiem var būt potenciāli smagas, dzīvībai bīstamas sekas), muskuļu stīvums, nekoordinētas kustības, miegainība, apgrūtināta urinēšana vai vāja elpošana.
Bērni uz Imodium lielā daudzumā reaģē spēcīgāk nekā pieaugušie. Ja bērns lietojis pārāk lielu devu vai viņam parādās jebkurš no iepriekš minētajiem simptomiem, nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot Imodium
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, Imodium var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Zāļu blakusparādību biežuma kategorijas sakārtotas pēc sekojoša iedalījuma:
Ļoti bieži: vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem;
Bieži: līdz 1 no 10 cilvēkiem;
Retāk: līdz 1 no 100 cilvēkiem;
Reti: līdz 1 no 1 000 cilvēkiem;
Ļoti reti: līdz1 no 10 000 cilvēkiem;
Nav zināmi: nevar noteikt pēc pieejamiem datiem.
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti: paaugstinātas jutības reakcija, anafilaktiska reakcija (ieskaitot anafilaktisku šoku), anafilaktoīda reakcija.
Nervu sistēmas traucējumi:
Bieži: galvassāpes, reibonis
Retāk: miegainība
Reti: samaņas zudums, stupors, nomākts apziņas līmenis, paaugstināts muskuļu tonuss, koordinācijas traucējumi.
Acu slimības
Reti: mioze.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži: aizcietējums, slikta dūša, gāzu uzkrāšanās.
Retāk: sāpes vēderā, diskomforta sajūta vēderā, sausa mute, sāpes vēdera augšdaļā, vemšana, dispepsija.
Reti: ileuss (ieskaitot paralītisko ileusu), resnās zarnas paplašinājums (ieskaitot toksisku resnās zarnas paplašinājumu), glosodīnija, vēdera uzpūšanās.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: izsitumi.
Reti: bullozi izsitumi (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu, toksisko epidermas nekrolīzi un daudzformu eritēmu), angioedēma, nātrene, nieze.
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Reti: urīna retence.
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Reti: nogurums.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV-1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Imodium
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 300C.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Imodium satur
Aktīvā viela ir loperamīds. Viena kapsula satur 2 mg loperamīda hidrohlorīda.
Citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks, magnija stearāts (sastāvs F10). Pati kapsula satur titāna dioksīdu, dzelteno dzelzs oksīdu, nātrija indigotindisulfātu, želatīnu, melno dzelzs oksīdu un nātrija eritrozīnu.
Imodium ārējais izskats un iepakojums
Kapsulas (4 izmērs), kas pildītas ar baltu pulveri un tumši pelēku korpusu ar baltu zaļu vāciņu.
Imodium kapsulas pieejamas blisteros. Pieejami iepakojumi pa 20 kapsulām.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks:
McNeil Healthcare (Ireland) Limited
Airton Road, Tallaght,
Dublin 24, Īrija
Ražotājs:
Janssen-Cilag S.A., Domaine de Maigremont, FR-27100, Val de Reuil, Francija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta
05/2019
Tālāk sniegtā informācija paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem:
Informācija ārstam pārdozēšanas gadījumā
Injicējiet naloksonu.
Atkārtojiet naloksona injekcijas ik pēc 1-3 stundām, ja nepieciešams.
Nepieciešama vismaz 48 stundu nepārtraukta novērošana
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
IMODIUM 2 mg cietās kapsulas N20
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena kapsula satur 2 mg loperamīda hidrohlorīda (Loperamidi hydrochloridum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību: 127 mg laktozes monohidrāta katrā kapsulā.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Cietās kapsulas.
Kapsulas (4. izmērs), kas pildītas ar baltu pulveri un tumši pelēku korpusu ar baltu zaļu vāciņu.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Imodium indicēts akūtas caurejas simptomātiskai ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem no 6 gadu vecuma; un hroniskas caurejas simptomātiskai ārstēšanai pieaugušajiem. Pacientiem ar ileostomu to var lietot, lai samazinātu vēdera izejas biežumu, izkārnījumu daudzumu un paaugstinātu izkārnījumu blīvumu.
4.2. Devas un lietošanas veids
Akūta caureja
Pieaugušie un bērni, kuri vecāki par 12 gadiem
Sākuma deva ir 2 kapsulas (4 mg); pēc tam pa 1 kapsulai (2 mg) pēc katras šķidras vēdera izejas.
Bērni no 6 līdz 12 gadu vecumam
Sākuma deva ir viena kapsula (2 mg); pēc tam pa 1 kapsulai (2 mg) pēc katras šķidras vēdera izejas.
Nerekomendē bērniem, kuri jaunāki par sešiem gadiem.
Nedrīkst pārsniegt kopējo dienas devu 6 kapsulas (12 mg).
Ja divu dienu laikā, kopš uzsākta ārstēšana, nenovēro stāvokļa uzlabošanos, jāapasver nepieciešamība turpmākai caurejas cēloņa izmeklēšanai.
Hroniska caureja
Pieaugušie
Pētījumi ir pierādījuši, ka pacientiem ir nepieciešamas ļoti dažādas Imodium devas. Sākuma devai jābūt no divām (4 mg) līdz četrām (8 mg) kapsulām dienā, sadalot vairākās devās atkarībā no stāvokļa smaguma. Ja nepieciešams, šo devu var pielāgot saskaņā ar rezultātu, maksimāli līdz sešām (12 mg) kapsulām dienā.
Nosakot uzturošo dienas devu pacientam, kapsulas var nozīmēt divas reizes dienā. Tolerance nav novērota, tāpēc sekojoša devas pielāgošana nav nepieciešama.
Maksimālā dienas deva akūtas un hroniskas caurejas gadījumā pieaugušajiem ir 6 kapsulas (12 mg) dienā; bērniem deva jāpielāgo ķermeņa masai (3 kapsulas/ 20 kg ķermeņa masas).
Bērni, kuri jaunāki par 6 gadiem
Imodium nedrīkst lietot bērniem, kuri jaunāki par 6 gadiem (skatīt 4.3. apakšpunktu “Kontrindikācijas”).
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Aknu darbības traucējumi
Lai arī farmakokinētiskie dati pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nav pieejami, šādiem pacientiem Imodium jālieto uzmanīgi dēļ samazināta pirmā loka metabolisma (skatīt 4.4. apakšpunktu “Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
4.3. Kontrindikācijas
Imodium kontrindicēts pacientiem ar paaugstinātu jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;
Imodium nedrīkst lietot bērniem, kuri jaunāki par 6 gadiem;
Imodium nedrīkst lietot kā primāro terapiju:
pacientiem ar akūtu dizentēriju, ko raksturo asins piejaukums izkārnījumos un stiprs drudzis,
pacientiem ar akūtu čūlaino kolītu,
pacientiem ar bakteriālu enterokolītu, ko izraisījuši invazīvi mikroorganismi, ieskaitot Salmonella, Shigella un Campylobacter;
pacientiem ar pseidomembranozo kolītu, kas saistīts ar plaša spektra antibiotiku lietošanu.
Parasti Imodium nevajadzētu lietot gadījumos, kad jāizvairās no zarnu peristaltikas nomākšanas būtisku seku, ieskaitot ileusu, megakolonu un toksisku megakolonu, iespējamā riska dēļ. Imodium lietošana nekavējoties jāpārtrauc, ja novēro aizcietējumu, vēdera uzpūšanos vai ileusa attīstības pazīmes.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Caurejas ārstēšana ar Imodium ir tikai simptomātiska. Ja vien pamatslimības etioloģija ir zināma, kad tas ir piemērots (vai arī, ja indicēts), jāuzsāk specifiska terapija.
Pacientiem ar caureju, īpaši bērniem, iespējams šķidruma un elektrolītu zudums. Šajos gadījumos galvenais pasākums ir atbilstoša šķidruma un elektrolītu aizvietojoša terapija. Tas ir būtiski bērniem.
Ja akūtas caurejas gadījumā klīniska uzlabošanās netiek panākta 48 stundu laikā, Imodium lietošana jāpārtrauc un pacientam jāiesaka konsultēties ar savu ārstu.
AIDS pacientiem, lietojot Imodium caurejas ārstēšanai, terapija jāpārtrauc, parādoties agrīnām vēdera uzpūšanās pazīmēm. Ir ziņots par atsevišķiem aizcietējuma gadījumiem ar toksiska megakolona risku AIDS pacientiem ar infekciozu kolītu, ko izraisīja gan virāli, gan bakteriāli patogēni, ja terapijā lietoja loperamīda hidrohlorīdu.
Lai arī farmakokinētiskie dati pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nav pieejami, šādiem pacientiem Imodium jālieto uzmanīgi samazināta pirmā loka metabolisma dēļ. Pacienti ar aknu darbības traucējumiem rūpīgi jānovēro, vai neparādās centrālās nervu sistēmas (CNS) toksicitātes simptomi.
Tā kā zāļu lielākā daļa tiek metabolizēta un metabolīti vai neizmainītās zāles izdalās ar fēcēm, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Ir aprakstīti gadījumi, kad pacienti ar opioīdu atkarību ļaunprātīgi un nepareizi lietojuši loperamīdu, lietojot kā opioīdu aizvietotāju (skatīt 4.9. apakšpunktu “Pārdozēšana”).
Saistībā ar pārdozēšanu ir ziņots par kardiāliem notikumiem, ieskaitot pagarinātu QT intervālu un QRS kompleksu, kā arī piruetes tahikardiju (torsade de pointes). Dažos gadījumos ir bijis letāls iznākums (skatīt 4.9. apakšpunktu). Pārdozēšana var atklāt esošu Brugadas sindromu. Pacienti nedrīkst pārsniegt ieteicamo devu un/vai ieteicamo ārstēšanas ilgumu.
Imodium satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes – galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Neklīniskie dati liecina, ka loperamīds ir P-glikoproteīna substrāts. Vienlaicīga loperamīda (vienreizējā 16 mg devā) lietošana ar hinidīnu vai ritonavīru, kas abi ir P-glikoproteīna inhibitori, izraisīja 2 – 3 reizes lielāku loperamīda koncentrāciju plazmā. Lietojot loperamīdu ieteicamajās devās (2 mg līdz maksimālai dienas devai 16 mg), šīs P-glikoproteīnu inhibitoru farmakokinētiskās mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma.
Vienlaicīga loperamīda (vienreizējā 4 mg devā) lietošana ar itrakonazolu, kas ir CYP3A4 un P-glikoproteīna inhibitors, izraisīja 3- 4 reizes lielāku loperamīda koncentrāciju plazmā. Tajā pašā pētījumā CYP2C8 inhibitors gemfibrozils paaugstināja loperamīda koncentrāciju plazmā apmēram 2 reizes. Kombinējot intrakonazolu un gemfibrozilu, loperamīda koncentrācija plazmā palielinājās 4 reizes un 13 reizes palielinājās kopējā iedarbība plazmā. Šie palielinājumi nebija saistīti ar centrālās nervu sistēmas (CNS) efektiem, kas noteikti ar psihomotoriem testiem (piem., subjektīva miegainība un Ciparu simbolu aizvietošanas tests).
Vienlaicīga loperamīda (vienreizējā 16 mg devā) lietošana ar ketokonazolu, kas ir CYP3A4 inhibitors un P-glikoproteīna inhibitors, izraisīja 5 reizes lielāku loperamīda koncentrāciju plazmā. Šis palielinājums nebija saistīts ar palielinātiem farmakodinamiskiem efektiem, ko novērtēja ar pupilometrijas palīdzību.
Vienlaicīga ārstēšana ar iekšķīgi lietojamu desmopresīnu izraisīja 3 reizes lielāku desmopresīna koncentrāciju plazmā, kas, iespējams, bija saistītas ar lēnāku kuņģa zarnu trakta motilitāti.
Ir sagaidāms, ka zāles ar līdzīgām farmakoloģiskām īpašībām var stimulēt loperamīda iedarbību un, ka zāles, kas paātrina gastrointestinālo tranzītu, var samazināt loperamīda iedarbību.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Lai gan nav informācijas, ka loperamīda hidrohlorīdam piemīt teratogēna vai embriotoksiska iedarbība, tomēr pirms Imodium lietošanas grūtniecības laikā, sevišķi pirmajā trimestrī, nepieciešams izvērtēt iespējamo terapeitisko ieguvumu salīdzinājumā ar potenciālo risku.
Barošana ar krūti
Neliels daudzums loperamīda var izdalīties mātes pienā. Tāpēc Imodium nav ieteicams lietot mātēm, kuras baro bērnu ar krūti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nogurums, reibonis vai miegainība var rasties saistībā ar caurejas sindromu, ko ārstē ar Imodium. Tādēļ, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus, ieteicams ievērot piesardzību. Skatīt 4.8. apakšpunktu “Nevēlamās blakusparādības”.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Pieaugušie un bērni no 12 gadu vecuma
Loperamīda hidrohlorīda drošību novērtēja 3076 pieaugušajiem un bērniem no 12 gadu vecuma, kuri piedalījās 31 kontrolētā un nekontrolētā pētījumā ar loperamīda hidrohlorīdu, ko izmantoja caurejas ārstēšanā. No tiem 26 bija akūtas caurejas pētījumi (N=2755) un 5 hroniskas caurejas pētījumi (N=321).
Klīniskos pētījumos ar loperamīda hidrohlorīdu akūtas caurejas gadījumā visbiežāk ziņotās (piem., ar biežumu ≥1% ) zāļu blakusparādības bija: aizcietējums (2,7%), gāzu uzkrāšanās (1,7%), galvassāpes (1,2%) un slikta dūša (1,1%). Klīniskos pētījumos hroniskas caurejas gadījumā visbiežāk ziņotās (piem., ar biežumu ≥1%) zāļu blakusparādības bija: gāzu uzkrāšanās (2,8%), aizcietējums (2,2%), slikta dūša (1,2%) un reibonis (1,2%).
Zemāk esošajā tabulā Nr. 1 ir parādītas zāļu blakusparādības, par kurām ziņots, lietojot loperamīda hidrohlorīdu klīniskos pētījumos (akūtas vai hroniskas, vai abu caureju gadījumā) vai pēcreģistrācijas uzraudzības laikā.
Biežuma kategorijas sakārtotas pēc sekojoša iedalījuma: ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1 000 līdz <1/100); reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000); ļoti reti (<1/10 000); nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Tabula Nr.1: Zāļu nevēlamās blakusparādības
| Orgānu sistēmas | Indikācijas | ||
|---|---|---|---|
| Akūta caureja (N=2755) | Hroniska caureja (N=321) | Akūta + hroniska caureja un pieredze pēc zāļu reģistrācijas | |
Imūnās sistēmas traucējumi Paaugstinātas jutības reakcijaa, anafilaktiska reakcija (ieskaitot anafilaktisku šoku)a, anafilaktoīda reakcijaa. |
Reti | ||
Nervu sistēmas traucējumi Galvassāpes Reibonis Miegainībaa Samaņas zudumsa, stuporsa, nomākts apziņas līmenisa, hipertonijaa, koordinācijas traucējumia. |
Bieži Retāk |
Retāk Bieži |
Bieži Bieži Retāk Reti |
Acu slimības Miozea |
Reti | ||
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi Aizcietējums, slikta dūša, gāzu uzkrāšanās Sāpes vēderā, diskomforta sajūta vēderā, sausa mute Sāpes vēdera augšdaļā, vemšana Dispepsija Ileussa (ieskaitot paralītisko ileusu), resnās zarnas paplašinājumsa (ieskaitot toksisku resnās zarnas paplašinājumub), glosodīnijaa,c Vēdera uzpūšanās |
Bieži Retāk Retāk Reti |
Bieži Retāk Retāk |
Bieži Retāk Retāk Retāk Reti Reti |
Ādas un zemādas audu bojājumi Izsitumi Bullozi izsitumia (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu, toksisko epidermas nekrolīzi un daudzformu eritēmu), angioedēmaa, nātrenea, niezea. |
Retāk | Retāk Reti |
|
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi Urīna retencea |
Reti | ||
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā Nogurums |
Reti |
a: šo gadījumu iekļaušana balstās uz pieredzi pēcreģistrācijas periodā, lietojot loperamīda hidrohlorīdu. Tā kā pēcreģistrācijas periodā reģistrētās zāļu nevēlamās blakusparādības netika diferencētas starp hroniskas caurejas un akūtas caurejas gadījumiem, vai tās novēroja pieaugušajiem un bērniem, to biežumu noteica, ņemot vērā visu klīnisko pētījumu datus ar loperamīda hidrohlorīdu, ieskaitot pētījumus, kuros piedalījās bērni, kuri jaunāki par 12 gadu vecumu (N=3683).
b: skatīt 4.4. apakšpunktu “Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”.
c: ziņojumi tikai no pētījumiem ar mutē disperģējamām tabletēm.
Klīniskajos pētījumos, kur zāļu blakusparādību biežums nav noteikts, to nenovēroja vai neuzskatīja kā zāļu blakusparādību šai indikācijai.
Pediatriskā populācija
Loperamīda hidrohlorīda drošumu novērtēja 607 pacientiem no 10 dienu vecuma līdz 13 gadu vecumam, kuri piedalījās 13 kontrolētos un nekontrolētos pētījumos ar loperamīda hidrohlorīdu, ko izmantoja akūtas caurejas ārstēšanā. Visumā zāļu nevēlamo blakusparādību profils šiem pacientiem bija līdzīgs tam, ko novēroja klīniskos pētījumos ar loperamīda hidrohlorīdu pieaugušajiem un bērniem no 12 gadu vecuma.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV‑1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Simptomi
Pārdozēšanas gadījumā (ieskaitot relatīvo pārdozēšanu aknu mazspējas dēļ) iespējami centrālās nervu sistēmas (CNS) nomākuma simptomi (stupors, koordinācijas traucējumi, miegainība, mioze, paaugstināts muskuļu tonuss, elpošanas sistēmas nomākums), urīna aizture un ileuss. Bērni var būt jutīgāki attiecībā uz CNS simptomātiku nekā pieaugušie.
Pacientiem, kuri ir lietojuši pārāk lielu loperamīda devu, ir novēroti kardiāli notikumi, piemēram, QT intervāla un QRS kompleksa pagarināšanās, piruetes tahikardija (torsade de pointes), citas smagas ventrikulāras aritmijas, sirdsdarbības apstāšanās un ģībonis (skatīt 4.4. apakšpunktu). Ir ziņots arī par nāves gadījumiem. Pārdozēšana var atklāt esošu Brugadas sindromu.
Ārstēšana
Pārdozēšanas gadījumā jāuzsāk elektrokardiogrāfiska (EKG) monitorēšana, lai konstatētu iespējamu QT intervāla pagarināšanos.
Ja novēro centrālās nervu sistēmas pārdozēšanas simptomus, jālieto antidots naloksons. Tā kā Imodium darbība ir ilgstošāka nekā naloksonam (kas ir 1 līdz 3 stundas), var būt nepieciešams naloksonu lietot atkārtoti. Tādējādi pacienti jānovēro vismaz 48 stundas, lai savlaicīgi noteiktu CNS nomākuma simptomus.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: līdzekļi pret caureju un līdzekļi zarnu infekcijas un iekaisuma ārstēšanai, peristaltiku nomācošie līdzekļi.
ATĶ kods: A07DA03
Loperamīds saistās ar opiātu receptoriem zarnu sieniņās. Tā rezultātā tas inhibē acetilholīna un prostaglandīnu atbrīvošanos, tādējādi samazinot propulsīvo peristaltiku un pagarinot zarnu satura tranzīta laiku. Loperamīds palielina anālā sfinktera tonusu, tādējādi samazinot nesaturēšanu un neatliekamu nepieciešamību pēc defekācijas.
Sakarā ar augsto afinitāti pret zarnu sieniņu un ātro metabolismu, loperamīds nokļūst asinsritē ļoti niecīgā daudzumā.
Dubultaklajā randomizētajā klīniskajā pētījumā 56 pacientiem ar akūtu caureju, kuri saņēma loperamīdu, zāļu pretcaurejas iedarbību novēroja vienas stundas laikā pēc vienreizējas 4 mg devas.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Lielākais iekšķīgi lietotā loperamīda daudzums uzsūcas no zarnām, bet izteiktā pirmā loka metabolisma rezultātā sistēmiskā biopieejamība ir tikai apmēram 0,3%. Loperamīda hidrohlorīda zāļu formas (cietās kapsulas un disperģējamās tabletes) ir bioekvivalentas attiecībā uz loperamīda absorbcijas ātrumu un apjomu.
Izkliede
Zāļu izplatības pētījumos žurkām konstatēta augsta afinitāte pret zarnu sieniņām un saistīšanos galvenokārt pie gareniskās muskulatūras receptoriem. 95 % loperamīda saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu. Neklīniskie dati ir parādījuši, ka loperamīds ir P-glikoproteīna substrāts.
Biotransformācija
Loperamīds gandrīz pilnībā izdalās caur aknām, kur tas tiek metabolizēts, konjugēts un izvadīts ar žulti. Oksidatīvā N-demetilācija ir loperamīda galvenais metabolisma ceļš, galvenokārt ar CYP3A4 un CYP2C8 starpniecību. Sakarā ar šo ļoti augsto pirmā loka efektu, neizmainītu zāļu koncentrācija plazmā saglabājas ievērojami zema.
Eliminācija
Loperamīda eliminācijas pusperiods cilvēkam ir 11 stundas, robežās no 9 – 14 stundām. Neizmainīts loperamīds un tā metabolīti galvenokārt izdalās ar fēcēm.
Pediatriskā populācija
Farmakokinētiskie pētījumi pediatriskajā populācijā nav veikti. Ir sagaidāms, ka loperamīda farmakokinētikās īpašības un zāļu mijiedarbība ar loperamīdu būs līdzīga kā pieaugušajiem.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Loperamīda hroniski toksicitātes pētījumi līdz 12 mēnešiem suņiem un 18 mēnešiem žurkām neuzrādīja jebkādu citu toksisku ietekmi, kā vien nelielu ķermeņa svara un barības patēriņa samazinājumu vai pieaugumu, lietojot attiecīgi dienas devā līdz 5 mg/kg/dienā {8 reizes pārsniedzot maksimālās cilvēkam lietojamās devas (MCLD, 16 mg/50 kg/dienā)} un 40 mg/kg/dienā (20 reizes pārsniedzot MCLD) , balstoties uz ķermeņa vismas devas patēriņu (mg/m2). Nekonstatēto blakusparādību līmenis (NOAEL) šajos pētījumos bija 0,3 mg/kg/dienā (~0,5 reizes no MCLD) un 2,5 mg/kg/dienā (~1,3 reizes no MCLD) attiecīgi suņiem un žurkām.
Loperamīda neklīniskais in vitro un in vivo novērtējums neuzrāda būtisku kardiālu elektrofizioloģisku ietekmi terapeitiski nozīmīgas koncentrācijas diapazonā un būtiski palielinot šo diapazonu (līdz pat 47 reizēm). Tomēr ārkārtīgi augstā koncentrācijā, kas saistās ar pārdozēšanu (skatīt 4.4. apakšpunktu), loperamīdam ir kardiāla elektrofizioloģiska iedarbība, kas ietver kālija (hERG) un nātrija plūsmu kavēšanu, kā arī aritmiju.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks, magnija stearāts (sastāvs F10).
Pati kapsula satur titāna dioksīdu, dzelteno dzelzs oksīdu, nātrija indigotindisulfātu, želatīnu, melno dzelzs oksīdu un nātrija eritrozīnu.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 300C.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Imodium kapsulas pieejamas blisteros. Pieejami iepakojumi pa 20 kapsulām.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un norādījumi par sagatavošanu lietošanai
Nav īpašu prasību.
Neizlietotās zāles vai citus izlietotos materiālus jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
McNeil Healthcare (Ireland) Limited
Airton Road, Tallaght,
Dublin 24, Īrija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)
00-1274
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1998. gada 30. novembris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 26. marts
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
07/2019
