Forvel 0,4 mg/ml šķīdums injekcijām/infūzijām
Zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra. Uzglabāt ampulas ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Naloxoni hydrochloridum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
44.96 €
17-0156-01
17-0156
Medochemie Ltd, Cyprus
19-JUL-17
18-JUL-22
Recepšu zāles
0,4 mg/ml
Šķīdums injekcijām/infūzijām
Ir apstiprināta
Medochemie Ltd., Cyprus
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Forvel 0,4 mg/ml šķīdums injekcijām/infūzijām
Naloxoni hydrochloridum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Forvel un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Forvel ievadīšanas
Kā ievada Forvel
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Forvel
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Forvel un kādam nolūkam to lieto
Forvel ir zāles, ko lieto, lai samazinātu opioīdu pārdozēšanas iedarbību, piemēram, morfija pārdozēšanas gadījumā.
Forvel lieto, lai novērstu opioīdu izraisītu nevēlamu iedarbību, samazinot dzīvībai bīstamu centrālās nervu sistēmas un elpošanas nomākumu (apgrūtināta elpošana).
Forvel lieto arī, lai diagnosticētu akūtu opioīdu pārdozēšanu vai intoksikāciju.
Ja sievietei dzemdību laikā ir lietotas pretsāpju zāles, jaundzimušo var ārstēt ar Forvel, lai novērstu nevēlamo opioīdu iedarbību, piemēram, gadījumos, kad jaundzimušajam ir radušies elpošanas traucējumi vai centrālās nervu sistēmas nomākums.
2. Kas Jums jāzina pirms Forvel ievadīšanas
Nelietojiet Forvel šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret naloksona hidrohlorīduvai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Forvel ievadīšanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Īpaša piesardzība nepieciešama šādos gadījumos
ja Jums ir fiziska atkarība no opioīdiem (piemēram, morfija), vai arī Jūs lietojat lielas šo zāļu devas (saņemot Forvel, Jums var attīstīties izteikti atcelšanas simptomi, kam pamatā ir strauja opioīdu iedarbības novēršana; šādi simptomi var būt paaugstināts asinsspiediens, sirdsklauves, nopietni elpošanas traucējumi vai sirdsdarbības apstāšanās);
ja Jums ir sirds - asinsvadu sistēmas traucējumi (jo iespējams lielāks blakusparādību rašanās risks, piemēram, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, sirdsklauves vai nopietni elpošanas traucējumi).
Citas zāles un Forvel
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Ja Jūs lietojat pretsāpju līdzekļus, piemēram, buprenorfīnu. Pretsāpju iedarbība var kļūt pat vēl stiprāka, ja Jūs lietojot Forvel. Neskatoties uz to, buprenorfīna izraisītais nevēlamās iedarbības (piemēram, elpošanas nomākuma) nomākums ir ierobežots.
Ja Jūs lietojat nomierinošos līdzekļus, jo, iespējams, ka Forvel iedarbība būs lēnāka.
Ja Jūs lietojat jebkādas zāles, kas ietekmē Jūsu sirdi vai asinsriti (piemēram, asinsspiedienu pazeminošus līdzekļus, tādus kā klonidīns), arī tādas, kas pieejamas bez receptes.
Forvel kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Lūdzu, pastāstiet ārstam, ja Jūs lietojat alkoholu. Pacientiem ar jauktu intoksikāciju (ar opioīdiem un nomierinošiem līdzekļiem vai alkoholu) Forvel iedarbība var būt lēnāka.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai arī Jūs plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par naloksona lietošanu grūtniecēm. Grūtniecības laikā Jūsu ārsts izvērtēs iespējamo ieguvumu no naloksona lietošanas salīdzinājumā ar iespējamo risku vēl nedzimušajam bērnam. Naloksons var izraisīt atcelšanas simptomus bērnam.
Barošana ar krūti
Nav zināms, vai naloksons izdalās ar krūts pienu, un nav noteikts, vai naloksons ietekmē zīdaiņus, kurus baro ar krūti. Šā iemesla dēļ 24 stundas pēc zāļu lietošanas nav ieteicams barot bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Pēc naloksona lietošanas, lai novērstu opioīdu iedarbību, Jūs nedrīkstat vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, kā arī veikt darbības, kuru veikšanai nepieciešama fiziskā vai garīgā aktivitāte vismaz 24 stundas pēc zāļu lietošanas, jo iespējama opioīdu iedarbības atjaunošanās.
Forvel satur nātriju
1 ml šķīduma injekcijām/infūzijām satur 3,38 mg nātrija. Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) 1 ml - būtībā tās ir nātriju nesaturošas.
3. Kā ievada Forvel
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ieteicamās devas
Nevēlamas opioīdu iedarbības novēršana
Pieaugušie: 0,1 - 0,2 mg, ja nepieciešams, papildus var injicēt 0,1 mg.
Bērni: 0,01 - 0,02 mg/kg ķermeņa masas, ja nepieciešams, papildus var injicēt tādu pašu devu.
Opioīdu pārdozēšanas vai intoksikācijas diagnostika
Pieaugušie: 0,4 - 2 mg, ja nepieciešams, injekcijas var atkārtot ar 2 – 3 minūšu intervāliem. Nedrīkst pārsniegt maksimālo devu 10 mg.
Bērni: 0,01 mg/kg ķermeņa masas, ja nepieciešams, papildus var injicēt 0,1 mg/kg.
Nevēlamas opioīdu iedarbības novēršana jaundzimušajiem, kuru mātes saņēmušas opioīdus
0,01 mg/kg ķermeņa masas, ja nepieciešams, var veikt papildus injekcijas.
Nevēlamas opioīdu iedarbības novēršanas gadījumā (pieaugušajiem, bērniem un arī zīdaiņiem) pacienti jānovēro, lai pārliecinātos, ka tiek sasniegta vēlamā naloksona hidrohlorīda iedarbība.
Nepieciešamības gadījumā papildus devas var ievadīt ik pēc 1 – 2 stundām.
Gados vecākiem pacientiem ar sirds vai asinsvadu slimībām, vai arī tiem pacientiem, kuri lieto zāles, kas izraisa sirds vai asinsvadu darbības traucējumus (piemēram, kokaīns, metamfetamīni, cikliskie antidepresanti, kalcija kanālu blokatori, bēta blokatori, digoksīns) naloksona hidrohlorīdu ievadīs piesardzīgi, jo ir radušās nopietnas blakusparādības, piemēram paātrināta sirdsdarbība (ventrikulāra tahikardija) un fibrilācija.
Ja Jums liekas, ka naloksona hidrohlorīdu iedarbība ir par stipru vai par vāju, konsultējieties ar ārstu.
Ievadīšanas veids
Naloksona hidrohlorīdu Jums vienmēr ievadīs intravenozas vai intramuskulāras injekcijas veidā (vēna vai muskulī) vai arī pēc atšķaidīšanas intravenozas infūzijas veidā (ilgākā laika periodā).
Naloksona hidrohlorīdu Jums ievadīs anesteziologs vai pieredzējis ārsts. Sīkāku informāciju, lūdzu, skatīt zemāk punktā „Tālāk sniegtā informācija paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem”.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Var būt grūti noteikt, kādas ir naloksona hidrohlorīda blakusparādības, jo to vienmēr ievada pēc tam, kad ir lietotas arī citas zāles.
Citas iespējamās blakusparādības var būt nopietnas. Ja Jums rodas jebkura no zemāk minētajām blakusparādībām, nekavējoties konsultējieties ar ārstu.
Bieži (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10):
paātrināta sirdsdarbība.
Retāk (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 100):
sirds ritma izmaiņas, palēnināta sirdsdarbība.
Reti (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 1000):
krampji.
Ļoti reti (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10000):
alerģiska reakcija (nātrene, tekošs deguns vai iesnas, apgrūtināta elpošana, Kvinkes tūska (izteikta tūska)), alerģisks šoks;
fibrilācija, sirds apstāšanās;
šķidruma uzkrāšanās plaušās (plaušu tūska).
Citas iespējamās blakusparādības
Ļoti bieži (var ietekmēt vairāk nekā 1 cilvēku no 10):
slikta dūša.
Bieži (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10):
reibonis, galvassāpes;
paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens (Jums var rasties galvassāpes vai ģīboņa sajūta);
vemšana;
ja pēc operācijas ir ievadīta pārāk liela deva, jūs varat būt uzbudināts un sajust sāpes (jo Jums ievadīto zāļu pretsāpju iedarbība ir novērsta un ir novērsta arī iedarbība uz Jūsu elpošanu).
Retāk (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 100):
nekontrolējama raustīšanās vai trīsas (trīce), svīšana;
caureja, sausuma sajūta mutē;
pastiprināta elpošana (hiperventilācija);
pēc intravenozas ievadīšanas ir ziņots par asinsvadu sieniņas kairinājumu; pēc intramuskulāras ievadīšanas ir ziņots par lokālu kairinājumu un iekaisumu.
Reti (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 1000):
spriedze.
Ļoti reti (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10000):
ādas krāsas pārmaiņas un bojājumi (erythema multiforme).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "https://www.zva.gov.lv/../" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Forvel
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc „Derīgs līdz” vai „Exp”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra. Uzglabāt ampulas ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Forvel satur
Aktīvā viela ir naloksona hidrohlorīds. Katra 1 ml ampula satur 0,4 miligramus naloksona hidrohlorīda (naloksona hidrohlorīda dihidrāta veidā).
Citas sastāvdaļas ir nātrija hlorīds, dinātrija edetāts, sālsskābe un ūdens injekcijām.
Forvel ārējais izskats un iepakojums
Forvel ir dzidrs, bezkrāsais vai gandrīz bezkrāsains šķīdums.
Caurspīdīga stikla ampulas PVH ietvaros, kas pārklāti ar PE plēvi un iepakoti kartona kastītēs.
Pieejamie iepakojumi: 5 vai 10 ampulas ar 1 ml šķīduma katrā ampulā.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kipra
Ražotājs
Medochemie Ltd, Ampoule Injectable Facility: 48 Iapetou Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Kipra
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2017.gada jūnijā.
-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Tālāk sniegtā informācija paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem.
Devas
Pilnīgs vai daļējs CNS nomākums, un, it īpaši, elpošanas nomākums, ko izraisa dabīgo vai sintētisko opioīdu
Pieaugušie
Devu nosaka katram pacientam individuāli, lai nodrošinātu optimālo elpošanas atbildes reakciju saglabājot adekvātu pretsāpju iedarbību. Parasti pietiekama ir 0,1 līdz 0,2 mg (apmēram 1,5 - 3 mikrogrami/kg) naloksona hidrohlorīda intravenoza injekcija. Nepieciešamības gadījumā var lietot papildus intravenozu injekciju ar 2 intervālu, līdz tiek nodrošināta apmierinoša elpošana un samaņa. Pēc 1 līdz 2 stundām atkal var būt nepieciešama papildus injekcija, atkarībā no anatagonizējamās aktīvās vielas veida (īslaicīgas iedarbības vai lēnas iedarbības), lietotās devas lieluma un laika, kā arī ievadīšanas veida. Alternatīvi, naloksonu var lietot arī kā intravenozu infūziju.
Infūzija
Dažu opioīdu iedarbība ir ilgāka nekā naloksona hidrohlorīda, kas ievadīts, intravenozas bolus injekcijas veidā, iedarbība. Tāpēc, gadījumos, kad ir zināms, ka nomākumu ir izraisījušas šādas vielas, vai ir pamats uzskatīt, ka tā ir noticis, naloksona hidrohlorīds jāievada nepārtrauktas infūzijas veidā. Infūzijas ātrumu nosaka katram pacientiem individuāli, ņemot vērā pacienta atbildes reakciju pret intravenozo bolus injekciju un pacienta atbildes reakciju pret intravenozo infūziju. Nepārtrauktas intravenozas infūzijas lietderība ir rūpīgi jāizvērtē, un nepieciešamības gadījumā jānodrošina elpošanas atbalsts.
Bērni
No sākuma intravenozi ievada 0,01 līdz 0,02 mg/kg naloksona hidrohlorīda ar 2 – 3 minūšu intervāliem, līdz tiek nodrošināta apmierinoša elpošana un samaņa. Pēc 1 līdz 2 stundām var būt nepieciešamas papildus devas, ņemot vērā pacienta atbildes reakciju un lietotā opiāta devu un iedarbības ilgumu.
Aizdomu par akūtas opioīdu pārdozēšanas vai intoksikācijas diagnozei
Pieaugušie
Parastā sākuma deva pieaugušajiem ir 0,4 – 2 mg naloksona hidrohlorīda, ko ievada intravenozi. Ja tūlīt pēc intravenozas ievadīšanas netiek panākts vēlamais elpošanas funkcijas uzlabojums, injekcijas var atkārtot ar 2 – 3 minūšu intervāliem.
Ja intravenoza ievadīšana nav iespējama, naloksona hidrohlorīdu var ievadīt arī intramuskulāri. Ja 10 mg naloksona hidrohlorīda lietošana nenodrošina būtisku stāvokļa uzlabošanos, tas liecina, ka nomākumu daļēji vai pilnībā ir izraisījuši citi patoloģiski stāvokļi vai aktīvās vielas nevis opioīdi.
Bērni
Parastā sākuma deva ir 0,01 mg/kg naloksona hidrohlorīda, ko ievada intravenozi. Ja netiek panākta vēlamā klīniskā iedarbība, var injicēt papildus 0,01 mg/kg. Atbilstoši katram pacientam individuāli var būt nepieciešama arī intravenoza infūzija. Ja intravenoza ievadīšana nav iespējama, naloksona hidrohlorīdu var injicēt arī intramuskulāri (sākuma deva 0,01 mg/kg), ko sadala vairākās devās.
Pilnīgs vai daļējs elpošanas un cita veida CNS nomākums jaundzimušajiem, kuru mātes ir lietojušas opioīdus
Parastā sākuma deva ir 0,01 mg/kg naloksona hidrohlorīda, ko ievada intravenozi. Ja ar šo devu elpošanas darbība netiek normalizēta līdz vēlamajam līmenim, injekciju var atkārtot ar 2 līdz 3 minūšu intervāliem. Ja intravenoza ievadīšana nav iespējama, naloksona hidrohlorīdu var injicēt arī intramuskulāri (sākuma deva 0,01 mg/kg).
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem ar esošu sirds - asinsvadu slimību vai tiem, kuri lieto iespējami kardiotoksiskas zāles, naloksona hidrohlorīds jālieto piesardzīgi, jo pacientiem, kuri lietoja naloksona hidrohlorīdu pēc operācijas novēroja nopietnas sirds – asinsvadu sistēmas reakcijas, piemēram, ventrikulāru tahikardiju un fibrilāciju.
Lietošanas veids
Naloksona hidrohlorīda intramuskulāra ievadīšana pieļaujama tikai gadījumos, kad intravenoza ievadīšana nav iespējama.
Visātrākā iedarbība tiek panākta pēc intravenozas ievadīšanas, un tāpēc akūtos gadījumos šis lietošanas veids ir pats ieteicamākais.
Ievadot naloksona hidrohlorīdu intramuskulāri, jāatceras, ka iedarbība novērojama vēlāk kā pēc intravenozas injekcijas, neskatoties uz to, iedarbība pēc intramuskulāras ievadīšanas ir ilgāka kā pēc intravenoza ievadīšanas. Iedarbības ilgums ir atkarīgs no naloksona hidrohlorīda devas un lietošanas veida, kas ir robežās no 45 minūtēm līdz 4 stundām.
Bez tam, jāatceras, ka nepieciešamās intramuskulāri ievadāmās devas ir lielākas kā intravenozi ievadāmās devas un deva jāpielāgo katram pacientam individuāli.
Tā kā pastāv iespēja, ka dažu opioīdu (piemēram, dekstropropksifēna, dihidrokodeīna, metadona) iedarbība ir ilgāka nekā naloksona hidrohlorīda iedarbība, pacienti nepārtraukti jānovēro un nepieciešamības gadījumā jālieto atkārtotas devas.
Uzglabāšanas laiks pēc pirmās atvēršanas
Pēc pirmās atvēršanas zāles jāizlieto nekavējoties.
Uzglabāšanas laiks pēc atšķaidīšanas
Ķīmiskā un fizikālā stabilitāte pēc sagatavošanas ir pierādīta 30 stundas temperatūrā līdz 25°C.
No mikrobioloģijas viedokļa, atšķaidītās zāles jālieto nekavējoties. Ja tās neizlieto nekavējoties, par uzglabāšanas laiku un apstākļiem līdz lietošanai ir atbildīgs lietotājs, un parasti tas nedrīkst būt ilgāk par 24 stundām, uzglabājot 2°C - 8°C temperatūrā, ja atšķaidīšana veikta kontrolētos un validētos aseptiskos apstākļos.
Intravenozai infūzijai naloksona hidrohlorīds jāatšķaida ar 0,9 % nātrija hlorīda vai 5 % glikozes šķīdumu. 5 Forvel ampulu saturs (2 mg) atšķaidīts līdz 500 ml atbilst koncentrācijai 4 mikrogrami/ml.
Naloksona hidrohlorīda infūziju šķīdumu nav ieteicams sajaukt (lietot maisījumā) ar zālēm, kas satur bisulfītus, metabisulfītus, garo virkņu vai lielas molekulārās masas anjonus, vai šķīdumiem ar sārmainu pH vidi.
Šīs zāles paredzētas vienreizējai lietošanai.
Pirms lietošanas (un arī pēc atšķaidīšanas), lūdzu, pārbaudiet šīs zāles vizuāli. Drīkst lietot tikai dzidru un bezkrāsainu šķīdumu, kas nesatur redzamas daļiņas.
SASKAŅOTS ZVA 13-07-2017
EQ PAGE 1
EQ PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Forvel 0,4 mg/ml šķīdums injekcijām/infūzijām
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra 1 ml ampula satur 0,4 miligramus naloksona hidrohlorīda (Naloxoni hydrochloridum) (naloksona hidrohlorīda dihidrāta veidā).
Palīgviela(s) ar zināmu iedarbību: 1 ml šķīduma injekcijām/infūzijām satur 3,38 mg (0,15 mmol) nātrija.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Šķīdums injekcijām/infūzijām.
Dzidrs, bezkrāsais vai gandrīz bezkrāsains šķīdums.
pH: 3,0 – 4,0.
Osmolalitāte: 270 – 310 mOsMol/kg.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Pilnīgs vai daļējs CNS nomākums, un, it īpaši, elpošanas nomākums, ko izraisa dabīgie vai sintētiskie opioīdi.
Aizdomas par akūtu opioīdu pārdozēšanu vai intoksikāciju.
Pilnīgs vai daļējs elpošanas un cita veida CNS nomākums jaundzimušajiem, kuru mātes ir lietojušas opioīdus.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pilnīgs vai daļējs CNS nomākums, un, it īpaši, elpošanas nomākums, ko izraisa dabīgie vai sintētiskie opioīdi
Pieaugušie
Devu nosaka katram pacientam individuāli, lai nodrošinātu optimālo elpošanas atbildes reakciju, saglabājot adekvātu pretsāpju iedarbību. Parasti pietiekama ir 0,1 līdz 0,2 mg (apmēram 1,5 - 3 mikrogrami/kg) naloksona hidrohlorīda intravenoza injekcija. Nepieciešamības gadījumā var lietot papildus intravenozu injekciju ar 2 intervālu, līdz tiek nodrošināta apmierinoša elpošana un samaņa. Pēc 1 līdz 2 stundām atkal var būt nepieciešama papildus injekcija, atkarībā no anatagonizējamās aktīvās vielas veida (īslaicīgas iedarbības vai lēnas iedarbības), lietotās devas lieluma un laika, kā arī ievadīšanas veida. Alternatīvi naloksonu var lietot arī kā intravenozu infūziju.
Infūzija
Dažu opioīdu iedarbība ir ilgāka nekā naloksona hidrohlorīda, kas ievadīts intravenozas bolus injekcijas veidā, iedarbība. Tāpēc, gadījumos, kad ir zināms, ka nomākumu ir izraisījušas šādas vielas vai ir pamats uzskatīt, ka tā ir noticis, naloksona hidrohlorīds jāievada nepārtrauktas infūzijas veidā. Infūzijas ātrumu nosaka katram pacientiem individuāli, ņemot vērā pacienta atbildes reakciju pret intravenozo bolus injekciju un pacienta atbildes reakciju pret intravenozo infūziju. Nepārtrauktas intravenozas infūzijas lietderību ir rūpīgi jāizvērtē, un nepieciešamības gadījumā jānodrošina elpošanas atbalsts.
Bērni
No sākuma intravenozi ievada 0,01 līdz 0,02 mg/kg naloksona hidrohlorīda ar 2 – 3 minūšu intervāliem, līdz tiek nodrošināta apmierinoša elpošana un samaņa. Pēc 1 līdz 2 stundām var būt nepieciešamas papildus devas, ņemot vērā pacienta atbildes reakciju un lietotā opiāta devu un iedarbības ilgumu.
Aizdomas par akūtas opioīdu pārdozēšanu vai intoksikāciju
Pieaugušie
Parastā sākuma deva pieaugušajiem ir 0,4 – 2 mg naloksona hidrohlorīda, ko ievada intravenozi. Ja tūlīt pēc intravenozas ievadīšanas netiek panākts vēlamais elpošanas funkcijas uzlabojums, injekcijas var atkārtot ar 2 – 3 minūšu intervāliem.
Ja intravenoza ievadīšana nav iespējama, naloksona hidrohlorīdu var ievadīt arī intramuskulāri. Ja 10 mg naloksona hidrohlorīda lietošana nenodrošina būtisku stāvokļa uzlabošanos, tas liecina, ka nomākumu daļēji vai pilnībā ir izraisījuši citi patoloģiski stāvokļi vai aktīvās vielas nevis opioīdi.
Bērni
Parastā sākuma deva ir 0,01 mg/kg naloksona hidrohlorīda, ko ievada intravenozi. Ja netiek panākta vēlamā klīniskā iedarbība, var injicēt papildus 0,1 mg/kg. Atbilstoši katram pacientam individuāli var būt nepieciešama arī intravenoza infūzija. Ja intravenoza ievadīšana nav iespējama, naloksona hidrohlorīdu var injicēt arī intramuskulāri (sākuma deva 0,01 mg/kg), sadalot vairākās devās.
Pilnīgs vai daļējs elpošanas un cita veida CNS nomākums jaundzimušajiem, kuru mātes ir lietojušas opioīdus
Parastā sākuma deva ir 0,01 mg/kg naloksona hidrohlorīda, ko ievada intravenozi. Ja ar šo devu elpošanas darbība netiek normalizēta līdz vēlamajam līmenim, injekciju var atkārtot ar 2 līdz 3 minūšu intervāliem. Ja intravenoza ievadīšana nav iespējama, naloksona hidrohlorīdu var injicēt arī intramuskulāri (sākuma deva 0,01 mg/kg).
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem ar esošu sirds - asinsvadu slimību vai tiem, kuri lieto potenciāli kardiotoksiskas zāles, naloksona hidrohlorīds jālieto piesardzīgi, jo pacientiem, kuri lietoja naloksona hidrohlorīdu pēc operācijas novēroja nopietnas sirds – asinsvadu sistēmas reakcijas, piemēram, ventrikulāru tahikardiju un fibrilāciju.
Lietošanas veids
Naloksona hidrohlorīda intramuskulāra ievadīšana pieļaujama tikai gadījumos, kad intravenoza ievadīšana nav iespējama.
Visātrākā iedarbība tiek panākta pēc intravenozas ievadīšanas, tāpēc akūtos gadījumos šis lietošanas veids ir pats ieteicamākais.
Ievadot naloksona hidrohlorīdu intramuskulāri, jāatceras, ka iedarbība novērojama vēlāk kā pēc intravenozas injekcijas, neskatoties uz to, iedarbība pēc intramuskulāras ievadīšanas ir ilgāka kā pēc intravenoza ievadīšanas. Iedarbības ilgums ir atkarīgs no naloksona hidrohlorīda devas un lietošanas veida, kas ir robežās no 45 minūtēm līdz 4 stundām.
Bez tam, jāatceras, ka nepieciešamās intramuskulāri ievadāmās devas ir lielākas kā intravenozi ievadāmās devas un deva jāpielāgo katram pacientam individuāli.
Tā kā pastāv iespēja, ka dažu opioīdu (piemēram, dekstropropksifēna, dihidrokodeīna, metadona) iedarbība ir ilgāka nekā naloksona hidrohlorīda iedarbība, pacienti nepārtraukti jānovēro un nepieciešamības gadījumā jālieto atkārtotas devas.
Informāciju par nesaderību un norādījumiem par zāļu atšķaidīšanu pirms ievadīšanas – skatīt attiecīgi 6.2. un 6.6. apakšpunktā.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Naloksona hidrohlorīds piesardzīgi jālieto pacientiem, kuri ir lietojuši lielas opioīdu devas vai arī ir fiziski atkarīgi no opioīdiem. Šādiem pacientiem pārāk strauja opioīdu iedarbības novēršana var izraisīt akūtus atcelšanas simptomus. Ir aprakstīta hipertensija, sirds aritmijas, plaušu tūska un sirds blokāde. Tas arī attiecas uz jaundzimušajiem, kuri dzimuši šādām pacientēm.
Pacienti, kuriem novērota pozitīva atbildes reakcija uz naloksona hidrohlorīdu, rūpīgi jānovēro. Opioīdu iedarbība var būt ilgāka nekā naloksona hidrohlorīda iedarbība, un var būt nepieciešamas papildus injekcijas.
Naloksona hidrohlorīds nav efektīvs centrālā nomākuma gadījumā, ko izraisa citi līdzekļi, nevis opioīdi. Buprenorfrīna izraisīta elpošanas nomākuma novēršana var būt nepilnīga. Ja novērojama nepilnīga atbildes reakcija, elpošanas stimulēšana jāveic mehāniski.
Pēc opioīdu lietošanas ķirurģisku procedūru laikā jāizvairās no pārāk lielu naloksona hidrohlorīda devu ievadīšanas, jo šādā gadījumā iespējams uzbudinājums, paaugstināts asinsspiediens un klīniski nozīmīga pretsāpju iedarbības samazināšanās. Pārāk strauji sasniegts opioīdu iedarbības nomākums var izraisīt sliktu dūšu, vemšanu, svīšanu vai tahikardiju.
Ziņots, ka naloksona hidrohlorīds izraisīja hipotensiju, hipertensiju, ventrikulāru tahikardiju, fibrilāciju un plaušu tūsku. Šīs nevēlamās blakusparādības ir novērotas pēc operācijām, galvenokārt pacientiem ar sirds-asinsvadu sistēmas slimībām vai pacientiem, kuri ir lietojuši zāles, kas var izraisīt līdzīgas ar sirds-asinsvadu sistēmu saistītas nevēlamas blakusparādības. Lai gan nav pierādīta tieša cēloņsakarība, jāievēro piesardzība gadījumos, kad naloksona hidrohlorīdu ievada pacientiem, kuriem ir sirds slimības, vai pacientiem, kuri lieto relatīvi kardiotoksiskas zāles, kas izraisa ventrikulāru tahikardiju, fibrilāciju vai sirds apstāšanos (piemēram, kokaīns, metamfetamīni, cikliskie antidepresanti, kalcija kanālu blokatori, bēta blokatori, digoksīns). Skatīt 4.8. apakšpunktu.
Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) 1 ml - būtībā tās ir nātriju nesaturošas.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Naloksona hidrohlorīda iedarbību izraisa tā mijiedarbība ar opioīdiem un opioīdu agonistiem. Ievadot zāles no opioīdiem atkarīgiem indivīdiem, naloksona hidrohlorīds dažiem indivīdiem var izraisīt izteiktus abstinences simptomus. Ir aprakstīta hipertensija, sirds aritmijas, plaušu tūska un sirds apstāšanās.
Naloksona hidrohlorīda standarta devu lietošana neizraisa mijiedarbību ar barbiturātiem vai trankvilizatoriem.
Dati par mijiedarbību ar alkoholu ir pretrunīgi. Pacientiem ar vairāku vielu intoksikāciju (opioīdiem un sedatīvajiem līdzekļiem vai alkoholu), atkarībā no intoksikācijas cēloņa, pēc naloksona hidrohlorīda ievadīšanas tā iedarbība var sākties vēlāk.
Lietojot naloksona hidrohlorīdu pacientiem, kuri kā pretsāpju līdzekli lietojuši buprenorfīnu, iespējama pilnīga pretsāpju iedarbības atjaunošanās. Tiek uzskatīts, ka to izraisa izliekta buprenorfīna devas atbildes reakcijas līkne ar samazinātu pretsāpju iedarbību, lietojot lielas devas. Neskatoties uz to, buprenorfīna izraisītais elpošanas nomākums ir ierobežots.
Lietojot naloksona hidrohlorīdu komas gadījumā, ko izraisījusi klonidīna pārdozēšana, ziņots par smagu hipertensiju.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nav pieejamu adekvātu datu par naloksona hidrohlorīda lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina par reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu). Iespējamais risks cilvēkam nav zināms. Šīs zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Naloksona hidrohlorīds jaundzimušajam mazulim var izraisīt atcelšanas simptomus (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Nav zināms, vai naloksona hidrohlorīds izdalās ar krūts pienu, un nav noteikts, vai ar krūti barotie bērni tiek pakļauti naloksona hidrohlorīda iedarbībai. Šā iemesla dēļ 24 stundas pēc terapijas jāizvairās no bērna barošanas ar krūti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pacientiem, kuri saņēmuši naloksona hidrohlorīdu, lai novērstu opioīdu iedarbību, jāiesaka atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas, mehānismu apkalpošanas vai citu darbību veikšanas, kuru veikšanai nepieciešama fiziska un psihiska uzmanība, vismaz 24 stundas, jo opioīdu iedarbība var atjaunoties.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Izmantoti šādi blakusparādību sastopamības biežuma apzīmējumi:
ļoti bieži (≥1/10);
bieži (≥1/100 līdz <1/10);
retāk (≥1/1 000 līdz <1/100);
reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000);
ļoti reti (<1/10 000);
nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Imūnās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: alerģiskas reakcijas (nātrene, rinīts, elpas trūkums, Kvinkes tūska), anafilaktisks šoks.
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: reibonis, galvassāpes.
Retāk: trīce, svīšana.
Reti: krampji, spriedze.
Retos gadījumos pēc naloksona hidrohlorīda lietošanas novēroti krampji, tomēr tieša cēloņsakarība ar šo zāļu lietošanu nav noteikta. Pēcoperācijas periodā lietotas devas, kas lielākas par ieteicamajām, var izraisīt spriedzi.
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži: tahikardija.
Retāk: aritmija, bradikardija.
Ļoti reti: fibrilācija, sirds apstāšanās.
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži: hipotensija, hipertensija.
Lietojot naloksona hidrohlorīdu pēc operācijām, ir novērota arī hipotensija, hipertensija un sirds aritmijas (tajā skaitā ventrikulāra tahikardija un fibrilācija). Pēcoperācijas periodā kardiovaskulāras blakusparādības visbiežāk ir novērotas pacientiem ar esošām sirds – asinsvadu sistēmas slimībām vai arī tiem pacientiem, kuri lieto citas zāles, kas izraisa līdzīgu nevēlamu iedarbību uz sirds – asinsvadu sistēmu.
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Ļoti reti: plaušu tūska.
Lietojot naloksona hidrohlorīdu pēc operācijām, novērota arī plaušu tūska.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži: slikta dūša.
Bieži: vemšana.
Retāk: caureja, sausuma sajūta mutē.
Pacientiem, kuri pēcoperācijas periodā saņēmuši lielākas devas par ieteiktajām, ir ziņots par sliktu dūšu un vemšanu. Neskatoties uz to, nav noteikta tieša cēloņsakarība, un simptomi var būt pārāk straujas opioīdu iedarbības antagonizācijas pazīmes.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Ļoti reti: erythema multiforme.
Viens erythema multiforme gadījums izzuda ātri pēc naloksona hidrohlorīda lietošanas pārtraukšanas.
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži: sāpes pēc operācijas.
Retāk: hiperventilācija, asinsvadu sieniņu iekaisums (pēc intravenozas ievadīšanas), lokāls kairinājums un iekaisums (pēc intramuskulāras ievadīšanas).
Pēcoperācijas periodā lietotas devas, kas lielākas par ieteicamajām, var izraisīt sāpju atjaunošanos.
Strauja opioīdu iedarbības pārtraukšana var izraisīt hiperventilāciju.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "https://www.zva.gov.lv/../" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Ņemot vērā indikācijas un plašo terapeitisko indeksu, pārdozēšana nav sagaidāma. Vienreizējai intravenozai 10 mg naloksona hidrohlorīda devai ir bijusi laba panesamība. Tā neizraisīja nekādas nevēlamas blakusparādības vai laboratorisko rādītāju izmaiņas. Pēcoperācijas periodā lietotas devas, kas lielākas par ieteicamajām, var izraisīt sāpju atjaunošanos un spriedzi.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antidoti.
ATĶ kods: V03AB15
Darbības mehānisms un farmakodinamiskā iedarbība
Naloksona hidrohlorīds - pussintētisks morfīna atvasinājums (N-alil-noroksimorfons), ir specifisks opioīdu antagonists, kas konkurējoši iedarbojas uz opioīdu receptoriem. Tam ir raksturīga ļoti spēcīga afinitāte pret opioīdu receptoru piesaistes vietām, tādēļ tas no piesaistes vietām izspiež opioīdu agonistus un daļējos antagonistus, piemēram, pentazocīnu, kā arī nalorfīnu. Naloksona hidrohlorīds neiedarbojas pret miega līdzekļu vai citu neopioīdu grupas līdzekļu izraisītu centrālās nervu sistēmas nomākumu, un tam nav citiem opioīdu antagonistiem raksturīgo “agonista” vai morfīnam līdzīgo vielu īpašību. Pat lielas šo zāļu devas (tādas, kas ir 10 reizes lielākas par parastajām terapeitiskajām devām) izraisa nenozīmīgu analgēziju un tikai vieglu miegainību, turklāt neizraisa elpošanas nomākumu, psihomimētisku iedarbību, asinsrites izmaiņas vai miozi. Ja organisms nav pakļauts opioīdu vai citu opioīdu antagonistu agonistiskajai iedarbībai, tam nav pilnīgi nekādas farmakoloģiskas aktivitātes. Tā kā naloksona hidrohlorīds atšķirībā no nalorfīna nepastiprina citu vielu izraisītu elpošanas nomākumu, to var lietot arī diferenciāldiagnostikā.
Nav novērots, ka naloksona hidrohlorīds izraisa pieradumu vai fizisku vai garīgu atkarību.
Opioīdu atkarības gadījumos naloksona hidrohlorīda lietošana pastiprinās fiziskās atkarības simptomus. Pēc intravenozas ievadīšanas naloksona hidrohlorīda farmakoloģisko iedarbību parasti novēros divu minūšu laikā. Antagoniskās iedarbības ilgums ir atkarīgs no devas, tomēr parasti tas ir 1 - 4 stundas. Atkārtotu devu ievadīšanas nepieciešamību nosaka antagonizējamā opioīda daudzums, tips un ievadīšanas veids.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Naloksona hidrohlorīds strauji uzsūcas no kuņģa – zarnu trakta, bet tas ir pakļauts plašam pirmā loka metabolismam, un pēc iekšķīgas lietošanas tas tiek strauji inaktivizēts. Lai gan zāles ir efektīvas, arī lietojot iekšķīgi, pilnīgam opioīdu antagonismam nepieciešamas daudz lielākas devas kā tas, kas nepieciešamas parenterālas ievadīšanas gadījumā.
Šā iemesla dēļ naloksona hidrohlorīdu ievada parenterāli.
Izkliede
Naloksona hidrohlorīds pēc parenterālas ievadīšanas ātri izplatās organisma audos un šķidrumos, it īpaši smadzenēs, jo zāles ir izteikti lipofīlas.
Pieaugušiem cilvēkiem ziņots, ka izkliedes tilpums miera stāvoklī ir apmēram 2 l/kg.
Aptuveni 32 – 45 % saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Naloksona hidrohlorīds viegli šķērso placentu, tomēr nav zināms, vai naloksona hidrohlorīds izdalās ar krūts pienu.
Biotransformācija
Naloksona hidrohlorīds tiek strauji metabolizēts aknās, galvenokārt, veidojoties savienojumiem ar glikuronskābi, un tas izdalās ar urīnu.
Eliminācija
Pēc parenterālas ievadīšanas naloksona hidrohlorīdam ir īss plazmas eliminācijas pusperiods (apmēram 1 – 1,5 stundas). Jaundzimušajiem plazmas eliminācijas pusperiods ir apmēram 3 stundas.
Kopējais organisma klīrenss ir 22 ml/min/kg.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par akūtu un atkārtotu devu toksicitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Naloksona hidrohlorīds bija vāji pozitīvs Eimsa (Ames) mutagenitātes un in vitro cilvēku limfocītu hromosomu aberācijas testos un bija negatīvs HGPRT mutagenitātes testos ar Ķīnas kāmja V79 šūnām un in vivo kaulu smadzeņu hromosomu aberācijas testos ar žurkām.
Līdz šim nav veikti pētījumi, lai noteiktu naloksona hidrohlorīda kancerogēno potenciālu.
Žurkām pēc iedarbības dzemdē ziņots par no devas atkarīgām izmaiņām pēcdzemdību neirouzvedības attīstības ātrumā un patoloģiskām cerebrālām atradēm. Bez tam, pēc iedarbības grūsnības beigu stadijā žurkām ir aprakstīti biežāki mirstības gadījumi un samazināta ķermeņa masa jaundzimušajiem.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Nātrija hlorīds
Dinātrija edetāts
Sālsskābe
Ūdens injekcijām
6.2. Nesaderība
Naloksona hidrohlorīda infūziju šķīdumu nav ieteicams sajaukt (lietot maisījumā) ar zālēm, kas satur bisulfītus, metabisulfītus, garo virkņu vai lielas molekulārās masas anjonus, vai šķīdumiem ar sārmainu pH vidi. Šīs zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citām zālēm (izņemot 6.6. apakšpunktā minētās).
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
Uzglabāšanas laiks pēc pirmās atvēršanas
Pēc pirmās atvēršanas zāles jāizlieto nekavējoties.
Uzglabāšanas laiks pēc atšķaidīšanas
Ķīmiskā un fizikālā stabilitāte pēc sagatavošanas ir pierādīta 30 stundas temperatūrā līdz 25°C.
No mikrobioloģijas viedokļa, atšķaidītās zāles jālieto nekavējoties. Ja tās neizlieto nekavējoties, par uzglabāšanas laiku un apstākļiem līdz lietošanai ir atbildīgs lietotājs, un parasti tas nedrīkst būt ilgāk par 24 stundām, uzglabājot 2°C - 8°C temperatūrā, ja atšķaidīšana veikta kontrolētos un validētos aseptiskos apstākļos.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra. Uzglabāt ampulas ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Caurspīdīga stikla ampulas PVH ietvaros, kas pārklāti ar PE plēvi un iepakoti kartona kastītēs.
Pieejamie iepakojumi: 5 vai 10 ampulas ar 1 ml šķīdumu katrā ampulā.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Intravenozai infūzijai naloksona hidrohlorīdu jāatšķaida ar 0,9 % nātrija hlorīda vai 5 % glikozes šķīdumu. 5 naloksona hidrohlorīda ampulu saturs (2 mg) atšķaidīts līdz 500 ml atbilst koncentrācijai 4 mikrogrami/ml.
Šīs zāles paredzētas vienreizējai lietošanai.
Pirms lietošanas (un arī pēc atšķaidīšanas), lūdzu, pārbaudiet šīs zāles vizuāli. Drīkst lietot tikai dzidru un bezkrāsainu šķīdumu, kas nesatur redzamas daļiņas.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kipra
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums:
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2017.gada jūnijs.
SASKAŅOTS ZVA 13-07-2017
EQ PAGE 1
EQ PAGE 1
