Escitalopram Actavis 10 mg apvalkotās tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
09-0497-06
09-0497
Actavis ehf., Iceland; Actavis Group PTC ehf., Iceland; TjoaPack Netherlands B.V., Netherlands; Balkanpharma-Dupnitsa AD, Bulgaria; Actavis Limited, Malta
07-MAY-15
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
10 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
Actavis Group PTC ehf., Iceland
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Escitalopram Actavis 10 mg apvalkotās tabletes
Escitalopramum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet savam ārstam, farmaceitam vai medmāsai.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums ir jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar savu ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas šajā instrukcijā nav minētas. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Escitalopram Actavis un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Escitalopram Actavis lietošanas
Kā lietot Escitalopram Actavis
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Escitalopram Actavis
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Escitalopram Actavis un kādam nolūkam tās lieto
Escitalopram Actavis pieder antidepresantu grupai, ko sauc par selektīvajiem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSAI). Šīs zāles smadzenēs iedarbojas uz serotonīna sistēmu un paaugstina serotonīna līmeni. Pastāv uzskats, ka serotonīna sistēmas traucējumi ir nozīmīgs depresijas un ar to saistīto slimību attīstības faktors.
Escitalopram Actavis lieto, lai ārstētu:
depresiju (depresijas epizodes);
panikas traucējumus ar agorafobiju vai bez tās (piemēram, bailes atstāt mājas, apmeklēt veikalus, atrasties pūlī un publiskās vietās);
sociālo trauksmi (sociālā fobija);
obsesīvi - kompulsīvus traucējumus.
2. Kas Jums jāzina pirms Escitalopram Actavis lietošanas
Nelietojiet Escitalopram Actavis šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret escitaloprāmu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jūs lietojat citas zāles, kas pieder grupai, ko sauc par MAO inhibitoriem, tai skaitā arī selegilīnu (lieto Parkinsona slimības ārstēšanai), moklobemīdu (lieto depresijas ārstēšanai) un linezolīdu (antibiotisks līdzeklis);
ja Jums ir iedzimti vai arī Jums ir bijuši sirds ritma traucējumu gadījumi (tos nosaka ar elektrokardiogrammas (EKG) palīdzību – izmeklējums, kas nosaka kā darbojas sirds);
ja Jūs lietojat zāles sirds ritma traucējumu ārstēšanai vai zāles, kas var ietekmēt sirds ritmu (skatīt arī 2. apakšpunktu „Citas zāles un Escitalopram Actavis”).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Escitalopram Actavis lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Ja Jums ir kādi citi medicīniska rakstura traucējumi vai slimības, lūdzam par tiem pastāstīt savam ārstam, jo Jūsu ārstam tas var būt jāņem vērā. Īpaši svarīgi ir pastāstīt savam ārstam:
ja Jums ir epilepsija. Ja attīstās krampji vai palielinās to rašanās biežums, jāpārtrauc Escitalopram Actavis terapija (skatīt arī 4. punktu „Iespējamās blakusparādības”);
ja Jums ir nieru vai aknu darbības traucējumi. Jūsu ārstam var būt jāpielāgo zāļu deva;
ja Jums ir cukura diabēts. Ārstēšana ar Escitalopram Actavis var izmainīt glikēmijas kontroli (cukura koncentrāciju asinīs). Var būt nepieciešamība pielāgot insulīna un/vai perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu devu;
ja Jums ir samazināta nātrija koncentrācija asinīs;
ja Jums ir samazināta kālija vai magnija koncentrācija asinīs (hipokaliēmija/hipomagniēmija);
ja Jums ir nosliece uz vieglu asiņošanas attīstību vai zilumu veidošanos;
ja Jūs saņemat elektrošoka terapiju (ja Jūs ārstē ar elektrošoku);
ja Jums ir koronārā sirds slimība;
ja Jums ir vai arī ir bijuši sirdsdarbības traucējumi, vai arī Jums nesen ir bijusi sirdslēkme;
ja Jums ir sirds slimība, ko sauc par „pagarinātu QT intervālu” vai arī šī slimība ir bijusi kādam no Jūsu ģimenes locekļiem;
ja Jums miera stāvoklī ir palēnināta sirdsdarbība un/vai Jūs zināt, ka Jums ilgstošas un smagas caurejas un vemšanas vai arī diurētisko līdzekļu (urīndzenošas tabletes) lietošanas rezultātā ir sāļu zudums organismā;
ja Jums novērojama ātra vai neregulāra sirdsdarbība, ģībonis, kolapss vai reibonis, pieceļoties stāvus, kas liecina par sirds ritma traucējumiem;
ja Jums ir vai iepriekš ir bijusi slēgta kakta glaukoma.
Lūdzam ievērot
Dažiem pacientiem ar maniakāli – depresīvu slimību var sākties maniakālā fāze. Tā raksturojas ar neparastām un strauji mainīgām idejām, situācijai neatbilstošu laimes sajūtu un pārāk izteiktu fizisko aktivitāti. Šādu parādību gadījumā sazinieties ar savu ārstu.
Pirmo ārstēšanās nedēļu laikā var parādīties arī tādi simptomi kā nemiers vai grūtības mierīgi nosēdēt vai nostāvēt. Ja Jums attīstās šādi simptomi, nekavējoties pastāstiet par tiem savam ārstam.
Domas par pašnāvību un Jūsu depresijas vai trauksmes saasināšanās
Ja Jums ir depresija un/vai trauksme, dažkārt Jums ir iespējamas domas par paškaitējumu vai pašnāvību. Šīs domas biežāk var parādīties uzsākot antidepresantu lietošanu, jo tam, lai sāktos šo zāļu iedarbība, nepieciešams zināms laiks.
Jums Šādas domas vairāk ir iespējamas:
ja Jums agrāk ir bijušas domas par pašnāvību vai paškaitējumu;
ja Jūs esat gados jauns pieaugušais. Klīnisko pētījumu laikā iegūtie dati liecina, ka gados jauni pieaugušie (līdz 25 gadu vecumam) ar garīgiem traucējumiem, kurus ārstē ar antidepresantiem, ir pakļauti lielākam pašnāvības mēģinājumu riskam.
Ja Jums kādreiz ir domas par paškaitējumu vai pašnāvību, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai arī nekavējoties dodaties uz slimnīcu.
Var būt lietderīgi pastāstīt kādam savam tuvam draugam vai radiniekam, ka Jums ir depresija un/vai trauksme, un lūgt viņiem izlasīt šo lietošanas instrukciju. Jūs varētu viņiem lūgt Jums pateikt, ja viņi domā, ka Jūsu depresija vai trauksme pasliktinās vai arī viņi ir satraukti par Jūsu uzvedības izmaiņām.
Bērni un pusaudži
Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam lietot Escitalopram Actavis parasti nav atļauts. Turklāt Jums jāzina, ka pacienti, kuri jaunāki par 18 gadiem, šīs grupas zāļu lietošanas laikā ir pakļauti lielākam nevēlamo blakusparādību, piemēram, pašnāvības mēģinājumu, pašnāvības domu un naidīguma (galvenokārt agresivitātes, opozicionāras uzvedības un dusmu) riskam. Neraugoties uz to, Jūsu ārsts Escitalopram Actavis var nozīmēt pacientiem, kuri jaunāki par 18 gadiem, jo ārsts ir pieņēmis lēmumu, ka tas vislabāk atbilst pacientu interesēm. Ja Jūsu ārsts Escitalopram Actavis ir nozīmējis pacientam, kurš jaunāks par 18 gadiem, un Jūs vēlaties to apspriest, lūdzu, dodieties atpakaļ pie sava ārsta. Ja pacientam, kurš jaunāks par 18 gadiem un lieto Escitalopram Actavis, attīstās vai pastiprinās kāds no iepriekš minētajiem simptomiem, Jums par to jāinformē savs ārsts. Turklāt šai vecuma grupā vēl nav pierādīts Escitalopram Actavis lietošanas ilgtermiņa drošums attiecībā uz augšanu un nobriešanu, kā arī izziņas spēju un uzvedības attīstību.
Citas zāles un Escitalopram Actavis
Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, esat lietojis pēdējā laikā vai varētu lietot.
NELIETOJIET Escitalopram Actavis vienlaicīgi ar zālēm sirdsdarbības traucējumu ārstēšanai vai zālēm, kas ietekmē sirds ritmu, piemēram, IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi, antipisihotiskie līdzekļi (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, pimozīds, haloperidols), tricikliskie antidepresanti, noteikti antibakteriālie līdzekļi (piemēram, sparfloksacīns, moksifloksacīns, intravenozi ievadāms eritromicīns, pentamidīns, pretmalārijas terapija, it īpaši halofantrīns), noteikti antihistamīna līdzekļi (astemizols, mizolastīns). Neskaidrību gadījumā konsultējieties ar savu ārstu.
Pastāstiet savam ārstam, ja lietojat kādas no turpmāk minētajām zālēm:
„neselektīvos monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAOI)”, kas kā aktīvo vielu satur fenelzīnu, iproniazīdu, izokarboksazīdu, nialamīdu vai tranilcipromīnu. Ja esat lietojis kādas no šīm zālēm, pirms Escitalopram Actavis lietošanas sākuma Jums jānogaida 14 dienas. Pēc Escitalopram Actavis lietošanas pārtraukšanas, pirms kādu no šo zāļu lietošanas, Jums jānogaida 7 dienas;
„atgriezeniskos selektīvos MAO-A inhibitorus”, kas satur moklobemīdu (lieto depresijas ārstēšanai);
„neatgriezeniskos selektīvos MAO-B inhibitorus”, kas satur selegilīnu (lieto Parkinsona slimības ārstēšanai). Tas palielina blakusparādību risku;
antibiotisko līdzekli linezolīdu;
litiju saturošus līdzekļus (lieto maniakālas depresijas ārstēšanai) un triptofānu;
sumatriptānu un tam līdzīgas zāles (lieto migrēnas ārstēšanai) un tramadolu (lieto pret spēcīgām sāpēm). Tas palielina blakusparādību risku;
cimetidīnu un omeprazolu (lieto kuņģa čūlu ārstēšanai), flukonazolu (sēnīšu infekciju ārstēšanai), fluvoksamīnu (antidepresants) un tiklopidīnu (lieto insulta riska samazināšanai). Tas var palielināt Escitalopram Actavis koncentrāciju asinīs;
asinszāli (Hypericum perforatum) - augu izcelsmes līdzekli, ko lieto depresijas simptomu mazināšanai;
aspirīnu un nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (zāles sāpju atvieglošanai vai asins šķidrināšanai, jeb tā sauktos antikoagulantus);
varfarīnu, dipiridamolu un fenprokumonu (zāles asins šķidrināšanai, jeb tā sauktos antikoagulantus). Lai pārliecinātos, ka Jūsu antikoagulanta deva joprojām ir atbilstoša, uzsākot un pārtraucot Escitalopram Actavis lietošanu, iespējams, ka Jūsu ārsts pārbaudīs Jūsu asinsreces laiku;
meflohīnu (lieto malārijas ārstēšanai), bupropionu (lieto depresijas ārstēšanai un lai palīdzētu Jums atmest smēķēšanu) un tramadolu (lieto stipru sāpju ārstēšanai), jo iespējams krampju sliekšņa pazemināšanās risks;
neiroleptiskos līdzekļus (zāles šizofrēnijas un psihožu ārstēšanai), jo iespējams krampju sliekšņa pazemināšanās risks, un antidepresantus;
flekainīdu, propafenonu un metoprololu (lieto sirds – asinsvadu sistēmas slimību gadījumos), dezipramīnu, klomipramīnu un nortriptilīnu (antidepresanti), kā arī risperidonu, tioridazīnu un haloperidolu (antipsihotiskie līdzekļi). Var būt jāpielāgo Escitalopram Actavis deva;
zāles, kas pagarina tā saukto „QT intervālu” vai zāles, kas samazina kālija vai magnija koncentrāciju asinīs. Konsultējieties ar savu ārstu par šīm zālēm.
Escitalopram Actavis lietošana kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Escitalopram Actavis var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm (skatīt 3. punktu „Kā lietot Escitalopram Actavis”).
Lai gan nav sagaidāms, ka Escitalopram Actavis mijiedarbosies ar alkoholiskajiem dzērieniem, tomēr, tāpat kā daudzu zāļu lietošanas gadījumos, Escitalopram Actavis kombinācija ar alkoholiskajiem dzērieniem nav ieteicama.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lūdzu, dariet zināmu savai vecmātei un/vai ārstam, ka Jūs lietojat Escitalopram Actavis. Lietojot tādas zāles kā Escitalopram Actavis grūtniecības laikā, it īpaši pēdējos 3 grūtniecības mēnešos, palielinās nopietnu komplikāciju risks jaundzimušajiem, ko sauc par jaundzimušo persistējošu plaušu hipertensiju (JPPH), kas bērnam izraisa paātrinātu elpošanu un ādas zilganumu. Šie simptomi parasti sākas 24 stundu laikā pēc dzimšanas. Ja tas tā notiek Jūsu bērnam, Jums nekavējoties jākonsultējas ar savu vecmāti un/vai ārstu.
Ja Escitalopram Actavis Jūs lietojat grūtniecības pēdējo 3 mēnešu laikā, Jums jāzina, ka Jūsu jaundzimušajam bērnam ir iespējamas šādas parādības: elpošanas traucējumi, zilgana āda, krampji, ķermeņa temperatūras izmaiņas, zīšanas traucējumi, vemšana, zema cukura koncentrācija asinīs, stīvi vai atslābināti muskuļi, spēcīgi refleksi, trīce, muskuļu raustīšanās, uzbudināmība, letarģija, nepārtrauktas raudas, miegainība un miega traucējumi. Ja Jūsu jaundzimušajam bērnam ir kāds no šiem simptomiem, lūdzam nekavējoties sazināties ar savu ārstu.
Ja Escitalopram Actavis lieto grūtniecības laikā, tā lietošanu nekādā gadījumā nav atļauts pārtraukt pēkšņi.
Ja vien Jūs ar savu ārstu neesat apspriedusi saistītos riskus un ieguvumu, nelietojiet Escitalopram Actavis, ja Jūs barojat bērnu ar krūti.
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Fertilitāte
Pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka citaloprāms (escitaloprāmam līdzīgas zāles) samazina spermas kvalitāti. Teorētiski, tas varētu ietekmēt auglību, bet ietekme uz cilvēku auglību līdz šim nav novērota.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Šīs zāles var ietekmēt reakcijas laiku tāda mērā, ka, pat lietojot kā norādīts, iespējams, tiks traucētas spējas vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Nevadiet transportlīdzekļus un neapkalpojiet mehānismus, līdz Jūs zināt, kā šīs zāles ietekmē Jūs.
3. Kā lietot Escitalopram Actavis
Vienmēr lietojiet šīs zāles saskaņā ar sava ārsta vai farmaceita norādījumiem. Neskaidrību gadījumā vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pieaugušie
Depresijas ārstēšana
Ieteicamā Escitalopram Actavis deva ir 10 mg, ko lieto kā vienu reizes devu dienā. Jūsu ārsts var palielināt devu maksimāli līdz 20 mg dienā.
Panikas traucējumu (ar vai bez agorafobijas) ārstēšana
Escitalopram Actavis sākuma deva ir 5 mg, ko lieto kā vienu reizes devu dienā vienu nedēļu ilgi, pirms palielināt devu līdz 10 mg. Jūsu ārsts var turpmāk palielināt devu maksimāli līdz 20 mg dienā.
Sociālās trauksmes (sociālās fobijas) ārstēšana
Parastā ieteicamā Escitalopram Actavis deva ir 10 mg, ko lieto kā vienu reizes devu dienā. Atkarībā no Jūsu atbildes reakcijas uz terapiju, Jūsu ārsts var, vai nu samazināt devu līdz 5 mg dienā, vai arī to palielināt maksimāli līdz 20 mg dienā.
Obsesīvi kompulsīvu traucējumu (OKT) ārstēšana
Ieteicamā Escitalopram Actavis deva ir 10 mg, ko lieto kā vienu reizes devu dienā. Jūsu ārsts var palielināt devu maksimāli līdz 20 mg dienā. Ilgstošas terapijas gadījumā regulāri jāpārvērtē ieguvums no terapijas.
Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)
Ieteicamā Escitalopram Actavis sākuma deva ir 5 mg, ko lieto kā vienu reizes devu dienā. Jūsu ārsts var palielināt devu līdz 10 mg dienā.
Escitalopram Actavis efektivitāte gados vecākiem pacientiem ar sociālo trauksmi (sociālo fobiju) nav pētīta.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Ieteicamā Escitalopram Actavis sākuma deva pacientiem ar aknu darbības traucējumiem pirmo 14 dienu laikā nedrīkst būt lielāka par 5 mg dienā. Jūsu ārsts pēc tam devu var palielināt līdz pat 10 mg dienā, atbilstoši Jūsu atbildes reakcijai. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem jāievēro piesardzība un deva jāpielāgo ar īpašu piesardzību.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem jāievēro piesardzība.
Lietošana bērniem un pusaudžiem, kuri jaunāki par 18 gadiem
Bērniem un pusaudžiem parasti nav atļauts lietot Escitalopram Actavis. Sīkākai informācijai skatīt 2. punktu „Kas Jums jāzina pirms Escitalopram Actavis lietošanas”.
Lūdzu, lietojiet apvalkotās tabletes vienu reizi dienā. Tabletes jānorij veselas, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma (ieteicams glāzi ūdens). Escitalopram Actavis var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.
Nepieciešamības gadījumā tabletes var sadalīt, noliekot tās uz plakanas virsmas ar dalījuma līniju vērstu uz augšu. Tabletes var sadalīt, uzspiežot uz abām tabletes maliņām, izmantojot rādītājpirkstus, kā norādīts zīmējumā zemāk.
Terapijas ilgums
Var paiet vairākas nedēļas, līdz Jūs sāksiet justies labāk. Turpiniet lietot Escitalopram Actavis pat tad, ja nepieciešams kāds laiks, līdz Jūsu stāvoklis uzlabojas. Nekonsultējoties ar savu ārstu, nemainiet šo zāļu devu.
Jums jāturpina Escitalopram Actavis lietošana tik ilgi, cik to ieteicis Jūsu ārsts. Ja Jūs ārstēšanos pārtrauksiet pārāk agri, Jūsu simptomi var atjaunoties. Ārstēšanos ieteicams turpināt vismaz 6 mēnešus pēc tam, kad Jūs atkal jūtaties labi.
Ja esat lietojis Escitalopram Actavis vairāk nekā noteikts
Ja Jūs esat lietojis vairāk Escitalopram Actavis nekā noteikts vai arī kāds cits ir nejauši ieņēmis Jūsu zāles, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai tuvāko neatliekamās palīdzības nodaļu. Līdzi ņemiet pāri palikušās tabletes un iepakojumu/pudelīti, pat ja tie ir tukši.
Iespējamie pārdozēšanas simptomi ir reibonis, trīce, nemiers, miegainība, bezsamaņa, sirds ritma izmaiņas, krampji, hiperventilācija, muskuļu vājums, savārgums vai sāpes un slikta pašsajūta vai paaugstināta ķermeņa temperatūra (rabdomiolīze), šķidruma tilpuma un sāļu līdzsvara izmaiņas organismā, slikta dūša un vemšana.
Ja esat aizmirsis lietot Escitalopram Actavis
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Ja Jūs esat aizmirsis lietot Escitalopram Actavis devu, vienkārši lietojiet nākamo Escitalopram Actavis devu kā parasti.
Ja Jūs pārtraucat lietot Escitalopram Actavis
Ja Jūs vēlaties pārtraukt savu terapiju, pirms to darīt, konsultējaties ar savu ārstu. Ārsts var veikt atbilstošus pasākumus. Nepārtrauciet zāļu lietošana pēc savas iniciatīvas, nekonsultējoties ar savu ārstu. Pārtraucot Escitalopram Actavis lietošanu, Jūsu ārsts pakāpeniski samazinās Jūsu devu vairāku nedēļu vai pat mēnešu laikā. Tam vajadzētu palīdzēt izvairīties no atcelšanas simptomiem.
Pārtraucot Escitalopram Actavis lietošanu (īpaši tad, ja tas notiek pēkšņi), Jūs varat just atcelšanas simptomus. Pēc Escitalopram Actavis lietošanas pārtraukšanas tos novēro bieži. To risks ir lielāks, ja Escitalopram Actavis ir lietots ilgstoši, ja lietotas lielas devas vai ja deva samazināta pārāk strauji. Vairumam cilvēku šie simptomi ir viegli, un 2 nedēļu laikā tie izzūd paši no sevis. Tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi vai ilgstoši (ilgst 2 - 3 mēnešus vai ilgāk). Ja, pārtraucot Escitalopram Actavis lietošanu, Jums parādās smagi atcelšanas simptomi, lūdzu, sazinieties ar savu ārstu. Ārsts Jums var ieteikt atsākt tablešu lietošanu un to lietošanu pārtraukt lēnāk.
Atcelšanas simptomi ir: reiboņa sajūta (nestabilitāte vai līdzsvara traucējumi), durstīšanas sajūta, dedzināšanas sajūta un (retāk) elektriskās strāvas trieciena sajūta (tai skaitā arī galvā), miega traucējumi (intensīvi sapņi, nakts murgi, nespēja gulēt), spriedzes sajūta, galvassāpes, slikta dūša, svīšana (tai skaitā arī svīšana nakts laikā), nemiera vai uzbudinājuma sajūta, trīce (muskuļu raustīšanās), apjukuma vai dezorientācijas sajūta, emocionalitātes vai aizkaitināmības sajūta, caureja (šķidri izkārnījumi), redzes traucējumi, strauja vai spēcīga sirdsdarbība (sirdsklauves).
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam, farmaceitam vai medmāsai.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Blakusparādības visbiežāk novērojamas pirmajā vai otrajā terapijas nedēļā, un tās parasti kļūst mazāk smagas un retākas, turpinot terapiju.
Ja ārstēšanās laikā Jums novērojama kāda no turpmāk minētajām nevēlamajām blakusparādībām, nekavējoties dodieties pie ārsta:
Retāk (vairāk nekā 1 pacientam no 1000, bet mazāk nekā 1 pacientam no 100):
neparasta asiņošana, tai skaitā arī kuņģa – zarnu trakta asiņošana.
Reti (vairāk nekā 1 pacientam no 10000, bet mazāk nekā 1 pacientam no 1000):
ja Jums novērojama ādas, mēles, lūpu vai sejas tūska, vai arī apgrūtināta elpošana vai rīšanas traucējumi (alerģiska reakcija), nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai tuvāko neatliekamās palīdzības nodaļu;
ja Jums novērojams stiprs drudzis, uzbudinājums, apjukums, trīce un pēkšņas muskuļu kontrakcijas, tās var būt reta stāvokļa, ko sauc par serotonīnerģisko sindromu, pazīmes.
Ja Jums novērojamas šādas nevēlamas blakusparādības, Jums nekavējoties jāsazinās ar savu ārstu vai jādodas uz slimnīcu:
urinācijas traucējumi;
krampji (krampju lēkmes);
ādas un acu baltumu dzelte ir aknu darbības traucējumu/hepatīta pazīmes;
ātra, neregulāra sirdsdarbība, ģībonis, kas var būt dzīvībai bīstama stāvokļa – torsades de pointes – simptomi.
Papildus iepriekš minētajam ir aprakstītas arī šādas nevēlamas blakusparādības:
Ļoti bieži (vairāk nekā 1 no 10 pacientiem):
slikta dūša;
galvassāpes.
Bieži (vairāk nekā 1 pacientam no 100, bet mazāk nekā 1 pacientam no 10):
vispārīgas bailes, nemiers, dīvaini sapņi, iemigšanas grūtības, miegainība, reibonis, ādas dedzināšanas, durstīšanas, niezes vai tirpu sajūta bez acīmredzama iemesla, trīce, žāvas;
dzimumfunkcijas traucējumi (aizkavēta ejakulācija, erekcijas traucējumi, samazināta dzimumtieksme un sievietēm iespējamas orgasma sasniegšanas grūtības);
caureja, aizcietējums, vemšana, sausums mutē;
aizlikts deguns vai izdalījumi no deguna (sinusīts);
pastiprināta svīšana;
nespēks, drudzis;
locītavu un muskuļu sāpes;
ķermeņa masas palielināšanās;
samazināta vai palielināta apetīte.
Retāk (vairāk nekā 1 pacientam no 1000, bet mazāk nekā 1 pacientam no 100):
nekontrolēta zobu griešana vai sakodieni, uzbudinājums, nervozitāte, panikas lēkmes, apjukuma stāvokļi;
garšas sajūtas traucējumi, miega traucējumi, ģībonis;
deguna asiņošana;
asiņošana no maksts, kas nav saistīta ar menstruācijām, neparasti stipras vai ilgas menstruācijas;
nātrene, izsitumi, nieze;
matu izkrišana;
roku vai kāju tūska;
acu zīlīšu paplašināšanās (midriāze), neskaidra redze, troksnis ausīs;
ātra sirdsdarbība;
ķermeņa masas samazināšanās.
Reti (vairāk nekā 1 pacientam no 10 000, bet mazāk nekā 1 pacientam no 1000):
agresivitāte, depersonalizācija un halucinācijas;
lēna sirdsdarbība.
Daži pacienti ziņojuši par šādām parādībām (sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):
domas par paškaitējumu vai pašnāvību, skatīt arī apakšpunktu „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”;
mānija;
kustību traucējumi (gribai nepakļautas muskuļu kustības);
piena sekrēcija sievietēm, kuras nebaro bērnu ar krūti;
sāpīga dzimumlocekļa erekcija (priapisms);
asiņošanas traucējumi, tai skaitā ādas un gļotādu asiņošana (ekhimoze), kā arī samazināts trombocītu skaits asinīs (trombocitopēnija);
zema asinsspiediena izraisīts reibonis pieceļoties (ortostatiska hipotensija);
samazināta nātrija koncentrācija asinīs (simptomi ir slikta dūša un pašsajūta kopā ar muskuļu vājumu vai apjukumu);
izvadītā urīna daudzuma palielināšanās (neatbilstoša ADH sekrēcija);
aknu funkcionālo testu rezultātu novirzes (palielināts aknu enzīmu daudzums asinīs);
pēkšņa ādas vai gļotādu tūska (angioedēma);
ar pašnāvību saistīti gadījumi;
nespēja mierīgi nosēdēt vai nekustēties, nemiera sajūta, kas saistīta ar pastiprinātu vēlmi kustēties*;
anoreksija*;
sirds ritma izmaiņas, ko sauc par pagarinātu QT intervālu (tās ir redzamas EKG sirds elektriskajā aktivitātē).
* Par šīm blakusparādībām ziņots, lietojot zāles ar escitaloprāma (Escitalopram Actavis aktīvās vielas) iedarbībai līdzīgu darbību.
Pacientiem, kuri lietojoši šīs grupas zāles, novērots palielināts kaulu lūzuma risks.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Escitalopram Actavis
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz blistera, pudelītes un kartona kastītes pēc ”EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Blisteri: Uzglabāt temperatūrā līdz 25ºC.
Pudelītes: Uzglabāt temperatūrā līdz 30ºC.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Escitalopram Actavis satur
Aktīvā viela ir escitaloprāms. Viena apvalkotā tablete satur 10 mg escitaloprāma (oksalāta veidā).
Citas sastāvdaļas ir: tabletes kodols: mikrokristāliskā celuloze, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, kroskarmelozes nātrija sāls, talks un magnija stearāts; tabletes apvalks: hipromeloze 6cP, titāna dioksīds (E171) un makrogols 6000.
Escitalopram Actavis ārējais izskats un iepakojums
Escitalopram Actavis 10 mg: ovālas, abpusēji izliektas, baltas apvalkotās tabletes (izmērs 6,4 mm x 9,25 mm) ar dalījuma līniju vienā pusē un sānu malās un otrā pusē marķētas ar „E”. Tableti var sadalīt vienādās devās.
Escitalopram Actavis ir pieejams blisteriepakojumos pa 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 un 200 tabletēm un pudelītēs pa 100 un 200 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks:
Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörður, Īslande
Ražotājs:
Actavis Ltd., BLB016 Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta
Actavis ehf., Reykjavíkurvegur 78, IS-220 Hafnarfjördur, Īslande
Balkanpharma-Dupnitsa AD, 3 Samokovsko Shosse Str., Dupnitza 2600, Bulgārija
TjoaPack Netherlands B.V., Nieuwe Donk 9, 4879 AC Etten-Leur, Nīderlande
Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörður, Īslande
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Dānija: Escitalopram Actavis Filmovertrukne tabletter 10 mg
Igaunija: Escitalopram Actavis
Grieķija: Escitalopram/Actavis
Somija: Escitalopram Actavis 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen
Īslande: Esopram 10 mg filmuhúðaðar töflur
Lietuva: Escitalopram Actavis
Latvija: Escitalopram Actavis 10 mg apvalkotās tabletes
Norvēģija: Escitalopram Actavis
Polija: Escitalopram Actavis
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 06/2019
SASKAŅOTS ZVA 15-08-2019
Version: 2019-06-19_var030_2.1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Escitalopram Actavis 10 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena apvalkotā tablete satur 10 mg escitaloprāma (oksalāta veidā) (Escitalopramum).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Ovālas, abpusēji izliektas, baltas apvalkotās tabletes (izmērs 6,4 mm x 9,25 mm) ar dalījuma līniju vienā pusē un sānu malās un otrā pusē marķētas ar „E”. Tableti var sadalīt vienādās devās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Depresijas epizožu ārstēšana.
Panikas ar agorafobiju vai bez tās ārstēšana.
Sociālas trauksmes (sociālas fobijas) ārstēšana.
Obsesīvi – kompulsīvu traucējumu ārstēšana.
4.2. Devas un lietošanas veids
Lietošanas veids
Dienas devu, kuru lielums pārsniedz 20 mg, lietošanas drošums nav pierādīts.
Escitalopram Actavis deva jālieto vienu reizi dienā – ēdienreižu laikā vai neatkarīgi no tām.
Devas
Depresijas epizodes
Parastā deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas šo devu var palielināt līdz maksimālajai – 20 mg dienā.
Parasti, lai panāktu antidepresīvo iedarbību, nepieciešamas 2 – 4 nedēļas. Pēc simptomu izzušanas nepieciešama vēl vismaz 6 mēnešus ilga ārstēšana atbildes reakcijas nostiprināšanai.
Panika ar agorafobiju vai bez tās
Pirms devas palielināšanas līdz 10 mg dienā pirmo nedēļu ieteicams lietot 5 mg lielu sākuma devu. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas devu var palielināt vēl vairāk – līdz maksimālajai devai 20 mg dienā.
Maksimālais efekts tiek sasniegts pēc aptuveni 3 mēnešiem. Šādas terapijas ilgums ir vairāki mēneši.
Sociālā trauksme
Parastā deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Parasti, lai panāktu simptomu atvieglošanu, nepieciešamas 2 – 4 nedēļas. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas šo devu vēlāk var samazināt līdz 5 mg vai palielināt līdz maksimālajai devai – 20 mg dienā.
Sociālā trauksme ir slimība ar hronisku norisi, un atbildes reakcijas nostiprināšanai ir ieteicama 12 nedēļas ilga ārstēšana. Ir pētīta 6 mēnešus ilga reaģējošu pacientu ilgtermiņa ārstēšana un tās nepieciešamību recidīvu profilaksei var apsvērt individuāli. Ar regulāriem starplaikiem jāpārvērtē ārstēšanas sniegtais ieguvums.
Sociālā trauksme ir labi definēts diagnostisks termins, kas apzīmē specifiskus traucējumus, kurus nedrīkst sajaukt ar pārāk izteiktu kautrīgumu. Farmakoloģiska ārstēšana indicēta tikai tad, ja ievērojami traucētas profesionālās un sociālās aktivitātes.
Šī terapijas veida vieta salīdzinājumā ar kognitīvo uzvedības terapiju nav izvērtēta. Farmakoloģiskā terapija ir kopējās ārstēšanas stratēģijas daļa.
Obsesīvi – kompulsīvie traucējumi (OKT)
Sākuma deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas šo devu var palielināt līdz maksimālajai – 20 mg dienā.
Tā kā OKT ir hroniska slimība un, lai nodrošinātu, ka pacientiem nav simptomu, viņi jāārstē pietiekami ilgi.
Ar regulāriem starplaikiem jāpārvērtē ārstēšanas sniegtais ieguvums un devas lielums (skatīt 5.1. apakšpunktu).
Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)
Sākuma deva ir 5 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no katra pacienta individuālās atbildes reakcijas, devu var palielināt līdz 10 mg dienā (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Escitalopram Actavis efektivitāte sociālas trauksmes ārstēšanai gados vecākiem pacientiem nav pētīta.
Pediatriskā populācija (jaunāki par 18 gadiem)
Escitalopram Actavis nevajadzētu lietot bērniem un pusaudžiem, kuri jaunāki par 18 gadiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (KLCR < 30 ml/min) ieteicams ievērot piesardzību (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem pirmo divu terapijas nedēļu laikā ieteicama 5 mg/dienā liela sākuma deva. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas šo devu var palielināt līdz 10 mg dienā. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ieteicams ievērot piesardzību un īpaši rūpīgi jāpielāgo deva (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Vāji CYP2C19 metabolizētāji
Pacientiem, kuri ir vāji CYP2C19 metabolizētāji, pirmo divu terapijas nedēļu laikā ieteicama 5 mg/dienā liela sākuma deva. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas šo devu var palielināt līdz 10 mg dienā (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Abstinences simptomi, ko novēro, pārtraucot terapiju
Jāizvairās no pēkšņas šo zāļu lietošanas pārtraukšanas. Lai samazinātu abstinences reakciju risku, pārtraucot ārstēšanu ar Escitalopram Actavis, deva pakāpeniski jāsamazina 1 - 2 nedēļas ilgā laika posmā (skatīt 4.4. un 4.8. apakšpunktu). Ja pēc devas samazināšanas vai terapijas pārtraukšanas parādās nepanesami simptomi, var apsvērt terapijas atsākšanu ar iepriekš nozīmēto devu. Vēlāk ārsts var turpināt devas samazināšanu, tomēr tas jādara vēl pakāpeniskāk.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Sakarā ar serotonīnerģiskā sindroma (raksturīgs ar uzbudinājumu, trīci, hipertermiju u.c., skatīt 4.5. apakšpunktu) risku kontrindicēta vienlaicīga terapija ar neselektīvajiem neatgriezeniskajiem monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAO inhibitoriem).
Serotonīnerģiskā sindroma riska dēļ kontrindicēta kombinēta escitaloprāma un atgriezenisko MAO-A inhibitoru (piemēram, moklobemīda) vai atgriezeniskā neselektīvā MAO inhibitora linezolīda lietošana (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Escitaloprāma lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar zināmu pagarinātu QT intervālu vai iedzimtu pagarinātu QT sindromu.
Escitaloprāma lietošana vienlaicīgi ar citām zālēm, kas var pagarināt QT intervālu, ir kontrindicēta (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Turpmākie īpašie brīdinājumi un piesardzības pasākumi attiecas uz visu SSAI terapeitisko grupu (Selektīvajiem Serotonīna Atpakaļsaistes Inhibitoriem).
Pediatriskā populācija
Escitalopram Actavis nevajadzētu lietot ārstējot bērnus un pusaudžus, kas jaunāki par 18 gadiem. Uzvedības pazīmes, kas liecina par tieksmi uz pašnāvību (pašnāvības mēģinājumiem un domām par pašnāvību), kā arī naidīgumu (galvenokārt agresivitāti, opozicionāru uzvedību, dusmas) biežāk novēroja klīniskajos pētījumos ar bērniem un pusaudžiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantiem, salīdzinot ar tiem, kurus ārstēja ar placebo. Ja, ņemot vērā klīnisko nepieciešamību, tiek pieņemts lēmums uzsākt šo ārstēšanu, pacients rūpīgi jānovēro attiecībā uz pašnāvnieciskiem simptomiem. Bez tam trūkst ilgstošu drošuma datu par drošumu bērniem un pusaudžiem, tai skaitā ietekmi uz augšanu, nobriešanu, kognitīvo un uzvedības attīstību.
Paradoksāla trauksme
Dažiem pacientiem ar paniku, uzsākot terapiju ar antidepresantiem, iespējama trauksmes simptomu pastiprināšanās. Šī paradoksālā reakcija parasti izzūd divu turpmāko terapijas nedēļu laikā. Lai samazinātu trauksmi izraisošās iedarbības iespēju, ieteicams lietot mazu sākuma devu (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Krampji
Šo zāļu lietošana jāpārtrauc pacientiem, kuriem pirmo reizi attīstās krampji vai arī palielinās krampju rašanās biežums (pacientiem ar epilepsijas diagnozi anamnēzē). Pacientiem ar nestabilu epilepsiju no SSAI lietošanas jāizvairās, bet pacienti ar kontrolētu epilepsiju rūpīgi jānovēro.
Mānija
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir mānija/hipomānija, SSAI jālieto piesardzīgi. Visiem pacientiem, kuriem sākas maniakālā fāze, SSAI lietošana ir jāpārtrauc.
Cukura diabēts
Cukura diabēta slimniekiem SSAI lietošana var izmainīt glikēmijas kontroli (iespējama hipoglikēmija vai hiperglikēmija). Var būt nepieciešams pielāgot insulīna un/vai perorālo hipoglikēmisko līdzekļu devu.
Pašnāvība/domas par pašnāvību
Depresija ir saistīta ar paaugstinātu risku attiecībā uz domām par pašnāvību, paškaitējumu un pašnāvībām (ar pašnāvību saistīti gadījumi). Šis risks pastāv, līdz iestājas būtiska remisija. Tā kā uzlabošanās var neiestāties dažu pirmo terapijas nedēļu laikā vai ilgāk, pacienti rūpīgi jānovēro, līdz šāda uzlabošanās iestājas. Vispārējā klīniskā pieredze liecina, ka pašnāvības risks var palielināties atveseļošanās agrīnajā stadijā.
Arī citi psihiski traucējumi, kuru gadījumā nozīmē Escitalopram Actavis, var būt saistīti ar palielinātu ar pašnāvību saistītu gadījumu risku. Bez tam šie traucējumi var būt blakusslimības depresijai. Tādējādi tie paši piesardzības pasākumi, ko ievēro, ārstējot pacientus ar depresiju, ir jāievēro, ārstējot pacientus ar citiem psihiskiem traucējumiem.
Pacientiem, kuriem agrāk ir bijuši ar pašnāvību saistīti gadījumi vai kuriem pirms terapijas uzsākšanas ir izteiktas domas par pašnāvību, ir lielāks pašnāvības domu vai pašnāvības mēģinājuma risks, un viņiem ārstēšanas laikā ir nepieciešama rūpīga novērošana. Placebo kontrolētos klīniskos pētījumos tika pētīta antidepresantu lietošana psihisku traucējumu ārstēšanai pieaugušiem pacientiem. Metaanalīzes rezultāti no placebo kontrolētiem klīniskiem pētījumiem, lietojot antidepresantus pieaugušiem pacientiem ar garīgiem traucējumiem, ir pierādījuši, ka pacienti, kuri jaunāki par 25 gadiem, antidepresantu lietošanas laikā ir pakļauti lielākam pašnāvības mēģinājumu riskam, nekā lietojot placebo.
Zāļu lietošanas laikā, īpaši terapijas sākumā un pēc devas maiņas, pacienti (īpaši augstas riska grupas pacienti) rūpīgi jāuzrauga.
Pacienti un viņu aprūpētāji jābrīdina par nepieciešamību uzraudzīt, vai nenotiek klīniska pasliktināšanās, nerodas pašnāvnieciska uzvedība vai pašnāvības domas un neparastas uzvedības pārmaiņas. Viņi arī jābrīdina, ka minēto simptomu rašanās gadījumā nekavējoties jāvēršas pie ārsta.
Akatīzija/psihomotors nemiers
SSAI/SNAI lietošana bijusi saistīta ar akatīzijas attīstību, kas raksturīga ar subjektīvi nepatīkamu vai stresu izraisošu nemieru un tieksmi kustēties, kam bieži pievienojas nespēja mierīgi nosēdēt vai nostāvēt. Šīs parādības visdrīzāk ir iespējamas dažu pirmo terapijas nedēļu laikā. Pacientiem, kuriem attīstās minētie simptomi, devas palielināšana var būt kaitīga.
Hiponatriēmija
SSAI lietošanas laikā retos gadījumos aprakstīta hiponatriēmija, ko var būt izraisījusi neatbilstoša antidiurētiskā hormona (ADH) sekrēcija un kas parasti izzūd pēc terapijas pārtraukšanas. Attiecībā uz riskam pakļautiem pacientiem, piemēram, gados vecākiem pacientiem, cirozes slimniekiem vai arī vienlaicīgi lietojot citas zāles, kas izraisa hiponatriēmiju, jāievēro piesardzība.
Asiņošana
SSAI lietošanas laikā ir aprakstītas ar ādas asiņošanu saistītas patoloģijas, piemēram, ekhimozes un purpura. Pacientiem, kuri lieto SSAI, ieteicams ievērot piesardzību – jo īpaši tad, ja viņi vienlaicīgi lieto perorālos antikoagulantus vai zāles, par kurām zināms, ka tās ietekmē trombocītu funkciju (piemēram, atipiskos antipsihotiskos līdzekļus un fenotiazīna grupas vielas, lielāko daļu triciklisko antidepresantu, acetilsalicilskābi un nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), tiklopidīnu un dipiridamolu), kā arī pacientiem ar diagnosticētu asiņošanas tendenci.
EŠT (elektrošoka terapija)
Klīniskā pieredze par vienlaicīgu SSAI lietošanu un EŠT ir ierobežota, tādēļ ieteicams ievērot piesardzību.
Serotonīna sindroms
Ja escitaloprāmu lieto vienlaicīgi ar zālēm, kam raksturīga serotonīnerģiska iedarbība, piemēram, sumatriptānu vai citiem triptāniem, tramadolu un triptofānu, ieteicams ievērot piesardzību.
Retos gadījumos pacientiem, kuri SSAI lietojuši vienlaicīgi ar serotonīnerģiskajām zālēm, ir aprakstīts serotonīna sindroms. Par šī stāvokļa attīstību var norādīt tādu simptomu kā, piemēram, uzbudinājuma, trīces, mioklonijas un hipertermijas, kombinācija. Ja parādās šādi simptomi, ārstēšana ar SSAI un serotonīnerģiskajām zālēm nekavējoties jāpārtrauc un jāuzsāk simptomātiska terapija.
QT intervāla pagarināšanās
Ir pierādīts, ka escitaloprāms izraisa no devas atkarīgu QT intervāla pagarināšanos. Pēcreģistrācijas periodā ir ziņots par QT intervāla pagarināšanās un ventrikulāru aritmiju, tajā skaitā torsades de pointes, gadījumiem, galvenokārt sieviešu dzimuma pacientēm, pacientiem ar hipokaliēmiju, esošu pagarinātu QT intervālu vai citām sirds slimībām (skatīt 4.3., 4.5., 4.8., 4.9. un 5.1. apakšpunktu).
Piesardzība jāievēro pacientiem ar izteiktu bradikardiju, kā arī pacientiem ar nesenu akūtu miokarda infarktu vai dekompensētu sirds mazspēju.
Elektrolītu līdzsvara traucējumi, piemēram, hipokaliēmija un hipomagniēmija, palielina ļaundabīgas aritmijas risku, un tas pirms escitaloprāma terapijas uzsākšanas ir jākoriģē.
Ja tiek ārstēti pacienti ar stabilu sirds slimību, pirms terapijas sākuma ieteicams apsvērt elektrokardiogrammas (EKG) izmeklējumu veikšanu.
Ja escitaloprāma terapijas laikā rodas sirds aritmijas pazīmes, terapija jāpārtrauc un jāveic EKG.
Asinszāle
Vienlaicīgas SSAI un asinszāli (Hypericum perforatum) saturošu augu izcelsmes līdzekļu lietošanas rezultātā var palielināties nevēlamo blakusparādību sastopamība (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Atcelšanas simptomi, ko novēro, pārtraucot terapiju
Pēc terapijas pārtraukšanas bieži novēro atcelšanas simptomus – jo īpaši tad, ja pārtraukšana ir pēkšņa (skatīt 4.8. apakšpunktu). Klīnisko pētījumu laikā pēc terapijas beigām novērotās nevēlamās blakusparādības bija aptuveni 25 % ar escitaloprāmu ārstēto pacientu un 15 % pacientu, kuri saņēma placebo.
Atcelšanas simptomu attīstības risks var būt atkarīgs no vairākiem faktoriem, tai skaitā arī no terapijas ilguma un lietotās devas lieluma, kā arī tās samazināšanas ātruma. Visbiežāk aprakstītās reakcijas ir reibonis, jušanas traucējumi (arī parestēzijas un elektriskās strāvas triecieniem līdzīgas sajūtas), miega traucējumi (arī bezmiegs un intensīvi sapņi), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves, emocionāla nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi. Parasti šie simptomi ir viegli vai vidēji smagi, tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi.
Pēc terapijas pārtraukšanas šie simptomi parasti parādās dažu pirmo dienu laikā, tomēr ļoti retos gadījumos šādi simptomi ir aprakstīti pacientiem, kuri nejauši izlaiduši devu.
Parasti šie simptomi ir īslaicīgi un izzūd 2 nedēļu laikā, tomēr dažiem pacientiem tie var būt ilgstoši (ilgst 2 – 3 mēnešus vai vairāk). Tādēļ, pārtraucot terapiju, ieteicams escitaloprāma devu atbilstoši pacienta vajadzībām pakāpeniski samazināt vairākas nedēļas vai mēnešus ilgā laika posmā (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Koronārā sirds slimība
Tā kā klīniskā pieredze ir ierobežota, attiecībā uz pacientiem ar koronāro sirds slimību ieteicams ievērot piesardzību (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Slēgta kakta glaukoma
SASI, tajā skaitā escitaloprāms, var ietekmēt acs zīlītes izmērus, kā rezultātā iespējama midriāze. Šī midriātiskā iedarbība var sašaurināt acs kakta leņķi, kā rezultātā paaugstinās intraokulārais spiediens un attīstās slēgta kakta glaukoma, it īpaši predisponētiem pacientiem. Tāpēc pacientiem ar slēgta kakta glaukomu vai glaukomu anamnēzē escitaloprāms jālieto piesardzīgi.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Farmakodinamiskā mijiedarbība
Kontrindicētās kombinācijas
Neatgriezeniskas darbības neselektīvie MAOI
Pacientiem, kuri saņēmuši SSAI kombinācijā ar neselektīvajiem monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitoriem, kā arī pacientiem, kuri nesen pārtraukuši ārstēšanos ar SSAI un sākuši lietot minētos MAOI, aprakstīti nopietnu reakciju gadījumi (skatīt 4.3. apakšpunktu). Dažos gadījumos pacientiem attīstījās serotonīna sindroms (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Escitaloprāms ir kontrindicēts kombinācijā ar neselektīvajiem MAOI.
Escitaloprāma lietošanu atļauts sākt 14 dienas pēc tam, kad pārtraukta ārstēšana ar neatgriezeniskas darbības MAOI, un vismaz vienu dienu pēc tam, kad pārtraukta ārstēšana ar atgriezeniskas darbības MAOI (RIMA) moklobemīdu. Pirms neselektīvo MAOI lietošanas sākuma jāpaiet vismaz 7 dienām pēc escitaloprāma lietošanas pārtraukšanas.
Atgriezeniskas darbības selektīvais MAO-A inhibitors (moklobemīds)
Serotonīna sindroma riska dēļ escitaloprāma un MAO-A inhibitoru, piemēram, moklobemīda, kombinācijas lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu). Ja apstiprinās šādas kombinācijas lietošanas nepieciešamība, lietošana jāsāk ar mazākajām ieteicamajām devām un jāpastiprina klīniskā kontrole.
Atgriezeniskas darbības neselektīvs MAO inhibitors (linezolīds)
Antibiotiskais līdzeklis linezolīds ir atgriezeniskas darbības neselektīvs MAO inhibitors un to nav atļauts lietot pacientiem, kurus ārstē ar escitaloprāmu. Ja apstiprinās šādas kombinācijas lietošanas nepieciešamība, stingras klīniskās kontroles apstākļos jālieto minimālās devas (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Neatgriezeniskas darbības selektīvais MAO-B inhibitors (selegilīns)
Tā kā pastāv serotonīna sindroma risks, lietojot kombinācijā ar selegilīnu, kas ir neatgriezeniskas darbības MAO-B inhibitors, jāievēro piesardzība. Vienlaicīgi ar racēmisko citaloprāmu droši ir lietotas līdz pat 10 mg lielas selegilīna dienas devas.
Pagarināts QT intervāls
Nav veikti farmakokinētikas un farmakodinamikas pētījumi starp escitaloprāmu un citām zālēm, kas pagarina QT intervālu. Nav iespējams izslēgt escitaloprāma un šo zāļu papildinošo iedarbību. Tāpēc, escitaloprāma lietošana vienlaicīgi ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, piemēram, IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi, antipisihotiskie līdzekļi (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, pimozīds, haloperidols), tricikliskie antidepresanti, noteikti antibakteriālie līdzekļi (piemēram, sparfloksacīns, moksifloksacīns, intravenozi ievadāms eritromicīns, pretmalārijas terapija, it īpaši halofantrīns), noteikti antihistamīna līdzekļi (astemizols, mizolastīns), ir kontrindicēta.
Kombinācijas, kas jālieto piesardzīgi
Serotonīnerģiskās zāles
Lietošana vienlaicīgi ar serotonīnerģiskajām zālēm (piemēram, tramadolu, sumatriptānu un citiem triptāniem) var izraisīt serotonīna sindromu.
Zāles, kas pazemina krampju slieksni
SSAI lietošana var pazemināt krampju slieksni. Vienlaicīgi lietojot citas zāles, kas var pazemināt krampju slieksni (piemēram, antidepresantus (tricikliskos vai SSAI), neiroleptiskos līdzekļus (fenotiazīna grupas vielas, tioksantīna atvasinājumus un butirofenona grupas vielas), meflohīnu, bupropionu un tramadolu), jāievēro piesardzība.
Litijs, triptofāns
Gadījumos, kad SSAI tika lietots vienlaicīgi ar litiju saturošiem līdzekļiem vai triptofānu, ir aprakstīta iedarbības pastiprināšanās, tādēļ SSAI vienlaicīgi ar šīm zālēm jālieto piesardzīgi.
Asinszāle
Vienlaicīgas SSAI un asinszāli (Hypericum perforatum) saturošu augu izcelsmes līdzekļu lietošanas rezultātā var palielināties nevēlamo blakusparādību biežums (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Asiņošana
Escitaloprāmu kombinējot ar perorālajiem antikoagulantiem, iespējamas asins koagulāciju nomācošās iedarbības izmaiņas. Pacientiem, kuri saņem perorālos antikoagulantus, escitaloprāma lietošanas sākumā un pēc tās beigām jānodrošina rūpīga koagulācijas parametru kontrole (skatīt 4.4. apakšpunktu). Vienlaicīga nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošana var palielināt asiņošanas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Alkohols
Farmakodinamiska vai farmakokinētiska mijiedarbība starp escitaloprāmu un alkoholu nav paredzama. Tomēr tāpat kā citu psihotropo zāļu lietošanas gadījumā, kombinācija ar alkoholu nav ieteicama.
Zāles, kas izraisa hipokaliēmiju/hipomagniēmiju
Lietojot vienlaicīgi zāles, kas var izraisīt hipokaliēmiju/hipomagniēmiju, jāievēro piesardzība, jo šīs zāles var palielināt ļaundabīgas aritmijas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Farmakokinētiskā mijiedarbība
Citu zāļu ietekme uz escitaloprāma farmakokinētiku
Escitaloprāma metabolismu galvenokārt pastarpina CYP2C19. Lai gan mazākā apjomā, metabolismu var veicināt arī CYP3A4 un CYP2D6. Šķiet, ka galvenā metabolīta S-DTC (demetilētā escitaloprāma) metabolismu daļēji katalizē CYP2D6.
Vienlaicīga escitaloprāma un 30 mg lielu omeprazola (CYP2C19 inhibitora) devu lietošana vienu reizi dienā vidēji izteikti (par aptuveni 50 %) palielināja escitaloprāma koncentrāciju plazmā.
Vienlaicīga escitaloprāma un 400 mg lielu cimetidīna (vidēji spēcīga visu enzīmu inhibitora) devu lietošana divas reizes dienā vidēji izteikti (par aptuveni 70 %) palielināja escitaloprāma koncentrāciju plazmā. Lietojot escitaloprāmu vienlaicīgi ar cimetidīnu, ieteicams ievērot piesardzību. Var būt nepieciešama devas pielāgošana.
Tādēļ vienlaicīgas CYP2C19 inhibitoru (piemēram, omeprazola, esomeprazola, flukonazola, fluvoksamīna, lansoprazola un tiklopidīna) vai cimetidīna lietošanas gadījumos jāievēro piesardzība. Vienlaicīgas terapijas gadījumā, pamatojoties uz nevēlamo blakusparādību monitoringa rezultātiem, var būt jāsamazina escitaloprāma deva.
Escitaloprāma ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku
Escitaloprāms ir enzīma CYP2D6 inhibitors. Ieteicams ievērot piesardzību, escitaloprāmu lietojot vienlaicīgi ar zālēm, ko galvenokārt metabolizē šis enzīms un kam raksturīgs šaurs terapeitiskais indekss, piemēram, flekainīdu, propafenonu un metoprololu (lietojot sirds mazspējas gadījumā) vai dažām zālēm, kas iedarbojas uz CNS un ko galvenokārt metabolizē CYP2D6, piemēram, antidepresantiem (dezipramīnu, klomipramīnu un nortriptilīnu vai antipsihotiskajiem līdzekļiem, piemēram, risperidonu, tioridazīnu un haloperidolu). Var būt jāpielāgo deva.
Vienlaicīgas dezipramīna vai metoprolola lietošanas rezultātā abos gadījumos divas reizes palielinājās šo abu CYP2D6 substrātu koncentrācija plazmā.
In vitro veikto pētījumu laikā pierādīts, ka escitaloprāms var arī nedaudz nomākt CYP2C19 aktivitāti. Vienlaicīgi lietojot zāles, ko metabolizē CYP2C19, ieteicams ievērot piesardzību.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Par escitaloprāma ietekmi uz grūtniecību pieejami tikai ierobežoti klīniskie dati.
Ar žurkām veikto escitaloprāma reproduktīvās toksicitātes pētījumu laikā novērota toksiska ietekme uz embriju/augli, bet ne anomāliju biežuma palielināšanās (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Grūtniecības laikā lietot Escitalopram Actavis atļauts tikai absolūtas nepieciešamības gadījumā un tikai pēc rūpīgas riska/ieguvuma attiecības analīzes.
Ja māte escitaloprāmu ir turpinājusi lietot arī vēlīnajā grūtniecības stadijā, it īpaši pēdējā grūtniecības trimestrī, jaundzimušais ir jānovēro. Jāizvairās no pēkšņas lietošanas pārtraukšanas, ja SSAI lieto grūtniecības laikā.
Ja māte vēlīnajā grūtniecības stadijā laikā ir lietojusi SSAI/SNAI, jaundzimušajiem ir iespējami šādi simptomi: respirators distress, cianoze, elpas trūkums, krampji, nestabila ķermeņa temperatūra, zīšanas traucējumi, vemšana, hipoglikēmija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, trīce, muskuļu raustīšanās, uzbudināmība, letarģija, nepārtrauktas raudas, miegainība un miega traucējumi. Šos simptomus var izraisīt vai nu serotonīnerģiskā iedarbība, vai atcelšanas sindroms. Lielākajā daļā gadījumu šīs komplikācijas parādās tūlīt vai drīz (ne vēlāk kā pēc 24 stundām) pēc dzemdībām.
Epidemioloģiskie dati liecina, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, it īpaši vēlīnā grūtniecības stadijā, var palielināt jaundzimušo persistējošas plaušu hipertensijas risku (JPPH). Novērotais risks ir apmēram 5 gadījumi uz 1000 grūtniecēm. Vispārējā populācijā šis risks ir 1 līdz 2 JPPH gadījumi uz 1000 grūtniecēm.
Barošana ar krūti
Paredzams, ka escitaloprāms izdalīsies cilvēka mātes pienā.
Tādēļ terapijas laikā nav ieteicams barot bērnu ar krūti.
Fertilitāte
Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka citaloprāms var ietekmēt spermas kvalitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Gadījuma ziņojumi, kas saņemti cilvēkiem saistībā ar dažu SSAI lietošanu, liecina, ka ietekme uz spermas kvalitāti ir atgriezeniska.
Līdz šim nav novērota ietekme uz cilvēku auglību.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Lai gan pierādīts, ka escitaloprāms neietekmē prāta spējas vai psihomotoro veiktspēju, visas psihoaktīvās zāles var izraisīt spriešanas spēju vai iemaņu traucējumus. Pacienti jābrīdina par iespējamo ietekmi uz viņu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības visbiežāk parādās pirmajā vai otrajā terapijas nedēļā un, terapiju turpinot, to intensitāte un biežums parasti samazinās.
Blakusparādību uzskaitījums tabulas veidā
Ar SSAI un escitaloprāma lietošanu saistītas placebo-kontrolētos klīniskos pētījumos un spontānos pēcreģistrācijas ziņojumos novērotas sekojošas blakusparādības, kas sagrupētas atbilstoši orgānu sistēmām un to sastopamības biežumam.
Zemāk minētās blakusparādības dubultaklos placebo kontrolētos klīniskajos pētījumos ar escitaloprāmu novēroja biežāk, nekā lietojot placebo. Norādītais sastopamības biežums nav koriģēts pēc placebo.
Blakusparādību sastopamības biežums definēts šādi:
Ļoti bieži (≥1/10)
Bieži (≥1/100 līdz <1/10)
Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)
Reti (≥1/10000 līdz <1/1000)
Ļoti reti (<1/10000)
Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Orgānu sistēma
Biežums
Blakusparādības
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Nav zināmi
Trombocitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti
Anafilaktiska reakcija
Endokrīnās sistēmas traucējumi
Nav zināmi
Neatbilstoša ADH sekrēcija
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Bieži
Samazināta apetīte, palielināta apetīte, ķermeņa masas palielināšanās
Retāk
Ķermeņa masas samazināšanās
Nav zināmi
Hiponatriēmija, anoreksija2
Psihiskie traucējumi
Bieži
Trauksme, nemiers, neparasti sapņi
Sievietēm un vīriešiem: samazināta dzimumtieksme
Sievietēm: anorgasmija
Retāk
Bruksisms, uzbudinājums, nervozitāte, panikas lēkmes, apjukuma stāvokļi
Reti
Agresivitāte, depersonalizācija, halucinācijas
Nav zināmi
Mānija, domas par pašnāvību, pašnāvnieciska uzvedība1
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Galvassāpes
Bieži
Bezmiegs, miegainība, reibonis, parestēzija, trīce
Retāk
Garšas sajūtas traucējumi, miega traucējumi, sinkope
Reti
Serotonīna sindroms
Nav zināmi
Diskinēzija, kustību traucējumi, krampji, akatīzija/psihomotors nemiers2
Acu bojājumi
Retāk
Midriāze, redzes traucējumi
Ausu un labirinta bojājumi
Retāk
Troksnis ausīs
Sirds funkcijas traucējumi
Retāk
Tahikardija
Reti
Bradikardija
Nav zināmi
Pagarināts QT intervāls elektrokardiogrammā
Ventrikulāra aritmija, tajā skaitā torsades de pointes
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Nav zināmi
Ortostatiska hipotensija
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži
Sinusīts, žāvas
Retāk
Asiņošana no deguna
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži
Slikta dūša
Bieži
Caureja, aizcietējums, vemšana, sausums mutē
Nav zināmi
Kuņģa – zarnu trakta asiņošana (tai skaitā arī asiņošana no taisnās zarnas)
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Nav zināmi
Hepatīts, izmaiņas aknu funkcionālajos rādītājos
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži
Pastiprināta svīšana
Retāk
Nātrene, alopēcija, izsitumi, nieze
Nav zināmi
Ekhimoze, angioedēma
Skeleta - muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Bieži
Artralģija, mialģija
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Nav zināmi
Urīna aizture
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Bieži
Vīriešiem: ejakulācijas traucējumi, impotence
Retāk
Sievietēm: metrorāģija, menorāģija
Nav zināmi
Galaktoreja
Vīriešiem: priapisms
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži
Nespēks, pireksija
Nav zināmi
Tūska
1 Escitaloprāma terapijas laikā vai drīz pēc terapijas pārtraukšanas novēroti pašnāvniecisku domu un pašnāvnieciskas uzvedības gadījumi (skatīt 4.4. apakšpunktu).
2 Šīs blakusparādības raksturīgas SSAI terapeitiskai grupai.
QT intervāla pagarināšanās
Pēcreģisrācijas periodā ir ziņots par QT intervāla pagarināšanos un ventrikulāru aritmiju, tajā skaitā torsades de pointes gadījumiem, galvenokārt sieviešu dzimuma pacientēm, pacientiem ar hipokaliēmiju, esošu pagarinātu QT intervālu vai citām sirds slimībām (skatīt 4.3., 4.4., 4.5., 4.9. un 5.1.apakšpunktu).
Zāļu grupas efekti
Epidemioloģiskie pētījumi, kas galvenokārt veikti pacientiem, kuri vecāki par 50 gadiem, liecina par palielinātu kaulu lūzumu risku pacientiem, kuri lieto SSAI un tricikliskos antidepresantus. Nav zināms mehānisms, kas izraisa šo risku.
Atcelšanas simptomi, ko novēro, pārtraucot terapiju
SSAI/SNAI lietošanas pārtraukšana (īpaši tad, ja tā ir pēkšņa) bieži izraisa atcelšanas simptomus. Visbiežāk aprakstītās reakcijas ir reibonis, jušanas traucējumi (arī parestēzija un elektriskās strāvas triecieniem līdzīgas sajūtas), miega traucējumi (arī bezmiegs un intensīvi sapņi), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves, emocionāla nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi. Parasti šīs parādības ir vieglas vai vidēji smagas un izzūd spontāni, tomēr dažiem pacientiem tās var būt smagas un/vai ilgstošas. Tādēļ gadījumos, kad ārstēšana ar escitaloprāmu vairāk nav nepieciešama, tā jāpārtrauc pakāpeniski samazinot devu (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Toksicitāte
Klīniskie dati par escitaloprāma pārdozēšanu ir ierobežoti, un daudzi gadījumi ir saistīti ar vienlaicīgu citu zāļu pārdozēšanu. Lielākajā daļā gadījumu aprakstītie simptomi bija viegli vai to nebija vispār. Nāves gadījumi tikai pēc escitaloprāma pārdozēšanas aprakstīti reti. Lielākā daļa gadījumu bija saistīti ar vienlaicīgu citu zāļu pārdozēšanu. Bez nekādiem smagiem simptomiem ir lietotas 400 - 800 mg lielas escitaloprāma devas.
Simptomi
Aprakstītajos escitaloprāma pārdozēšanas gadījumos novērotie simptomi galvenokārt bija saistīti ar centrālo nervu sistēmu (robežās no reiboņa, trīces un uzbudinājuma līdz retiem serotonīna sindroma, krampju un komas gadījumiem), kuņģa – zarnu traktu (novērota slikta dūša/vemšana) un sirds – asinsvadu sistēmu (hipotensija, tahikardija, QT intervāla pagarināšanās un aritmija), kā arī elektrolītu/šķidruma līdzsvara traucējumiem (hipokaliēmija un hiponatriēmija).
Terapija
Nav specifiska antidota. Jānodrošina un jāuztur elpceļu caurlaidība, kā arī pietiekama skābekļa apgāde un elpošana. Pēc iekšķīgas lietošanas pēc iespējas ātrāk jāveic kuņģa skalošana. Jāapsver aktivētās ogles lietošanas nepieciešamība. Līdztekus vispārējiem uzturošiem pasākumiem ieteicams kontrolēt sirdsdarbību un dzīvībai svarīgas organisma funkcijas.
Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju/bradiaritmijām, pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto zāles, kas var pagarināt QT intervālu, vai arī pacientiem ar vielmaiņas traucējumiem, piemēram, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, pārdozēšanas gadījumā ieteicams veikt EKG novērošanu.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antidepresanti, selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori.
ATĶ kods: N06AB10
Darbības mehānisms
Escitaloprāms ir selektīvs serotonīna (5-HT) atpakaļsaistes inhibitors ar augstu afinitāti pret primāro piesaistes vietu. Tas ar 1000 reizes mazāku afinitāti saistās arī ar serotonīna transporta struktūras allostērisko piesaistes vietu.
Escitaloprāmam nav raksturīga afinitāte (vai arī tā ir vāja) pret daudziem receptoriem, tai skaitā arī 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 un D2 receptoriem, kā arī α1-, α2- un β-adrenoceptoriem, histamīna H1 receptoriem, muskarīnholīnerģiskajiem, benzodiazepīnu un opioīdu receptoriem. 5-HT atpakaļsaistes nomākšana ir vienīgais ticamais mehānisms, kas izskaidro escitaloprāma farmakoloģisko un klīnisko iedarbību.
Farmakodinamiskā iedarbība
Dubultaklā, placebo kontrolētā EKG pētījumā ar veseliem indivīdiem, lietojot 10 mg dienas devu, izmaiņas pamata QTc (Fridericia kritērija) bija 4,3 msek (90 % TI 2,2 – 6,4) un 10,7 msek (90 % TI 8,6 – 12,8), lietojot 30 mg dienas devu (skatīt 4.3., 4.4., 4.5., 4.8. un 4.9. apakšpunktu).
Klīniskā efektivitāte un drošums
Depresijas epizodes
Triju (no 4) dubultaklu, ar placebo kontrolētu īslaicīgu (8 nedēļas ilgu) pētījumu laikā ir pierādīta escitaloprāma efektivitāte akūtu depresijas epizožu gadījumā. Ilgstoša recidīvu profilakses pētījuma laikā 274 pacienti, kuri uz terapiju reaģēja sākotnējās, 8 nedēļas ilgās atklātā ārstēšanas fāzes laikā, saņemot 10 vai 20 mg lielas escitaloprāma dienas devas, tika randomizēti iedalīti turpmākai līdz 36 nedēļas ilgai tās pašas devas vai placebo lietošanai. Šī pētījuma laikā pacientiem, kuri turpināja saņemt escitaloprāmu, nākamajās 36 nedēļās laiks līdz recidīvam bija ievērojami ilgāks nekā pacientiem, kuri saņēma placebo.
Sociālā trauksme
Escitaloprāms bija efektīvs gan 3 īslaicīgu (12 nedēļas ilgu) pētījumu laikā, gan pacientiem, kuri reaģēja uz terapiju 6 mēnešus ilga sociālas trauksmes recidīvu novēršanas pētījuma laikā. 24 nedēļas ilga devu meklējumu pētījuma laikā ir pierādīta 5, 10 un 20 mg lielu escitaloprāma devu efektivitāte.
Obsesīvi – kompulsīvie traucējumi
Randomizēta, dubultakla klīniskā pētījuma laikā 20 mg lielu escitaloprāma dienas devu lietošana no placebo lietošanas sāka atšķirties pēc 12 nedēļām (vērtējot pēc Y-BOCS kopējā rezultāta). Pēc 24 nedēļām par placebo bija pārāka gan 10 mg, gan 20 mg escitaloprāma dienas deva.
10 mg un 20 mg lielu escitaloprāma dienas devu efektivitāte recidīvu profilaksei ir pierādīta pacientiem, kuri uz escitaloprāma lietošanu reaģēja 16 nedēļas ilgā atklātā perioda laikā un tika iekļauti 24 nedēļas ilgā randomizētā, dubultaklā ar placebo kontrolētā periodā.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Uzsūkšanās ir gandrīz pilnīga un nav atkarīga no ēšanas (pēc atkārtotām devām vidējais laiks līdz maksimālajai koncentrācijai (vidējais Tmax) ir 4 stundas). Tāpat kā racēmiskā citaloprāma gadījumā ir paredzams, ka escitaloprāma absolūtā biopieejamība ir aptuveni 80 %.
Sadalījums
Pēc iekšķīgas lietošanas šķietamais izkliedes tilpums (Vd,β/F) ir aptuveni 12 līdz 26 l/kg. Escitaloprāma un tā galveno metabolītu saistība ar plazmas olbaltumvielām ir mazāka par 80 %.
Biotransformācija
Escitaloprāms aknās metabolizējas par demetilētiem un didemetilētiem metabolītiem. Abas šīs vielas ir farmakoloģiski aktīvas. Alternatīvi ir iespējama slāpekļa grupas oksidēšanās, veidojot N-oksīda tipa metabolītu. Gan cilmjvielas, gan metabolītu izdalīšanās daļēji notiek glikuronīdu formā. Pēc atkārtotām devām demetil- un didemetilmetabolītu koncentrācijas parasti ir attiecīgi 28 – 31 % un < 5 % no escitaloprāma koncentrācijas. Escitaloprāma biotransformācija par demetilēto metabolītu galvenokārt notiek ar CYP2C19 starpniecību. Ir iespējama zināma veicinoša enzīmu CYP3A4 un CYP2D6 dalība.
Eliminācija
Pēc atkārtotām devām eliminācijas pusperiods (t½β) ir aptuveni 30 stundas un perorālais plazmas klīrenss (Coral) ir aptuveni 0,6 l/min. Galveno metabolītu eliminācijas pusperiods ir ievērojami ilgāks.
Tiek pieņemts, ka escitaloprāma un tā galveno metabolītu eliminācija notiek gan caur aknām (metaboliski), gan caur nierēm un lielākās devas daļas izdalīšanās notiek kopā ar urīnu metabolītu formā.
Farmakokinētika ir lineāra. Līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 1 nedēļas laikā. Lietojot 10 mg lielas dienas devas, vidējā līdzsvara koncentrācija ir 50 nmol/l (robežās no 20 līdz 125 nmol/l).
Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)
Salīdzinājumā ar jaunākiem pacientiem escitaloprāma eliminācija no gados vecāku pacientu organisma ir lēnāka. Salīdzinājumā ar jauniem veseliem brīvprātīgajiem sistēmiskās iedarbības (AUC) intensitāte gados vecākiem pacientiem ir par aptuveni 50 % lielāka (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (A un B smaguma pakāpe pēc Child-Pugh kritērijiem) escitaloprāma eliminācijas pusperiods bija aptuveni par 60 % ilgāks nekā pacientiem ar normālu aknu darbību (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Lietojot racēmisko citaloprāmu, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (CLCR 10 - 53 ml/min) novērota neliela iedarbības intensitātes palielināšanās. Metabolītu koncentrācija plazmā nav pētīta, tomēr tā var būt lielāka (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Polimorfisms
Ir novērots, ka attiecībā uz CYP2C19 vājajiem metabolizētājiem escitaloprāma koncentrācija plazmā ir divas reizes lielāka nekā cilvēkiem ar izteikti aktīvu šo metabolisma ceļu. Attiecībā uz CYP2D6 vājajiem metabolizētājiem nav novērotas nozīmīgas iedarbības intensitātes izmaiņas (skatīt 4.2. apakšpunktu).
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Pilns standarta escitaloprāma preklīnisko pētījumu komplekss nav veikts, jo ar žurkām veikto toksikokinētisko un toksikoloģisko pilotpētījumu laikā novērotās escitaloprāma un citaloprāma īpašības ir līdzīgas. Tādējādi visu informāciju par citaloprāmu var attiecināt arī uz escitaloprāmu.
Salīdzinošajos toksikoloģiskajos pētījumos ar žurkām pēc dažas nedēļas ilgas devu, kas izraisīja vispārēju toksicitāti, lietošanas escitaloprāms un citaloprāms izraisīja toksisku ietekmi uz sirdi, tai skaitā arī sastrēguma sirds mazspēju. Šķiet, ka pastāvēja korelācija starp šo kardiotoksicitāti un maksimālo koncentrāciju plazmā, nevis sistēmiskās iedarbības intensitāti (AUC). Maksimālās koncentrācijas plazmā, kas neizraisīja iedarbību, bija 8 reizes lielākas par tām, kas tiek sasniegtas klīniskajā praksē, kamēr escitaloprāma AUC bija tikai 3 - 4 reizes lielāks par to, kas tiek sasniegts klīniskajā praksē. Citaloprāma gadījumā S enantiomēra AUC vērtības bija 6 - 7 reizes lielākas par tām, kas sasniegtas klīniskajā praksē. Šie konstatētie fakti varētu būt saistīti ar pārāk izteikto ietekmi uz biogēnajiem amīniem, t. i., sekundāri primārajai farmakoloģiskajai iedarbībai, kā rezultātā novēro ietekmi uz hemodinamiku (plūsmas samazināšanos koronārajos asinsvados) un išēmiju. Tomēr precīzs žurku kardiotoksicitātes mehānisms nav skaidrs. Klīniskā pieredze par citaloprāma un escitaloprāma lietošanu neliecina, ka pastāv klīniska korelācija starp šiem konstatētajiem faktiem.
Žurkām pēc ilgākas escitaloprāma un citaloprāma lietošanas dažos audos, piemēram, plaušās, sēklinieku piedēkļos un aknās, ir konstatēts palielināts fosfolipīdu daudzums. Sēklinieku piedēkļos un aknās minētais konstatēts gadījumos, kad iedarbības intensitāte ir līdzīga intensitātei cilvēka organismā. Pēc lietošanas pārtraukšanas šī parādība ir atgriezeniska. Fosfolipīdu uzkrāšanās (fosfolipidoze) dzīvnieku organismā ir novērota saistībā ar daudzu amfifilus katjonus saturošu zāļu lietošanu. Nav zināms, vai šim fenomenam ir ievērojama nozīme attiecībā uz cilvēku.
Attīstības toksicitātes pētījumā ar žurkām netika novēroti embriotoksiski efekti (samazināta augļa ķermeņa masa un atgriezeniski aizkavēta pārkaulošanās), kad AUC izteiktā iedarbības intensitāte pārsniedza to, kas tiek sasniegta klīniskajā praksē. Anomāliju biežuma palielināšanās netika novērota. Pre- un postnatālo pētījumu laikā gadījumos, kad AUC izteiktā iedarbības intensitāte pārsniedza to, kas tiek sasniegta klīniskajā praksē, tika konstatēta samazināta dzīvildze zīdīšanas periodā.
Informācija, kas iegūta pētījumos ar dzīvniekiem, liecina, ka citaloprāms izraisa fertilitātes indeksa un grūsnības indeksa samazināšanos, implantāciju skaita samazināšanos un spermas pataloģijas, gadījumos, kad iedarbība daudzkārt pārsniedz iedarbību cilvēkiem. Nav pieejama informācija par pētījumiem ar escitaloprāmu dzīvniekiem.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols:
Mikrokristāliskā celuloze
Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds
Kroskarmelozes nātrija sāls
Talks
Magnija stearāts
Tabletes apvalks:
Hipromeloze 6cP
Titāna dioksīds (E171)
Makrogols 6000
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
PVH/PVDH/alumīnija blisteri: 3 gadi.
Plastmasas (polietilēna) pudelītes: 3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
PVH/PVDH/alumīnija blisteri: Uzglabāt temperatūrā līdz 25ºC.
Plastmasas (polietilēna) pudelītes: Uzglabāt temperatūrā līdz 30ºC.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
PVH/PVDH/alumīnija blisteri pa 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 vai 200 tabletēm.
Plastmasas (augsta blīvuma polietilēna) pudelītes pa 100 tabletēm un 200 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörður, Īslande
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI
Escitalopram Actavis 10 mg apvalkotās tabletes (09-0497)
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2009. gada 21. decembris
Pēdējais pārreģistrācijas datums: 2015. gada 7. maijs
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
06/2019
SASKAŅOTS ZVA 15-08-2019
Version: 2019-06-19_var030_1.1
