Coaxil 12,5 mg apvalkotās tabletes
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Tianeptinum natricum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
99-0384-02
99-0384
Les Laboratoires Servier Industries, France
26-MAR-09
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
12,5 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
Les Laboratoires Servier, France
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Coaxil 12,5 mg apvalkotās tabletes
Tianeptīna nātrija sāls (Tianeptinum natricum)
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Coaxil un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Coaxil lietošanas
3. Kā lietot Coaxil
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Coaxil
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Coaxil un kādam nolūkam tās lieto
Coaxil ir antidepresants, ko lieto, lai ārstētu:
depresīvus stāvokļus,
trauksmaini depresīvus stāvokļus, kas galvenokārt saistīti ar gremošanas traucējumiem,
trauksmaini depresīvus stāvokļus alkoholisma slimniekiem, īpaši alkohola lietošanas pārtraukšanas stadijā.
2. Kas Jums jāzina pirms Coaxil lietošanas
Nelietojiet Coaxil šādos gadījumos
ja Jums ir alerģija pret tianeptīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Coaxil lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Domas par pašnāvību un depresijas pastiprināšanās: Ja Jums ir depresija un/vai trauksme, dažkārt Jums var rasties domas par paškaitējumu vai pašnāvību. Šīs domas var pastiprināties pirmoreiz lietojot antidepresantus, jo šīm zālēm ir nepieciešams laiks, lai sāktu darboties – parasti apmēram divas nedēļas, bet dažkārt ilgāk.
Šādas domas biežāk var rasties:
ja jau iepriekš Jums bijušas domas par paškaitējumu vai pašnāvību;
ja Jūs esat gados jauns cilvēks. Klīniskie pētījumi sniedz informāciju, ka palielināts pašnāvnieciskas uzvedības risks ir pieaugušajiem, kas jaunāki par 25 gadiem un kuri psihisku traucējumu ārstēšanai lieto antidepresantus.
Ja Jums ir domas par paškaitējumu vai pašnāvību, jebkurā diennakts laikā nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai dodieties uz slimnīcu.
Jums var palīdzēt tas, ka savam radiniekam vai tuvam draugam izstāstāt par depresiju un lūdzat izlasīt šo lietošanas instrukciju. Jums vajadzētu viņiem lūgt, lai viņi Jums pasaka, ja viņiem šķiet, ka Jūsu depresija pastiprinās, vai arī tad, ja viņiem rodas bažas par pārmaiņām Jūsu uzvedībā.
Ārstēšanās laikā ar Coaxil ir jāizvairās no alkohola lietošanas.
Ja Jums nepieciešama vispārējā narkoze, pastāstiet anesteziologam, ka lietojat Coaxil. Pārtrauciet ārstēšanu 24 vai 48 stundas pirms operācijas.
Nepārtrauciet ārstēšanu pēkšņi, bet samaziniet devu pakāpeniski 7 - 14 dienu laikā. Jums ir jāzina, ka pēc ārstēšanas ar tianeptīnu pārtraukšanas Jums var parādīties noteiktas blakusparādības. To skaitā trauksme, muskuļu sāpes, sāpes vēderā, bezmiegs, locītavu sāpes.
Nepārsniedziet ieteiktās devas.
Ilgstoša lietošana lielās devās var izraisīt atkarību.
Ja Jūs pašlaik lietojat antidepresantu, kas pieder monoaminooksidāzes (MAO) inhibitoru grupai (skatīt arī 2. punktu, “Citas zāles un Coaxil”), un pēc tam sākat lietot tianeptīnu, sāciet tianeptīna lietošanu 14 dienas pēc tam, kad pārtraukta MAO inhibitoru lietošana. Ja tianeptīnu nomaina uz MAO inhibitoriem, pieteik ar 24 stundas ilgu starplaiku.
Bērni un pusaudži
Coaxil nav paredzēts lietošanai bērniem un pusaudžiem (vecumā līdz 18 gadiem).
Citas zāles un Coaxil
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Šo zāļu lietošanai kombinācijā ar noteiktām MAO inhibitoru grupas zālēm (paraksta depresijas gadījumā) var būt ļoti nopietnas sekas, piemēram, paaugstināts asinsspiediens, ļoti augsta ķermeņa temperatūra, krampji, nāve.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jums iestājusies grūtniecība vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Coaxil nevajadzētu lietot grūtniecības laikā un barošanas ar krūti periodā.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Dažiem pacientiem var mazināties modrība, īpaši alkohola ietekmē. Tāpēc autovadītāju un iekārtu operatoru uzmanība jāpievērš miegainības iespējamībai Coaxil lietošanas gadījumā.
Noteiktu laiku ārstēšanas sākumā (individuāli), viņiem iesaka neveikt darbības, kam nepieciešama lielāka uzmanība (transportlīdzekļa vadīšana, mehānismu apkalpošana, darbs augstumā utml.).
Coaxil satur saharozi
Ja ārsts teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas sazinieties ar savu ārstu.
Šīs zāles satur nātriju
Šo zāļu viena apvalkotā tablete satur mazāk nekā 1 mmol (23 mg) nātrija - būtībā tās ir nātriju nesaturošas.
3. Kā lietot Coaxil
Vienmēr lietojiet šīs zāles saskaņā ar ārsta norādījumiem. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ieteicamā deva ir 3 tabletes dienā: lietojiet 1 tableti no rīta, 1 pusdienlaikā un 1 vakarā pirms galvenajām ēdienreizēm.
Hroniskiem alkoholiķiem ar cirozi vai bez tās devas pielāgošana nav nepieciešama.
Devu pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem, kā arī gados vecākiem pacientiem, nosaka ārsts.
Bērni un pusaudži
Tianeptīns nav ieteicams lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Norijiet tableti, uzdzerot pietiekamu šķidruma daudzumu!
Coaxil paredzēts iekšķīgai lietošanai.
Ārstēšanas ilgums
Jūsu ārsts informēs Jūs par ārstēšanas ilgumu. Nepārtrauciet ārstēšanu bez iepriekšējas konsultēšanās ar savu ārstu.
Ja esat lietojis Coaxil vairāk nekā noteikts
Pēc pārāk daudz Coaxil tablešu lietošanas, pārsvarā apvienojumā ar alkoholu, ziņots par tādiem simptomiem kā apjukums, krampji, miegainība, sausa mute, apgrūtināta elpošana.
Ja esat lietojis lielāku devu nekā vajadzētu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Šādā gadījumā zāļu lietošana ir nekavējoties jāpārtrauc.
Ja esat aizmirsis lietot Coaxil
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti. Sazinieties ar savu ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Coaxil novērotās blakusparādības ir vieglas. Pārsvarā tās ir slikta dūša, aizcietējums, sāpes vēderā, miegainība, galvassāpes, sausa mute un reibonis.
Iespējamo blakusparādību, kas norādītas tālāk, sastopamības biežums noteikts, izmantojot šādu sistēmu:
ļoti bieži (skar vairāk nekā 1 lietotāju no 10);
bieži (skar 1 – 10 lietotājus no 100);
retāk (skar 1 – 10 lietotājus no 1 000);
reti (skar 1 – 10 lietotājus no 10 000);
ļoti reti (skar mazāk nekā 1 lietotāju no 10 000);
nav zināms (sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).
Iespējamās blakusparādības
Bieži vērojamas blakusparādības:
ēstgribas zudums;
nakts murgi, miega traucējumi, miegainība, reibonis, galvassāpes, savārgums, trīce;
sirdsklauves, neparasta sirdspukstu sajūta, sāpes aiz krūšu kaula, karstuma viļņi, apgrūtināta elpošana;
kuņģa sāpes, sāpes vēderā, sausa mute, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, meteorisms;
muskuļu sāpes, sāpes muguras lejasdaļā;
vājuma sajūta, “kamols kaklā”.
Retāk vērojamas blakusparādības:
izsitumi, nieze, nātrene, atkarība.
Nezināma sastopamības biežuma blakusparādības:
domas par pašnāvību vai pašnāvnieciska uzvedība,
apjukums, neesošu lietu saskatīšana, sajušana vai sadzirdēšana (halucinācijas),
pinnes, izņēmuma gadījumos ādas pūšļi un iekaisums (bullozs dermatīts),
paaugstināts aknu enzīmu līmenis, aknu iekaisums (hepatīts), kas izņēmuma gadījumā var būt smags,
nekontrolējamas kustības, nekontrolējamas krampjainas, saraustītas vai izlocīšanās kustības,
zems nātrija līmenis asinīs.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV-1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
Kā uzglabāt Coaxil
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot Coaxil pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Coaxil satur
Aktīvā viela ir tianeptīna nātrija sāls. Katra tablete satur 12,5 mg tianeptīna nātrija sāls.
Citas sastāvdaļas ir:
tabletes kodols: mannīts, kukurūzas ciete, talks, magnija stearāts.
apvalks: etilceluloze, gliceriloleāts, polividons, karboksimetilcelulozes nātrija sāls, koloidālais bezūdens silīcija oksīds, saharoze, polisorbāts 80, nātrija hidrogēnkarbonāts, baltais bišu vasks, titāna dioksīds, talks.
Coaxil ārējais izskats un iepakojums
Coaxil ir balta, ovāla apvalkota tablete.
Coaxil pieejams blisteros pa 30 vai 90 tabletēm, kas iepakotas kartona kastītē.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Reģistrācijas apliecības īpašnieks:
Les Laboratoires Servier
50, rue Carnot
92284 Suresnes cedex
Francija
Ražotājs:
Les Laboratoires Servier Industrie
905 route de Saran
45520 Gidy
Francija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 05/2019
SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019
PAGE \* MERGEFORMAT 1
Version: 04-2019
ZĀĻU APRAKSTS
ZĀĻU NOSAUKUMS
Coaxil 12,5 mg apvalkotās tabletes
KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 12,5 mg tianeptīna nātrija sāls (Tianeptinum natricum)
Palīgviela ar zināmu iedarbību: 24 mg saharozes
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Ovālas, baltas apvalkotās tabletes.
KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Coaxil ir indicēts šādu slimību ārstēšanai:
neirotiska un reaktīva depresija,
trauksmaini depresīvs stāvoklis ar psihosomatiskām, it sevišķi gastrointestinālām izpausmēm,
trauksmaini depresīvs stāvoklis alkoholiķiem, pārtraucot lietot alkoholu.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušajiem ieteicamā deva ir pa 1 tabletei (12,5 mg) trīs reizes dienā (no rīta, pusdienā un vakarā) pirms ēšanas.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki cilvēki
Gados vecākiem pacientiem (≥ 65 gadi) ar depresiju ir pierādīta tianeptīna efektivitāte un drošums (skatīt 5.1. apakšpunktu). Attiecībā uz vecumu devas pielāgošana nav nepieciešama.
Vājiem gados vecākiem pacientiem (< 55 kg) devai jābūt līdz 2 tabletēm dienā (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (ClCR< 19 ml/min) devai jābūt līdz 2 tabletēm dienā (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar smagu aknu cirozi (C pakāpe pēc Child Pugh skalas) devai jābūt ierobežotai līdz 2 tabletēm dienā (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Hroniskiem alkoholiķiem, kam ir viegla vai vidēji smaga ciroze vai arī tās nav, deva nav jāpielāgo (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Pediatriskā populācija
Tianeptīna drošums un efektivitāte, lietojot bērniem un pusaudžiem vecumā līdz 18 gadiem, nav pierādīta. Dati nav pieejami (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai
Terapijas pārtraukšana
Jāizvairās no pēkšņas terapijas pārtraukšanas. Deva pakāpeniski jāsamazina 7–14 dienu laikā, lai samazinātu atcelšanas reakciju risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pašnāvība/pašnāvības domas vai slimības gaitas klīniska pasliktināšanās
Depresija ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvības domu, paškaitējuma un pašnāvības (pašnāvnieciskas uzvedības) risku. Šis risks pastāv, iekams nav sasniegta nozīmīga remisija. Klīniska uzlabošanās var neiestāties dažu nedēļu laikā pēc ārstēšanas sākšanas, tāpēc pacienti līdz šādas uzlabošanās sasniegšanai rūpīgi jāuzrauga. Klīniskā pieredze liecina, ka agrīnā atveseļošanās posmā pašnāvības risks var palielināties.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijusi pašnāvnieciska uzvedība vai pirms terapijas sākšanas bijušas izteiktas pašnāvības domas, ir lielāks pašnāvības domu vai pašnāvnieciskas uzvedības risks, un tāpēc ārstēšanas laikā viņi rūpīgi jāuzrauga. Placebo kontrolētu antidepresantu lietošanu ietverošu klīnisku pētījumu metaanalīze pieaugušajiem ar psihiskiem traucējumiem liecināja par paaugstinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku pacientiem, kas bija jaunāki par 25 gadiem un tika ārstēti ar antidepresantiem, salīdzinot ar placebo lietotājiem. Šo zāļu lietošanas laikā, īpaši terapijas sākumā un devas maiņas laikā, pacienti (īpaši augstas riska grupas pacienti) rūpīgi jāuzrauga.
Pacienti (un viņu ģimenes locekļi un draugi) jābrīdina par nepieciešamību uzraudzīt, vai nenotiek klīniska pasliktināšanās, nerodas pašnāvnieciskas domas/uzvedība vai kādas patoloģiskas uzvedības pārmaiņas. Viņi jābrīdina, ka minēto simptomu rašanās gadījumā nekavējoties jāvēršas pie ārsta.
Tāpat kā jebkura psihotropā līdzekļa lietošanas laikā, lietojot tianeptīnu, ir jāizvairās no alkohola lietošanas.
Ja nepieciešama vispārējā narkoze, anesteziologs jāinformē par šo terapiju, un medikamenta lietošana jāpārtrauc 24 – 48 stundas pirms ķirurģiskās iejaukšanās.
Neatliekamā gadījumā operāciju var veikt bez medikamenta izvadīšanas perioda ievērošanas, veicot pacienta novērošanu operācijas laikā.
Nepārsniedziet ieteiktās devas.
Ļaunprātīga lietošana/atkarība un atcelšanas sindroms
Pacienti ar zāļu vai alkohola atkarību anamnēzē ļoti stingri jāuzrauga, lai novērstu jebkādu devas palielināšanu.
Pēc ārstēšanas ar tianeptīnu pārtraukšanas dažiem pacientiem tika novēroti atcelšanas simptomi. Novēroja šādus notikumus: trauksme, muskuļu sāpes, sāpes vēderā, bezmiegs, locītavu sāpes. Uzsākot ārstēšanu, pacients jāinformē par atcelšanas sindroma risku, pārtraucot zāļu lietošanu.
Ja ārstēšana ir jāpārtrauc, deva ir pakāpeniski jāsamazina 7 – 14 dienu laikā, lai samazinātu atcelšanas reakciju risku (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Kombinācija ar MAO inhibitoriem nav ieteicama: starp MAO inhibitoru terapiju un tianeptīna terapiju jābūt divas nedēļas ilgam medikamentu izvadīšanas periodam. Tianeptīnu nomainot uz MAO inhibitoru, nepieciešams tikai 24 stundas ilgs medikamenta izvadīšanas periods.
Hiponatriēmija
Lietojot tianeptīnu, ir ziņots par hiponatriēmiju, kas, iespējams, saistīta ar antidiurētiskā hormona nepietiekamas sekrēcijas sindromu (ADHNS). Lielākā daļa gadījumu ziņoti par gados vecākiem pacientiem, īpaši, ja nesenā anamnēzē ir bijis arī izmainīts šķidruma līdzsvars vai stāvoklis, kas to predisponē. Jāievēro piesardzība pacientiem ar paaugstinātu hiponatriēmijas risku, piemēram, gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar cirozi vai dehidratāciju, kā arī pacientiem, kuri lieto diurētiskos līdzekļus.
Sastāvā ir saharoze, tāpēc šīs zāles ir kontrindicētas pacientiem ar fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu vai saharāzes-izomaltāzes deficītu (retas pārmantotas slimības).
Nātrija līmenis
Šo zāļu viena apvalkotā tablete satur mazāk nekā 1 mmol (23 mg) nātrija - būtībā tās ir nātriju nesaturošas.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Tianeptīnu nerekomendē lietot depresijas ārstēšanai pacientiem vecumā līdz 18 gadiem, jo tianeptīna efektivitāte un drošība šai vecuma grupā nav noteikta. Klīniskajos pētījumos ar citiem antidepresantiem bērniem un pusaudžiem salīdzinājumā ar placebo biežāk tika novērota pašnāvnieciska uzvedība (pašnāvības mēģinājumi un pašnāvības domas), naidīgums (dominējoša agresija, opozicionāla uzvedība un dusmas).
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
NEVĒLAMAS KOMBINĀCIJAS
Ar neatgriezeniskajiem MAO inhibitoriem (iproniazīds): kardiovaskulāra kolapsa vai paroksismālas hipertensijas, hipertermijas, konvulsiju un nāves risks.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Peri- un postnatālajā pētījumā, lietojot devas, kas bija toksiskas žurku mātītēm, novēroja palielinātu augļa bojāejas biežumu pēc ieligzdošanās un mazuļu bojāeju postnatālajā periodā (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Dati par tianeptīna lietošanu sievietēm grūtniecības laikā ir ierobežoti (mazāk par 300 grūtniecības iznākumu) vai nav pieejami.
Tāpēc labāk nelietot tianeptīnu jebkurā grūtniecības posmā.
Visā grūtniecības laikā mātei vēlams saglabāt psihisko līdzsvaru. Ja šāda līdzsvara nodrošināšanai nepieciešams tianeptīns, grūtniecības laikā jāsāk vai jāturpina ārstēšana ar nepieciešamo zāļu devu un, ja iespējams, monoterapijas veidā, turklāt jāņem vērā molekulas farmakoloģiskās īpašības, uzraugot jaundzimušo.
Barošana ar krūti
Lietojot žurku mātītēm toksisku devu, tām novēroja disgalaktiju (skatīt 5.3. apakšpunktu). Tricikliskie antidepresanti izdalās mātes pienā un tādēļ bērna barošana ar krūti ārstēšanas laikā nav ieteicama.
Fertilitāte
Fertilitātes pētījumā ar žurkām tika konstatēta samazināta reproduktivitāte (palielināts augļu bojāejas biežums pirms ieligzdošanās), lietojot mātītēm toksisku devu. (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Par cilvēkiem klīniskie dati nav pieejami.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus
Daži pacienti var novērot modrības samazināšanos. Šī iemesla dēļ šoferiem un mehānismu operatoriem ir jāatzīmē miegainības risks šo zāļu lietošanas laikā. Tādēļ terapijas sākumā ir aizliegts vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus, un šī perioda ilgums ir individuāls katram pacientam.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Lietošanas drošuma raksturojuma kopsavilkums
Klīniskos pētījumos ziņotās tianeptīna lietošanas blakusparādības ir vieglas. Pārsvarā tās bija slikta dūša, aizcietējums, vēdera sāpes, miegainība, galvassāpes, sausa mute un reibonis.
Blakusparādību saraksts tabulas veidā
Klīnisko pētījumu un/vai tianeptīna pēcreģistrācijas lietošanas laikā novērotas blakusparādības un tās sakārtotas atbilstoši šādam to sastopamības biežumam:
ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1000 līdz <1/100); reti (≥1/10 000 līdz <1/1000); ļoti reti (≥1/100 000 līdz <1/10 000); nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Orgānu sistēmu grupa
Sastopamības biežums
Vēlamais termins
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Bieži
Anoreksija
Nav zināms*
Hiponatriēmija
Psihiskie traucējumi
Bieži
Nakts murgi
Retāk
Zāļu ļaunprātīga lietošana un atkarība, īpaši pacientiem līdz 50 gadu vecumam ar alkohola vai zāļu atkarību anamnēzē
Nav zināms*
Terapijas laikā ar tianeptīnu vai drīz pēc ārstēšanas pārtraukšanas ziņots par pašnāvniecisku domu vai pašnāvnieciskas uzvedības gadījumiem (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Apjukums, halucinācijas
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži
Bezmiegs
Miegainība
Reibonis
Galvassāpes
Lipotīmija
Trīce
Nav zināms*
Ekstrapiramidāli traucējumi
Diskinēzija
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži
Tahikardija
Ekstrasistoles
Sāpes krūtīs
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži
Karstuma viļņi
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži
Aizdusa
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži
Gastralģija
Sāpes vēderā
Sausa mute
Slikta dūša
Vemšana
Aizcietējums
Meteorisms
Ādas bojājumi
Retāk
Makulopapulozi vai eritematozi izsitumi
Nieze
Nātrene
Nav zināms*
Akne
Izņēmuma gadījumos bullozs dermatīts
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Bieži
Mialģija
Lumbalģija
Vispārēji traucējumi
Bieži
Astēnija
“Kamols kaklā”
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Nav zināms*
Paaugstināts aknu enzīmu līmenis
Hepatīts, kas izņēmuma gadījumos var būt smags
* Pēcreģistrācijas lietošanas pieredze
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Simptomi
Tianeptīna pārdozēšanas pieredze (lielākais daudzums bija 2250 mg vienā reizē) parādījusi simptomus, kas ietver apjukumu, krampjus, miegainību, sausu muti un respiratoru distresu, pārsvarā tad, kad tianeptīns lietots kopā ar alkoholu.
Ārstēšana
Visos pārdozēšanas gadījumos ārstēšana jāpārtrauc un pacients rūpīgi jānovēro.
Kuņģa skalošanu var veikt, ja zāles iekšķīgi lietotas mazāk nekā 2 stundas pirms hospitalizācijas. Pēc šī laika intervāla var ievadīt aktivēto ogli,
kardio-respiratorās, metabolās un nieru funkcijas monitorēšana,
visu klīnisko izpausmju simptomātiska ārstēšana, īpaši mākslīgā elpināšana un metabolisku un nieru darbības traucējumu novēršana.
Nav zināms specifisks tianeptīna antidots.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: citi antidepresanti, ATĶ kods: N06AX14
Darbības mehānisms
Tianeptīns ir antidepresants. Tianeptīns ir triciklisks derivāts. Tianeptīnam piemīt atšķirīgas antidepresīvās īpašības kā references līdzeklim imipramīnam.
Tianeptīnam piemīt šādas īpašības, kas pierādītas pētījumos ar dzīvniekiem:
tianeptīns palielina piramidālo šūnu spontāno aktivitāti hipokampā un veicina to darbības atjaunošanos pēc funkcionālas inhibēšanas;
tianeptīns palielina serotonīna atpakaļ saistīšanos smadzeņu garozas un hipokampa neironos.
tianeptīnam in vitro nav konstatēta afinitāte pret monoamīnerģiskajiem receptoriem, un tas neinhibē 5-HT, NA vai DA saistīšanu. Tianeptīns var mainīt glutamāterģisko neironālo pārvadi sinapsēs.
Precīzs katra efekta devums antidepresanta aktivitātē nav zināms.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Lai vērtētu tianeptīna efektivitāti klīniskas depresijas ārstēšanā pieaugušajiem īstermiņā, veikti četri dubultmaskēti, ar placebo kontrolēti pētījumi, viens ar fiksētām devām (37,5 mg, 75 mg), divi ar iespējamu devas titrēšanu uz augšu vai leju (sākumdeva 37,5 mg, pēc tam - 25, 37,5 vai 50 mg) un viens pētījums gados vecākiem cilvēkiem (311 pacienti 65 gadu vecumā un vairāk, ~100 pacienti ārstēšanas grupā, tai skaitā ~ 20 pacienti vecumā virs 75 gadiem, katrā grupā) ar potenciālu devas palielinājumu saskaņā ar pacienta stāvokļa uzlabošanos pēc 2 ārstēšanas nedēļām (25 mg, pēc tam 25 mg vai 50 mg). Fiksētu un elastīgu devu pētījumos ar pieaugušajiem primārais mērķa kritērijs bija MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale) kopējās indeksa vērtības izmaiņas salīdzinājumā ar sākumstāvokli.
Abos elastīgu devu pētījumos ārstēšanas beigās (pēc 6 nedēļām) pierādīta būtiska tianeptīna iedarbība, bet ne fiksētas devas pētījumā. Vienā pētījumā izmantoja aktīvas kontroles zāles imipramīnu, un tajā tika konstatēts šī testa jutīgums.
Pētījumā gados vecākiem cilvēkiem (poteiciālās devas palielinājuma pētījums) pēc 8 ārstēšanas nedēļām tika parādīta nozīmīga tianeptīna efektivitāte pēc primārā mērķa kritērija - HAMD (Hamilton Depression Rating Scale) rādītāju izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējiem rādītājiem). Šajā pētījumā kā aktīva kontrole tika lietots escitaloprams, kas parādīja testa jutību.
Recidīva un slimības atkārtošanās profilakses pētījumā tika vērtēta antidepresanta efekta saglabāšanās. Pacienti, kuriem bija vērojama atbildes reakcija uz 6 nedēļas ilgo akūto ārstēšanu ar nemaskētā veidā lietotu tianeptīnu elastīgā dienas devā, kas bija no 2 līdz 4 tabletēm (no 25 līdz 50 mg dienā) pēc pētnieka ieskatiem, tika randomizēti, lai 16,5 turpmākos mēnešus saņemtu vai nu tianeptīnu, vai placebo. Tianeptīns bija būtiski pārāks par placebo (p<0,001) depresijas recidīva vai atkārtošanās profilaksē, vērtējot pēc laika līdz recidīvam vai atkārtotai saslimšanai. Recidīva sastopamība 6 mēnešus ilgās dubultmaskētās apsekošanas laikā bija tianeptīna un placebo grupā attiecīgi 6 % un 22 %. Recidīva vai slimības atkārtošanās sastopamība 18 mēnešus ilgās dubultmaskētās apsekošanas laikā bija attiecīgi 16 % un 36 %.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā ir ātra un pilnīga, ēdiens to būtiski neietekmē.
Izkliede
Izkliede ir ātra, un aptuveni 94 % no zāļu devas saistās ar olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīniem.
Biotransformācija
Tianeptīns plaši metabolizējas aknās, galvenokārt beta oksidācijas ceļā, bet ne ar CYP450 starpniecību. Tā galvenais metabolīts ir aktīvā pentānskābe (MC5), kuras iedarbība ir vājāka nekā tianeptīnam.
Eliminācija
Tianeptīna eliminācijai raksturīgs īss eliminācijas pusperiods (3 stundas), un lielākā daļa metabolītu izdalās ar urīnu.
Gados vecāki, ļoti veci un vāji pacienti
Gados vecākiem pacientiem pēc vienreizējas un atkārtotas tianeptīna lietošanas tā koncentrācija bija par 30 % lielāka, bet MC5 bija aptuveni divas reizes lielāka nekā gados jaunākiem cilvēkiem (skatīt 4.2. apakšpunktu)
Ļoti veciem pacientiem (87 ± 5 gadi) un vājiem pacientiem (45 ± 9 kg) pēc vienreizējas tianeptīna lietošanas būtiski palielinājās tianeptīna un MC5 Cmax un AUC (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Pacienti ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CLCR < 19 ml/min)
Tianeptīna farmakokinētika nemainās, taču MC5 AUC aptuveni dubultojas pēc zāļu vienreizējas vai atkārtotas lietošanas (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Pacienti ar smagu aknu cirozi (C pakāpe, Child Pugh skala)
Pēc 12,5 mg devas lietošanas gan tianeptīna, gan MC5 AUC paaugstinās salīdzinājumā ar pieaugušiem pacientiem ar depresiju (skstīt 4.2. apakšpunktu).
Vieglākas cirozes gadījumā, piemēram, hroniskiem alkoholiķiem, ietekme uz farmakokinētiskajiem raksturlielumiem ir nebūtiska (skatīt 4.2. apakšpunktu).
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par genotoksicitāti un kancerogenitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Fertilitātes standartpētījumā novēroja lielāku augļu bojāejas biežumu pēc ieligzdošanās, lietojot mātītei toksisku devu 45 mg/kg dienā (kas aptuveni 12 reižu pārsniedz cilvēkiem lietoto devu, pamatojoties uz ķermeņa virsmas laukumu (ĶVL)). Tianeptīns nebija teratogēns žurkām un trušiem.
Peri- un postnatālās ietekmes pētījumā žurkām novēroja disgalaktiju mātītēm un palielinātu augļu bojāejas biežumu pēc ieligzdošanās un palielinātu mazuļu bojāejas biežumu postnatālajā periodā, lietojot mātītei toksisku devu 45 mg/kg dienā (kas aptuveni 12 reižu pārsniedz cilvēkiem lietoto devu, pamatojoties uz ĶVL).
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tablete:
Mannīts
Kukurūzas ciete
Talks
Magnija stearāts
Apvalks:
Etilceluloze
Gliceriloleāts
Polividons
Karboksimetilcelulozes nātrija sāls
Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds
Saharoze
Polisorbāts 80
Nātrija hidrogēnkarbonāts
Baltais bišu vasks
Titāna dioksīds
Talks
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Blisterplāksnītes (PVH/alumīnijs).
Kastītē pa 30 vai 90 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Les Laboratoires Servier
50, rue Carnot
92284 Suresnes cedex
Francija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
99-0384
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1999. gada 16. jūnijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 26. marts
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
05/2019
SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019
PAGE 1
PAGE \* MERGEFORMAT 4
Version: 04-2019
