Cavinton 5 mg/ml koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C, oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Vinpocetinum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
9.36 €
96-0001-01
96-0001
Gedeon Richter Plc., Hungary
24-APR-07
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
5 mg/ml
Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai
Ir apstiprināta
Gedeon Richter Plc., Hungary
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Cavinton 5 mg/ml koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai
Vinpocetīns (vinpocetinum)
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Cavinton 5 mg/ml koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai (turpmāk– Cavinton infūzijas) un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Cavinton infūziju lietošanas
Kā lietot Cavinton infūzijas
Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Cavinton infūzijas
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Kas ir Cavinton infūzijas un kādam nolūkam tās lieto
Cavinton infūzijas ir zāles noteiktu slimību, kas saistītas ar asinsrites traucējumiem smadzenēs, simptomu ārstēšanai. Cavinton infūzijas lieto arī psihisku vai neiroloģisku simptomu mazināšanai smadzeņu asinsrites traucējumu gadījumā un noteiktu acu un ausu slimību, kuru pamatā ir asinsvadu bojājumi, ārstēšanai vai simptomu mazināšanai.
Kas Jums jāzina pirms Cavinton infūziju lietošanas
Nelietojiet Cavinton infūzijas šādos gadījumos
ja Jums ir alerģija pret vinpocetīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
grūtniecības laikā vai, ja barojat bērnu ar krūti;
ja Jums ir akūts hemorāģiskais insults, smaga sirds išēmiskā slimība vai smaga sirds aritmija;
ja esat jaunāki par 18 gadiem.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Cavinton infūziju lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
ja Jums ir paaugstināts iekšējais galvaskausa spiediens, sirds aritmijas, pagarināta QT intervāla sindroms vai, ja Jūs lietojat zāles, kas var izraisīt šos stāvokļus, Jūs varat lietot Cavinton infūzijas tikai pēc vispusīga, individuāla ārsta medicīniska lēmuma. Ārsts var Jums nozīmēt regulāru EKG kontroli;
ja Jums ir zems asinsspiediens vai, ja tas attīstās tikai, kad Jūs pieceļaties stāvus;
ja Jums ir cukura diabēts.
Bērni un pusaudži
Cavinton infūzijas ir kontrindicētas bērniem un pusaudžiem, kuri jaunāki par 18 gadiem, jo šajā vecuma grupā nav pieejami būtiski dati.
Citas zāles un Cavinton infūzijas
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Dažas zāles var ietekmēt veidu kā darbojas vinpocetīns. Pastāstiet ārstam, ja Jūs lietojat zāles, kas satur alfa metildopu (augsta asinsspiediena ārstēšanai), zāles, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu, antiaritmiskus līdzekļus (zāles, sirds ritma traucējumu ārstēšanai) vai antikoagulantus (zāles, kas novērš asins recekļu veidošanos).
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Cavinton infūzijas nedrīkst lietot grūtniecības laikā.
Vinpocetīns, kas ir Cavinton infūziju aktīvā viela, izdalās mātes pienā, tādēļ Cavinton infūzijas barošanas ar krūti periodā, lietot nedrīkst.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Cavinton terapijas laikā Jūs drīkstat vadīt transportlīdzekļus, ja vien ārsts nav ieteicis citādi.
Cavinton infūzijas satur sorbitolu, benzilspirtu un nātrija metabisulfītu
Cavinton infūzijas satur nelielu daudzumu sorbitola (160mg/2ml), kas var ietekmēt ikdienas diētas shēmu pacientiem ar cukura diabētu. Tādēļ, ja Jūs esat cukura diabēta pacients, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Ja ārsts Jums ir teicis, ka Jums ir dažu cukuru nepanesība (augļu cukuru), pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Benzilspirts var izraisīt alerģiskas reakcijas, galvenokārt bērniem.
Nātrija metabisulfīts var izraisīt smagas alerģiskas reakcijas un bronhospazmas.
3. Kā lietot Cavinton infūzijas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam.
Cavinton infūzijas tiks atšķaidītas un pēc tam ļoti lēni ievadītas Jums vēnā, intravenozas infūzijas veidā. Infūzija nozīmē to, ka Jums ievadīs puslitru šķīduma, kas ilgs aptuveni vienu vai pusotru stundu.
Ieteicamā sākumdeva parasti ir 20 mg (2 ampulas) dienā. Šo devu 2 – 3 dienu laikā var palielināt līdz 1 mg/kg ķermeņa masas dienā, atkarībā no Jūsu panesamības.
Parastais ārstēšanas ilgums ir 10 – 14 dienas, un parastā dienas deva ir 50 mg dienā (5 ampulas 500 ml infūziju šķīduma).
Pēc infūzijas terapijas, ir ieteicams, ārstēšanos turpināt ar Cavinton tabletēm.
Pacientiem ar aknu vai nieru slimībām devas pielāgošana nav nepieciešama.
Ja esat lietojis Cavinton infūzijas vairāk nekā noteikts
Deva 1 mg/kg ķermeņa masas ir uzskatāma par drošu. Nejaušas pārdozēšanas gadījumā var rasties ar sirdsdarbību saistītas blakusparādības. Šai gadījumā Cavinton infūziju lietošana jāpārtrauc un Jūs rūpīgi novēros. Ja attīstīsies sirdsdarbības traucējumi, tiks veikta atbilstoša simptomātiska un uzturoša terapija. Rūpīgi tiks novērotas arī Jūsu vitālās pazīmes (sirdsdarbība un asinsspiediens). Cavinton infūzijām nav zināma antidota. Lūdzu, nekavējoties informējiet ārstu vai medmāsu, ja Jums ir aizdomas, ka Jūs saņēmāt Cavinton infūzijas vairāk nekā noteikts.
Ja esat aizmirsis saņemt Cavinton infūziju
Ja esat aizmirsis saņemt Cavinton infūziju, nākamajā reizē Jūs nesaņemsiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto, jo aizmirsto devu nevar aizstāt. Jūs saņemsiet nākamo devu parastajā laikā.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai medmāsai.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots vinpocetīna lietošanas laikā, ir uzskaitītas zemāk un sagrupētas atkarībā no sastopamības biežuma.
Biežas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 no 10 cilvēkiem): asinsspiediens zemāks nekā parasti.
Retākas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 no 100 cilvēkiem): miega traucējumi, karstuma sajūta, galvassāpes, reibonis, acs konjunktīvas iekaisums, pārsitieni, ātrāka sirdsdarbība, asinsvadu iekaisums, sausums mutē, slikta dūša, izmaiņas EKG.
Retas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 no 1 000 cilvēkiem): asinsspiediens augstāks nekā parasti.
Ļoti retas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 no 10 000 cilvēkiem): alerģisks dermatīts, pārmērīga svīšana, gremošanas traucējumi, pastiprināta nosliece uz infekcijām, vājums.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
Kā uzglabāt Cavinton infūzijas
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C, oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Cavinton infūzijas satur
Aktīvā viela ir vinpocetīns (viena ampula satur 10 mg vinpocetīna).
Citas sastāvdaļas ir askorbīnskābe, nātrija metabisulfīts, vīnskābe, sorbitols, benzilspirts, nātrija hidrogēnkarbonāts (pH pielāgošanai), ūdens injekcijām.
Cavinton infūziju ārējais izskats un iepakojums
Cavinton infūzijas ir dzidrs un sterils, bezkrāsains vai gaiši zaļganas krāsas šķīdums, nesatur sīkas daļiņas.
10 ampulas pa 2 ml plastmasas paliktnī salokāmā kartona kārbiņā.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Gedeon Richter Plc.
Gyömrői út. 19-21.
H-1103 Budapest
Ungārija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta
05/2017
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Cavinton 5 mg/ml koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Sol. Vinpocetinum 10mg/2ml
1 ml šķīduma satur 5 mg vinpocetīna (vinpocetinum). Katra 2 ml ampula satur 10 mg vinpocetīna.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: 1 ml šķīduma satur 80 mg sorbitola, 10 mg benzilspirta un 1 mg nātrija metabisulfīta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai.
Dzidrs, sterils, bezkrāsains vai gaiši zaļganas krāsas šķīdums bez daļiņām.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Neiroloģija: Dažādu cerebrālās asinsrites traucējumu ārstēšanai: pārejoša išēmiska lēkme, išēmisks insults, stāvoklis pēc insulta, vaskulāra demence, cerebrāla arterioskleroze, posttraumatiska un hipertensīva encefalopātija, vertebrobazilāras asinsrites nepietiekamība. Cerebrālu asinsrites traucējumu psihisko vai neiroloģisko simptomu mazināšanai.
Oftalmoloģija: Hronisku dzīslenes un tīklenes asinsvadu traucējumu (piem., trombozes, centrālās tīklenes artērijas vai vēnas obstrukcijas) ārstēšanai.
Otoloģija: Akūta vaskulāra vai toksiska (zāļu izraisīta) vai citas izcelsmes (idiopātiska, strauji progresējoša) dzirdes zuduma, Menjēra slimības un trokšņu ausīs ārstēšanai.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Infūzijas ātrums nedrīkst pārsniegt maksimāli 80 pilienus minūtē!
Pilienveida infūzijas sākumdeva parasti ir 20 mg (2 ampulas) 500 ml infūziju šķīduma dienā. Šo devu 2 – 3 dienu laikā var palielināt līdz 1 mg/kg ķermeņa masas dienā atkarībā no panesamības.
Vidējais ārstēšanas ilgums ir 10 – 14 dienas, un parastā dienas deva ir 50 mg dienā (5 ampulas 500 ml infūziju šķīdumā), kas atbilst ķermeņa masai 70 kg.
Pēc infūziju terapijas ieteicams turpināt pacienta ārstēšanu, lietojot 1 Cavinton Forte tableti 3 reizes dienā vai 2 Cavinton tabletes 3 reizes dienā (3 reizes pa 10 mg).
Nieru vai aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu un nieru nepietiekamību, devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pediatriskā populācija
Cavinton ir kontrindicēts bērniem (jo nav pieejami nozīmīgu klīnisko pētījumu dati).
Lietošanas veids
Šīs zāles drīkst ievadīt tikai lēnas intravenozas pilieninfūzijas veidā! Šīs zāles nedrīkst ievadīt intramuskulāri, nedz arī neatšķaidītā veidā intravenozi!
Cavinton šķīdumu infūzijām var atšķaidīt ar jebkādu fizioloģisko nātrija hlorīda vai glikozes šķīdumiem infūzijām (piemēram, Salsol, Ringer, Rindex, Rheomacrodex). Šķīdums infūzijām jāizlieto 3 stundu laikā pēc pagatavošanas.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Hemorāģiska cerebrālās asinsrites insulta akūtā fāze, smaga sirds išēmiskā slimība, smagas aritmijas. Grūtniecība, barošana ar krūti.
Cavinton ir kontrindicēts bērniem (jo trūkst nozīmīgu klīnisko pētījumu datu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Paaugstināta intrakraniālā spiediena, antiaritmisko līdzekļu lietošanas, kā arī aritmiju un pagarināta QT intervāla sindroma gadījumā šīs zāles drīkst lietot tikai pēc terapijas ieguvuma un riska rūpīgas izvērtēšanas.
Pagarināta QT intervāla sindroma gadījumā vai lietojot zāles, kuras izraisa QT intervāla pagarināšanos, ieteicama kontrole ar EKG.
Pacienti ar hipotensiju vai ortostātisku hipotensiju ir jābrīdina, ka ilgstoša Cavinton lietošana var izraisīt nenozīmīgu sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena samazināšanos.
Palīgvielas
Tā kā šķīdums injekcijām satur sorbitolu, pacientiem ar cukura diabētu ārstēšanas laikā jākontrolē cukura līmenis asinīs.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību vai fruktozes 1,6-difosfatāzes enzīma deficītu.
Sakarā ar to, ka sastāvā ir benzilspirts, var attīstīties paaugstināta jutība.
Sakarā ar to, ka sastāvā ir nātrija metabisulfīts, zāles var izraisīt smagas alerģiskas reakcijas un bronhospazmas.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Klīniskajos pētījumos lietojot vinpocetīnu kopā ar bēta adrenoreceptoru blokatoriem, piemēram, kloranololu un pindololu, kā arī ar klopamīdu, glibenklamīdu, digoksīnu, acenokumarolu vai hidrohlortiazīdu, mijiedarbība ar šīm zālēm netika novērota. Retos gadījumos tika ziņots par nedaudz pastiprinātu darbību, kad kopā ar vinpocetīnu tika lietots alfa metildopa, tādēļ šādas kombinācijas gadījumā ieteicams regulāri kontrolēt asinsspiedienu. Lai gan klīniskajos pētījumos iegūtie dati uz to nenorādīja, parasti iesaka ievērot piesardzību, kad vinpocetīnu kombinē ar zālēm, kuras ietekmē centrālo nervu sistēmu, kā arī gadījumos, kad vienlaikus tiek lietoti antiaritmiski līdzekļi vai antikoagulanti.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecības laikā un barošanas ar krūti periodā vinpocetīns ir kontrindicēts.
Grūtniecība
Vinpocetīns šķērso placentāro barjeru, bet placentā un augļa organismā sasniedz zemāku koncentrāciju nekā mātes asinīs. Netika novērota nedz teratogēna, nedz embriotoksiska iedarbība. Pētījumos ar dzīvniekiem ievadot lielas vinpocetīna devas, dažos gadījumos radās placentas asiņošana un aborts – domājams, pastiprinātas placentārās plūsmas rezultātā.
Barošana ar krūti
Vinpocetīns izdalās mātes pienā cilvēkam. Pētījumos ar iezīmētu vinpocetīnu pienā radioaktivitāte bija desmit reizes augstāka nekā mātes asinīs. Vienas stundas laikā ar pienu izdalās 0,25 procenti devas. Tā kā vinpocetīns izdalās cilvēkam mātes pienā un droši dati par tā ietekmi uz zīdaiņiem nav pieejami, sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, vinpocetīns ir kontrindicēts.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Ārstēšanas laikā ar Cavinton drīkst vadīt transportlīdzekļus. Nav pieejami dati par to, ka vinpocetīns jebkādā veidā ietekmētu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Vinpocetīns uzlabo reakcijas laiku un centrālos kognitīvos procesus, teorētiski šie efekti var būt labvēlīgi vadīšanas laikā.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk sastopamās nevēlamās blakusparādības ir vaskulāras (asinsspiediena samazināšanās, karstuma viļņi, flebīts), kardiālas (ST segmenta depresija, QT intervāla pagarināšanās, tahikardija un ekstrasistoles), CNS (miega traucējumi, reibonis, galvassāpes) un kuņģa-zarnu trakta (slikta dūša, sausums mutē un dispepsija) izcelsmes, kā arī alerģiskas ādas reakcijas.
Tālāk minētās ziņotās blakusparādības ir sakārtotas pēc orgānu sistēmas klases un biežuma.
Biežums → Orgānu sistēmas klase ↓ |
Bieži ≥ 1/100, < 1/10 |
Retāk ≥ 1/1 000, < 1/100 |
Reti ≥ 1/10 000, < 1/1 000 |
Ļoti reti < 1/10 000 |
|---|---|---|---|---|
| Asins un limfātiskas sistēmas traucējumi |
|
|||
| Psihiskie traucējumi | Miega traucējumi | |||
| Nervu sistēmas traucējumi | Reibonis Galvassāpes |
|||
| Acu bojājumi | Konjunktīvas hiperēmija | |||
| Sirds funkcijas traucējumi | Ekstrasistoles Tahikardija | |||
| Asinsvadu sistēmas traucējumi | Pietvīkums Flebīts |
|||
| Kuņģa-zarnu trakta traucējumi | Sausums mutē Slikta dūša |
|
||
| Ādas un zemādas audu bojājumi |
|
|||
| Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā | Pazemināts asinsspiediens |
|
||
| Izmeklējumi | Elektrokardiogrammā QT pagarināšanās Elektrokardiogrammā ST segmenta depresija |
Paaugstināts asinsspiediens |
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Pamatojoties uz literatūrā pieejamiem datiem, par drošu var uzskatīt devu 1 mg/kg ķermeņa masas; tā kā nav pietiekamas pieredzes par lielāku devu lietošanu, no tādām devām jāizvairās. Nejaušas pārdozēšanas gadījumā vislielākos draudus rada sirds aritmijas. Šādā gadījumā Cavinton lietošana jāpārtrauc un pacients rūpīgi jānovēro, vai nerodas sirdsdarbības traucējumi, un jāveic piemērota simptomātiska un uzturoša ārstēšana. Rūpīgi jānovēro arī vitālās pazīmes. Cavinton injekcijai nav zināma antidota.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: psihoanaleptiskie līdzekļi. Citi psihostimulatori un nootropie līdzekļi
ATĶ kods: NO6B X18
Vinpocetīns ir viela ar sarežģītu darbības mehānismu, kas pozitīvi iedarbojas uz smadzeņu vielmaiņu un asinsriti, kā arī uz asins reoloģiskajām īpašībām.
Vinpocetīnam piemīt neiroprotektīva darbība: tas mazina kairinājuma aminoskābju izraisīto citotoksisko reakciju kaitīgo ietekmi. Tas inhibē Na+ un Ca2+ kanālus, kā arī NMDA un AMPS receptorus. Tas pastiprina adenozīna neiroprotektīvo darbību.
Vinpocetīns stimulē cerebrālo vielmaiņu: tas pastiprina glikozes un O2 saistīšanu un izmantošanu smadzeņu audos. Tas uzlabo smadzeņu hipoksijas toleranci, veicina glikozes (vienīgā enerģijas avota smadzenēm) transportu caur hematoencefalisko barjeru; novirza glikozes metabolismu uz enerģētiski izdevīgāko aerobo ceļu, selektīvi inhibē Ca2+ kalmodulīna atkarīgo cGMF- fosfodiesterāzes (FDE) enzīmu un paaugstina cAMF un cGMF līmeni smadzenēs. Tas palielina ATF koncentrāciju un ATF/AMF attiecību, pastiprina noradrenalīna un serotonīna apriti smadzenēs, stimulē ascendējošo noradrenerģisko sistēmu; tam piemīt antioksidanta īpašības, turklāt visu šo ietekmju rezultātā vinpocetīns darbojas cerebroprotektīvi.
Vinpocetīns uzlabo cerebrālo mikrocirkulāciju: tas inhibē trombocītu agregāciju, samazina patoloģiski palielinātu asins viskozitāti, palielina eritrocītu spēju deformēties un inhibē adenozīna saistīšanu tajos, kā arī veicina O2 transportēšanu audos, samazinot eritrocītu afinitāti pret O2.
Vinpocetīns selektīvi palielina asins plūsmu smadzenēs: tas palielina sirds izsviedes tilpumu, samazina cerebrālo asinsvadu pretestību, neietekmējot sistēmiskās asinsrites parametrus (asinsspiedienu, sirds izsviedi, sirdsdarbības frekvenci, kopējo perifērisko pretestību), turklāt tas nerada “apzagšanas” efektu. Bez tam vinpocetīna lietošanas laikā tas uzlabo asins pieplūdi bojātos (bet vēl ne nekrotiskos) išēmiskos apvidos ar zemu perfūziju (apgriezts “apzagšanas" efekts).
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Izkliede
Ar žurkām veiktos pētījumos, kuros tām perorāli lietoja ar radioaktīvu izotopu iezīmētu vinpocetīnu, augstāko koncentrāciju varēja konstatēt aknās un kuņģa-zarnu traktā. Maksimālo koncentrāciju audos varēja konstatēt 2 – 4 stundas pēc lietošanas. Smadzenēs izmērītā radioaktivitātes koncentrācija nepārsniedza asinīs izmērīto koncentrāciju.
Cilvēkiem saistīšanās ar proteīniem ir 66%. Izkliedes tilpums ir 246,7+88,5 l, kas norāda uz izteiktu saistīšanos ar audiem.
Eliminācija
Atkārtoti perorāli lietojot 5 mg un 10 mg lielas vinpocetīna devas, tika novērota lineāra kinētika; līdzsvara koncentrācija plazmā bija attiecīgi 1,2+0,27 ng/ml un 2,1+0,33 ng/ml. Cilvēkiem tā eliminācijas pusperiods ir 4,83+1,29 stundas. Pētījumos, kas veikti ar radioaktīvu vielu, tika konstatēts, ka galvenais eliminācijas ceļš ir caur urīnu un izkārnījumiem attiecībā 60-40%. Lielākā daļa radioaktivitātes žurkām un suņiem tika konstatēta žultī, bet vērā ņemama enterohepātiska cirkulācija nav apstiprināta. Apovincamīnskābe izdalās caur nierēm vienkāršas glomerulārās filtrācijas veidā, un tās eliminācijas pusperioda izmaiņas ir atkarīgas no vinpocetīna devas un lietošanas veida.
Biotransformācija
Vinpocetīna galvenais metabolīts ir apovincamīnskābe (AVA), kas cilvēka organismā veidojas 25 – 30% apjomā. Pēc perorālas lietošanas AVA zemlīknes laukums ir divas reizes lielāks nekā pēc i/v ievadīšanas, kas norāda uz AVA veidošanos vinpocetīna pirmā loka metabolisma gaitā. Vēl identificēti tādi metabolīti kā hidroksivinpocetīns, hidroksi-AVA, dihidroksi-AVA-glicināts un šo vielu glikuronīdu un/vai sulfātu konjugāti. Visām pētītajām dzīvnieku sugām vinpocetīna daudzums, kurš izdalījās nemainītā veidā, bija tikai daži procenti no lietotās devas.
Svarīga un pozitīva vinpocetīna iezīme ir tā, ka aknu un nieru slimību gadījumā nav nepieciešama devas pielāgošana, jo sava metabolisma dēļ tas neuzkrājas.
Farmakokinētisko parametru izmaiņas īpašos gadījumos (piemēram, gados veciem cilvēkiem, blakusslimību gadījumā)
Tā kā vinpocetīns indicēts galvenokārt vecāka gadagājuma pacientu ārstēšanai, kam ir labi zināms par zāļu kinētikas izmaiņām, proti, samazinātu uzsūkšanos, atšķirīgu izkliedi un metabolismu, samazinātu izdalīšanos, ir svarīgi veikt kinētikas pētījumus šai vecumā grupā, īpaši attiecībā uz ilgstošu lietošanu. Rezultāti liecināja, vinpocetīna kinētika vecāka gadagājuma cilvēkiem būtiski neatšķiras no vinpocetīna kinētikas jauniem pacientiem; tāpat nebija vērojama arī zāļu uzkrāšanās. Aknu un nieru darbības traucējumu gadījumā var lietot parasto devu, jo pat šiem pacientiem vinpocetīns neuzkrājas, kas padara to piemērotu ilgstošai terapijai.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Toksikoloģija
Akūta toksicitāte
Akūtas toksicitātes pētījumi ir veikti ar pelēm, žurkām un suņiem. Perorālo LD50 suņiem noteikt nebija iespējams, jo pēc 400 mg/kg ķermeņa devas tiem sākās vemšana.
Subakūta toksicitāte
Toksiski simptomi netika novēroti, žurkām lietojot vinpocetīnu i.v. 14 dienas līdz pat 8 mg/kg ķermeņa masas lielai devai, bet suņiem – i.v. 28 dienas līdz pat 5 mg/kg ķermeņa masas lielai devai. Lietojot par šīm lielākas devas, novēroja pastiprinātu siekalu izdalīšanos, paātrinātu sirdsdarbību un elpošanu. Žurkas, lietojot vinpocetīnu perorāli 28 dienas, labi panesa pat 25 mg/kg ķermeņa masas lielu devu.
Hroniska toksicitāte
Hroniskas toksicitātes pētījumos, kuru ilgums pārsniedza vienu gadu, ne klīniskās, ne laboratoriskās un patfizioloģiskās atrades neatklāja patoloģiskas novirzes; piemēram, žurkām 6 mēnešus ilga perorāla terapija, lietojot devu 100 mg/kg ķermeņa masas, neradīja sistēmisku toksisku iedarbību. Lietojot suņiem perorāli devu 45 mg/kg ķermeņa masas, novēroja tikai samazinātu ēstgribu vai vemšanu. 90 dienas ilgas i.v. Cavinton lietošanas gadījumā suņiem nevēlamie klīniskie simptomi (samazināta ēstgriba, krampji, paātrināts pulss un elpošanas biežums) radās tikai ar devām, kas lielākas par 5 mg/kg ķermeņa masas, bet laboratorisko un histoloģisko pārbaužu rezultāti bija negatīvi.
Reproduktivitātes pētījumi
Saskaņā ar šo pētījumu rezultātiem vinpocetīns neietekmēja auglību ne dzīvnieku tēviņiem, ne mātītēm. Tāpat netika konstatēta teratogēna vai embriotoksiska iedarbība. Dažos gadījumos, lietojot lielas vinpocetīna devas, novēroja placentāru asiņošanu un abortu; domājams, ka iemesls bija pastiprinātā placentārā plūsma. Grūsniem dzīvniekiem vinpocetīna toksiskā iedarbība pastiprinājās i/v ievadīšanas gadījumā. Perinatālajos un postnatālajos toksicitātes pētījumos netika konstatēti toksiski efekti uz nākošo paaudzi.
Mutagenitāte
Izmantojot vairākas metodes ir apstiprināts, ka vinpocetīnam nepiemīt mutagēniska ietekme.
Kancerogenitāte
Saskaņā ar divus gadus ilgu pētījumu rezultātiem var secināt, ka vinpocetīns nerada cilvēkiem kancerogēnu risku.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Askorbīnskābe
Nātrija metabisulfīts
Vīnskābe
Sorbitols
Benzilspirts
Nātrija hidrogēnkarbonāts (PH korekcijai)
Ūdens injekcijām
6.2. Nesaderība
Šķīdums injekcijām ir ķīmiski nesaderīgs ar heparīnu, tādēļ tos nedrīkst sajaukt vienā šļircē. Tomēr vienlaikus var lietot antikoagulantu terapiju.
Šķīdums injekcijām ir nesaderīgs arī ar šķīdumiem infūzijām, kuru sastāvā ir aminoskābes, tādēļ infūziju terapijas laikā Cavinton nedrīkst lietot kopā ar aminoskābes saturošiem šķīdumiem infūzijām.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C, oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
10 x 2 ml ampulas plastmasas paliktnī un salokāmā kartona kārbiņā.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Gedeon Richter Plc.
Gyömrői út 19-21
1103 Budapest, Ungārija
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
96-0001
PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
21.11.2001/24.04.2007
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
05/2017
