Betaserc 24 mg tabletes
Zālēm nav nepieciešami īpaši temperatūras uzglabāšanas apstākļi. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Betahistini dihydrochloridum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
03-0317-04
03-0317
Mylan Laboratories SAS, France
25-SEP-08
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
24 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Mylan Healthcare, SIA, Latvija
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Betaserc 8 mg tabletes
Betaserc 16 mg tabletes
Betaserc 24 mg tabletes
Betahistini dihydrochloridum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Betaserc un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Betaserc lietošanas
3. Kā lietot Betaserc
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Betaserc
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Kas ir Betaserc un kādam nolūkam to lieto
Kas ir Betaserc
Betaserc satur betahistīnu. Betaserc pieder pie zāļu grupas, ko sauc par histamīna analogiem.
Kādam nolūkam Betaserc lieto
Betaserc lieto Menjēra slimības gadījumā, kuras pazīmes ir:
reiboņa sajūta (vertigo) un slikta pašsajūta vai savārgums (slikta dūša vai vemšana);
troksnis ausīs (tinnīts);
dzirdes zudums vai dzirdes traucējumi.
Reiboņa sajūta rodas tad, kad iekšējās auss daļa, kas kontrolē līdzsvaru, nedarbojas pareizi (to sauc par vestibulāras izcelsmes vertigo).
Kā darbojas Betaserc
Betaserc uzlabo asins plūsmu iekšējā ausī. Tas samazina spiedienu.
Kas Jums jāzina pirms Betaserc lietošanas
Nelietojiet Betaserc šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret betahistīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jūsu ārsts ir teicis, ka Jums ir virsnieru dziedzera audzējs (ko sauc par feohromocitomu).
Nelietojiet šīs zāles, ja jebkas no iepriekš minētā attiecas uz Jums. Ja neesat pārliecināts, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Betaserc lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:
- ja Jums jebkad ir bijusi kuņģa čūla;
- ja Jums ir astma.
Ja jebkas no iepriekš minētā attiecas uz Jums (vai Jūs neesat par to pārliecināts), pirms Betaserc lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Jūsu ārsts Betaserc lietošanas laikā var vēlēties Jūs rūpīgāk uzraudzīt.
Bērni
Betaserc nav ieteicams lietošanai bērniem, kuri ir jaunāki par 18 gadiem.
Citas zāles un Betaserc
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot. It īpaši pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja lietojat šādas zāles:
antihistamīnus – tās var (teorētiski) samazināt Betaserc iedarbību. Kā arī Betaserc var samazināt antihistamīnu iedarbību;
monoaminooksidāzes inhibitorus (MAOI) – lieto, lai ārstētu depresiju vai Parkinsona slimību. Tie var palielināt Betaserc iedarbību.
Ja jebkas no iepriekš minētā attiecas uz Jums (vai Jūs neesat par to pārliecināts), pirms Betaserc lietošanas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Betaserc kopā ar uzturu
Jūs varat lietot Betaserc neatkarīgi no ēdienreizēm. Taču Betaserc var izraisīt vieglus kuņģa darbības traucējumus (skatīt 4. punktu). Betaserc lietošana kopā ar uzturu var palīdzēt samazināt kuņģa darbības traucējumus.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu. Nav zināms, vai Betaserc ietekmē vēl nedzimušu bērnu.
Pārtrauciet Betaserc lietošanu un pastāstiet savam ārstam, ja Jums iestājas grūtniecība vai Jūs domājat, ka esat grūtniece.
Nelietojiet Betaserc, ja esat grūtniece, ja vien ārsts nav nolēmis, ka tas ir nepieciešams.
Nav zināms, vai Betaserc izdalās ar mātes pienu.
Betaserc lietošanas laikā nebarojiet bērnu ar krūti, ja vien ārsts Jums to neiesaka.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Maz ticams, ka Betaserc var ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot iekārtas un mehānismus.
Tomēr atcerieties, ka slimība, kuras ārstēšanai Jūs lietojat Betaserc (Menjēra slimība vai vestibulārs vertigo), var izraisīt reiboni vai sliktu dūšu, un tas var ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Kā lietot Betaserc
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ārsts Jums pielāgos devu atkarībā no slimības gaitas.
Turpiniet lietot savas zāles. Var paiet zināms laiks, kamēr zāles sāks iedarboties.
Kā lietot
Norijiet tableti, uzdzerot ūdeni.
Jūs varat lietot tableti neatkarīgi no ēdienreizēm. Taču Betaserc var izraisīt vieglus kuņģa darbības traucējumus (skatīt 4. punktu). Betaserc lietošana kopā ar uzturu var palīdzēt samazināt kuņģa darbības traucējumus.
Cik daudz lietot
Betaserc tabletes ir pieejamas trīs dažādās devās: 8 mg, 16 mg un 24 mg tabletēs. Ieteicamā deva ir:
Betaserc 8 mg: viena vai divas tabletes trīs reizes dienā;
Betaserc 16 mg: pus tablete vai viena tablete trīs reizes dienā;
Betaserc 24 mg: viena tablete divas reizes dienā.
Ja katru dienu Jūs lietojat vairāk nekā vienu tableti, sadaliet tabletes vienmērīgi visas dienas garumā. Piemēram, lietojiet vienu tableti no rīta, bet otru vakarā.
Katru dienu centieties lietot tabletes vienā un tai pašā laikā. Tas nodrošinās stabilu zāļu daudzumu Jūsu organismā. Zāļu lietošana vienā un tai pašā laikā palīdzēs Jums arī atcerēties par to lietošanu.
Ja esat lietojis Betaserc vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis Betaserc vairāk nekā noteikts, Jums var būt slikta pašsajūta (slikta dūša), miegainība vai sāpes vēderā. Ja esat noraizējies, vaicājiet padomu ārstam.
Ja esat aizmirsis lietot Betaserc
Ja esat aizmirsis lietot Betaserc, izlaidiet aizmirsto devu. Lietojiet nākamo devu parastajā laikā.
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Betaserc
Bez konsultēšanās ar savu ārstu nepārtrauciet Betaserc lietošanu pat tad, ja sākat justies labāk.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums ir alerģiska reakcija, pārtrauciet Betaserc lietošanu un nekavējoties dodieties pie ārsta vai uz slimnīcu. Pazīmes var būt:
sarkani vai mezglveida izsitumi vai iekaisīgi niezoša āda;
sejas, lūpu, mēles vai kakla tūska;
asinsspiediena krišanās;
apziņas zudums;
apgrūtināta elpošana.
Ja novērojat kādu no iepriekš minētajām pazīmēm, pārtrauciet Betaserc lietošanu un nekavējoties dodieties pie ārsta vai uz slimnīcu.
Citas biežas blakusparādības (ietekmē mazāk nekā 1 no 10) ir:
slikta pašsajūta (slikta dūša);
gremošanas traucējumi (dispepsija);
galvassāpes.
Citas blakusparādības, par kurām ziņots saistībā ar Betaserc lietošanu:
Viegli kuņģa darbības traucējumi, piemēram, slikta pašsajūta (vemšana), sāpes vēderā, vēdera pietūkums (vēdera apjoma palielināšanās) un vēdera uzpūšanās. Lietojot Betaserc kopā ar uzturu, var palīdzēt samazināt kuņģa darbības traucējumus.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
Kā uzglabāt Betaserc
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Betaserc satur
Aktīvā viela ir betahistīna dihidrohlorīds. Viena tablete satur 8 mg, 16 mg vai 24 mg betahistīna dihidrohlorīda.
Katra tablete satur arī mikrokristālisko celulozi, mannītu, citronskābes monohidrātu, koloidālo bezūdens silīcija dioksīdu un talku.
Betaserc ārējais izskats un iepakojums
Betaserc 8 mg : Apaļas formas, plakana, balta vai gandrīz balta tablete ar slīpi grieztām malām. Diametrs 7 mm, svars apmēram 125 mg. Uz vienas no tabletes pusēm ir uzraksts 256.
Betaserc 16 mg: Apaļas formas, bikonveksa, ar dalījuma līniju, balta vai gandrīz balta tablete ar slīpi grieztām malām. Diametrs 8,5 mm, svars apmēram 250 mg. Uz vienas no tabletes pusēm ir uzraksts 267 abpusēji dalījuma līnijai.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
Betaserc 24 mg: Apaļas formas, bikonveksa, ar dalījuma līniju, balta vai gandrīz balta tablete ar slīpi grieztām malām. Diametrs ir 10 mm, svars apmēram 375 mg. Uz vienas no tabletes pusēm ir uzraksts 289 abpusēji dalījuma līnijai.
Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.
Betaserc 8 mg ir pieejams pa 100 tabletēm, Betaserc 16 mg – pa 60 tabletēm un Betaserc 24 mg – pa 50, 100 vai 200 tabletēm.
Tabletes iepakotas PVH/PVDH un alumīnija folijas blisteros.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Mylan Healthcare SIA, Mūkusalas 101, Rīga, LV 1004, Latvija
Ražotājs
Mylan Laboratories SAS, Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400 Châtillon-sur- Chalaronne, Francija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2019. gada jūlijā.
SASKAŅOTS ZVA 08-08-2019
PAGE \* MERGEFORMAT 1
ZĀĻU APRAKSTS
ZĀĻU NOSAUKUMS
Betaserc 8 mg tabletes
Betaserc 16 mg tabletes
Betaserc 24 mg tabletes
KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Betaserc tablete satur 8 mg betahistīna dihidrohlorīda (Betahistini dihydrochloridum), kas atbilst 5,21 mg betahistīna, 16 mg betahistīna dihidrohlorīda, kas atbilst 10,42 mg betahistīna un 24 mg betahistīna dihidrohlorīda, kas atbilst 15,63 mg betahistīna.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
ZĀĻU FORMA
Tablete.
Betaserc 8 mg tabletes
Apaļas formas, plakana, balta vai gandrīz balta tablete ar slīpi grieztām malām. Diametrs 7 mm, svars apmēram 125 mg. Uz vienas no tabletes pusēm ir uzraksts 256.
Betaserc 16 mg tabletes
Apaļas formas, bikonveksa, ar dalījuma līniju, balta vai gandrīz balta tablete ar slīpi grieztām malām. Diametrs 8,5 mm, svars apmēram 250 mg. Uz vienas no tabletes pusēm ir uzraksts 267 abpusēji dalījuma līnijai.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
Betaserc 24 mg tabletes
Apaļas formas, bikonveksa, ar dalījuma līniju, balta vai gandrīz balta tablete ar slīpi grieztām malām. Diametrs ir 10 mm, svars apmēram 375 mg. Uz vienas no tabletes pusēm ir uzraksts 289 abpusēji dalījuma līnijai.
Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.
KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
Terapeitiskās indikācijas
Menjēra sindroms ar galveno simptomu triādi:
reiboņi (ar sliktu dūšu un/vai vemšanu);
dzirdes zudums (apgrūtināta dzirde);
trokšņi ausīs.
Vestibulāras izcelsmes reiboņu simptomātiska terapija.
Devas un lietošanas veids
Pieaugušajiem deva ir 24-48 mg dienā dalītās devās.
8 mg tabletes
16 mg tabletes
24 mg tabletes
1-2 tabletes 3 reizes dienā
½ - 1 tablete 3 reizes dienā
1 tablete 2 reizes dienā
Deva jāpielāgo individuāli, ņemot vērā atbildes reakciju. Uzlabošanos dažreiz var novērot tikai pēc dažu nedēļu lietošanas. Vislabākie rezultāti tiek sasniegti dažreiz pēc vairākiem mēnešiem. Ir pazīmes, kas liecina, ka terapijas uzsākšana pašā slimības sākumā kavē slimības progresu un/vai dzirdes zudumu vēlākās slimības fāzēs.
Pediatriskā populācija
Betaserc nav ieteicams bērniem līdz 18 gadiem, jo nav pietiekamu datu par tā drošumu un efektivitāti.
Gados vecāki pacienti
Lai gan šajā pacientu grupā klīnisko pētījumu dati ir ierobežoti, plaša pēcreģistrācijas pieredze liecina, ka šai pacientu populācijai devas pielāgošana nav nepieciešama.
Nieru darbības traucējumi
Šai pacientu grupā specifiski klīniski pētījumi nav pieejami, bet, ņemot vērā pēcreģistrācijas pieredzi, šķiet, ka devas pielāgošana nav nepieciešama.
Aknu darbības traucējumi
Šai pacientu grupā specifiski klīniski pētījumi nav pieejami, bet, ņemot vērā pēcreģistrācijas pieredzi, izriet, ka devas pielāgošana nav nepieciešama.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret betahistīna dihidrolīdu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Feohromocitoma.
Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pacienti ar bronhiālo astmu un pacienti ar peptisko čūlu anamnēzē terapijas laikā rūpīgi jānovēro.
Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Nav veikti in vivo mijiedarbības pētījumi. Ņemot vērā in vitro datus, in vivo nav sagaidāma citohromu P450 enzīmu inhibīcija.
In vitro dati liecina, ka betahistīna metabolismu inhibē zāles, kas inhibē monoaminooksidāzi (MAO), ieskaitot MAO-B apakšgrupu (piemēram, selegilīns). Jāievēro piesardzība, ja betahistīns un MAO inhibitori (tajā skaitā MAO-B selektīvie) tiek lietoti vienlaikus.
Tā kā betahistīns ir histamīna analogs, tad teorētiski betahistīna mijiedarbība ar antihistamīniem var ietekmēt efektivitāti vienām no šīm zālēm.
Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Dati par Betaserc lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežoti.
Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi attiecībā uz reproduktīvo toksicitāti, pie klīniski nozīmīgas terapeitiskās ekspozīcijas. Kā piesardzības pasākums, vēlams izvairīties no betahistīna lietošanas grūtniecības laikā.
Barošana ar krūti
Nav zināms, vai betahistīns izdalās cilvēka pienā.
Betahistīns izdalās žurku mātīšu pienā. Pētījumos ar dzīvniekiem pēcdzemdību periodā novērotās blakusparādības bija ierobežotas ļoti augstām devām. Lēmums pārtraukt barošanu ar krūti vai pārtraukt/atturēties no terapijas ar betahistīnu jāpieņem, izvērtējot krūts barošanas ieguvumu bērnam un ieguvumu no terapijas sievietei.
Fertilitāte
Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrādīja ietekmi uz auglību žurkām.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Betahistīns ir indicēts Menjēra sindroma ārstēšanai un vestibulāras izcelsmes reiboņu simptomātiskai terapijai. Abas slimības var negatīvi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Klīniskajos pētījumos, kas bija īpaši plānoti, lai novērtētu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, betahistīnam nebija nekādas ietekmes vai tā bija nenozīmīga.
Nevēlamās blakusparādības
Ar betahistīnu ārstētiem pacientiem placebo kontrolētos pētījumos novērotas blakusparādības šādā sastopamības biežumā: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000).
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša un dispepsija
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: galvassāpes
Papildus klīniskajos pētījumos novērotajām zāļu blakusparādībām novērotas šādas spontāni ziņotas zāļu blakusparādības pēc zāļu ieviešanas tirgū un zinātniskajā literatūrā. To sastopamības biežums nav zināms, nevar noteikt pēc pieejamiem datiem.
Imūnās sistēmas traucējumi
Paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, ir ziņots par anafilakses gadījumu.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Novēroti viegli kuņģa darbības traucējumi (piemēram, vemšana, sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās). Lietojot zāles ēšanas laikā vai samazinot preparāta devu, šīs parādības parasti izzūd.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Ir ziņojumi par paaugstinātas ādas un zemādas jutības reakcijām, sevišķi, angioedēmu, nātreni, izsitumiem un niezi.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv.
Pārdozēšana
Ir aprakstīti daži betahistīna pārdozēšanas gadījumi. Daži pacienti izjuta vieglus vai vidēji smagus simptomus, lietojot devu, kas pārsniedz 640 mg (piemēram, sliktu dūšu, miegainību, sāpes vēderā). Būtiskas komplikācijas (piemēram, konvulsijas, elpošanas un kardiālas komplikācijas) tika novērotas betahistīnu lietojot kopā ar citām zālēm ar nolūku tās pārdozēt. Pārdozēšanas gadījumā jāveic standarta ārstnieciskie pasākumi.
FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: pretreiboņa līdzekļi, ATĶ kods: N07CA01.
Betahistīna darbības mehānisms ir tikai daļēji izprasts. Ir vairākas ticamas hipotēzes, ko apstiprina dzīvnieku pētījumi un dati cilvēkam:
Betahistīns ietekmē histamīnerģisko sistēmu. Betahistīns darbojas gan kā daļējs histamīna H1 receptora agonists, gan histamīna H3-receptora antagonists arī neironu šūnās, un tam ir nenozīmīga H2 receptoru aktivitāte. Betahistīns palielina histamīna apgrozījumu un atbrīvošanos, bloķējot H3 receptorus un inducējot H3 receptoru regulāciju.
Betahistīns var palielināt asins plūsmu kohleārā rajonā, kā arī smadzenēs kopumā. Farmakoloģiskās pārbaudes dzīvniekiem ir pierādījušas, ka uzlabojas asins cirkulācija striae vascularis un iekšējā ausī, iespējams, ka ar iekšējās auss mikrocirkulācijas prekapilāro sfinkteru relaksācijas palīdzību. Betahistīns pierādīja arī asins plūsmas uzlabošanos smadzenēs cilvēkam.
Betahistīns sekmē vestibulāro kompensāciju. Betahistīns paātrina vestibulāro atveseļošanos pēc unilaterālas neirektomijas dzīvniekiem, veicinot un paātrinot centrālo vestibulāro kompensāciju; šī iedarbība raksturojas ar histamīna apgrozības un atbrīvošanās regulēšanas pastiprināšanos, kas tiek pastarpināta ar H3 receptoru antagonismu.
Betahistīns izmaina neirona signālu sūtīšanu vestibulārā kodolā. Tika pierādīts, ka betahistīnam ir arī no devas atkarīga inhibējoša iedarbība uz neironu smaiļu veidošanos vestibulāro kodolu laterālās un mediālās daļās.
Farmakodinamiskās īpašības, kas pierādītas dzīvniekiem, var veicināt betahistīna vestibulārās sistēmas terapeitisko ieguvumu. Betahistīna efektivitāte ir pierādīta pētījumos pacientiem ar vestibulāras izcelsmes reiboni un ar Menjēra slimību, kā to pierādīja uzlabojumi reiboņa lēkmju smaguma pakāpē un biežumā.Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Perorāli lietots betahistīns tiek viegli un gandrīz pilnībā absorbēts no visām kuņģa zarnu trakta daļām. Pēc absorbcijas, zāles ātri un gandrīz pilnībā metabolizējas par 2 ‑piridiletiķskābi. Betahistīna līmenis plazmā ir ļoti zems. Tādēļ farmakokinētiskās analīzes tiek balstītas uz
2-piridiletiķskābes mērījumiem plazmā un urīnā. Pēc ēšanas Cmax ir zemāks salīdzinājumā ar tukšā dūšā. Taču betahistīna absolūtā absorbcija ir līdzīga abos gadījumos, norādot to, ka barības uzņemšana vienīgi palēnina betahistīna absorbciju.
Izkliede
Procentuālais betahistīna daudzums, kas saistās ar asins plazmas olbaltumvielām, ir mazāks nekā 5%.
Biotransformācija
Pēc absorbcijas, betahistīns ātri un gandrīz pilnībā metabolizējas par 2-piridiletiķskābi (kam nav farmokoloģiskas aktivitātes).
Pēc perorālas betahistīna lietošanas, 2-piridiletiķskābes koncentrācija plazmā (un urīnā) sasniedz savu maksimumu 1 stundu pēc lietošanas un samazinās ar pusperiodu apmēram 3,5 stundās.
Eliminācija
2-piridiletiķskābe tiek viegli izdalīta ar urīnu. Devu robežās no 8 mg līdz 48 mg, apmēram 85% no sākotnējās devas tiek izdalītas ar urīnu. Renālai vai fekālai betahistīna ekskrēcijai, pašai par sevi, ir maza nozīme.
Linearitāte
Perorālām devām robežās no 8 mg līdz 48 mg izdalīšanās ātrums ir konstants lielums, kas norāda, ka betahistīna farmakokinētika ir lineāra, un liecina, ka iesaistītais metabolisma ceļš nav piesātināts.
Preklīniskie dati par drošumu
Hroniska toksicitāte
Pēc intravenozas devas 120 mg/kg un vairāk suņiem un paviāniem tika novērotas nervu sistēmas nevēlamas blakusparādības.
Hroniskas perorālas toksicitātes testēšana 18 mēnešu laikā žurkām, lietojot devu 500 mg/kg un 6 mēnešos suņiem devā 25 mg/kg, liecināja, ka betahistīns ir labi panesams bez galīgas toksicitātes.
Mutagēns un kancerogēns potenciāls
Betahistīnam nav mutagēna potenciāla.
18 mēnešus ilgā hroniskas toksicitātes pētījumā žurkām betahistīns devā līdz 500 mg/kg neuzrādīja nekādus pierādījumus par kancerogēnu potenciālu.
Reproduktīvā toksicitāte
Reproduktīvās toksicitātes pētījumos blakusparādības tika novērota tikai pie ekspozīcijas, kas ievērojami pārsniedza maksimālo ekspozīciju cilvēkam, norādot uz mazu saistību ar klīnisku pielietojumu.
FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
Palīgvielu saraksts
Mikrokristāliskā celuloze, mannīts, citronskābes monohidrāts, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds un talks.
Nesaderība
Nav piemērojama.
Uzglabāšanas laiks.
3 gadi
Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Iepakojuma veids un saturs
PVH/PVDH un alumīnija folijas blisteri:
Betaserc 8 mg pa 100 tabletēm;
Betaserc 16 mg pa 60 tabletēm;
Betaserc 24 mg pa 50 tabletēm;
Betaserc 24 mg pa 100 tabletēm, t.i., 100 (5 blisteri x 20 tabletes);
Betaserc 24 mg pa 200 tabletēm, t.i., 200 (8 blisteri x 25 tabletes).
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Mylan Healthcare SIA
Mūkusalas 101
Rīga, LV 1004
Latvija
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBU NUMURI
Betaserc 8 mg: 00-0129
Betaserc 16 mg : 03-0036
Betaserc 24 mg : 03-0317
PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Betaserc 8 mg
Reģistrācijas datums: 2000. gada 16. februāris
Pārreģistrācijas datums: 2010. gada 23. marts
Betaserc 16 mg
Reģistrācijas datums: 2003. gada 12. februāris
Pārreģistrācijas datums: 2008. gada 15. februāris
Betaserc 24 mg
Reģistrācijas datums: 2003. gada 4. augusts
Pārreģistrācijas datums: 2008. gada 25. septembris
TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
07/2019
SASKAŅOTS ZVA 08-08-2019
PAGE 1
