Betahistine Sandoz

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Betahistine Sandoz 8 mg tabletes

Betahistine Sandoz 16 mg tabletes

Betahistine Sandoz 24 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Betahistine Sandoz 8 mg tabletes

Katra tablete satur 8 mg betahistīna dihidrohlorīda (Betahistini dihydrochloridum).

Betahistine Sandoz 16 mg tabletes

Katra tablete satur 16 mg betahistīna dihidrohlorīda (Betahistini dihydrochloridum).

Betahistine Sandoz 24 mg tabletes

Katra tablete satur 24 mg betahistīna dihidrohlorīda (Betahistini dihydrochloridum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Betahistine Sandoz 8 mg tabletes

Balta, apaļa un plakana tablete bez apvalka, gluda abās pusēs.

Diametrs: aptuveni 7 mm

Betahistine Sandoz 16 mg tabletes

Balta, apaļa un abpusēji izliekta tablete bez apvalka, ar dalījuma līniju vienā pusē un iespiedumu "I" dalījuma līnijas abās pusēs, tabletes otra puse gluda.

Diametrs: aptuveni 8,7 mm

Tableti var sadalīt vienādās devās.

Betahistine Sandoz 24 mg tabletes

Balta, apaļa un abpusēji izliekta tablete bez apvalka, ar dalījuma līniju vienā pusē un iespiedumu "II" dalījuma līnijas abās pusēs, tabletes otra puse gluda.

Diametrs: aptuveni 10 mm

Tableti var sadalīt vienādās devās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Betahistīns ir indicēts Menjēra sindroma ārstēšanai. Šā sindroma simptomi var būt vertigo (nereti saistīts ar sliktu dūšu un/vai vemšanu), troksnis ausīs un dzirdes zudums.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušie: deva jāpielāgo individuāli atbilstoši atbildes reakcijai.

8 mg un 16 mg tabletes

Parastā dienas deva ir 24 - 48 mg betahistīna dihidrohlorīda, sadalot trīs vienādās devās.

24 mg tabletes

Ieteicamā sākumdeva ir 24 mg betahistīna dihidrohlorīda dienā. Ja šī deva nav pietiekama, maksimālo dienas devu var palielināt līdz 48 mg betahistīna dihidrohlorīda, sadalot divās vienādās devās (24 mg no rīta un 24 mg vakarā).

Pediatriskā populācija

Betahistine Sandoz nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pietiekamu datu par drošumu un efektivitāti.

Gados vecāki cilvēki

Lai gan klīniskajos pētījumos par šo populāciju iegūtie dati ir ierobežoti, pamatojoties uz plašo pēcreģistrācijas pieredzi, var secināt, ka gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Nieru darbības traucējumi

Specifiski dati no klīniskajiem pētījumiem par šo pacientu grupu nav pieejami, bet, pamatojoties uz pēcreģistrācijas pieredzi, šķiet, ka šiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Aknu darbības traucējumi

Specifiski dati no klīniskajiem pētījumiem par šo pacientu grupu nav pieejami, bet, pamatojoties uz pēcreģistrācijas pieredzi, šķiet, ka šiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Ārstēšanas ilgums

Ārstēšana var būt ilgstoša. Dažkārt uzlabojums redzams tikai pēc pāris nedēļām. Maksimāls rezultāts dažkārt tiek sasniegts pēc dažiem mēnešiem.

Lietošanas veids

Tabletes ir paredzētas iekšķīgai lietošanai, un tās vēlams lietot maltīšu laikā.

4.3. Kontrindikācijas

Betahistine Sandoz ir kontrindicēts šādos gadījumos:

• paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;

• feohromocitoma.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ārstējot pacientus, kuriem ir peptiska čūla vai peptisku čūlu veidošanās anamnēzē, jāievēro piesardzība, jo pacientiem, kuri lieto betahistīnu, dažkārt konstatēta dispepsija.

Piesardzība jāievēro pacientiem, kuriem ir bronhiālā astma.

Parakstot betahistīnu pacientiem, kuriem ir nātrene, izsitumi vai alerģisks rinīts, jāievēro piesardzība, jo šie simptomi var pastiprināties.

Ārstējot pacientus, kuriem ir smaga hipotensija, ieteicams ievērot piesardzību.

Betahistine Sandoz nedrīkst lietot pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto prethistamīna līdzekļus (skatīt 4.5. apakšpunktu).

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

In vivo zāļu mijiedarbības pētījumi nav veikti. Pamatojoties uz in vitro datiem, citohroma P450 enzīmu inhibīcija in vivo nav gaidāma.

In vitro dati liecina, ka zāles, kas inhibē monoamīnoksidāzi (MAO), tai skaitā B apakštipa MAO (piemēram, selegilīns), inhibē betahistīna metabolismu. Lietojot betahistīnu vienlaicīgi ar MAO inhibitoriem (tai skaitā MAO-B selektīviem inhibitoriem), ieteicams ievērot piesardzību.

Betahistīns ir histamīna analogs, betahistīna mijiedarbība ar prethistamīna līdzekļiem teorētiski var ietekmēt šo zāļu efektivitāti.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Atbilstošu datu par betahistīna lietošanu grūtniecēm nav. Pētījumi ar dzīvniekiem par ietekmi uz grūtniecību, embrija/augļa attīstību, dzemdībām un attīstību pēc dzimšanas nav pietiekami. Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms. Betahistīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad tas ir absolūti nepieciešams.

Barošana ar krūti

Nav zināms, vai betahistīns izdalās cilvēka krūts pienā. Pētījumi ar dzīvniekiem par betahistīna izdalīšanos pienā nav veikti. Zāļu nozīme mātei jāsamēro ar krūts barošanas sniegtajiem ieguvumiem un iespējamo risku bērnam.

Fertilitāte

Atbilstošu datu par betahistīna ietekmi uz fertilitāti nav.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Menjēra sindroms var negatīvi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Klīniskajos pētījumos, kuri īpaši plānoti tā, lai pētītu spēju vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus, betahistīnam nebija nekādas ietekmes vai tā bija nenozīmīga. Taču betahistīns var izraisīt miegainību, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Ziņots par šādām nevēlamām blakusparādībām. Tās turpmāk ir uzskaitītas atbilstoši orgānu sistēmu klasei un biežumam.

Biežums ir definēts šādi:

Ļoti bieži: (≥1/10)

Bieži: (≥1/100 līdz <1/10)

Retāk: (≥1/1 000 līdz <1/100)

Reti: (≥1/10 000 līdz <1/1 000)

Ļoti reti: (<1/10 000)

Nav zināmi: (biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

Piezīme

No gremošanas traucējumiem parasti iespējams izvairīties, lietojot Betahistine Sandoz maltītes laikā vai pēc tās vai samazinot devu.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Betahistīna pārdozēšanas simptomi ir sausuma sajūta mutē, slikta dūša, vemšana, dispepsija, ataksija, un pēc ļoti lielu devu lietošanas var rasties arī krampji.

Ziņots par dažiem pārdozēšanas gadījumiem. Dažiem pacientiem, lietojot līdz 640 mg lielas devas, radās viegli līdz vidēji smagi simptomi (piemēram, slikta dūša, miegainība, vēdersāpes).

Betahistīna tīšas pārdozēšanas gadījumā, īpaši tad, ja pārdozētas arī citas zāles, novēroja nopietnākas komplikācijas (piemēram, krampjus, ar plaušām vai sirdi saistītas komplikācijas).

Ārstēšana

Specifiska antidota nav. Papildus vispārējiem pasākumiem, kuri tiek veikti ar mērķi izvadīt toksīnu (kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana), ārstēšanai jāietver standarta atbalstoši pasākumi.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: pretreiboņa līdzekļi, ATĶ kods: N07CA01

Darbības mehānisms

Betahistīna darbības mehānisms ir zināms tikai daļēji. Ir vairākas ticamas hipotēzes, kuras atbalsta pētījumos ar dzīvniekiem un cilvēkiem iegūtie dati.

Betahistīns ietekmē histamīnerģisko sistēmu

Betahistīns darbojas gan kā daļējs histamīna H₁-receptoru agonists, gan kā histamīna H₃-receptoru antagonists arī neironālos audos, un tam piemīt nenozīmīga ietekme uz H₂-receptoriem. Betahistīns palielina histamīna apriti un atbrīvošanos, bloķējot presinaptiskos H₃-receptorus un izraisot H₃-receptoru nomākumu.

Betahistīns var palielināt asins plūsmu uz kohleāro apvidu, kā arī uz galvas smadzenēm kopumā

Farmakoloģiskās pārbaudes dzīvniekiem pierāda, ka asinsrite iekšējās auss striae vascularis uzlabojas, iespējams, pateicoties iekšējās auss mikrocirkulāciju nodrošinošo prekapilāro sfinkteru atslābšanai. Tāpat pierādīts, ka betahistīns veicina cerebrālo asinsriti cilvēkam.

Betahistīns veicina vestibulāro kompensāciju

Betahistīns paātrina vestibulāro atlabšanu pēc vienpusējas neirektomijas dzīvniekiem, veicinot un atvieglojot centrālu vestibulāru kompensāciju; šai ietekmei ir raksturīga histamīna aprites un atbrīvošanās palielināšanās, pateicoties antagonismam pret H₃-receptoriem. Lietojot betahistīnu, cilvēkiem samazinājās arī atlabšanas laiks pēc vestibulāras neirektomijas.

Betahistīns izmaina neironālo impulsu pārvadi vestibulārajos kodolos

Konstatēts, ka betahistīnam piemīt arī no devas atkarīga inhibējoša ietekme uz neironu pīķu veidošanos laterālajos un mediālajos vestibulārajos kodolos. Kā pierādīts dzīvniekiem, farmakodinamiskās īpašības var veicināt betahistīna labvēlīgo ietekmi uz vestibulāro sistēmu. Betahistīna efektivitāte pētījumos pierādīta pacientiem, kuriem ir vestibulārs vertigo un Menjēra slimība, par ko liecina vertigo lēkmju smaguma un biežuma mazināšanās.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Farmakokinētiskā(-s)/farmakodinamiskā(-s) attiecība(-s)

Dati par betahistīna farmakokinētiku cilvēka organismā nav pietiekami.

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas lietošanas betahistīns viegli un gandrīz pilnībā uzsūcas no visām kuņģa-zarnu trakta daļām. Pēc uzsūkšanās zāles strauji un gandrīz pilnībā metabolizējas par 2-piridiletiķskābi (2-PES). Betahistīna līmenis plazmā ir ļoti zems. Tādēļ farmakokinētikas analīzes ir balstītas uz 2-PES noteikšanu plazmā un urīnā.

Lietojot pēc ēšanas, C_max ir zemāka, nekā lietojot tukšā dūšā. Tomēr abos gadījumos betahistīna kopējais absorbētais daudzums ir līdzīgs, kas liecina, ka uztura uzņemšana tikai palēnina betahistīna uzsūkšanos.

Izkliede

Ar asins plazmas olbaltumvielām saistās mazāk nekā 5% betahistīna.

Biotransformācija

Pēc uzsūkšanās betahistīns strauji un gandrīz pilnībā tiek metabolizēts par 2-PES (kurai nepiemīt farmakoloģiska iedarbība). Pēc betahistīna iekšķīgas lietošanas 2-PES maksimālā koncentrācija plazmā (un urīnā) tiek sasniegta 1 stundu pēc lietošanas, un tā pazeminās ar pusperiodu aptuveni 3,5 stundas.

Eliminācija

2-PES viegli izdalās ar urīnu. Lietojot devu 8 - 48 mg, aptuveni 85% oriģinālās devas tiek konstatēti urīnā. Betahistīna izdalīšanās caur nierēm vai ar izkārnījumiem ir nenozīmīga.

Linearitāte/nelinearitāte

Lietojot perorāli 8 - 48 mg devu, izdalīšanās no organisma ir konstanta, kas liecina, ka betahistīna farmakokinētika ir lineāra un ka iesaistītais metabolisma ceļš nav piesātināts.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Atkārtotu perorālo devu toksicitātes pētījumi suņiem un žurkām attiecīgi 6 un 18 mēnešu garumā neliecināja par klīniski nozīmīgu nevēlamu ietekmi.

Tradicionālos in vitro un in vivo genotoksicitātes pētījumos betahistīns nebija mutagēns.

Histopatoloģiskā izmeklēšana 18 mēnešus ilgajā hroniskas toksicitātes pētījumā neliecināja par kancerogēnu ietekmi, tomēr specifiski kancerogenitātes pētījumi ar betahistīnu nav veikti.

Ierobežoti reproduktīvās toksicitātes pētījumi žurkām un trušiem neliecināja par teratogēnu ietekmi.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Bezūdens citronskābe

Mikrokristāliskā celuloze (PH-102)

Mannīts

Bezūdens koloidāls silīcija dioksīds

Talks

6.2. Nesaderība

Nav piemērojams.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

Pēc pudeles pirmās atvēršanas reizes: 70 dienas

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

• PVH/PVDH/Al folijas blisteri

• ABPE pudele ar PP skrūvējamu vāciņu ar indukcijas blīvējuma ieliktni

Iepakojuma lielums

Blisteri: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120 tablešu

Pudeļu iepakojumi: 100, 120 tablešu

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Īpašu atkritumu likvidēšanas prasību nav.

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Sandoz d.d.

Verovškova 57

SI-1000 Ljubljana

Slovēnija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

02/2018