Airtal

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Airtal 100 mg apvalkotās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra apvalkotā tablete satur 100 mg aceklofenaka (Aceclofenacum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

Baltas, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotās tabletes ar iegravētu “A” vienā pusē. Lūzuma virsma ir balta.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Simptomātiska sāpju un iekaisuma ārstēšana osteoartrīta, reimatoīdā artrīta un ankilozējošā spondilīta, kā arī citu sāpīgu lokomotoru traucējumu (piemēram, humeroskapulāra periartrīta un ekstraartikulāra reimatisma) gadījumā. Pretsāpju līdzeklis šādos gadījumos: primāra dismenoreja, lumbālas sāpes un zobu sāpes).

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Nevēlamās blakusparādības var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu iespējami īsāku laiku, kas nepieciešams simptomu mazināšanai (skatīt 4.4. apakšpunktu “Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).

Airtal apvalkotās tabletes ir paredzētas perorālai lietošanai un tās jānorij, uzdzerot vismaz 1/2 glāzi šķidruma. Airtal var lietot kopā ar ēdienu.

Pieaugušie

Maksimālā ieteicamā deva ir 200 mg dienā, ko lieto divu atsevišķu 100 mg devu veidā, vienu apvalkotu tableti no rīta un vienu – vakarā.

Pediatriskā populācija

Airtal drošums un efektivitāte, lietojot bērniem un pusaudžiem, nav pierādīta.

Gados vecāki cilvēki

Parasti devas mazināšana nav nepieciešama, tomēr apsveriet norādījumus par piesardzību, kas sniegti 4.4. apakšpunktā.

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, aceklofenaka deva jāsamazina. Ieteicamā sākumdeva ir 100 mg dienā (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Nieru darbības traucējumi

Nav pierādījumu, ka pacientiem ar vieglas pakāpes nieru darbības traucējumiem nepieciešams mainīt aceklofenaka devu, taču ieteicama piesardzība.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

4.3. Kontrindikācijas

Aceklofenaks ir kontrindicēts šādos gadījumos:

paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;

pacientiem, kam zāles ar līdzīgu darbību (piemēram, acetilsalicilskābe vai citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL)) izraisa astmas lēkmes, bronhu spazmas, akūtu rinītu vai nātreni; vai pacientiem ar paaugstinātu jutību pret šīm zālēm;

pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijusi asiņošana no kuņģa- zarnu trakta vai perforācija saistībā ar iepriekšēju NPL terapiju; akūta vai anamnēzē ir bijusi recidivējoša peptiska čūla /asinsizplūdums anamnēzē (divas vai vairākas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes);

pacientiem ar aktīvu asiņošanu vai asiņošanas traucējumiem (hemofīlija vai koagulācijas traucējumi);

pacientiem ar smagiem aknu vai nieru darbības traucējumiem;

pacientiem ar diagnosticētu sastrēguma sirds mazspēju (NYHA II-IV), sirds išēmisko slimību, perifēro artēriju slimību un/vai cerebrovaskulāro slimību;

grūtniecība, it īpaši pēdējos trīs grūtniecības mēnešos, ja vien nav pārliecinošu iemeslu rīkoties pretēji. Šādā gadījumā, jālieto vismazākā efektīvā deva (skatīt 4.6. apakšpunktu).

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Nevēlamas blakusparādības var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu īsāko laiku, kas nepieciešams, lai mazinātu simptomus (skatīt 4.2. apakšpunktu un turpmāk “Kuņģa-zarnu trakta un kardiovaskulārais risks”).

Jāizvairās no aceklofenaka vienlaicīgas lietošanas ar citu NPL, arī ciklooksigenāzes-2 selektīvo inhibitoru.

Ietekme uz kuņģa-zarnu traktu

Saistībā ar NPL lietošanu jebkurā terapijas laikā, neatkarīgi no brīdinājuma simptomiem vai anamnēzē esošām nopietnām kuņģa-zarnu trakta blakusparādībām, ir ziņots, ka var attīstīties kuņģa-zarnu trakta asiņošana, čūlas vai perforācija, kas var būt letāla.

Pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijusi čūla, īpaši, ja tā komplicējusies ar asiņošanu vai perforāciju (skatīt 4.3. apakšpunktu) un gados vecākiem pacientiem kuņģa-zarnu trakta (KZT) asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, lietojot lielāku NPL devu. Šiem pacientiem terapija jāsāk ar iespējami mazāku NPL devu. Šiem pacientiem un arī pacientiem, kuriem vienlaikus nepieciešama acetilsalicilskābe mazās devās vai citas zāles ar palielinātu KZT risku (skatīt zemāk un 4.5. apakšpunktu), rūpīgi jāapsver kombinētā terapija ar gastroprotektoriem (piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoriem).

Pacientiem, kuriem anamnēzē ir gastrointestinālā toksicitāte, īpaši gados vecākiem pacientiem, ir jāziņo par jebkādiem neparastiem abdomināliem simptomiem (īpaši asiņošanu no kuņģa-zarnu trakta), īpaši ārstēšanās sākumposmā. Piesardzība jāievēro pacientiem, kuri saņem vienlaikus terapiju, kas var palielināt čūlu vai asiņošanas risku, piemēram, sistēmiskie kortikosteroīdi, antikoagulanti (tādi kā varfarīns), selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanās inhibitori vai antitrombotiski līdzekļi (tādi kā acetilsalicilskābe) (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Ja pacientam, kas lieto aceklofenaku parādās KZT asiņošana vai čūla, zāļu lietošana ir jāpārtrauc.

Aceklofenaks jālieto piesardzīgi un rūpīgā medicīniskā uzraudzībā pacientiem ar sekojošiem stāvokļiem, jo tie var paasināties (skatīt 4.8. apakšpunktu):

simptomi, kas liecina par kuņģa-zarnu trakta traucējumiem, kas saistīti ar augšējo vai apakšējo kuņģa-zarnu traktu;

anamnēzē kuņģa-zarnu trakta čūlas, asiņošana vai perforācija;

čūlainais kolīts;

Krona slimība;

hematoloģiskas patoloģijas, sistēmiskā sarkanā vilkēde, porfīrija un hemopoēzes traucējumi.

Aceklofenaks jālieto piesardzīgi un rūpīgā medicīniskā uzraudzībā pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijusi cerebrovaskulāra asiņošana.

Paaugstinātas jutības un ādas reakcijas

Tāpat kā ar citiem NPL, alerģiskas reakcijas, tai skaitā, anafilaktiskas/anafilaktoīdas reakcijas var arī attīstīties bez iepriekšējas zāļu iedarbības. Ļoti reti saistībā ar NPL lietošanu (skatīt 4.8. apakšpunktu) ir ziņots par smagām ādas reakcijām, dažas no tām letālas, tai skaitā, eksfoliatīvs dermatīts, Stīvensa Džonsona sindroms un toksiskā epidermālā nekrolīze. Šķiet, ka pacientiem ir augstāks šo reakciju risks agrīnā terapijas sākumposmā, vairumā gadījumu reakcijas sākums notiek pirmā ārstēšanas mēneša laikā. Aceklofenaka terapija jāpārtrauc, līdzko parādās izsitumi uz ādas, gļotādu bojājumi vai jebkuras citas paaugstinātas jutības pazīmes.

Ārkārtīgi reti, vējbakas var izraisīt smagas ādas un mīksto audu infekciju komplikācijas. Līdz šim brīdim nevar izslēgt NPL veicinošo lomu šo infekciju pasliktināšanā. Tādēļ vējbaku gadījumā ir ieteicams izvairīties no Airtal 100 mg apvalkoto tablešu lietošanas.

Nieru darbības traucējumi

NPL lietošana var izraisīt no devas atkarīgu prostaglandīnu veidošanās samazināšanos un paātrināt nieru mazspējas attīstību. Pacientiem ar sirds un nieru funkcijas traucējumiem, aknu darbības traucējumiem, tiem, kuri terapijā saņem diurētiskus līdzekļus vai atveseļojas pēc lielas ķirurģiskas operācijas un gados vecākiem pacientiem, būtu jāņem vērā prostaglandīnu nozīme nieru asins plūsmas saglabāšanā.

Jālieto mazākā efektīvā deva un regulāri jāpārbauda nieru funkcija. Nieru funkcija parasti ir atgriezeniska pēc aceklofenaka atcelšanas.

Piesardzība jāievēro pacientiem ar citiem šķidruma aizturi predisponējošiem stāvokļiem. Šiem pacientiem NPL lietošana var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos un šķidruma aizturi. Piesardzība ieteicama arī pacientiem ar diurētisko līdzekļu terapiju vai cita veida hipovolēmijas risku.

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar vieglas līdz vidēji smagas pakāpes aknu darbības traucējumiem, nepieciešama rūpīga medicīniska novērošana.

Ja aknu funkcionālie rādītāji saglabājas slikti vai pasliktinās, klīniskie simptomi atbilst aknu slimības attīstībai vai parādās citas aknu disfunkcijas pazīmes (piem., eozinofīlija, izsitumi), aceklofenaka terapija ir jāpārtrauc. Hepatīts var attīstīties bez prodroma simptomiem.

NPL lietošana pacientiem ar hepatisko porfīriju var provocēt lēkmes attīstību.

Sirds-asinsvadu sistēmas un galvas smadzeņu asinsrites traucējumi

Pacientiem, kam anamnēzē ir hipertensija un/vai viegla līdz vidēji smaga sastrēguma sirds mazspēja, nepieciešama atbilstoša kontrole un ieteikumi sakarā ar šķidruma aizturi un tūsku, kas novērota NPL terapijas laikā.

Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju (NYHA-I) un pacientiem ar nozīmīgiem kardiovaskulāro gadījumu (piem., hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana) riska faktoriem, ārstēšanu ar aceklofenaku var piemērot tikai pēc rūpīgas izvērtēšanas. Tā kā kardiovaskulārais risks var pieaugt atbilstoši aceklofenaka devai un lietošanas ilgumam, jālieto mazākā efektīvā deva iespējami īsāku laiku. Nepieciešams periodiski novērtēt pacienta vajadzību pēc simptomātiskas sāpju remdēšanas un atbildes reakciju uz ārstēšanu. Arī pacientiem, kuriem anamnēzē bijusi smadzeņu asiņošana, aceklofenaks būtu jālieto piesardzīgi un stingrā ārsta uzraudzībā.

Hematoloģiska ietekme

Aceklofenaks var atgriezeniski kavēt trombocītu agregāciju (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Elpošanas traucējumi

Piesardzība jāievēro nozīmējot pacientiem, kuriem ir vai anamnēzē ir bijusi bronhiālā astma, jo ir ziņots, ka NPL šādiem pacientiem veicina bronhospazmu attīstību.

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem ir palielināts ar NPL saistītais blakusparādību biežums, īpaši asiņošana no kuņģa-zarnu trakta un perforācija, kas var būt letāla (skatīt 4.2. apakšpunktu). Gados vecākiem pacientiem vairāk iespējami nieru, sirds un asinsvadu vai aknu darbības traucējumi.

Ilgstoša ārstēšana

Visi pacienti, kas saņem ilgstošu terapiju ar NPL, piesardzības nolūkā jākontrolē (piemēram, nieru, aknu darbība un asins šūnu skaits).

Palīgviela

Zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā apvalkotajā tabletē, - būtībā tās ir “nātriju nesaturošas”.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Nav veikti mijiedarbības pētījumi, izņemot ar varfarīnu.

Aceklofenaku metabolizē citohroms P450 2C9 un in vitro dati liecina, ka aceklofenaks var būt šā enzīma inhibitors. Tādēļ iespējams farmakokinētiskas mijiedarbības risks ar fenitoīnu, cimetidīnu, tolbutamīdu, fenilbutazonu, amiodaronu, mikonazolu un sulfafenazolu. Tāpat kā citiem NPL grupas līdzekļiem, pastāv farmakokinētiskas mijiedarbības risks ar citām zālēm, kas izdalās aktīvas nieru sekrēcijas veidā, piemēram, ar metotreksātu un litiju. Aceklofenaks praktiski pilnīgi saistās ar plazmas albumīnu, tādēļ jāpatur prātā aizstājošas mijiedarbības iespēja ar citām zālēm, kas izteikti saistās ar olbaltumiem.

Sakarā ar aceklofenaka farmakokinētiskas mijiedarbības pētījumu trūkumu, turpmāk sniegtie dati pamatojas uz pieredzi, kas iegūta no citu NPL lietošanas:

No šādām kombinācijām jāizvairās

NPL inhibē metotreksāta sekrēciju kanāliņos un var rasties arī neliela metaboliska mijiedarbība, kas var izraisīt mazinātu metotreksāta klīrensu. Tādēļ terapijas laikā ar lielām metotreksāta devām parasti jāizvairās no NPL parakstīšanas.

Litijs un digoksīns: vairāki NPL inhibē litija un digoksīna nieru klīrensu, izraisot abu koncentrācijas palielināšanos serumā. No šīs kombinācijas jāizvairās, ja nav iespējams veikt biežu litija un digoksīna koncentrācijas pārbaudi.

Antikoagulanti: NPL inhibē trombocītu agregāciju un bojā kuņģa-zarnu trakta gļotādu, kas var pastiprināt antikoagulantu darbību un palielināt kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risku pacientiem, kas lieto antikoagulantu līdzekļus. Jāizvairās no aceklofenaka kombinācijas ar perorāliem kumarīna grupas antikoagulantiem, tiklopidīnu un trombolītiskiem līdzekļiem, ja netiek veikta rūpīga kontrole.

Antitrombotiskie līdzekļi un selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitori (SSAI) kombinācijā ar NPL, var izraisīt paaugstinātu kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Šādu kombināciju gadījumā ir nepieciešama devas pielāgošana un jāievēro piesardzība

Metotreksāts: par iespējamu NPL un metotreksāta mijiedarbību jāatceras, arī lietojot mazas metotreksāta devas, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību. Ja nepieciešama kombinēta terapija, jākontrolē nieru darbība. Piesardzība jāievēro, ja NPL un metotreksātu lieto 24 stundu laikā, jo var palielināties metotreksāta koncentrācija un izraisīt pastiprinātu toksicitāti.

Ciklosporīns un takrolīms; tiek uzskatīts, ka NPL zāļu lietošana kopā ar ciklosporīnu vai takrolīmu palielina nefrotoksicitātes risku sakarā ar mazinātu prostaciklīna sintēzi nierēs.

Tādēļ kombinētas terapijas laikā nepieciešama rūpīga nieru darbības kontrole.

Citi NPL: vienlaikus terapija ar acetilsalicilskābi un citiem NPL var palielināt blakusparādību rašanās biežumu, tādēļ nepieciešama piesardzība.

Kortikosteroīdi: palielināts kuņģa-zarnu trakta čūlas vai asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Diurētiskie līdzekļi: aceklofenaks tāpat kā citi NPL var inhibēt diurētisko līdzekļu aktivitāti, NPL var mazināt furosemīda un bumetanīda diurētisko darbību, un arī tiazīdu antihipertensīvo darbību. Vienlaikus terapija ar kāliju aizturošiem diurētiskajiem līdzekļiem var izraisīt palielinātu kālija koncentrāciju, tādēļ regulāri jākontrolē kālija koncentrācija serumā.

Netika konstatēts, ka aceklofenaks ietekmē asinsspiediena kontroli, ja to lieto vienlaikus ar bendrofluazīdu, lai gan nevar izslēgt mijiedarbību ar citiem diurētiskiem līdzekļiem.

Antihipertensīvi līdzekļi: NPL var arī mazināt atsevišķu antihipertensīvo zāļu darbību. AKE inhibitori vai angiotensīna II receptora antagonisti kombinācijā ar NPL var izraisīt nieru darbības traucējumus. Dažiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, (t.i., dehidratētiem pacientiem vai gados veciem pacientiem) var palielināties akūtas nieru mazspējas, kas parasti ir atgriezeniska, risks. Tādēļ kombinācijas ar NPL jālieto piesardzīgi, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Pacientiem jābūt pietiekami hidratētiem, un, pēc vienlaikus terapijas uzsākšanas un periodiski pēc tam, jāapsver nieru darbības kontrole.

Antikoagulanti: tāpat kā citi NPL, acetofenaks var pastiprināt antikoagulantu darbību. Jāveic rūpīga pacientu, kas saņem kombinētu antikoagulantu un aceklofenaka terapiju, kontrole.

Pretdiabētiskie līdzekļi: klīniskie pētījumi pierāda, ka diklofenaku var lietot kopā ar perorāliem pretdiabētiskiem līdzekļiem, neietekmējot to klīnisko efektivitāti. Taču ir bijuši atsevišķi ziņojumi par hipoglikēmisku un hiperglikēmisku ietekmi. Tādēļ aceklofenaka gadījumā jāapsver devas pielāgošana līdzekļiem, kas var izraisīt hipoglikēmiju.

Zidovudīns: ja NPL lieto kopā ar zidovudīnu, ir paaugstināts hematoloģiskās toksicitātes risks. Ir norādes par paaugstinātu hemartrozes risku un hematomu risku HIV pozitīviem hemofilijas pacientiem, kuri saņem vienlaikus zidovudīna un ibuprofēna terapiju.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav informācijas par aceklofenaka lietošanu grūtniecības laikā.

Prostaglandīnu sintēzes inhibīcija var nevēlami ietekmēt grūtniecību un/vai embrija/augļa attīstību. Dati no epidemioloģiskiem pētījumiem liecina par paaugstinātu abortu, sirds patoloģiju un gastrošīzes risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitora lietošanas grūtniecības sākumā. Kardiovaskulāru patoloģiju absolūtais risks palielinājās no mazāk par 1% līdz aptuveni 1,5%. Domājams, ka šis risks palielinās līdz ar terapijas devu un ilgumu. Dzīvniekiem novērots, ka prostaglandīna sintēzes inhibitoru lietošana izraisa palielinātu pirms un pēcimplantēšanās traucējumus un embrija vai augļa mirstību. Turklāt dzīvniekiem, kam prostaglandīnu sintēzes inhibitori lietoti organoģenēzes laikā, novērota palielināta dažādu, to vidū kardiovaskulāru, anomāliju sastopamība. Ja vien nav absolūti nepieciešams, pirmā un otrā grūtniecības perioda laikā aceklofenaku nedrīkst lietot. Ja aceklofenaku lieto sievietes, kas vēlas ieņemt bērnu, vai grūtniecības pirmā un otrā trimestra laikā, jācenšas lietot pēc iespējas mazāku devu un ar īsāku terapijas ilgumu.

Trešā grūtniecības trimestra laikā visi prostaglandīna sintēzes inhibitori var izraisīt auglim:

kardiopulmonālu toksicitāti (ar priekšlaicīgu arteriālā vada slēgšanos un pulmonālu hipertensiju);

nieru darbības traucējumus, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligohidramniju;

mātei grūtniecības beigās un jaundzimušajam:

iespējamu asinsteces laika paildzināšanos, pretagregācijas ietekmi, kas var rasties pat pēc ļoti mazu devu lietošanas;

dzemdes kontrakciju nomākums, kā rezultātā aizkavējas vai ieilgst dzemdības.

Tādēļ grūtniecības trešā trimestra laikā aceklofenaks ir kontrindicēts (skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu).

Barošana ar krūti

Nav informācijas, vai aceklofenaks izdalās mātes pienā. Tomēr nebija nekāda radioaktīvi iezīmētā izotopa (14C) aceklofenaka izdalīšanās žurku mātīšu pienā.

Tādēļ grūtniecības un barošanas ar krūti laikā jāizvairās no aceklofenaka lietošanas, ja vien potenciālie ieguvumi mātei atsver iespējamos riskus auglim.

Fertilitāte

NPL var ietekmēt auglību un nav ieteicams sievietēm, kuras vēlas ieņemt bērnu. Sievietēm, kurām ir grūtības ieņemt bērnu vai, kuras veic neauglības izmeklēšanu, ir jāapsver īslaicīga aceklofenaka lietošanas pārtraukšana.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pacientiem, kam NPL lietošanas laikā rodas reibonis, vertigo vai citi centrālās nervu sistēmas traucējumi, jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un rīkošanās ar bīstamiem mehānismiem.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi: visbiežāk novērotās blakusparādībām ir kuņģa-zarnu trakta izcelsmes. Īpaši gados vecākiem cilvēkiem, var rasties peptiskas čūlas, perforācija vai asiņošana no KZT, dažreiz letāla, (skatīt 4.4. apakšpunktu). Pēc NPL lietošanas ir ziņots par sliktu dūšu, vemšanu, caureju, flatulenci, aizcietējumiem, dispepsiju, sāpēm vēderā, melēnu, asiņu atvemšanu, čūlainu stomatītu, kolīta paasinājumu un Krona slimību (skatīt 4.4. apakšpunktu). Retāk ir novērots gastrīts. Saistībā ar NPL terapiju ir ziņots par tūsku, hipertensiju un sirds mazspēju.

Aceklofenaks strukturāli līdzinās diklofenakam un arī metabolizējas par diklofenaku, par kuru ir vairāk klīnisko un epidemioloģisko datu, kas konsekventi liecina par paaugstinātu arteriālas trombozes (miokarda infarkta vai insulta) risku.

Epidemioloģiskie dati liecina par paaugstinātu akūta koronārā sindroma un miokarda infarkta risku, kas saistīts ar aceklofenaka lietošanu (skatīt apakšpunktu 4.3. “Kontrindikācijas” un 4.4.”Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).

Turpmāk tabulā ir norādītas blakusparādības, kas ziņotas no klīniskiem pētījumiem un pēcreģistrācijas lietošanas ar aceklofenaku, un iedalītas atbilstoši orgānu sistēmas klasifikācijai un aprēķinātā biežuma. Ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1000 līdz <1/100); reti (≥1/10000 līdz <1/1000); ļoti reti (<1/10000).

MedDRA orgānu sistēmu klasifikācija

Bieži

≥1/100 līdz

<1/10

Retāk

≥1/1000 līdz <1/100

Reti

≥1/10 000 līdz <1/1000

Ļoti reti <1/10 000

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Anēmija

Kaulu smadzeņu nomākums Granulocitopēnija

Trombocitopēnija

Hemolītiska anēmija

Imūnās sistēmas traucējumi

Anafilaktiskas reakcijas

(to vidū šoks)

Paaugstināta jutība

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Hiperkaliēmija

Psihiskie traucējumi

Depresija

Patoloģiski sapņi Bezmiegs

Nervu sistēmas traucējumi

Reibonis

Parestēzijas

Trīce

Miegainība

Galvassāpes

Garšas sajūtas traucējumi

Acu bojājumi

Redzes traucējumi

Ausu un labirinta bojājumi

Vertigo

Troksnis ausīs

Sirds funkcijas traucējumi

Sirds mazspēja

Sirdsklauves

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Hipertensija

Hipertensijas pastiprināšanās

Piesarkums

Karstuma viļņi

Vaskulīts

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes

slimības

Elpas trūkums

Bronhu spazmas

Kuņģa-zarnu trakta

traucējumi

Dispepsija

Sāpes vēderā

Slikta dūša

Caureja

Meteorisms

Gastrīts

Aizcietējums

Vemšana

Čūlas mutes dobumā

Melēna

Kuņģa – zarnu trakta čūla

Caureja ar asins piejaukumu

Asiņošana no KZT

Stomatīts

Asiņu vemšana

Zarnu perforācija

Krona slimības paasinājums

Čūlainā kolīta paasinājums

Pankreatīts

Aknu un/vai žultsizvades sistēmas traucējumi

Aknu enzīmu paaugstināšanās

Aknu bojājumi, tai skaitā hepatīts

Paaugstināts sārmainās fosfotāzes līmenis

Ādas un zemādas audu bojājumi

Nieze

Izsitumi

Dermatīts

Nātrene

Angioedēma

Purpura

Ekzēma

Smagas gļotādu un ādas reakcijas

(Stīvensa-Džonsona sindroms

Toksiska epidermāla nekrolīze)

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Paaugstināts urīnvielas līmenis asinīs

Paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs

Nefrotiskais sindroms

Nieru mazspēja

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Tūska

Nogurums

Muskuļu spazmas kājās

Izmeklējumi

Ķermeņa masas palielināšanās

Citas blakusparādības, ko novēro, lietojot NPL, ir:

Ļoti reti (<1/10 000):

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi – intersticiāls nefrīts.

Ādas un zemādas audu bojājumi: bullozas reakcijas, tai skaitā Stīvensa Džonsona sindroms un toksiska epidermālā nekrolīze.

Saistībā ar NPL terapiju, ārkārtīgi reti vējbaku laikā tiek ziņots par smagām ādas un mīksto audu infekciju komplikācijām.

Skatīt arī 4.4. un 4.5. apakšpunktu.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Nav pieejami dati par aceklofenaka pārdozēšanas sekām cilvēkam.

Simptomi varētu būt: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, reibonis, miegainība un galvassāpes.

Akūtas saindēšanās ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem ārstēšana sastāv no antacīdu lietošanas nepieciešamības gadījumā un cita veida atbalstošas un simptomātiskas ārstēšanas komplikāciju gadījumā, piemēram, hipotensija, nieru mazspēja, krampji, kuņģa-zarnu trakta kairinājums un elpošanas nomākums.

Akūta saindēšanās ar perorālu aceklofenaku ārstēšana ietver uzsūkšanās novēršanu pēc pārdozēšanas, cik ātri vien iespējams, izmantojot kuņģa skalošanu un atkārtotās devās lietojot aktivēto ogli. Forsētā diurēze, dialīze vai hemoperfūzija ne vienmēr var izvadīt NPL, sakarā ar tā augsto olbaltumvielu saistīšanās ātrumu un plašo metabolismu.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Pretiekaisuma un pretreimatiskie līdzekļi, etiķskābes atvasinājumi un tiem līdzīgas vielas.

ATĶ kods: M01AB16

Aceklofenaks ir nesteroīda viela ar pretiekaisuma un pretsāpju ietekmi. Par tā darbības mehānismu tiek uzskatīta prostaglandīnu sintēzes inhibēšana.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc perorālas lietošanas aceklofenaks strauji uzsūcas, un tā biopieejamība ir gandrīz 100%. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta apmēram 1,25 – 3 stundas pēc ieņemšanas. T_max aizkavējas ar vienlaikus ēdiena uzņemšanu, bet uzsūkšanās apjoms netiek ietekmēts.

Izkliede

Aceklofenaks izteikti saistās ar plazmas olbaltumiem (>99,7%). Aceklofenaks iekļūst sinoviālajā šķidrumā, kur tā koncentrācija sasniedz apmēram 60% no koncentrācijas plazmā. Izkliedes tilpums ir aptuveni 30 l.

Eliminācija

Vidējais eliminācijas pusperiods ir 4 – 4,3 stundas. Aprēķināts, ka klīrenss ir 5 litri stundā. Aptuveni divas trešdaļas no lietotās devas izdalās ar urīnu, galvenokārt konjugētu hidroksimetabolītu veidā. Tikai 1% no vienreizējas perorālas devas izdalās neizmainītā veidā.

Domājams, ka CYP2C9 metabolizē aceklofenaku par galveno metabolītu 4-OH-aceklofenaku, kam, iespējams, ir niecīga loma klīniskā aktivitātē. Daudzu metabolītu vidū noteikts diklofenaks un 4-OH-diklofenaks.

Raksturojums pacientiem

Gados vecākiem cilvēkiem aceklofenaka farmakokinētikas pārmaiņas nav noteiktas.

Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību pēc vienreizējas aceklofenaka devas noteikts lēnāks aceklofenaka eliminācijas ātrums. Daudzkārtēju devu pētījumā, lietojot 100 mg reizi dienā, pacientiem ar vieglas līdz vidēji smagas pakāpes aknu cirozi un veselām personām netika noteiktas farmakokinētisko raksturlielumu atšķirības.

Pacientiem ar vieglas līdz vidēji smagas pakāpes nieru darbības traucējumiem pēc vienreizējas devas lietošanas nav novērotas klīniski nozīmīgas farmakokinētikas atšķirības.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Līdzīgi citiem NPL, eksperimentāliem dzīvniekiem ir vāja aceklofenaka panesamība.

Turklāt farmakokinētiskās atšķirības dzīvniekiem un cilvēkam var radīt grūtības novērtēt iespējamo aceklofenaka toksicitāti. Galvenais mērķa orgāns bija kuņģa-zarnu trakts. Tomēr toksicitātes pētījumos, lietojot maksimālās panesamās devas žurkām, sugām, kas metabolizē aceklofenaku par diklofenaku, un pērtiķiem (neliela nepārmainīta aceklofenaka ietekme), neliecināja par citām toksiskām ietekmēm bez tām, ko parasti novēro NPL lietošanas laikā.

Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka nav pierādījumu par teratogēnu iedarbību žurkām, lai gan sistēmiskā iedarbība bija zema, un trušiem, terapija ar aceklofenaku (10 mg/kg/dienā) dažiem embrijiem radīja virkni morfoloģisku izmaiņu.

Kancerogenitātes pētījumos ar pelēm (aceklofenaka sistēmiska ietekme nav zināma) un žurkām (metabolizēšanās par diklofenaku) neatklāja kancerogēnu ietekmi, un aceklofenakam bija negatīvi genotoksicitātes testu rezultāti.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

Mikrokristāliska celuloze

Kroskarmelozes nātrija sāls

Povidons

Glicerīnpalmitostearāts

Tabletes apvalks:

Hipromeloze

Mikrokristāliska celuloze

Makrogola 40 stearāts

Titāna dioksīds

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

PA/Al/PVH-Al blisteri.

Viens blisteris satur 10 apvalkotās tabletes. 20, 30 vai 60 apvalkotās tabletes iepakotas vienā kartona kastītē.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Gedeon Richter Plc.

Gyömrői út 19-21

1103 Budapest

Ungārija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

04-0106

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2004.gada 25.marts

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009.gada 28.maijs

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

07/2019

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

PAGE 2

PAGE 3

PAGE \* MERGEFORMAT 1