Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija iekšķīgai lietošanai
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Acidum ursodeoxycholicum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
25.36 €
10-0013-01
10-0013
Dr. Falk Pharma GmbH, Germany
10-SEP-14
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
250 mg/5 ml
Suspensija iekšķīgai lietošanai
Ir apstiprināta
Dr. Falk Pharma GmbH, Germany
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija iekšķīgai lietošanai
Acidum ursodeoxycholicum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas lietošanas
3. Kā lietot Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija un kādam nolūkam to lieto
Ursodezoksiholskābe, Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijā esošā aktīvā viela, ir žultsskābe, kas ir cilvēka žults dabīgā sastāvdaļa, bet tikai nelielā daudzumā.
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju lieto:
primāras biliārās cirozes ārstēšanai (primāra biliārā ciroze ir hronisks žultsvadu iekaisums, kas saistīts ar aknu cirozi), ja pacientam nav dekompensētas aknu cirozes (smaga aknu slimība stadijā, kad atlikušie aknu audi vairs nespēj kompensēt pasliktināto aknu darbību);
holesterīna žultsakmeņu šķīdināšanai žultspūslī. Žultsakmeņiem jābūt rentgennegatīviem, ne vairāk kā 15 mm diametrā, žultspūšļa funkcijai saglabātai.
ar cistisko fibrozi (mukoviscidozi) saistītu aknu slimību ārstēšanai bērniem vecumā no 1 mēneša līdz 18 gadiem.
2. Kas Jums jāzina pirms Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas lietošanas
Nelietojiet Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju, ja:
- Jums ir alerģija pret ursodezoksiholskābi vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
Jums ir akūts žultspūšļa un žultsceļu iekaisums;
Jums ir kopējā žultsvada vai žultspūšļa vada blokāde (žults izvades sistēmas nosprostojums);
Jums bieži ir vēdergraizes vēdera augšdaļā (žults kolikas);
Jūsu ārsts ir teicis, ka Jums ir pārkaļķoti žultsakmeņi;
Jums ir traucēta žultspūšļa kontraktilitāte.
Jūsu bērnam ir biliāra atrēzija un palēnināta žults plūsma (pat pēc operācijas).
Par iepriekš minētajiem stāvokļiem, lūdzu, konsultējieties ar savu ārstu. Ar ārstu Jums jākonsultējas arī tad, ja Jums agrāk bijis kāds no šiem stāvokļiem.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija jālieto medicīniskā uzraudzībā.
Pirmos 3 ārstēšanās mēnešus ārstam regulāri jāpārbauda Jūsu aknu darbība ik pēc 4 nedēļām. Pēc tam aknu darbība jāuzrauga ar 3 mēnešu intervālu.
Jā zāles tiek lietotas žultsakmeņu šķīdināšanai, ārstam jāveic Jūsu žultspūšļa izmeklēšana (skanēšana) pēc pirmajiem 6-10 ārstēšanas mēnešiem.
Ja esat sieviete, kas žultsakmeņu šķīdināšanai lieto Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju, Jums jālieto efektīva nehormonāla kontracepcijas metode, jo hormonālie kontracepcijas līdzekļi var veicināt žultsakmeņu veidošanos.
Jā zāles tiek lietotas primāras biliārās cirozes ārstēšanai, retos gadījumos ārstēšanas sākumā slimības simptomi (piemēram, nieze) var saasināties. Šādā gadījumā pārrunājiet ar ārstu iespēju samazināt sākotnējo zāļu devu.
Ja Jums ir caureja, par to nekavējoties informējiet savu ārstu, jo tās dēļ var būt jāsamazina deva vai jāpārtrauc ārstēšana ar Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju.
Citas zāles un Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija
Informējiet ārstu, ja pašlaik lietojat vai nesen esat lietojis citas zāles, kas satur zemāk minētās sastāvdaļas. Šo zāļu iedarbība var tikt izmainīta (mijiedarbība):
Lietojot Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju, ir iespējama šādu zāļu iedarbības pavājināšanās:
kolestiramīns, kolestipols (samazina lipīdu līmeni asinīs) vai alumīnija hidroksīds, smektīts (alumīnija oksīds), ko satur antacīdie līdzekļi (līdzekļi, kas saista kuņģa skābi). Ja Jums jālieto zāles, kas satur kādu no šīm sastāvdaļām, tās jālieto vismaz divas stundas pirms vai pēc Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas lietošanas;
ciprofloksacīns, dapsons (antibiotika), nitrendipīns (lieto augsta asinsspiediena ārstēšanai) un citas zāles, kas metabolizējas līdzīgi. Ārstam var būt nepieciešams mainīt šo zāļu devu.
Lietojot Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju, ir iespējamas izmaiņas šādu zāļu iedarbībā :
ciklosporīns (zāles, kas samazina imūnās sistēmas aktivitāti). Ja Jūs ārstē ar ciklosporīnu, ārstam jākontrolē ciklosporīna līmenis asinīs. Nepieciešamības gadījumā ārsts pielāgos devu.
rosuvastatīns (zāles holesterīna līmeņa pazemināšanai asinīs).
Ja Ursofalk suspensiju lietojat žultsakmeņu šķīdināšanai, gadījumā, ja lietojat jebkādas estrogēnos hormonus saturošas zāles vai preparātus, kas asinīs pazemina holesterīna koncentrāciju, piemēram, klofibrātu, lūdzu, par to informējiet savu ārstu. Šīs zāles var pastiprināt žultsakmeņu veidošanos, un šāda iedarbība ir pretēja iedarbībai, ko izraisa ārstēšana ar Ursofalk suspensiju.
Lūdzu, izstāstiet ārstam vai farmaceitam, ja Jūs lietojat vai nesen esat lietojis jebkuras citas zāles, pat tad, ja tās ir iegādātas bez receptes. Ārstēšana ar Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju joprojām var tikt atļauta. Ārsts zinās, kas Jums ir piemērots.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat
grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Fertilitāte
Pētījumos ar dzīvniekiem netika novērota šo zāļu iedarbība uz fertilitāti. Nav datu par šo zāļu iedarbību uz cilvēka fertilitāti.
Grūtniecība
Nav datu par ursodezoksiholskābes lietošanu grūtniecēm, vai šie dati ir ļoti ierobežoti. Pētījumos ar dzīvniekiem novērots, ka ursodezoksiholskābes lietošana var ietekmēt mazuļa augšanu un attīstību. Jums nevajadzētu lietot Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju grūtniecības laikā, ja vien Jūsu ārsts neuzskata, ka tas ir absolūti nepieciešami.
Sievietes reproduktīvā vecumā
Pat tad, ja neesat grūtniece, Jums tomēr ar ārstu jāizrunā grūtniecības iespējamība, jo sievietes reproduktīvā vecumā drīkst ārstēt tikai tad, ja tiek lietota droša kontracepcijas metode. Tiek rekomendēta nehormonālu kontracepcijas līdzekļu vai nelielu estrogēna daudzumu saturošu kontracepcijas līdzekļu lietošana. Ja Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju lietojat žultsakmeņu šķīdināšanai, Jums jālieto efektīva nehormonāla kontracepcijas metode, jo hormonālie kontracepcijas līdzekļi var veicināt žultsakmeņu veidošanos.
Pirms ārstēšanas ar Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju sākšanas ārsts pārbaudīs, vai Jums nav iestājusies grūtniecība.
Barošana ar krūti
Pieejami dati tikai par dažiem dokumentētiem gadījumiem, kad ursodezoksiholskābi lietojušas sievietes, kas baro bērnu ar krūti. Ursodezoksiholskābes līmenis mātes pienā ir ļoti zems, tāpēc, uzskatāms, ka tas neatstāj ietekmi uz zīdaini.
Lietošana bērniem
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas lietošanai nav vecuma ierobežojuma. Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas lietošana ir atkarīga no ķermeņa masas un medicīniskā stāvokļa.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Ursodezoksiholskābe neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija satur 0,50 mmol (11,39 mg) nātrija. Jāievēro pacientiem ar kontrolētu nātrija diētu.
3. Kā lietot Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju
Vienmēr lietojiet Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju tieši tā, kā ir noteicis ārsts. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Bērniem neatverama vāciņa atvēršana
Pirms lietošanas aizvērtu pudeli vienmēr labi sakratiet.
Lai atvērtu pudeli, cieši piespiediet vāciņu, to griežot pa kreisi.
Holesterīna žultsakmeņu šķīdināšanai
Devas
Apmēram 10 mg uz 1 kg ķermeņa masas diennaktī , atbilstoši:
| Ķermeņa masa (kg) | Mērtrauciņš * | Ekvivalenta ml |
|---|---|---|
| 5 līdz 7 kg | ¼ | 1,25 |
| 8 līdz 12 kg | ½ | 2,50 |
| 13 līdz 18 kg | ¾ (=¼+½) | 3,75 |
| 19 līdz 25 kg | 1 | 5,00 |
| 26 līdz 35 kg | 1½ | 7,50 |
| 36 līdz 50 kg | 2 | 10,00 |
| 51 līdz 65 kg | 2½ | 12,50 |
| 66 līdz 80 kg | 3 | 15,00 |
| 81 līdz 100 kg | 4 | 20,00 |
| Virs 100 kg | 5 | 25,00 |
*1 mērtrauciņš (atbilst 5 ml suspensijas iekšķīgai lietošanai) satur 250 mg ursodezoksiholskābes.
Kā lietot Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju
Lietojiet Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju vakarā pirms gulētiešanas. Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija jālieto regulāri.
Ārstēšanas ilgums
Žultsakmeņu šķīdināšanai parasti nepieciešami 6-24 mēneši. Ja pēc 12 mēnešu lietošanas žultsakmeņi nekļūst mazāki, ārstēšana jāpārtrauc.
Katrus 6 mēnešus Jūsu ārstam jāpārbauda, vai zāļu lietošana dod terapeitisko labumu. Katrā plānveida apskatē viņam jāpārliecinās, ka no pēdējās pārbaudes reizes nav notikusi žultsakmeņu pārkaļķošanās. Gadījumā ja tas notiek, Jūsu ārstam jāpārtrauc ārstēšana.
Primārās biliārās cirozes ārstēšanai (hronisks žultsvadu iekaisums)
Devas
Pirmo 3 mēnešu laikā ārstēšanas Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas dienas deva jāsadala
vairākās devās. Uzlabojoties aknu funkcijas rādītājiem, kopējo dienas devu var lietot vienreiz dienā vakarā.
|
|
|||
|---|---|---|---|---|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
- | ¼ |
|
½ |
|
|
¼ |
|
¾ |
|
|
|
|
|
|
|
½ |
|
|
|
|
½ |
|
1½ |
|
|
|
|
1¾ |
|
|
|
|
2 |
|
½ | 1 |
|
2½ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2 | 2 |
|
6 |
|
2 |
|
|
7 |
Vērtību tabula:
| Suspensija iekšķīgai lietošanai | Ursodezoksiholskābe | |
|---|---|---|
| 1 mērtrauciņš | 5 ml | 250 mg |
| ¾ mērtrauciņa | 3,75 ml | 187,5 mg |
| ½ mērtrauciņa | 2,5 ml | 125 mg |
| ¼ mērtrauciņa | 1,25 ml | 62,5 mg |
*1 mērtrauciņš (atbilst 5 ml suspensijas iekšķīgai lietošanai) satur 250 mg ursodezoksiholskābes (UDHS).
Kā lietot Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija jālieto regulāri.
Ārstēšanas ilgums
Primāras biliāras cirozes gadījumā Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas lietošanu atļauts turpināt neierobežotu laiku.
Piezīmes
Primārās biliārās cirozes slimniekiem ārstēšanas sākumā var pasliktināties klīniskie simptomi, piemēram, var pastiprināties nieze. Tas notiek reti. Šādā gadījumā terapiju var turpināt ar mazāku Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas dienas devu. Katru nedēļu ārsts pakāpeniski palielinās dienas devu līdz vajadzīgās devas sasniegšanai.
Ja Jums šķiet, ka Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas iedarbība ir pārāk spēcīga vai vāja, lūdzu, sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Lietošana bērniem (vecumā no 1 mēneša līdz 18 gadiem) ar cistisko fibrozi saistītu aknu slimību ārstēšanai
Devas
Ieteicamā dienas deva ir 20 mg uz 1 kilogramu ķermeņa masas, kopējo dienas devu sadalot atsevišķās 2-3 devās. Jūsu ārsts vajadzības gadījumā var vēlēties palielināt dienas devu līdz 30 mg uz 1 kilogramu ķermeņa masas.
Atsevišķas devas bērniem ar ķermeņa masu, kas nepārsniedz 10 kg, jādod ar šļirci, jo ar mērtrauciņu nevar nomērīt par 1,25 ml mazāku tilpumu. Izmantojiet vienreiz lietojamo 2 ml šļirci ar 0,1 ml iedaļām. Lūdzam ņemt vērā: vienreizējās lietošanas šļirces iepakojumā neietilpst, bet tās var iegādāties aptiekā.
Lai lietotu bērnam nepieciešamo devu,
pirms atvēršanas labi sakratiet pudeli;
ielejiet nedaudz suspensijas iepakojumam pievienotajā mērtrauciņā;
ievelciet šļircē nedaudz vairāk par nepieciešamo tilpumu;
ar pirkstu piesitiet šļircei, lai izvadītu kopā ar suspensiju ievilktos gaisa burbuļus;
pārbaudiet, vai šļircē ir vajadzīgais suspensijas tilpums, pielāgojiet, ja nepieciešams;
uzmanīgi ievadiet šļirces saturu bērnam tieši mutē.
Nelieciet šļirci pudelē. Nelejiet neizlietoto suspensiju no šļirces vai mērtrauciņa atpakaļ pudelē.
Ķermeņa masa līdz 10 kg: deva ir 20 mg ursodezoksiholskābes/kg ķermeņa masas/dienā
Mērierīce: vienreizējās lietošanas šļirce
Ķermeņa masa (kg) |
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija (ml) |
|
|---|---|---|
| Rītā | Vakarā | |
| 4 | 0.8 | 0.8 |
| 4.5 | 0.9 | 0.9 |
| 5 | 1.0 | 1.0 |
| 5.5 | 1.1 | 1.1 |
| 6 | 1.2 | 1.2 |
| 6.5 | 1.3 | 1.3 |
| 7 | 1.4 | 1.4 |
| 7.5 | 1.5 | 1.5 |
| 8 | 1.6 | 1.6 |
| 8.5 | 1.7 | 1.7 |
| 9 | 1.8 | 1.8 |
| 9.5 | 1.9 | 1.9 |
| 10 | 2.0 | 2.0 |
Iepakojumā esošo mērtrauciņu var lietot bērniem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 10 kg.
Ķermeņa masa vairāk nekā 10 kg: deva ir 20–25 mg ursodezoksiholskābes/kg ķermeņa masas/dienā
Mērierīce: mērtrauciņš
Ķermeņa masa (kg) |
Dienas deva (mg/kg ķermeņa masas ) |
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas mērtrauciņi* | |
|---|---|---|---|
| Rītā | Vakarā | ||
| 11 – 12 | 21-23 | ½ | ½ |
| 13 – 15 | 21-24 | ½ | ¾ |
| 16 – 18 | 21-23 | ¾ | ¾ |
| 19 – 21 | 21-23 | ¾ | 1 |
| 22 – 23 | 22-23 | 1 | 1 |
| 24 – 26 | 22-23 | 1 | 1¼ |
| 27 – 29 | 22-23 | 1¼ | 1¼ |
| 30 – 32 | 21-23 | 1¼ | 1½ |
| 33 – 35 | 21-23 | 1½ | 1½ |
| 36 – 38 | 21-23 | 1½ | 1¾ |
| 39 – 41 | 21-22 | 1¾ | 1¾ |
| 42 – 47 | 20-22 | 1¾ | 2 |
| 48 – 56 | 20-23 | 2¼ | 2¼ |
| 57 – 68 | 20-24 | 2¾ | 2¾ |
| 69 – 81 | 20-24 | 3¼ | 3¼ |
| 82 – 100 | 20-24 | 4 | 4 |
| >100 | 4½ | 4½ |
*1 mērtrauciņš (atbilst 5 ml suspensijas iekšķīgai lietošanai) satur 250 mg ursodezoksiholskābes (UDHS).
Atbilstības tabula
| Suspensija iekšķīgai lietošanai | Ursodezoksiholskābe | |
|---|---|---|
| 1 mērtrauciņš | = 5 ml | = 250 mg |
| ¾ mērtrauciņa | = 3.75 ml | = 187.5 mg |
| ½ mērtrauciņa | = 2.5 ml | = 125 mg |
| ¼ mērtrauciņa | = 1.25 ml | = 62.5 mg |
Ja esat lietojis Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju vairāk nekā noteikts
Pārdozēšanas sekas var būt caureja. Ilgstošas caurejas gadījumā nekavējoties informējiet savu ārstu. Ja Jums ir caureja, dzeriet pietiekami daudz šķidruma, lai aizvietotu šķidruma zudumu un nodrošinātu elektrolītu līdzsvaru.
Ja esat aizmirsis lietot Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam, vai farmaceitam.
Ja esat izlēmis pārtraukt Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas lietošanu, pārrunājiet šo lēmumu ar ārstu.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt nevēlamas blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Biežas blakusparādības (rodas mazāk nekā 1 no 10 pacientiem, bet vairāk nekā 1 no 100 pacientiem):
mīksti, šķidri izkārnījumi vai caureja.
Ļoti retas blakusparādības (rodas mazāk nekā 1 no 10 000 pacientiem):
primārās biliārās cirozes ārstēšanas laikā: stipras sāpes vēdera augšējā labajā rajonā, aknu cirozes krasa pasliktināšanās (dekompensācija), kas daļēji pāriet pēc ārstēšanas pārtraukšanas;
žultsakmeņu pārkaļķošanās;
nātres dzēliena veida izsitumi (nātrene).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju
Pēc pudeles atvēršanas jāizlieto 4 mēnešu laikā.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes iepakojuma pēc {Derīgs līdz}. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija satur
Aktīvā viela ir ursodezoksiholskābe. 5 ml suspensijas iekšķīgai lietošanai (atbilst 1 mērtrauciņam) satur 250 mg ursodezoksiholskābes.
Citas sastāvdaļas ir: benzoskābe (E 210), citronskābe, glicerīns, mikrokristāliskā celuloze, karboksimetilcelulozes nātrija sāls, nātrija hlorīds, nātrija citrāts, nātrija ciklamāts, propilēnglikols, attīrīts ūdens, ksilīts (E 967) un aromatizētājs ar citrona garšu.
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas ārējais izskats un iepakojums:
Balta homogēna suspensija ar maziem gaisa burbulīšiem un citrona smaržu.
250 ml suspensija brūnā stikla pudelē ar bērniem neatveramu plastmasas (PP/PE) uzskrūvējamo vāciņu.
Kartona kārbiņā ir viena (250 ml) pudele ar lietošanas instrukciju. Iepakojumam ir pievienots 5 ml caurspīdīgs (PP) mērtrauciņš ar iedaļām 1,25 ml, 2,50 ml un 5 ml devu nomērīšanai.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs:
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg Vācija
Tālr.: +49 (0) 761-1514-0
Fakss: +49 (0) 761-1514-321
E-pasts: zentrale@drfalkpharma.de
Lai saņemtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības īpašnieka pārstāvniecību:
UAB Morfėjus
Tālr. +370 5 2796328
info@morfejus.lt
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta: 12/2014
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija iekšķīgai lietošanai
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Aktīvā viela: ursodezoksiholskābe (Acidum ursodeoxycholicum).
5 ml Ursofalk suspensijas iekšķīgai lietošanai (atbilst 1 mērtrauciņam Ursofalk suspensijas) satur 250 mg ursodezoksiholskābes (UDHS).
Palīgviela(s) ar zināmu iedarbību:
nātriju saturoši savienojumi (karboksimetilcelulozes nātrija sāls, nātrija hlorīds, nātrija citrāts, nātrija ciklamāts). Viens mērtrauciņš (5 ml) satur 0,5 mmol nātrija.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Suspensija iekšķīgai lietošanai.
Balta, homogēna suspensija ar maziem gaisa burbulīšiem un citrona smaržu.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Primārās biliārās cirozes (PBC) ārstēšana, ja nav dekompensētas aknu cirozes.
Holesterīna žultsakmeņu šķīdināšana žultspūslī. Žultsakmeņiem jābūt rentgennegatīviem, ne vairāk kā 15 mm diametrā, žultspūšļa funkcijai saglabātai.
Pediatriskā populācija
Ar cistisko fibrozi saistītu hepatobiliāru traucējumu ārstēšana bērniem vecumā no 1 mēneša līdz 18 gadiem.
4.2. Devas un lietošanas veids
Nav vecuma ierobežojumu Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas lietošanai. Dažādu indikāciju gadījumā ieteicama šāda dienas deva:
Holesterīna žultsakmeņu šķīdināšana
Apmēram 10 mg uz kg ķermeņa masas UDHS diennaktī, atbilstoši:
Ķermeņa masa (kg) |
Mērtrauciņš* |
|
|---|---|---|
| 5 līdz 7 kg |
|
|
| 8 līdz 12 kg |
|
|
| 13 līdz 18 kg |
|
|
| 19 līdz 25 kg |
|
|
| 26 līdz 35 kg |
|
|
| 36 līdz 50 kg |
|
|
| 51 līdz 65 kg |
|
|
| 66 līdz 80 kg |
|
|
| 81 līdz 100 kg |
|
|
| Virs 100 kg |
|
|
*1 mērtrauciņš (atbilst 5 ml suspensijas iekšķīgai lietošanai) satur 250 mg UDHS.
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija jālieto vakarā pirms gulētiešanas. Tā jālieto regulāri.
Žultsakmeņu šķīdināšanai parasti nepieciešami 6-24 mēneši. Ja pēc 12 mēnešu lietošanas žultsakmeņi nekļūst mazāki, ārstēšana jāpārtrauc.
Ārstēšanas rezultāti jākontrolē rentgenoloģiski vai ultrasonogrāfiski ik pēc 6 mēnešiem. Izmeklējuma gaitā arī jāpārliecinās, ka žultsakmeņi ir nekalcificēti. Gadījumā, ja akmeņi kalcificējas, ārstēšana jāpārtrauc.
PBC ārstēšana
Diennakts deva atkarīga no ķermeņa masas. Apmēram 14 ± 2 mg UDHS uz 1 kg ķermeņa masas.
Pirmajos 3 ārstēšanas mēnešos Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas dienas deva jāsadala vairākās devās. Uzlabojoties aknu funkcijas rādītājiem, dienas devu var lietot reizi dienā vakarā.
Ķermeņa masa (kg) |
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas mērtrauciņi* | |||
|---|---|---|---|---|
| Pirmie 3 mēneši | Turpmāk | |||
| Rītā | Pusdienlaikā | Vakarā | Vakarā (vienreiz dienā) |
|
| 8 – 11 | - | ¼ | ¼ | ½ |
| 12 – 15 | ¼ | ¼ | ¼ | ¾ |
| 16 – 19 | ½ | - | ½ | 1 |
| 20 – 23 | ¼ | ½ | ½ | 1¼ |
| 24 – 27 | ½ | ½ | ½ | 1½ |
| 28 – 31 | ¼ | ½ | 1 | 1¾ |
| 32 – 39 | ½ | ½ | 1 | 2 |
| 40 – 47 | ½ | 1 | 1 | 2½ |
| 48 – 62 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63 – 80 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 81 – 95 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 96 – 115 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| virs 115 | 2 | 2 | 3 | 7 |
| Suspensija iekšķīgai lietošanai | Ursodezoksiholskābe | |
|---|---|---|
| 1 mērtrauciņš | 5 ml | 250 mg |
| ¾ mērtrauciņa | 3.75 ml | 187.5 mg |
| ½ mērtrauciņa | 2.5 ml | 125 mg |
| ¼ mērtrauciņa | 1.25 ml | 62.5 mg |
*1 mērtrauciņš (atbilst 5 ml suspensijas iekšķīgai lietošanai) satur 250 mg UDHS.
Lietojot Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju, ievērojiet noteiktās devas un lietošanas režīmu, kā norādīts augstāk minētajā tabulā. Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija jālieto regulāri.
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas lietošanu PBC gadījumā var turpināt neierobežoti ilgi.
Pacientiem ar PBC retos gadījumos ārstēšanas sākumā klīniskie simptomi var saasināties, piemēram, var pastiprināties nieze. Ja tā notiek, ārstēšana jāturpina ar mazāku Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas devu, pakāpeniski to palielinot (dienas devu palielina katru nedēļu), līdz atkal tiek sasniegta atbilstoša deva saskaņā ar lietošanas shēmu.
Pediatriskā populācija
Bērni vecumā no 1 mēneša līdz 18 gadiem, kas slimo ar cistisko fibrozi:
20 mg uz 1 kilogramu ķermeņa masas dienā, kopējo dienas devu sadalot atsevišķās 2-3 devās, ar iespēju palielināt devu līdz 30 mg uz 1 kilogramu ķermeņa masas dienā, ja nepieciešams.
Ļoti reti slimība skar bērnus, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 10 kg. Tādā gadījumā jāizmanto tirgū pieejama vienreizējās lietošanas šļirce.
Lietošanas instrukcijā sniegta tālāk norādītā informācija pacientam:
Atsevišķas devas bērniem ar ķermeņa masu, kas nepārsniedz 10 kg, jādod ar šļirci, jo ar iepakojumā klāt pievienoto mērtrauciņu nevar nomērīt par 1,25 ml mazāku tilpumu. Izmantojiet vienreiz lietojamo 2 ml šļirci ar 0,1 ml iedaļām. Lūdzam ņemt vērā: vienreizējās lietošanas šļirces iepakojumā neietilpst, bet tās var iegādāties aptiekā.
Lai lietotu bērnam nepieciešamo devu,
pirms atvēršanas labi sakratiet pudeli;
ielejiet nedaudz suspensijas iepakojumam pievienotajā mērkarotē;
ievelciet šļircē nedaudz vairāk par nepieciešamo tilpumu;
ar pirkstu piesitiet šļircei, lai izvadītu kopā ar suspensiju ievilktos gaisa burbuļus;
pārbaudiet, vai šļircē ir vajadzīgais suspensijas tilpums, pielāgojiet, ja nepieciešams;
uzmanīgi ievadiet šļirces saturu bērnam tieši mutē.
Nelieciet šļirci pudelē. Nelejiet neizlietoto suspensiju no šļirces vai mērtrauciņa atpakaļ pudelē.
Ķermeņa masa līdz 10 kg: deva ir 20 mg UDHS/kg ķermeņa masas/ dienā
Mērierīce: vienreizējās lietošanas šļirce
Ķermeņa masa (kg) |
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija (ml) | |
|---|---|---|
| Rītā | Vakarā | |
| 4 | 0.8 | 0.8 |
| 4.5 | 0.9 | 0.9 |
| 5 | 1.0 | 1.0 |
| 5.5 | 1.1 | 1.1 |
| 6 | 1.2 | 1.2 |
| 6.5 | 1.3 | 1.3 |
| 7 | 1.4 | 1.4 |
| 7.5 | 1.5 | 1.5 |
| 8 | 1.6 | 1.6 |
| 8.5 | 1.7 | 1.7 |
| 9 | 1.8 | 1.8 |
| 9.5 | 1.9 | 1.9 |
| 10 | 2.0 | 2.0 |
Ķermeņa masa vairāk nekā 10 kg: deva ir 20–25 mg UDHS/kg ķermeņa masas/dienā
Mērierīce: mērtrauciņš
Ķermeņa masa (kg) |
UDHS dienas deva (mg/kg ķermeņa masas) |
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas mērtrauciņi* | |
|---|---|---|---|
| Rītā | Vakarā | ||
| 11 – 12 | 21-23 | ½ | ½ |
| 13 – 15 | 21-24 | ½ | ¾ |
| 16 – 18 | 21-23 | ¾ | ¾ |
| 19 – 21 | 21-23 | ¾ | 1 |
| 22 – 23 | 22-23 | 1 | 1 |
| 24 – 26 | 22-23 | 1 | 1¼ |
| 27 – 29 | 22-23 | 1¼ | 1¼ |
| 30 – 32 | 21-23 | 1¼ | 1½ |
| 33 – 35 | 21-23 | 1½ | 1½ |
| 36 – 38 | 21-23 | 1½ | 1¾ |
| 39 – 41 | 21-22 | 1¾ | 1¾ |
| 42 – 47 | 20-22 | 1¾ | 2 |
| 48 – 56 | 20-23 | 2¼ | 2¼ |
| 57 – 68 | 20-24 | 2¾ | 2¾ |
| 69 – 81 | 20-24 | 3¼ | 3¼ |
| 82 – 100 | 20-24 | 4 | 4 |
| >100 | 4½ | 4½ |
*Atbilstības tabula
| Suspensija iekšķīgai lietošanai | Ursodezoksiholskābe | |
|---|---|---|
| 1 mērtrauciņš | = 5 ml | = 250 mg |
| ¾ mērtrauciņa | = 3.75 ml | = 187.5 mg |
| ½ mērtrauciņa | = 2.5 ml | = 125 mg |
| ¼ mērtrauciņa | = 1.25 ml | = 62.5 mg |
4.3. Kontrindikācijas
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija kontrindicēta pacientiem ar:
- akūtu žultspūšļa un žultsceļu iekaisumu,
- žultsceļu obstrukciju (kopējā žultsvada vai žultspūšļa vada obstrukciju),
- biežiem žults koliku gadījumiem,
- rentgenkontrastējošiem pārkaļķotiem žultsakmeņiem,
- traucētu žultspūšļa kontraktilitāti,
paaugstinātu jutību pret žultsskābēm vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Pediatriskā populācija
- Nesekmīga portoenterostomija vai žults plūsmas atjaunošana bērniem ar biliāro atrēziju.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija jālieto medicīniskā uzraudzībā.
Pirmo 3 terapijas mēnešu laikā aknu funkcijas rādītāji - transamināzes ASAT, ALAT, γ- GT jānosaka ar 4 nedēļu starplaiku, vēlāk ik pēc 3 mēnešiem. Neraugoties uz iespēju identificēt uz terapiju reaģējošus un nereaģējošus pacientus, kuriem ārstē PBC, šī kontrole varētu arī ļaut agrīni konstatēt iespējamu aknu darbības pasliktināšanos, īpaši pacientiem ar progresējošu PBC.
Lietojot holesterīna žultsakmeņu šķīdināšanai.
Lai novērtētu ārstēšanas gaitu un laikus noteiktu žultsakmeņu kalcificēšanos, atkarībā no akmeņu lieluma žultspūslis jāapskata (perorāla holecistogrāfija) kopumā un atsevišķos skatos stāvus un guļus pozīcijā (ultrasonogrāfiska pārbaude) 6 – 10 mēnešus pēc ārstēšanas sākšanas.
Ja žultspūsli nevar vizualizēt rentgenattēlā vai ja žultsakmeņi ir kalcificējušies, ir traucēta žultspūšļa kontraktilitāte vai ir biežas biliāras kolikas, Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju nedrīkst lietot.
Sievietēm, kas Ursofalk lieto žultsakmeņu šķīdināšanai, jālieto efektīva nehormonāla kontracepcijas metode, jo hormonālie kontracepcijas līdzekļi var veicināt žults litiāzi (skatīt 4.5. un 4.6. apakšpunktu).
Lietojot progresējošas PBC ārstēšanai:
Ļoti retos gadījumos novērota aknu cirozes dekompensācija, kas pēc terapijas pārtraukšanas bija daļēji atgriezeniska.
Pacientiem ar PBC retos gadījumos ārstēšanas sākumā klīniskie simptomi var saasināties, piemēram, var pastiprināties nieze. Ja tā notiek, ārstēšana jāturpina ar vienu Ursofalk mētrauciņu (≤ 250 mg UDHS) dienā, un tad deva atkal pakāpeniski jāpalielina saskaņā informāciju, kas izklāstīta 4.2. apakšpunktā.
Ja rodas caureja, jāsamazina deva, bet nepārejošas caurejas gadījumā terapija jāpārtrauc.
Viens mērtrauciņš (atbilst 5ml) Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas satur 0,50 mmol (11,39 mg) nātrija. Tas jāņem vērā pacientiem, kam jāievēro diēta ar samazinātu sāls saturu.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensiju nedrīkst lietot vienlaikus ar kolestiramīnu, kolestipolu vai antacīdiem līdzekļiem, kas satur alumīnija hidroksīdu un/vai smektītu (alumīnija oksīdu), jo šie preparāti zarnās saistās ar UDHS un tādejādi kavē tās uzsūkšanos un efektivitāti. Ja šīs vielas saturošu preparātu lietošana ir nepieciešama, tie jālieto vismaz 2 stundas pirms vai pēc Ursofalk 250 mg/5 ml suspensijas lietošanas.
Ursofalk 250 mg/5 ml suspensija var ietekmēt ciklosporīnu absorbciju zarnās. Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar ciklosporīniem, ir jāveic asins analīzes un jāpārbauda ciklosporīna līmenis asinīs. Nepieciešamības gadījumā ārsts var koriģēt ciklosporīnu devu.
Atsevišķos gadījumos Ursofalk 250 mg /5 ml suspensija var samazināt ciprofloksacīna absorbciju.
Klīniskajā pētījumā, kura ietvaros veseli brīvprātīgie vienlaicīgi lietoja UDHS (500 mg dienā) un rosuvastatīnu (20 mg dienā), novēroja, ka pētījuma dalībniekiem nedaudz paaugstinājies rosuvastatīna līmenis plazmā. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme arī attiecībā uz citiem statīniem nav zināma.
Pierādīts, ka veseliem brīvprātīgajiem UDHS samazina kalcija antagonista nitrendipīna augstāko koncentrāciju plazmā (Cmax) un laukumu zem līknes (AUC). Tāpēc nitrendipīna un UDHS vienlaicīgas lietošanas gadījumā tiek rekomendēta rūpīga uzraudzība. Var būt nepieciešama nitrendipīna devas palielināšana. Novērota arī mijiedarbība ar dapsonu un tā terapeitiskās efektivitātes samazināšanās. Šie novērojumi kopā ar to, kas konstatēts in vitro, varētu norādīt uz UDHS spēju inducēt citohroma P450 3A enzīmu. Tomēr šādu indukciju nenovēroja īpaši izstrādātā mijiedarbības pētījumā ar budezonīdu, kas ir pazīstams citohroma P450 3A substrāts.
Estrogēnie hormoni un preparāti, kas asinīs pazemina holesterīna koncentrāciju, piemēram, klofibrāts, pastiprina holesterīna sekrēciju aknās un tādejādi var veicināt žults litiāzi, kas ir pretēja iedarbība UDHS iedarbībai, ko izmanto žultsakmeņu šķīdināšanai.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Fertilitāte
Pētījumos ar dzīvniekiem netika novērota UDHS iedarbība uz fertilitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu). Nav datu par to, kā UDHS terapija ietekmējusi cilvēka fertilitāti.
Grūtniecība
Nav datu par UDHS lietošanu grūtniecēm, vai šie dati ir ļoti ierobežoti. Pētījumos ar dzīvniekiem grūtniecības sākumā novērota reproduktīva toksicitāte (skatīt 5.3. apakšpunktu). Ursofalk 250 mg /5 ml suspensiju nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams.
Sievietes reproduktīvā vecumā
Sievietes reproduktīvā vecumā drīkst ārstēt tikai tad, ja viņas lieto atbilstošu kontracepciju: ieteicama nehormonāla kontracepcijas metode vai nelielu estrogēna daudzumu saturoši perorālie kontracepcijas līdzekļi. Tomēr pacientēm, kuras žultsakmeņu šķīdināšanai lieto Ursofalk, jāizmanto efektīva nehormonāla kontracepcijas metode, jo perorālie hormonālie kontracepcijas līdzekļi var veicināt žults litiāzi.
Pirms ārstēšanas sākšanas jāizslēdz grūtniecības iespējamība.
Barošana ar krūti
Saskaņā ar atsevišķiem dokumentētiem gadījumiem UDHS līmenis mātes pienā ir ļoti zems, tāpēc, uzskatāms, ka tas neatstāj ietekmi uz zīdaini.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
UDHS neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamo blakusparādību biežums pamatojas uz sekojošiem datiem:
Ļoti bieži (≥ 1/10)
Bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10)
Retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100)
Reti (≥ 1/10000 līdz < 1/1000)
Ļoti reti (< 1/10 000)
Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Klīniskos pētījumos mīklveidīga vēdera izeja vai caureja UDHS terapijas laikā bija atzīmēta kā bieža.
PBC ārstēšanas laikā ļoti reti bija stipras sāpes vēdera augšējā labajā pusē.
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
UDHS terapijas laikā žultsakmeņu kalcificēšanās gadījumi bija ļoti reti. Progresējošas PBC terapijas laikā ļoti retos gadījumos tika novērota aknu cirozes dekompensācija, kas daļēji samazinājās pēc ārstēšanas pārtraukšanas.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Ļoti retos gadījumos novērojama nātrene.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā var novērot caureju. Parasti citi pārdozēšanas simptomi nav raksturīgi, jo palielinot devas, UDHS absorbcija samazinās, tāpēc tā lielos daudzumos izdalās ar fekālijām.
Ārstēšana ar specifiskiem antidotiem nav nepieciešama. Caureju ārstēt simptomātiski, atjaunojot ūdens un elektrolītu līdzsvaru.
Papildu informācija par īpašu pacientu populāciju
Ilgtermiņa terapijas laikā, pacientiem ar primāru sklerozējošu holangītu (zāļu lietošana, kas nav saskaņā ar apstiprināto zāļu informāciju), lietojot lielas UDHS devas (28-30 mg uz kg ķermeņa masas dienā), būtiskas blakusparādības novērotas biežāk.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Līdzeklis aknu un žultspūšļa slimību ārstēšanai; žultsskābe; lipotropiskais līdzeklis
ATĶ kods: A05AA02
Fizioloģiski neliels daudzums UDHS atrasts cilvēka žultī.
Pēc perorālas lietošanas tas samazina holesterīna daudzumu žultī, kavējot holesterīna uzsūkšanos zarnās un samazinot holesterīna sekrēciju žultī. Iespējams, ka holesterīna žultsakmeņi pakāpeniski šķīst holesterīna dispersijas un šķidro kristālu veidošanās dēļ.
Saskaņā ar pašreizējiem uzskatiem UDHS ietekme aknu un holestātisku slimību gadījumā īstenojas lipofīliskām, detergentiem līdzīgām, toksiskām žultsskābēm relatīvi pārveidojoties par hidrofīlisku, citoprotektīvu, netoksisku UDHS, uzlabojot hepatocītu sekretoro kapacitāti un imūnregulējošos procesus.
Pediatriskā populācija
Cistiskā fibroze
Ir pieejami klīnisko pētījumu dati par ursodezoksiholskābes līdzekļu lietošanu līdz 10 gadiem ilgi un ilgāk pediatrijas pacientiem, kas slimo ar cistiskās fibrozes izraisītiem hepatobiliāriem traucējumiem. Dati liecina, ka ārstēšana ar ursodezoksiholskābes līdzekļiem var mazināt žultsvadu proliferāciju, apturēt histoloģisko bojājumu rašanos un pat novērst hepatobiliāras izmaiņas, ja šos līdzekļus lieto cistiskās fibrozes izraisītu hepatobiliāru traucējumu sākumstadijā. Lai paaugstinātu ārstēšanas efektivitāti, ārstēšanu ar ursodezoksiholskābi vajadzētu uzsākt tiklīdz noteikta cistiskās fibrozes izraisītu hepatobiliāru traucējumu diagnoze.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Lietojot perorāli, UDHS pasīvā transporta ceļā ātri absorbējas jejunum un augšējā ileum zonā, terminālā ileum zonā – aktīvā transporta veidā. Absorbcijas rādītājs parasti ir 60-80%. Pēc absorbcijas faktiski visa UDHS aknās tiek konjugēta ar aminoskābēm glicīnu un taurīnu un tad ekskretēta žultī. Pirmā loka aknu klīrenss ir līdz 60%.
Atkarībā no dienas devas un pamatslimības vai aknu stāvokļa hidrofīliskākā UDHS uzkrājas žultī. Tai pašā laikā novērota citu lipofīliskāku žultsskābju daudzuma relatīva samazināšanās.
Zarnās notiek bakteriāla sašķelšanās, kuras rezultātā veidojas 7-ketolitoholskābe un litoholskābe. Litoholskābe ir hepatotoksiska un vairākām dzīvnieku sugām izraisa aknu parenhīmas bojājumu. Cilvēkiem absorbējas tikai neliels tās daudzums, aknās notiek sulfatēšana, kuras rezultātā savienojums tiek detoksicēts un izdalās ar fēcēm. UDHS bioloģiskais pusperiods ir 3,5 – 5,8 dienas.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Akūtā toksicitāte
Akūtās toksicitātes pētījumi ar dzīvniekiem neuzrādīja toksisku iedarbību.
Hroniskā toksicitāte
Subhroniskas toksicitātes pētījumos ar pērtiķiem grupās, kas lietoja augstas devas, konstatēja hepatotoksisku efektu funkcionālu (ieskaitot aknu enzīmu izmaiņas) un morfoloģisku izmaiņu veidā, tādu kā žultsvadu hiperplāzija, portāli iekaisuma perēkļi un hepatocelulāra nekroze. Šīs toksiskās iedarbības droši vien ir attiecināmas uz litoholskābi, UDHS metabolītu, kurš pērtiķiem – atšķirībā no cilvēkiem – nedetoksificējas. Klīniskie pētījumi rāda, aprakstītā hepatotoksiskā iedarbība nozīmīga cilvēkiem.
Kancerogēnais un mutagēnais potenciāls
Ilgstošos pētījumos ar pelēm un žurkām netika atklāta UDHS kancerogēniska ietekme.
In vitro un in vivo ģenētiskas toksikoloģijas pārbaudes ar ursodezoksihoskābi bija negatīvas. Pārbaudēs ar UDHS netika atklāti būtiski mutagēniskas ietekmes pierādījumi.
Reproduktīvā toksicitāte
Pētījumos ar žurkām pēc 2000 mg UDHS uz kg ķermeņa masas lietošanas radās astes patoloģijas. Trušiem netika atklāta teratogēniska ietekme, lai gan bija embriotoksiska ietekme (sākot ar devu 100 mg uz kg ķermeņa masas). UDHS neietekmēja auglību žurkām un peri-/postnatālo pēcnācēju attīstību.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Benzoskābe (E 210)
Citronskābe
Glicerīns
Mikrokristāliskā celuloze
Karboksimetilcelulozes nātrija sāls
Nātrija hlorīds
Nātrija citrāts
Nātrija ciklamāts
Propilēnglikols
Attīrīts ūdens
Ksilīts (E 967)
Aromatizētājs ar citrona garšu.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
4 gadi.
Uzglabāšanas laiks pēc pirmreizējas pudeles atvēršanas: 4 mēneši.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Brūna stikla pudele ar bērniem neatveramu plastmasas vāciņu (PP/PE) un caurspīdīgu PP mērtrauciņu ar iedaļām 1,25 ml, 2,50 ml un 5 ml devu nomērīšanai.
Iepakojuma izmērs
Viena pudele satur 250 ml suspensijas iekšķīgai lietošanai.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Bērniem neatverama vāciņa atvēršana:
Lai atvērtu pudeli, cieši piespiediet vāciņu, to griežot pa kreisi. Pirms lietošanas aizvērtu pudeli vienmēr labi sakratiet.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg Vācija
Tālr.: +49 761-1514-0
Fakss: +49 761-1514-321
E-pasts: zentrale@drfalkpharma.de
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
10-0013
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2010.gada 25. janvāris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2014.gada 10.septembris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 12/2014.
