Temelor 4 mg/ml šķīdums injekcijām
Uzglabāt un transportēt atdzesētu (2°C - 8°C). Uzglabāt ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Lorazepamum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
19-0095-02
19-0095
Medochemie Ltd, Cyprus
25-JUN-19
24-JUN-24
Bez receptes
4 mg/ml
Šķīdums injekcijām
Ir apstiprināta
Medochemie Ltd., Cyprus
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Temelor 4 mg/ml šķīdums injekcijām
Lorazepamum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai medmāsai.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Temelor un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Temelor lietošanas
Kā lietot Temelor
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Temelor
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Temelor un kādam nolūkam to lieto
Temelor pieder specifiskai sedatīvo-hipnotisko zāļu grupai, ko sauc par benzodiazepīniem.
Temelor lieto kā nomierinošu līdzekli, lai uzsākto noteiktas procedūras (premedikācijā), piemēram, nelielas vai nopietnas ķirurģiskas operācijas vai specifiskus plašus fizikālos izmeklējumus.
Temelor lieto arī cilvēkiem, kuri cieš no stiprām bailēm vai trauksmes, un kaut kāda iemesla dēļ nevar lietot nekādas tabletes.
2. Kas Jums jāzina pirms Temelor lietošanas
Nelietojiet Temelor šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu, citiem benzodiazepīniem, benzodiazepīniem līdzīgām vielām vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir Myasthenia gravis (slimība, kas izraisa muskuļu vājumu, kam pamatā ir traucēta nervu impulsu pārvade uz muskuļiem);
ja Jums ir smagi elpošanas traucējumi;
ja Jums ir miega apnojas sindroms (nopietnas elpošanas problēmas miega laikā);
ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi.
Temelor nedrīkst injicēt artērijā.
Bērni
Temelor nedrīkst lietot bērni līdz 12 gadu vecumam.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Temelor lietošanas konsultējieties ar ārstu vai medmāsu:
ja Jums ir hroniski elpošanas traucējumi;
ja Jums ir aknu vai nieru darbības traucējumi;
ja Jūs esat gados vecāks pacients vai novājināts pacients;
ja Jums ir epilepsija vai „zaļā katarakta” (akūta šaura leņķa glaukoma).
24 stundas pēc Temelor lietošanas Jums jāatrodas uzraudzībā. Agrīna staigāšana (8 stundu laikā pēc Temelor lietošanas) var izraisīt kritienus un traumu.
Samazināta modrība arī var saglabāties vairāk kā 24 stundas, piemēram, gados vecākiem pacientiem vai pacientiem, kuru lieto kādas citas zāles.
Ja Jūs tiekat izrakstīts no stacionāra un Temelor ir lietots īslaicīgu procedūru ietvaros, pēc izrakstīšanas no slimnīcas Jūs jāpavada atbildīgajam pieaugušajam.
Pēc šo zāļu lietošanas 24 – 48 stundas Jūs nedrīkstat vadīt transportlīdzekļus vai veikt darbības, kuru veikšanai nepieciešama uzmanība. Noteiktu laiku pēc Temelor lietošanas Jums var būt atmiņas zudums, kad Jūs neatceraties, kas noticis.
Pacienti ar garīgiem traucējumiem
Temelor nav pirmās izvēles līdzeklis garīgu traucējumu ārstēšanai. Ārstējot depresiju vai bailes, kas saistītas ar paaugstinātu jutību, Temelor nedrīkst lietot kā vienīgo līdzekli.
Benzodiazepīniem var būt pretregulējoša iedarbība pacientiem ar depresiju, kā rezultātā var rasties nosliece uz pašnāvību.
Temelor lietošana jāpārtrauc pakāpeniski.
Temelor lietošana var izraisīt atkarību
Benzodiazepīnu lietošana var izraisīt fizisku vai fizioloģisku atkarību. Lai samazinātu atkarības veidošanās risku, jālieto mazākā efektīvā Temelor deva un terapijas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam.
Ja Jūs pēkšņi pārtrauksiet terapiju, Jums var rasties atcelšanas simptomi: galvassāpes, muskuļu sāpes, izteiktas bailes, spriedze, nemiers, apjukums, aizkaitināmība, garastāvokļa svārstības, depresija un bezmiegs.
Jums uz laiku var arī atgriezties simptomi, kuru dēļ Jūs kādu laiku lietojāt Temelor (skatīt arī 3. punktu, sadaļu „Ja pārtraucat lietot Temelor”).
Gados vecāki pacienti vai novājināti pacienti un pusaudži (no 12 gadu vecuma)
Gados vecākiem pacientiem un pusaudžiem (no 12 gadu vecuma) iespējamas reakcijas, kas ir pilnīgi pretēji tam, kas tiek sagaidīts, lietojot Temelor, piemēram, nemiers, uzbudinājums, agresivitāte, maldīga uztvere, dusmu lēkmes, nakts murgi, specifiski garīgi traucējumi (psihozes), neatbilstoša un opozicionāra uzvedība. Ja attīstīsies šādas reakcijas, ārsts pārtrauks terapiju.
Citas zāles un Temelor
Pastāstiet ārstam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Temelor nedrīkst lietot vienlaicīgi ar skopolamīnu (zāles, ko lieto ceļotāju slimības gadījumā).
Vienlaicīga lietošana ar zemāk minētajām zālēm var pastiprināt Temelor nomierinošo/atslābinošo iedarbību:
antipsihotiskie līdzekļi;
zāles, ko lieto iemigšanai;
sedatīvie līdzekļi un/vai trankvilizatori;
antidepresanti;
daži īpaši spēcīgi recepšu pretsāpju līdzekļi (narkotiskie pretsāpju līdzekļi);
pretepilepsijas zāles;
zāles, ko lieto, lai izraisītu vispārīgu vai lokālu anestēziju (anestēzijas līdzekļi);
zāles, ko lieto alerģiju vai ceļotāju slimības gadījumā (antihistamīna līdzekļi);
zāles, ko lieto podagras un hiperurikēmijas ārstēšanai (piemēram, probenecīds).
Vienlaicīga Temelor un opioīdu (spēcīgu pretsāpju līdzekļu, aizvietojošās terapijas zāļu un dažu pretklepus līdzekļu) lietošana palielina miegainības, elpošanas traucējumu (elpošanas nomākuma) un komas risku un var apdraudēt dzīvību. Šī iemesla dēļ zāļu vienlaicīga lietošana ir apsverama vienīgi tajos gadījumos, kad nav citu ārstēšanas iespēju.
Ja tomēr ārsts Jums nozīmējis Temelor lietošanai vienlaicīgi ar opioīdiem, ārstam nepieciešams ierobežot zāļu devu un vienlaicīgas ārstēšanas ilgumu.
Lūdzu, pastāstiet ārstam par visām opioīdus saturošajām zālēm, kuras lietojat, un rūpīgi ievērojiet ārsta norādījumus par zāļu devu. Varētu būt lietderīgi informēt draugus vai radiniekus par iepriekš minētajām pazīmēm un simptomiem. Sazinieties ar ārstu, ja novērojat šādus simptomus.
Temelor kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Temelor nomierinošo/atslābinošo iedarbību var pastiprināt vienlaicīga alkoholisko dzērienu lietošana. Tā var saglabāties līdz pat 48 stundas pēc Temelor lietošanas.
48 stundu laikā pēc Temelor lietošanas Jūs nedrīkstat lietot alkoholu.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai arī Jūs plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecības laikā Temelor drīkst lietot tikai absolūtas nepieciešamības gadījumā un jālieto mazākā iespējamā deva pēc iespējas īsāku laiku.
Lorazepāms nelielā daudzumā izdalās krūts pienā. Temelor lietošanas laikā nav ieteicams barot bērnu ar krūti.
Nav datu par iespējamo lorazepāma ietekmi uz auglību, ja to ievada injekcijas vai infūzijas veidā sievietēm.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Lai vadītu transportlīdzekli vai apkalpotu mehānismus, Jums jāspēj labi un ātri reaģēt, kā arī pieņemt lēmumu. Jums jāspēj arī ātri un precīzi kustēties.
Ja Jūs lietojat Temelor, šo spēku kontrole var būt pavājināta, jo Temelor var negatīvi ietekmēt uzmanību, atbildes reakciju, atmiņu un precīzas muskuļu kustības.
Šā iemesla dēļ 24 līdz 48 stundas pēc zāļu lietošanas Jūs nedrīkstat vadīt transportlīdzekli vai veikt citas darbības, kuru veikšanai nepieciešama uzmanība.
Temelor satur benzilspirtu un propilēnglikolu
Šīs zāles satur 21 mg benzilspirta katrā (1) ml šķīduma injekcijām.
Benzilspirts var izraisīt alerģiskas reakcijas.
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja Jums ir aknu vai nieru slimība, konsultējieties ar ārstu. Tas nepieciešams tādēļ, ka liels daudzums benzilspirta var uzkrāties Jūsu organismā un izraisīt blakusparādības (ko sauc par metabolisko acidozi).
Šīs zāles satur 840 mg propilēnglikola katrā (1) ml šķīduma injekcijām.
3. Kā lietot Temelor
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles Jums ievadīs veselības aprūpes speciālists. Tās ievadīs vēnā (intravenozi) vai muskulī (intramuskulāri). Ārsts izlems, kāda deva jālieto, un tā būs atkarīga no Jūsu ķermeņa masas. Šīs zāles Jums ievadīs 15 līdz 20 minūtes pirms procedūras (intravenozi) vai arī vismaz 2 stundas pirms procedūras (intramuskulāri).
Lietošana bērniem
Temelor nedrīkst lietot bērni līdz 12 gadu vecumam (skatīt arī 2. punktu).
Lietošana gados vecākiem pacientiem vai novājinātiem pacientiem
Ārsts nozīmēs mazākas devas lietošanu. Turklāt, ārsts Jūs regulāri kontrolēs un pielāgos devu atbilstoši Jūsu atbildes reakcijai.
Pacienti ar nieru vai aknu slimībām
Temelor nedrīkst lietot pacientiem ar smagām aknu slimībām. Lietojot Temelor pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu vai nieru darbības traucējumiem, ārsts var nozīmēt mazākas devas lietošanu.
Ja esat lietojis Temelor vairāk nekā noteikts
Ja Jums tiks ievadīts vairāk zāļu nekā tas nepieciešams, vieglas pārdozēšanas gadījumā Jums var rasties tādi simptomi kā miegainība, garīgs apjukums un letarģija, bet smagas pārdozēšanas gadījumā iespējams pazemināts asinsspiediens, apgrūtināta kustību kontrole, elpošanas nomākums un koma.
Ja pārtraucat lietot Temelor
Terapiju drīkst pārtraukt vai izbeigt tikai pēc ārsta norādījumiem.
Ja Jums tiek ārstēti smagas trauksmes simptomu un terapija tiek pārtraukta pēkšņi, Jums jāņem vērā iespējamā viena vai vairāku zāļu lietošanas atcelšanas simptomu attīstība: galvassāpes, muskuļu sāpes, izteiktas bailes, spriedze, uzbudinājums, nemiers, apjukums, aizkaitināmība, garastāvokļa svārstības, svīšana, depresija un bezmiegs.
Daudz smagākos gadījumos iespējami zāļu lietošanas atcelšanas simptomi ir: sajūtu zudums, realitātes sajūtas zudums, kad (zināma) apkārtēja vide šķiet nereāla, atsvešināšanās un pašapziņas zudums (depersonalizācija), nejutīgums un tirpas rokās un kājās, izteikti paaugstināta jutība pret gaismu, trokšņiem un pieskārieniem, pastiprināta dzirde, ausu sāpes, nekontrolējamas kustības, vemšana (maldi (halucinācijas) vai kritienu slimības lēkmes (epilepsijas lēkmes).
Bez tam, uz laiku var atgriezties izteiktāki simptomi, kuru dēļ Jūs lietojāt Temelor.
Lai samazinātu šo simptomu rašanās risku, ieteicams pakāpeniski samazināt devu un pārtraukt terapiju.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai medmāsai.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Blakusparādības parasti rodas terapijas sākumā un terapijas laikā, vai samazinot devu, tās pakāpeniski izzūd.
Saistībā ar lorazepāma lietošanu ziņots pa šādām blakusparādībām.
Ļoti bieži (var rasties vairāk nekā 1 pacientam no 10):
nogurums.
Bieži (var rasties ne vairāk nekā 1 pacientam no 10):
miegainība dienas laikā;
miegainums;
reibonis
koordinācijas traucējumi (ataksija);
muskuļu vājums.
Retāk (var rasties ne vairāk nekā 1 pacientam no 100):
apjukums;
depresija;
emocionālas svārstības;
miega traucējumi;
galvassāpes;
samazināta modrība;
redzes traucējumi;
redzes dubultošanās (diplopija);
slikta dūša;
kuņģa – zarnu trakta darbības traucējumi;
ādas reakcijas;
dzimumtieksmes izmaiņas.
Reti (var rasties ne vairāk nekā 1 pacientam no 1000):
asins sistēmas traucējumi (diskrāzija);
pārejošs atmiņas zudums;
pazemināts asinsspiediens (hipotensija);
paaugstināts asinsspiediens (hipertensija);
ar aknu slimību saistītas problēmas;
psihiskie traucējumi: uzbudinājums (ažitācija), nervozitāte, aizkaitināmība, agresivitāte, aizdomīgums, dusmu lēkmes, neesošu lieto pamanīšana (halucinācijas), nopietna garīga slimība, kad ir traucēta kontrole pār uzvedību un uzvedības traucējumi (psihozes), neatbilstoša uzvedība. Šīs blakusparādības galvenokārt iespējams bērniem un gados vecākiem cilvēkiem.
Citas blakusparādības:
ir ziņots par sāpēm, dedzinošu sajūtu, apsārtumu un iekaisumu injekcijas vietā;
atkārtotas lietošanas gadījumā vairāku nedēļu garumā var rasties atkarība (skatīt 2. punktu);
spēcīgas anestēzijas gadījumā var rasties elpošanas traucējumi;
pēc terapijas beigām rodas atcelšanas simptomi (skatīt sadaļu „Ja pārtraucat lietot Temelor”).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīga, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "https://www.zva.gov.lv/../" www.zva.gov.lv.
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Temelor
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt un transportēt atdzesētu (2°C - 8°C).
Uzglabāt ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Ķīmiskā un fizikālā stabilitāte lietošanas laikā ir pierādīta 1 stunda, uzglabājot 2 - 8ºC temperatūrā. No mikrobioloģiskā viedokļa zāles jālieto nekavējoties, ja vien atvēršanas/atšķaidīšanas metode izslēdz mikrobioloģiskā piesārņojuma risku. Ja tās nelieto nekavējoties, par uzglabāšanas laiku un apstākļiem līdz lietošanai ir atbildīgs lietotājs.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz etiķetes kartona kastītes pēc „EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Temelor satur
Aktīvā viela ir lorazepāms; katrs 1 ml šķīduma satur 4 mg lorazepāma.
Citas sastāvdaļas ir makrogols, benzilspirts un propilēnglikols.
Temelor ārējais izskats un iepakojums
Dzidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains hipertonisks šķīdums, kas nesatur redzamas daļiņas.
Temelor ir iepakots I klases (Ph.Eur.) stikla ampulās, kuru nominālais tilpums ir 2 ml. Katra ampula satur 1 ml šķīduma. Ampulas ir ievietotas polivinilhlorīda ietvaros, kas pārklāti ar caurspīdīgu PE aizsargfoliju.
Polivinilhlorīda ietvari ir ievietoti kartona kastītē kopā ar lietošanas instrukciju.
Temelor ir pieejams iepakojumos par 5 vai 10 ampulām, kas satur 1 ml šķīduma.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kipra
Ražotājs
Medochemie Ltd (Ampoule Injectable Facility), 48 Iapetou Street, Agios Athanassios Industrial Area, Agios Athanassios, Limassol 4101, Kipra
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Nīderlande
TEMELOR 4 mg/ml solution for injection
Kipra
TEMELOR 4 mg/ml solution for injection
Horvātija
TEMELOR 4 mg/ml otopina za injekciju
Čehija
TEMELOR
Bulgārija
TEMEЛOР 4 mg/ml инжекционен разтвор
Rumānija
TEMELOR 4 mg/ml soluţie injectabilă
Igaunija
TEMELOR
Malta
TEMELOR 4 mg/ml solution for injection
Latvija
TEMELOR 4 mg/ml šķīdums injekcijām
Lietuva
TEMELOR 4 mg/ml injekcinis tirpalas
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2019.gada jūlijā.
SASKAŅOTS ZVA 25-07-2019
EQ 19-0095/II/A.z
EQ PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Temelor 4 mg/ml šķīdums injekcijām
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra ampula satur 4 mg/ml lorazepāma (Lorazepamum) (4 mg 1 ml ampula).
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: benzilspirts un propilēnglikols.
Katrs ml satur 21 mg benzilspirta.
Katrs ml satur 840 mg propilēnglikola.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Šķīdums injekcijām.
Dzidrs, bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains hipertonisks šķīdums, kas nesatur redzamas daļiņas.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Temelor ir indicēts pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma:
premedikācijā pirms ķirurģiskām procedūrām vai arī pirms diagnostiskām procedūrām;
simptomātiskai patoloģiskas trauksmes un spriedzes ārstēšanai pacientiem, kuri kaut kāda iemesla dēļ nevar lietot zāles iekšķīgi.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Premedikācija
Lai sasniegtu maksimālo ieguvumu, deva jāaprēķina atbilstoši ķermeņa masai (parastā deva ir 2 – 4 mg), un tā jāievada sekojoši.
Intravenoza ievadīšana
Lai sasniegtu optimālo iedarbību, 15 – 20 minūtes pirms procedūras jāievada 0,044 mg/kg lielas devas, bet ne vairāk kā 2 mg.
Šī deva (ievadot intravenozi) būs pietiekama sedācijas izraisīšanai vairumam pieaugušo pacientu, un pacientiem vecākiem par 50 gadiem normālos apstākļos to nevajadzētu pārsniegt.
Var ievadīt lielākas devas – līdz pat 0,05 mg/kg, bet ne vairāk kā 4 mg.
Pirms intravenozas Temelor ievadīšanas jānodrošina tūlītēja piekļuve elpināšanas aparatūrai.
Intramuskulāra ievadīšana
Optimālo iedarbību panāk, 2 stundas pirms plānotās procedūras ievadot 0,05 mg/kg, bet ne vairāk kā 4 mg. Devu pielāgo individuāli.
Gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem, pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem, vai arī pacientiem ar smagu elpceļu vai sirds – asinsvadu sistēmas slimību ieteicams samazināt devu.
Lokālas anestēzijas un diagnostisku procedūru gadījumā, kad nepieciešama pacienta iesaiste, var būt piemērota vienlaicīga pretsāpju līdzekļa ievadīšana.
Ievadot vienlaicīgi centrālās nervu sistēmas depresantus, jāsamazina deva.
Temelor nedrīkst sajaukt vienā šļircē ar citām zālēm.
Simptomātiska patoloģiskas trauksmes un spriedzes ārstēšana pacientiem, kuri kaut kāda iemesla dēļ nevar lietot zāles iekšķīgi
Ieteicamā sākuma deva intravenozas ievadīšanas gadījumā ir 2 – 4 mg vai 0,05 mg/kg intramuskulāras ievadīšanas gadījumā (ieteicamais ievadīšanas veids ir intramuskulāra ievadīšana).
Nepieciešamības gadījumā, devas ievadīšanu var atkārtot pēc 2 stundām. Līdzko tiek panākta akūto simptomu kontrole, pacientam jāsaņem atbilstoša esošās slimības ārstēšana.
Gadījumā, ja ir nepieciešama turpmāka terapija ar benzodiazepīniem, var apsvērt lorazepāmu saturošu tablešu lietošanu.
Pediatriskā populācija
Temelor lietošana ir kontrindicēta bērniem līdz 12 gadu vecumam (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Lietošana gados vecākiem un novājinātiem pacientiem
Klīniskie pētījumi liecina, ka pacientiem no 50 gadu vecuma ir dziļāka un ilgāka sedācija, ja lorazepāmu ievada intravenozi.
Normālos apstākļos, 2 mg sākuma deva ir pietiekama, izņemot gadījumus, kad nepieciešama dziļāka sedācija un/vai pirmsoperācijas atmiņas traucējumu izraisīšana.
Gados vecākiem un novājinātiem pacientiem sākuma deva jāsamazina par 50 % un deva jāpielāgo atbilstoši nepieciešamībai un panesamībai (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pacienti ar nieru vai aknu mazspēju
Temelor lietošana nav ieteicama pacientiem ar smagu aknu mazspēju. Ievadot Temelor pacientiem ar vieglu vai vidēju smagu aknu vai nieru mazspēju, ieteicamā sākuma deva ir 0,05 mg/kg (bet ne vairāk kā 2 mg).
Lietošanas veids
Ieteikumus par zāļu atšķaidīšanu pirms lietošanas skatīt 6.6. apakšpunktā.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Temelor nedrīkst ievadīt intra-arteriāli. Līdzīgi citiem benzodiazepīniem, intra-arteriāla injekcija var izraisīt artēriju spazmas, kuru gadījumā iespējama gangrēna un var būt nepieciešama amputācija.
Temelor ir kontrindicēts arī pacientiem ar:
miega apnojas sindromu;
smagu elpošanas mazspēju;
zināmu paaugstinātu jutību pret benzodiazepīniem;
myasthenia gravis;
smagu aknu mazspēju.
Temelor ir kontrindicēts bērniem līdz 12 gadu vecumam.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Intravenoza ievadīšana
Intravenozai ievadīšanai, lorazepāms jāatšķaida ar vienādu daudzumu saderīga šķīdinātāja (skatīt 6.6. apakšpunktu).
Intravenoza ievadīšana jāveic lēnām un atkārtoti.
Jānodrošina, lai netiktu veikta intra-arteriāla injekcija un nerastos perivaskulāra ekstravazācija.
Alkohols
Lorazepāma lietošanas gadījumā samazināsies alkohola un citu CNS depresantu panesamība, tāpēc pacientiem jāiesaka izvairīties no Temelor lietošanas vai arī jālieto mazāka deva.
Ņemot vērā vispārīgo papildinošo benzodiazepīnu nomācošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, alkoholiskos dzērienus nedrīkst lietot vismaz 24 līdz 48 stundas pēc Temelor lietošanas.
Samazināta atbildes reakcija/veiktspēja
Pacientus, kuri tiek ārstēti ar lorazepāmu, ieteicams novērot 24 stundas pēc pēdējās devas lietošanas.
Ja lorazepāmu lieto īslaicīgu procedūru ietvaros pacientiem, kurus paredzēts izrakstīt no stacionāra, pēc izrakstīšanas no slimnīcas pacientu jāpavada atbildīgajam pieaugušajam.
Pacienti jābrīdina nevadīt transportlīdzekli vai veikt citas darbības, kuru veikšanai nepieciešama uzmanība, 24 līdz 48 stundas pēc zāļu lietošanas.
Darbības spēju traucējumi var saglabāties ilgāku laika periodu, ja pacients ir gados vecāks cilvēks, vienlaicīgi tiek lietotas arī citas zāles, stresa situācijās, kas saistītas ar ķirurģisku operāciju, vai arī pacienta vispārīgā stāvokļa dēļ. Pacienti arī jābrīdina, ka agrīna staigāšana (8 stundu laikā pēc lorazepāma lietošanas) var izraisīt traumu krišanas dēļ.
Endoskopiskas procedūras
Nav pietiekamu datu, kas apstiprinātu lorazepāma lietošanu ambulatoriem pacientiem endoskopisko procedūru laikā.
Gadījumā, kad šīs procedūras tiek veiktas stacionārā, šos pacientus nepieciešams atbilstoši novērot atgūšanās istabā un pirms endoskopiskas procedūras rīkles reflektorā aktivitāte jāsamazina ar lokālo anestēzijas līdzekļu palīdzību.
Koma/šoks
Nav datu, kas apstiprinātu lorazepāma lietošanu komas vai šoka gadījumā.
Vienlaicīga lietošana ar skopolamīnu
Nav ietiecama vienlaicīga lietošana ar skopolamīnu, jo šādas kombinācijas gadījumā iespējama lielāka sedācijas, halucināciju un neadekvātas uzvedības iespēja.
Risks, kas saistīts ar vienlaicīgu opioīdu lietošanu
Vienlaicīga lorazepāma lietošana ar opioīdiem var izraisīt sedāciju, elpošanas nomākumu, komu un nāvi. Šo risku dēļ opioīdu nozīmēšanu vienlaicīgi sedatīvajiem līdzekļiem, piemēram, benzodiazepīniem vai līdzīgām zālēm, piemēram, lorazepāmu, drīkst apsvērt vienīgi pacientiem, kuriem nepastāv alternatīvas terapijas iespējas. Ja tiek pieņemts lēmums nozīmēt lorazepāmu vienlaicīgi ar opioīdiem, jālieto mazākā efektīvā deva, un terapijas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam (skatīt arī vispārīgos ieteikums par devām 4.2. apakšpunktā).
Pacienti rūpīgi jānovēro attiecībā uz elpošanas nomākuma un sedācijas simptomiem un pazīmēm. Šajā sakarā pacienti un viņu aprūpētāji ir obligāti jāinformē, ka viņiem jāuzmana šo simptomu rašanās (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Status epilepticus
Ievadot lorazepāmu pacientiem ar status epilepticus, jāievēro piesardzība, īpaši pacientiem, kuri saņēmuši citu centrālās nervu sistēmas depresantu, vai arī smagi slimiem pacientiem. Jāņem vērā iespējamais elpošanas nomākums vai daļējs elpceļu nosprostojums. Jānodrošina pieeja atbilstošam neatliekamās palīdzības sniegšanas aprīkojumam.
Psihotiski vai depresīvi traucējumi
Lorazepāms nav paredzēts primārai psihotisku vai depresīvu traucējumu ārstēšanai, un to nedrīkst izmantot monoterapijā, ārstējot pacientus ar depresiju.
Benzodiazepīniem var būt pretregulējoša iedarbība, kā rezultātā pacientiem ar depresiju var rasties nosliece uz pašnāvību.
Ilgstoša lorazepāma lietošana
Nav datu, kas pamatotu ilgstošu lorazepāma lietošanu.
Dažiem pacientiem benzodiazepīnu lietošanas laikā attīstījās asins diskrāzija; dažiem pacientiem novēroja paaugstinātus aknu enzīmu rādītājus.
Ja ilgstoša lietošana tiek uzskatīta par klīniski pamatotu, ieteicams veikt regulāras asins un aknu darbības rādītāju pārbaudes.
Ilgstoša benzodiazepīnu lietošana jāpārtrauc pakāpeniski.
Gados vecāki pacienti
Tāpat kā jebkuras citas premedikācijas gadījumā, iespējamās apnojas un/vai hipoksiskas sirds mazspējas dēļ īpaša piesardzība jāievēro, ievadot lorazepāmu gados vecākiem pacientiem vai smagi slimiem pacientiem, kā arī pacientiem ar samazinātu plaušu kapacitāti (HOPS, miega apnojas sindroms). Jānodrošina tūlītēja piekļuve neatliekamās mākslīgās elpināšanas aparatūrai.
Lorazepāms piesardzīgi jālieto gados vecākiem pacientiem, ņemot vērā sedācijas un/vai muskuļu – skeleta sistēmas vājuma risku, kas šīs populācijas pacientiem var palielināt kritienu risku ar nopietnām sekām. Gados vecākiem pacientiem jāievada mazāka deva (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Nieru vai aknu darbības traucējumi
Pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem rūpīgi jānovēro, un deva uzmanīgi jāpielāgo atbilstoši pacientu atbildes reakcijai. Šiem pacientiem var būt pietiekamas mazākas devas.
Šie paši piesardzības pasākumi ir attiecināmi arī uz gados vecākiem pacientiem vai novājinātiem pacientiem, un pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju.
Nieru mazspēja
Lorazepāma lietošana nav ieteicama pacientiem ar nieru mazspēju. Lietojot lorazepāmu pacientiem vieglu vai vidēji smagu aknu vai nieru mazspēju, jālieto mazākā efektīvā deva, jo šajos gadījumos var būt ilgāka zāļu iedarbība.
Akūta šaura leņķa glaukoma
Piesardzība jāievēro, ārstējot pacientus ar šaura leņķa glaukomu.
Paradoksālas reakcijas
Trauksme var būt daudzu citu stāvokļu simptoms. Jāņem vērā, ka pacienta sūdzības var būt saistītas ar esošiem garīgiem vai psihiskiem traucējumiem, kuru ārstēšanai pieejama specifiskāka terapija.
Benzodiazepīnu terapijas laikā atsevišķos gadījumos ziņots par paradoksālām reakcijām, piemēram, nemieru, uzbudinājumu, aizkaitināmību, agresivitāti, izmisumu, dusmu lēkmēm, nakts murgiem, halucinācijām, psihozēm un neatbilstošu uzvedību. Šādas reakcijas visdrīzāk iespējamas bērniem un gados vecākiem pacientiem. Gadījumā, ja rodas šādas reakcijas, šo zāļu lietošana jāpārtrauc.
Proksimāli kuņģa – zarnu trakta darbības traucējumi
Žurkām, kuras tika ārstētas ar lorazepāmu ilgāk par vienu gadu, ievadot 6 mg/kg dienā lielas devas, tika novērota barības vada paplašināšanās. Deva, kuras lietošanas gadījumā nenovēroja ietekmi, bija 1,25 mg/kg dienā (atbilst apmēram 6 reizes lielākai terapeitiskajai devai, kas paredzēta cilvēkiem – 10 mg dienā). Izraisītā iedarbība bija atgriezeniska tikai tādā gadījumā, ja terapija tika pārtraukta divu mēnešu laikā kopš šī reakcija tika novērota pirmo reizi. Šīs reakcijas klīniskā nozīme nav skaidra. Tomēr, lietojot lorazepāmu gados vecākiem pacientiem, jāievēro piesardzība un nepieciešams regulāri kontrolēt proksimālo kuņģa – zaru trakta traucējumu simptomus. Ilgstoša lorazepāma lietošana nav ietiecama.
Anterogrādā amnēzija
Benzodiazepīni var izraisīt anterogrādo amnēziju. Tā parasti rodas dažu stundu laikā pēc lietošanas. Tādejādi, lai samazinātu risku, pacientiem jānodrošina nepārtraukts miegs 7/8 stundas ilgi (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Pediatriskā populācija
Lorazepāma lietošana ir kontrindicēta bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Pēc lorazepāma lietošanas ziņots par epileptiskiem krampjiem un mioklonusu, īpaši jaundzimušajiem ar ļoti mazu ķermeņa masu piedzimstot.
Ļaunprātīga zāļu lietošana un atkarība
Nav klīnisko datu par ļaunprātīgu zāļu lietošanu un atkarību. Neskatoties uz to, ņemot vērā pieredzi par iekšķīgi lietojamiem benzodiazepīniem, ārstiem jāņem vērā, ka atkārota lorazepāma lietošana ilgstošā laika periodā var izraisīt fizisku un/vai fizioloģisku atkarību.
Šīs risks ir lielāks, ja tiek lietotas lielākas devas un ilgstošas lietošanas gadījumā, un tas ir vēl lielāks pacientiem ar atkarību no alkohola vai ļaunprātīgu zāļu lietošanu anamnēzē.
Fiziskas atkarības gadījumā pēkšņa zāļu lietošanas pārtraukšana var izraisīt zāļu lietošanas atcelšanas simptomus. Simptomi, par kuriem ziņots pēc iekšķīgi lietojamu benzodiazepīnu lietošanas pārtraukšanas, ir galvassāpes, muskuļu sāpes, trauksme, spriedze, depresija, bezmiegs, nemiers, apjukums, aizkaitināmība, svīšana un „atsitiena simptomi”, kad simptomi, kuru gadījumā bija nepieciešama benzodiazepīnu lietošana, atgriezās daudz izteiktāk.
Smagos gadījumos iespējami sekojoši simptomi: derealizācija, depersonalizācija, hiperakūzija, tinnīts, nejutīgums un tirpas ekstremitātēs, paaugstināta jutība pret gaismu, troksni un fizisku kontaktu, nekontrolējamas kustības, vemšana, halucinācijas un krampji. Krampju rašanās biežāk iespējama pacientiem ar esošām konvulsīvām slimībām vai arī pacientiem, kuri lieto citas zāles, kas samazina krampju slieksni, piemēram, antidepresantus.
Zāļu lietošanas atcelšanas simptomi, īpaši tie, kas izpaužas vissmagāk, biežāk rodas pacientiem, kuri tiek ārstēti ilgstoši ar lielām devām. Neskatoties uz to, par zāļu lietošanas atcelšanas simptomiem ir ziņots arī pārtraucot benzodiazepīnu terapiju ieteicamajās devās, īpaši gadījumos, kad terapija tiek pārtraukta pēkšņi. Tā kā zāļu lietošanas atcelšanas simptomu/atsitiena fenomena risks ir lielāks, ja zāļu lietošana tiek pārtraukta pēkšņi, lietošana ir jāpārtrauc pakāpeniski.
Benzilspirts
Šīs zāles satur 21 mg benzilspirta katrā (1) ml šķīduma injekcijām.
Benzilspirts var izraisīt alerģiskas reakcijas.
Lieli tilpumi jālieto piesardzīgi un tikai tad, ja nepieciešams, īpaši grūtniecēm vai mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, vai personām ar aknu vai nieru darbības traucējumiem, jo pastāv uzkrāšanās un toksicitātes (metaboliskas acidozes) risks.
Propilēnglikols
Šīs zāles satur 840 mg propilēnglikola katrā (1) ml šķīduma injekcijām.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Benzodiazepīni, tajā skaitā lorazepāms, izraisa papildinošu CNS nomākumu, lietojot vienlaicīgi ar citiem līdzekļiem, piemēram, alkoholu, barbiturātiem, antipsihotiskiem līdzekļiem, sedatīviem/hipnotiskiem līdzekļiem, trauksmi mazinošiem līdzekļiem, antidepresantiem, narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, sedatīvajiem antihistamīna līdzekļiem, pretkrampju līdzekļiem un anestēzijas līdzekļiem.
Alkohols
Nav ieteicama vienlaicīga alkohola lietošana.
Haloperidols
Vienlaicīgas lorazepāma un haloperidola lietošanas gadījumā ziņots par apnojas, komas, bradikardijas, sirds apstāšanās un nāves gadījumiem.
Skopolamīns
Vienlaicīgas skopolamīna lietošanas gadījumā novēroja palielinātu sedācijas, halucināciju un neatbilstošas uzvedības sastopamības biežumu.
Klozapīns
Vienlaicīgas klozapīna un lorazepāma lietošanas gadījumā iespējama izteikta sedācija, pārmērīga siekalu izdalīšanās un ataksija.
Valproāts
Valproāts var nomāt lorazepāma glikuronizāciju (paaugstināta koncentrācija serumā – palielināts miegainības risks).
Probenecīds
Glikuronizācijas nomākuma rezultātā probenecīds pagarina lorazepāma eliminācijas pusperiodu un samazina klīrensu.
Opioīdi
Tādu sedatīvo līdzekļu kā benzodiazepīni vai līdzīgu zāļu, piemēram, lorazepāma lietošana vienlaicīgi ar opioīdiem palielina sedācijas, elpošanas nomākuma, komas un nāves risku, jo pastiprina CNS nomācošo iedarbību. Vienlaicīgas lietošanas laikā nepieciešams ierobežot zāļu devu un ārstēšanas ilgumu (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Nav novērota, ne arī ziņots par mijiedarbību ar laboratoriskajiem izmeklējumiem.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par lorazepāma lietošanu grūtniecēm. Lietojot lorazepāmu grūtniecības laikā, farmakoloģiskās iedarbības dēļ jaundzimušajam ir iespējama hipotermija un hipotonija (ļengana jaundzimušā sindroms).
Ilgstošas lietošanas gadījumā bērnam iespējami zāļu lietošanas atcelšanas simptomi.
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību.
Grūtniecības laikā Temelor drīkst lietot tikai absolūtas nepieciešamības gadījumā un jālieto mazākā iespējamā deva pēc iespējas īsāku laiku.
Barošana ar krūti
Lorazepāms nelielā daudzumā izdalās krūts pienā. Temelor lietošanas laikā nav ieteicams barot bērnu ar krūti.
Fertilitāte
Nav datu par parenterāli ievadīta lorazepāma iespējamo ietekmi uz fertilitāti sievietēm.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Līdzīgi kā cietiem pacientiem, kuri lieto centrālās nervu sistēmas inhibitorus, pacientus, kuri lieto lorazepāmu, jābrīdina, ka viņi nedrīkst apkalpot bīstamus mehānismus vai vadīt transportlīdzekļus, ja viņi ir miegaini vai arī viņiem ir reibonis.
Pacientiem jāiesaka nevadīt transportlīdzekļus vai neveikt citas darbības, kuru veikšanai nepieciešama uzmanība, 24 līdz 48 stundas pēc lorazepāma lietošanas. Darbības spēju traucējumi var saglabāties ilgāku laika periodu, ja pacients ir gados vecāks cilvēks, vienlaicīgi tiek lietotas arī citas zāles, stresa situācijās, kas saistītas ar ķirurģisku operāciju, vai arī pacienta vispārīgā stāvokļa dēļ.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādības parasti rodas terapijas sākumā. Terapijas laikā vai samazinot devu, tās pakāpeniski samazinās vai izzūd.
Ziņotais sastopamības biežums ir atkarīgs no devas, ievadīšanas veida un citām vienlaicīgi lietotajām zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu.
Ir ziņots par sekojošām blakusparādībām atbilstoši šādai sastopamības biežuma klasifikācijai: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem). Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.
Orgānu sistēmu klase
Ļoti bieži
(≥1/10)
Bieži
(≥1/100 līdz <1/10)
Retāk
(≥1/1 000 līdz <1/100),
Reti
(≥1/10 000 līdz <1/1 000)
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Asins diskrāzija
Psihiskie traucējumi
Apjukums, depresija, emocionālas svārstības, miega traucējumi, dzimumtieksmes izmaiņas
Pārejoša anterogrādā amnēzija vai atmiņas traucējumi, paradoksālas reakcijas*
Nervu sistēmas traucējumi
Sedācija, miegainība, reibonis, ataksija
Galvassāpes, samazināta modrība
Acu bojājumi
Redzes traucējumi, redzes dubultošanās
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Hipotensija, hipertensija
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Slikta dūša, kuņģa – zarnu trakta darbības traucējumu simptomi
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Novirzes aknu funkcionālo analīžu rezultātos
Ādas un zemādas audu bojājumi
Alerģiskas ādas reakcijas
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Muskuļu vājums
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Nogurums
* Benzodiazepīnu terapijas laikā atsevišķos gadījumos ziņots par paradoksālām reakcijām, piemēram, uzbudinājumu, nervozitāti, aizkaitināmību, agresivitāti, izmisumu, dusmu lēkmēm, nakts murgiem, halucinācijām, psihozēm un neatbilstošu uzvedību. Šādas reakcijas visdrīzāk iespējamas bērniem un gados vecākiem pacientiem.
Intramuskulāras ievadīšanas gadījumā ziņots par sāpēm, dedzinošu sajūtu un apsārtumu injekcijas vietā.
Intravenozas ievadīšanas gadījumā 24 stundu novērošanas periodā novērots lokāls flebīts, sāpes tūlīt pēc injekcijas un apsārtums.
1,6 % pacientu ziņoja par sāpēm tūlīt pēc injekcijas, savukārt 0,5 % pacientu ziņoja par sāpēm 24 stundu laikā pēc injekcijas.
Intra-arteriāla injekcija var izraisīt artēriju spazmas, kuru gadījumā iespējama gangrēna un var būt nepieciešama amputācija.
Lietojot atkāroti vairāku nedēļu garumā, iespējams sava veida benzodiazepīnu izraisītās sedatīvās un hipnotiskās iedarbības efektivitātes zudums.
Atkārotas lietošanas gadījumā iespējama tolerances attīstība pret benzodiazepīnu iedarbību.
Lietojot benzodiazepīnus, var izpausties esoša depresija.
Pacientiem, kuriem ir izteikta sedācija, iespējams daļējs elpceļu nosprostojums. Intravenozi ievadot lorazepāmu vienu pašu un liekākā devā nekā ieteikts vai arī ievadot ieteicamo devu robežās kopā ar citiem anestēzijā izmantojamiem līdzekļiem, iespējama izteikta sedācija.
Tāpēc jānodrošina pieeja nepieciešamajam aprīkojumam elpceļu caurlaidības uzturēšanai un mākslīgajai elpināšanai/ventilācijai, un nepieciešamības gadījumā jāizmanto šis aprīkojums.
Lietojot lorazepāmu terapeitiskajās devās, iespējama anterogrādā amnēzija, un šis risks ir lielāks, lietojot lielas devas. Amnēzisko iedarbību var pavadīt neatbilstoša uzvedība (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).
Lorazepāma lietošanas laikā retos gadījumos ziņots par propilēnglikola izraisīto toksicitāti (piemēram, laktacidozi, hiperosmolalitāti un hipotensiju).
Citi propilēnglikola izraisītas toksicitātes simptomi ir atbildes reakcijas zudums, tahipnoja, tahikardija, diaforēze un centrālās nervu sistēmas toksicitāte, tostarp, epileptiski krampji un intraventrikulāra asiņošana. Šie simptomi var rasties pacientiem ar nieru mazspēju un bērniem (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).
Ļaunprātīga zāļu lietošana un atkarība (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Lorazepāma lietošana (tostarp terapeitisko devu robežās) var izraisīt fizisku atkarību. Simptomi, par kuriem ziņots pēc benzodiazepīnu terapijas pārtraukšanas, ietver galvassāpes, muskuļu sāpes, trauksmi, spriedzi, depresiju, bezmiegu, nemieru, apjukumu, aizkaitināmību, svīšana un „atsitiena simptomus”, kad simptomi, kuru gadījumā bija nepieciešama benzodiazepīnu lietošana, atgriezās daudz izteiktāk. Šos simptomu var būt grūti atšķirt no sākotnējiem simptomiem, kuru dēļ tika indicēta šo zāļu lietošana.
Smagos gadījumos iespējami sekojoši simptomi: derealizācija, depersonalizācija, hiperakūzija, tinnīts, nejutīgums un tirpas ekstremitātēs, paaugstināta jutība pret gaismu, troksni un fizisku kontaktu, nekontrolējamas kustības, vemšana, halucinācijas un krampji.
Krampju/lēkmju rašanās biežāk iespējama pacientiem ar esošām krampju slimībām vai arī pacientiem, kuri lieto citas zāles, kas samazina krampju slieksni, piemēram, antidepresantus.
Krampju rašanās biežāk iespējama pacientiem ar esošām konvulsīvām slimībām vai arī pacientiem, kuri lieto citas zāles, kas samazina krampju slieksni, piemēram, antidepresantus.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas iela 15, Rīga, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "https://www.zva.gov.lv/../" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi un ārstēšana
Līdzīgi citiem benzodiazepīniem, pārdozēšana neizraisīs dzīvību apdraudošas situācijas, izņemot gadījumus, kad vienlaicīgi ir lietotas citas zāles (tajā skaitā alkohols) ar nomācošu ietekmi uz centrālo nervu sistēmu.
Jebkuru zāļu pārdozēšanas gadījumā jāņem vērā, ka pacients var būt lietojis dažādas zāles.
Intensīvās aprūpes nodaļā īpaša uzmanība jāpievērš elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmas darbībai.
Benzodiazepīnu pārdozēšanas gadījumā parasti rodas dažādas pakāpes centrālās nervu sistēmas nomākums – no miegainības līdz pat komai. Vieglos gadījumos iespējamie simptomi ir miegainība, garīgs apjukums un letarģija. Smagos gadījumos iespējamie simptomi ir ataksija, hipotensija, hipotonija, elpošanas nomākums, retos gadījumos koma (1. līdz 3. pakāpes) un ļoti retos gadījumos – nāve.
Flumazenils var būt lietderīgs antidots.
Ievadot lielākas injicējamā lorazepāma devās nekā noteikts, ziņots par laktacidozi, hiperosmolalitāti un hipotensiju, ko, iespējams, izraisa propilēnglikols (palīgviela). Šo simptomu rašanās risks ir lielāks pacientiem ar nieru mazspēju un bērniem (skatīt 4.4. apakšpunktu).
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: benzodiazepīna atvasinājumi.
ATĶ kods: N05BA06
Lorazepāms ir benzodiazepīns. Tam piemīt trauksmi mazinošas, sedatīvas, hipnotiskas, pretkrampju un muskuļus atslābinošas īpašības. Precīzs benzodiazepīnu darbības mehānisms līdz šim nav pilnībā izpētīts. Tiek uzskatīts, ka to darbība izpaužas ar dažādu mehānismu starpniecību. Benzodiazepīni visdrīzāk iedarbojas, saistoties ar specifiskiem receptoriem dažādās centrālās nervu sistēmās vietās. Šīs iedarbības rezultātā tie pastiprina gamma-aminosviestskābes izraisīto sinaptisko un postsinaptisko inhibīciju vai arī tieši ietekmē mehānismus, kas ir atbildīgi par iedarbības potenciāla aktivizēšanos.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc intramuskulāras ievadīšanas lorazepāma uzsūkšanās ir ātra. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 60 līdz 90 minūšu laikā pēc intramuskulāras ievadīšanas. Pēc intramuskulāras vai intravenozas ievadīšanas vidējais nesaistītā lorazepāma plazmas eliminācijas pusperiods ir apmēram 12 līdz 16 stundas. Ņemot vērā eliminācijas pusperiodu, līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta 3 līdz 5 dienu laikā.
Izkliede
Izkliedes tilpums ir 1,11 l/kg. Klīnisko nozīmīgā koncentrācijā lorazepāma saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir apmēram 90 %.
Biotransformācija
Lorazepāms tiek metabolizēts galvenokārt saistoties ar glikuronskābi, kā rezultātā veidojas neaktīvs glikuronīds. Lorazepāmam nav aktīvu metabolītu.
Septiņdesmit līdz septiņdesmit pieci procenti no devas izdalās ar urīnu glikuronīda veidā. Lorazepāms nav pakļauts būtiskai hidroksilācijai, un tas arī nav citohroma P450 sistēmas N-dealkalizējošo enzīmu substrāts.
Eliminācija
Vecumam nav būtiskas ietekmes uz lorazepāma kinētiku. Vienā pētījumā gados vecākiem pacientiem ziņots par statistiski nozīmīgi samazinātu kopējo klīrensu, turpretim eliminācijas pusperiods nebija būtiski ietekmēts.
Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (hepatīts, pārmērīgas alkohola lietošanas izraisīta ciroze) netika novērotas lorazepāma klīrensa izmaiņas.
Nieru mazspēja
Vienas devas farmakokinētiskajā pētījumā, kurā piedalījās pacienti ar dažādas smaguma pakāpes nieru mazspēju (no vieglas līdz pilnīgai mazspējai), netika novērotas būtiskas lorazepāma uzsūkšanās, klīrensa vai izdalīšanās izmaiņas. Būtiski samazinājās neaktīvā glikuronīda metabolīta eliminācija. Pētījumā, kurā 2 pacientiem ar hronisku nieru mazspēju subhroniski ievadīja lorazepāmu, tika ziņots par lēnāku lorazepāma elimināciju un vienlaicīgi pagarinātu eliminācijas pusperiodu. Hemodialīze būtiski neietekmēja nemetabolizēta lorazepāma farmakokinētiku, tomēr izraisīja nozīmīgu neaktīvā plazmas glikuronīda klīrensu.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Nav piemērojams.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Makrogols
Benzilspirts
Propilēnglikols
6.2. Nesaderība
Saderības pētījumu trūkuma dēļ šīs zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citām zālēm, izņemot tās, kas minētas 6.6. apakšpunktā.
6.3. Uzglabāšanas laiks
Neatvērtas ampulas: 18 mēneši.
Stabilitāte pēc atšķaidīšanas
Ķīmiskā un fizikālā stabilitāte lietošanas laikā ir pierādīta 1 stundu, uzglabājot 2 - 8ºC temperatūrā. No mikrobioloģiskā viedokļa zāles jālieto nekavējoties, ja vien atvēršanas/atšķaidīšanas metode izslēdz mikrobioloģiskā piesārņojuma risku. Ja tās nelieto nekavējoties, par uzglabāšanas laiku un apstākļiem līdz lietošanai ir atbildīgs lietotājs.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt un transportēt atdzesētu (2°C - 8°C).
Uzglabāt ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Uzglabāšanas nosacījumus pēc zāļu atšķaidīšanas/pirmās atvēršanas skatīt 6.3. apakšpunktā.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Temelor ir iepakots I klases (Ph.Eur.) stikla ampulās, kuru nominālais tilpums ir 2 ml. Ampulas ir ievietotas polivinilhlorīda ietvaros, kas pārklāti ar caurspīdīgu PE aizsargfoliju.
Polivinilhlorīda ietvari ir ievietoti kartona kastītē kopā ar lietošanas instrukciju.
Temelor ir pieejams iepakojumos par 5 vai 10 ampulām, kas satur 1 ml šķīduma.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Temelor, kad tas ir auksts, ir nedaudz viskozs.
Intramuskulāra ievadīšana
Lai atvieglotu intramuskulāru ievadīšanu, ieteicams atšķaidīt ar vienādu daudzumu saderīga šķīduma, piemēram, 0,9 % nātrija hlorīdu, 5 % glikozi, bakteriostatisku ūdeni injekcijām ar benzilspirtu, bakteriostatisku nātrija hlorīdu injekcijām ar benzilspirtu, bakteriostatisku ūdeni injekcijām ar parabēnu un ūdeni injekcijām.
Temelor var ievadīt arī neatšķaidītu, ja to ievada dziļi liela muskuļa masā.
Intravenoza ievadīšana
Intravenozas ievadīšanas gadījumā Temelor vienmēr jāatšķaida ar vienādu daudzumu kāda no sekojošiem šķīdinātājiem: 0,9 % nātrija hlorīdu, 5 % glikozi, bakteriostatisku ūdeni injekcijām ar benzilspirtu, bakteriostatisku nātrija hlorīdu injekcijām ar benzilspirtu, bakteriostatisku ūdeni injekcijām ar parabēnu un ūdeni injekcijām.
Injekcijas ievadīšanas ātrums nedrīkst būt ātrāks par 2 mg/min. Parenterāli ievadāmās zāles pirms lietošanas jāpārbauda vizuāli, vai nav redzamas nogulsnes vai krāsas izmaiņas.
Norādījumi par atšķaidīšanu intravenozai ievadīšanai
Ievelciet nepieciešamo Temelor daudzumu šļircē, pēc tam lēnām ievelciet nepieciešamo daudzumu šķīdinātāja. Nedaudz atvelciet virzuli, lai radītu papildus sajaukšanas vietu. Nekavējoties sajauciet saturu, atkāroti grozot šļirci, līdz rodas viendabīgs šķīdums. Nedrīkst spēcīgi sakratīt, jo var veidoties gaisa burbulīši.
Temelor nedrīkst sajaukt vienā šļircē ar citām zālēm. Nedrīkst lietot, ja šķīdums ir mainījis krāsu vai arī radušās nogulsnes (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kipra
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
19-0095
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2019.gada 25.jūnijs.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2019.gada jūlijs.
SASKAŅOTS ZVA 25-07-2019
EQ 19-0095/II/A.z
EQ PAGE 1
