Salbutamol Maxpharma

Lejupielādēt zāļu aprakstu

SASKAŅOTS ZVA 18-07-2013
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
SALBUTAMOL MAXPHARMA 100 mikrogrami/devā aerosols inhalācijām, zem spiediena, suspensija
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra deva satur 100 mikrogramus salbutamola (Salbutamolum) (sulfāta veidā).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Aerosols inhalācijām, zem spiediena, suspensija. Suspensija iepildīta dozējošā inhalatorā zem spiediena (pMDI).
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Simptomātiska bronhiālās astmas, bronhu spazmu un/vai atgriezeniskas elpceļu obstrukcijas ārstēšana. Fiziskas slodzes izraisītu bronhu spazmu profilakse un profilakse apstākļu gadījumā, kad nevar izvairīties no alergēnu iedarbības.
4.2. Devas un lietošanas veids
SALBUTAMOL MAXPHARMA 100 mikrogrami/devā paredzēts tikai inhalācijām. Pacientiem, kuriem grūti koordinēt inhalāciju ar suspensijas izsmidzināšanu, jāizmanto inhalatora krājtelpa.
Pieaugušie (tostarp gados vecāki pacienti): Akūtu un neregulāru bronhu spazmu kupēšanai jālieto vienreizēja 100 µg deva. Nepieciešamības gadījumā to var palielināt līdz divām devām. Maksimālā ieteicamā deva ir divas inhalācijas trīs līdz četras reizes dienā. Lai novērstu alergēna iedarbību vai slodzes izraisītus simptomus, 10-15 minūtes pirms tam jālieto viena vai divas inhalācijas.
Norādījumi pareizai SALBUTAMOL MAXPHARMA 100 mikrogrami/devā inhalatora lietošanai: Nenoņemiet inhalatora aizsargvāciņu līdz tā lietošanas brīdim.
A. Noņemiet vāciņu (1. zīm.). Ja lietojat inhalatoru pirmo reizi vai vairākas dienas neesat to lietojis, labi sakratiet to (2. zīm.) un izpūtiet gaisā vienu izsmidzinājumu, lai pārliecinātos, ka inhalators darbojas pareizi. Ja inhalatoru lietojat regulāri, izlasiet turpmākos norādījumus:
B. Sakratiet inhalatoru. C. Izelpojiet gaisu no plaušām, cik spējat. D. Atbilstoši zīmējumam pielāgojiet inhalatoru savai mutei (3. zīm.). E. Ieelpojiet, cik dziļi spējat.
Kamēr ieelpojat, Jums vajadzētu saspiest ierīci atbilstoši bultiņām zīmējumā (4. zīm.). F. Izņemiet inhalatoru no mutes un, ja iespējams, uz dažām sekundēm aizturiet elpu. Iemutis-adapters ir regulāri jāmazgā. Lai to izdarītu, noņemiet iemuti no inhalatora un nomazgājiet ar lielu daudzumu ūdens. G. Pēc lietošanas, uzlieciet iemutim aizsargvāciņu, lai pasargātu to no putekļiem un netīrumiem.
1

H. Pēc katras devas lietošanas izskalojiet muti ar ūdeni.

SASKAŅOTS ZVA 18-07-2013

4.3. Kontrindikācijas

SALBUTAMOL MAXPHARMA 100 mikrogrami/devā inhalācijas ir kontrindicētas pacientiem, kuriem anamnēzē ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un/vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Astmas ārstēšanā parasti jāievēro noteikta programma, pacienta atbildi klīniski kontrolējot ar plaušu funkcijas testiem. Bronhodilatatori nedrīkst būt vienīgie vai galvenie, ārstējot pacientus ar pastāvīgu vieglu, vidēju, smagu vai nestabilu astmu. Smagas astmas gadījumā nepieciešamas periodiskas medicīniskas kontroles, tostarp plaušu funkcijas testi, jo pacientiem pastāv smagas astmas krīzes vai pat nāves risks.

Devu vai inhalāciju biežumu drīkst palielināt tikai pēc medicīniska ieteikuma.

Palielināta bronhodilatatoru, īpaši ātras iedarbības β2-agonistu lietošana simptomu mazināšanai norāda uz astmas kontroles pasliktināšanos. Ja īslaicīgas iedarbības bronhodilatatoru sniegtais atvieglojums kļūst mazāk efektīvs, pacients jābrīdina meklēt medicīnisko palīdzību, vai nepieciešamas lielākas inhalāciju devas nekā parastās. Šajā situācijā jānovērtē pacients un jāapsver nepieciešamība pastiprināt pretiekaisuma terapiju (piemēram, lielākas inhalējamā kortikosteroīda devas vai iekšķīgi lietojamā kortikosteroīda kursu).

Riska grupas pacientiem ik dienu jākontrolē maksimālā plūsma.

Ja iepriekšējā ar inhalatoru ievadītā efektīvā salbutamola deva nenodrošina atvieglojumu vismaz 3 stundas, pacientam jāiesaka apmeklēt ārstu, lai vienotos par papildus pasākumiem. Jāpārbauda pacienta inhalācijas izpildījuma prasme. Pacientiem ar tireotoksikozi, sirds mazspēju, hipertensiju, zināmu aneirismu, samazinātu glikozes toleranci, grūti kontrolējamu cukura diabētu, feohromocitomu un vienlaicīgu sirds glikozīdu lietošanu salbutamols jāinhalē piesardzīgi. Lietojot simpatomimētiskas zāles, arī salbutamolu, var novērot kardiovaskulāru ietekmi. Pēcreģistrācijas datos un publicētā literatūrā ir daži pierādījumi par miokarda išēmiju, kas saistīta ar bēta agonistu lietošanu. Pacientiem ar smagu sirds slimību (piemēram, sirds koronāro slimību, aritmiju vai smagu sirds mazspēju), kuri lieto salbutamolu, jāieteic vērsties pēc medicīniskas palīdzības, ja viņiem rodas sāpes krūtīs vai citi sirds slimības paasinājuma simptomi. Jāpievērš uzmanība tādu simptomu vērtēšanai kā aizdusa un sāpes krūtīs, jo tie var būt gan respiratoriskas, gan kardiālas izcelsmes.

Terapijas ar β2-agonistiem rezultātā iespējama nopietna hipokaliēmija, galvenokārt no to lietošanas parenterālā un izsmidzinājuma veidā. Īpaša piesardzība ieteicama akūtas smagas astmas gadījumā, jo šo efektu var pastiprināt hipoksija un vienlaicīga ārstēšana ar ksantīna atvasinājumiem, steroīdiem un diurētiskiem līdzekļiem. Šādās situācijās jākontrolē kālija līmenis serumā.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Salbutamolu un neselektīvos β-blokatorus, piemēram, propranololu, parasti nedrīkst parakstīt kopā.

Salbutamolu nedrīkst lietot vienlaicīgi ar citiem inhalējamiem simpatomimētiskiem bronhodilatatoriem. Jāievēro piesardzība, ja vienlaicīgi jālieto papildus adrenerģiskas zāles.

Salbutamols piesardzīgi jālieto pacientiem, kurus ārstē ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI) vai tricikliskiem antidepresantiem, jo var pastiprināties salbutamola darbība attiecībā uz asinsrites sistēmu.

Ārstēšana ar sistēmiskiem bēta-2 agonistiem ir izraisījusi potenciāli smagu hipokaliēmiju. Īpaša piesardzība ieteicama smagas astmas lēkmes gadījumā, jo efektu var pastiprināt vienlaicīga ārstēšana ar ksantīna atvasinājumiem, diurētiskiem līdzekļiem, kortikosteroīdiem, kā arī hipoksija.
2

SASKAŅOTS ZVA 18-07-2013 Tā kā salbutamols var pazemināt kālija līmeni serumā, jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus ar zālēm, kas var pazemināt kālija līmeni serumā, jo šie efekti var summēties.
Pacienti jāinformē, ka viņiem jāpārtrauc ārstēšana ar salbutamolu, kad tas iespējams, vismaz 6 stundas pirms paredzamas anestēzijas ar halogēnus saturošiem anestēzijas līdzekļiem.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība: Zāļu lietošana grūtniecības laikā jāapsver tikai tad, ja gaidāmais ieguvums mātei ir lielāks par jebkuru iespējamo risku auglim. Pamatojoties uz lietošanas pieredzi pasaulē, retos gadījumos pacientu, kuri tika ārstēti ar salbutamolu, pēcnācējiem ziņots par dažādām pārmantotām patoloģijām, to vidū aukslēju šķeltni un locekļu defektiem. Dažas mātes grūtniecības laikā lietojušas daudzas zāles, un nebija iespējams noteikt saistību ar salbutamolu. Tomēr pētījumos ar dzīvniekiem konstatēta lielu devu neliela kaitīga ietekme uz augli.
Barošana ar krūti: Tā kā salbutamols, iespējams, izdalās mātes pienā, tā lietošana mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, rūpīgi jāapsver. Nav zināms, vai salbutamolam ir kaitīga ietekme uz jaundzimušo, līdz ar to tā lietošana jāierobežo situācijās, kad gaidāmais ieguvums mātei pārsniedz jebkādu iespējamo risku jaundzimušajam.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Var tikt ietekmēta to pacientu spēja vadīt transportlīdzekļus un apkalpot iekārtas, kuriem ir neparastas blakusparādības, piemēram, galvassāpes, trīce, hipotensija, miega traucējumi un/vai halucinācijas, īpaši, lietojot lielas devas; galvenokārt ārstēšanas sākumā vai lietojot kopā ar alkoholu.
Apkalpojot mehānismus, piesardzība jāievēro tādu iespējamu salbutamola blakusparādību dēļ kā pārejoši muskuļu krampji un trīce.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Pēc klīnisko pētījumu, zinātnisko publikāciju un pēcreģistrācijas pieredzes datiem var būt šādas nevēlamas blakusparādības:
Turpmāk minētās nevēlamās blakusparādības ir sakārtotas atbilstoši orgānu sistēmām un biežumam. Sastopamības biežums definēts šādi: ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10), retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100), reti (≥ 1/10000 līdz < 1/1000), ļoti reti (< 1/10000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem). Ļoti biežās un biežās nevēlamās blakusparādības parasti tika noteiktas pēc klīnisko pētījumu datiem. Retās, ļoti retās un atsevišķās blakusparādības parasti noteiktas pēc spontāniem ziņojumiem.
Imūnās sistēmas traucējumi Ļoti reti: Paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp angioneirotiskā tūska, nātrene, bronhu spazmas, hipotensija un kolapss.
Vielmaiņas un uztures traucējumi Reti: Hipokaliēmija. Iespējami nopietnu hipokaliēmiju var izraisīt terapija ar β2-agonistiem.
Nervu sistēmas traucējumi Bieži: Trīce, galvassāpes. Ļoti reti: Hiperaktivitāte, miega traucējumi, halucinācijas.
Sirds funkcijas traucējumi Bieži: Tahikardija. Retāk: Sirdsklauves. Ļoti reti: Sirds aritmijas (tostarp priekškambaru fibrilācija, supraventrikulāra tahikardija un ekstrasistoles).
3

Nav zināms: Miokarda išēmija* (skatīt 4.4. apakšpunktu).

SASKAŅOTS ZVA 18-07-2013

Asinsvadu sistēmas traucējumi Reti: Perifēriska vazodilatācija.

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības Ļoti reti: Paradoksālas bronhu spazmas. Tāpat kā terapijā ar citām inhalācijām, paradoksālas bronhu spazmas var izraisīt pēkšņa sēkšanas pastiprināšanās pēc devas lietošanas. Tās jāārstē nekavējoties ar alternatīvu zāļu formu vai citu ātras iedarbības inhalējamu bronhodilatatoru. SALBUTAMOL MAXPHARMA 100 mikrogrami/devā inhalācijas nekavējoties jāpārtrauc, pacients jānovērtē un, ja nepieciešams, jāmaina terapija.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi Retāk: Mutes dobuma un rīkles kairinājums.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi Retāk: Krampji muskuļos.

* spontāni ziņojumi saņemti pēcreģistrācijas periodā, tāpēc blakusparādību rašanās biežums uzskatāms kā „nav zināms”.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšana jāārstē simptomātiski. Pārdozēšanas ar salbutamolu visbiežākās pazīmes ir pārejoši bēta agonistu farmakoloģiski mediēti notikumi, tostarp tahikardija, trīce, hiperaktivitāte un metaboliska iedarbība, piemēram, hipokaliēmija (skatīt 4.4. un 4.8. apakšpunktus).
Izvēles antidots pārdozēšanas ar salbutamolu gadījumā ir kardioselektīvs bēta-blokators. Tomēr pacientiem ar bronhu spazmām bēta-bloķējošie savienojumi jālieto piesardzīgi.
Pēc pārdozēšanas ar salbutamolu var būt hipokaliēmija. Jākontrolē kālija līmenis serumā un tas jāpapildina ar iekšķīgi lietojamiem kāliju saturošiem līdzekļiem, izņemot pacientiem ar smagu hipokaliēmiju, kuras gadījumā var būt nepieciešama tā intravenoza ievadīšana.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: zāles obstruktīvu elpceļu slimību ārstēšanai, selektīvi bēta-2-adrenoreceptoru agonisti. ATĶ kods: R03A C02.
Salbutamols ir selektīvs β2-adrenoreceptoru agonists. Terapeitiskās devās tas iedarbojas uz bronhu muskuļu β2-adrenoreceptoriem ar minimālu vai nekādu iedarbību uz sirds muskuļu β1-adrenoreceptoriem. Tas mazina bronhu spazmas, palielinot vitālo kapacitāti, mazinot atlikušo apjomu un elpceļu pretestību. Tādā veidā tas dažās minūtēs nodrošina ātru bronhodilatāciju, kas ilgst 4 līdz 6 stundas.
4

SASKAŅOTS ZVA 18-07-2013 Domā, ka šī iedarbība ir palielinātas cikliskā 3’,5’- adenozīnmonofosfāta (cikliska AMF-3’,5’ vai cikliska AMF) produkcijas dēļ, ko izraisa fermenta adenilciklāzes aktivēšana, kas katalizē anenozīntrifosfāta (ATF) konversiju cikliskos AMF. Cikliskā AMF koncentrācijas, kā arī bronhu gludās muskulatūras atslābināšanās palielināšanās inhibē tūlītējas paaugstinātas jutības mediatoru atbrīvošanos šūnās, īpaši tuklajās šūnās.
Salbutamolam ir lielāks efekts uz respiratoro sistēmu nekā izoproterenolam, bet mazāka kardiovaskulārā iedarbība tā lielākas afinitātes pret bēta-2-adrenerģiskiem receptoriem dēļ. Tā iedarbības ilgums ir lielāks nekā izoproterenolam, jo tas nav ne substrāts šūnu kateholamīnu absorbcijā, ne katehol-O-metiltransferāzei.
Salbutamols izraisa arī vazodilatāciju, kam ir reflekss hronotropais efekts, un vispārēju metabolisku iedarbību, tostarp hipokaliēmiju.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Pēc ārstēšanas ar inhalējamu salbutamolu tikai 10% vai mazāk zāļu nonāk elpceļos, pārējās tiek norītas. Salbutamols labi absorbējas kuņģa-zarnu traktā. Tā presistēmiskais metabolisms ir ievērojams un notiek galvenokārt kuņģa-zarnu traktā; veidojas neaktīva sulfāta esteris.
Pakāpeniskas absorbcijas no bronhiem rezultātā salbutamola sistēmiskais līmenis pēc ieteikto devu inhalācijas ir zems. Salbutamola maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 2-4 stundām.
Salbutamola sistēmiskais klīrenss ir 30 litri/stundā. Tas tiek izvadīts ar urīnu, tajā izdaloties neizmainītas vielas un metabolīta sulfāta veidā. Salbutamola eliminācijas pusperiods ir no 3 līdz 7 stundām. Apmēram 72% inhalētās devas ar urīnu izdalās 24 stundu laikā un sastāv no 28% neizmainītu zāļu un 44% metabolīta.
Testos ar dzīvniekiem konstatēts, ka salbutamols nešķērso hematoencefālo barjeru.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti un attīstību neliecina par īpašu risku cilvēkam. Iegūtie dati teratogenitātes pētījumos ar trušiem, kam lietoja lielas sistēmiskas devas, vai žurkām, kam ierosināja labdabīgas mezovārija leiomiomas, nav uzskatāmi par klīniski nozīmīgiem.
Tāpat kā citi spēcīgi selektīvie β2-agonisti, pierādīts, ka salbutamols ir teratogēns pelēm, ievadot subkutāni. Reproduktivitātes pētījumā 9,3% augļu atklāja aukslēju šķeltni, ievadot 2,5 mg/kg devu. Žurkām ārstēšana ar 0,5; 2,32; 10,75 un 50 mg/kg/dienā perorāli visu grūsnības laiku neizraisīja nekādas nozīmīgas augļa patoloģijas. Vienīgā toksiskā iedarbība bija lielāka jaundzimušo mirstība, lietojot lielāko devu, jo māte par tiem nerūpējās. Reproduktivitātes pētījumi trušiem 50 mg/kg perorālās dienas devās (t. i., daudz lielākās nekā normālās cilvēka devas) liecina par augļiem ar ārstēšanas izraisītām pārmaiņām – tās bija atvērti plakstiņi (ablefarija), sekundāras aukslēju šķeltnes (palatošīze), galvaskausa priekšējo kaulu pārkaulošanās pārmaiņa (kraniošīze) un saliektas ekstremitātes.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Oleīnskābe, absolūtais etilspirts un 1,1,1,2-tetrafluoretāns (HFA-134a).
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
5

6.3. Uzglabāšanas laiks

SASKAŅOTS ZVA 18-07-2013

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30C. Sargāt no tiešiem saules stariem un nesasaldēt.

Inhalators zem spiediena. To nedrīkst caurdurt, lauzt vai dedzināt pat tad, ja tas ir acīmredzami tukšs.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Alumīnija baloniņš ar 200 inhalāciju devām (10 ml), kas katra satur 100 mikrogramus salbutamola, kam ir dozējošs vārsts, iemutis-adapters un vāciņš.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
UAB „Maxpharma Baltija” Juozapavičiaus g. 6/2 (D-korpusas) LT-09310, Vilnius Lietuva

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

9. PRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS Reģistrācijas datums: {DD/MM/GGGG}

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 06/2013

6