Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Ropinirolum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
99.43 €
11-0087-04
11-0087
TAD Pharma GmbH, Germany; KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
12-JUN-17
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
8 mg
Ilgstošās darbības tablete
Ir apstiprināta
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes
Rolpryna SR 4 mg ilgstošās darbības tabletes
Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes
Ropinirolum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums ir jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas šajā instrukcijā nav minētas. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Rolpryna SR un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Rolpryna SR lietošanas
3. Kā lietot Rolpryna SR
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Rolpryna SR
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Kas ir Rolpryna SR un kādam nolūkam tās lieto
Rolpryna SR aktīvā viela ir ropinirols, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par dopamīna agonistiem. Dopamīna agonisti iedarbojas uz smadzenēm līdzīgi kā dabiskā viela, ko sauc par dopamīnu.
Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes tiek lietotas Parkinsona slimības ārstēšanai.
Cilvēkiem ar Parkinsona slimību ir zems dopamīna līmenis dažos smadzeņu apvidos. Ropinirols darbojas līdzīgi dabiskajam dopamīnam un tā palīdz samazināt Parkinsona slimības simptomus.
Kas Jums jāzina pirms Rolpryna SR lietošanas
NELIETOJIET Rolpryna SR:
ja Jums ir alerģija pret ropinirolu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu,
ja Jums ir smaga nieru slimība,
ja Jums ir aknu slimība.
Ja Jūs domājat, ka kaut kas no minētā var attiekties uz Jums, pastāstiet to savam ārstam.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Rolpryna SR lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:
ja Jūs esat grūtniece vai domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība,
ja barojat bērnu ar krūti,
ja Jums ir mazāk par 18 gadiem,
ja Jums ir smaga sirds slimība,
ja Jums ir nopietni psihiski traucējumi,
ja Jums ir radušās kādas neparastas tieksmes un/ vai uzvedība (piemēram, pārmērīga tieksme uz azartspēlēm vai pastiprināti seksuāla uzvedība),
ja Jūs nepanesat kādu cukuru (piemēram, laktozi).
Pastāstiet ārstam, ja Jūs domājat, ka kaut kas no minētā var attiekties uz Jums. Jūsu ārsts var izlemt, ka Rolpryna SR nav Jums piemērots vai ka Jums nepieciešamas papildu pārbaudes tā lietošanas laikā.
Ja pamanāt vai Jūsu ģimenes locekļi/aprūpētājs redz, ka Jums attīstās parastajai uzvedībai neraksturīgas tieksmes vai alkas un Jūs nespējat pretoties šīm tieksmēm, dziņām vai vilinājumam veikt noteiktas darbības, kas var kaitēt Jums pašam vai citiem, pastāstiet par to savam ārstam. Šāda uzvedība, piemēram, atkarība no azartspēlēm, pārmērīga tieksme ēst vai tērēt naudu, patoloģiski spēcīga dzimumtieksme vai intensīvākas domas par dzimumdzīvi/izteiktākas sajūtas dzimumakta laikā, tiek saukta par impulsu kontroles traucējumiem. Ārstam var būt jāpielāgo Jums nozīmētā preparāta deva vai jāpārtrauc preparāta lietošana.
Informējiet ārstu, ja pēc ropinirola terapijas pārtraukšanas vai devas samazināšanas Jums ir tādi simptomi kā depresija, apātija, trauksme, nogurums, svīšana vai sāpes. Ja šādas problēmas saglabājas ilgāk par pāris nedēļām, ārstam var nākties koriģēt Jūsu ārstēšanu.
Smēķēšana un Rolpryna SR
Pastāstiet ārstam, ja Jūs uzsākat vai pārtraucat smēķēšanu Rolpryna SR lietošanas laikā. Jūsu ārstam var būt jāpielāgo zāļu deva.
Citas zāles un Rolpryna SR
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Neaizmirstiet pastāstīt savam ārstam vai farmaceitam, ja Jūs sākat lietot jaunas zāles Rolpryna SR lietošanas laikā.
Dažas zāles var ietekmēt Rolpryna SR darbību vai pastiprināt blakusparādību rašanās iespējamību. Rolpryna SR var arī ietekmēt dažu citu zāļu darbību.
Pie šādām zālēm pieder:
antidepresants fluvoksamīns,
zāles citu psihisku veselības problēmu ārstēšanai, piemēram, sulpirīds,
HAT (hormonu aizstājterapija),
metoklopramīds, ko lieto sliktas dūšas un grēmu ārstēšanai,
antibiotikas ciprofloksacīns vai enoksacīns,
jebkuras citas zāles Parkinsona slimības ārstēšanai.
Pasakiet ārstam, ja Jūs jau lietojat vai nesen esat lietojis kādu no šiem medikamentiem.
Jums būs jānodod papildus asinsanalīzes, ja Jūs lietojat šīs zāles ar Rolpryna SR:
K vitamīna antagonisti (lieto asins recēšanas mazināšanai), piemēram, varfarīns (kumadīns).
Rolpryna SR ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Jūs varat lietot Rolpryna SR ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm.
Rolpryna SR lietošanas laikā nav ieteicams lietot alkoholu.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Rolpryna SR lietošana nav ieteicama, ja iestājusies grūtniecība, ja vien Jūsu ārsts nav teicis, ka ieguvums no Rolpryna SR lietošanas ir lielāks par risku Jūsu nedzimušajam bērnam. Rolpryna SR lietošana nav ieteicama, ja barojat bērnu ar krūti, jo tas var ietekmēt piena veidošanos.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Rolpryna SR var padarīt Jūs miegainu. Tas var likt cilvēkam justies ārkārtēji miegainam, un dažkārt tas izraisa ļoti pēkšņu iemigšanu bez iepriekšējas miegainības. Ropinirols var izraisīt halucinācijas (realitātē nepastāvošu parādību redzēšana, dzirdēšana vai jušana). Ja ir halucinācijas, nedrīkst vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.
Ja Jūs izjūtat šādu ietekmi: nevadiet transportlīdzekli, neapkalpojiet mehānismus un neradiet situācijas, kad miegainība vai iemigšana var radīt Jums (vai citiem cilvēkiem) nopietnu ievainojumu vai nāves risku. Neveiciet šādas darbības, kamēr nav beigusies šī zāļu ietekme.
Pastāstiet savam ārstam, ja tas sagādā Jums grūtības.
Rolpryna SR satur laktozi
Ja Jūsu ārsts Jums ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Rolpryna SR
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis.. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Nedodiet Rolpryna SR bērniem. Rolpryna SR parasti neparaksta cilvēkiem līdz 18 gadu vecumam.
Parkinsona slimības simptomu ārstēšanai Jums Rolpryna SR var būt izrakstīts viens pats vai arī Jums var būt jālieto Rolpryna SR kopā ar citām zālēm, ko sauc par L-dopa (saukts arī levodopa). Ja Jūs lietojat L-dopa, Jums var rasties nekontrolētas, saraustītas kustības (diskinēzija), uzsākot Rolpryna SR lietošanu. Šādā gadījumā Jums par to jāpastāsta ārstam, jo var būt nepieciešams pielāgot zāļu devu.
Rolpryna SR tablete(-s) ir veidota (-s), lai izdalītu zāles 24 stundu laikā. Ja Jums ir stāvoklis, kad zāles tiek izvadītas pārāk ātri, piemēram, caureja, tablete var pilnībā nesadalīties un var nesniegt vēlamo efektu. Iespējams, ka Jūs varat redzēt tableti fēcēs. Ja tā notiek, pēc iespējas ātrāk sazinieties ar ārstu.
Cik daudz Rolpryna SR Jums būs jālieto?
Var paiet zināms laiks, kamēr tiek atrasta Jums piemērotākā Rolpryna SR deva.
Ieteicamā sākumdeva ir viena 2 mg tablete vienu reizi dienā pirmo nedēļu. Sākot ar otro ārstēšanas nedēļu, Jūsu ārsts var palielināt Jūsu devu līdz 4 mg Rolpryna SR ilgstošās darbības tablešu vienu reizi dienā. Ja Jūs esat ievērojami gados vecāks, Jūsu ārsts var Jums palielināt devu lēnāk. Pēc tam ārsts var pielāgot devu, līdz Jūs saņemsiet Jums vispiemērotāko devu. Daži cilvēki lieto līdz 24 mg Rolpryna SR dienā.
Ja terapijas sākumā Jums rodas grūti panesamas blakusparādības, aprunājieties ar savu ārstu. Jūsu ārsts var ieteikt Jums nomainīt terapiju uz mazāku ropinirola apvalkoto (ātras iedarbības) tablešu devu, kas jālieto trīs reizes dienā.
Nelietojiet vairāk Rolpryna SR nekā ārsts Jums ieteicis.
Var paiet vairākas nedēļas, līdz Rolpryna SR iedarbojas.
Rolpryna SR devas lietošana
Lietojiet Rolpryna SR vienu reizi dienā, katru dienu vienā un tajā pašā laikā.
Norijiet Rolpryna SR tableti(-es) nesasmalcinātā veidā, uzdzerot glāzi ūdens.
Tableti(-es) NEDRĪKST lauzt, košļāt vai saspiest, pretējā gadījumā pastāv pārdozēšanas risks, jo šīs zāles pārāk ātri tiks atbrīvotas Jūsu organismā.
Ja Jūs maināt terapiju no ropinirola ātras darbības tabletēm
Ārsts Jums noteiks Rolpryna SR ilgstošās darbības tablešu devu, ņemot vērā Jūsu lietoto ropinirola ātras iedarbības tablešu devu.
Dienā pirms terapijas maiņas lietojiet ropinirola ātras darbības tabletes kā parasti. Pēc tam nākamā rītā lietojiet Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes un vairs nelietojiet ropinirola ātras iedarbības tabletes.
Ja esat lietojis Rolpryna SR vairāk nekā noteikts
Nekavējoties sazinieties ar ārstu vai farmaceitu. Ja iespējams, parādiet viņiem Rolpryna SR iepakojumu.
Rolpryna SR pārdozēšanas gadījumā var rasties tādi simptomi kā slikta dūša, vemšana, reibonis (griešanās sajūta), miegainība, psihisks vai fizisks nogurums, ģībonis, halucinācijas.
Ja esat aizmirsis lietot Rolpryna SR
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja esat aizmirsis lietot Rolpryna SR vienu dienu vai vairāk, lūdziet padomu ārstam par zāļu lietošanas atsākšanu.
Ja pārtraucat lietot Rolpryna SR
Nepārtrauciet Rolpryna SR lietošanu pēkšņi, kamēr neesat konsultējies ar ārstu.
Lietojiet Rolpryna SR tik ilgi, cik ārsts Jums iesaka.
Ja Jūs pārtrauksiet lietot Rolpryna SR pēkšņi, Jūsu Parkinsona slimības simptomi var strauji pasliktināties. Strauja terapijas pārtraukšana var izraisīt veselības stāvokļa- ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms, attīstīšanos, kas var radīt lielu risku veselībai. Simptomi ir: akinēzija (muskuļu kustību zudums), muskuļu stīvums, drudzis, nestabils asinsspiediens, tahikardija (paātrināta sirdsdarbība), apjukums, nomākts apziņas līmenis (piemēram, koma).
Ja Jums jāpārtrauc Rolpryna SR lietošana, ārsts Jums samazinās devu pakāpeniski.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Biežākās Rolpryna SR blakusparādības vairāk iespējamas, sākot lietot šīs zāles pirmo reizi vai palielinot to devu. Tās parasti ir vieglas un var mazināties pēc zāļu lietošanas kādu laiku. Ja Jūs raizējaties par blakusparādībām, konsultējieties ar ārstu.
Ļoti biežas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 no 10 lietotājiem)
ģībonis,
miegainība,
slikta dūša.
Biežas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
ļoti pēkšņa iemigšana bez iepriekšējas miegainības sajūtas (pēkšņas iemigšanas epizodes),
halucinācijas (neesošu lietu redzēšana),
vemšana,
reibonis (griešanās sajūta),
grēmas,
sāpes vēderā,
aizcietējums,
kāju, pēdu vai plaukstu pietūkums.
Retākas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
reibonis vai ģībonis, īpaši, strauji pieceļoties stāvus (to izraisa asinsspiediena pazemināšanās),
ļoti stipra miegainība dienas laikā (pārmērīga miegainība),
psihiski traucējumi, piemēram, delīrijs (smags apjukums), murgi (nesaprātīgas idejas) vai paranoja (nepamatotas aizdomas).
Dažiem pacientiem var rasties šādas blakusparādības
alerģiskas reakcijas, piemēram, niezoši izsitumi uz ādas (nātrene); sejas, lūpu, mutes, mēles vai rīkles pietūkums, kas var traucēt rīšanai vai elpošanai; izsitumi vai izteikta nieze (skatīt 2. punktu),
aknu darbības pārmaiņas, kas konstatētas asinsanalīzēs,
agresīva izturēšanās,
pārmērīga Rolpryna SR lietošana (vēlme lietot lielas dopamīnerģisko zāļu devas, kas pārsniedz nepieciešamās devas, lai kontrolētu motoros simptomus, kas zināmi kā dopamīna disregulācijas sindroms,
Pēc Rolpryna SR terapijas pārtraukšanas vai devas samazināšanas: var rasties depresija, apātija, trauksme, nogurums, svīšana vai sāpes (to sauc par dopamīna agonistu atcelšanas sindromu jeb DAAS).
nespēja pretoties šīm tieksmēm, dziņām vai vilinājumam veikt darbības, kas var kaitēt Jums vai citiem, tostarp:
spēcīga tieksme pārmērīgi spēlēt azartspēles, lai gan tas var radīt nopietnas sekas sev vai ģimenei;
dzimumtieksmes pārmaiņas vai pastiprināšanās, kas Jums vai citiem var radīt nopietnas problēmas, piemēram, dzimumtieksmes pastiprināšanās;
nekontrolējama pārmērīga iepirkšanās vai naudas tērēšana;
pārēšanās (liels ēdiena patēriņš īsā laikā) vai nepārvarama tieksme ēst (tiek apēsts vairāk nekā parasti un vairāk nekā nepieciešams izsalkuma remdēšanai).
Ja Jums ir kāda no šīm uzvedības patoloģijām, pastāstiet par to savam ārstam. Ārsts ar Jums apspriedīs to, kā kontrolēt vai vājināt šos simptomus.
Ja Jūs lietojat Rolpryna SR kopā ar L-dopa
Cilvēkiem, kas lieto Rolpryna SR kopā ar L-dopa, laika gaitā var attīstīties citas blakusparādības:
nekontrolējamas, saraustītas kustības (diskinēzija) ir ļoti biežas blakusparādības. Ja Jūs lietojat Levodopu, Jums pirmoreiz sākot lietot Rolpryna SR, var parādīties nekontrolējamas kustības (diskinēzija). Ja tā notiek, konsultējieties ar savu ārstu, jo Jūsu ārstam iespējams vajadzēs pielāgot Jūsu lietoto zāļu devu;
apjukuma sajūta ir bieži sastopama blakusparādība.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt RolprynaSR
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz blistera pēc “EXP” un kastītes pēc „Der. līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Rolpryna SR satur
Aktīvā viela ir ropinirols.
Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes:
Katra ilgstošās darbības tablete satur 2 mg ropinirola (hidrohlorīda veidā).
Rolpryna SR 4 mg ilgstošās darbības tabletes:
Katra ilgstošās darbības tablete satur 4 mg ropinirola (hidrohlorīda veidā).
Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes:
Katra ilgstošās darbības tablete satur 8 mg ropinirola (hidrohlorīda veidā).
Citas sastāvdaļas ir
Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes:
hipromeloze (2208. tips), laktozes monohidrāts, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, karbomērs 4,000-11,000 mPa.s, hidrogenēta rīcineļļa, magnija stearāts tabletes kodolā un hipromeloze (2910. tips), titāna dioksīds (E171), makrogols 400, sarkanais dzelzs oksīds (E172), dzeltenais dzelzs oksīds (E172) tabletes apvalkā. Skatīt 2. punktu.
Rolpryna SR 4 mg un 8 mg ilgstošās darbības tabletes:
hipromeloze (2208. tips), laktozes monohidrāts, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, karbomērs 4,000-11,000 mPa.s, hidrogenēta rīcineļļa, magnija stearāts tabletes kodolā un hipromeloze (2910. tips), titāna dioksīds (E171), makrogols 400, sarkanais dzelzs oksīds (E172), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), melnais dzelzs oksīds (E172) tabletes apvalkā. Skatīt 2. punktu.
Rolpryna SR ārējais izskats un iepakojums
Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes:
Tabletes ir rozā krāsā, abpusēji izliektas un ovālas.
Rolpryna SR 4 mg ilgstošās darbības tabletes:
Tabletes ir gaiši brūnā krāsā, abpusēji izliektas un ovālas.
Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes:
Tabletes ir brūngansarkanā krāsā, abpusēji izliektas un ovālas.
Tabletes ir pieejamas kastītēs pa 21, 28, 42 un 84 ilgstošās darbības tabletēm blisteros (OPA/Al/PVH/Al).
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
Ražotājs
KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Straße. 5, 27472 Cuxhaven, Vācija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Dalībvalsts nosaukums
Zāļu nosaukums
Bulgārija, Igaunija, Latvija, Lietuva, Polija, Slovākija, Slovēnija, Spānija
Rolpryna SR
Čehija
Rolpryna
Norvēģija, Portugāle
Ropinirol Krka
Grieķija
Ropinirol/Krka
Rumānija
Rolpryna EP
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 08/2017
SASKAŅOTS ZVA 07-09-2017
PAGE
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes
Rolpryna SR 4 mg ilgstošās darbības tabletes
Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes
Katra ilgstošās darbības tablete satur 2 mg ropinirola (Ropinirolum) hidrohlorīda veidā.
Rolpryna SR 4 mg ilgstošās darbības tabletes
Katra ilgstošās darbības tablete satur 4 mg ropinirola (Ropinirolum) hidrohlorīda veidā.
Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes
Katra ilgstošās darbības tablete satur 8 mg ropinirola (Ropinirolum) hidrohlorīda veidā.
Palīgviela(s) ar zināmu iedarbību:
Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes:
Katra ilgstošās darbības tablete satur 156,48 mg laktozes.
Rolpryna SR 4 mg ilgstošās darbības tabletes
Katra ilgstošās darbības tablete satur 154,32 mg laktozes.
Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes
Katra ilgstošās darbības tablete satur 149,99 mg laktozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības tablete
2 mg ilgstošās darbības tabletes: rozā krāsā, abpusēji izliektas, ovālas tabletes (garums: apm. 15,1 mm, platums: apm. 8,1 mm, biezums: apm. 6,0 mm).
4 mg ilgstošās darbības tabletes: gaiši brūnā krāsā, abpusēji izliektas, ovālas tabletes (garums: apm. 15,1 mm, platums: apm. 8,1 mm, biezums: apm. 6,0 mm).
8 mg ilgstošās darbības tabletes: brūngansarkanā krāsā, abpusēji izliektas, ovālas tabletes (garums: apm. 15,1 mm, platums: apm. 8,1 mm, biezums: apm. 6,0 mm).
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Parkinsona slimības ārstēšanai ar šādiem nosacījumiem:
sākotnējai ārstēšanai monoterapijas veidā, lai novilcinātu levodopas lietošanas uzsākšanu;
kombinācijā ar levodopu visā slimības laikā, ja levodopas iedarbība samazinās vai kļūst nepastāvīga un rodas terapeitiskā efekta svārstības (“devas beigu” un „sākšanas- beigšanas” (on-off) tipa svārstības).
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušajiem
Ieteicama individuāla devas titrēšana atkarībā no efektivitātes un panesamības.
Sākotnējā titrēšana
Ieteicamā ropinirola ilgstošās darbības tablešu sākumdeva ir 2 mg vienu reizi dienā vienu nedēļu; sākot ar otro ārstēšanas nedēļu, deva jāpalielina līdz 4 mg vienu reizi dienā. Ropinirola ilgstošās darbības tablešu izraisītā terapeitiskā atbilde var tikt novērota pie devas 4 mg vienu reizi dienā.
Pacienti, kuriem ārstēšana sākta ar ropinirola ilgstošās darbības tabletēm pa 2 mg/dienā un kam ir radušās nepanesamas blakusparādības, var iegūt no terapijas maiņas uz ropinirola ātrās iedarbības tabletēm ar mazāku dienas devu, kas sadalīta trīs vienādās daļās.
Ārstēšanas režīms
Pacientiem jālieto vismazākā ropinirola ilgstošās darbības tablešu deva, kas spēj panākt simptomu kontroli.
Ja ar ropinirola ilgstošās darbības tablešu devu pa 4 mg vienu reizi dienā netiek panākta vai uzturēta simptomu kontrole, dienas devu var palielināt par 2 mg ar nedēļas vai ilgākiem starplaikiem līdz ropinirola ilgstošās iedarbības tablešu devai pa 8 mg vienu reizi dienā.
Ja ar ropinirola ilgstošās darbības tablešu devu pa 8 mg vienu reizi dienā joprojām netiek panākta vai uzturēta simptomu kontrole, dienas devu var palielināt par 2 mg līdz 4 mg ar divu nedēļu vai ilgākiem starplaikiem. Ropinirola ilgstošās darbības tablešu maksimālā dienas deva ir 24 mg.
Ieteicams pacientiem parakstīt vismazāko ropinirola ilgstošās darbības tablešu skaitu, kas nepieciešams, lai sasniegtu vajadzīgo devu, izmantojot visstiprākās pieejamās ropinirola ilgstošās darbības tabletes.
Ja terapija tiek pārtraukta uz vienu dienu vai ilgāk, jāapsver atsākšana, veicot devas titrēšanu (skatīt iepriekš).
Ja Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes lieto papildus levodopas terapijai, var būt iespējams levodopas devu pakāpeniski samazināt atkarībā no klīniskās atbildes. Klīniskajos pētījumos levodopas deva pacientiem, kuri vienlaikus saņēma Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes, pakāpeniski tika samazināta par aptuveni 30%. Progresējušas Parkinsona slimības gadījumā pacientiem, kuri saņem ropinirola ilgstošās darbības tabletes kombinācijā ar levodopu, sākotnējās ropinirola ilgstošās darbības tablešu titrēšanas laikā var rasties diskinēzijas. Klīniskajos pētījumos konstatēts, ka levodopas devas samazināšana var mazināt diskinēziju (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Pārejot uz ropinirola terapiju no cita dopamīna agonista terapijas, jāievēro reģistrācijas apliecības īpašnieka norādījumi par tā lietošanas pārtraukšanu pirms ropinirola lietošanas uzsākšanas.
Tāpat kā citu dopamīna agonistu gadījumā, arī ropinirola terapija jāpārtrauc pakāpeniski, vienas nedēļas laikā samazinot dienas devu (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pāreja no Ropinirola ātrās iedarbības tabletēm uz Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletēm
Pāreja no ropinirola ātrās iedarbības tabletēm uz Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletēm var tikt veikta strauji. Rolpryna SR ilgstošās darbības tablešu deva tiek noteikta, balstoties uz ropinirola ātrās iedarbības tablešu kopējo dienas devu, ko pacients saņem. Nākamā tabula parāda ieteicamās Rolpryna SR ilgstošās darbības tablešu devas pacientiem, kuri iepriekš saņēmuši ropinirola ātrās iedarbības tabletes.
Pāreja no ropinirola ātrās iedarbības tabletēm uz Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletēm
Ropinirola ātrās iedarbības tabletes Kopējā dienas deva (mg)
Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes
Kopējā dienas deva (mg)
0,75 – 2,25
2
3 – 4,5
4
6
6
7,5 - 9
8
12
12
15 - 18
16
21
20
24
24
Pēc pārejas uz Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletēm deva var tikt pielāgota atkarībā no organisma atbildes uz terapiju (skatīt iepriekš “Sākotnējā titrēšana” un “Ārstēšanas režīms”).
Gados vecāki cilvēki
Pacientiem, no 65 gadu vecuma, ropinirola klīrenss ir samazināts par aptuveni 15%.. Lai gan devas pielāgošana nav nepieciešama, ropinirola deva jātitrē individuāli, uzmanīgi kontrolējot panesamību, līdz optimālai klīniskai atbildes reakcijai. 75 gadus veciem un vecākiem pacientiem terapijas sākumā jāapsver lēnāka titrēšana.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss no 30 līdz 50 ml/min) nekādas izmaiņas ropinirola klīrensā netika novērotas, kas liecina, ka šai pacientu grupai nav nepieciešama devas pielāgošana.
Pētījums par ropinirola lietošanu pacientiem ar nieru slimību terminālā stadijā (pacientiem tiek veikta hemodialīze) parādījis, ka šiem pacientiem deva jāpielāgo šādi: ieteicamā ropinirola ilgstošās darbības tablešu sākumdeva ir 2 mg vienu reizi dienā. Turpmāka devas palielināšana jāveic, ņemot vērā panesamību un efektivitāti. Ieteicamā maksimālā ropinirola ilgstošās darbības tablešu deva pacientiem, kuriem regulāri tiek veikta hemodialīze, ir 18 mg dienā. Papildu devas pēc hemodialīzes nav nepieciešamas.
Ropinirola lietošana pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks nekā 30 ml/min), kuriem regulāri netiek veikta hemodialīze, nav pētīta.
Pediatriskā populācija
Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes nav ieteicamas lietošanai bērniem līdz 18 gadu vecumam, jo nav informācijas par drošumu un efektivitāti.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes jālieto vienu reizi dienā vienā un tajā pašā laikā. Ilgstošās darbības tabletes var lietot ēdienreižu laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes ir jānorij veselas, un tās nedrīkst košļāt, sasmalcināt vai dalīt, jo to apvalks ir paredzēts ilgstošās darbības nodrošināšanai.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un/vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Smagi nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss <30 ml/min), ja netiek veikta regulāra hemodialīze.
Aknu darbības traucējumi.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ropinirola lietošana ir bijusi saistīta ar miegainību un pēkšņas iemigšanas epizodēm, it īpaši pacientiem ar Parkinsona slimību. Reti ir ziņots par pēkšņu iemigšanu ikdienas aktivitāšu laikā, dažos gadījumos neapzinoties vai bez iepriekšējām brīdinošām pazīmēm. Pacienti par to jāinformē un jāiesaka ievērot piesardzību, ropinirola terapijas laikā vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus. Pacientiem, kuriem ir bijusi miegainība un/vai pēkšņas iemigšanas epizodes, jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas. Var apsvērt arī devas samazināšanu vai terapijas pārtraukšanu.
Pacientus ar izteiktiem psihiskiem vai psihotiskiem traucējumiem vai šiem traucējumiem anamnēzē drīkst ārstēt ar dopamīna agonistiem tikai tādā gadījumā, ja iespējamais ieguvums atsver risku.
Impulsu kontroles traucējumi
Pacienti regulāri jākontrolē attiecībā uz impulsu kontroles traucējumu attīstību. Pacienti un viņu aprūpētāji jābrīdina par to, ka pacientiem, kas tiek ārstēti ar dopamīna agonistiem, tostarp Rolpryna SR, ir iespējami ar uzvedību saistīti simptomi, kas liecina par impulsu kontroles traucējumiem, piemēram, patoloģiska aizraušanās ar azartspēlēm, pastiprināta dzimumtieksme, hiperseksualitāte, neatvairāma tieksme tērēt naudu vai iepirkties, pārēšanās vai neatvairāma tieksme ēst. Ja attīstās šādi simptomi, jāapsver nepieciešamība samazināt devu vai pakāpeniski pārtraukt preparāta lietošanu.
Ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms
Strauji pārtraucot dopamīnerģisko terapiju, ir saņemti ziņojumi, kas liecina par ļaundabīga neiroleptiskā sindroma simptomiem. Tādēļ tiek ieteikts ārstēšanas devu samazināt pakāpeniski (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Dopamīna agonistu atcelšanas sindroms
Lai pacientiem ar Parkinsona slimību pārtrauktu ārstēšanu, ropinirola lietošana jāpārtrauc pakāpeniski (skatīt 4.2. apakšpunktu). Pakāpeniski samazinot dopamīna agonistu, arī ropinirola, devu vai pārtraucot šādu zāļu lietošanu, var rasties nemotoriskas blakusparādības. Simptomi ietver apātiju, trauksmi, depresiju, nogurumu, svīšanu un sāpes, kas var būt stipras. Pirms tiek sākta dopamīna agonista devas samazināšana, pacienti jāinformē par to un pēc tam regulāri jāuzrauga. Ilgstošu simptomu gadījumā var būt nepieciešams uz laiku palielināt ropinirola devu (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Halucinācijas
Halucinācijas ir zināma dopamīna agonistu un levodopas terapijas blakusparādība. Pacienti jāinformē, ka var rasties halucinācijas.
Ropinirola ilgstošās darbības tabletes ir veidotas, lai izdalītu zāles 24 stundu laikā. Ja notiek strauja kustība kunģa-zarnu traktā, iespējams nepilnīgs zāļu izdalīšanās risks un zāļu atliekas var nokļūt fēcēs.
Hipotensijas riska dēļ smagas kardiovaskulāras slimības (īpaši koronārās mazspējas) gadījumā ieteicama asinsspiediena kontrole, īpaši terapijas sākumā.
Rolpryna SR satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Starp ropinirolu un levodopu vai domperidonu nav novērota nekāda farmakokinētiskā mijiedarbība, kuras dēļ būtu nepieciešama devas pielāgošana kādam no tiem.
Neiroleptiski līdzekļi un citi centrālas darbības dopamīna antagonisti, piemēram, sulpirīds vai metoklopramīds, var samazināt ropinirola efektivitāti, tādēļ jāizvairās no vienlaicīgas šo zāļu lietošanas.
Ropinirolu metabolizē galvenokārt citohroma P450 izoenzīms CYP1A2. Farmakokinētiskā pētījumā (ar ropinirola ātrās iedarbības tabletēm devā 2 mg trīs reizes dienā) pacientiem ar Parkinsona slimību atklāja, ka ciprofloksacīns palielina ropinirola Cmax un AUC attiecīgi par 60% un 84%, radot iespējamu blakusparādību risku. Tāpēc pacientiem, kas jau saņem ropinirolu, var būt nepieciešama ropinirola devas korekcija, ja tiek uzsākta vai atcelta tādu medikamentu, kas inhibē CYP1A2, piemēram, ciprofloksacīna, enoksacīna vai fluvoksamīna, lietošana.
Pētījumos par farmakokinētisko mijiedarbību starp ropinirolu (lietojot ropinirola ātrās iedarbības tabletes devā 2 mg trīs reizes dienā) un teofilīnu, kas ir CYP1A2 substrāts, pacientiem ar Parkinsona slimību nenovēroja nekādas izmaiņas ne ropinirola, ne teofilīna farmakokinētikā.
Pacientēm, kas tiek ārstētas ar lielām estrogēnu devām, ir novērota paaugstināta ropinirola koncentrācija plazmā. Pacientēm, kas jau saņem hormonu aizstājterapiju (HAT), ārstēšanu ar ropinirolu var uzsākt parastā veidā. Tomēr, ja HAT tiek pārtraukta vai uzsākta ropinirola terapijas laikā, var būt nepieciešama ropinirola devas pielāgošana atbilstoši klīniskajai atbildes reakcijai.
Ir zināms, ka smēķēšana inducē CYP1A2 metabolismu, tāpēc var būt nepieciešama devas pielāgošana, ja ropinirola terapijas laikā pacients uzsāk vai pārtrauc smēķēšanu.
Pacientiem, kas saņam K vitamīna un ropinirola kombināciju, tika ziņots par nelīdzsvarotu INR. Pastiprināta klīniskā un bioloģiskā uzraudzība (INR) ir pamatota.
Fertilitāte, grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība
Nav atbilstošu datu par ropinirola lietošanu grūtniecēm.
Pētījumos ar dzīvniekiem novērota reproduktīvā toksicitāte (skatīt 5.3. apakšpunktu). Tā kā potenciālais risks cilvēkiem nav zināms, ropinirola lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama, ja vien iespējamais ieguvums pacientei nav lielāks par iespējamo risku auglim.
Barošana ar krūti
Ropinirols var nomākt laktāciju, tādēļ to nedrīkst lietot sievietēm barošanas ar krūti laikā.
Fertilitāte
Nav pieejami fertilitātes dati cilvēkiem.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Rolpryna SR ir izteikta ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Ar ropinirolu ārstēti pacienti, kuriem ir bijusi miegainība un/vai pēkšņas iemigšanas epizodes, jābrīdina nevadīt transportlīdzekļus un izvairīties no citām darbībām, kurās pavājinātas modrības dēļ viņi paši un citi cilvēki ir pakļauti smagu traumu vai dzīvības apdraudēšanas riskam (piem., mehānismu apkalpošana), līdz šādas epizodes un miegainība izzūd (skatīt 4.4. apakšpunktu).
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības turpmāk uzskaitītas atbilstoši orgānu sistēmu klasifikācijai un rašanās biežuma iedalījumam. Ir atzīmēts, vai par šīm blakusparādībām ziņots monoterapijas klīniskajos pētījumos vai lietojot levodopas papildterapijā.
Biežums definēts šādi: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1000), ļoti reti (< 1/10 000), nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības ir sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.
Par tālāk minētajām blakusparādībām ir ziņots Parkinsona slimības klīniskajos pētījumos, lietojot ropinirola ilgstošās darbības tabletes un tūlītējas iedarbības tabletes devās līdz 24 mg dienā, vai arī pēcreģistrācijas ziņojumos.
Monoterapijā
Papildterapijā
Imūnās sistēmas traucējumi
Nav zināms
Hipersensitivitātes reakcijas (ieskaitot nātreni, angioedēmu, izsitumus, niezi)
Psihiskie traucējumi
Bieži
Halucinācijas
Apjukums
Retāk
Psihotiskas reakcijas (izņemot halucinācijas), tai skaitā delīrijs, murgi, paranoja
Nav zināms
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar dopamīna agonistiem, ieskaitot ropinirolu, var rasties patoloģiska tieksme uz azartspēlēm, pastiprināta dzimumtieksme, hiperseksualitāte, neatvairāma tieksme tērēt naudu vai iepirkties, pārēšanās un nepārvarama tieksme ēst (skatīt 4.4. apakšpunktu Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā )
Nav zināms
Agresija *, dopamīna regulācijas traucējumu sindroms
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Miegainība
Diskinēzija ***
Sinkope
Miegainība **
Bieži
Reibonis (ieskaitot vertigo), pēkšņas miega epizodes
Retāk
Pārmērīga miegainība dienas laikā
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži
Ortostatiska hipotensija, hipotensija
Retāk
Ortostatiska hipotensija, hipotensija
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži
Slikta dūša
Slikta dūša ****
Bieži
Aizcietējums, dedzināšana
Vemšana, sāpes vēderā
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Nav zināms
Aknu reakcijas galvenokārt aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži
Perifēra tūska
Kāju tūska
Nav zināms
Dopamīna agonistu atcelšanas sindroms*****, kas ietver apātiju, trauksmi, depresiju, nogurumu, svīšanu vai sāpes.
*Agresija tiek saistīta ar psihotiskām reakcijām un kompulsīviem simptomiem.
** Par miegainību ļoti bieži ziņots tūlītējas iedarbības papildterapijas klīniskajos pētījumos un bieži ilgstošās darbības papildterapijas klīniskajos pētījumos.
*** Pacientiem ar progresējošu Parkinsona slimību diskinēzija var rasties ropinirola sākotnējā titrēšanas laikā. Klīniskajos pētījumos tika pierādīts, ka levadopas samazinājums var uzlabot diskinēziju (skatīt 4.2. apakšpunktu).
****Par sliktu dūšu ļoti bieži ziņots tūlītējas iedarbības papildterapijas klīniskajos pētījumos un bieži ilgstošās darbības papildterapijas klīniskajos pētījumos.
*****Dopamīna agonistu atcelšanas sindroms
Pakāpeniski samazinot dopamīna agonistu, arī ropinirola, devu vai pārtraucot šādu zāļu lietošanu, var rasties nemotoriskas blakusparādības (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Ropinirola pārdozēšanas simptomi ir saistīti ar tā dopamīnerģisko aktivitāti. Šos simptomus var mazināt ar atbilstošu dopamīna antagonistu, piemēram, neiroleptisku līdzekļu vai metoklopramīda, lietošanu.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: pretparkinsona zāles, dopamīnerģiskie līdzekļi, dopamīna agonists, ATĶ kods: N04BC04.
Darbības mehānisms
Ropinirols ir neergolīna D2/D3 dopamīna agonists, kas stimulē striatālos dopamīna receptorus.
Ropinirols samazina dopamīna deficītu, kas raksturīgs Parkinsona slimībai, stimulējot striālos dopamīna receptorus.
Ropinirols iedarbojas uz hipotalāmu un hipofīzi, inhibējot prolaktīna sekrēciju.
Klīniskā efektivitāte
36 nedēļas ilgā, dubultaklā, trīs periodu krusteniskā pētījumā, kurā piedalījās 161 pacients ar Parkinsona slimību agrīnā stadijā, tika pierādīts, ka ropinirola ilgstošās darbības tablešu monoterapija nav mazvērtīgāka par ropinirola ātrās iedarbības tabletēm attiecībā uz primāro mērķa kritēriju - terapiju atšķirībām izmaiņās no sākotnējiem motorajiem rādītājiem pēc Vienotās Parkinsona slimības vērtēšanas skalas (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale (UPDRS)) (bija noteikta 3 punktu robeža pēc UPDRS motorajiem rādītājiem, lai pierādītu, ka preparāts nav mazvērtīgāks). Koriģētā vidējā atšķirība starp ropinirola ilgstošās darbības tabletēm un ropinirola ātrās iedarbības tabletēm attiecībā uz pētījuma mērķakritēriju bija – 0,7 punkti (95% CI: [-1,51, 0,10], p=0,0842).
Pēc straujas pārejas uz alternatīvās tablešu formas līdzīgu devu nebija norāžu par blakusparādību profila pasliktināšanos un mazāk nekā 3% pacientu bija vajadzīga devas pielāgošana (paaugstinot par vienu devas līmeni, nevienam pacientam devu samazināt nevajadzēja).
24 nedēļas ilgā, dubultaklā, placebo kontrolētā paralēlu grupu pētījumā, kurā ropinirola ilgstošās darbības tabletes tika lietotas kā papildterapija Parkinsona slimības pacientiem, kuru simptomi netika optimāli kontrolēti ar levodopu, tika pierādīts klīniski būtisks un statistiski nozīmīgs pārākums pār placebo attiecībā uz primāro mērķa kritēriju - izmaiņām nomoda sliktas pašsajūtas laikā (time “off”), salīdzinot ar sākotnējiem rādītājiem (koriģētā vidējā atšķirība starp terapijas veidiem –1,7 stundas (95% CI: [-2,34, -1,09], p<0,0001)). To apstiprināja arī sekundārie efektivitātes rādītāji - izmaiņas nomoda labas pašsajūtas laikā (time “on”) (+1,7 stundas (95% CI: [1,06, 2,33], p<0,0001)) un kopējā nomoda labas pašsajūtas laikā bez apgrūtinošām diskinēzijām (+1,5 stundas (95% CI: [0,85, 2,13], p<0,0001)), salīdzinot ar sākotnējiem rādītājiem. Svarīgi, ka ne pacientu dienasgrāmatās, ne UPDRS skalas datos nebija norāžu, ka, salīdzinot ar sākotnējo, palielinātos nomoda labas pašsajūtas laiks ar apgrūtinošām diskinēzijām.
Pētījums par ropinirola ietekmi uz sirds repolarizāciju
Fundamentālā QT pētījumā ar veseliem abu dzimumu brīvprātīgajiem, kuri saņēma 0,5, 1, 2 un 4 mg ropinirola apvalkoto (ātrās iedarbības) tablešu devas vienu reizi dienā, maksimālā QT intervāla pagarināšanās, lietojot 1 mg devu, bija 3,46 milisekundes (aprēķinātā vērtība (point estimate)), salīdzinot ar placebo. Vienpusēja 95% ticamības intervāla augšējā robeža vidējam maksimālajam efektam bija mazāk nekā 7,5 milisekundes. Lielāku ropinirola devu ietekme nav tikusi sistemātiski izvērtēta.
Pieejamie klīniskie dati no fundamentāla QT pētījuma nenorāda uz QT pagarināšanās risku, lietojot ropinirolu devās līdz pat 4 mg dienā. QT pagarināšanās risks nav izslēdzams, jo nav veikts fundamentāls QT pētījums devām līdz 24 mg dienā.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Ropinirola biopieejamība ir aptuveni 50% (36 - 57%). Pēc iekšķīgas lietošanas ropinirola ilgstošās darbības tablešu koncentrācija plazmā paaugstinās lēni, vidējais laiks līdz Cmaxsasniegšanai parasti ir 6 - 10 stundas.
Stabila stāvokļa pētījumā 25 Parkinsona slimības pacientiem, kuri saņēma 12 mg ropinirola vienu reizi dienā ilgstošās darbības tablešu veidā, maltīte ar augstu tauku saturu paaugstināja ropinirola sistēmisko ietekmi, ko atspoguļo AUC palielināšanās vidēji par 20% un C max palielināšanās vidēji par 44%. Tmaxpalielinājās par 3 stundām. Tomēr nav domājams, ka šīs izmaiņas ir klīniski nozīmīgas (piemēram, palielina blakusparādību sastopamības biežumu).
Lietojot vienādu dienas devu, ropinirola ilgstošās darbības tablešu un ropinirola ātrās iedarbības tablešu sistēmiskā ietekme ir līdzīga.
Izkliede
Šo zāļu saistīšanās ar plazmas proteīniem ir zema (10-40%). Sakarā ar lielo lipofilitāti ropinirolam ir liels izplatīšanās tilpums (aptuveni 7 l/kg).
Biotransformācija
Ropinirols galvenokārt tiek izvadīts ar CYP1A2 metabolisma palīdzību, un tā metabolīti pārsvarā izdalās ar urīnu. Galvenais metabolīts ir vismaz 100 reižu mazāk spēcīgs par ropinirolu dopamīnerģiskās funkcijas dzīvnieku modeļos.
Eliminācija
Ropinirols izdalās no sistēmiskās asinsrites ar vidējo eliminācijas pusperiodu aptuveni 6 stundas.
Ropinirola sistēmiskās iedarbības (Cmax un AUC) pieaugums ir aptuveni proporcionāls visā terapeitisko devu spektrā. Nav novērotas ropinirola perorālā klīrensa izmaiņas pēc vienreizējas un atkārtotas perorālas lietošanas. Ir novērota liela farmakokinētisko rādītāju variabilitāte starp indivīdiem. Pēc ropinirola ilgstošās darbības tablešu stabila stāvokļa sasniegšanas Cmax variabilitāte starp indivīdiem bija 30 - 55% un AUC – 40% līdz 70%.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar Parkinsona slimību un viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem nav novērotas ropinirola farmakokinētikas pārmaiņas.
Pacientiem ar nieru slimību terminālā stadijā, kuriem regulāri tiek veikta hemodialīze, perorālais ropinirola klīrenss ir samazināts par aptuveni 30%. Metabolītu SKF-104557 un SKF-89124 perorālais klīrenss arī bija samazināts par attiecīgi aptuveni 80% un 60%. Tāpēc ieteicamā maksimālā deva šiem pacientiem ar Parkinsona slimību ir ne vairāk kā 18 mg dienā (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Preklīniskie dati par drošumu
Reproduktīvā toksicitāte
Ropinirola lietošana grūsnām žurkām mātītei toksiskās devās izraisīja augļa ķermeņa masas samazināšanos, lietojot 60 mg/kg dienā (apmēram divas reizes lielāka par AUC pēc maksimālās devas lietošanas cilvēkiem), palielinātu augļa mirstību, lietojot 90 mg/kg dienā (apmēram 3 reizes lielāks AUC nekā pēc maksimālās devas lietošanas cilvēkiem) un pirkstu anomālijas, lietojot 150 mg/kg dienā (apmēram 5 reizes lielāks AUC nekā pēc maksimālās devas lietošanas cilvēkiem). Nebija teratogēnas ietekmes uz žurkām, lietojot 120 mg/kg dienā (apmēram 4 reizes lielāks AUC nekā pēc maksimālās devas lietošanas cilvēkiem), un nebija nekādu pazīmju par ietekmi uz trušu attīstību.
Toksikoloģija
Toksikoloģiskās īpašības pamatā nosaka ropinirola farmakoloģiskā darbība: uzvedības pārmaiņas, hipoprolaktinēmija, asinsspiediena un sirdsdarbības ātruma samazināšanās, ptoze un siekalošanās. Tikai albīnām žurkām tika novērota tīklenes deģenerācija ilgstošā pētījumā ar lielākajām devām (50 mg/kg dienā), un tā, iespējams, bija saistīta ar palielinātu gaismas ietekmi.
Genotoksicitāte
Parastajos in vitro un in vivo testos genotoksicitāti nenovēroja.
Kancerogenitāte
2 gadus ilgos klīniskos pētījumos, kuros preparāts tika ievadīts pelēm un žurkām devās līdz pat 50 mg/kg dienā, pelēm nenovēroja kancerogēnu efektu. Žurkām vienīgie ar ropinirolu saistītie bojājumi bija Leidiga šūnu hiperplāzija un sēklinieku adenoma, ko izraisīja ropinirola hipoprolaktinēmiskā darbība. Šie bojājumi tiek uzskatīti par sugai specifiskiem un nenorāda uz risku ropinirola klīniskā lietošanā.
Farmakoloģiskā drošība
In vitro pētījumos konstatēts, ka ropinirols inhibē hERG-mediētās plūsmas. Inhibējošā koncentrācija IC50 ir vismaz 5 reizes augstāka nekā sagaidāmā maksimālā koncentrācija plazmā pacientiem, kas saņem augstāko ieteicamo devu (24 mg dienā), skatīt 5.1. apakšpunktu.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols
Hipromeloze (2208. tips)
Laktozes monohidrāts
Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds
Karbomērs 4,000-11,000 mPa.s
Hidrogenēta rīcineļļa
Magnija stearāts
Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes:
Tabletes apvalks
Hipromeloze (2910. tips)
Titāna dioksīds (E171)
Makrogols 400
Sarkanais dzelzs oksīds (E172)
Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)
Rolpryna SR 4 mg un 8 mg ilgstošās darbības tabletes:
Tabletes apvalks
Hipromeloze (2910. tips)
Titāna dioksīds (E171)
Makrogols 400
Sarkanais dzelzs oksīds (E172)
Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)
Melnais dzelzs oksīds (E172)
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 °C.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Tabletes ir pieejamas kastītēs pa 21, 28, 42 un 84 ilgstošās darbības tabletēm OPA/Al/PVH/Al blisteros.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI
11-0085
11-0086
11-0087
9. REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2011. gada 10. marts
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2017. gada 12. jūnijs
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
09/2017
SASKAŅOTS ZVA 12-10-2017
EQ
EQ PAGE 1
