Pamecil

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Pamecil 500 mg cietās kapsulas

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra kapsula satur 500 mg ampicilīna (Ampicillinum) ampicilīna trihidrāta veidā.

Palīgviela ar zināmu iedarbību: saulrieta dzeltenais (E110).

Katra kapsula satur 0,1488 mg saulrieta dzeltenā.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Cietā kapsula.

Melnas-spilgti sarkanas, iegarenas, „0” izmēra cietās kapsulas, kas pildītas ar baltu vai gandrīz baltu pulveri.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Pamecil ir plaša spektra penicilīnu grupas antibiotisks līdzeklis, kas indicēts plaša spektra bakteriālu infekciju ārstēšanai, ko izraisījuši pret ampicilīnu jutīgi mikroorganismi.

Parasti Pamecil izmanto sekojošu slimību ārstēšanā:

bronhīts;

ausu, deguna un rīkles infekcijas;

endokardīts;

vēdertīfs;

kuņģa – zarnu trakta infekcijas;

gonoreja;

ginekoloģiskas infekcijas;

bakteriāls meningīts;

peritonīts;

pneimonija;

septicēmija;

urīnceļu infekcijas.

Pamecil (ampicilīns) ir plaša spektra penicilīns, ko lieto bakteriālu infekciju ārstēšanai, ko izraisījuši jutīgi mikroorganismi, kas norādīti turpmāk.

Dzimumorgānu un urīnceļu infekcijas: izraisītāji E.coli, P.mirabilis, enterokoki, Shigella sugas, S.typhosa un citas Salmonella sugas, un penicilināzi neproducējoša N.gonorrhoeae.

Elpceļu infekcijas: izraisītāji penicilināzi neproducējošas H.influenzae, Staphylococcus sugas, Streptococcus sugas, tajā skaitā Streptococcus pneumoniae.

Kuņģa - zarnu trakta infekcijas: izraisītāji Shigella sugas, S.typhosa un citi, piemēram, Salmonella sugas, E.coli, P.mirabilis un enterokoki.

Meningīts: izraisītājs N.meningitidis.

Lietojot ampicilīnu, jāņem vērā oficiālās vietējās vadlīnijas par antibiotisko līdzekļu pareizu lietošanu.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Devas nozīmē individuāli atkarībā no slimības smaguma pakāpes un infekcijas lokalizācijas, ierosinātāja jutības pret zālēm, pacienta vecuma, ķermeņa masas un pacienta vispārējā veselības stāvokļa.

Smagu infekciju gadījumos devām jābūt lielākām. Terapijas ilgums atkarīgs no klīniskās atbildes reakcijas.

Pieaugušie

Parastā deva ir 500 mg vienu līdz divas reizes dienā.

Smagu infekciju gadījumā devu var palielināt līdz 1 g četras reizes dienā.

Gados vecāki cilvēki

Kaut arī gados vecākiem pacientiem eliminācijas process nierēs ir palēnināts, devas pielāgošana nav nepieciešama, ja vien nav nieru mazspēja.

Pediatriskā populācija

Bērniem līdz 10 gadu vecumam jālieto puse no pieaugušo devas (500 mg vienu reizi dienā) tikai gadījumos, kad šo zāļu forma ir piemērota atbilstošu indikāciju ārstēšanai bērniem.

Nieru darbības traucējumi

Smagu nieru darbības traucējumu gadījumā (kreatinīna klīrenss mazāks par 10 ml/min) jāapsver devu samazināšana vai intervāla palielināšana starp devām.

Dialīze

Ampicilīns tiek izvadīts no organisma ar hemodialīzes palīdzību un pēc hemodialīzes procedūras beigām jālieto papildus deva.

Īpaši ieteikumi par devām

Pacienti ar bronhītu

Pa 250 mg četras reizes dienā. Smagākos gadījumos var lietot arī lielāko ieteicamo devu – 1 g četras reizes dienā.

Acu, deguna un rīkles infekcijas

Pa 250 mg četras reizes dienā.

Zarnu infekcijas

Akūtu infekciju gadījumā divas nedēļas pa 1 g līdz 2 g četras reizes dienā. Baciļu nēsātājiem terapija jāpagarina no 4 līdz 12 nedēļām.

Kuņģa – zarnu trakta infekcijas

Pa 500 mg līdz 750 mg četras reizes dienā.

Uroģenitālā trakta infekcijas

Pa 500 mg trīs reizes dienā.

Gonoreja

2 g ampicilīna un 1 g probenecīda vienreizējā devā. Sievietēm ieteicams lietot atkārtotas devas.

Pneimonija

Pa 500 mg četras reizes dienā.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, penicilīnu, cefalosporīnu grupas līdzekļiem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Piesardzība jāievēro, ievadot zāles pacientiem ar infekciozo mononukleozi, citomegalovīrusa infekciju vai akūtu vai hronisku limfoleikozi, jo ampicilīns šādiem pacientiem var provocēt pastiprinātu izsitumu rašanos.

Ilgstoša ampicilīna lietošana var veicināt superinfekcijas attīstīšanos, ko izraisa pret to nejutīgo mikroorganismu savairošanās. Parastie izraisītāji ir pseidomonas un klebsiellas, ieskaitot sēnītes. Attīstoties superinfekcijai, jāpiemēro atbilstoša ārstēšana.

Ilgstošas ampicilīna terapijas gadījumā, īpaši lietojot lielas zāļu devas, var būt nepieciešamas devas izmaiņas un periodiska nieru darbības, aknu darbības un asinsrades sistēmas pārbaude.

Gadījumos, kad infekcijas izraisītāji ir streptokoki, terapijai jābūt pietiekami efektīvai, lai iznīcinātu baktērijas (vismaz 10 dienas). Pretējā gadījumā var rasties streptokoku izraisīto slimību komplikācijas. Ārstēšanas kursu pabeidzot, jāņem kultūras paraugi analīzēm, lai noteiktu vai streptokoki ir iznīcināti.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, piemēram, nieru mazspēju, jāievēro piesardzība un nepieciešama devas samazināšana (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Paaugstinātas jutības (anafilaktiskas) reakcijas

Ir ziņots par nopietnām un atsevišķos gadījumos letālām paaugstinātas jutības (anafilaktiskām) reakcijām pacientiem, kurus ārstē ar ampicilīnu. Lai gan anafilakse daudz biežāk sastopama pēc parenterālas ievadīšanas, tā var rasties arī pacientiem, kuri penicilīnu grupas zāles lieto iekšķīgi. Šīs reakcijas visdrīzāk iespējamas pacientiem, kuriem anamnēzē ir paaugstināta jutība pret penicilīnu grupas līdzekļiem un/vai paaugstināta jutība pret dažādiem alergēniem anamnēzē. Īpaši piesardzīgi jāārstē pacienti, kuriem anamnēzē ir paaugstināta jutība pret citiem bēta laktāma grupas antibiotiskajiem līdzekļiem, piemēram, cefalosporīnu grupas līdzekļiem, jo iespējama krusteniska alerģiska reakcija.

Svarīga informācija par palīgvielām

Pamecil satur saulrieta dzelteno (E110), kas var izraisīt alerģiskas reakcijas.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Mijiedarbība ar citām zālēm

Allopurinols

Var paaugstināties ādas reakciju risks – iespējama izsitumu rašanās uz ādas, īpaši pacientiem ar hiperurikēmiju.

Bakteriostatiski līdzekļi

Vienlaicīgi lietojot bakteriostatiskos līdzekļus, piemēram, hloramfenikolu, eritromicīnu, sulfonamīdu grupas līdzekļus vai tetraciklīnu grupas līdzekļus ar penicilīnu grupas līdzekļiem var tikt ietekmēta penicilīnu grupas līdzekļu baktericīdā iedarbība. To uzskatāmi parādīja pētījumi in vitro. Tomēr šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav pietiekami dokumentēta.

Iekšķīgi lietojamie kontracepcijas līdzekļi

Ampicilīns samazina kontracepcijas līdzekļu iedarbību un būtiski palielina dzemdes asiņošanas iespējamību. Terapijas laikā ieteicams papildus lietot nehormonālos kontracepcijas līdzekļus.

Metotreksāts

Lietojot vienlaicīgi ar penicilīnu grupas līdzekļiem, samazinājās metotreksāta klīrenss un pastiprinājās tā toksicitāte. Lietojot ampicilīnu vienlaicīgi ar metotreksātu, pacienti rūpīgi jānovēro.

Probenecīds

Lietojot ampicilīnu vienlaicīgi ar probenecīdu novēro samazinātu ampicilīna tubulāro sekrēciju nierēs, pagarinās eliminācijas pusperiods, kā rezultātā paaugstinās ampicilīna koncentrācija asinīs un/vai pastiprinās toksicitāte.

Aminoglikozīdu grupas līdzekļi

Ampicilīnam, lietojot vienlaicīgi ar aminoglikozīdu grupas līdzekļiem, piemīt sinerģisms attiecībā pret Enterococcus faecalis un daudzām zarnu nūjiņām.

Neomicīns un antacīdi

Ampicilīna uzsūkšanos no kuņģa–zarnu trakta samazina neomicīns un antacīdi.

Klavulānskābe un sulbaktāms

Ampicilīna aktivitāti pastiprina klavulānskābe un sulbaktāms.

Cefalopsorīnu grupas līdzekļi

Pastāv krusteniskā paaugstinātā jutība starp penicilīnu grupas līdzekļiem un cefalosporīnu grupas līdzekļiem.

Mijiedarbība ar laboratoriskajiem izmeklējumiem

Iespējams kļūdaini pozitīvs rezultāts, nosakot glikozes līmeni urīnā ar neenzimātiskām metodēm. Tādēļ glikozes līmenis urīnā Pamecil terapijas laikā jānosaka enzimātiski.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Pētījumos ar dzīvniekiem ampicilīns neuzrādīja teratogēnu iedarbību (skatīt 5.3. apakšpunktu). Ampicilīns ir pasaulē plaši lietots līdzeklis klīniskajā praksē kopš 1961. gada un tā lietošana grūtniecības laikā ir labi dokumentēta klīniskajos pētījumos. Pirms lietot ampicilīnu grūtniecības periodā, jāapsver iespējamā terapeitiskā ieguvuma attiecība pret iespējamo negatīvo iedarbību.

Barošana ar krūti

Mātes pienā ir konstatēts neliels daudzums ampicilīna, kas var izraisīt zīdainim alerģiskas reakcijas un tāpēc ampicilīna lietošanas laikā ieteicams pārtraukt bērna barošanu ar krūti.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Līdz šim nav zināms, ka ampicilīns varētu ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Tāpat kā citu penicilīnu grupas līdzekļu lietošanas gadījumā, lietojot ampicilīnu ir sagaidāmas nevēlamās blakusparādības. Tās visdrīzāk iespējamas pacientiem, kuriem iepriekš ir pierādīta paaugstināta jutība pret penicilīnu grupas līdzekļiem un kuriem anamnēzē bijusi alerģija, astma, siena drudzis vai nātrene.

Nevēlamo blakusparādību sastopamības biežums ir definēts, izmantoti šādu klasifikāciju:

ļoti bieži (≥1/10);

bieži (≥1/100 līdz <1/10);

retāk (≥1/1 000 līdz <1/100);

reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000);

ļoti reti (<1/10 000);

nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Saistībā ar ampicilīna lietošanu ir ziņots par sekojošām blakusparādībām (nav zināmi - sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Anēmija, trombocitopēnija, trombocitopēniska purpura, eozinofīlija, leikopēnija, agranulocitoze.

Šīs parādības parasti, pārtraucot zāļu lietošanu, ir atgriezeniskas un uzskatāms, ka tās ir paaugstinātas jutības reakciju izpausmes.

Imūnās sistēmas traucējumi

Salīdzinoši bieži ir ziņots par eritematoziem, viegli niezošiem, makulopapulāriem izsitumiem uz ādas. Izsitumi, kas parasti neattīstās pirmajā terapijas nedēļā, var pilnībā pārklāt visu ķermeni, ieskaitot pēdas, plaukstas un mutes dobuma gļotādu. Izsitumi parasti izzūd trīs līdz septiņu dienu laikā.

Citas ziņotās paaugstinātas jutības reakcijas ir: izsitumi uz ādas, nieze, nātrene, multiformā eritēma un atsevišķi eksfoliatīvā dermatīta gadījumi. Anafilakse ir visnopietnākā novērotā reakcija, kas parasti saistīta ar parenterālu zāļu ievadīšanu.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Glosīts, stomatīts, slikta dūša, vemšana, enterokolīts, pseidomembranozs kolīts un caureja.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Ir novērota mērena glutamīnoksalskābes transamināzes (SGOT) līmeņa paaugstināšanās serumā, bet šī novērojuma nozīme nav zināma. Atsevišķos gadījumos ziņots par holestāzi un dzelti saistībā ar smagu Stīvensa–Džonsona sindromu.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Ir ziņots, ka lietojot ampicilīnu intramuskulāri, lokāla skeleta muskuļa bojājuma dēļ, paaugstinās kreatinīnfosfokināzes (KFK) līmenis serumā. KFK paaugstināšanos nenovēro, izmantojot citus ampicilīna ievadīšanas veidus.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Iespējams pazemināts kreatinīna klīrenss. Ir ziņots par intersticiālu nefrītu.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "https://www.zva.gov.lv/../" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Pārdozēšanas simptomi ir līdzīgi nevēlamajām blakusparādībām, tikai daudz smagāki (skatīt 4.8. apakšpunktu). Jāņem vērā fakts, ka augsta bēta laktāma grupas antibiotisko līdzekļu koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā var izraisīt neiroloģiskus efektus, ieskaitot krampjus.

Terapija

Pārdozēšanas gadījumā ir jāpārtrauc zāļu lietošana, jāuzsāk simptomātiska terapija un jāuzsāk nepieciešamie uzturošie pasākumi.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ampicilīna grupas antibiotiskos līdzekļus no organisma var izvadīt ar hemodialīzes palīdzību, bet ne ar peritoneālo dialīzi.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: bēta laktāma antibakteriālie līdzekļi, penicilīni, plaša spektra penicilīni.

ATĶ kods: J01CA01

Darbības mehānisms

Ampicilīns ir pussintētisks penicilīns ar plaša spektra baktericīdu iedarbību pret jutīgiem grampozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem.

Tā darbības mehānisma pamatā ir mikrobu šūnas sieniņas olbaltumvielu biosintēzes bloķēšana un šūnas membrānas struktūras izjaukšana, kas izraisa mikroba bojāeju. Minimālā inhibējošā koncentrācija jutīgiem grampozitīviem mikroorganismiem ir 0,02 – 0,06 mikrogrami/ml un gramnegatīviem mikroorganismiem tā ir 0,02 – 8 mikrogrami/ml.

Klīniskā efektivitāte

Izteikta antibakteriāla aktivitāte ampicilīnam piemīt tikai pret Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides sugām, Branhamella catarrhalis un Pseudomonas cepacia.

Ampicilīns ir efektīvs pret plašu gramnegatīvo un grampozitīvo baktēriju spektru, tajā skaitā:

Staphylococcus aureus un epidermidis (tajā skaitā penicilīnrezistentos un dažus meticilīnrezistentos celmus);

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis un citas streptokoku sugas

Haemophilus influenzae un parainfluenzae (gan bēta laktamāzes pozitīvie, gan negatīvie celmi);

Branhamella catarrhalis;

anaerobi, tajā skaitā Bacteroides fragilis un līdzīgas sugas; Escherichia coli, Klebsiella sugas, Proteus paveidi (gan indolpozitīvie, gan indolnegatīvie), Morganella morganii, Citrobacter sugas, Enterobacter sugas, Neisseria meningitidis un Neisseria gonorrhoeae.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Ampicilīns ir baktericīds pie zemām koncentrācijām. Lietojot iekšķīgi, uzsūkšanās ir diezgan laba, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 1,5 – 2 stundas pēc zāļu lietošanas. Vienas stundas laikā pēc intramuskulāras 500 mg ampicilīna devas ievadīšanas tiek sasniegta maksimālā koncentrācija plazmā, kas saglabājas apmēram 6 stundas.

Izkliede

Ampicilīns labi izplatās visos organisma audos un šķidrumos, penetrācija cerebrospinālajā šķidrumā un smadzenēs ir ierobežota un sasniedz darbīgo terapeitisko koncentrāciju tikai iekaisuma gadījumā.

Apmēram 20 % ampicilīna saistās ar plazmas olbaltumvielām, pretstatā citiem penicilīnu grupas līdzekļiem, kuru saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 60 – 90 %.

Eliminācija

Lielākā ampicilīna daļa izdalās glomerulārās filtrācijas rezultātā caur nieru kanāliņiem neizmainītā veidā ar urīnu. Elimināciju var aizkavēt vienlaicīga probenecīda lietošana, kas nomāc ampicilīna sekrēciju nieru kanāliņos.

Eliminācijas pusperiods ir 1 – 2 stundas un pacientiem ar oligūriju tas ir no 15 – 20 stundām.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Nav veikti ilgtermiņa pētījumi ar dzīvniekiem, lai izvērtētu kancerogenitāti, mutaģenēzi vai fertilitātes traucējumus sieviešu vai vīriešu kārtas dzīvniekiem. Reproduktivitātes pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par fertilitātes traucējumiem vai kaitējumu auglim saistībā ar penicilīna lietošanu.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Magnija stearāts

Želatīns

Eritrozīns (E127)

Indigokarmīns (E132)

Saulrieta dzeltenais (E110)

Titāna dioksīds (E172)

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Uzglabātā oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

PVH-Al blisteri kartona kastītēs.

Pieejami iepakojumi pa 10, 20, 100, 500 vai 1000 kapsulām.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kipra

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

98-0046

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1998.gada 21.janvāris.

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008.gada 24.oktobris.

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2019.gada jūnijs.

SASKAŅOTS ZVA 25-07-2019

98-0046/IB/006/G

EQ PAGE 1