Nexium 40 mg pulveris injekciju vai infūziju šķīduma pagatavošanai
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C. Uzglabāt flakonus ārējā kastītē lai pasargātu no gaismas.
Esomeprazolum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
85.61 €
05-0054-02
05-0054
AstraZeneca AB, Sweden; AstraZeneca AB, Sodertalje, Sweden
Recepšu zāles
40 mg
Pulveris injekciju/infūziju šķīduma pagatavošanai
Ir apstiprināta
AstraZeneca AB, Sweden
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Nexium 40 mg
pulveris injekciju vai infūziju šķīduma pagatavošanai
Esomeprazolum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējaties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Nexium un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Nexium lietošanas
3. Kā lietot Nexium
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Nexium
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Nexium un kādam nolūkam to lieto
Nexium satur zāles, ko sauc par esomeprazolu. Tās pieder pie zāļu grupas, dēvētas par ‘protonu sūkņa inhibitoriem’, kas darbojas, mazinot kuņģa izdalītās skābes daudzumu.
Nexium lieto īslaicīgai sekojošu traucējumu ārstēšanai, kad nav iespējams lietot zāles iekšķīgi.
To lieto, lai ārstētu pieaugušajiem:
‘gastroezofageālā atviļņa slimību’ (GEAS) . Tas ir gadījumā, ja skābe no kuņģa nonāk barības vadā (cauruļveida orgānā, kas savieno rīkli ar kuņģi), izraisot sāpes, iekaisumu un grēmas/dedzināšanu;
par NPL (nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem) sauktu zāļu izraisītas kuņģa čūlas . Nexium var lietot kuņģa čūlu veidošanās nepieļaušanai, ja lietojat NPL;
atkārtotas asiņošanas profilaksei pieaugušajiem pēc terapeitiskas endoskopijas veikšanas, akūtas asiņojošas kuņģa vai divpadsmit pirkstu zarnas čūlas gadījumā.
Bērniem un pusaudžiem no 1 līdz 18 gadu vecumam
• ‘Gastroezofageālā atviļņa slimība’ (GEAS). Tas ir gadījumā, ja skābe no kuņģa nonāk barības vadā (cauruļvada orgānā, kas savieno rīkli ar kuņģi), izraisot sāpes, iekaisumu un grēmas/dedzināšanu.
2. Pirms Nexium lietošanas
Nelietojiet Nexium šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret esomeprazolu vai kādu citu (6. punktā “Iepakojuma saturs un cita informācija” minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir alerģija pret citiem protonu sūkņa inhibitoriem (piemēram, pantoprazolu, lansoprazolu, rabeprazolu, omeprazolu);
ja lietojat zāles, kas satur nelfinavīru (lieto HIV ārstēšanai).
Nelietojiet Nexium, ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums. Ja neesat pārliecināts, aprunājieties ar ārstu vai medmāsu pirms šo zāļu lietošanas.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Nexium lietošanas konsultējieties ar ārstu vai medmāsu, ja:
Jums ir smagi aknu darbības traucējumi;
Jums ir smagi nieru darbības traucējumi;
Ja Jums ir jāveic specifiska asinsanalīze (hromogranīna A noteikšanai).
Nexium var maskēt citu slimību simptomus. Tāpēc, ja kaut kas no tālāk minētā Jums rodas pirms Nexium lietošanas sākšanas vai tā lietošanas laikā, nekavējoties konsultējieties ar ārstu:
Jums stipri samazinās ķermeņa masa bez kāda iemesla un Jums ir apgrūtināta rīšana;
Jums sākas sāpes kuņģī vai pasliktinās gremošana;
Jums sākas vemšana, arī ar asinīm;
Jums ir melni izkārnījumi (tajos ir asinis);
ja Jums kādreiz ir bijusi ādas reakcija pēc ārstēšanās ar Nexium līdzīgām zālēm, kas samazina kuņģa skābi;
Ja Jums uz ādas rodas izsitumi, īpaši vietās, kas ir pakļautas saules gaismas iedarbībai, pēc iespējas
ātrāk konsultējieties ar ārstu, jo ārstēšana ar Nexium var būt jāpārtrauc. Atcerieties
pieminēt citas nevēlamas blakusparādības, piemēram, sāpes locītavās.
Lietojot protonu sūkņa inhibitorus, piemēram, Nexium, it īpaši ilgāk par vienu gadu, var nedaudz paaugstināties gūžas, plaukstas pamata vai mugurkaula lūzumu risks. Pastāstiet ārstam, ja Jums ir osteoporoze vai ja Jūs lietojat kortikosteroīdus (kas var palielināt osteoporozes risku).
Citas zāles un Nexium
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Tas jādara tāpēc, ka Nexium var ietekmēt dažu citu zāļu iedarbību un dažas citas zāles var ietekmēt Nexium iedarbību.
Nelietojiet Nexium, ja lietojat nelfinavīru saturošas zāles (lieto HIV ārstēšanai).
Pastāstiet ārstam vai medmāsai, ja lietojat kādas no tālāk minētajām zālēm:
atazanavīrs (lieto HIV ārstēšanai);
klopidogrels (lieto, lai novērstu trombu veidošanos asinīs);
ketokonazols, itrakonazols vai vorikonazols (lieto sēnīšu izraisītu infekciju ārstēšanai);
erlotinibs (lieto vēža ārstēšanai);
citaloprāms, imipramīns vai klomipramīns (lieto depresijas ārstēšanai);
diazepāms (lieto trauksmes ārstēšanai, muskuļu atslābināšanai vai pret epilepsiju);
fenitoīns (lieto epilepsijas ārstēšanai). Ja lietojat fenitoīnu, ārstam būs Jūs jāuzrauga, kad sāksiet vai pārtrauksiet Nexium lietošanu;
zāles asiņu šķidrināšanai, piemēram, varfarīnu. Ārstam var būt Jūs jāuzrauga, kad sāksiet vai pārtrauksiet Nexium lietošanu;
cilostazols (lieto mijklibošanas - sāpes kājās staigājot, sakarā ar nepietiekamu asinsriti, ārstēšanai)
takrolims ( lieto, lai novērstu transplantēto orgānu atgrūšanu)
cisaprīds (lieto pavājinātas gremošanas un grēmu/dedzināšanas ārstēšanai);
digoksīns (lieto sirds traucējumu ārstēšanai);
metotreksāts (ķīmijterapijas zāles, ko lieto augstās devās vēža ārstēšanai) – ja Jūs lietojat augstas devas metotreksātu, Jūsu ārsts var uz laiku apturēt Nexium terapiju;
rifampicīns (lieto tuberkulozes ārstēšanai);
asinszāles (Hypericum perforatum) preparāti (lieto depresijas ārstēšanai).
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ārsts nolems, vai drīkstat šajā laikā lietot Nexium.
Nav zināms, vai Nexium izdalās mātes pienā. Tāpēc Jums nevajadzētu lietot Nexium, ja barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nexium nevarētu ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot kādas iekārtas vai mehānismus. Tomēr retāk var būt tādas blakusparādības kā reibonis un neskaidra redze (skatīt 4. punktu). Ja Jūs tas skar, Jūs nedrīkstat vadīt automašīnu vai apkalpot mehānismus.
3. Kā lietot Nexium
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Nexium paredzēts bērniem un pusaudžiem no 1-18 gadiem un pieaugušajiem, tai skaitā arī gados vecākiem cilvēkiem.
Nexium lietošana
Pieaugušajiem
Nexium ievadīšanu un devu nosaka Jūsu ārsts.
Ieteicamā deva ir 20 mg vai 40 mg reizi dienā.
Ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi, maksimālā deva ir 20 mg dienā (GEAS).
Zāles tiks ievadītas injekcijas vai infūzijas veidā Jūsu vēnā. Tas var ilgt 30 minūtes.
Ieteicamā deva kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas atkārtotas asiņošanas profilaksei ir 80 mg, kas 30 min. laikā ievadīti intravenozas infūzijas veidā, ar sekojošu 3 dienu ilgu nepārtrauktu intravenozu infūziju ar ātrumu 8 mg/h. Ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi, sekojošā 3 dienu ilgā infūzija ar devu 4 mg/h varētu būt pietiekama.
Bērniem no 1-18 gadiem
Ārsts, kurš Jums dos Nexium, noteiks nepieciešamo devu;
Bērniem no 1-11 gadiem ieteicamā deva ir 10 vai 20 mg vienu reizi dienā.
Bērniem no 12-18 gadiem ieteicamā deva ir 20 vai 40 mg vienu reizi dienā.
Zāles tiks ievadītas vēnā injekcijas vai infūzijas veidā, kuras ilgums ir līdz 30 minūtēm.
Ja esat lietojis Nexium vairāk nekā noteikts
Ja Jums šķiet, ka ievadīts vairāk Nexium, nekavējoties aprunājieties ar ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot Nexium
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot nexium
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam / medmāsai.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, Nexium var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja ievērojat kādas no tālāk minētajām smagajām blakusparādībām, nekavējoties pārtrauciet Nexium lietošanu un sazinieties ar ārstu.
Pēkšņa sēkšana, lūpu, mēles un rīkles, vai ķermeņa pietūkums, izsitumi, ģībonis vai apgrūtināta rīšana (smaga alerģiska reakcija);
Ādas apsārtums ar pūšļiem vai lobīšanos. Iespējama arī izteikta pūšļu veidošanās uz lūpām, acīm, mutē, degunā un uz dzimumorgāniem un asiņošana. Tas var būt ‘Stīvensa-Džonsona sindroms’ vai ‘toksiska epidermas nekrolīze’;
Dzeltena āda, tumšs urīns un nogurums, kas var būt aknu darbības traucējumu pazīmes.
Šie traucējumi rodas reti, skarot mazāk nekā 1 no 1 000 cilvēkiem.
Citas blakusparādības:
Bieži (var skart mazāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)
Galvassāpes.
Ietekme uz kuņģi vai zarnām: caureja, sāpes vēderā, aizcietējums, meteorisms (gāzes vēderā).
Slikta dūša (šķebināšana) vai vemšana.
Reakcija injekcijas vietā.
Labdabīgi polipi kuņģī.
Retāk (var skart mazāk nekā 1 no 100 cilvēkiem)
Pēdu un potīšu pietūkums.
Miega traucējumi (bezmiegs).
Reibonis, tirpšanas sajūta, piemēram, “duršanas sajūta”, miegainība.
Griešanās sajūta (vertigo).
Redzes traucējumi, piemēram, apmiglota redze.
Sausa mute.
Asins analīžu, kas nosaka, kā darbojas aknas, rezultātu pārmaiņa.
Ādas izsitumi, piepacelti izsitumi un niezoša āda.
Gūžas, plaukstas pamata vai mugurkaula lūzumi (ja Nexium tika lietots augstās devas un ilgstošu laika periodu).
Reti (var skart mazāk nekā 1 no 1 000 cilvēkiem)
Asins sastāva pārmaiņas, piemēram, samazināts balto asins šūnu (leikocītu) vai trombocītu skaits. Tas var izraisīt vājumu, zilumu veidošanos un veicināt inficēšanos.
Zems nātrija līmenis asinīs. Tas var izraisīt vājumu, vemšanu un krampjus.
Uzbudinājuma, apjukuma vai nomākuma sajūta.
Garšas sajūtas pārmaiņas.
Pēkšņa apgrūtinātas elpošanas sajūta vai sēkšana (bronhu spazmas).
Iekaisums mutē.
Infekcija, ko sauc par “piena sēnīti” un kas var skart zarnas. To izraisa sēnītes.
Aknu darbības traucējumi, arī dzelte, kas var izraisīt ādas dzelti, tumšu urīnu un nogurumu.
Matu izkrišana (alopēcija).
Ādas izsitumi pēc uzturēšanās saulē.
Locītavu sāpes (artralģija) vai muskuļu sāpes (mialģija).
Vispārēji slikta pašsajūta un enerģijas trūkums.
Pastiprināta svīšana.
Ļoti reti (skar mazāk nekā 1 no 10 000 cilvēkiem)
Asins sastāva pārmaiņas, arī agranulocitoze (balto asins šūnu (leikocītu) trūkums).
Agresivitāte.
Neesošu lietu redzēšana, jušana vai dzirdēšana (halucinācijas).
Smagi aknu darbības traucējumi, kas izraisa aknu mazspēju un galvas smadzeņu iekaisumu.
Pēkšņi stipri izsitumi, pūšļu veidošanās vai lobīšanās. Tas var būt saistīts ar stipru drudzi un locītavu sāpēm (daudzformu eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze).
Muskuļu vājums.
Smagi nieru darbības traucējumi.
Krūšu palielināšanās vīriešiem.
Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Zarnu iekaisums (caurejas rašanās).
Ja Jūs lietojat Nexium ilgāk nekā trīs mēnešus, magnija līmenis asinīs var pazemināties. Zems magnija līmenis asinīs var izpausties ar nogurumu, gribai nepakļautu muskuļu saraušanos, dezorientāciju, krampjiem, galvas reiboni, paātrinātu sirdsdarbību. Ja Jums rodas kāds no šiem simptomiem, lūdzu, nekavējoties pastāstiet par to ārstam. Zems magnija līmenis var izraisīt arī kālija un kalcija līmeņa pazemināšanos asinīs. Ārsts var nolemt veikt Jums regulāras asins analīzes magnija līmeņa kontrolēšanai;
Izsitumi, iespējams, ar sāpēm locītavās.
Nexium ļoti retos gadījumos var ietekmēt baltās asins šūnas (leikocītus), izraisot imūndeficītu. Ja Jums ir infekcija ar tādiem simptomiem kā drudzis un stipri pasliktināts vispārējais veselības stāvoklis vai drudzis ar tādiem vietējas infekcijas simptomiem kā kakla, rīkles vai mutes sāpes vai apgrūtināta urinēšana, Jums pēc iespējas ātrāk jākonsultējas ar ārstu, lai ar asins analīžu palīdzību pārbaudītu, vai nav balto asins šūnu trūkuma (agranulocitozes). Šajā gadījumā ir svarīgi, lai Jūs sniegtu ziņas par lietotajām zālēm.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Nexium
Ārsts un slimnīcas farmaceits ir atbildīgi par pareizu Nexium uzglabāšanu, lietošanu un iznīcināšanu.
Nelietot zāles pēc derīguma termiņa beigām (EXP), kas norādīts uz kastītes vai flakona. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
Uzglabāt flakonus ārējā kastītē, lai pasargātu no gaismas. Flakonus, kas izņemti no ārējā iepakojuma, gaismā ārpus iepakojuma var uzglabāt līdz 24 stundām.
6. Sīkāka informācija
Ko Nexium satur
Aktīvā viela ir esomeprazols. Katrs flakons ar pulveri injekciju/ infūziju šķīduma pagatavošanai satur 42,5 mg esomeprazola nātrija sāli, kas atbilst 40 mg esomeprazola.
Citas sastāvdaļas ir dinātrija edetāts un nātrija hidroksīds. Katrs flakons satur mazāk kā 1 mmol nātrija (23 mg) t.i. pēc būtības „nesatur nātriju”.
Nexium ārējais izskats un iepakojums
Nexium ir balts līdz pelēkbalts porains gabals vai pulveris, no kā tiek pagatavots šķīdums intravenozai ievadīšanai.
Iepakojuma veidi: 1 flakons vai 10 flakoni kartona kastītē.
Latvijā visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks AstraZeneca AB, S-15185, Södertälje, Zviedrija
Ražotāji
AstraZeneca AB, Forskargatan 18, 151 85, Södertälje, Zviedrija
AstraZeneca AB, Gärtunavägen, 151 85 Södertälje, Zviedrija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 04/2017
Nexium ir AstraZeneca uzņēmumu grupas preču zīme.
Tālāk sniegtā informācija paredzēta tikai medicīnas vai veselības aprūpes profesionāļiem:
Nexium 40 mg pulveris injekciju vai infūziju šķīduma pagatavošanai satur 40 mg esomeprazola nātrija sāls veidā. Katrs flakons satur arī dinātrija edetātu un nātrija hidroksīdu. (<1 mmol nātrija)
Flakoni paredzēti tikai vienreizējai lietošanai. Ja viss izšķīdinātā flakona saturs vienas devas nodrošināšanai nav nepieciešams, atlikušais šķīdums ir jāiznīcina.
Sīkāku informāciju par ieteicamo devu un uzglabāšanas noteikumiem attiecīgi skatīt 3. un 5.punktā.
Šķīduma pagatavošana un ievadīšana:
Lai pagatavotu šķīdumu, noņem krāsaino plastmasas vāciņu Nexium flakona augšpusē un vertikāli, lai nodrošinātu pareizu aizbāžņa pārduršanu, iedur adatu uz aizbāžņa iezīmētā apļa centrā.
Injekcijām vai infūzijām pagatavotajam šķīdumam jābūt dzidram un bezkrāsainam vai nedaudz iedzeltenam. Pirms lietošanas vizuāli pārbauda uz daļiņu klātbūtni un krāsas maiņu, jo ievadīšanai var izmantot tikai dzidru šķīdumu.
Pagatavotā šķīduma ķīmiskā un fizikālā stabilitāte nemainās uzglabājot 12 stundas 300C temperatūrā. Tomēr no mikrobioloģiskā viedokļa, pagatavotais šķīdums jāizlieto nekavējoties.
Nexium injekcijas
Šķīduma pagatavošana injekcijai:
Injekcijas 40 mg
8 mg/ml esomeprazola šķīdums: šķīdumu pagatavo pievienojot 40 mg esomeprazola flakonā 5 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu intravenozai lietošanai.
Pagatavoto šķīdumu ievada intravenozi vismaz 3 minūšu ilgas injekcijas laikā.
Sīkāku informāciju par devas ievadīšanu skatīt zāļu aprakstā 4.2. apakšpunktā.
Nexium infūzijas
Šķīduma pagatavošana infūzijai:
Infūzija 40 mg
Esomeprazola 40 mg flakona saturu izšķīdina 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā intravenozai lietošanai.
Infūzija 80 mg
Esomeprazola 40 mg 2 flakonu saturu izšķīdina 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā intravenozai lietošanai.
Sīkāku informāciju par devas ievadīšanu skatīt zāļu aprakstā 4.2. apakšpunktā.
Iznīcināšana
Neizlietotās zāles vai izlietotos materiālus jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
SASKAŅOTS ZVA 27-04-2017
PAGE 1( NUMPAGES 7)
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Nexium 40 mg pulveris injekciju vai infūziju šķīduma pagatavošanai
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katrā flakonā ir 40 mg esomeprazola (esomeprazolum) nātrija sāls veidā.
Palīgviela(-s) ar zināmu iedarbību:
Šīs zāles satur <1 mmol nātrija (23 mg) uz 40 mg, t.i. pēc būtības „nesatur nātriju” .
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Pulveris injekciju vai infūziju šķīduma pagatavošanai.
Balts līdz pelēkbalts porains gabals vai pulveris.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Nexium injekcijām un infūzijām indicēts pieaugušajiem:
Kuņģa skābes sekrēciju nomācošas terapijas gadījumos, kad perorāla lietošana nav iespējama, piemēram:
gastroezofageālā atviļņa slimības (GEAS) gadījumā pacientiem ar ezofagītu un/vai smagiem refluksa simptomiem;
kuņģa čūlas ārstēšanai, kuru izraisījusi NSPL (nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu) terapija;
ar NSPL terapiju saistīto kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu profilaksei riska grupas pacienti.
atkārtotas asiņošanas profilaksei pēc terapeitiskas endoskopijas veikšanas akūtas kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu asiņošanas gadījumā.
Nexium injekcijām vai infūzijām ir indicēts pusaudžiem un bērniem no 1-18 gadu vecumam:
Kuņģa skābes sekrēciju nomācošas terapijas gadījumos, kad perorāla lietošana nav iespējama, piemēram pie:
gastroezofageālās atviļņa slimības (GEAS) pacientiem ar erozīvu refluksa ezofagītu un/vai smagiem refluksa simptomiem.
4.2. Devas un lietošanas veids
Lietošana
Pieaugušajiem
Kunģa skābes sekrēciju nomācoša terapija gadījumos, kad perorāla lietošana nav iespējama
Pacientiem, kuri nevar lietot zāles perorāli, devu var nozīmēt parenterāli 20-40 mg reizi dienā. Pacientiem ar refluksa ezofagītu būtu jāievada 40 mg reizi dienā. Pacientiem, kuriem simptomātiski ārstē refluksa slimību, jāievada 20 mg reizi dienā.
Ar NSPL terapiju saistīto kuņģa čūlu ārstēšana: parastā deva ir 20 mg vienu reizi dienā.
Ar NSPL terapiju saistīto kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu profilakse riska pacientiem: 20 mg vienu reizi dienā.
Parasti intravenoza ārstēšana ir īslaicīga un tiklīdz iespējams, jāpāriet uz perorālu lietošanu.
Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu atkārtotas asiņošanas profilaksei
Pēc terapeitiskas endoskopijas, pie akūtas kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas asiņošanas, jāievada 80 mg 30 minūšu ilgas bolus infūzijas veidā, kam seko 3 dienu (72 stundu) ilga nepārtraukta intravenoza infūzija ar ātrumu 8 mg/h.
Pēc parenterālās terapijas jāveic perorāla skābes sekrēciju nomācoša terapija.
Ievadīšanas veidi
Par šķīduma sagatavošanu skatīt 6.6. apakšpunktā.
Injekcija
40 mg deva
5 ml no sagatavotā šķīduma (8 mg/ml) jāievada intravenozas injekcijas veidā, kas ilgst vismaz 3 minūtes.
20 mg deva
2,5 ml no sagatavotā šķīduma (8 mg/ml) jāievada intravenozas injekcijas veidā, kas ilgst vismaz 3 minūtes. Neizlietotais šķīdums jāiznīcina.
Infūzija
40 mg deva
Sagatavotais šķīdums jāievada intravenozas infūzijas veidā ar ilgumu 10 – 30 minūtes.
20 mg deva
Pusi no sagatavotā šķīduma jāievada intravenozas infūzijas veidā ar ilgumu 10 – 30 minūtes. Neizlietotais šķīdums jāiznīcina.
80 mg bolus deva
Pagatavotais šķīdums jāievada 30 minūtes ilgas nepārtrauktas intravenozas infūzijas veidā.
8 mg/h deva
Pagatavotais šķīdums jāievada 71,5 stundas ilgas nepārtrauktas intravenozas infūzijas veidā (aprēķinātais infūzijas ātrums ir 8 mg/h. Pagatavotā šķīduma uzglabāšanas laiku skatīt 6.3. apakšpunktā).
Īpašas pacientu grupas
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību deva nav jāpielāgo.
Ņemot vērā ierobežoto pieredzi pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, šie pacienti jāārstē uzmanīgi (skatīt 5.2. apakšpunktu ).
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
GEAS: Pacientiem ar viegliem vai mēreni izteiktiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 20 mg Nexium (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Asiņojošas čūlas: Devas pielāgošana nav nepieciešama pacientiem ar viegliem vai mēreniem aknu darbības traucējumiem. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem sākuma bolus deva ir 80 mg Nexium infūzijas veidā, ar sekojošu 71,5 stundu ilgu intravenozu infūziju devā 4 mg/h, kas varētu būt pietiekama (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Gados vecāki cilvēki
Gados vecākiem cilvēkiem deva nav jāpielāgo.
Pediatriskā populācija
Lietošana
Bērni un pusaudži no 1-18 gadu vecumam
Kuņģa skābes sekrēciju nomācošas terapijas gadījumos, kad perorāla lietošana nav iespējama
Pacientiem, kuri nevar lietot zāles iekšķīgi, tās var ievadīt parenterāli vienu reizi dienā kā daļu no pilna GEAS ārstēšanās kursa (devas skatīt zemāk esošajā tabulā).
Parasti intravenoza zāļu ievadīšana ir īslaicīga un pēc iespējas ātrāk jāpāriet uz zāļu lietošanu iekšķīgi.
Ieteicamās esomeprazola intravenozās injekcijas devas
Vecuma grupa
Erozīva atviļņa ezofagīta ārstēšana
GEAS simptomātiska ārstēšana
1-11 gadi
Svars <20 kg: 10 mg vienu reizi dienā
Svars ≥20 kg: 10 mg vai 20 mg vienu reizi dienā
10 mg vienu reizi dienā
12-18 gadi
40 mg vienu reizi dienā
20 mg vienu reizi dienā
Ievadīšanas veidi
Par šķīduma sagatavošanu skatīt apakšpunktā 6.6.
Injekcija
40 mg deva
5 ml no sagatavotā šķīduma (8 mg/ml) jāievada intravenozas injekcijas veidā, kas ilgst vismaz 3 minūtes.
20 mg deva
2,5 ml no sagatavotā šķīduma (8 mg/ml) jāievada intravenozas injekcijas veidā, kas ilgst vismaz 3 minūtes. Neizlietotais šķīdums jāiznīcina.
10 mg deva
1,25 ml no sagatavotā šķīduma (8 mg/ml) jāievada intravenozas injekcijas veidā, kas ilgst vismaz 3 minūtes. Neizlietotais šķīdums jāiznīcina.
Infūzija
40 mg deva
Sagatavotais šķīdums jāievada intravenozas infūzijas veidā ar ilgumu 10 – 30 minūtes.
20 mg deva
Pusi no sagatavotā šķīduma jāievada intravenozas infūzijas veidā ar ilgumu 10 – 30 minūtes. Neizlietotais šķīdums jāiznīcina.
10 mg deva
Viena ceturtdaļa no sagatavotā šķīduma jāievada intravenozas infūzijas veidā ar ilgumu 10 – 30 minūtes. Neizlietotais šķīdums jāiznīcina.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, aizvietotajiem benzimidazoliem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Esomeprazolu nedrīkst lietot vienlaicīgi ar nelfinavīru (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ja ir brīdinājuma simptomi (piemēram, būtiska nepamatota ķermeņa masas samazināšanās, atkārtota vemšana, disfāgija, asiņu atvemšana vai melēna) un ja ir aizdomas par kuņģa čūlu vai ir konstatēta kuņģa čūla, jāizslēdz ļaundabīgs process, jo ārstēšana ar Nexium var mazināt simptomus un aizkavēt diagnosticēšanu.
Kuņģa-zarnu trakta infekcijas
Ārstēšana ar protona sūkņa inhibitoriem var nedaudz palielināt gastrointestinālo infekciju risku, tādu kā Salmonella un Campylobacter (skatīt 5.1. apakšpunktu).
B12 vitamīna absorbcija
Esomeprazols, tāpat kā visi skābi bloķējošie līdzekļi, var mazināt B12 vitamīna (ciānkobalamīna) uzsūkšanos hipo- vai ahlorhidrijas dēļ. Tas jāņem vērā pacientiem, kam ir samazināti šī vitamīna krājumi organismā vai samazinātas B12 vitamīna uzsūkšanās riska faktori ilgstošas terapijas gadījumā.
Hipomagnēmija
Ir ziņots par smagu hipomagnēmiju pacientiem, kuri ārstēti ar esomeprazolam līdzīgiem protonu sūkņa inhibitoriem (PSI) vismaz trīs mēnešus, bet vairumā gadījumu – vienu gadu. Var rasties tādas nopietnas hipomagnēmijas izpausmes kā nogurums, tetānija, delīrijs, krampji, galvas reibonis un ventrikulāra aritmija, taču tās var sākties nemanāmi un netikt ievērotas. Lielākai daļai pacientu pēc papildus magnija lietošanas un PSI lietošanas pārtraukšanas hipomagnēmija mazinājās.
Ja pacientam paredzēta ilgstoša PSI lietošana vai pacients lieto PSI kopā ar digoksīnu vai citām zālēm, kas var izraisīt hipomagnēmiju (piemēram, diurētiski līdzekļi), veselības aprūpes speciālistam jāapsver magnija līmeņa noteikšana pirms PSI terapijas sākšanas un periodiski terapijas laikā.
Lūzuma riski
Protonu sūkņa inhibitori, jo īpaši, ja tos lieto lielā devā un ilgstoši (>1 gadu), var mēreni palielināt gūžas, plaukstas pamata un mugurkaula lūzumu risku, galvenokārt gados vecākiem cilvēkiem vai citu atzītu riska faktoru klātbūtnē. Novērošanas pētījumi liecina, ka protonu sūkņa inhibitori varētu palielināt kopējo kaulu lūzumu risku par 10-40%. Iespējams, zināmā mērā šo palielinājumu nosaka citi riska faktori. Pacientiem ar osteoporozes risku jāsaņem spēkā esošajā klīniskajām vadlīnijām atbilstoša aprūpe, un viņiem pietiekamā daudzumā jāuzņem D vitamīns un kalcijs.
Kombinācijas ar citām zālēm
Nav ieteicama vienlaicīga esomeprazola un atazanavīra lietošana (skatīt 4.5. apakšpunktu). Ja nav iespējams izvairīties no atazanavīra lietošanas kombinācijā ar protonu sūkņa inhibitoru, ieteicams veikt rūpīgu klīnisku uzraudzību apvienojumā ar atazanavīra devas palielināšanu līdz 400 mg kopā ar 100 mg ritonavīra; esomeprazola deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
Esomeprazols ir CYP2C19 inhibitors. Uzsākot un beidzot ārstēšanu ar esomeprazolu, būtu jāapsver iespējamā zāļu mijiedarbība, kas metobolizējas caur CYP2C19. Ir novērota mijiedarbība starp klopidogrelu un esomeprazolu (skatīt 4.5.apakšpunktu). Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme ir neskaidra. Piesardzības dēļ ir jāatturas no vienlaicīgas esomeprazola un klopidogrela lietošanas.
Ietekme uz laboratoriskajām analīzēm
Paaugstināts hromogranīna A (HgA) līmenis var ietekmēt izmeklējumu rezultātus neiroendokrīnu audzēju gadījumā. Lai izvairītos no šīs ietekmes, esomeprazola lietošana jāpārtrauc vismaz 5 dienas pirms HgA noteikšanas (skatīt 5.1. apakšpunktu). Ja pēc sākotnējās noteikšanas HgA un gastrīna līmenis nav atgriezies atsauces diapazona robežās, noteikšana jāatkārto 14 dienas pēc protona sūkņu inhibitoru lietošanas pārtraukšanas.
Subakūta ādas sarkanā vilkēde (Subacute cutaneous lypus erythematosus -SCLE)
Protonu sūkņa inhibitoru lietošana tiek saistīti ar ļoti reti sastopamiem SCLE gadījumiem. Ja rodas bojājumi, īpaši ādas reģionos, kas pakļauti saules iedarbībai, un ja tos pavada artralģija, pacientam nekavējoties jāiesaka konsultēties ar ārstu un veselības aprūpes speciālistam jāapsver Nexium lietošanas pārtraukšana. Ja iepriekšējā ārstēšanas reizē ar protonu sūkņa inhibitoru radusies SCLE, var būt palielināts SCLE rašanās risks, lietojot citus protonu sūkņa inhibitorus.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Esomeprazola ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku
Proteāzes inhibitori
Ziņots par omeprazola mijiedarbību ar dažiem proteāzes inhibitoriem. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme un mehānisms ne vienmēr ir zināmi. Omeprazola terapijas laikā paaugstināts kuņģa pH līmenis var izmainīt proteāzes inhibitoru absorbciju. Citi iespējamie mijiedarbības mehānismi notiek caur CYP2C19 inhibēšanu.
Ziņots par atazanavīra un nelfinavīra līmeņa samazināšanos serumā, lietojot kopā ar omeprazolu, tāpēc vienlaicīga lietošana nav ieteicama. Veseliem brīvprātīgiem, vienlaicīgi lietojot 40 mg dienas devu omeprazola ar 300 mg atazanaviru/ 100mg ritonaviru, ievērojami samazinājās atazanavira iedarbība (AUC, Cmax un Cmin samazinājās par aptuveni 75%). Arī palielinot atazanavira devu līdz 400 mg, omeprazols samazināja atazanavira iedarbību. Lietojot vienlaicīgi omeprazolu (20 mg dienā) un 400 mg atazanavira/100 mg ritonavira veseliem brīvprātīgajiem, atazanavira iedarbība samazinājās par aptuveni 30%, salīdzinot ar iedarbību, kāda novērota, lietojot 300 mg atazanavira/100 mg ritonavira dienā un nelietojot 20 mg omeprazola dienā. Lietojot vienlaikus ar omeprazolu (40 mg dienā), nelfinavira vidējais AUC, Cmax un Cmin samazinājās par 36 – 39%, un farmakoloģiski aktīvā metabolīta M8 vidējais AUC, Cmax un Cmin samazinājās par 75 - 92%. Līdzīgas farmakodinamiskās iedarbības un omeprazola un esomeprazola farmakokinētisko īpašību dēļ lietošana vienlaikus ar esomeprazolu un atazanavīru nav ieteicama (skatīt 4.4. apakšpunktu), un lietošana vienlaikus ar esomperazolu un nelfinavīru ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Ziņots par sakvinavīra (lietota vienlaikus ar ritonavīru) līmeņa palielināšanos serumā (80 - 100%), vienlaikus veicot ārstēšanu ar omeprazolu (40 mg dienā). Ārstēšana ar 20 mg omperazola dienā neietekmēja darunavīra (lietojot kopā ar ritonaviru) un amprenavira (lietojot kopā ar ritonaviru) iedarbību. Lietojot 20 mg esomeprazola dienā, amprenavira iedarbība (lietojot kopā ar ritonaviru vai bez tā) nemainījās. Lietojot 40 mg omeprazola dienā, lopinavīra (lietojot kopā ar ritonaviru) iedarbība nemainījās
Metotreksāts
Lietots kopā ar citiem protonu sūkņa inhibitoriem, metotreksāta līmenis dažiem pacientiem var paaugstināties. Lietojot metotreksātu augstās devās, vajadzētu apsvērt esomeprazola terapijas īslaicīgu pātraukšanu.
Takrolims
Vienlaicīga esomeprazola un takrolima lietošana var paaugstināt takrolima līmeni serumā.
Zāles, kuru uzsūkšanās atkarīga no pH līmeņa
Ārstēšanas laikā ar esomeprazolu vai citiem protona sūkņu inhibitoriem kuņģa skābes nomākšana var samazināt vai palielināt zāļu uzsūkšanos, ja uzsūkšanos ietekmē pH līmenis kuņģī. Līdzīgi kā citas zāles, kas samazina kuņģa vides skābumu, ārstēšanas laikā ar esomeprazolu var samazināties ketokonazola, itrakonazola un erlotiniba uzsūkšanās un palielināties tādu zāļu kā digoksīns uzsūkšanās. Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīgas omeprazola (20 mg dienā) un digoksīna terapijas laikā digoksīna biopieejamība palielinājās par 10% (2 no 10 indivīdiem līdz pat 30%). Reti ir ziņots par digoksīna toksicitāti. Tomēr gados vecākiem cilvēkiem, kuri lieto augstas esomeprazola devas, būtu jāievēro piesardzība. Jāveic pastiprināta digoksīna devas kontrole.
Zāles, ko metabolizē CYP2C19
Esomeprazols inhibē CYP2C19, galveno esomeprazolu metabolizējošo enzīmu. Tādējādi, ja esomeprazolu kombinē ar zālēm, ko metabolizē CYP2C19, piemēram, ar diazepāmu, citaloprāmu, imipramīnu, klomipramīnu, fenitoīnu utt., šo zāļu koncentrācija plazmā var būt palielināta, un varbūt ir jāsamazina deva.
Lielu intravenozi ievadītu devu (80 mg + 8 mg/h) mijiedarbības pētījumi in vivo nav veikti. Izmantojot šo terapijas shēmu, esomeprazola ietekme uz zālēm, ko metabolizē CYP2C19, var būt izteiktāka un pacienti šī 3 dienas ilgā intravenozas terapijas perioda laikā rūpīgi jākontrolē attiecībā uz nevēlamajām blakusparādībām.
Diazepāms
Vienlaicīgi perorāli lietojot 30 mg esomeprazola, par 45% samazinājās CYP2C19 substrāta diazepāma klīrenss.
Fenitoīns
Vienlaicīgi perorāli lietojot 40 mg esomeprazolu un fenitoīnu, par 13% palielinājās vidējais fenitoīna līmenis plazmā epilepsijas pacientiem. Ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā, ja tiek sākta vai pārtraukta ārstēšana ar esomeprazolu.
Vorikonazols
Omeprazols, lietojot 40 mg dienas devu, palielināja vorikonazola (CYP2C19 substrāta) Cmax un AUCτ par attiecīgi 15% un 41%.
Cilostazols
Omeprazols, tāpat kā esomeprazols, darbojas kā CYP2C19 inhibitors. Krustotā pētījumā veseliem brīvprātīgajiem pēc 40 mg lielas omeprazola devas ievadīšanas palielinājās cilostazola Cmax un AUCτ par attiecīgi 18% un 26%, un viens no tā aktīvajiem metabolītiem attiecīgi par 29% un 69%.
Cisaprīds
Veseliem brīvprātīgiem, vienlaicīgi lietojot perorāli 40 mg esomeprazola un cisaprīdu, par 32% palielinājās cisaprīda laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes (AUC), un par 31% pagarinājās eliminācijas pusperiods (t1/2), bet būtiski nepalielinājās maksimālā cisaprīda koncentrācija plazmā. Nelielu QT intervāla pagarināšanos, ko novēroja, lietojot tikai cisaprīdu, vairs nenovēroja, ja cisaprīdu lietoja kopā ar esomeprazolu.
Varfarīns
Klīniskos pētījumos ir pierādīts, ka pacientiem, kas saņēma varfarīna terapiju, vienlaicīgi nozīmējot perorāli 40 mg esomeprazola, koagulācijas rādītāji bija pieņemto normu robežās. Tomēr pēcreģistrācijas laikā, lietojot esomeprazolu perorāli, dažos gadījumos ziņots par klīniski nozīmīgiem Starptautiskā standartizētā koeficienta (INR) paaugstināšanās gadījumiem, ja zāles tiek lietotas vienlaicīgi. Tādēļ, uzsākot un beidzot vienlaicīgu esomeprazola un varfarīna vai citu kumarīna atvasinājumu terapiju, ieteicama INR kontrole.
Klopidogrels
Ar veselām pētāmām personām veiktu pētījumu rezultāti liecina par farmakokinētisku/farmakodinamisku mijiedarbību starp klopidogrelu (300 mg piesātinošā deva/75 mg dienas balstdeva) un esomeprazolu (40 mg p.o. dienā), kas izraisa par vidēji 40% mazāku klopidogrela aktīvā metabolīta kopējo iedarbību un par vidēji 14% samazinātu maksimālo trombocītu agregācijas inhibīciju (ADF inducētu).
Pētījumā veselām pētāmām personām klopidogrela aktīvā metabolīta kopējā iedarbība samazinājās par gandrīz 40%, kad kopā ar klopidogrelu tika lietota fiksētas devas esomeprazola 20 mg + acetilsalicilskābes (ASS) 81 mg kombinācija, salīdzinot ar tikai klopidogrela lietošanu. Tomēr maksimālais (ADF inducētās) trombocītu agregācijas inhibīcijas līmenis šīm pētāmajām personām gan klopidogrela, gan kombinēto zāļu (esomeprazols +ASS) produktu grupā bija vienāds.
Pretrunīgi dati par esomeprazola farmakokinētiskās/farmakodinamiskās mijiedarbības klīnisko ietekmi attiecībā uz nopietniem kardiovaskulāriem gadījumiem ziņoti novērojumos un klīniskajos pētījumos. Piesardzības dēļ vienlaicīga lietošana ar klopidrogrelu nav ieteicama.
Pētītās zāles, kam nav klīniski saistošas mijiedarbības
Amoksicilīns un hinidīns
Esomeprazols nav uzradījis klīniski nozīmīgu iedarbību uz amoksicilīna vai hinidīna farmakokinētiskajām īpašībām.
Naproksēns vai rofekoksibs
Īslaicīgos pētījumos, kas veikti, lai izvērtētu ezomeprazola un naproksēna vai rofekoksiba vienlaicīgu lietošanu, netika identificētas jebkādas saistītas klīniskas farmokinētiskas mijiedarbības.
Citu zāļu ietekme uz esomeprazola farmakokinētiku
Zāles, kas inhibē CYP2C19 un/vai CYP3A4
Esomeprazolu metabolizē CYP2C19 un CYP3A4. Vienlaicīgi lietojot esomeprazolu un CYP3A4 inhibitoru klaritromicīnu (500 mg divas reizes dienā), divas reizes palielinājās esomeprazola daudzums plazmā (AUC). Vienlaicīga esomeprazola un CYP2C19, CYP3A4 kombinēta inhibitoru lietošana var izraisīt palielinātu esomeprazola iedarbību vairāk kā divas reizes. CYP2C19 un CYP3A4 inhibitors vorikonazols palielināja omeprazola AUCτ par 280%. Esomeprazola devas pielāgošana nav regulāri jāpārskata nevienā no šiem gadījumiem. Tomēr devas pielāgošana jāpārskata pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai arī, ja nozīmēta ilglaicīga ārstēšana.
Zāles, kas inducē CYP2C19 un/vai CYP3A4
Zāles, kas inducē CYP2C19 vai CYP3A4 vai arī abus (tādas kā rifampicīns, asinszāles preparāti), var izraisīt esomeprazola līmeņa samazināšanos serumā, palielinoties esomeprazola metabolismam.
Pediatriskā populācija
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nav pietiekamu klīnisko datu par esomeprazola lietošanu grūtniecības laikā. Dzīvnieku pētījumos ar esomeprazolu nav konstatēta tieša vai netieša nelabvēlīga iedarbība uz embrija/augļa attīstību. Dzīvnieku pētījumos ar racēmisko maisījumu nav konstatēta tieša vai netieša nelabvēlīga iedarbība ar ietekmi uz grūtniecību, dzemdībām vai attīstību pēc piedzimšanas. Parakstot zāles grūtniecēm, jāievēro piesardzība.
Vidējs skaits datu par grūtniecēm (no 300-1000 grūtniecības gadījumu) nav uzrādījuši esomeprazola toksisku ietekmi uz augli vai iedzimtu defektu rašanos.
Dzīvnieku pētījumos nav konstatēta tieša vai netieša nelabvēlīga iedarbība saistībā ar reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktā)
Barošana ar krūti
Nav zināms, vai esomeprazols cilvēkiem izdalās ar mātes pienu. Nav pietiekamu datu par esomeprazola efektu uz zīdaiņiem un jaundzimušajiem. Tādēļ Nexium nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
Fertilitāte
Pētījumi dzīvniekiem ar racēmisko omeprazola maisījumu, lietojot to iekšķīgi, neliecina par ietekmi uz reproduktivitāti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Esomeprazols nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tādas blakusparādības kā reibonis (retāk) un neskaidra redze (reti) tikušas ziņotas (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ja pacientiem tādas novēro, viņš nedrīkst vadīt automašīnu vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Drošuma profila kopsavilkums
Galvassāpes, vēdera sāpes, caureja un slikta dūša ir visbiežāk novērotās blakusparādības klīniskajos pētījumus (un pēcreģistrācijas lietošanā). Drošuma profils ir vienāds dažādiem zāļu formām, slimību indikācijām, vecuma grupām un pacientu populācijam. Nav identificētas ar devu saistītas blakusparādības.
Blakusparādību saraksts tabulas veidā
Lietojot esomeprazolu klīnisko pētījumu laikā iekšķīgi vai intravenozi, kā arī pēc esomeprazola laišanas tirgū, lietojot to iekšķīgi, tika konstatētas sekojošas blakusparādības. Blakusparādības nav saistītas ar lietoto devu.
Blakusparādības ir norādītas, ievērojot to biežumu: ļoti bieži >1/10; bieži ≥1/100 līdz <1/10; retāk ≥1/1 000 līdz <1/00; reti ≥1/10 000 līdz <1/1 000; ļoti reti <1/10 000; nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Orgānu sistēmu klase
Biežums
Nevēlamās blakusparādības
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Reti
Leikopēnija, trombocitopēnija
Ļoti reti
Agranulocitoze, pancitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti
Hipersensitivitātes reakcijas, ieskaitot drudzi, angioedēmu un anafilaktisku reakciju/šoku.
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Retāk
Perifērā tūska
Reti
Hiponatriēmija
Nav zināms
Hipomagnēmija (skatīt 4.4. apakšpunktu); izteikta hipomagnēmija var radīt hipokalciēmiju.
Hipomagnēmija var radīt arī hipokaliēmiju.
Psihiskie traucējumi
Retāk
Bezmiegs
Reti
Uzbudinājums, apjukums, depresija
Ļoti reti
Agresija, halucinācijas
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži
Galvassāpes
Retāk
Reibonis, parestēzija, miegainība
Reti
Garšas sajūtas traucējumi
Acu bojājumi
Reti
Neskaidra redze
Ausu un labirinta bojājumi
Retāk
Vertigo
Elpošanas sistēmas traucējumi un krūšu kurvja un videnes slimības
Reti
Bronhospazmas
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži
Sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, vēdera uzpūšanās, slikta dūša/vemšana, kuņģa fundālās daļas dziedzeru polipi (labdabīgi).
Retāk
Sausuma sajūta mutē
Reti
Stomatīts, kuņģa un zarnu trakta kandidoze
Nav zināms
Mikroskopisks kolīts
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Retāk
Palielināts aknu enzīmu līmenis
Reti
Hepatīts (ar dzelti vai bez tās)
Ļoti reti
Aknu mazspēja, encefalopātija pacientiem ar esošu aknu slimību
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk
Dermatīts, nieze, izsitumi, nātrene
Reti
Alopēcija, fotosensitivitāte
Ļoti reti
Multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiskā epidermas nekrolīze (TEN)
Nav zināms
Subakūta ādas sarkanā vilkēde (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Skeleta - muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Retāk
Gūžas, plaukstas pamata un mugurkaula lūzumi (skatīt 4.4. apakšpunktu )
Reti
Artralģija, mialģija
Ļoti reti
Muskuļu vājums
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Ļoti reti
Intersticiāls nefrīts (dažiem pacientiem vienlaicīgi ziņots arī par nieru mazspēju)
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Ļoti reti
Ginekomastija
Vispārēji traucējumi un reakcija ievadīšanas vietā
Reti
Nespēks, pastiprināta svīšana
* Pētījuma laikā reakcijas ievadīšanas vietā galvenokārt tika novērotas pēc 3 dienas (72 stundas) ilgas lielu devu iedarbības. Skatīt 5.3. apakšpunktu.
Atsevišķos gadījumos ir ziņots par neatgriezeniskiem redzes traucējumiem pacientiem kritiskā stāvoklī, kuri saņēmuši intravenozi omeprazola (racemāta) injekcijas, īpaši lielās devās, bet nav noteikta cēloņsakarība.
Pediatriskā populācija
Nejaušinātā, atklātā, starptautiskā atkārtotu devu pētījumā, lai novērtētu esomeprazola farmakokinētiku, to lietoja 4 dienas vienreiz dienā bērniem vecumā no 0 – 18 gadiem (skatīt apakšpunktu 5.2). Kopumā zāļu drošība tika vērtēta 57 pacientiem (8 bērniem vecumā no 1-5 gadiem). Drošības pētījumu rezultāti atbilst pašreiz zināmajam esomeprazola zāļu drošības profilam, jauni drošības brīdinājumi netika atklāti.
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV1003.Tālr.:+37167078400;Fakss:+37167078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3"www.zva.gov.lv
4.9 Pārdozēšana
Līdz šim pieredze par tīšu pārdozēšanu ir ļoti ierobežota. Lietojot 280 mg devu, tika konstatēti kuņģa un zarnu trakta simptomi un vājums. Vienreizēja 80 mg esomeprazola lietošana perorāli un 308 mg ievadīšana intravenozi 24 stundu laikā simptomus neizraisīja. Specifisks antidots nav zināms. Esomeprazols plaši saistās ar plazmas olbaltumiem, un tādēļ tas nav viegli dializējams. Kā katrā pārdozēšanas gadījumā, ārstēšanai jābūt simptomātiskai un jāveic vispārēji uzturošas terapijas pasākumi.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: zāles ar kuņģa skābi saistītu traucējumu ārstēšanai, protonu sūkņa inhibitors. ATĶ kods: A02B C05.
Esomeprazols ir omeprazola S-izomērs un mazina kuņģa skābes sekrēciju ar specifiski vērstu darbības mehānismu. Tas ir specifisks skābes sūkņa inhibitors parietālās šūnās. Omeprazola R- un S- izomēriem ir līdzīga farmakodinamiskā aktivitāte.
Darbības mehānisms
Esomeprazols ir vāji bāzisks, un tas koncentrējas un pārvēršas aktīvā formā ļoti skābā vidē parietālo šūnu sekretoros kanāliņos, kur tas nomāc enzīmu H+K+-ATFāzi, skābes sūkni, un gan bazālo, gan stimulēto skābes sekrēciju.
Farmakodinamiskais efekts
Pēc 20 mg un 40 mg esomeprazola perorālas lietošanas piecas dienas kuņģa pH tika uzturēts virs 4 attiecīgi vidēji 13 stundas un 17 stundas 24 stundu periodā pacientiem ar GEAS simptomiem. Efekts ir līdzvērtīgs neatkarīgi no tā, vai esomeprazolu lieto perorāli vai intravenozi.
Lietojot AUC kā aizstājraksturlielumu plazmas koncentrācijai, tika pierādīta sakarība starp skābes sekrēcijas nomākšanu un preparāta daudzumu plazmā, lietojot esomeprazolu perorāli.
Pēc 30 minūtes ilgas intravenozas bolus infūzijas veidā veiktas 80 mg esomeprazola ievadīšanas, kam sekoja 23,5 stundas ilga nepārtraukta intravenoza infūzija ar ātrumu 8 mg/h, veseliem brīvprātīgajiem 24 h laikā kuņģa iekšējās vides pH līmenis virs vērtībām 4 un 6 saglabājās vidēji attiecīgi 21 stundu un 11 – 13 stundas.
Lietojot 40 mg esomeprazola perorāli, atviļņa ezofagīta izārstēšana apmēram 78% pacientu tiek panākta pēc četrām nedēļām un 93% pacientu – pēc astoņām nedēļām.
Nejaušinātā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā klīniskā pētījumā pacienti ar endoskopiski apstiprinātu peptiskas čūlas Ia, Ib, IIa vai IIb pakāpes asiņošanu pēc Forrest klasifikācijas (attiecīgi 9%, 43%, 38% un 10%) pēc nejaušības principa tika iedalīti, lai saņemtu Nexium šķīdumu infūzijām (n=375) vai placebo (n=389). Pēc endoskopiskas hemostāzes pacienti saņēma vai nu 80 mg esomeprazola intravenozas infūzijas veidā 30 minūšu laikā un pēc tam 8 mg stundā nepārtrauktas infūzijas veidā, vai placebo 72 stundas. Pēc sākotnējā 72 stundu perioda visi pacienti atklātā veidā saņēma 40 mg Nexium iekšķīgi 27 dienas skābes sekrēcijas nomākšanai. Atkārtotas asiņošanas sastopamība 3 dienu laikā bija 5,9% ar Nexium ārstētā grupā, salīdzinot ar 10,3% placebo grupā. 30 dienas pēc ārstēšanas atkārtotas asiņošanas sastopamība ar Nexium ārstētiem pacientiem salīdzinājumā ar placebo ārstētajiem bija 7,7% salīdzinot ar 13,6%.
Ārstēšanas laikā ar pretsekretorām zālēm serumā palielinās gastrīna līmenis kā atbildes reakcija uz samazinātu skābes sekrēciju. Samazināts kuņģa skābums izraisa arī HgA līmeņa paaugstināšanos. Paaugstināts HgA līmenis var ietekmēt izmeklējumu rezultātus neiroendokrīnu audzēju gadījumā.
Saskaņā ar pieejamiem publicētajiem pierādījumiem protona sūkņu inhibitoru lietošanu vajadzētu pārtraukt 5 dienas līdz 2 nedēļas pirms HgA noteikšanas. Līdz ar to HgA līmenis, kas pēc PSI lietošanas varētu būt viltus paaugstināts, būs atgriezies atsauces diapazona robežās.
Gan bērniem, gan pieaugušajiem ilgstošas perorālas ārstēšanas laikā ar esomeprazolu novērots palielināts enterohromofīno šūnu skaits, kas, iespējams, saistīts ar palielinātu gastrīna līmeni serumā. Šiem novērojumiem nav klīniskas nozīmes.
Ilgstošas perorālas ārstēšanas laikā ar pretsekretorām zālēm, nedaudz biežāk novērota kuņģa dziedzeru cistu rašanās. Šīs pārmaiņas ir fizioloģisks izteiktas skābes sekrēcijas nomākšanas rezultāts, tās ir labdabīgas un, šķiet, atgriezeniskas.
Jebkuru līdzekļu, tostarp arī protonu sūkņa inhibitoru, izraisītā kuņģa vides skābuma samazināšanās, palielina kuņģa–zarnu traktā parasti atrodošos baktēriju skaitu kuņģī. Protonu sūkņa inhibitoru terapija var nedaudz palielināt gastrointestinālo infekciju risku, tādu kā Salmonella un Campylobacter, un iespējams arī Clostridium difficile hospitalizētiem pacientiem.
Pediatriskā populācija
Placebo kontrolētā pētījumā tika vērtēta drošība un panesamība 98 pacientiem vecumā no 1-11 mēnešiem ar GEAS pazīmēm un simptomiem. 2 nedēļas tika nozīmēts esomeprazols 1mg/kg vienu reizi dienā perorāli (atklātā fāzē) un 80 pacienti tika iekļauti vēl papildus 4 nedēļas (dubultmaskētā, ārstēšanas atcelšanas fāzē). Primārajā mērķa kritērijā, kas bija laiks līdz terapijas pārtraukšanai simptomu pasliktināšanās dēļ, nenovēroja nozīmīgas atšķirības starp esomeprazolu un placebo.
Placebo kontrolētā pētījumā <1 mēnesi veciem 52 pacientiem ar GEAS pazīmēm un simptomiem tika vērtēta drošība un panesamība. Vismaz 10 dienas tika nozīmēts esomeprazols 0,5mg/kg vienu reizi dienā perorāli. Primārajā mērķa kritērijā, kas bija izmaiņas no sākotnējā GEAS simptomu sastopamības, nenovēroja nozīmīgas atšķirības starp esomeprazolu un placebo.
Turklāt pediatriskie pētījumi rāda, ka 0,5 mg/kg un 1,0 mg/kg esomeprazola lietošana attiecīgi <1 mēnesi un 1-11 mēnešus veciem jaundzimušiem attiecīgi samazināja procentuāli vidējo laiku ar intra-ezofagālo pH < 4.
Zāļu drošības profils ir līdzīgs kā pieaugušajiem.
Pētījumā, kurā piedalījās bērni ar GEAS (< 1 līdz 17 gadu veci), kuri saņem ilgstošu ārstēšanu ar PSI, 61% bērnu attīstījās vieglas pakāpes ECL šūnu hiperplāzija bez zināmas klīniskās nozīmes un bez atrofiska gastrīta vai karcinoīdu audzēju veidošanās.
5.2 Farmakokinētiskās īpašības
Izkliede
Šķietamais izkliedes tilpums līdzsvara koncentrācijā veseliem cilvēkiem ir apmēram 0,22 l/kg ķermeņa masas. 97% esomeprazola saistās ar plazmas olbaltumiem.
Biotransformācija
Esomeprazolu pilnībā metabolizē citohroma P450 sistēma (CYP). Lielākā daļa esomeprazola metabolisma ir atkarīga no polimorfiskās CYP2C19, kas nosaka esomeprazola hidroksi- un desmetilmetabolītu veidošanu. Metabolisma otra daļa ir atkarīga no citas specifiskas izoformas, CYP3A4, kas ir atbildīga par esomeprazola sulfona, galvenā plazmas metabolīta, veidošanu.
Eliminācija
Tālāk minētie raksturlielumi raksturo galvenokārt farmakokinētiku cilvēkiem ar funkcionējošu CYP2C19 enzīmu – izteiktiem metabolizētājiem.
Kopējais plazmas klīrenss ir apmēram 17 l/h pēc vienreizējas devas lietošanas un apmēram 9 l/h pēc atkārtotas lietošanas. Plazmas eliminācijas pusperiods ir apmēram 1,3 stundas pēc atkārtotas lietošanas vienreiz dienā.
Lietojot zāles vienu reizi dienā, devu lietošanas starplaikā esomeprazols pilnībā izdalās no plazmas, tam nav tendences uzkrāties.
Galvenie esomeprazola metabolīti neietekmē kuņģa skābes sekrēciju. Gandrīz 80% perorāli lietotās esomeprazola devas izdalās metabolītu veidā ar urīnu, atlikusī daļa izdalās ar izkārnījumiem. Mazāk nekā 1% sākotnējo zāļu atrod urīnā.
Linearitāte/nelinearitāte
Atkārtoti lietojot esomeprazolu, palielinās kopējā iedarbība (AUC).
Šī palielināšanās ir atkarīga no devas, pēc atkārtotas lietošanas novērojama nelineāra sakarība starp devu un AUC. Šī laika un devas atkarība saistīta ar pirmā loka metabolisma un sistēmiskā klīrensa samazināšanos, kas, iespējams, saistīts ar to, ka esomeprazols un/vai tā sulfona metabolīts nomāc CYP2C19 enzīmu.
Pēc atkārtotām 40 mg devām intravenozu injekciju veidā, vidējā maksimālā koncentrācija plazmā ir aptuveni 13,6 mikromol/l. Pēc atbilstošu devu lietošanas perorāli, vidējā maksimālā koncentrācija plazmā ir aptuveni 4,6 mikromol/l. Mazāku vidējā laukuma zem plazmas koncentrācijas-laika līknes pieaugumu (aptuveni 30%) novēro pēc intravenozas lietošanas, salīdzinot ar perorālu lietošanu. Pēc intravenozas esomeprazola infūzijas ievadīšanas 30 minūtes ilgas infūzijas veidā (40 mg, 80 mg vai 120 mg), kam seko 23,5 stundu ilga nepārtraukta infūzija (4 mg/h vai 8 mg/h), kopējā iedarbība palielinās lineāri devai.
Īpašas pacientu grupas
Vāji metabolizētāji
Apmēram 2,9±1,5% populācijas pārstāvju nav funkcionējoša CYP2C19 enzīma, un tos sauc par vājiem metabolizētājiem. Šiem cilvēkiem esomeprazola metabolismu, iespējams, galvenokārt katalizē CYP3A4. Pēc atkārtotas 40 mg esomeprazola lietošanas perorāli vienu reizi dienā, vājiem metabolizētājiem vidējais laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes bija apmēram par 100% lielāks nekā cilvēkiem, kam ir funkcionējošs CYP2C19 enzīms (izteiktiem metabolizētājiem). Vidējā maksimālā koncentrācija plazmā bija palielināta apmēram par 60%. Līdzīgas atšķirības novēroja, lietojot esomeprazolu intravenozi. Šie rezultāti neietekmē esomeprazola lietošanu.
Dzimums
Pēc vienreizējas 40 mg esomeprazola perorālas lietošanas vidējais laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes sievietēm ir apmēram par 30% lielāks nekā vīriešiem. Pēc zāļu atkārtotas lietošanas būtiskas atšķirības starp dzimumiem nenovēro. Līdzīgas atšķirības novēroja, lietojot esomeprazolu intravenozi. Šie rezultāti neietekmē esomeprazola lietošanu.
Aknu darbības traucējumi
Esomeprazola metabolisms pacientiem ar viegli vai mēreni izteiktiem aknu darbības traucējumiem var būt pavājināts. Metabolisma ātrums ir samazināts pacientiem ar izteiktiem aknu darbības traucējumiem, kā rezultātā divas reizes palielinās esomeprazola laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes. Tādēļ GEAS pacientiem ar izteiktu aknu disfunkciju maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 20 mg. Pacientiem ar asiņojošām čūlām un smagiem aknu darbības traucējumiem pēc sākotnējās 80 mg bolus devas var pietikt ar 71,5 stundas ilgu nepārtrauktu infūziju ar ātrumu 4 mg/h.
Esomeprazols vai tā galvenie metabolīti neuzkrājas, ja zāles lieto vienu reizi dienā.
Nieru darbības traucējumi
Nav veikti pētījumi pacientiem ar pavājinātu nieru darbību. Tā kā nieres ir atbildīgas par esomeprazola metabolītu, bet ne par sākotnējā savienojuma izvadīšanu, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību esomeprazola metabolisms nemainīsies.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem (71-80 gadus veciem) esomeprazola metabolisms būtiski nemainās.
Pediatriskā populācija
Nejaušinātā, atklātā, starptautiskā atkārtotu devu pētījumā esomeprazolu lietoja 4 dienas vienreiz dienā 3 minūtes ilgas injekcijas veidā. Lai novērtētu esomeprazola farmakokinētiku, kopumā pētījumā iekļāva 59 bērnus vecumā no 0 – 18 gadiem, no kuriem 50 pacienti (7 bērni vecumā no 1-5 gadiem) pabeidza pētījumu.
Zemāk tabulā norādīta esomeprazola sistēmiskā iedarbība pediatriskiem pacientiem un pieaugušiem veseliem cilvēkiem pēc intravenozas 3 minūšu ilgas injekcijas saņemšanas. Tabulā noteiktas ģeometriskās vērtības (diapazoni). 20 mg deva pieaugušajiem tika dota 30 minūšu infūzijas veidā. Css, max noteica 5 minūtes pēc 40 mg devas saņemšanas visiem pediatriskajiem pacientiem un 7 minūtes pēc devas saņemšanas pieaugušajiem, kā arī pēc 20 mg devas apturēšanas pieaugušajiem.
Vecuma grupa
Devas grupa
AUC (µmol*h/l)
Css,max (µmol/l)
0-1 mēneši*
0,5 mg/kg (n=6)
7,5 (4,5-20,5)
3,7 (2,7-5,8)
1-11 mēneši *
1,0 mg/kg (n=6)
10,5 (4,5-22,2)
8,7 (4,5-14,0)
1-5 gadi
10 mg (n=7)
7,9 (2,9-16,6)
9,4 (4,4-17,2)
6-11 gadi
10 mg (n=8)
6,9 (3,5-10,9)
5,6 (3,1-13,2)
20 mg (n=8)
20 mg (n=6)**
14,4 (7,2-42,3)
10,1 (7,2-13,7)
8,8 (3,4-29,4)
8,1 (3,4-29,4)
12-17 gadi
20 mg (n=6)
8.1 (4,7-15,9)
7,1 (4,8-9,0)
40 mg (n=8)
17,6 (13,1-19,8)
10,5 (7,8-14,2)
Pieaugušie
20 mg (n=22)
5,1 (1,5-11,8)
3,9 (1,5-6,7)
40 mg (n=41)
12,6 (4,8-21,7)
8,5 (5,4-17,9)
* Pacients 0 - 1 mēneša vecuma grupā bija definēts kā pacients, kam koriģētais vecums ir ≥32 pilnas nedēļas un < 44 pilnas nedēļas. Koriģētais vecums bija gestācijas vecuma un vecuma pēc dzimšanas summa pilnās nedēļās. Pacientam 1 – 11 mēnešu vecuma grupā koriģētais vecums bija ≥44 pilnas nedēļas.
** Divi pacienti tika izslēgti, 1 visdrīzāk CYP2C19 vāja metabolisma dēļ un 1 saņēma vienlaicīgu terapiju ar CYP3A4 inhibitoru.
Uz modeli balstītā prognoze liecina, ka Css,max pēc intravenozas esomeprazola ievadīšanas 10 minūtes, 20 minūtes un 30 minūtes ilgas infūzijas veidā mazināsies vidēji par attiecīgi 37 – 49%, 54 – 66% un 61 – 72% visās vecuma un devu grupās salīdzinājumā ar devas ievadīšanu 3 minūtes ilgas injekcijas veidā.
5.3 Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskie dati, ņemot vērā drošuma farmakoloģijas, atkārtotu devu toksicitātes, genotoksicitātes karcinogenitātes, reproduktīvās un attīstības toksicitātes standartpētījumus, neliecina par īpašu risku cilvēkam. Blakusparādības nav novērotas klīniskajos pētījumos, bet novērotas, lietojot devas, kas līdzīgas klīniskajām devām ar iespējamu sekojošu klīnisku nozīmi efektu: kancerogenitātes pētījumos ar žurkām, lietojot racēmisko maisījumu perorāli, novēroja kuņģa enterohromofīno šūnu hiperplāziju un karcinoīdus. Šīs pārmaiņas kuņģī žurkām radušās ilgstošas, izteiktas hipergastrinēmijas, kas izveidojusies sekundāri pēc samazinātas kuņģa skābes produkcijas, rezultātā. Žurkām šīs pārmaiņas novēro pēc ilgstošas ārstēšanas ar kuņģa skābes sekrēcijas inhibitoriem. Neklīnisko esomeprazola intravenozo formu pētījumu programmas laikā pierādījumi par asinsvadu kairinājumu nav iegūti, tomēr pēc subkutānām (paravenozām) injekcijām to vietās novērotas vieglas iekaisīgas audu reakcijas (skatīt 4.8. apakšpunktu).
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1 Palīgvielu saraksts
Dinātrija edetāts
Nātrija hidroksīds (pH pielāgošanai)
6.2 Nesaderība
Šīs zāles nedrīkst lietot kopā ar citām zālēm, izņemot tās, kas minētas 6.6. apakšpunktā.
6.3 Uzglabāšanas laiks
2 gadi.
Derīguma termiņš pēc pagatavošanas
Ķīmiskā un fizikālā stabilitāte lietošanas laikā ir pierādīta 12 stundas uzglabājot 30° C temperatūrā.
No mikrobioloģijas viedokļa sagatavotais šķīdums jāizlieto nekavējoties.
6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai aizsargātu no gaismas. Telpās flakonus var turēt gaismā ārpus iepakojuma līdz 24 stundām. Uzglabāt temperatūrā līdz 30oC.
Atšķaidītu zāļu uzglabāšanas nosacījumus skatīt 6.3. apakšpunktā.
6.5 Iepakojuma veids un saturs
5 ml flakons no caurspīdīga borosilikāta stikla (tips I). Aizbāznis izgatavots no bromobutila bezlateksa gumijas, vāciņš izgatavots no alumīnija un plastmasas flip-off aizdares.
Iepakojuma veidi: 1 flakons vai 10 flakoni kartona kastītē.
Latvijā visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un norādījumi par sagatavošanu lietošanai
Pirms lietošanas sagatavotajam šķīdumam vizuāli jāpārbauda iespējamo daļiņu klātesamība vai krāsas izmaiņas. Jālieto tikai dzidrs šķīdums. Tikai vienreizējai lietošanai.
Ja viss sagatavotais šķīdums nav vajadzīgs, neizlietotais daudzums jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
Injekcija 40 mg
Šķīdumu injekcijām (8 mg/ml) sagatavo, 40 mg esomeprazola flakonā pievienojot 5 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu intravenozai lietošanai. Sagatavotais šķīdums injekcijām ir dzidrs un bezkrāsains vai ļoti viegli dzeltenīgs.
Infūzija 40mg
Šķīdumu infūzijām sagatavo, viena 40 mg esomeprazola flakona saturu izšķīdinot līdz 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā intravenozai lietošanai. Sagatavotais šķīdums infūzijām ir dzidrs un bezkrāsains vai ļoti viegli dzeltenīgs.
80 mg infūzija
Šķīdumu infūzijām sagatavo, izšķīdinot divu flakonu saturus, kas satur 40 mg esomeprazola, līdz 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā intravenozai lietošanai.
Sagatavotais šķīdums injekcijām ir dzidrs un bezkrāsains vai ļoti gaiši dzeltens.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
AstraZeneca AB, SE-15185, Södertälje, Zviedrija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
05-0054
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2005.gada 8. marts
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007.gada 14. marts
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
02/2017
SASKAŅOTS ZVA 27-04-2017
