Nexium 20 mg zarnās šķīstošās tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
02-0076-31
02-0076
Corden Pharma GmbH, Germany; AstraZeneca GmbH, Germany; AstraZeneca AB, Sweden; AstraZeneca UK Limited, United Kingdom
Recepšu zāles
20 mg
Zarnās šķīstošā tablete
Ir apstiprināta
AstraZeneca AB, Sweden
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Nexium 20 mg zarnās šķīstošās tabletes
Nexium 40 mg zarnās šķīstošās tabletes
Esomeprazolum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējaties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Nexium un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Nexium lietošanas
3. Kā lietot Nexium
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Nexium
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Nexium tabletes un kādam nolūkam tās lieto
Nexium satur zāles, ko sauc par esomeprazolu. Tās pieder pie zāļu grupas, dēvētas par ‘protonu sūkņa inhibitoriem’. Tās darbojas, mazinot kuņģa izdalītās skābes daudzumu.
Nexium lieto šādu traucējumu ārstēšanai:
Pieaugušajiem:
‘Gastroezofageālā atviļņa slimība’ (GEAS). Tas ir gadījumā, ja skābe no kuņģa nonāk barības vadā (cauruļvada orgānā, kas savieno rīkli ar kuņģi), izraisot sāpes, iekaisumu un grēmas/dedzināšanu.
Čūlas kuņģī vai zarnu augšdaļā, kas ir inficētas ar baktērijām, ko sauc par ‘Helicobacter pylori’. Ja Jums ir šī slimība, ārsts var parakstīt arī antibiotikas infekcijas ārstēšanai un čūlas dziedēšanai.
Par NPL (nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem) sauktu zāļu izraisītu kuņģa čūlu ārstēšanai. Nexium var lietot arī kuņģa čūlas veidošanās nepieļaušanai, ja lietojat NPL;
Pārāk liela kuņģa skābes daudzuma, ko izraisa audzējs aizkuņģa dziedzerī (Zolindžera-Elisona sindroms) gadījumā;
Ilgstošai ārstēšanai pēc intravenozi ievadīta Nexium, lai nepieļautu atkārtotu čūlas asiņošanu.
Par 12 gadiem vecākiem pusaudžiem:
‘Gastroezofageālā atviļņa slimība’ (GEAS). Tas ir gadījumā, ja skābe no kuņģa nonāk barības vadā (cauruļvada orgānā, kas savieno rīkli ar kuņģi), izraisot sāpes, iekaisumu un grēmas/dedzināšanu.
Čūlas kuņģī vai zarnu augšdaļā, kas ir inficētas ar baktērijām, ko sauc par ‘Helicobacter pylori’. Ja Jums ir šī slimība, ārsts var parakstīt arī antibiotikas infekcijas ārstēšanai un čūlas dziedēšanai.
2. Kas Jums jāzina pirms Nexium lietošanas
Nelietojiet Nexium šādos gadījumos:
Ja Jums ir alerģija pret esomeprazolu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
Ja Jums ir alerģija pret citiem protonu sūkņa inhibitoriem (piemēram, pantoprazolu, lansoprazolu, rabeprazolu, omeprazolu);
Ja lietojat zāles, kas satur nelfinavīru (lieto HIV infekcijas ārstēšanai).
Nelietojiet Nexium, ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums. Ja neesat pārliecināts, aprunājieties ar savu ārstu vai farmaceitu pirms Nexium lietošanas.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Nexium lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu, ja:
Jums ir smagi aknu darbības traucējumi;
Jums ir smagi nieru darbības traucējumi;
Ja Jums ir kādreiz bijusi ādas reakcija pēc ārstēšanās ar Nexium līdzīgam zālēm, kas samazina kuņģa skābi;
Ja Jums ir jāveic specifiska asinsanalīze (hromogranīna A noteikšanai).
Ja Jums uz ādas rodas izsitumi, īpaši vietās, kas ir pakļautas saules gaismas iedarbībai, pēc iespējas ātrāk konsultējieties ar ārstu, jo ārstēšana ar Nexium var būt jāpārtrauc. Atcerieties pieminēt citas nevēlamas blakusparādības, piemēram, sāpes locītavās.
Nexium var maskēt citu slimību simptomus. Tāpēc, ja kaut kas no tālāk minētā Jums rodas pirms Nexium lietošanas vai lietošanas laikā, nekavējoties konsultējieties ar savu ārstu:
Jums stipri samazinās ķermeņa masa bez kāda iemesla un Jums ir apgrūtināta rīšana;
Jums sākas sāpes kuņģī vai pasliktinās gremošana;
Jums sākas vemšana, arī ar asinīm;
Jums ir melni izkārnījumi (tajos ir asinis).
Ja Nexium lietošana Jums parakstīta “pēc vajadzības”, Jums ir jāsazinās ar savu ārstu, ja simptomi neizzūd vai mainās to veids.
Lietojot protonu sūkņa inhibitorus, piemēram, Nexium, it īpaši ilgāk par vienu gadu, var nedaudz paaugstināties gūžas, plaukstas pamata vai mugurkaula lūzumu risks. Pastāstiet ārstam, ja Jums ir osteoporoze vai, ja Jūs lietojat kortikosteroīdus (kas var palielināt osteoporozes risku).
Bērniem, kas jaunāki par 12 gadiem
Informācija par devām bērniem vecumā no 1 līdz 11 gadiem, ir norādīta Nexium granulas iekšķīgi lietojamās suspensijas pagatavošanai zāļu informācijā (sīkāku informāciju jautājiet ārstam vai farmaceitam).
Citas zāles un Nexium
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes. Tas jādara tāpēc, ka Nexium var ietekmēt dažu citu zāļu iedarbību un dažas citas zāles var ietekmēt Nexium iedarbību.
Nelietojiet Nexium tabletes, ja lietojat nelfinavīru saturošas zāles (lieto HIV infekcijas ārstēšanai).
Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam, ja lietojat kādas no tālāk minētajām zālēm:
atazanavīrs (lieto HIV ārstēšanai);
klopidogrels (lieto, lai novērstu trombu veidošanos asinīs);
ketokonazols, itrakonazols vai vorikonazols (lieto sēnīšu izraisītu infekciju ārstēšanai);
erlotinibs (lieto vēža ārstēšanai);
citaloprāms, imipramīns vai klomipramīns (lieto depresijas ārstēšanai);
diazepāms (lieto trauksmes ārstēšanai, muskuļu atslābināšanai vai pret epilepsiju);
fenitoīns (lieto epilepsijas ārstēšanai). Ja lietojat fenitoīnu, Jūsu ārstam būs Jūs jāuzrauga, kad sāksiet vai pārtrauksiet Nexium lietošanu;
zāles asiņu šķidrināšanai, piemēram, varfarīnu. Jūsu ārstam var būt Jūs jāuzrauga, kad sāksiet vai pārtrauksiet Nexium lietošanu;
cilostazols (lieto mijklibošanas - sāpes kājās staigājot, sakarā ar nepietiekamu asinsriti, ārstēšanai)
takrolims ( lieto, lai novērstu transplantēto orgānu atgrūšanu)
cisaprīds (lieto pavājinātas gremošanas un grēmu/dedzināšanas ārstēšanai);
digoksīns (lieto sirds traucējumu ārstēšanai);
metotreksāts (ķīmijterapijas zāles, ko lieto augstās devās vēža ārstēšanai) – ja Jūs lietojat augstas devas metotreksātu, Jūsu ārsts var uz laiku apturēt Nexium terapiju;
rifampicīns (lieto tuberkulozes ārstēšanai);
asinszāles (Hypericum perforatum) preparāti (lieto depresijas ārstēšanai).
Ja ārsts Jums parakstījis antibiotikas amoksicilīnu un klaritromicīnu, kā arī Nexium, lai ārstētu Helicobacter pylori izraisītas infekcijas, ir ļoti svarīgi, lai Jūs izstāstītu ārstam par visām citām zālēm, ko lietojat.
Nexium lietošana ar uzturu vai dzērienu
Tabletes var lietot kopā ar uzturu vai tukšā dūšā.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Jūsu ārsts nolems, vai drīkstat šajā laikā lietot Nexium.
Nav zināms, vai Nexium izdalās mātes pienā. Tāpēc Jums nevajadzētu lietot Nexium, ja barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nexium nevarētu ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot kādas iekārtas vai mehānismus. Tomēr retāk vai reti var būt tādas blakusparādības kā reibonis un neskaidra redze (skatīt 4. punktu). Ja Jūs tas skar, Jūs nedrīkstat vadīt automašīnu vai apkalpot mehānismus.
Nexium satur saharozi
Nexium satur cukura lodītes, kas satur saharozi- cukura paveidu. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Nexium
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums stāstījis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ja šīs zāles lietojat ilgstoši, Jūsu ārsts vēlēsies Jūs izmeklēt (īpaši, ja lietojat tās ilgāk nekā gadu).
Ja ārsts Jums ir teicis lietot šīs zāles pēc vajadzības, kad Jums tās nepieciešamas, izstāstiet ārstam, ja simptomi mainās.
Cik daudz lietot
Ārsts Jums pateiks, cik daudz tablešu un cik ilgi tās jālieto. Tas būs atkarīgs no Jūsu stāvokļa, vecuma un aknu darbības.
Parasti ieteicamās devas norādītas tālāk.
Pieaugušajiem vecumā no 18 gadiem
Lai ārstētu gastroezofageālā atviļņa slimības (GEAS) izraisītas grēmas/dedzināšanu
Ja ārsts atklājis, ka Jūsu barības vads ir nedaudz bojāts, parasti deva ir pa vienai Nexium 40 mg zarnās šķīstošai tabletei reizi dienā 4 nedēļas. Ārsts var ieteikt Jums lietot to pašu devu vēl 4 nedēļas, ja barības vads nebūs sadzijis.
Ieteicamā deva, kad barības vads ir sadzijis, ir pa vienai Nexium 20 mg zarnās šķīstošai tabletei reizi dienā.
Ja barības vads nav bojāts, parastā deva ir pa vienai Nexium 20 mg zarnās šķīstošai tabletei katru dienu. Kad traucējums būs novērsts, ārsts var ieteikt Jums lietot šīs zāles tad, kad būs nepieciešams, bet ne vairāk kā pa vienai Nexium 20 mg zarnās šķīstošai tabletei katru dienu.
Ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi, ārsts var Jums parakstīt mazāku devu.
Lai ārstētu Helicobacter pylori infekcijas izraisītas čūlas un nepieļautu to atkārtošanos
Pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma: ieteicamā deva ir pa vienai Nexium 20 mg zarnās šķīstošai tabletei divreiz dienā vienu nedēļu.
Jūsu ārsts liks Jums arī lietot antibiotikas, kā piemēram, amoksicilīnu un klaritromicīnu.
Lai ārstētu NPL (nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu) izraisītas kuņģa čūlas
Pieaugušajiem no 18 gadu vecuma: ieteicamā deva ir pa vienai Nexium 20 mg zarnās šķīstošai tabletei reizi dienā 4 – 8 nedēļas.
Lai nepieļautu kuņģa čūlas veidošanos, ja lietojat NPL (nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus)
Pieaugušajiem no 18 gadu vecuma: ieteicamā deva ir pa vienai Nexium 20 mg zarnās šķīstošai tabletei reizi dienā.
Lai ārstētu pārmērīgu skābes daudzumu kuņģī, ko izraisa audzējs aizkuņģa dziedzerī (Zolindžera-Elisona sindroms)
Pieaugušajiem no 18 gadu vecuma: ieteicamā deva ir 40 mg Nexium divreiz dienā.
Ārsts pielāgos Jums devu atkarībā no Jūsu vajadzībām un arī lems, cik ilgi Jums šīs zāles jālieto. Maksimālā deva ir 80 mg divreiz dienā.
Ilgstoša ārstēšana pēc atkārtotas čūlas asiņošanas nepieļaušanas ar intravenozi ievadītu Nexium
Parastā deva ir pa vienai Nexium 40 mg zarnās šķīstošai tabletei reizi dienā 4 nedēļas.
Pusaudžiem no 12 gadu vecuma
Ja ārsts atklājis, ka Jūsu barības vads ir nedaudz bojāts, parasti deva ir pa vienai Nexium 40 mg zarnās šķīstošai tabletei reizi dienā 4 nedēļas. Ārsts var ieteikt Jums lietot to pašu devu vēl 4 nedēļas, ja barības vads nebūs sadzijis.
Ieteicamā deva, kad barības vads ir sadzijis, ir pa vienai Nexium 20 mg zarnās šķīstošai tabletei reizi dienā.
Ja barības vads nav bojāts, parastā deva ir pa vienai Nexium 20 mg zarnās šķīstošai tabletei katru dienu. Kad traucējums būs novērsts, ārsts var ieteikt Jums lietot šīs zāles tad, kad būs nepieciešams, bet ne vairāk kā pa vienai Nexium 20 mg zarnās šķīstošai tabletei katru dienu.
Ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi, ārsts var Jums parakstīt mazāku devu.
Lai ārstētu Helicobacter pylori infekcijas izraisītas čūlas un nepieļautu to atkārtošanos
Pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma: ieteicamā deva ir pa vienai Nexium 20 mg zarnās šķīstošai tabletei divreiz dienā vienu nedēļu.
Jūsu ārsts liks Jums arī lietot antibiotikas, kā piemēram, amoksicilīnu un klaritromicīnu.
Šo zāļu lietošana
Jūs varat lietot šīs tabletes jebkurā dienas laikā.
Jūs varat lietot tabletes kopā ar uzturu vai tukšā dūšā.
Norijiet tableti veselu un uzdzeriet ūdeni. Nekošļājiet un nesmalciniet tabletes. To nedrīkst darīt tāpēc, ka tabletēs ir apvalkotas sīkas lodītes (pelletes), kas neļauj zālēm sadalīties kuņģa skābajā vidē. Ir svarīgi, lai šīs lodītes netiktu sabojātas.
Kā rīkoties, ja Jums ir grūti norīt tabletes
Ja Jums ir grūti norīt tabletes:
Ielieciet tabletes glāzē ar negāzētu ūdeni. Neizmantojiet nekādu citu šķidrumu.
Maisiet, līdz tabletes sadalās (maisījums būs duļķains). Tad uzreiz vai 30 minūšu laikā izdzeriet maisījumu. Noteikti pirms izdzeršanas samaisiet to.
Lai pārliecinātos, vai esat izdzēris visas zāles, labi izskalojiet glāzi ar pusglāzi ūdens un to izdzeriet. Cietajās daļiņās ir zāles – nekošļājiet un nesasmalciniet tās.
Ja vispār nespējat norīt, tableti var samaisīt ar nedaudz ūdens un ievilkt šļircē. Tad to var ievadīt caur zondi (‘kuņģa zondi’) tieši kuņģī.
Bērniem, kas jaunāki par 12 gadiem
Nexium zarnās šķīstošās tablets nav ieteicams lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Informācija par devām bērniem vecumā no 1 līdz 11 gadiem, ir norādīta Nexium granulas iekšķīgi lietojamās suspensijas pagatavošanai zāļu informācijā (sīkāku informāciju jautājiet ārstam vai farmaceitam).
Gados vecākiem cilvēkiem
Devas pielāgošana gados vecākiem cilvēkiem nav nepieciešama.
Ja esat lietojis Nexium vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis vairāk Nexium nekā ārsts Jums parakstījis, nekavējoties aprunājieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Ja esat aizmirsis lietot Nexium
Ja esat aizmirsis iedzert devu, izdariet to, līdzko atceraties. Taču, ja ir jau gandrīz nākamās devas lietošanas laiks, izlaidiet aizmirsto devu.
Nelietojiet dubultu devu (divas devas vienlaikus), lai aizvietotu aizmirsto devu.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja ievērojat kādas no tālāk minētajām smagajām blakusparādībām, nekavējoties pārtrauciet Nexium lietošanu un sazinieties ar ārstu:
pēkšņa sēkšana, lūpu, mēles un rīkles, vai ķermeņa pietūkums, izsitumi, ģībonis vai apgrūtināta rīšana (smaga alerģiska reakcija);
ādas apsārtums ar pūšļiem vai lobīšanos. Iespējama arī izteikta pūšļu veidošanās uz lūpām, acīm, mutē, degunā un uz dzimumorgāniem un asiņošana. Tas var būt “Stīvensa-Džonsona sindroms” vai “toksiska epidermas nekrolīze”;
dzeltena āda, tumšs urīns un nogurums, kas var būt aknu darbības traucējumu pazīmes.
Šie traucējumi rodas reti, mazāk nekā 1 no 1 000 cilvēkiem.
Citas blakusparādības:
Bieži (var skart mazāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)
Galvassāpes.
Ietekme uz kuņģi vai zarnām: caureja, sāpes vēderā, aizcietējums, meteorisms (gāzes vēderā).
Slikta dūša (šķebināšana) vai vemšana.
Labdabīgi polipi kuņģī.
Retāk (var skart mazāk nekā 1 no 100 cilvēkiem)
Pēdu un potīšu pietūkums.
Miega traucējumi (bezmiegs).
Reibonis, tirpšanas sajūta, piemēram, “adatiņas”, miegainība.
Griešanās sajūta (vertigo).
Sausa mute.
Asins analīžu, kas nosaka, kā darbojas aknas, rezultātu pārmaiņa.
Ādas izsitumi, piepacelti izsitumi (nātrene) un niezoša āda.
Gūžas, plaukstas pamata vai mugurkaula lūzumi (ja Nexium ticis lietots augstās devas un ilgstošu laika periodu).
Reti ( var skart mazāk nekā 1 no 1 000 cilvēkiem)
Asins sastāva pārmaiņas, piemēram, samazināts balto asins šūnu vai trombocītu skaits. Tas var izraisīt vājumu, zilumu veidošanos un veicināt inficēšanos.
Zems nātrija līmenis asinīs. Tas var izraisīt vājumu, vemšanu un krampjus.
Uzbudinājuma, apjukuma vai nomākuma sajūta.
Garšas sajūtas pārmaiņas.
Redzes traucējumi, piemēram, neskaidra redze.
Pēkšņa apgrūtinātas elpošanas sajūta vai sēkšana (bronhu spazmas).
Iekaisums mutē.
Infekcija, ko sauc par “piena sēnīti” un kas var skart zarnas. To izraisa sēnītes.
Aknu darbības traucējumi, arī dzelte, kas var izraisīt ādas dzelti, tumšu urīnu un nogurumu.
Matu izkrišana (alopēcija).
Ādas izsitumi pēc uzturēšanās saulē.
Locītavu sāpes (artralģija) vai muskuļu sāpes (mialģija).
Vispārēji slikta pašsajūta un enerģijas trūkums.
Pastiprināta svīšana.
Ļoti reti (var skart mazāk nekā 1 no 10 000 cilvēkiem)
Asins sastāva pārmaiņas, arī agranulocitoze (balto asins šūnu trūkums).
Agresivitāte.
Neesošu lietu redzēšana, jušana vai dzirdēšana (halucinācijas).
Smagi aknu darbības traucējumi, kas izraisa aknu mazspēju un galvas smadzeņu iekaisumu.
Pēkšņi stipri izsitumi, pūšļu veidošanās vai lobīšanās. Tas var būt saistīts ar stipru drudzi un locītavu sāpēm (Erythema multiforme, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze).
Muskuļu vājums.
Smagi nieru darbības traucējumi.
Krūšu palielināšanās vīriešiem.
Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Zarnu iekaisums (caurejas rašanās).
Ja Jūs lietojat Nexium ilgāk nekā trīs mēnešus, magnija līmenis asinīs var pazemināties. Zems magnija līmenis asinīs var izpausties ar nogurumu, gribai nepakļautu muskuļu saraušanos, dezorientāciju, krampjiem, galvas reiboni, paātrinātu sirdsdarbību. Ja Jums rodas kāds no šiem simptomiem, lūdzu, nekavējoties pastāstiet par to ārstam. Zems magnija līmenis var izraisīt arī kālija un kalcija līmeņa pazemināšanos asinīs. Ārsts var nolemt veikt Jums regulāras asins analīzes magnija līmeņa kontrolēšanai.
Izsitumi, iespējams, ar sapēm locītavās.
Nexium ļoti retos gadījumos var ietekmēt baltās asins šūnas, izraisot imūndeficītu. Ja Jums ir infekcija ar tādiem simptomiem kā drudzis un stipri pasliktināts vispārējais veselības stāvoklis vai drudzis ar tādiem vietējas infekcijas simptomiem kā kakla, rīkles vai mutes sāpes vai apgrūtināta urinēšana, Jums pēc iespējas ātrāk jākonsultējas ar savu ārstu, lai ar asins analīžu palīdzību pārbaudītu, vai nav balto asins šūnu trūkuma (agranulocitozes). Šajā gadījumā ir svarīgi, lai Jūs sniegtu ziņas par lietotajām zālēm.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Nexium
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām ,kas norādīts uz kastītes vai pudelītes pēc “Derīgs līdz” vai “EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabājiet šīs zāles oriģinālajā iepakojumā (blisterī) un glabājiet pudelīti cieši noslēgtu, lai pasargātu zāles no mitruma.
Zāles nedrīkst izmest kopā ar saimniecības atkritumiem vai kanalizācijā. Vaicājiet farmaceitam par nevajadzīgo zāļu likvidēšanu. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Nexium satur
Aktīvā viela ir esomeprazols. Nexium zarnās šķīstošās tabletes ir divu veidu – pa 20 mg un 40 mg esomeprazola (magnija trihidrāta veidā).
Citas sastāvdaļas ir glicerīna monostearāts 40-55, hiproloze, hipromeloze, dzelzs oksīds (sarkanbrūns, dzeltens) (E172, tikai 20 mg tabletēm), magnija stearāts, metakrilskābes etilakrilāta kopolimēra (1:1) dispersija 30%, mikrokristāliska celuloze, sintētiskais parafīns, makrogols, polisorbāts 80, krospovidons, nātrija stearilfumarāts, cukura lodītes (saharoze un kukurūzas ciete), talks, titāna dioksīds (E171), trietilcitrāts.
Nexium ārējais izskats un iepakojums
Nexium 20 mg zarnās šķīstošās tabletes ir gaiši rozā ar EMBED Word.Picture.8 vienā pusē un 20 mg otrā pusē.
Nexium 40 mg zarnās šķīstošās tabletes ir rozā ar EMBED Word.Picture.8vienā pusē un 40 mg otrā pusē.
Tabletes ir blisteriepakojumā futrālī un/vai kastītē, kurā ir
20 mg, 40 mg: pudeles pa 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5 x 28) tabletēm.
20 mg, 40 mg: blisteriepakojums futrālī un/vai kastīte pa 3, 7, 7 x 1, 14, 15, 25 x 1, 28, 30, 50 x 1, 56, 60, 90, 98, 100 x 1, 140 tabletēm.Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
AstraZeneca AB, SE-15185, Södertälje, Zviedrija
Ražotāji, kas atbildīgi par sērijas izlaidi
AstraZeneca AB,
Gärtunavägen, SE-151 85 Södertälje, Zviedrija
AstraZeneca UK Limited,
Silk Road Business Park Macclesfield Cheshire SK10 2NA, Lielbritānija
AstraZeneca GmbH,
Tinsdaler Weg 183, D-22880 Wedel, Vācija
Corden Pharma GmbH,
Otto-Hahn-Strasse 68723 Plankstadt, Vācija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 02/2017
Citi informācijas avoti
Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Zāļu valsts aģentūras tīmekļa vietnē
Tālāk sniegtā informācija paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem:
Lietošana caur kuņģa zondi
Ievietojiet tableti atbilstošā šļircē un piepildiet šļirci ar apmēram 25 ml ūdens un apmēram 5 ml gaisa. Dažām zondēm zāļu disperģēšanai ir vajadzīgs 50 ml ūdens, lai novērstu zondes aizsērēšanu ar zāles daļiņām.
Nekavējoties sakratiet šļirci apmēram 2 min, lai disperģētu tableti.
Turiet šļirci ar galu uz augšu un pārbaudiet, vai tā nav aizsērējusi.
Pievienojiet šļirci zondei, saglabājot iepriekšējo stāvokli.
Sakratiet šļirci un novietojiet to ar galu uz leju. Nekavējoties injicējiet 5-10 ml zondē. Pēc injekcijas apgrieziet šļirci un sakratiet (šļirce jātur ar galu uz augšu, lai novērstu aizsērēšanu).
Pagrieziet šļirci ar galu uz leju un injicējiet nākamos 5-10 ml zondē. Atkārtojiet šo procedūru, kamēr šļirce ir tukša.
Piepildiet šļirci ar 25 ml ūdens un 5 ml gaisa un atkārtojiet 5. soli, ja nepieciešams izskalot šļircē atlikušo zāļu daudzumu. Dažām šļircēm vajadzīgi 50 ml ūdens.
SASKAŅOTS ZVA 27-09-2018
PAGE \* MERGEFORMAT 1
02-0076/IB/015/G; 02-0077/IB/015/G
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Nexium 20 mg zarnās šķīstošās tabletes
Nexium 40 mg zarnās šķīstošās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
20 mg: Katra zarnās šķīstošā tablete satur 22.3 mg esomeprazola (magnija trihidrāta veidā), kas ir ekvivalents 20 mg esomeprazola (Esomeprazolum).
40 mg: Katra zarnās šķīstošā tablete satur 44.5 mg esomeprazola (magnija trihidrāta veidā), kas ir ekvivalents 40 mg esomeprazola (Esomeprazolum).
Palīgviela(-s) ar zināmu iedarbību:
20 mg: Katra zarnās šķīstošā tablete satur 28 mg saharozes
40 mg: Katra zarnās šķīstošā tablete satur 30 mg saharozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā
3. ZĀĻU FORMA
Zarnās šķīstošā tablete.
20 mg tablete: gaiši rozā krāsā, iegarena, abpusēji izliekta, apvalkota, kurai
vienā pusē iegravēts uzraksts 20 mg, bet otrā pusē – A/EH.
40 mg tablete: rozā krāsā, iegarena, abpusēji izliekta, apvalkota, kurai vienā
pusē iegravēts uzraksts 40 mg, bet otrā pusē – A/EI.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Nexium tabletes indicētas pieaugušajiem šādos gadījumos:
Gastroezofageāla atviļņa slimība (GEAS):
erozīva atviļņa ezofagīta ārstēšana,
pacientu, kuriem izārstēts ezofagīts, ilgstoša ārstēšana, lai novērstu slimības atkārtošanos,
gastroezofageāla atviļņa slimības (GEAS) simptomātiska ārstēšana.
Kombinācijā ar atbilstošu antibakteriālu terapiju Helicobacter pylori izskaušanai un
Helicobacter pylori izraisītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai,
peptisku čūlu atkārtotas rašanās profilaksei pacientiem ar Helicobacter pylori izraisītām čūlām.
Pacientiem, kuriem nepieciešama ilgstoša nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NSPL) terapija.
Kuņģa čūlas ārstēšana, kuru izraisījusi NSPL terapija.
Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu profilaksei riska pacientu grupai, kuri lieto NSPL terapiju.
Ilgstošai terapijai, pēc zāļu i/v ievadīšanas peptisku čūlu atkārtotas asiņošanas profilaksei.
Zolindžera-Elisona sindroma ārstēšanai.
Nexium tabletes indicētas pusaudžiem no 12 gadu vecuma:
Gastroezofageāla atviļņa slimība (GEAS):
erozīva atviļņa ezofagīta ārstēšana,
ilgstoša pacientu, kuriem izārstēts ezofagīts, ārstēšana, lai novērstu slimības atkārtošanos,
gastroezofageāla atviļņa slimības (GEAS) simptomātiska ārstēšana.
Kombinācijā ar antibiotikām Helicobacter pylori izraisītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai.
4.2. Devas un lietošanas veids
Pieaugušajiem
Gastroezofageāla atviļņa slimība (GEAS)
Erozīva atviļņa ezofagīta ārstēšana
40 mg vienu reizi dienā četras nedēļas.
Četru nedēļu papildterapija ieteicama pacientiem, kuriem ezofagīts nav izārstēts vai kuriem saglabājas simptomi.
Ilgstoša pacientu, kuriem izārstēts ezofagīts, ārstēšana, lai novērstu slimības atkārtošanos
20 mg vienu reizi dienā.
Simptomātiska gastroezofageāla atviļņa slimības (GEAS) ārstēšana
20 mg vienu reizi dienā pacientiem, kuriem nav ezofagīta. Ja pēc 4 nedēļām simptomi nav izzuduši, pacientam jāveic papildizmeklēšana. Ja simptomi izzuduši, turpmāk simptomu kontroli var panākt, lietojot 20 mg vienu reizi dienā. Var lietot 20 mg devu vienu reizi dienā pēc vajadzības. Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnu čūlas profilaksei riska pacientu grupai, kuri lieto NSPL terapiju, turpmāka simptomātiska ārstēšana pēc vajadzības nav ieteicama.
Kombinācijā ar atbilstošu antibakteriālu terapiju Helicobacter pylori izskaušanai un
Helicobacter pylori izraisītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai,
peptisku čūlu atkārtotas rašanās novēršanai pacientiem ar Helicobacter pylori izraisītām čūlām.
20 mg Nexium kopā ar 1 g amoksicilīna un 500 mg klaritromicīna, visas zāles jālieto divas reizes dienā septiņas dienas.
Pacientiem, kuriem nepieciešama ilgstoša nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NSPL) terapija
Ar NSPL terapiju saistīto kuņģa čūlu ārstēšana: parastā deva ir 20 mg vienu reizi dienā 4 – 8 nedēļas.
Ar NSPL terapiju saistīto kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnu čūlu profilaksei riska pacientu grupai: 20 mg vienu reizi dienā.
Ilgstošai terapijai, pēc zāļu i/v ievadīšanas, peptisku čūlu atkārtotas asiņošanas profilaksei.
40 mg reizi dienā 4 nedēļas pēc i/v ievadīšanas peptisku čūlu atkārtotas asiņošanas profilaksei.
Zolindžera-Elisona sindroma ārstēšana
Ieteicamā Nexium sākuma deva ir 40 mg divas reizes dienā, tad devu vajadzētu individuāli pielāgot un turpināt ārstēšanu pēc klīniskās vajadzības. Pamatojoties uz pieejamajiem klīniskajiem datiem, lielākā daļa pacientu slimības kontrolei lietoja 80 līdz 160 mg esomeprazola dienā. Deva ir jāsadala un jādod divas reizes dienā, ja tā ir lielāka par 80 mg dienā.
Īpašas pacientu grupas
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību deva nav jāpielāgo.
Ņemot vērā ierobežoto pieredzi pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, šie pacienti jāārstē uzmanīgi (skatīt 5.2.apakšpunktu).
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar viegliem vai mēreni izteiktiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 20 mg Nexium (skatīt 5.2. apakšpunktu ).
Gados vecāki cilvēki
Gados vecākiem cilvēkiem deva nav jāpielāgo.
Pediatriskā populācija
Pusaudžiem no 12 gadu vecuma
Simptomātiska gastroezofageāla atviļņa slimības (GEAS) ārstēšana
Erozīva atviļņa ezofagīta ārstēšana
40 mg vienu reizi dienā četras nedēļas.
Četru nedēļu papildterapija ieteicama pacientiem, kuriem ezofagīts nav izārstēts vai kuriem saglabājas simptomi.
Ilgstoša pacientu, kuriem izārstēts ezofagīts, ārstēšana, lai novērstu slimības atkārtošanos
20 mg vienu reizi dienā.
Simptomātiska gastroezofageāla atviļņa slimības (GEAS) ārstēšana
20 mg vienu reizi dienā pacientiem, kuriem nav ezofagīta. Ja pēc 4 nedēļām simptomi nav izzuduši, pacientam jāveic papildizmeklēšana. Ja simptomi izzuduši, turpmāk simptomu kontroli var panākt, lietojot 20 mg vienu reizi dienā.
Helicobacter pylori izraisītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana
Izvēloties atbilstošu kombinēto terapiju, jāņem vērā nacionālās, reģionālās un lokālās vadlīnijas saistībā ar bakteriālo rezistenci, ārstēšanas ilgumu (visbiežāk tās ir 7 dienas, bet dažreiz var būt 14 dienas) un piemērotu antibakteriālo līdzekļu lietošanu.
Ārstēšana jāveic ārsta uzraudzībā.
Ieteicamā esomeprazola deva ir:
Svars
Lietošanas veids
30 ‑ 40 kg
Kombinācijā ar 2 antibiotikām: 20 mg NEXIUM kopā ar 750 mg amoksicilīna un 7,5 mg/kg ķermeņa masas klaritromicīna, visas zāles jālieto kopā, divas reizes dienā vienu nedēļu.
> 40 kg
Kombinācijā ar 2 antibiotikām: 20 mg NEXIUM kopā ar 1 g amoksicilīna un 500 mg klaritromicīna, visas zāles jālieto kopā, divas reizes dienā vienu nedēļu.
Bērniem, kas jaunāki par 12 gadiem
Nozīmējot devas bērniem vecumā no 1 līdz 11 gadiem, ņem vērā Nexium 10 mg granulas iekšķīgi lietojamās suspensijas pagatavošanai zāļu aprakstā norādītās devas.
Lietošanas veids
Tabletes jānorij veselas, uzdzerot šķidrumu. Tabletes nedrīkst košļāt vai sasmalcināt.
Pacienti, kuriem ir rīšanas grūtības, tabletes var disperģēt pusglāzē negāzēta ūdens. Nevajadzētu lietot citus šķidrumus, jo speciālais apvalks var izšķīst. Jāmaisa, līdz tabletes disperģējas, un jāizdzer nekavējoties vai 30 minūšu laikā. Glāze jāizskalo ar pusglāzi ūdens un jāizdzer. Sīkās daļiņas nedrīkst sakošļāt vai saberzt.
Pacientiem, kas nevar norīt, tabletes var disperģēt negāzētā ūdenī un nozīmēt caur kuņģa zondi. Ir būtiski rūpīgi pārbaudīt izvēlētās šļirces un zondes piemērotību. Rekomendācijas par pareizu lietošanu lasiet 6.6. apakšpunktā.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, aizvietotajiem benzimidazoliem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Esomeprazolu nedrīkst lietot vienlaicīgi ar nelfinavīru (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ja ir brīdinājuma simptomi (piemēram, būtiska nepamatota ķermeņa masas samazināšanās, atkārtota vemšana, disfāgija, asiņu atvemšana vai melēna) un ja ir aizdomas par kuņģa čūlu vai ir konstatēta kuņģa čūla, jāizslēdz ļaundabīgs process, jo ārstēšana ar Nexium var mazināt simptomus un aizkavēt diagnosticēšanu.
Ilgstoša ārstēšana
Pacientiem, kuriem veic ilgstošu ārstēšanu (īpaši tiem, ko ārstē ilgāk par vienu gadu), jāatrodas regulārā uzraudzībā.
Ārstēšana pēc vajadzības
Pacienti, kuri veic ārstēšanu pēc vajadzības, jāinformē, ka jāsazinās ar ārstu, ja mainās simptomu raksturs.
Helicobacter pylori izskaušana
Ordinējot esomeprazolu Helicobacter pylori izskaušanai, jāapsver visu trīskāršās terapijas komponentu iespējamā zāļu mijiedarbību. Klaritromicīns ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors, un tādēļ jāapsver klaritromicīna kontrindikācijas un mijiedarbība, ja trīskāršo terapiju lieto pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto citas zāles, kas metabolizē CYP3A4, piemēram, cisaprīdu.
Kunģa un zarnu trakta infekcijas
Ārstēšana ar protonu sūkņa inhibitoriem var nedaudz paaugstināt gastrointestinālo infekciju - tādu kā Salmonella un Campylobacter risku (skatīt 5.1. apakšpunktu ).
B12 vitamīna absorbcija
Esomeprazols, tāpat kā visi skābi bloķējošie līdzekļi, var mazināt B12 vitamīna (ciānkobalamīna) uzsūkšanos hipo- vai ahlorhidrijas dēļ. Tas jāņem vērā pacientiem, kam ir samazināti šī vitamīna krājumi organismā vai samazinātas B12 vitamīna uzsūkšanās riska faktori ilgstošas terapijas gadījumā.
Hipomagnēmija
Ir ziņots par smagu hipomagnēmiju pacientiem, kuri ārstēti ar esomeprazolam līdzīgiem protonu sūkņa inhibitoriem (PSI) vismaz trīs mēnešus, bet vairumā gadījumu – vienu gadu. Var rasties tādas nopietnas hipomagnēmijas izpausmes kā nogurums, tetānija, delīrijs, krampji, galvas reibonis un ventrikulāra aritmija, taču tās var sākties nemanāmi un netikt ievērotas. Lielākai daļai pacientu pēc papildus magnija lietošanas un PSI lietošanas pārtraukšanas hipomagnēmija mazinājās.
Ja pacientam paredzēta ilgstoša PSI lietošana vai pacients lieto PSI kopā ar digoksīnu vai citām zālēm, kas var izraisīt hipomagnēmiju (piemēram, diurētiski līdzekļi),
veselības aprūpes speciālistam jāapsver magnija līmeņa noteikšana pirms PSI
terapijas sākšanas un periodiski terapijas laikā.
Lūzuma riski
Protonu sūkņa inhibitori, jo īpaši, ja tos lieto lielā devā un ilgstoši (>1 gadu), var mēreni palielināt gūžas, plaukstas pamata un mugurkaula lūzumu risku, galvenokārt gados vecākiem cilvēkiem vai citu atzītu riska faktoru klātbūtnē. Novērošanas pētījumi liecina, ka protonu sūkņa inhibitori varētu palielināt kopējo kaulu lūzumu risku par 10-40%. Iespējams, zināmā mērā šo palielinājumu nosaka citi riska faktori. Pacientiem ar osteoporozes risku jāsaņem spēkā esošajā klīniskajām vadlīnijām atbilstoša aprūpe, un viņiem pietiekamā daudzumā jāuzņem D vitamīns un kalcijs.
Kombinācijas ar citām zālēm
Nav ieteicama vienlaicīga esomeprazola un atazanavīra lietošana (skatīt 4.5. apakšpunktu). Ja nav iespējams izvairīties no atazanavīra lietošanas kombinācijā ar protonu sūkņa inhibitoru, ieteicams veikt rūpīgu klīnisku uzraudzību apvienojumā ar atazanavīra devas palielināšanu līdz 400 mg kopā ar 100 mg ritonavira; esomeprazola deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
Esomeprazols ir CYP2C19 inhibitors. Uzsākot un beidzot ārstēšanu ar esomeprazolu, būtu jāapsver iespējamā zāļu mijiedarbība, kas metobolizējas caur CYP2C19. Ir novērota mijiedarbība starp klopidogrelu un esomeprazolu (skatīt 4.5. apakšpunktu). Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme ir neskaidra. Piesardzības dēļ ir jāatturas no vienlaicīgas esomeprazola un klopidogrela lietošanas.
Ordinējot esomeprazolu lietošanai pēc vajadzības, jāapsver iespējamā mijiedarbība ar citām zālēm, ņemot vērā esomeprazola mainīgo koncentrāciju plazmā. Skatīt 4.5. apakšpunktu.
Saharoze
Tā kā zāles satur saharozi, šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību.
Ietekme uz laboratoriskajām analīzēm
Paaugstināts hromogranīna A (HgA) līmenis var ietekmēt izmeklējumu rezultātus neiroendokrīnu audzēju gadījumā. Lai izvairītos no šīs ietekmes, esomeprazola lietošana jāpārtrauc vismaz 5 dienas pirms HgA noteikšanas (skatīt 5.1. apakšpunktu). Ja pēc sākotnējās noteikšanas HgA un gastrīna līmenis nav atgriezies atsauces diapazona robežās, noteikšana jāatkārto 14 dienas pēc protona sūkņu inhibitoru lietošanas pārtraukšanas.
Subakūta ādas sarkanā vilkēde (Subacute cutaneous lypus erythematosus -SCLE)
Protonu sūkņa inhibitoru lietošana tiek saistīti ar ļoti reti sastopamiem SCLE gadījumiem. Ja rodas bojājumi, īpaši ādas reģionos, kas pakļauti saules iedarbībai, un ja tos pavada artralģija, pacientam nekavējoties jāiesaka konsultēties ar ārstu un veselības aprūpes speciālistam jāapsver Nexium lietošanas pārtraukšana. Ja iepriekšējā ārstēšanas reizē ar protonu sūkņa inhibitoru radusies SCLE, var būt palielināts SCLE rašanās risks, lietojot citus protonu sūkņa inhibitorus.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Esomeprazola ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku
Proteāzes inhibitori
Ziņots par omeprazola mijiedarbību ar dažiem proteāzes inhibitoriem. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme un mehānisms ne vienmēr ir zināmi. Omeprazola terapijas laikā paaugstināts kuņģa pH līmenis var izmainīt proteāzes inhibitoru absorbciju. Citi iespējamie mijiedarbības mehānismi notiek caur CYP2C19 inhibēšanu. Ziņots par atazanavīra un nelfinavīra līmeņa samazināšanos serumā, lietojot kopā ar omeprazolu, tāpēc vienlaicīga lietošana nav ieteicama. Veseliem brīvprātīgiem, vienlaicīgi lietojot 40 mg dienas devu omeprazola ar 300 mg atazanavīra/ 100 mg ritonavīra, ievērojami samazinājās atazanavīra iedarbība (AUC, Cmax un Cmin samazinājās par aptuveni 75%). Arī palielinot atazanavīra devu līdz 400 mg, omeprazols samazināja atazanavīra iedarbību. Lietojot vienlaicīgi omeprazolu (20 mg dienā) un 400 mg atazanavīra/100 mg ritonavīra veseliem brīvprātīgajiem, atazanavīra iedarbība samazinājās par aptuveni 30%, salīdzinot ar iedarbību, kāda novērota, lietojot 300 mg atazanavīra/100 mg ritonavīra dienā un nelietojot 20 mg omeprazola dienā. Lietojot vienlaikus ar omeprazolu (40 mg dienā), nelfinavīra vidējais AUC, Cmax un Cmin samazinājās par 36 – 39%, un farmakoloģiski aktīvā metabolīta M8 vidējais AUC, Cmax un Cmin samazinājās par 75 - 92%. Līdzīgas farmakodinamiskās iedarbības un omeprazola un esomeprazola farmakokinētisko īpašību dēļ lietošana vienlaikus ar esomeprazolu un atazanavīru nav ieteicama (skatīt 4.4. apakšpunktu) un lietošana vienlaikus ar esomeprazolu un nelfinavīru ir kontrindicēta (skatīt 4.3.apakšpunktu).
Ziņots par sakvinavīra (lietota vienlaikus ar ritonavīru) līmeņa palielināšanos serumā (80 - 100%), vienlaikus veicot ārstēšanu ar omeprazolu (40 mg dienā). Ārstēšana ar 20 mg omperazola dienā neietekmēja darunavīra (lietojot kopā ar ritonavīru) un amprenavīra (lietojot kopā ar ritonavīru) iedarbību. Lietojot 20 mg esomeprazola dienā, amprenavīra iedarbība (lietojot kopā ar ritonavīru vai bez tā) nemainījās. Lietojot 40 mg omeprazola dienā, lopinavira (lietojot kopā ar ritonavīru) iedarbība nemainījās.
Metotreksāts
Lietots kopā ar citiem protonu sūkņa inhibitoriem, metotreksāta līmenis dažiem pacientiem var paaugstināties. Lietojot metotreksātu augstās devās, vajadzētu apsvērt esomeprazola terapijas īslaicīgu pātraukšanu.
Takrolīms
Vienlaicīga esomeprazola un takrolīma lietošana var paaugstināt takrolīma līmeni serumā.
Zāles, kuru uzsūkšanās atkarīga no kuņģa pH
Ārstēšanas laikā ar esomeprazolu vai citiem protona sūkņu inhibitoriem kuņģa skābes nomākšana var samazināt vai palielināt zāļu uzsūkšanos, ja uzsūkšanos ietekmē pH līmenis kuņģī. Līdzīgi kā citas zāles, kas samazina kuņģa vides skābumu, ārstēšanas laikā ar esomeprazolu var samazināties ketokonazola, itrakonazola un erlotiniba uzsūkšanās un palielināties tādu zāļu kā digoksīns uzsūkšanās. Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīgas omeprazola (20 mg dienā) un digoksīna terapijas laikā, digoksīna biopieejamība palielinājās par 10% (2 no 10 indivīdiem līdz pat 30%). Reti ir ziņots par digoksīna toksicitāti. Tomēr gados vecākiem cilvēkiem, kuri lieto augstas esomeprazola devas, būtu jāievēro piesardzība. Jāveic pastiprināta digoksīna devas kontrole.
Zāles, ko metabolizē CYP2C19
Esomeprazols inhibē CYP2C19, galveno esomeprazolu metabolizējošo enzīmu. Tādējādi, ja esomeprazolu kombinē ar zālēm, ko metabolizē CYP2C19, piemēram, ar diazepāmu, citaloprāmu, imipramīnu, klomipramīnu, fenitoīnu utt., šo zāļu koncentrācija plazmā var būt palielināta, un varbūt ir jāsamazina deva. Tas īpaši jāapsver, ordinējot esomeprazolu lietošanai pēc vajadzības.
Diazepāms
Vienlaicīgi lietojot 30 mg esomeprazola, par 45% samazinājās CYP2C19 substrāta diazepāma klīrenss.
Fenitoīns
Vienlaicīgi lietojot 40 mg esomeprazola, par 13% palielinājās vidējais fenitoīna līmenis plazmā epilepsijas pacientiem. Ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā, ja tiek sākta vai pārtraukta ārstēšana ar esomeprazolu.
Vorikanozols
Omeprazols, lietojot 40 mg dienas devu, palielināja vorikonazola (CYP2C19 substrāta) Cmax un AUCτ par attiecīgi 15% un 41%.
Cilostazols
Omeprazols, tāpat kā esomeprazols, darbojas kā CYP2C19 inhibitors. Krustotā pētījumā veseliem brīvprātīgajiem pēc 40 mg lielas omeprazola devas ievadīšanas palielinājās cilostazola Cmax un AUCτ par attiecīgi 18% un 26%, un viens no tā aktīvajiem metabolītiem attiecīgi par 29% un 69%.
Cisaprīds
Veseliem brīvprātīgiem, vienlaicīgi lietojot 40 mg esomeprazola, par 32% palielinājās cisaprīda laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes (AUC), un par 31% pagarinājās eliminācijas pusperiods (t1/2), bet būtiski nepalielinājās maksimālā cisaprīda koncentrācija plazmā. Nelielu QTc intervāla pagarināšanos, ko novēroja lietojot tikai cisaprīdu, vairs nenovēroja, ja cisaprīdu lietoja kopā ar esomeprazolu (skatīt arī 4.4. apakšpunktu ).
Varfarīns
Vienlaicīgi lietojot 40 mg esomeprazola ar varfarīnu ārstētiem pacientiem klīniskajos pētījumos koagulācijas laiks konstatēts normas robežās.
Tomēr, pēcreģistrācijas pētījumos ziņots par dažiem klīniski nozīmīgiem paaugstināta Starptautiskā standartizētā koeficienta (INR) gadījumiem zāļu vienlaicīgas lietošanas gadījumos. Uzsākot un beidzot vienlaicīgu pacienta ārstēšanu ar esomeprazolu un varfarīnu vai citiem kumarīna derivātiem jāievēro īpaša piesardzība.
Klopidogrels
Ar veselām pētāmām personām veiktu pētījumu rezultāti liecina par farmakokinētisku/farmakodinamisku mijiedarbību starp klopidogrelu (300 mg piesātinošā deva/75 mg dienas balstdeva) un esomeprazolu (40 mg p.o. dienā), kas izraisa par vidēji 40% mazāku klopidogrela aktīvā metabolīta kopējo iedarbību un par vidēji 14% samazinātu maksimālo trombocītu agregācijas inhibīciju (ADF inducētu).
Pētījumā veselām pētāmām personām klopidogrela aktīvā metabolīta kopējā iedarbība samazinājās par gandrīz 40%, kad kopā ar klopidogrelu tika lietota fiksētas devas esomeprazola 20 mg + acetilsalicilskābes (ASS) 81 mg kombinācija, salīdzinot ar tikai klopidogrela lietošanu. Tomēr maksimālais (ADF inducētās) trombocītu agregācijas inhibīcijas līmenis šīm pētāmajām personām bija abās grupās vienāds, domājams, vienlaicīgās mazas ASS devas lietošanas dēļ.
Vairāku novērojumu pētījumu rezultāti atšķiras attiecībā uz palielināto vai nepalielināto KV trombembolisko traucējumu risku, klopidogrelu lietojot kopā ar PPI. Kā piesardzības pasākums klopridogēla vienlaicīga lietošana nav vēlama.
Pētītās zāles, kam nav klīniski saistošas mijiedarbības
Amoksicilīns un hinidīns
Esomeprazols nav uzradījis klīniski nozīmīgu iedarbību uz amoksicilīna vai hinidīna farmakokinētiskajām īpašībām.
Naproksēns vai rofekoksibs
Īslaicīgos pētījumos, kas veikti, lai izvērtētu ezomeprazola un naproksēna vai rofekoksiba vienlaicīgu lietošanu, netika identificētas jebkādas saistītas klīniskas farmokinētiskas mijiedarbības.
Citu zāļu ietekme uz esomeprazola farmakokinētiku
Zāles, kas inhibē CYP2C19 un/vai CYP3A4
Esomeprazolu metabolizē CYP2C19 un CYP3A4. Vienlaicīgi lietojot esomeprazolu un CYP3A4 inhibitoru klaritromicīnu (500 mg divas reizes dienā), divas reizes palielinājās esomeprazola daudzums plazmā (AUC). Vienlaicīga esomeprazola un CYP2C19, CYP3A4 kombinēta inhibitoru lietošana var izraisīt palielinātu esomeprazola iedarbību vairāk kā divas reizes. CYP2C19 un CYP3A4 inhibitors vorikonazols palielināja omeprazola AUCτ par 280%. Esomeprazola devas piemērošana nav regulāri jāpārskata nevienā no šiem gadījumiem. Tomēr devas pielāgošana jāpārskata pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai arī, ja nozīmēta ilglaicīga ārstēšana.
Zāles, kas inducē CYP2C19 un/vai CYP3A4
Zāles, kas inducē CYP2C19 vai CYP3A4 vai arī abus (tādas kā rifampicīns, asinszāles preparāti), var izraisīt esomeprazola līmeņa samazināšanos serumā, palielinoties esomeprazola metabolismam.
Pediatriskā populācija
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nav pietiekamu klīnisko datu par esomeprazola lietošanu grūtniecības laikā.
Epidemioloģiskie pētījumi ar omeprazola racemātu, izvērtējot lielāku grūtniecību skaitu, neuzrādīja iedzimtus defektus vai toksisku ietekmi uz augli.
Dzīvnieku pētījumos ar esomeprazolu nav konstatēta tieša vai netieša nelabvēlīga iedarbība ar ietekmi uz embrija/augļa attīstību. Dzīvnieku pētījumos ar racēmisko maisījumu nav konstatēta tieša vai netieša nelabvēlīga iedarbība ar ietekmi uz grūtniecību, dzemdībām vai attīstību pēc piedzimšanas. Parakstot zāles grūtniecēm, jāievēro piesardzība.
Pieejami dati par grūtniecēm (no 300-1000 grūtniecības gadījumu) nav uzrādījuši esomeprazola toksisku ietekmi uz augli vai iedzimtu defektu rašanos.
Dzīvnieku pētījumos nav konstatēta tieša vai netieša nelabvēlīga iedarbība saistībā ar reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktā)
Barošana ar krūti
Ir zināms, ka esomeprazols izdalās krūts pienā. Nav pietiekamu datu par esomeprazola efektu uz zīdaiņiem un jaundzimušajiem. Esomeprazolu nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
Fertilitāte
Pētījumi dzīvniekiem ar racēmisko omeprazola maisījumu, lietojot to iekšķīgi, neliecina par ietekmi uz reproduktivitāti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Esomeprazols nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tādas blakusparādības kā reibonis (retāk) un neskaidra redze (reti) tikušas ziņotas (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ja pacientiem tādas novēro, viņš nedrīkst vadīt automašīnu vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Drošuma profila kopsavilkums
Galvassāpes, vēdera sāpes, caureja un slikta dūša ir visbiežāk novērotās blakusparādības klīniskajos pētījumus (un pēcreģistrācijas lietošanā). Drošuma profils ir vienāds dažādiem zāļu formām, slimību indikācijām, vecuma grupām un pacientu populācijam. Nav identificētas ar devu saistītas blakusparādības.
Blakusparādību saraksts tabulas veidā
Lietojot esomeprazolu klīnisko pētījumu laikā, kā arī pēc esomeprazola laišanas tirgū, tika konstatētas sekojošas blakusparādības. Blakusparādības nav saistītas ar lietoto devu.
Blakusparādības ir norādītas, ievērojot to biežumu: ļoti bieži >1/10; bieži ≥1/100 līdz <1/10; retāk ≥1/1 000 līdz <1/00; reti ≥1/10 000 līdz <1/1 000; ļoti reti <1/10 000; nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Orgānu sistēmu klase
Biežums
Nevēlamās blakusparādības
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Reti
Leikopēnija, trombocitopēnija
Ļoti reti
Agranulocitoze, pancitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti
Hipersensitivitātes reakcijas, ieskaitot drudzi, angioedēmu un anaflikatisku reakciju/šoku.
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Retāk
Perifērā tūska
Reti
Hiponatriēmija
Nav zināms
Hipomagnēmija (skatīt 4.4. apakšpunktu); izteikta hipomagnēmija var radīt hipokalciēmiju.
Hipomagnēmija var radīt arī hipokaliēmiju.
Psihiskie traucējumi
Retāk
Bezmiegs
Reti
Uzbudinājums, apjukums, depresija
Ļoti reti
Agresija, halucinācijas
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži
Galvassāpes
Retāk
Reibonis, parestēzija, miegainība
Reti
Garšas sajūtas traucējumi
Acu bojājumi
Reti
Neskaidra redze
Ausu un labirinta bojājumi
Retāk
Vertigo
Elpošanas sistēmas traucējumi un krūšu kurvja un videnes slimības
Reti
Bronhospazmas
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži
Sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, vēdera uzpūšanās, slikta dūša/vemšana, kuņģa fundālās daļas dziedzeru polipi (labdabīgi).
Retāk
Sausuma sajūta mutē
Reti
Stomatīts, kuņģa un zarnu trakta kandidoze
Nav zināms
Mikroskopisks kolīts
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Retāk
Palielināts aknu enzīmu līmenis
Reti
Hepatīts (ar dzelti vai bez tās)
Ļoti reti
Aknu mazspēja, encefalopātija pacientiem ar esošu aknu slimību
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk
Dermatīts, nieze, izsitumi, nātrene
Reti
Alopēcija, fotosensitivitāte
Ļoti reti
Multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiskā epidermas nekrolīze (TEN)
Nav zināms
Subakūta ādas sarkanā vilkēde (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Skeleta - muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Retāk
Gūžas, plaukstas pamata un mugurkaula lūzumi (skatīt 4.4. apakšpunktu )
Reti
Artralģija, mialģija
Ļoti reti
Muskuļu vājums
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Ļoti reti
Intersticiāls nefrīts (dažiem pacientiem vienlaicīgi ziņots arī par nieru mazspēju)
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Ļoti reti
Ginekomastija
Vispārēji traucējumi un reakcija ievadīšanas vietā
Reti
Nespēks, pastiprināta svīšana
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV1003.Tālr.:+37167078400;Fakss:+37167078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3"www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Līdz šim nav pieredzes par tīšu pārdozēšanu. Lietojot 280 mg devu, tika konstatēti kuņģa un zarnu trakta simptomi un vājums. Vienreizēja 80 mg esomeprazola lietošana perorāli simptomus neizraisīja. Specifisks antidots nav zināms. Esomeprazols plaši saistās ar plazmas olbaltumiem, un tādēļ tas nav viegli dializējams. Kā katrā pārdozēšanas gadījumā, ārstēšanai jābūt simptomātiskai un jāveic vispārēji uzturošas terapijas pasākumi.
5 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: zāles, ar kuņģa skābi saistītām saslimšanām; protonu sūkņa inhibitors.
ATĶ kods: A02B C05.
Esomeprazols ir omeprazola S-izomērs un mazina kuņģa skābes sekrēciju ar specifiski vērstu darbības mehānismu. Tas ir specifisks skābes sūkņa inhibitors parietālās šūnās. Omeprazola R- un S- izomēriem ir līdzīga farmakodinamiskā aktivitāte.
Darbības mehānisms
Esomeprazols ir vāji bāzisks, un tas koncentrējas un pārvēršas aktīvā formā ļoti skābā vidē parietālo šūnu sekretoros kanāliņos, kur tas nomāc enzīmu H+K+-ATFāzi, skābes sūkni, un gan bazālo, gan stimulēto skābes sekrēciju.
Farmakodinamiskais efekts
Pēc perorālas 20 mg un 40 mg esomeprazola lietošanas tā darbība sākas stundas laikā. Pēc atkārtotas 20 mg esomeprazola lietošanas vienu reizi dienā piecas dienas maksimālā skābes izdalīšanās pēc stimulācijas ar pentagastrīnu vidēji ir samazinājusies par 90%, ja to mēra 6 - 7 stundas pēc devas lietošanas piektajā dienā.
Pēc 20 mg un 40 mg esomeprazola perorālas lietošanas piecas dienas kuņģa pH tika uzturēts virs 4 attiecīgi vidēji 13 stundas un 17 stundas 24 stundu periodā pacientiem ar GEAS simptomiem. Pacienti, kam kuņģa pH > 4 saglabājās vismaz 8, 12 un 16 stundas, lietojot 20 mg esomeprazola, bija attiecīgi 76%, 54% un 24%. Lietojot 40 mg esomeprazola, šādi pacienti bija attiecīgi 97%, 92% un 56%.
Lietojot AUC kā aizstājraksturlielumu plazmas koncentrācijai, tika pierādīta sakarība starp skābes sekrēcijas nomākšanu un zāļu daudzumu plazmā.
Lietojot 40 mg esomeprazola, atviļņa ezofagīta izārstēšana apmēram 78% pacientu tiek panākta pēc četrām nedēļām un 93% pacientu – pēc astoņām nedēļām.
Vienu nedēļu veicot ārstēšanu ar 20 mg esomeprazola divas reizes dienā un atbilstošām antibiotikām, apmēram 90% pacientu veiksmīgi tiek izskausta Helicobacter pylori.
Pēc vienu nedēļu ilgas Helicobacter pylori iznīcinošas ārstēšanas nav nepieciešama turpmāka monoterapija ar pretsekretorām zālēm efektīvai čūlas sadziedēšanai un simptomu likvidēšanai nekomplicētas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā.
Nejaušinātā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā klīniskā pētījumā pacienti ar endoskopiski apstiprinātu peptiskas čūlas Ia, Ib, IIa vai IIb pakāpes asiņošanu pēc Forrest klasifikācijas (attiecīgi 9%, 43%, 38% un 10%) pēc nejaušības principa tika iedalīti, lai saņemtu Nexium šķīdumu infūzijām (n=375) vai placebo (n=389). Pēc endoskopiskas hemostāzes pacienti saņēma vai nu 80 mg esomeprazola intravenozas infūzijas veidā 30 minūšu laikā un pēc tam 8 mg stundā nepārtrauktas infūzijas veidā, vai placebo 72 stundas. Pēc sākotnējā 72 stundu perioda visi pacienti atklātā veidā saņēma 40 mg Nexium iekšķīgi 27 dienas skābes sekrēcijas nomākšanai. Atkārtotas asiņošanas sastopamība 3 dienu laikā bija 5,9% ar Nexium ārstētā grupā, salīdzinot ar 10,3% placebo grupā. 30 dienas pēc ārstēšanas atkārtotas asiņošanas sastopamība ar Nexium ārstētiem pacientiem salīdzinājumā ar placebo ārstētajiem bija 7,7% pret 13,6%.
Ārstēšanas laikā ar pretsekretorām zālēm serumā palielinās gastrīna līmenis kā atbildes reakcija uz samazinātu skābes sekrēciju. Samazināts kuņģa skābums izraisa arī HgA līmeņa paaugstināšanos. Paaugstināts HgA līmenis var ietekmēt izmeklējumu rezultātus neiroendokrīnu audzēju gadījumā.
Saskaņā ar pieejamiem publicētajiem pierādījumiem protona sūkņu inhibitoru lietošanu vajadzētu pārtraukt 5 dienas līdz 2 nedēļas pirms HgA noteikšanas. Līdz ar to HgA līmenis, kas pēc PSI lietošanas varētu būt viltus paaugstināts, būs atgriezies atsauces diapazona robežās.
Gan bērniem, gan pieaugušajiem ilgstošas ārstēšanas laikā ar esomeprazolu novērots palielināts enterohromofīno šūnu skaits, kas, iespējams, saistīts ar palielinātu gastrīna līmeni serumā. Šiem novērojumiem nav klīniskas nozīmes.
Ilgstošas ārstēšanas laikā ar pretsekretorām zālēm, nedaudz biežāk novērota kuņģa dziedzeru cistu rašanās. Šīs pārmaiņas ir fizioloģisks izteiktas skābes sekrēcijas nomākšanas rezultāts, tās ir labdabīgas un, šķiet, atgriezeniskas.
Jebkuru līdzekļu, tostarp arī protonu sūkņu inhibitoru, izraisītā kuņģa vides skābuma samazināšanās, palielina kuņģa – zarnu traktā parasti atrodošos baktēriju skaitu kuņģī. Ārstēšana ar protona sūkņa inhibitoriem var nedaudz paaugstināt gastrointestinālo infekciju risku, tādu kā Salmonella un Campylobacter, un iespējams arī Clostridium difficile hospitalizētiem pacientiem.
Klīniskā efektivitāte
Divos salīdzinošos pētījumos ar ranitidīnu, Nexium bija lielāks terapeitiskais efekts pacientiem, kuri lieto nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, ieskaitot COX-2 selektīvos nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus.
Divos salīdzinošos pētījumos ar placebo, Nexium bija labāks efekts kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas profilaksē pacientiem, kuri lieto NSPL (vecums > 60 gadiem un/vai iepriekšēja čūla), ieskaitot COX-2 selektīvos nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus.
Pediatriskā populācija
Pētījumā, kurā piedalījās bērni ar GEAS (< 1 līdz 17 gadu veci), kuri saņem ilgstošu ārstēšanu ar PSI, 61% bērnu attīstījās vieglas pakāpes ECL šūnu hiperplāzija bez zināmas klīniskās nozīmes un bez atrofiska gastrīta vai karcinoīdu audzēju veidošanās.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Esomeprazols ir skābes neizturīgs un tiek lietots perorāli ar zarnās šķīstošu apvalku apvalkotās granulās. In vivo pārvēršanās par R-izomēru ir niecīga. Esomeprazola uzsūkšanās notiek ātri, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta apmēram 1 - 2 stundu laikā pēc devas ieņemšanas. Absolūtā bioloģiskā pieejamība ir 64% pēc vienreizējas 40 mg devas ieņemšanas, un tā palielinās līdz 89% pēc atkārtotas lietošanas vienu reizi dienā. Lietojot 20 mg esomeprazola, atbilstošie raksturlielumi ir attiecīgi 50% un 68%.
Uztura uzņemšana gan kavē, gan samazina esomeprazola uzsūkšanos, kaut gan tas būtiski nemaina esomeprazola ietekmi uz skābes līmeni kuņģī.
Izkliede
Šķietamais izkliedes tilpums līdzsvara koncentrācijā veseliem cilvēkiem ir apmēram 0,22 l/kg ķermeņa masas. 97% esomeprazola saistās ar plazmas olbaltumiem.
Biotransformācija
Esomeprazolu pilnībā metabolizē citohroma P450 sistēma (CYP). Lielākā daļa esomeprazola metabolisma ir atkarīga no polimorfiskās CYP2C19, kas nosaka esomeprazola hidroksi- un desmetilmetabolītu veidošanu. Metabolisma otra daļa ir atkarīga no citas specifiskas izoformas, CYP3A4, kas ir atbildīga par esomeprazola sulfona, galvenā plazmas metabolīta, veidošanu.
Eliminācija
Tālāk minētie raksturlielumi raksturo galvenokārt farmakokinētiku cilvēkiem ar funkcionējošu CYP2C19 enzīmu – izteiktiem metabolizētājiem.
Kopējais plazmas klīrenss ir apmēram 17 l/h pēc vienreizējas devas ieņemšanas un apmēram 9 l/h pēc atkārtotas lietošanas. Plazmas eliminācijas pusperiods ir apmēram 1,3 stundas pēc atkārtotas lietošanas vienu reizi dienā.
Lietojot zāles vienu reizi dienā, devu lietošanas starplaikā esomeprazols pilnībā izdalās no plazmas, tam nav tendences uzkrāties.
Galvenie esomeprazola metabolīti neietekmē kuņģa skābes sekrēciju. Gandrīz 80% perorāli lietotas esomeprazola devas izdalās metabolītu veidā ar urīnu, atlikusī daļa izdalās ar izkārnījumiem. Mazāk nekā 1% sākotnējo zāļu atrod urīnā.
Linearitāte/nelinearitāte
Esomeprazola farmakokinētika ir pētīta devām līdz 40 mg divas reizes dienā. Atkārtoti lietojot esomeprazolu, palielinās laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes. Šī palielināšanās ir atkarīga no devas un pēc atkārtotas lietošanas laukums zem līknes palielinās vairāk nekā proporcionāli devai.
Šī laika un devas atkarība saistīta ar pirmā loka metabolisma un sistēmiskā klīrensa samazināšanos, kas, iespējams, saistīts ar to, ka esomeprazols un/vai tā sulfona metabolīts nomāc CYP2C19 enzīmu.
Īpašas pacientu grupas
Vāji metabolizētāji
Apmēram 2,9±1,5% populācijas pārstāvju nav funkcionējoša CYP2C19 enzīma, un tos sauc par vājiem metabolizētājiem. Šiem cilvēkiem esomeprazola metabolismu, iespējams, galvenokārt katalizē CYP3A4. Pēc atkārtotas 40 mg esomeprazola lietošanas vienu reizi dienā, vājiem metabolizētājiem vidējais laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes bija apmēram par 100% lielāks nekā cilvēkiem, kam ir funkcionējošs CYP2C19 enzīms (izteiktiem metabolizētājiem). Vidēji maksimālā koncentrācija plazmā bija palielināta apmēram par 60%.
Šie rezultāti neietekmē esomeprazola lietošanu.
Dzimums
Pēc vienreizējas 40 mg esomeprazola lietošanas vidējais laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes sievietēm ir apmēram par 30% lielāks nekā vīriešiem. Pēc zāļu atkārtotas lietošanas būtiskas atšķirības starp dzimumiem nenovēro. Šie rezultāti neietekmē esomeprazola lietošanu.
Aknu darbības traucējumi
Esomeprazola metabolisms pacientiem ar viegli vai mēreni izteiktiem aknu darbības traucējumiem var būt pavājināts. Metabolisma ātrums ir samazināts pacientiem ar izteiktiem aknu darbības traucējumiem, kā rezultātā divas reizes palielinās esomeprazola laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes. Tādēļ pacientiem ar izteiktiem aknu darbības traucējumiem maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.Esomeprazols vai tā galvenie metabolīti neuzkrājas, ja zāles lieto vienu reizi dienā.
Nieru darbības traucējumi
Nav veikti pētījumi pacientiem ar pavājinātu nieru darbību.
Tā kā nieres ir atbildīgas par esomeprazola metabolītu, bet ne par sākotnējā savienojuma, izvadīšanu, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību esomeprazola metabolisms nemainīsies.
Gados vecāki pacienti
Gados veciem pacientiem (71- 80 gadus veciem) esomeprazola metabolisms būtiski nemainās.
Pediatriskā populācija
Pusaudžiem no 12- 18 gadu vecuma:
Pēc atkārtotas 20 mg un 40 mg esomeprazola devu lietošanas 12-18 gadus veciem pusaudžiem, kopējā iedarbība (AUC) un laiks, lai sasniegtu maksimālo zāļu koncentrāciju plazmā (tmax) bija līdzīgi pieaugušajiem, kam tika lietotas tās pašas esomeprazola devas.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskie dati, ņemot vērā drošuma farmakoloģijas, atkārtotu devu toksicitātes, genotoksicitātes karcinogenitātes, reproduktīvās un attīstības toksicitātes standartpētījumus, neliecina par īpašu risku cilvēkam. Blakusparādības nav novērotas klīniskajos pētījumos, bet novērotas dzīvniekiem, lietojot devas, kas līdzīgas klīniskajām devām ar iespējamu klīnisku nozīmi: kancerogenitātes pētījumos ar žurkām, lietojot racēmisko maisījumu, novēroja kuņģa enterohromofīno šūnu hiperplāziju un karcinoīdus. Šīs pārmaiņas kuņģī žurkām radušās ilgstošas, izteiktas hipergastrinēmijas, kas izveidojusies sekundāri pēc samazinātas kuņģa skābes produkcijas, rezultātā. Žurkām šīs pārmaiņas novēro pēc ilgstošas ārstēšanas ar kuņģa skābes sekrēcijas inhibitoriem.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Glicerīna monostearāts 40-55,
hiproloze,
hipromeloze,
dzelzs oksīds (E 172), (20 mg tabletēs: sarkanīgi brūns CI 77491, dzeltens CI 77492; 40 mg tabletēs: sarkanīgi brūns CI 77491)
magnija stearāts,
metakrilskābes etilakrilāta kopolimēra (1:1) 30% dispersija,
mikrokristāliskā celuloze,
sintētiskais parafīns,
makrogols,
polisorbāts 80,
krospovidons,
nātrija stearilfumarāts,
cukura lodītes (saharoze un kukurūzas ciete),
talks,
titāna dioksīds (E 171),
trietilcitrāts.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30oC.
Lai pasargātu no mitruma, iepakojumu (pudeli) glabāt cieši aizvērtu, uzglabāt oriģināliepakojumā (blisterī).
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Polietilēna pudele, skrūvējams vāciņš ar drošības mehānismu, ar desikanta kapsulu.
Alumīnija blisteri.
20 mg, 40 mg: pudeles pa 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tabletēm.
20 mg, 40 mg: blisteri futrālī un/vai kastītē pa 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību.
Lietošana caur kuņģa zondi
Ievietojiet tableti atbilstošā šļircē un piepildiet šļirci ar apmēram 25 ml ūdens un apmēram 5 ml gaisa. Dažām zondēm zāļu disperģēšanai ir vajadzīgs 50 ml ūdens, lai novērstu zondes aizsērēšanu ar zāles daļiņām.
Nekavējoties sakratiet šļirci apmēram 2 min, lai disperģētu tableti.
Turiet šļirci ar galu uz augšu un pārbaudiet, vai tā nav aizsērējusi.
Pievienojiet šļirci zondei, saglabājot iepriekšējo stāvokli.
Sakratiet šļirci un novietojiet to ar galu uz leju. Nekavējoties injicējiet 5-10 ml zondē. Pēc injekcijas apgrieziet šļirci un sakratiet (šļirce jātur ar galu uz augšu, lai novērstu aizsērēšanu).
Pagrieziet šļirci ar galu uz leju un injicējiet nākamos 5-10 ml zondē. Atkārtojiet šo procedūru, kamēr šļirce ir tukša.
Piepildiet šļirci ar 25 ml ūdens un 5 ml gaisa un atkārtojiet 5. soli, ja nepieciešams izskalot šļircē atlikušo zāļu daudzumu. Dažām šļircēm vajadzīgi 50 ml ūdens.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
AstraZeneca AB,
SE-15185, Södertälje,
Zviedrija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
Nexium 20 mg 02-0076
Nexium 40 mg 02-0077
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2002.gada 10.aprīlis
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007.gada 14.marts
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
02/2017
SASKAŅOTS ZVA 27-04-2017
PAGE \* MERGEFORMAT 1
