Milgamma 50 mg/250 mikrogrami apvalkotās tabletes
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. uzglabāt oriģinālā iepakojumā. Sargāt no gaismas.
Benfothiaminum Cyanocobalaminum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
6.25 €
00-0005-02
00-0005
Mauermann Arzneimittel KG, Germany
30-APR-10
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
50 mg/250 mikrogrami
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
Wörwag Pharma GmbH & Co.KG, Germany
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Milgamma 50 mg/250 mikrogrami apvalkotās tabletes
(Benfothiaminum, Cyanocobalaminum)
Pirms šo zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā aprakstīts šajā instrukcijā, vai arī tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis(-kusi).
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Milgamma apvalkotās tabletes un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Milgamma apvalkotās tabletes lietošanas
3. Kā lietot Milgamma apvalkotās tabletes
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Milgamma apvalkotās tabletes
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Milgamma apvalkotās tabletes un kādam nolūkam tās lieto
Milgamma apvalkotās tabletes kā aktīvās vielas satur benfotiamīnu (taukos šķīstošu B1 vitamīna derivātu) un ciānkobalamīnu (B12 vitamīnu).
Milgamma apvalkotās tabletes satur 50 mg benfotiamīnu un 0,25 mg ciānkobalamīnu iekšķīgai lietošanai.
Milgamma apvalkotās tabletes ir indicētas pieaugušajiem.
Milgamma apvalkotās tabletes:
Zāles neirītu, neiralģiju un reimatisku slimību ārstēšanai
dažādu etioloģiju nervu slimības
neiropātijas
polineiropātijas (diabētiskas, alkohola izraisītas u. c.) nervu sāpes (neiralģijas)
nervu iekaisumi (neirīti, noteiktas formas redzes nerva iekaisums - retrobulbārais neirīts)
sejas nerva parēze.
kā palīglīdzeklis jostas rozes (herpes zoster) gadījumā
sirds muskuļu bojājums B1 vitamīna deficīta dēļ
reimatiskas slimības
muskuļu sāpes pārmērīga stresa simptomu gadījumā
atveseļošanās periodā.
Ja pēc 4 nedēļām nejūtaties labāk vai jūtaties sliktāk, Jums jākonsultējas ar ārstu
2. Kas Jums jāzina pirms Milgamma apvalkotās tabletes lietošanas
Nelietojiet Milgamma apvalkotās tabletes šādos gadījumos
Ja Jums ir alerģija pret tiamīnu/benfotiamīnu vai ciānkobalamīnu, vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Milgamma apvalkotās tabletes lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pacientiem ar psoriāzi ārstēšana jāuzsāk tikai pēc rūpīgas riska un ieguvuma izvērtēšanas, jo B12 vitamīns var pastiprināt ādas izpausmes.
Tā kā Milgamma apvalkotās tabletes satur rīcineļļu, Jums var būt vemšana, slikta dūša (vēlēšanās vemt), sāpes vēderā un laksatīvs efekts.
Bērni un pusaudži
Tā kā nav pietiekami daudz pieredzes, lietojot Milgamma apvalkotās tabletes bērniem un pusaudžiem. Milgamma apvalkotās tabletes nav ieteicams lietot bērniem, kas jaunāki par 18 gadiem.
Citas zāles un Milgamma apvalkotās tabletes
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Pretvēža līdzeklis 5-fluoruracils inaktivē B1 viatmīna tiamīna hlorīda hidrohlorīdu, jo 5-fluoruracils konkurējoši inhibē tiamīna fosforilēšanos līdz tiamīna pirofosfātam.
Zāles, kuru aktīvā viela var traucēt B12 vitamīna uzsūkšanos::
kolhicīns,
aminoglikozīdu grupas antibiotikas (neomicīns),
pretepilepsijas līdzekļi (tādi kā fenitoīns, fenobarbitāls un primidons),
biguanīdi (orālie antidiabētiskie medikamenti),
p-aminosalicilskābe,
holesteramīns,
pagarinātas darbības kālija preparāti,
protonu sūkņu inhibitori (omeprazols, cimetidīns),
H2-receptoru antagonisti,
perorālie kontracepcijas līdzekļi.
Pacienti, kuri terapijā lieto hloramfenikolu, var vājāk reaģēt uz B12 vitamīna terapiju.
Vienlaicīga C vitamīna un B12 vitamīna lietošana var izraisīt samazinātu viatmīna B12 daudzumu serumā un organismā.
Milgamma apvalkotās tabletes kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Vitamīna B12 absorbcija samazinās, lietojot alkoholu.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā ieteicamā dienas deva ir 1,4-1,6 mg B1 vitamīna un 4 µg B12 vitamīna.
Šis preparāts satur 50 mg B1 un 250 µg B12 vitamīna, tāpēc tā lietošana grūtniecības laikā pieļaujama tikai tad, ja ārstējošais ārsts uzskata to par nepieciešamu.
Grūtniecības laikā B1 vitamīna devas var palielināt tikai tad, ja ir pierādīts, ka pacientei ir B1 vitamīna deficīts, jo vēl nav pierādījumu par drošību, lietojot lielākas devas nekā ieteicamās. Vitamīnam B12 lielās devās netika novērots kaitīgs efekts.
B1 un B12 vitamīns izdalās mātes pienā.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav norādījumu par ierobežojumiem, vadot transportlīdzekļus, kā arī strādājot ar iekārtām vai nedrošos apstākļos.
Milgamma apvalkotās tabletes satur:
laktozi
glikozes sīrupu
saharozi.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar:
Lapp laktāzes deficītu (retu iedzimtu fruktozes nepanesību)
glikozes-galaktozes malabsorbciju
saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību
Ja ārsts Jums ir teicis, ka Jūs nepanesat dažus cukurus, pirms šo zāļu lietošanas sazinieties ar ārstu.
Šīs zāles satur hidrogenētu rīcineļļu, kas var izraisīt gremošanas traucējumus, caureju, vemšanu, sliktu dūšu (vēlēšanos vemt), sāpes vēderā, kā arī, lietojot augstākas devas, laksatīvu efektu.
3. Kā lietot Milgamma apvalkotās tabletes
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ieteicamā deva ir 1 apvalkotā tablete 3 - 4 reizes dienā. Vieglos gadījumos, arī organisma spēcināšanas nolūkā un atveseļošanās periodā daudzos gadījumos pietiek, lietojot 1 - 2 Milgamma apvalkotās tabletes dienā.
Apvalkotās tabletes jālieto pēc ēšanas, nesakošļājot, ar nelielu šķidruma daudzumu.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Milgamma apvalkoto tablešu efektivitāte drošība bērniem nav pētīta. Nav pieejamu datu
Ja esat lietojis Milgamma apvalkotās tabletes vairāk nekā noteikts
Ja Jūs (vai kāds cits) esat norijis vienlaicīgi daudz tablešu, vai Jūs domājat, ka bērns ir norijis kādu tableti, nekavējoties kontaktējieties ar tuvāko neatliekamās palīdzības dienestu vai Jūsu ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot Milgamma apvalkotās tabletes
Nelietojiet dubultu devu, jo tas neaizvietos aizmirsto devu. Turpiniet Milgamma apvalkotās tabletes lietošanu ierastajā laikā un turpmāk pievērsiet uzmanību zāļu regulārai lietošanai.
Ja pārtraucat lietot Milgamma apvalkotās tabletes
Pārtrauciet terapiju vai mainiet devu, konsultējoties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ļoti bieži vairāk kā 1 (≥1/10)
Bieži (≥1/100, <1/10)
Retāk (≥ 1/1000, <1/100)
Reti (≥ 1/ 10000, <1/1000)
Ļoti reti, ieskaitot atsevišķus gadījumus (<1/10000)
Imūnās sistēmas traucējumi
Ļoti reti. Atsevišķos gadījumos iespējamas paaugstinātas jutības reakcijas (nātrene, izsitumi, astma) un galvassāpes, nieze, reibonis. Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi blakusparādību rašanās risks ir palielināts.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti reti. Klīniskajos pētījumos ar benfotiamīnu, dažos gadījumos tika novēroti kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi, slikta dūša un citas gastrointestinālas sūdzības (vēdera pūšanās, caureja, aizcietējums, sāpes vēderā). Tā saistība ar vitamīnu B1 un devu joprojām nav skaidra.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Ļoti reti. Aknei līdzīgi un bullozi izsitumi.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu, vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Milgamma apvalkotās tabletes
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz blistera un kartona kastītes. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pedējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Milgamma apvalkotās tabletes satur
Aktīvās vielas ir benfotiamīns (taukos šķīstošais B1 vitamīns) 50 mg un ciānkobalamīns (B12 vitamīns) 250 mikrogramu.
Citas sastāvdaļas ir: laktozes monohidrāts, saharoze, kukurūzas ciete, želatīns, mikrokristāliskā celuloze, talks, stearīnskābe, dekstrīns, glikozes sīrups, kalcija karbonāts, šellaka, rīcineļļa, titāna dioksīds (E 171), krāsviela hinolīna dzeltenais (E 104), azorubīns (E 122), kumačs (E 124), bišu vasks, karaunba vasks.
Milgamma apvalkotās tabletes ārējais izskats un iepakojums
Milgamma apvalkotās tabletes ir sarkanas abpusēji izliektas tabletes bez šķautnēm.
Tabletes ir iepakotas PVH/PVDH/Al blisteros.
Milgamma apvalkotās tabletes ir pieejamas kartona kastītē pa 20, 50 un 100 apvalkotām tabletēm. Iepakojumi pa 500, 1000 un 5000 apvalkotām tabletēm paredzēti ārstniecības iestādēm.
Visi iepakojuma lielumi var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Wörwag Pharma GmbH & CO.KG
Calwer Str. 7
71034 Böblingen, Vācija
Tel.: +49 (0) 7031-6204-0
Fakss: +49(0)7031-6204-31
E-pasts: info@woerwagpharma.com
Ražotāji
Mauermann Arzneimittel KG
Heinrich-Knote- Strasse 2
D-82343 Pöcking, Vācija
Lai saņemtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības īpašnieka vietējo pārstāvniecību:
Wörwag Pharma GmbH & Co KG pārstāvniecība Latvijā
Vienības gatve 87B-3
Rīga, LV-1004
Latvija
Tel.: +371 674 11 504
E-pasts: info@woerwagpharma.lv
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 12/2016
Informācija pacientiem
B grupas vitamīni tiek nozīmēti ne tikai, lai novērstu to trūkumu organismā, bet lielās devās tiem ir plašākas farmakoloģiskas īpašības, ar ko var izskaidrot sāpes remdējošo un reģeneratīvo iedarbību, ko panāk ar Milgamma apvalkotām tabletēm.
Benfotiamīns ir B1 vitamīna taukos šķīstošā forma. Tas daudz labāk uzsūcas organismā, nekā tāds pats ūdenī šķīstošā B1 vitamīna daudzums. Pēc uzsūkšanās organismā benfotiamīns tiek pārvērsts par B1 vitamīnu. B1 vitamīns regulē ogļhidrātu noārdīšanu, kas ir īpaši nozīmīga nervu sistēmas vielmaiņai.
B12 vitamīns nepieciešams šūnu vielmaiņai, normālai asinsradei un nervu sistēmas darbībai. Tas regulē nukleīnskābju producēšanu pašā organismā un līdz ar to jaunu šūnu kodolu izveidi.
ZĀĻU APRAKSTS
ZĀĻU NOSAUKUMS
Milgamma 50 mg/250 mikrogrami apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena apvalkotā tablete satur:
Benfotiamīnu (taukos šķīstošais B1 vitamīns) 50 mg (Benfothiaminum)
Ciānkobalamīnu (B12 vitamīns) 250 µg (Cyanocobalaminum)
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Sarkanas abpusēji izliektas tabletes bez šķautnēm.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Dažādas etioloģijas nervu slimības: neiropātijas un polineiropātijas (diabētiskas, alkohola izraisītas u. c.),
nervu sāpes (neiralģijas), nervu iekaisumi (neirīti, noteiktas formas redzes nerva iekaisums - retrobulbārais neirīts), sejas nerva parēze. Palīglīdzeklis jostas rozes (herpes zoster) gadījumā. Sirds muskuļu bojājums B1 vitamīna deficīta dēļ. Reimatiskas slimības, muskuļu sāpes. Pārmērīga stresa simptomu gadījumā un atveseļošanās periodā.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Lietot 1 apvalkoto tableti 3-4 reizes dienā (nesakošļājot).
Vieglos gadījumos, arī organisma spēcināšanas nolūkā un atveseļošanās periodā daudzos gadījumos pietiek lietot 1 - 2 Milgamma apvalkotās tabletes dienā.
Milgamma apvalkotās tabletes ir indicētas pieaugušajiem.
Pediatriskā populācija
Milgamma apvalkoto tablešu efektivitāte un lietošanas drošums bērniem nav pētīta. Nav pieejamu datu.
Lietošanas veids
Apvalkotās tabletes jālieto pēc ēšanas, nesakošļājot ar nelielu šķidruma daudzumu.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret tiamīnu/benfotiamīnu vai ciānkobalamīnu, vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Šīs zāles satur 0,1 g laktozi, glikozes sīrupu un saharozi.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar Lapp laktāzes deficītu, retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību.
Šīs zāles satur hidrogenētu rīcineļļu, kas var izraisīt gremošanas traucējumus un caureju.
Jums var būt vemšana, slikta dūša, sāpes vēderā, kā arī, lietojot augstākas devas, laksatīvs efekts.
Pacientiem ar psoriāzi ārstēšana jāuzsāk tikai pēc rūpīgas riska un ieguvuma izvērtēšanas, jo B12 vitamīns var pastiprināt ādas izpausmes.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības viedi
Pretvēža līdzeklis 5-fluorouracils inaktivē B1 viatmīna tiamīna hlorīda hidrohlorīdu, jo 5-fluorouracils konkurējoši inhibē tiamīna fosforilēšanos līdz tiamīna pirofosfātam.
Zāles ir jāizvairās lietot vienlaicīgi ar kolhicīnu, aminoglikozīdu grupas antibiotikām (neomicīnu), p-aminosalicilskābi, pretepilepsijas līdzekļiem (tādiem kā fenitoīns, fenobarbitāls, primidons), holesteramīnu, pagarinātas darbības kālija preparātiem, protonu sūkņu inhibitoriem (omeprazolu, cimetidīnu), alkoholu, biguanīdiem (antidiabētiskiem medikamentiem), H2-receptoru antagonistiem, perorāliem kontracepcijas līdzekļiem, jo tie samazina B12 vitamīna uzsūkšanos.
Pacienti, kuri terapijā lieto hloramfenikolu, var vājāk reaģēt uz B12 vitamīna terapiju.
Vienlaicīga vitamīna C un vitamīna B12 lietošana var izraisīt samazinātu viatmīna B12 daudzumu serumā un organismā.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecības un bērna barošanas ar krūti laikā ieteicamā dienas deva ir 1,4 - 1,6 mg B1 vitamīna un 4 µg B12 vitamīna.
Šīs zāles satur 50 mg B1 un 250 µg B12 vitamīna, tāpēc tā lietošana grūtniecības laikā pieļaujama tikai tad, ja ārstējošais ārsts uzskata to par nepieciešamu.
Grūtniecības laikā B1 vitamīna devas var palielināt tikai tad, ja ir pierādīts, ka pacientei ir B1 vitamīna deficīts, jo vēl nav pierādījumu par drošumu, lietojot lielākas devas nekā ieteicamās. Vitamīnam B12 lielās devās netika novērota kaitīgais efekts.
B1 un B12 vitamīns izdalās mātes pienā.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Milgamma apvalkotās tabletes neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Ļoti bieži (≥1/10)
Bieži (≥1/100, <1/10)
Retāk (≥ 1/1000, <1/100)
Reti (≥ 1/ 10000, <1/1000)
Ļoti reti, ieskaitot atsevišķus gadījumus (<1/10000)
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti reti. Dažos gadījumos tika novēroti kuņģa-zarnu trakta traucējumi, piemēram, slikta dūša un citas gastrointestinālas sūdzības. Ļoti reti novēro vēdera pūšanos, caureju, aizcietējumu, sāpes vēderā. Cēloņa sakarība starp B1 vitamīnu un atkarību no devas nav pietiekami noskaidrota.
Imūnās sistēmas traucējumi
Ļoti reti. Atsevišķos gadījumos iespējamas paaugstinātas jutības reakcijas (nātrene, izsitumi, astma). Galvassāpes, nieze, reibonis. Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi blakusparādību rašanās risks ir palielināts.
Cēloņsakarība starp vitamīnu B1 un atkarību no devas nav pietiekami noskaidrota.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Ļoti reti. Aknei līdzīgi un bullozi izsitumi.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Vitamīnu grupas preparāts neiropātiju ārstēšanai.
ATĶ kods: A11DB
Neirotropie B grupas vitamīni labvēlīgi ietekmē vielmaiņas un deģeneratīvas nervu un kustību aparāta slimības. Tos lieto ne tikai lai novērstu vitamīnu deficītu, bet lielās devās tiem piemīt farmakoloģiskas īpašības, kas nosaka izteiktu Milgamma pretsāpju, antineiralģisko un reģeneratīvo iedarbību.
Benfotiamīns pieder allitiamīna grupai un ir taukos šķīstošs B1 vitamīna atvasinājums. Salīdzinājumā ar ūdenī šķīstošo B1 vitamīnu, tas izceļas ar šādām priekšrocībām.
1. Benfotiamīns uzsūcas 3 - 5 reizes labāk nekā ekvivalents tiamīna hidrohlorīda daudzums.
2. Lietojot līdzīgās devās, 2 - 5 reizes vairāk benfotiamīna nekā tiamīna hlorīda pārvēršas kokarboksilāzē, kas piedalās vielmaiņā.
3. Benfotiamīns ir nesalīdzināmi lielākā mērā rezistents pret enzīma tiamināzes ietekmi.
4. Arī pēc ļoti liela benfotiamīna daudzuma iekšķīgas lietošanas anafilaktiskas reakcijas netiek novērotas.
5. Atšķirībā no tiamīna hlorīda, kas aizkavē zarnu peristaltiku, benfotiamīnam piemīt viegli uzbudinoša iedarbība uz gludo muskulatūru.
6. Benfotiamīns ir bez garšas un smaržas. Cilvēkam nepiemīt tipiskā, nepatīkamā smarža, ko var novērot pēc ūdenī šķīstošā B1 vitamīna lietošanas.
B12 vitamīns nepieciešams šūnu vielmaiņai, normālai asinsainai un nervu sistēmas darbībai. Tas katalizē bioloģisko nukleīnskābju sintēzi un līdz ar to jaunu šūnu kodolu izveidi. Lietojot lielās devās, B12 vitamīnam bez tam vēl piemīt pretsāpju, pretalerģiskas un apasiņošanu veicinošas īpašības.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Pēc benfotiamīna iekšķīgas ievadīšanas fosfatāzes ietekmē zarnās notiek defosforilēšanās taukos šķīstošajā S-benzoiltiamīnā (SBT). Tas uzsūcas labāk nekā ūdenī šķīstošie tiamīna atvasinājumi un no cirkulējošām asinīm nonāk šūnu iekšienē. Tur notiek fermentatīva debenzoilēšanās par tiamīnu, kas pēc tam tiamīnkināzes ietekmē tiek pārvērsts aktīvajā koenzīma formā (kokarboksilāze jeb tiamīna difosfāts). Dienā organismā tiek noārdīts apmēram 1 mg tiamīna. Tiamīna atlikums izdalās ar urīnu.
Kokarboksilāze ir piruvātdehidrogenāzes koenzīms, kam ir svarīga nozīme oksidatīvā glikozes noārdīšanās procesā. Tā kā enerģija nervu šūnās galvenokārt tiek iegūta glikozes oksidatīvās noārdīšanas rezultātā, tad nervu sistēmas darbībai nepieciešama pietiekoša apgāde ar tiamīnu. Paaugstināta glikozes līmeņa gadījumā ir lielāka vajadzība pēc tiamīna. Ar benfotiamīnu intracelulāri tiek sasniegtas augstākas tiamīna un aktīvo koenzīmu koncentrācijas nekā ar perorāli lietotiem ūdenī šķīstošiem tiamīna atvasinājumiem.
Ja asinīs nav pietiekams kokarboksilāzes daudzums, asinīs un audos var palielināties noārdīšanās starpproduktu, piemēram, piruvāta, laktāta un ketoglutarāta koncentrācija, uz ko sevišķi jutīgi reaģē muskulatūra, miokards un centrālā nervu sistēma. Benfotiamīns kavē šo toksisko vielu uzkrāšanos. Bez tam benfotiamīna terapeitiskai lietošanai ir pretsāpju efekts. Gremošanas procesa laikā no uztura atbrīvojies B12 vitamīns tiek saistīts pie iekšķīgā faktora (IF). Šis glikoproteīns veidojas kuņģa parietālajās šūnās. B12 vitamīna un IF komplekss ir rezistents pret proteolītiskiem fermentiem un nokļūst distālajā vidē, kur to saista specifiski receptori un tā tiek garantēta vitamīna uzsūkšanās. B12 vitamīns caur gļotādu nokļūst kapilārajā asinsritē, kur tas piesaistās transportproteīnam transkobalamīnam. Šis komplekss tiek ātri uzņemts no aknām, kaulu smadzenēm un citām proliferējošām šūnām.
Pacientiem iekšķīgā faktora trūkuma, malabsorbcijas vai zarnu slimību vai pārmaiņu gadījumā, pēc gastrektomijas vai autoimūnantivielu veidošanās gadījumā ir traucēta uzsūkšanās. Normālos apstākļos tikai 1,5 - 3,5 µg B12 vitamīna uzsūcas no uztura.
B12 vitamīns tiek izdalīts ar žulti un pakļauts enterohepatiskai cirkulācijai. B12 vitamīns pāriet placentā.
Biopieejamība
Būtiski augstā benfotiamīna biopieejamība pretstatā ūdenī šķīstošam tiamīna mononitrātam pierādīta BITSCH (1990) salīdzinošos pētījumos 10 jauniem brīvprātīgiem vīriešiem. Benfotiamīna uzsūkšanās notika proporcionāli devai, jo substance, pamatojoties uz tās šķīstamību taukos, pretstatā tiamīnam nav pakļauta piesātināšanās kinētikai. Turpretī no iekšķīgi ievadītas dienas devas uzsūcas maksimāli tikai 10 mg ūdenī šķīstošā B1 vitamīna. Bez tam benfotiamīns ilgāk uzturās audos.
Benfotiamīns ir nepārprotami pārāks arī pār citiem taukos šķīstošiem tiamīna atvasinājumiem. To varēja redzēt Bitsch 1992. gada pētījumā parādot salīdzinošos pētījumos ar cross - over metodi, ka, piemēram, AUC vērtība (laukums zem koncentrācijas - laika līknes) pēc benfotiamīna devas ievadīšanas plazmā 4 reizes pārsniedz atbilstošu fursultiamīna vērtību; tiamīna maksimālā koncentrācija (cmax) plazmā pēc benfotiamīna ievadīšanas vairāk nekā divas reizes pārsniedz fursultiamīna līmeni.
B1 vitamīna noteikšanai piemēroti tiamīna difosfātatkarīgās enzīmu aktivitātes mērījumi eritrocītos, piemēram, transketolāzes (ETK) un tās aktivitātes apjoms (aktivēšanās koeficients α - ETK). Transketolāzes koncentrācija (ETK) plazmā ir 2 - 4 µg /100 ml.
Normālos apstākļos B12 vitamīna koncentrācija plazmā ir 200 - 900 pg/ml, deficīta gadījumā - 200 pg/ml. Cirkulējošais B12 vitamīna daudzums atbilst tikai 0,1% no kopējā vitamīna daudzuma.
Nepieciešamais B12 vitamīna daudzums dienā ir apmēram 1 µg. Organismā necirkulējošais B1 vitamīns galvenokārt tiek uzkrāts aknās. Ja krājums organismā ir 3 - 5 mg, vitamīna daudzums aknās samazinās par 50 - 90%.
B12 vitamīna uzsūkšanos kavē kolhicīns, etilspirts un neomicīns (šādos gadījumos jāordinē parenterāla ievadīšana). Arī perorālie biguanīda tipa pretdiabēta līdzekļi un p - aminosalicilskābe, arī hloramfenikols un C vitamīns ietekmē B12 vitamīna uzsūkšanos. Ciānkobalamīna eliminācijas pusperiods plazmā ir 123 stundas.
5.3 Preklīniskie dati par drošumu
Atbilstoši pieredzei un pieejamai literatūrai, benfotiamīns un vitamīns B12 neizraisa atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Laktozes monohidrāts, saharoze, kukurūzas ciete, želatīns, mikrokristāliskā celuloze, talks, stearīnskābe, dekstrīns, glikozes sīrups, kalcija karbonāts, šellaka, rīcineļļa, titāna dioksīds (E 171), krāsviela hinolīna dzeltenais (E 104), azorubīns (E 122), kumačs (E 124), bišu vasks, karaunba vasks.
6.2. Nesaderība
Benfotiamīns parasti neizrāda tiamīnam raksturīgo nesaderību. Tikai aminofilīna, C vitamīna un augstu temperatūru, arī augsta gaisa mitruma apstākļos un B2 vitamīna klātbūtnē novērotas substances krāsas pārmaiņas.
B12 vitamīns ir nesaderīgs ar oksidējošām un reducējošām substancēm un ar smago metālu sāļiem. Šķīdumos, kuri satur tiamīnu, B12 vitamīns, kā arī citi B grupas vitamīni tiamīna noārdīšanās produktu ietekmē tiek ātrāk noārdīti (dzelzs joni zemā koncentrācijā no tā var pasargāt). Arī riboflavīnam, īpaši vienlaicīgas gaismas iedarbības ietekmē, piemīt destruktīvs efekts; nikotīnamīds paātrina fotolīzi, turpretī antioksidanti darbojas kavējoši.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
PVH/PVDH/ Alumīnija blisteris, iepakots kartona kastītē.
Iepakojumā pa 20, 50 vai 100 apvalkotajām tabletēm. Iepakojumi klīnikām satur 500, 1000 un 5000 apvalkotās tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Wörwag Pharma GmbH & CO.KG
Calwer Str. 7
71034 Böblingen, Vācija
Tel.: +49 (0) 7031-6204-0
Fakss: +49(0)7031-6204-31
info@woerwagpharma.com
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
00-0005
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2000. gada 19. janvāris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 30. aprīlis
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
12/2016
SASKAŅOTS ZVA 05-01-2017
PAGE 1
