Helex SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
07-0260-02
07-0260
KRKA, d.d. Novo mesto, Slovenia; KRKA-FARMA d.o.o., Croatia
31-AUG-12
Uz neierobežotu laiku
Bez receptes
2 mg
Modificētās darbības tablete
Ir apstiprināta
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Helex SR 0,5 mg ilgstošās darbības tabletes
Helex SR 1 mg ilgstošās darbības tabletes
Helex SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes
Alprazolamum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam, vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Helex SR un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Helex SR lietošanas
3. Kā lietot Helex SR
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Helex SR
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Helex SR un kādam nolūkam tās lieto
Helex SR satur aktīvo vielu alprazolāmu, kas pieder benzodiazepīnu grupai.
Alprazolāmam piemīt anksiolītiska (samazina nemieru), sedatīva (nomierinoša), antidepresīva un pretpanikas iedarbība.
Helex SR lieto, lai ārstētu trauksmes stāvokļus ar depresijas simptomiem (nomākts garastāvoklis, intereses vai apmierinājuma zudums, enerģijas trūkums) vai bez tiem, jauktus trauksmes-depresijas stāvokļus, kas pavada citas slimības, kā arī panikas stāvokļus.
2. Kas Jums jāzina pirms Helex SR lietošanas
Nelietojiet Helex SR šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret alprazolāmu, citiem benzodiazepīniem, vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir diagnosticēta myasthenia gravis (slimība, kas izraisa muskuļu vājumu);
ja Jums ir smagi elpošanas traucējumi;
ja Jums ir miega apnojas sindroms (īslaicīga elpošanas apstāšanās miegā);
ja Jums ir smaga aknu mazspēja.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Helex SR lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:
ja pamanāt, ka tablešu iedarbība sāk vājināties pēc tam, kad esat lietojis tās vairākas nedēļas (pierašana);
ja esat noraizējies par alprazolāma izraisītu fizisku un psiholoģisku atkarību. Ja nevēlaties pārtraukt ārstēšanu, iespējams, Jūs esat psiholoģiski atkarīgs no šīm zālēm. Ja ir izveidojusies fiziska atkarība, ārstēšanas pārtraukšanu pavada zāļu lietošanas pārtraukšanas izraisīti simptomi (skatīt 3. punktu „Ja pārtraucat lietot Helex SR tabletes”). Atkarības risks ir lielāks, palielinoties lietotajai devai un ārstēšanas ilgumam, kā arī pacientiem, kam ir bijusi atkarība no alkohola vai zālēm. Šī iemesla dēļ ārstēšanai jābūt pēc iespējas īslaicīgākai;
ja Jums ir bijusi atkarība no alkohola, zālēm vai narkotikām;
ja Jums ir bijuši atmiņas traucējumi. Atmiņas zudums parasti rodas vairākas stundas pēc zāļu lietošanas;
ja Jums rodas negaidītas reakcijas, piemēram, nemiers, uzbudinājums, aizkaitināmība, agresivitāte, mānija, niknums, nakts murgi, halucinācijas, psihozes, neatbilstoša uzvedība, delīrijs un citi uzvedības traucējumi. Šīs negaidītās reakcijas biežāk rodas bērniem un gados vecākiem pacientiem. Ja šie simptomi parādās, zāļu lietošana jāpārtrauc.
hroniska plaušu slimība;
ja Jūs vienlaikus lietojat alkoholu un sedatīvus līdzekļus;
ja Jums ir smaga depresija (pašnāvības risks);
ja Jums ir diagnosticēti nieru vai aknu darbības traucējumi;
ja Jums ir diagnosticēta kāda psihiska slimība.
Ja Jums ir plānota operācija
Pastāstiet ārstam, ka Jūs lietojat Helex SR.
Benzodiazepīni un tiem līdzīgas zāles jālieto uzmanīgi gados vecākiem cilvēkiem, jo pastāv sedācijas vai muskuļa vājuma risks, kas var veicināt kritienus, bieži ar smagām sekām šajā populācijā.
Bērni un pusaudži
Ja esat jaunāks par 18 gadiem, jautājiet padomu ārstam. Šo zāļu drošums pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīts. Tādēļ šajā vecuma grupā alprazolāmu nedrīkst lietot.
Citas zāles un Helex SR
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Dažas zāles var izraisīt nevēlamas blakusparādības, ja tās tiek lietotas vienlaikus ar alprazolāmu. Ja Jūs vienlaikus lietojat noteiktas citas zāles, tas var ietekmēt ārstēšanas efektivitāti. Šādā gadījumā ārsts var pielāgot Jūsu zāles vai to devu.
Šādas zāles ir:
Zāles, kas pastiprina alprazolāma sedatīvo iedarbību:
miega un sedatīvie līdzekļi;
antipsihotiskie līdzekļi un antidepresanti;
pretepilepsijas līdzekļi;
spēcīgi pretsāpju līdzekļi, kas darbojas caur centrālo nervu sistēmu;
sedatīvi prethistamīna līdzekļi.
Zāles, kas palielina alprazolāma ietekmi, jo tās mazina alprazolāma metabolismu aknās:
nefazodons, fluvoksamīns, fluoksetīns, sertralīns (zāles smagas depresijas ārstēšanai);
cimetidīns (lieto kuņģa darbības traucējumu ārstēšanai);
zāles, ko lieto HIV infekcijas ārstēšanai;
dekstropropoksifēns (zāles sāpju ārstēšanai);
perorālie kontracepcijas līdzekļi;
diltiazems (zāles paaugstināta asinsspiediena un sirds slimību ārstēšanai);
noteiktas antibiotikas (piemēram, eritromicīns, klaritromicīns, telitromicīns un troleandomicīns) un noteiktas antibiotikas sēnīšinfekciju ārstēšanai (piemēram, itrakonazols, ketokonazols, posakonazols, vorikonazols).
Zāles, kuras samazina alprazolāma ietekmi, jo tās palielina alprazolāma metabolismu aknās:
karbamazepīns vai fenitoīns (pretepilepsijas līdzekļi, kurus lieto arī citiem nolūkiem);
divšķautņu asinszāle (Hypericum perforatum, augu izcelsmes līdzeklis);
rifampicīns (prettuberkulozes līdzeklis).
Alprazolāms var palielināt šādu zāļu ietekmi:
digoksīns (sirds līdzeklis);
miorelaksanti;
imipramīns un dezipramīns (zāles smagas depresijas ārstēšanai);
klozapīns (līdzeklis pret psihozi). Palielināts elpošanas un/vai sirdsdarbības apstāšanās risks.
Alkohols pastiprina alprazolāma sedatīvo ietekmi.
Lietojot Helex SR vienlaicīgi ar opioīdiem (spēcīgas sāpes mazinošas zāles, zāles aizstājterapijai un dažas zāles pret klepu) palielinās miegainības, elpošanas traucējumu (elpošanas nomākuma), komas risks un var tikt apdraudēta dzīvība. Tādēļ vienlaicīgu lietošanu drīkst apsvērt vienīgi tad, kad nav citu ārstēšanas iespēju.
Taču, ja ārsts ir parakstījis Helex SR vienlaicīgi ar opioīdiem, ārstam jāierobežo vienlaicīgi lietotā deva un vienlaicīgas zāļu lietošanas ilgums.
Lūdzu, pastāstiet ārstam par visām opioīdu zālēm, kuras Jūs lietojat, un stingri ievērojiet ārsta ieteikto devu. Var būt lietderīgi informēt draugus vai radiniekus par nepieciešamību pievērst uzmanību iepriekš minētajām pazīmēm un simptomiem. Ja Jums rodas šādi simptomi, sazinieties ar ārstu.
Nākamreiz, kad apmeklējat ārstu, lūdzu, atcerieties viņam pastāstīt, ka Jūs lietojat Helex SR tabletes.
Helex SR kopā ar uzturu un dzērienu un alkoholu
Lietojiet tableti, uzdzerot glāzi ūdens vai kāda cita šķidruma.
Alkohols
Nedzeriet alkoholiskos dzērienus Helex SR tablešu lietošanas laikā.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Helex SR nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad ārsts to uzskata par absolūti nepieciešamu.
Nav atbilstošas pieredzes par alprazolāma lietošanu grūtniecēm. Nelietojiet Helex SR, ja Jums ir iestājusies grūtniecība vai Jūs to plānojat, izņemot gadījumus, kad Jūsu ārsts to uzskata par stingri nepieciešamu. Novērojumi cilvēkiem liecina, ka alprazolāms var būt kaitīgs nedzimušam bērnam. Ja Jums ir iestājusies grūtniecība vai Jūs plānojat grūtniecību, konsultējieties ar ārstu par iespēju pārtraukt ārstēšanu. Ja lietojat Helex SR līdz dzemdībām, pastāstiet to ārstam, jo Jūsu jaundzimušajam bērnam pēc piedzimšanas var būt daži zāļu lietošanas pārtraukšanas izraisīti simptomi.
Nebarojiet bērnu ar krūti Helex SR lietošanas laikā. Iespējama ietekme uz bērnu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Sedatīvās, miorelaksējošās un miegainību izraisošās ietekmes dēļ alprazolāms var traucēt spēju piedalīties ceļu satiksmē un veikt citus uzdevumus, kuru veikšanai nepieciešama īpaša modrība, sevišķi ārstēšanas sākumā un ja nav pietiekams miega ilgums. Šī iemesla dēļ nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus ārstēšanas laikā ar Helex SR.
Helex SR satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Helex SR
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Jūsu ārsts Jums ir parakstījis individuālu devu un ārstēšanas ilgumu, kas ir piemērots Jūsu stāvoklim. Vienmēr lietojiet šīs zāles saskaņā ar ārsta norādījumiem.
Ārstēšanu nereti sāk ar mazu devu, ko pakāpeniski palielina atbilstoši nepieciešamībai. Nemainiet devu un nepārtrauciet Helex SR lietošanu, nekonsultējoties ar ārstu. Ieteicams, lai ārstēšanu paraksta, uzrauga un pārtrauc viens un tas pats ārsts. Tādu līdzekļu, kā Helex SR lietošana, var izraisīt fiziskas un psiholoģiskas atkarības veidošanos. Risks palielinās līdz ar lietoto devu un ārstēšanas ilgumu, un ir lielāks pacientiem, kam ir bijusi atkarība no alkohola vai zālēm. Nedodiet Helex SR tabletes citiem.
Lūdzu, ņemiet vērā, ka Helex SR ilgstošās darbības tabletes ir jānorij nesasmalcinātā veidā, tās nedrīkst dalīt vai saspiest!
Devas
Indikācijas
Pacientu grupas
Sākumdeva
Terapeitiskā deva
Trauksme
(arī trauksmes stāvokļi ar depresijas simptomiem)
Pieaugušie
1 mg reizi dienā vai sadalot divās reizes devās
0,5–4 mg dienā vienā vai divās reizes devās
Gados vecāki pacienti, pacienti ar traucētu aknu vai nieru darbību
0,5 līdz 1 mg reizi dienā vai sadalot divās reizes devās
0,5 – 1 mg dienā.
Nepieciešamības gadījumā devu var pakāpeniski palielināt.
Panikas traucējumi
Pieaugušie
0,5–1 mg pirms gulētiešanas vai 0,5 mg divas reizes dienā
Deva jāpielāgo individuāli un var tikt palielināta ne vairāk kā par 1 mg dienā ik pēc 3 – 4 dienām.
Klīniskajos pētījumos uzturošā deva bija 5 – 6 mg reizi dienā vai divās dalītās devās, dažiem pacientiem deva var tikt paaugstināta līdz 10 mg dienā.
Gados vecāki pacienti, pacienti ar traucētu aknu vai nieru darbību
0,5 mg reizi dienā
0,5 mg reizi dienā
Nepieciešamības gadījumā devu var pakāpeniski palielināt. Maksimālā deva ir 4,5 mg dienā sadalot divās reizes devās.
Maksimālais ārstēšanas ilgums parasti ir 8 – 12 nedēļas, ieskaitot pakāpenisku zāļu lietošanas pārtraukšanu.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Alprazolāma drošība un efektivitāte pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta. Helex SR nedrīkst lietot šīs vecuma grupas pacientiem.
Ja esat lietojis Helex SR vairāk nekā noteikts
Ja Jūs vai kāds cits (piemēram, bērns) ieņem pārāk lielu zāļu devu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai slimnīcu. Ja pacients ir pie samaņas, pēc iespējas ātrāk jāizraisa vemšana vai jādod aktivētā ogle.
Ja meklējat medicīnisku palīdzību, paņemiet līdzi šo kastīti.
Alprazolāma pārdozēšana izraisa izteiktu nespēku, ataksiju (koordinācijas traucējumus) un samaņas traucējumus. Iespējama arī asinsspiediena pazemināšanās, bezsamaņa un elpošanas nomākums. Alkohols un citi centrālo nervu sistēmu nomācošie līdzekļi pastiprina alprazolāma blakusparādības.
Ja esat aizmirsis lietot Helex SR
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ieņemiet aizmirsto devu, cik drīz vien iespējams. Ja jau drīz pienācis nākamās devas lietošanas laiks, nelietojiet izlaisto devu. Nekādā gadījumā nelietojiet dubultu devu vai divas devas ar nelielu starplaiku. Dodoties brīvdienās vai ceļojumā, pārliecinieties, ka esat paņēmis līdzi pietiekami daudz Helex SR.
Ja pārtraucat lietot Helex SR
Alprazolāms var izraisīt fizisku un psihisku atkarību. Vislielākais risks ir, lietojot lielas devas un ilgstošas ārstēšanas gadījumā, kā arī pacientiem, kam ir bijusi atkarība no alkohola vai zālēm.
Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana izraisa abstinences simptomus (piemēram, galvassāpes, muskuļu sāpes, izteiktu trauksmi, saspringumu, nemieru, apjukumu, aizkaitināmību un smagos gadījumos depresonalizāciju, derealizāciju, dzirdes traucējumus, nejutīgumu, durstīšanas sajūtu ekstremitātēs, palielinātu jutību pret gaismu, troksni un pieskārienu, halucinācijas un epileptiskus krampjus). Zāļu lietošanas pārtraukšanas izraisītie simptomi var rasties vairākas dienas pēc ārstēšanas pārtraukšanas.
Šī iemesla dēļ Helex SR terapiju nedrīkst pārtraukt pēkšņi; deva jāsamazina pakāpeniski atbilstoši ārsta sniegtajiem norādījumiem.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):
sedācija un miegainums.
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
ēstgribas samazināšanās;
apjukums, depresija;
ataksija (grūtības kontrolēt kustības), koordinācijas traucējumi, atmiņas pasliktināšanās, neskaidra runa, koncentrēšanās grūtības, reibonis, galvassāpes, neskaidra sajūta galvā;
neskaidra redze;
aizcietējums,, slikta dūša;
aizkaitināmība, vājums.
Retāk (var skart līdz 1 1 00 cilvēkiem):
hiperprolaktinēmija (patoloģiski augsts prolaktīna līmenis asinīs);
vemšana;
halucinācijas, dusmas, agresīva vai naidīga uzvedība, trauksme, nemiers, dzimumtieksmes (libido) pārmaiņas, bezmiegs, maldīgi uzskati, nervozitāte, uzbudinājums;
amnēzija (atmiņas zudums), trīce, distonija (patoloģiskas muskuļu kontrakcijas);
dzelte, aknu darbības traucējumi;
ādas iekaisums;
muskuļu vājums;
urinācijas traucējumi, nesaturēšana, urīna aizture;
neregulāras menstruācijas, seksuāla disfunkcija;
svara izmaiņas, paaugstināts intraokulārais spiediens.
Nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):
veģetatīvās nervu sistēmas nelīdzsvarotība;
hepatīts (aknu iekaisums);
perifēra tūska;
angioedēma (smaga alerģiska reakcija, kas izraisa sejas un rīkles pietūkumu).
Alprazolāms var izraisīt fizisku un psiholoģisku atkarību. Skatīt punktu „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”.
Pēkšņa Helex SR terapijas pārtraukšana var izraisīt abstinences simptomus, piemēram, trauksmi, bezmiegu un krampjus (skatīt „Ja pārtraucat lietot Helex SR”).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Helex SR
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc „EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Helex SR satur
Aktīvā viela ir alprazolāms (Alprazolamum).
1 tablete satur 0,5 mg alprazolāma.
1 tablete satur 1 mg alprazolāma.
1 tablete satur 2 mg alprazolāma.
Helex SR 0,5 mg ilgstošās darbības tablešu citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, hipromeloze, magnija stearāts, indigotīns (E132), hinolīna dzeltenais (E104).
Helex SR 1 mg ilgstošās darbības tablešu citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, hipromeloze, magnija stearāts.
Helex SR 2 mg ilgstošās darbības tablešu citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, hipromeloze, magnija stearāts, indigotīns (E132).
Helex SR ārējais izskats un iepakojums
Helex SR 0,5 mg ilgstošās darbības tabletes ir zaļgani dzeltenas, apaļas, nedaudz abpusēji izliektas.
Helex SR 1 mg ilgstošās darbības tabletes ir baltas, apaļas, nedaudz abpusēji izliektas.
Helex SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes ir gaiši zilas, apaļas, viegli abpusēji izliektas.
Salokāma kartona kastīte ar 30 tabletēm pa 0,5 mg blisteros (3 blisteri pa 10 tabletēm).
Salokāma kartona kastīte ar 30 tabletēm pa 1 mg blisteros (3 blisteri pa 10 tabletēm).
Salokāma kartona kastīte ar 30 tabletēm pa 2 mg blisteros (3 blisteri pa 10 tabletēm).
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
Ražotājs
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
KRKA-FARMA d.o.o., V. Holjevca 20/E, 10 450 Jastrebarsko, Horvātija
Lai saņemtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības īpašnieka vietējo pārstāvi:
SIA KRKA Latvija
Tel.: 67338610
Fakss: 67338151
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 04/2018
SASKAŅOTS ZVA 31-05-2018
PAGE
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Helex SR 0,5 mg ilgstošās darbības tabletes
Helex SR 1 mg ilgstošās darbības tabletes
Helex SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena ilgstošās darbības tablete satur 0,5 mg, 1 mg vai 2 mg alprazolāma (Alprazolamum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
0,5 mg tabletes
1 mg tabletes
2 mg tabletes
laktoze
183,74 mg
183,8 mg
182,92 mg
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības tablete
Helex SR 0,5 mg ilgstošās darbības tabletes ir zaļgani dzeltenas, apaļas, nedaudz abpusēji izliektas.
Helex SR 1 mg ilgstošās darbības tabletes ir baltas, apaļas, nedaudz abpusēji izliektas.
Helex SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes ir gaiši zilas, apaļas, viegli abpusēji izliektas.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Mēreni vai smagi trauksmes stāvokļi, ar depresiju saistīta trauksme.
Panikas stāvokļi ar vai bez agorafobijas.
Panikas lēkmju un fobiju profilaksei vai atvieglošanai pacientiem, kuri cieš no agorafobijas ar panikas lēkmēm.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Indikācijas
Pacientu grupas
Sākotnējā ārstēšana
Uzturošā terapija
Trauksme
(arī trauksmes stāvokļi ar depresijas simptomiem)
Pieaugušie
1 mg reizi dienā vai sadalot 2 devās
0,5–4 mg dienā vienā vai 2 devās
Gados vecāki pacienti, pacienti ar traucētu aknu vai nieru darbību
0,5 līdz 1 mg reizi dienā vai sadalot 2 devās
0,5 – 1 mg dienā
Nepieciešamības gadījumā devu var pakāpeniski palielināt.
Panikas stāvokļi
Pieaugušie
0,5–1 mg pirms gulētiešanas vai 0,5 mg 2 reizes dienā
Deva jāpielāgo individuāli un var tikt palielināta ne vairāk kā par 1 mg dienā ik pēc 3 - 4 dienām.
Klīniskajos pētījumos balstdeva bija 5 – 6 mg reizi dienā vai 2 dalītās devās, dažiem pacientiem deva var tikt paaugstināta līdz 10 mg dienā.
Gados vecāki pacienti, pacienti ar traucētu aknu vai nieru darbību
0,5 mg reizi dienā
0,5 mg reizi dienā
Nepieciešamības gadījumā devu var pakāpeniski palielināt. Maksimālā deva ir 4,5 mg dienā 2 devās.
Ārstēšanas ilgums: ārstēšanas periodam jābūt pēc iespējas īsākam. Pacienta stāvoklis regulāri jāvērtē atkārtoti, un jānovērtē turpmākas terapijas nepieciešamība, īpaši asimptomātiskiem pacientiem. Ārstēšanas periods nedrīkst pārsniegt 8 – 12 nedēļas, ieskaitot devas samazināšanas periodu.
Pētījumos noteikts sešu mēnešu ārstēšanās periods ar alprazolāmu trauksmes gadījumā un līdz astoņiem mēnešiem panikas gadījumā.
Ārstēšanas pārtraukšana: deva pakāpeniski jāsamazina. Alprazolāma dienas devu ieteicams samazināt ne vairāk kā par 0,5 mg nedēļā. Dažiem pacientiem devu var būt nepieciešams samazināt pat vēl pakāpeniskāk.
Pediatriskā populācija: alprazolāmu nedrīkst lietot pacientiem līdz 18 gadu vecumam. Alprazolāma drošums un efektivitāte pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta.
Lietošanas veids
Helex SR uzsūkšanās laiks ir ilgāks (5 – 11 stundas), pateicoties tā zāļu formai. Zāļu formas īpašību dēļ tabletes jānorij nesasmalcinātā veidā, nesadalot un nesaspiežot.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citiem benzodiazepīniem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Smaga elpošanas mazspēja.
Smaga aknu mazspēja.
Myasthenia gravis.
Miega apnojas sindroms.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pierašana
Pēc atkārtotas lietošanas vairāku nedēļu garumā benzodiazepīnu miegu izraisošā iedarbība var nedaudz pavājināties.
Atkarība
Ilgstoša benzodiazepīnu lietošana var izraisīt fiziskas un psiholoģiskas atkarības veidošanos pret šiem līdzekļiem. Atkarības risks palielinās līdz ar devu un ārstēšanas ilgumu. Lielāks tas ir arī pacientiem ar alkohola vai zāļu ļaunprātīgu lietošanu anamnēzē. Medikamentozā atkarība var rasties terapeitisku devu lietošanas gadījumā un/vai pacientiem, kuriem nav individuālu riska faktoru. Kombinētas vairāku benzodiazepīnu lietošanas gadījumā neatkarīgi no anksiolītiskās vai hipnotiskās indikācijas ir palielināts medikamentozās atkarības risks. Ziņots arī par ļaunprātīgas lietošanas gadījumiem.
Kad radusies fiziska atkarība, pēkšņa terapijas pārtraukšana būs saistīta ar lietošanas pārtraukšanas izraisītiem simptomiem. Tie var būt galvassāpes, muskuļu sāpes, galēja trauksme, spriedze, nemiers, apjukums, aizkaitināmība. Smagos gadījumos var būt šādi simptomi: derealizācija, depersonalizācija, hiperakūzija, jušanas zudums un durstīšanas sajūta ekstremitātēs, palielināta jutība pret gaismu, skaņu un pieskārienu, halucinācijas vai epileptiski krampji. Zāļu lietošanas pārtraukšanas izraisīti simptomi var rasties vairākas dienas pēc ārstēšanas pārtraukšanas.
Atkārtota trauksme
Pārtraucot ārstēšanu, var rasties īslaicīgs sindroms, kura gadījumā simptomi, kuru dēļ tika veikta ārstēšana ar benzodiazepīniem, rodas atkārtoti un ir daudz izteiktāki nekā iepriekš. Sindromu var pavadīt citas reakcijas, piemēram, garastāvokļa svārstības, trauksme vai miega traucējumi, un nemiers. Zāļu lietošanas pārtraukšanas simptomu/atkārtotu simptomu risks ir lielāks pēc straujas devas samazināšanas vai pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas, tāpēc devu ieteicams samazināt pakāpeniski.
Ārstēšanas ilgums
Ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam (skatīt 4.2. apakšpunktu) atkarībā no indikācijas nedrīkst pārsniegt 8 – 12 nedēļas, ieskaitot tā saukto pakāpeniskas devas samazināšanas procesu. Ārstēšanas ilguma palielināšana ir iespējama vienīgi pēc pacienta stāvokļa atkārtotas novērtēšanas.
Var būt svarīgi informēt pacientu ārstēšanas sākumā, ka ārstēšanas kurss būs ierobežots, un kārtīgi izskaidrot, kā notiks devas pakāpeniska samazināšana. Turklāt ir svarīgi, lai pacients apzinātos simptomu atkārtotas rašanās iespējamību, tādējādi mazinot satraukumu par šiem simptomiem, kad tie rodas zāļu lietošanas pārtraukšanas gadījumā. Ja tiek lietoti īslaicīgas darbības benzodiazepīni, ir norādes, ka devu lietošanas starplaikā var rasties zāļu lietošanas pārtraukšanas izraisīti simptomi, īpaši lietojot lielas devas. Ja tiek lietoti ilgstošas darbības benzodiazepīni, ir svarīgi uzsvērt, ka nedrīkst pāriet uz īslaicīgas darbības benzodiazepīniem, jo var rasties ar zāļu lietošanas pārtraukšanu saistīti simptomi.
Psihiskas un paradoksālas reakcijas
Benzodiazepīnu lietošanas gadījumā iespējamas tādas reakcijas kā nemiers, ažitācija, aizkaitināmība, agresivitāte, murgainas idejas, dusmu lēkmes, nakts murgi, halucinācijas, psihozes, neatbilstoša uzvedība un citi uzvedības traucējumi. Ja rodas šādi traucējumi, zāļu lietošana ir jāpārtrauc. Lielāka šādu traucējumu iespējamība ir bērniem un gados vecākiem pacientiem.
Amnēzija
Benzodiazepīni var izraisīt anterogrādu amnēziju. Traucējums biežāk rodas vairākas stundas pēc zāļu lietošanas.
Īpašas pacientu grupas
Pediatriskā populācija
Alprazolāma drošība un efektivitāte, lietojot bērniem un pusaudžiem vecumā līdz 18 gadiem, nav pierādīta, tāpēc tā lietošanu neiesaka.
Nieru vai aknu darbības traucējumi
Jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus ar traucētu nieru darbību vai vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju.
Vecāka gadagājuma cilvēki
Ieteicams ievērot vispārējo principu par mazākās efektīvās devas lietošanu gados veciem un/vai novājinātiem pacientiem, lai nepieļautu ataksiju vai pārmērīgu sedāciju. Benzodiazepīni un tiem līdzīgas zāles jālieto uzmanīgi gados vecākiem cilvēkiem, jo pastāv sedācijas vai muskuļa vājuma risks, kas var veicināt kritienus, bieži ar smagām sekām šajā populācijā.
Pacienti ar depresiju
Pacientiem ar depresiju vai trauksmi saistībā ar depresiju, benzodiazepīnus un benzodiazepīniem līdzīgas vielas depresijas ārstēšanai nedrīkst lietot vienas pašas, jo tās var veicināt vai palielināt pašnāvības risku. Tāpēc alprazolāms uzmanīgi lietojams un ir jāierobežo izrakstīto zāļu daudzums pacientiem, kuriem ir depresijas vai pašnāvniecisku noslieču pazīmes un simptomi.
Pacienti ar paniku
Neārstētiem pacientiem panikas traucējumi bijuši saistīti ar primāru un sekundāru depresiju un palielinātu ziņojumu skaitu par pašnāvībām. Tādēļ lielas Helex SR devas panikas ārstēšanai jālieto, ievērojot tādu pašu piesardzību, kā lietojot citas psihotropas zāles depresijas slimnieku ārstēšanai vai pacientiem, kuriem ir aizdomas par pašnāvnieciskām domām vai nolūkiem.
Benzodiazepīni ar vislielāko piesardzību jālieto arī pacientiem, kam anamnēzē ir atkarība no alkohola un zālēm (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Risks no vienlaicīgas lietošanas ar opioīdiem
Vienlaicīga Helex SR un opioīdu lietošana var izraisīt sedāciju, elpošanas nomākumu, komu un nāvi. Šī riska dēļ vienlaicīgi sedatīvās zāles, piemēram, benzodiazepīnus vai tiem radniecīgās zāles kā Helex SR, ar opioīdiem drīkst parakstīt vienīgi pacientiem, kuriem alternatīva ārstēšana nav iespējama. Ja tiek pieņemts lēmums parakstīt Helex SR vienlaicīgi ar opioīdiem, jālieto mazākā efektīvā deva un ārstēšanai jābūt pēc iespējas īsākai (skatīt arī vispārējos devu ieteikumus 4.2. apakšpunktā).
Pacienti rūpīgi jānovēro, lai konstatētu elpošanas nomākuma un sedācijas pazīmes un simptomus. Šajā ziņā stingri ieteicams informēt pacientus un viņu aprūpētājus (ja ir pieejami) par nepieciešamību pievērst uzmanību šiem simptomiem (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Helex SR satur laktozes monohidrātu.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Farmakodinamiskā mijiedarbība
Psihotropās zāles
Jāievēro piesardzība, ja vienlaikus tiek lietotas citas psihotropas zāles. Lietojot tabletes vienlaikus ar psihotropām zālēm, piemēram, antipsihotiskiem līdzekļiem (neiroleptiskiem līdzekļiem), miega, anksiolītiķiem/sedatīviem līdzekļiem, dažiem antidepresantiem, opioīdiem, pretepilepsijas līdzekļiem, sedatīviem H1-antihistamīna līdzekļiem, var rasties centrālā depresīvā efekta pastiprināšanās.
Īpaši uzmanīgi jālieto zāles, kas nomāc elpošanas funkciju, piemēram, opioīdi (pretsāpju līdzekļi, pretklepus līdzekļi, aizstājterapijas līdzekļi), īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Tomēr, lietojot tabletes kombinācijā ar opiātiem, var pastiprināties eiforija, kā rezultātā var palielināties psiholoģiskā atkarība.
Opioīdi
Lietojot sedatīvos līdzekļus, piemēram, benzodiazepīnus vai tiem radniecīgās zāles kā Helex SR, vienlaicīgi ar opioīdiem, papildinošas nomācošas ietekmes uz CNS dēļ palielinās sedācijas, elpošanas nomākuma, komas un nāves risks. Vienlaicīgas lietošanas gadījumā devai un zāļu lietošanas ilgumam ir jābūt ierobežotam (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Alkohols
Kombinācija ar alkoholu pastiprina alprazolāma sedatīvo iedarbību. Tas ietekmē pacienta spēju vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus. Ārstēšanas laikā ar alprazolāmu nav ieteicama alkohola lietošana.
Klozapīns
Lietojot klozapīnu, ir palielināts elpošanas un/vai sirdsdarbības apstāšanās risks.
Miorelaksanti
Lietojot alprazolāmu ārstēšanas laikā ar miorelaksantiem, iespējama pastiprināta miorelaksējoša ietekme (kritienu risks), īpaši ārstēšanas sākumā.
Farmakokinētiskā mijiedarbība
Iespējama farmakokinētiska mijiedarbība, kad alprazolāmu lieto kopā ar zālēm, kas kavē aknu enzīmu CYP3A4, palielinot alprazolāma līmeni plazmā.
CYP3A4 inhibitori
Pretsēnīšu līdzekļi: vienlaicīga itrakonazola, ketokonazola, posakonazola, vorikonazola un citu azola grupas pretsēnīšu līdzekļu (spēcīgu CYP3A4 inhibitoru) lietošana nav ieteicama.
Jāievēro atbilstoša piesardzība un jāapsver nozīmīga devas samazināšana tad, ja vienlaikus tiek lietot alprazolāms un tādi CYP3A4 inhibitori kā HIV proteāzes inhibitori, fluoksetīns, dekstropropoksifēns, perorālie kontracepcijas līdzekļi, sertralīns, diltiazems vai makrolīdu grupas antibiotikas, piemēram, eritromicīns, klaritromicīns, telitromicīns un troleandomicīns.
Itrakonazols, spēcīgs CYP3A4 inhibitors, palielina AUC un paildzina alprazolāma eliminācijas pusperiodu. Pētījumā, kurā veseliem brīvprātīgajiem deva itrakonazolu pa 200 mg dienā un 0,8 mg alprazolāma, AUC palielinājās 2 – 3 reizes, un eliminācijas pusperiods paildzinājās līdz aptuveni 40 stundām. Novēroja arī psihomotorās funkcijas pārmaiņas alprazolāma ietekmē. Itrakonazols var pastiprināt alprazolāma nomācošo ietekmi uz CNS, un itrakonazola lietošanas pārtraukšana vājināt alprazolāma terapeitisko efektivitāti.
Nefazodons, fluvoksamīns un cimetidīns: lietojot vienlaikus šos līdzekļus (CYP3A4 inhibitorus) un alprazolāmu, jāievēro piesardzība un jāapsver iespējamība samazināt alprazolāma devu.
Nefazodons nomāc CYP3A4 mediētu alprazolāma oksidāciju, kā rezultātā divas reizes palielinās alprazolāma koncentrācija plazmā un pastiprinātas ietekmes uz CNS risks. Tādēļ, lietojot kombinācijā, ieteicams samazināt alprazolāma devu uz pusi.
Fluvoksamīna lietošana paildzina alprazolāma pusperiodu no 20 stundām līdz 34 stundām un divkāršo alprazolāma koncentrāciju plazmā. Lietojot kombinācijā, ieteicams lietot pusi alprazolāma devas.
Cimetidīns mazina alprazolāma klīrensu, kas var pastiprināt tā ietekmi. Mijiedarbības klīniskā nozīme vēl nav noteikta.
CYP3A4 induktori
Pacientiem, kuri lieto CYP3A4 induktorus, piemēram, rifampicīnu, fenitoīnu, karbamazepīnu vai divšķautņu asinszāli, alprazolāma ietekme var būt samazināta. Alprazolāma koncentrācija plazmā eliminācijas fāzes laikā ir atkarīga no noteiktiem aknu enzīmiem (īpaši CYP3A4) metabolisma ziņā un to mazina zāles, kas inducē šos enzīmus. Pēkšņi pārtraucot ārstēšanu ar divšķautņu asinszāli vai citiem CYP3A4 induktoriem, var rasties alprazolāma pārdozēšanas simptomi.
Alprazolāma ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku
Digoksīns
Lietojot vienlaikus ar 1 mg alprazolāma dienā, ziņots par palielinātu digoksīna līmeni plazmā, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Tādēļ pacienti, kas vienlaikus saņem alprazolāmu un digoksīnu, rūpīgi jāuzrauga, lai konstatētu digoksīna toksicitātes pazīmes un simptomus.
Imipramīns un dezipramīns
Ziņots, ka alprazolāma vienlaikus lietošana (devās līdz 4 mg dienā) ar imipramīnu un dezipramīnu izraisīja šo vielu līmeņa palielināšanos plazmā līdzsvara apstākļos attiecīgi par 31% un 20%. Vēl nav zināms, vai šīm pārmaiņām ir kāda klīniska nozīme.
Varfarīns
Nevarēja noteikt, vai bija kāda ietekme uz protrombīna laiku un varfarīna līmeni plazmā.
Mijiedarbību ar propranololu un disulfirāmu nekonstatēja.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Liels datu apjoms, pamatojoties uz kohortas pētījumiem, liecina, ka benzodiazepīnu iedarbība pirmajā trimestrī nav saistīta ar palielinātu nozīmīgu kroplību risku. Taču dažos agrīnos gadījumu kontroles epidemioloģiskos pētījumos atklāts palielināts aukslēju šķeltnes risks. Dati liecina, ka risks piedzimt bērnam ar aukslēju šķeltni pēc tam, kad māte lietojusi benzodiazepīnu, ir mazāks nekā 2/1000, salīdzinot ar iespējamo šāda defekta sastopamību kopējā populācijā – 1/1000.
Ārstēšanas gadījumā ar benzodiazepīniem lielā devā otrajā un/vai trešajā grūtniecības trimestrī konstatēta augļa aktīvo kustību pavājināšanās un augļa sirdsdarbības ritma mainība.
Ja medicīnisku apsvērumu dēļ ārstēšana jāveic pēdējā grūtniecības daļā, pat mazās devās, iespējams “ļenganā bērna” sindroms, piemēram, aksiāla hipotonija, zīšanas traucējumi, kā sekas ir slikta pieņemšanās svarā. Šie traucējumi ir pārejoši, taču var saglabāties no 1 līdz 3 nedēļām – atkarībā no preparāta eliminācijas pusperioda. Lietojot lielas devas, jaundzimušajam var būt elpošanas nomākums vai apnoja, un hipotermija.
Turklāt dažas dienas pēc dzimšanas var būt vērojami zāļu lietošanas pārtraukšanas izraisīti simptomi jaundzimušajam kopā ar pārmērīgu uzbudināmību, satraukumu un trīci, pat ja nav “ļenganā bērna” sindroma. Zāļu lietošanas pārtraukšanas izraisīto simptomu parādīšanās pēc dzimšanas ir atkarīga no vielas eliminācijas pusperioda.
Ņemot vērā šos datus, alprazolāma lietošanu grūtniecības laikā var apsvērt, ja stingri tiek ievērotas terapeitiskās indikācijas un devas.
Ja ārstēšana ar alprazolāmu nepieciešama grūtniecības beigās, jāizvairās lietot lielas devas un jāraugās, vai jaundzimušajam neparādās zāļu lietošanas pārtraukšanas izraisīti simptomi un/vai “ļenganā bērna” sindroms.
Barošana ar krūti
Alprazolāms izdalās mātes pienā nelielā daudzumā, tomēr to neiesaka lietot barošanas ar krūti periodā.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Alprazolāms būtiski ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Sedācija, amnēzija, traucēta spēja koncentrēties un muskuļu darbības traucējumi var nevēlami ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus. Ja miega ilgums ir bijis nepietiekams, modrības pavājināšanās iespējamība var būt lielāka (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Drošuma profila kopsavilkums
Biežākās ar benzodiazepīnu lietošanu saistītās blakusparādības ir to sedatīvā ietekme, kas var būt saistīta ar ataksiju, koordinācijas traucējumiem un apjukumu. Jutība pret šo ietekmi ir individuāla. Ietekme ir atkarīga no devas un mazinās, samazinot devu. Gados vecāki cilvēki ir īpaši jutīgi pret sedatīvo ietekmi. Benzodiazepīnu sedatīvā un koordināciju traucējošā ietekme visizteiktākā ir ārstēšanas sākumā, un, turpinot zāļu lietošanu, notiek pierašana pie šāda veida ietekmes.
Turpmāk minētās nevēlamās blakusparādības novērotas un ziņotas ārstēšanas laikā ar alprazolāmu šādos biežuma grupās: ļoti bieži (>1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz <1/100), reti (≥1/10000 līdz <1/1000), ļoti reti (<1/10000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Nevēlamo blakusparādību saraksts tabulas veidā
MedDRA orgānu sistēmu klasifikācija
Biežums
Nevēlamās blakusparādības
Endokrīnās sistēmas traucējumi
Retāk
Hiperprolaktinēmija
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Bieži
Samazināta ēstgriba
Psihiskie traucējumi
Bieži
Apjukums, depresija
Retāk
Apjukums,
Halucinācijas, niknums, agresīva uzvedība, naidīga izturēšanās, trauksme, ažitācija, dzimumtieksmes pārmaiņas, bezmiegs, dīvainas domas, nervozitāte, stimulācija
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Sedācija, miegainība
Bieži
Ataksija, koordinācijas traucējumi, atmiņas traucējumi, neskaidra runa, apgrūtināta spēja koncentrēties, galvassāpes, reibonis, pirmsģīboņa sajūta
Retāk
Trīce, amnēzija, distonija
Nav zināmi
Autonomas izpausmes
Acu bojājumi
Bieži
Redzes miglošanās
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži
Aizcietējums, slikta dūša
Retāk
Vemšana
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Retāk
Aknu darbības traucējumi, dzelte
Nav zināmi
Hepatīts
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk
Dermatīts
Nav zināmi
Angioedēma
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Retāk
Muskuļu vājums
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Retāk
Nesaturēšana, urīna aizture
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Retāk
Seksuāla disfunkcija, neregulāras menstruācijas
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži
Astēnija, aizkaitināmība
Nav zināmi
Perifēra tūska
Izmeklējumi
Retāk
Ķermeņa masas pārmaiņas, paaugstināts intraokulārais spiediens
Atsevišķu nevēlamo blakusparādību apraksts
Amnēzija
Anterogrāda amnēzija var rasties, pat lietojot terapeitiskas devas, un risks palielinās, lietojot lielākas devas. Amnēziju var pavadīt neatbilstoša uzvedība (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).
Depresija
Benzodiazepīnu lietošanas laikā jutīgiem cilvēkiem var sākt izpausties iepriekš nepamanīta depresija.
Psihiskas un “paradoksālas” reakcijas
Tādas reakcijas kā nemiers, ažitācija, aizkaitināmība, agresija, murgainas idejas, dusmu lēkmes, nakts murgi, halucinācijas, psihozes, neatbilstoša uzvedība vai citi uzvedības traucējumi. Šādas paradoksālas reakcijas vairāk iespējamas bērniem un gados vecākiem pacientiem. Paradoksālu reakciju gadījumā ārstēšana jāpārtrauc.
Atkarība
Šīs vielas lietošana (pat terapeitiskās devās) var izraisīt fiziskas atkarības veidošanos. Tādēļ ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt abstinences un atsitiena simptomus. Var rasties arī psiholoģiska atkarība. Ziņots par benzodiazepīnu ļaunprātīgas lietošanas gadījumiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Vispārēja informācija par toksicitāti
Tāpat kā lietojot citus benzodiazepīnus, pārdozēšanas gadījumā nevajadzētu būt apdraudētai dzīvībai, izņemot gadījumus, kad tie lietoti kombinācijā ar citiem CNS nomācošiem līdzekļiem (arī alkoholu). Ārstējot jebkādu zāļu pārdozēšanu, jāatceras, ka var būt lietoti vairāki līdzekļi.
Simptomi
Benzodiazepīnu pārdozēšana parasti izpaužas ar centrālās nervu sistēmas darbības nomākumu no miegainības līdz komai. Vieglos gadījumos simptomi ir miegainība, apjukums un letarģija, smagākos gadījumos rodas ataksija, hipotonija, hipotensija, elpošanas nomākums, retos gadījumos koma un ļoti retos gadījumos – nāve.
Rīcība pārdozēšanas gadījumā
Pēc zāļu pārdozēšanas ieteicams izraisīt vemšanu (vienas stundas laikā), ja pacients ir pie samaņas, vai arī, ja pacients ir bezsamaņā, veikt kuņģa skalošanu, aizsargājot elpceļus. Ja kuņģa iztukšošana neizraisa pacienta stāvokļa uzlabošanos, jālieto aktivētā ogle, lai mazinātu uzsūkšanos. Īpaša uzmanība intensīvajā aprūpē jāpievērš elpošanai un kardiovaskulārajām funkcijām. Ilgstoša forsētā diurēze vai hemodialīze nav efektīva.
Flumazenilu var lietot kā antidotu.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: benzodiazepīna atvasinājumi, ATĶ kods: N05BA12.
Darbības mehānisms
Alprazolāmam, tāpat kā citiem benzodiazepīniem, piemīt augta afinitāte pret benzodiazepīnu saistīšanās vietu galvas smadzenēs. Tas veicina neiromediatora gamma aminosviestskābes inhibējošo darbību, kura piedalās kā mediators gan presinaptiskajā, gan postsinaptiskajā centrālās nervu sistēmas (CNS) inhibīcijā.
Farmakodinamiskā iedarbība
Alprazolāms ir anksiolītisks līdzeklis. Tāpat kā citiem benzodiazepīniem, papildus anksiolītiskām īpašībām alprazolāmam piemīt sedatīvas, miegu izraisošas, muskuļus vājinošas un pretkrampju īpašības.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas biopieejamība ir 80% vai vairāk. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 5 – 11 stundas pēc aplrazolāma ilgstošas darbības tablešu perorālas lietošanas.
Izkliede
Pēc vienreizējas lietošanas līmenis plazmā ir tieši proporcionāls lietotajai devai. In vitro 70% alprazolāma saistās ar seruma olbaltumvielām.
Biotransformācija
Nozīmīgākie alprazolāma metabolīti urīnā ir alfa hidroksi-alprazolāms un benzofenona atvasinājums. Nozīmīgākie metabolīti plazmā ir alfa hidroksi-alprazolāms un 4-hidroksi-alprazolāms. Alprazolāmu metabolizē galvenokārt CYP3A4.
Benzodiazepīna atvasinājums ir praktiski neaktīvs. Alfa hidroksi-alprazolāma bioloģiskā aktivitāte ir līdzīga kā alprazolāmam, bet 4-hidroksi-alprazolāms ir aptuveni 10 reižu mazaktīvāks.
Šo metabolītu līmenis plazmā ir zems. To pusperiods ir tāds pats kā alprazolāmam. Tādēļ metabolīti tikai nedaudz ietekmē alprazolāma bioloģisko aktivitāti.
Eliminācija
Alprazolāma vidējais eliminācijas pusperiods ir 12 – 15 stundas. Alprazolāms un tā metabolīti izdalās galvenokārt ar urīnu.
Aknu darbības traucējumi
Aknu darbības traucējumu gadījumā vidējais eliminācijas pusperiods ir ilgāks (aptuveni 19 h).
Gados vecāki cilvēki
Gados vecākiem cilvēkiem vidējais eliminācijas pusperiods var būt pagarināts (aptuveni 16 h).
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Žurkām, kam alprazolāms lietots 24 mēnešus, mātītēm un tēviņiem konstatēja attiecīgi noslieci uz kataraktas gadījumu un radzenes vaskularizācijas gadījumu skaita palielināšanos.
Atkārtotu devu toksicitātes pētījumā (12 mēneši), lietojot perorāli lielas devas, suņiem novēroja krampjus, kas dažos gadījumos beidzās letāli. Nozīme cilvēkam nav zināma.
Nebija pierādījumu par kancerogēnām īpašībām kanceroģenēzes pētījumos, kas veikti žurkām, lietojot devas līdz 30 mg/kg dienā (150 reižu lielāka deva par maksimālo cilvēkam lietojamo dienas devu 10 mg dienā), un pelēm, lietojot devas līdz 10 mg/kg dienā (50 reižu lielāka deva par maksimālo dienas devu cilvēkiem).
Žurkām un trušiem lielās devās lietots alprazolāms izraisīja iedzimtu defektu un augļa nāves gadījumu skaita palielināšanos.
Alprazolāms nebija mutagēnisks žurkām kodoliņu testā, lietojot devas līdz 100 mg/kg, kas ir 500 reižu lielāka deva par maksimālo ieteicamo dienas devu cilvēkiem 10 mg dienā. Alprazolāms nebija arī mutagēnisks in vitro.
Alprazolāms neizraisīja auglības traucējumus žurkām, lietojot devas līdz 5 mg/kg dienā, kas ir 25 reizes lielāka deva par maksimālo cilvēkam ieteicamo dienas devu.
Peļu un žurku prenatāla pakļaušana benzodiazepīnu, arī alprazolāma iedarbībai bija saistīta ar uzvedības pārmaiņām pēcnācējiem. Šo pārmaiņu iespējamā nozīmība cilvēkam nav skaidra.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Laktozes monohidrāts
Hipromeloze
Magnija stearāts
Indigotīns (E132) – tikai 0,5 mg un 2 mg tabletēs
Hinolīna dzeltenais (E104) – tikai 0,5 mg tabletēs
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Blistera paka (Al folija, Al folija): 30 ilgstošas darbības tabletes (3 blisteri ar 10 tabletēm) pa 0,5 mg kastītē.
Blistera paka (Al folija, Al folija): 30 ilgstošas darbības tabletes (3 blisteri ar 10 tabletēm) pa 1 mg kastītē.
Blistera paka (Al folija, Al folija): 30 ilgstošas darbības tabletes (3 blisteri ar 10 tabletēm) pa 2 mg kastītē.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)
0,5 mg: 07-0258
1 mg: 07-0259
2 mg: 07-0260
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 25.09.2007.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 24.09.2012.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
04/2018
SASKAŅOTS ZVA 31-05-2018
PAGE
