Grandaxin 50 mg tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
5.58 €
99-0939-01
99-0939
Egis Pharmaceuticals PLC Site number 2, Hungary; Egis Pharmaceuticals PLC, Hungary
25-JAN-10
Uz neierobežotu laiku
Bez receptes
50 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Egis Pharmaceuticals PLC, Hungary
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Grandaxin 50mg tabletes
Tofisopamum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Grandaxin un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Grandaxin lietošanas
3. Kā lietot Grandaxin
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Grandaxin
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Grandaxin un kādam nolūkam to lieto
Grandaxin ir dienas trankvilizators. Tas pieder pie benzodiazepīnu grupas līdzekļiem.
Grandaxin lieto šādos gadījumos:
psihiskas (neirotiskas) un somatiskas saslimšanas, kuras ir saistītas ar trauksmi, veģetatīviem traucējumiem, enerģijas un/vai motivācijas trūkumu, apātiju, nogurumu, nomāktu garastāvokli,
alkohola abstinences sindroms, veģetatīvo simptomu ārstēšanai predelīrija un delīrija fāzē,
Grandaxin tabletes var lietot gadījumos, kad miorelaksantu lietošana ir aizliegta, piemēram, myasthenia gravis, miopātijas un neirogēnas muskuļu atrofijas gadījumā.
2. Kas Jums jāzina pirms Grandaxin lietošanas
Nelietojiet Grandaxin šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret tofizopāmu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu, vai arī kādu citu benzodiazepīnu atvasinājumu,
ja Jums ir dekompensēta elpošanas mazspēja,
ja Jums ir bijis miega apnojas (īslaicīgs elpas trūkums naktī) sindroms,
ja Jums ir bijusi koma,
ja Jums ir smaga aknu mazspēja,
ja esat bērns līdz 18 gadu vecumam.
Nedrīkst lietot pirmajos trijos grūtniecības mēnešos un barošanas ar krūti periodā. (Skatīt arī apakšpunktu Grūtniecība un barošana ar krūti)
Ja Jums ir neskaidrības par Jūsu veselības stāvokli vai par zālēm, kuras lietojat, konsultējieties ar ārstu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Grandaxin lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu
ja Jums ir hroniska elpošanas mazspēja vai ja Jums ir bijusi akūta elpošanas mazspēja,
ja Jums ir aknu un/vai nieru darbības traucējumi (var pastiprināties Grandaxin iedarbība),
ja Jums ir kāda cita psihiska saslimšana (depresija, hroniskas psihozes, fobijas, kompulsīvi stāvokļi, depersonalizācija). Grandaxin lietošana var ietekmēt šo saslimšanu simptomus,
ja Jūs lietojat centrālo nervu sistēmu (CNS) nomācošos līdzekļus (piemēram, alkoholu, antidepresantus, antihistamīna līdzekļus, sedatīvos un miega līdzekļus, antipsihotiskos līdzekļus, opioīdos analgētiskios līdzekļus, vispārējās anestēzijas līdzekļus): lietojot Grandaxin vienlaicīgi ar kādu no šiem līdzekļiem efekti var pastiprināties,
ja esat epilepsijas slimnieks (Grandaxin terapija var izraisīt krampjus),
ja Jums ir organiski smadzeņu bojājumi (piemēram, artēriju skleroze),
ja Jums ir slēgta kakta glaukoma.
Tāpat kā citi benzodiazepīni, arī tofizopāms var izraisīt pieraduma un psiholoģiskas un fiziskas atkarības veidošanos. Īpaša piesardzība nepieciešama, ja zināms, ka pacientam ir nosliece uz atkarības veidošanos vai alkoholismu, narkomāniju un farmakomāniju.
Jūs nedrīkstat lietot lielākas devas, kā parakstījis ārsts. Nelietojiet zāles ilgāku laiku nekā
noteicis ārsts. Ja jebkāda iemesla dēļ esat ieņēmis lielākas zāļu devas vai lietojis tās ilgāku laiku, pirms zāļu lietošanas pārtraukšanas konsultējieties ar ārstu. Strauja devas samazināšana vai pēkšņa zāļu lietošanas pārtraukšana var izraisīt abstinences simptomus. Tie var izpausties kā vieglas garastāvokļa pārmaiņas un bezmiegs vai arī smagākā formā ar vēdera un muskuļu krampjiem, vemšanu, trīci un konvulsijām.
Citas zāles un Grandaxin
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Iegaumējiet, ka tas attiecas arī uz zālēm, kuras esat lietojis nesen vai arī lietosiet vēlāk.
Izvairieties no vienlaicīgas lietošanas ar: CNS (centrālo nervu sistēmu) nomācošiem līdzekļiem (piemēram, pretsāpju līdzekļiem, vispārējās anestēzijas līdzekļiem, antidepresantiem, antihistamīna līdzekļiem- H1 blokatoriem, sedatīviem un miega līdzekļiem, antipsihotiskiem līdzekļiem).
Vienlaicīga Grandaxin un opioīdu (spēcīgu pretsāpju zāļu, aizstājterapijai paredzētu zāļu un dažu pretklepus zāļu) lietošana palielina miegainības risku, var izraisīt apgrūtinātu elpošanu (elpošanas nomākumu), komu, kā arī var apdraudēt dzīvību. Tāpēc, ievērojot iepriekš minēto, vienlaicīga lietošana jāapsver tikai tad, ja cita ārstēšanas izvēle nav iespējama.
Tomēr, ja ārsts izraksta Grandaxin kopā ar opioīdiem, ārsts var ierobežot devu un vienlaicīgas ārstēšanas ilgumu.
Lūdzu, pastāstiet ārstam par visām opioīdus saturošām zālēm, kuras Jūs lietojat, un rūpīgi ievērojiet ārsta ieteikto devu. Varētu būt noderīgi informēt draugus vai radiniekus par nepieciešamību pievērst uzmanību iepriekš norādītajām pazīmēm un simptomiem. Ja Jums rodas šādi simptomi, sazinieties ar ārstu.
Grandaxin lietošana kopā ar alkoholu
Ārstēšanās laikā nelietojiet alkoholiskos dzērienus.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Grandaxin šķērso placentāro barjeru. Zāles lietot pirmajā grūtniecības trimestrī nedrīkst un pirms izlemt par ārstēšanu vēlākā grūtniecības periodā, rūpīgi jāizvērtē riski un ieguvumi.
Barošana ar krūti
Zāles izdalās mātes pienā, tādēļ zāles lietot barošanas ar krūti laikā nedrīkst.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Lai gan Grandaxin neizraisa miegainību vai sedāciju, tomēr vismaz ārstēšanas sākumā pacientiem nevajadzētu vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus vai arī veikt darbus ar pastiprinātu negadījumu risku. Vēlāk ierobežojumu pakāpe un ilgums jānosaka individuāli.
Grandaxin satur laktozes monohidrātu.
Katra tablete satur 92 mg laktozes. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesamība, pirms lietojat šīs zāles konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Grandaxin
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ieteicamā deva ir: 1 līdz 2 tabletes 1 līdz 3 reizes dienā (kopīgā dienas deva ir 50 – 300 mg).
Ja zāles tiek lietots reizēm, tad var lietot 1‑2 tabletes.
Ārstēšana jāuzsāk ar piemērotu devu. Pakāpeniska Grandaxin devas palielināšana parasti nav nepieciešama, jo tas tiek labi panests, un nav sagaidāms, ka Grandaxin terapijas laikā varētu samazināties modrība.
Ja esat lietojis Grandaxin vairāk nekā noteikts vai arī kāds cits ir nejauši lietojis kādu no šīm tabletēm, tūlīt griezieties pēc padoma tuvējā medicīnas iestādē. Paņemiet līdzi šo instrukciju un visas atlikušās tabletes, lai varētu parādīt ārstam.
Pārdozēšanas simptomi: centrālo nervu sistēmu nomācošais efekts parādās vienīgi lielu devu (50‑120 mg/kg ķermeņa masas) lietošanas gadījumā. Šādas devas var izraisīt tādus simptomus kā vemšana, apjukums, koma, elpošanas nomākums un/vai epileptiskie krampji.
Ārstēšana: ja ir redzams CNS nomākums, tad vemšanas izraisīšana nav ieteicama. Tomēr var veikt kuņģa skalošanu. Aktivētās ogles nozīmēšana var samazināt absorbciju. Kā antagonistu var ievadīt flumazenilu (benziodiazpīnu antagonistu atvasinājums), kas ir specifisks antidots, bet, ja pārdozēšana ir attīstījusies kombinētas tofizopāma un triciklisko antidepresantu lietošanas dēļ, tad labāk no zālēm izvairīties. Tāpat labāk izvairīties no tā, ja ir zināma paaugstināta jutība pret kādu no benzodiazepīniem vai arī flumazenilu, vai arī ja cilvēkam anamnēzē ir epilepsija.
Rūpīgi jākontrolē fizioloģiskie pamatrādītāji un jānozīmē atbilstoša simptomātiskā ārstēšana. Pacientiem ar elpošanas nomākumu, vienlaicīgi ar flumazenila nozīmēšanu, jāveic papildus ventilācija. CNS stimulējošo līdzekļu nozīmēšana nav ieteicama. Asinsspiediena pazemināšanos labāk var kontrolēt ievadot intravenozi šķidrumu un novietojot pacientu Trendelenburga pozīcijā. Ja šie līdzekļi nepalīdz normalizēt spiedienu, tad var ievadīt dopamīnu vai noradrenalīnu. Dialīze un diurēzes izraisīšana nedod rezultātus.
Ja esat aizmirsis lietot Grandaxin:
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ārsts Jums izstāstīs, cik ilgstoša var būt ārstēšana. Ievērojiet ārsta norādījumus.
Ja pārtraucat lietot Grandaxin
Ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts; Jūs nedrīkstat pēc saviem ieskatiem pārtraukt ārstēšanu, jo var rasties abstinences (atkarības) simptomi. Samaziniet devu pakāpeniski.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja parādās kāds no sekojošiem stāvokļiem, pārtrauciet lietot Grandaxin un nekavējoties pastāstiet par to ārstam vai griezieties tuvākajā medicīniskās iestādē:
lūpu vai rīkles uztūkums, kas apgrūtina rīšanu vai elpošanu,
kolapss (ārkārtīgs fiziska nespēka stāvoklis).
Šīs ir retas, bet ļoti nopietnas blakusparādības. Ja Jums tās izpaužas, tad iespējams, ka Jums ir izteikta alerģija pret Grandaxin. Jums nepieciešama tūlītēja medicīniskā palīdzība vai hospitalizācija.
Lietojot Grandaxin, visas uzskaitītās blakusparādības var neizpausties. Grandaxin terapijas laikā var izpausties sekojošas blakusparādības, biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem: apetītes samazināšanās, aizcietējumi, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, sausums mutē, galvassāpes, sasprindzinājuma sajūta, bezmiegs, aizkaitināmība, satraukums, izsitumi, nieze, sāpes muskuļos, elpošanas nomākums. Reizēm var parādīties dzelte, apjukums un epilepsijas slimniekiem var izprovocēt krampjus.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu
5. Kā uzglabāt Grandaxin
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 oC.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc “EXP:”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos . Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Grandaxin satur
Aktīvā viela ir tofizopāms. Katra tablete satur 50 mg tofizopāma
Citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, kartupeļu ciete, mikrokristāliskā celuloze, želatīns, talks, stearīnskābe, magnija stearāts.
Grandaxin ārējais izskats un iepakojums
Apraksts: baltas vai pelēcīgi baltas, diskveida, plakanas, nošķeltām malām tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē un otrā pusē iegravētu “Grandax”.
Dalījuma līnija paredzēta tikai , lai palīdzētu Jums salauzt tableti, ja Jums ir grūtības norīt to veselu
Iepakojums: 20 (2x10) tabletes PVH/PVDH/ alumīnija blisteros kas ievietoti kartona kastītē.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks:
Egis Pharmaceuticals PLC.
1106 Budapest, Keresztúri út 30-38.
Ungārija
Ražotājs:
Egis Pharmaceuticals PLC.
9901 Körmend Matyas kiraly u. 65,
1165 Budapest, Bökényföldi út 118-120.
Ungārija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 06/2018
SASKAŅOTS ZVA 26-07-2018
EQ PAGE 1
99-0939/IB/003
SASKAŅOTS ZVA 26-07-2018
EQ PAGE 1
99-0939/IB/003
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Grandaxin 50 mg tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katrā Grandaxin tabletē ir 50 mg aktīvās vielas tofizopāma (tofisopamum).
Palīgviela(-s) ar zināmu iedarbību
Katra tablete satur 92 mg laktozes (laktozes monohidrāta veidā).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Tablete.
Tabletes apraksts: balta vai pelēcīgi balta, diskveida, plakana, nošķeltām malām tablete ar dalījuma līniju vienā pusē un otrā pusē iegravētu “Grandax”.
Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Psihiskas (neirotiskas) un somatiskas saslimšanas, kuras ir saistītas ar trauksmi, veģetatīviem traucējumiem, enerģijas un/vai motivācijas trūkumu, apātiju, nogurumu, nomāktu garastāvokli.
Alkohola abstinences sindroms, veģetatīvo simptomu ārstēšanai predelīrija un delīrija fāzē.
Grandaxin tabletes var lietot gadījumos, kad miorelaksantu lietošana ir kontrindicēta, piemēram, myasthenia gravis, miopātijas un neirogēnas muskuļu atrofijas gadījumā.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušie
Ieteicamā deva pieaugušiem: 1 līdz 2 tabletes 1 līdz 3 reizes dienā (kopējā dienas deva ir 50 – 300 mg).
Ja šīs zāles tiek lietotas epizodiski, tad var lietot 1‑2 tabletes.
Ārstēšana jāuzsāk ar piemērotu devu. Pakāpeniska Grandaxin devas palielināšana parasti nav nepieciešama, jo tas tiek labi panests, un nav sagaidāms, ka Grandaxin terapijas laikā varētu samazināties modrība. Kopējais ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 12 nedēļas.
Pediatriskā populācija
Grandaxin nav paredzēts lietošanai bērniem.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un/vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām, kā arī kādu citu benzodiazepīnu atvasinājumu.
Dekompensēta elpošanas mazspēja.
Miega apnojas sindroms anamnēzē.
Koma anamnēzē.
Šīs zāles nedrīkst lietot hronisku psihožu gadījumā, fobiju vai obsesīvi- kompulsīvu stāvokļu gadījumā.
Smaga aknu mazspēja.
Vienlaicīga lietošana ar takrolimu, sirolimu un ciklosporīniem.
Nedrīkst lietot grūtniecības pirmajā trimestrī un barošanas ar krūti periodā (skatīt 4.6. apakšpunktu), kā arī bērniem līdz 18 gadu vecumam.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Piesardzība jāievēro, ja tiek ārstēti pacienti, kam anamnēzē ir bijusi akūta elpošanas mazspēja.
Īpaša piesardzība jāievēro, ārstējot gados vecākus cilvēkus, garīgi slimus pacientus, kā arī pacientus ar aknu un/vai nieru darbības traucējumiem, jo šajā pacientu grupā nevēlamās blakusparādības var izpausties ievērojami biežāk nekā pārējiem pacientiem.
CNS nomācošie līdzekļi (piemēram, alkohols, antidepresanti, antihistamīnie līdzekļi, sedatīvie un miega līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi, opioīdie analgētiskie līdzekļi, vispārējās anestēzijas līdzekļi): lietojot Grandaxin vienlaicīgi ar kādu no šiem līdzekļiem iedarbība var pastiprināties (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Vienlaicīga Grandaxin un opioīdu lietošana var izraisīt sedāciju, elpošanas nomākumu, komu un nāvi. Šī riska dēļ vienlaicīgi sedatīvās zāles, piemēram, benzodiazepīnus vai tiem radniecīgās zāles kā Grandaxin, ar opioīdiem drīkst parakstīt vienīgi pacientiem, kuriem alternatīva ārstēšana nav iespējama. Ja tiek pieņemts lēmums parakstīt Grandaxin vienlaikus ar opioīdiem, jālieto mazākā efektīvā deva, un ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam (skatīt arī vispārējus ieteikumus par devām 4.2. apakšpunktā). Pacienti rūpīgi jānovēro, vai nerodas elpošanas nomākums un sedācijas pazīmes un simptomi. Šajā ziņā stingri ieteicams informēt pacientus un viņu aprūpētājus (ja tādi ir) par nepieciešamību pievērst uzmanību šiem simptomiem (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Šo zāļu lietošana hronisku psihožu, fobiju vai obsesīvi- kompulsīvu stāvokļu gadījumā var palielināt pašnāvību mēģinājumu un agresīvas uzvedības risku. Ņemot to vērā, Grandaxin lietošana kā monoterapija nav ieteicama depresiju gadījumā, kā arī depresiju ar trauksmi gadījumā. Uzmanīgi jāārstē pacienti ar personības traucējumiem.
Piesardzība jāievēro, ārstējot pacientus ar organiskiem smadzeņu bojājumiem (piemēram, artēriju skleroze).
Grandaxin terapija epilepsijas slimniekiem var izraisīt krampjus.
Šo zāļu lietošana nav ieteicama pacientiem ar slēgta kakta glaukomu.
Benzodiazepīnu lietošanas rezultātā var rasties fiziska un psihiska atkarība no šīm zālēm. Atkarības risks palielinās līdz ar devu un terapijas ilgumu.
Ja pacients ir kļuvis fiziski atkarīgs no šīm zālēm, pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt atcelšanas simptomus: bezmiegu, galvassāpes, sāpes muskuļos, trauksmi, spriedzi, uzbudinājumu, apziņas traucējumus un aizkaitināmību. Smagākos gadījumos var rasties šādi simptomi: realitātes uztveres traucējumi, depersonalizācija, nejutīguma un notirpuma sajūta locekļos, paaugstināta jutība pret troksni, gaismu un fizisku kontaktu, halucinācijas un epileptiski krampji.
Pārtraucot zāļu lietošanu, var atjaunoties pārejošs sindroms, kura gadījumā pastiprināti atjaunojas simptomi, kuru dēļ tika sākta zāļu lietošana. Šis sindroms galvenokārt rodas, ja pēkšņi pārtrauc terapiju. Jāizvairās no pēkšņas zāļu atcelšanas, to lietošana jāpārtrauc pakāpeniski.Pārtraucot ārstēšanu ar tofizopāmu, deva jāsamazina lēnām saskaņā ar labas medicīniskās prakses principiem.
Atsevišķiem pacientiem benzodiazepīnu un to analogu lietošanas laikā var rasties psihiskas un paradoksālas reakcijas: nemiers, agresivitāte un dusmu lēkmes, nakts murgi, halucinācijas, psihozes, neadekvāta uzvedība un citi uzvedības traucējumi.
Šie simptomi biežāk var rasties gados veciem cilvēkiem un bērniem. Ja tas notiek, terapija jāpārtrauc.
Terapijas laikā ar Grandaxin, pacientiem jāizvairās no alkoholisko dzērienu lietošanas.
Katra Grandaxin tablete satur 92 mg laktozes. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
CNS nomācošie līdzekļi (piemēram, analgētiskie līdzekļi, vispārējās anestēzijas līdzekļi, antidepresanti, antihistamīnie līdzekļi H1 blokatori, sedatīvie un miega līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi): lietojot Grandaxin vienlaicīgi ar kādu no šīm zālēm vienu vai otru zāļu iedarbība pastiprinās,
opioīdi: vienlaicīga sedatīvu līdzekļu, tādu kā benzodiazepīnu, vai radniecīgu zāļu, tādu kā Grandaxin, lietošana kopā ar opioīdiem izraisa sedācijas risku, elpošanas nomākumu, komu un nāvi sakarā ar CNS nomācošu iedarbību. Vienlaicīgas lietošanas gadījumā jāierobežo devas un ārstēšanas ilgums (skatīt 4.4. apakšpunktu),
aknu enzīmu induktori (alkohols, nikotīns, barbiturāti, pretepilepsijas līdzekļi): jebkurš no šiem līdzekļiem var pastiprināt tofizopāma metabolismu.. Tas, savukārt, samazina šo zāļu koncentrāciju plazmā, kā arī tā terapeitisko iedarbību,
daži pretsēnīšu līdzekļi (ketokonazols, itrakonazols): šīs zāles var kavēt tofizopāma metabolismu, kas, savukārt, zāļu koncentrāciju plazmā palielina,
daži antihipertensīvie līdzekļi (klofelīns, kalcija antagonisti): šie līdzekļi var pastiprināt tofizopāma iedarbību. β‑blokatori var kavēt šo zāļu metabolismu, bet klīniski nenozīmīgi,
digoksīns: tofizopāms var palielināt digoksīna koncentrāciju plazmā,
varfarīns: benzodiazepīni var kavēt varfarīna antikoagulējošo darbību,
disulfirāms: ilgstoša ārstēšana ar disulfirāmu var kavēt tofizopāma metabolismu,
antacīdie līdzekļi: var kavēt tofizopāma absorbciju. Cimetidīns un omeprazols kavē tofizopāma metabolismu,
orālie kontraceptīvie līdzekļi: var kavēt tofizopāma metabolismu,
alkohols: tofizopāms samazina alkohola CNS nomācošo darbību.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Tofizopāms šķērso placentāro barjeru. Šo zāļu lietošana pirmajā grūtniecības trimestrī ir kontrindicēta, un pirms izlemt par ārstēšanu vēlākā grūtniecības periodā, rūpīgi jāizvērtē riski un ieguvumi.
Barošana ar krūti
Tofizopāms izdalās mātes pienā, tādēļ Grandaxin lietot barošanas ar krūti laikā nedrīkst.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Lai gan Grandaxin neizraisa miegainību vai sedāciju, tomēr vismaz ārstēšanas sākumā pacientiem nevajadzētu vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus vai arī veikt darbus ar pastiprinātu negadījumu risku. Vēlāk ierobežojumu pakāpe un ilgums jānosaka individuāli.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Nav informācijas par blakusparādību biežumu. Tās parasti ir mēreni izteiktas un pārejošas, un visbiežāk parādās lielu devu lietošanas gadījumā.
Biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).
Nervu sistēmas traucējumi:
galvassāpes, sasprindzinājuma sajūta, bezmiegs, aizkaitināmība, satraukums. Reizēm var rasties apjukums un epilepsijas slimniekiem var izprovocēt krampjus.
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības:
elpošanas nomākums.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi:
ēstgribas samazināšanās, aizcietējums, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, sausums mutē. Reizēm var parādīties dzelte, kas saistīta ar holestāzi.
Ādas un zemādas audu bojājumi:
izsitumi, skarlatīnai līdzīgi izsitumi, nieze.
Skeleta- muskuļu, saistaudu sistēmas un kaulu bojājumi:
muskuļu sasprindzinājums, sāpes muskuļos.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Simptomi: centrālo nervu sistēmu nomācoša iedarbība parādās vienīgi lielu devu (50‑120 mg/kg ķermeņa masas) ievadīšanas gadījumā. Šādas devas var izraisīt tādus simptomus kā vemšana, apjukums, koma, elpošanas nomākums un/vai epileptiskie krampji.
Ārstēšana: ja ir redzams CNS nomākums, tad vemšanas izraisīšana nav ieteicama. Tomēr var veikt kuņģa skalošanu. Aktivētās ogles nozīmēšana var samazināt šo zāļu absorbciju. Kā antagonistu var ievadīt flumazenilu, bet, ja pārdozēšana ir attīstījusies kombinētas tofizopāma un triciklisko antidepresantu lietošanas dēļ, tad labāk no tā izvairīties. Tāpat labāk izvairīties no tā, ja ir zināma hipersensitivitāte pret kādu no benzodiazepīniem vai arī flumazenilu, vai arī ja cilvēkam anamnēzē ir epilepsija.
Rūpīgi jākontrolē fizioloģiskie pamatrādītāji, un jānozīmē atbilstoša simptomātiskā ārstēšana. Pacientiem ar elpošanas nomākumu vienlaicīgi ar flumazenila nozīmēšanu jāveic papildus ventilācija. CNS stimulējošo līdzekļu nozīmēšana nav ieteicama. Hipotensiju labāk var kontrolēt, ievadot intravenozi šķidrumu un novietojot pacientu Trendelenburga pozīcijā. Ja šie līdzekļi nepalīdz normalizēt spiedienu, tad var ievadīt dopamīnu vai noradrenalīnu. Dialīze un diurēzes izraisīšana nedod rezultātus.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: anksiolītiskie līdzekļi, benzodiazepīna atvasinājumi. ATĶ kods: N05B A23.
Darbības mehānisms
Tofizopāms ir īsas darbības, vājš anksiolītisks līdzeklis ar plašu terapeitisko indeksu. Tā precīzs darbības mehānisms ir maz zināms. Tas atšķiras no klasiskajiem 1,4 benzodiazepīniem ķīmiskās struktūras, farmakoloģisko un klīnisko īpašību ziņā.
Farmakodinamiskā iedarbība
Tas ir efektīvs trauksmes ārstēšanā, kura ir saistīta ar veģetatīviem simptomiem, nogurumu un apātiju. Tas neizraisa klasiskiem benzodiazepīniem raksturīgo sedatīvo ietekmi, kā arī tam nav miorelaksējošas un pretkrampju darbības. Tas neietekmē pacienta mentālās un fiziskās spējas, vēl vairāk, tam pat piemīt mērena stimulējoša darbība.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Tofizopāmam ir ļoti zema toksicitāte, un ir tikai mēreni izteikti blakusefekti. Pat ilgstošas lietošanas gadījumā nav novērota ne fiziska, ne psihiska atkarība.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Tofizopāms ātri uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 1‑1,5 stundās.
Izkliede
50% tiek saistīti ar plazmas proteīniem.
Biotransformācija
Pēc absorbcijas tas tiek pakļauts intensīvam pirmā loka metabolismam aknās, kur notiek demetilēšana, kas ir galvenā metaboliskā transformācija.
Eliminācija
Apmēram 60% no ievadītās devas metabolītu veidā tiek izvadīti ar urīnu un 40% ar fēcēm. Bioloģiskais pusperiods ir 6‑8 stundas.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Eksperimentos uz dzīvniekiem netika konstatēta teratogēna ietekme.
Balstoties uz eksperimentālajiem datiem, tas neietekmē reproduktīvās spējas, kā arī tam nav ne mutagēna, ne arī karcinogēna iedarbība.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Laktozes monohidrāts,
kartupeļu ciete,
mikrokristāliskā celuloze,
želatīns,
talks,
stearīnskābe,
magnija stearāts.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 oC.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Tabletes iepakotas PVH/PVDH/ alumīnija blisteros, kas ievietoti kartona kastītē kopā ar lietošanas instrukciju.
Iepakojuma lielums: 20 tabletes
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Egis Pharmaceuticals PLC.
1106 Budapest, Keresztúri út 30-38.
Ungārija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
99‑0939
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1999. gada 15. decembris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 25. janvāris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
06/2018
SASKAŅOTS ZVA 26-07-2018
99-0939/IB/003
