Gopten 2 mg cietās kapsulas
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā. Sargāt no gaismas.
Trandolaprilum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
97-0390-02
97-0390
Famar Italia S.p.A, Italy
30-MAY-08
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
2 mg
Kapsula, cietā
Ir apstiprināta
Mylan Healthcare, SIA, Latvija
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija zāļu lietotājam
Gopten 2 mg cietās kapsulas
Gopten 4 mg cietās kapsulas
Trandolaprilum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Gopten un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Gopten lietošanas
3. Kā lietot Gopten
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Gopten
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Gopten un kādam nolūkam to lieto
Gopten pieder pie angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoru zāļu grupas. AKE inhibitori atslābina asinsvadus, atvieglojot sirds darbu – piegādāt asinis visam ķermenim. Tas palīdz pazemināt asinsspiedienu.
Gopten kapsulas lieto hipertensijas (paaugstināta asinsspiediena) ārstēšanai. Šīs kapsulas var tikt parakstītas arī sirds aizsardzībai pēc sirdstriekas.
2. Kas Jums jāzina pirms Gopten lietošanas
Nelietojiet Gopten šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija vai kādreiz ir bijusi alerģiska reakcija pret citiem AKE inhibitoriem, aktīvo vielu trandolaprilu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums kādreiz ir bijusi saslimšana, ko sauc par angioedēmu vai Kvinkes tūsku (tā ir smaga alerģiska ādas saslimšana);
ja Jums ir cukura diabēts vai nieru darbības traucējumi un Jūs tiekat ārstēts ar aliskirēnu saturošām zālēm, ko lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai;
ja esat lietojis vai pašlaik lietojat sakubitrilu/valsartānu – zāles, kuras lieto ilgstošas (hroniskas) sirds mazspējas ārstēšanai pieaugušajiem, jo ir palielināts angioedēmas (strauja zemādas pietūkuma, piemēram, rīkles apvidū) risks;
ja esat grūtniece vairāk nekā 3 mēnešus (ieteicams izvairīties no Gopten lietošanas arī grūtniecības sākumā – skatīt sadaļu par grūtniecību);
bērniem.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Gopten lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:
ja Jums ir saslimšana, ko sauc par aortas stenozi (sašaurināts viens no sirds vārstuļiem) vai jebkāds cits nosprostojums, kas palēnina asins plūsmu sirdī;
ja Jūs saņemat AKE inhibitoru terapiju un Jums vienlaicīgi tiek veikta desensibilizācija pret dzīvnieku indēm, var attīstīties anafilaktoīdas reakcijas – nopietnas, anaflilaksei līdzīgas alerģiskas reakcijas (dažos gadījumos dzīvībai bīstamas);
ja Jums tiek veikta ZBL aferēze (procedūra, kuras laikā asinīs tiek samazināts zema blīvuma lipoproteīnu līmenis), un Jūs vienlaicīgi lietojat AKE inhibitorus, var attīstīties dzīvībai bīstamas anafilaktoīdas reakcijas;
ja Jums ilgstoši ir bijis jālieto diurētiskos (urīndzenošos) līdzekļus vai arī Jums ir bijusi ierobežota sāls daudzuma diēta;
ja Jums nesen ir bijusi smaga vai ilgstoša vemšana vai caureja;
ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kādu cukuru nepanesība, sazinieties ar savu ārstu pirms šo zāļu lietošanas. Gopten satur laktozi (piena cukuru), kas var nebūt Jums piemērota gadījumā, ja Jums ir pārmantota laktozes nepanesība;
ja Jums kādreiz ir bijusi alerģiska reakcija pret kādu citu AKE inhibitoru (ieskaitot sejas, lūpu, mēles vai rīkles pietūkumu ar apgrūtinātu rīšanu vai elpošanu);
ja Jums tiek veikta nieru dialīze, pastāstiet māsiņai vai ārstam, ka Jūs lietojat Gopten. Dažas dialīzes membrānas var nebūt piemērotas;
pastāstiet ārstam, ja Jums ir kāda no šīm saslimšanām: aknu vai nieru darbības traucējumi, cukura diabēts, sirds mazspēja vai saslimšana, ko pazīst kā kolagenozi (dažreiz to sauc par saistaudu slimību, piemēram, vilkēde vai sklerodermija);
ja Jums ir nepieciešama operācija, ir svarīgi pastāstīt ķirurgam vai zobārstam, ka Jūs lietojat Gopten, jo tas var ietekmēt pretsāpju vai citus lietotos līdzekļus;
ja Jums ir jānodod asins vai urīna analīzes, pastāstiet ārstam vai medmāsai, ka Jūs lietojat Gopten, jo tas var iespaidot rezultātus;
ja Jūs lietojat kādas no turpmāk minētajām zālēm, ko lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai:
angiotenzīna II receptoru blokatoru (ARB) (ko sauc arī par sartāniem, piemēram, valsartāns, telmisartāns, irbesartāns), it īpaši, ja Jums ir ar diabētu saistīti nieru darbības traucējumi;
aliskirēnu;
ja Jūs lietojat kādas no šīm zālēm, var būt palielināts angioedēmas risks:
racekadotrilu – zāles, kuras lieto caurejas ārstēšanai;
zāles, kuras lieto pārstādīta orgāna atgrūšanas novēršanai un vēža ārstēšanai (piemēram, temsirolimu, sirolimu, everolimu);
vildagliptīnu – zāles, kuras lieto cukura diabēta ārstēšanai;
Jums obligāti jāpastāsta savam ārstam, ja domājat, ka Jums iestājusies (vai varētu iestāties) grūtniecība. Gopten lietošana nav ieteicama grūtniecības sākumā, bet Gopten nedrīkst lietot pēc 3. grūtniecības mēneša, jo tā lietošana šajā laikā var nodarīt būtisku kaitējumu Jūsu bērnam (skatīt sadaļu par grūtniecību).
Jūsu ārsts var regulāri pārbaudīt Jūsu nieru funkcijas, asinsspiedienu un elektrolītu (piemēram, kālija) līmeni asinīs. Skatīt arī informāciju sadaļā “Nelietojiet Gopten šādos gadījumos”.
Citas zāles un Gopten
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Jūsu ārstam var būt nepieciešams mainīt Jūsu devu un/vai ievērot citus piesardzības pasākumus, ja Jūs lietojat angiotenzīna II receptoru blokatoru (ARB) vai aliskirēnu (skatīt arī informāciju sadaļās “Nelietojiet Gopten šādos gadījumos” un “Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par sekojošajām zālēm, ko lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis:
NEP inhibitori, piemēram, sakubitrils (pieejams kā fiksētas devas kombinācija ar valsartānu) un racekadotrils: var būt palielināts angioedēmas risks (ātrs pietūkums zem ādas tādā zonā kā, piemēram, rīkle);
jebkuras citas zāles paaugstināta asinsspiediena mazināšanai;
kāliju saturošus uztura bagātinātājus (tai skaitā sāls aizvietotājus), kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus un citas zāles, kas var palielināt kālija daudzumu asinīs (piemēram, trimetoprimu un kotrimoksazolu baktēriju izraisītu infekciju ārstēšanai; ciklosporīnu – imunitāti nomācošu līdzekli, kuru lieto pārstādīta orgāna atgrūšanas novēršanai, un heparīnu – zāles, kuras lieto asins šķidrināšanai un trombu veidošanās novēršanai).
pretiekaisuma un pretsāpju zāles (piemēram, ibuprofēns, diklofenaks, indometacīns, acetilsalicilskābe jeb aspirīns);
litijs vai tricikliskie antidepresanti (piemēram, amitriptilīns, dotiepīns);
zāles no grupas, ko sauc par lielajiem trankvilizatoriem (piemēram, hlorpromazīns, tioridazīns, flupentiksols);
simpatomimētiskie līdzekļi, kas iekļauj efedrīnu, pseidoefedrīnu un salbutamolu, kas var būt dažu pretiesnu, pretklepus un pretsaaukstēšanās līdzekļu, kā arī pretastmas zāļu sastāvā;
antacīdi;
allopurinols (podagrai) vai prokaīnamīds (sirds ritma traucējumiem);
imunosupresanti (piemēram, ciklosporīns), steroīdu preparāti (piemēram, prednizolons, hidrokortizons) vai pretvēža līdzekļi;
pretdiabēta zāles;
zāles, kas pieder mTOR inhibitoru klasei (piemēram, sirolims, everolims un citas zāles). Skatīt punktu “Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”;
injicējamā zelta preparāti (nātrija aurotiomalāts).
Gopten kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Gopten uzsūkšanos neietekmē uztura lietošana.
Alkohols palielina hipotensijas risku.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Jums obligāti jāpastāsta savam ārstam, ja domājat, ka Jums iestājusies (vai varētu iestāties) grūtniecība. Parasti ārsts Jums ieteiks pārtraukt Gopten lietošanu pirms grūtniecības iestāšanās vai tiklīdz Jūs uzzināt, ka Jums ir iestājusies grūtniecība, kā arī ieteiks Gopten vietā lietot kādas citas zāles. Gopten lietošana nav ieteicama grūtniecības sākumā, bet to nedrīkst lietot pēc 3. grūtniecības mēneša, jo Gopten lietošana pēc grūtniecības 3. mēneša var nodarīt būtisku kaitējumu Jūsu bērnam.
Barošana ar krūti
Pastāstiet savam ārstam, ja barojat bērnu ar krūti vai gatavojaties to darīt. Gopten lietošana nav ieteicama mātēm, kuras baro bērnu ar krūti. Ja vēlaties barot bērnu ar krūti, ārsts var Jums ordinēt citas zāles, īpaši, ja Jūsu bērns ir tikko piedzimis (jaundzimušais) vai dzimis priekšlaicīgi.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Īpaša ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus nav paredzama. Dažiem cilvēkiem Gopten var izraisīt reiboni vai ģīboni, īpaši, sākot lietot kapsulas. To var pastiprināt alkohols, pat mazos daudzumos.
Nevadiet transportlīdzekļus, nelietojiet ierīces un mehānismus, kā arī neveiciet citas darbības, kas prasa būt uzmanīgam, vairākas stundas pēc pirmās devas lietošanas vai Gopten devas palielināšanas. Pagaidiet un novērojiet, kāda būs iedarbība.
Gopten satur laktozi.
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Gopten
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Norijiet kapsulas, tās nesakošļājot. Ja tas palīdz, varat uzdzert glāzi ūdens.
Kapsulu skaits, kas Jums būs jālieto, ir atkarīgs no Jums ārstētās slimības. Ja Jūs jau lietojat urīndzenošas zāles, ārsts var Jums ieteikt samazināt to devu vai pat likt pārtraukt to lietošanu pirms Gopten lietošanas sākšanas.
Hipertensija (paaugstināts asinsspiediens)
Parastā sākuma deva ir 0,5 mg līdz 1 mg un līdz pat 2 mg vienu reizi dienā. Iespējams, ka ārsts pēc tam šo devu palielinās līdz 1 mg, 2 mg vai 4 mg reizi dienā. Maksimālā Gopten deva ir 4-8 mg dienā.
Pēc sirdstriekas
Ārstēšanu parasti sāk diezgan ātri pēc sirdstriekas, parasti ar mazu devu – 0,5-1 mg katru dienu. Iespējams, ka ārsts pakāpeniski palielinās šo devu maksimāli līdz 4 mg katru dienu.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Ja Jums ir nieru darbības traucējumi, maksimālā Gopten deva ir 2 mg reizi dienā.
Ja esat lietojis Gopten vairāk nekā noteikts
Ja Jūs vai kāds Jums zināms cilvēks nejauši lietojis pārāk lielu devu (pārdozējis), Jums ir nekavējoties jāsazinās ar ārstu vai jādodas uz tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu. Parādiet viņiem kapsulas.
Ja esat aizmirsis lietot Gopten
Ja aizmirstat ieņemt devu, izdariet to, līdzko atceraties, ja vien nav jau pienācis nākamās devas lietošanas laiks. Ja tā ir, vispār nelietojiet izlaisto devu. Nekādā gadījumā nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja Jūs pārtraucat lietot Gopten
Ir svarīgi, lai Jūs turpinātu lietot šīs kapsulas tik ilgi, kamēr ārsts liek to pārtraukt. Nepārtrauciet tikai tāpēc, ka jūtaties labāk. Ja pārtrauksiet kapsulu lietošanu, Jūsu stāvoklis var pasliktināties.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Bieži (retāk nekā 1 no 10, bet biežāk nekā 1 no 100):
galvassāpes;
reibonis;
klepus;
vājums;
hipotensija (zems asinsspiediens).
Retāk (retāk nekā 1 no 100, bet biežāk nekā 1 no 1000):
sirdsklauves;
slikta dūša;
izsitumi;
nieze;
savārgums;
reibonis (griešanās sajūta);
caureja;
gremošanas traucējumi;
aizcietējums;
sāpes kuņģa-zarnu traktā;
augšējo elpošanas ceļu infekcijas;
miega traucējumi;
dzimumtieksmes trūkums;
miegainība;
karstuma viļņi;
augšējo elpošanas ceļu iekaisums/nosprostojums;
muguras sāpes;
muskuļu spazmas;
sāpes rokās vai kājās;
impotence;
tūska;
neparasta pašsajūta;
sāpes krūtīs.
Reti (retāk nekā 1 no 1000, bet biežāk nekā 1 no 10 000):
aizdusa;
bronhīts (infekcija bronhos);
faringīts;
deguna asiņošana;
halucinācijas (neesošu lietu redzēšana);
depresija;
problēmas ar aknām;
problēmas ar sirdi, ieskaitot sirdstrieku (infarktu), sāpes krūtīs, sirds mazspēju, neregulāru sirdsdarbību, ātru sirdsdarbību un lēnu sirdsdarbību;
hipertensija (augsts asinsspiediens);
paaugstināts glikozes līmenis asinīs;
insults;
īslaicīgs samaņas zudums;
“adatiņu durstīšanas” sajūta ādā;
acu bojājumi;
troksnis ausīs;
patoloģiski bieža urinēšana;
urīnceļu infekcija;
problēmas ar nierēm;
trauksme vai apātija;
neapzināta muskuļu raustīšanās;
migrēna;
izmainīta garšas sajūta;
pastiprināta svīšana;
sausums mutē;
alerģiskas reakcijas, ieskaitot ādas bojājumus;
nogurums;
anoreksija vai palielināta apetīte;
gastrīts, sāpes vēderā, vemšana, flatulence (pastiprināta gāzu izdalīšanās);
locītavu sāpes.
Ļoti reti (retāk nekā 1 no 10 000):
holestāze;
psoriāze;
dermatīts;
izmaiņas laboratorisko izmeklējumu rezultātos: augsts kālija līmenis, paaugstināts lipāzes līmenis.
Citas blakusparādības, kuru biežums nav zināms, par kurām ziņots saistībā ar trandolaprilu:
pārejoša išēmiska lēkme (mini-insults);
līdzsvara traucējumi, kas liek jums justies nedroši, reibst galva, esat apdullis vai ir sajūta, ka klīstat;
sirds impulsa pārtrūkšana un sirds funkcijas zudums (sirds apstāšanās);
asinsvada plīsums galvā (asins izplūdums smadzenēs);
bronhu spazmas (muskuļu grupu kontrakcijas ap Jūsu elpceļiem), sāpes kaklā;
dzelte;
nieze, izsitumi, vai niezošas švīkas (ādas pietūkums ar iekaisumu ap to), jebkāda veida ādas iekaisums. Plankumi, matu izkrišana, jebkādas citas smagas ādas reakcijas. Šos simptomus var papildināt arī drudzis, muskuļu sāpes vai locītavu sāpes;
zarnu nosprostojums (ileus);
aizkuņģa dziedzera iekaisums.
Citas blakusparādības, kuru biežums nav zināms, par kurām ziņots saistībā ar citiem AKE inhibitoriem:
deguna blakusdobumu iekaisums (sinusīts), iesnas (rinīts), mēles pietūkums (glosīts);
apjukums;
redzes miglošanās;
zarnu angioedēma;
Erythema multiforme, psoriāzes veida dermatīts;
hemolītiska anēmija.
Gopten var izraisīt noteiktas izmaiņas Jūsu asinīs un Jūsu ārsts var nozīmēt asins analīzes, lai to pārbaudītu. Dažiem pacientiem Gopten lietošanas laikā notika šādas izmaiņas:
paaugstināts kreatinīna vai urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs;
paaugstināts aknu enzīmu un seruma bilirubīna līmenis;
balto asins ķermenīšu trūkums;
samazināts visa tipa asins ķermenīšu skaits (pancitopēnija);
samazināts hemoglobīna līmenis un hematokrīts.
Ja Jums rodas kādi no tālāk minētajiem simptomiem, nekavējoties sazinieties ar ārstu:
acu un/vai ādas dzelte;
smags kakla iekaisums ar izteiktu drudzi;
stipras vēdera sāpes ar vēdera uzpūšanos un vemšanu.
Dažiem cilvēkiem var būt alerģija pret Gopten. Ja Jums rodas izsitumi vai nieze, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu. Ja Jums sākas smaga elpošana vai sēkšana, pietūkst seja, mute vai rīkle, pārtrauciet kapsulu lietošanu un nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Gopten
Uzglabāt temperatūrā līdz 25ºC.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc “EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Gopten satur
Aktīvā viela ir trandolaprils (Trandolaprilum). Katra Gopten 2 mg cietā kapsula satur 2 mg trandolaprila. Katra Gopten 4 mg cietā kapsula satur 4 mg trandolaprila.
Citas sastāvdaļas ir kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, povidons K25, nātrija stearilfumarāts. Kapsulas vāciņš: želatīns, titāna dioksīds (E171), eritrozīns (E127), dzeltenais dzelzs oksīds (E172) tikai Gopten 2 mg, melnais dzelzs oksīds (E172) tikai Gopten 4 mg, nātrija laurilsulfāts. Kapsulas korpuss: želatīns, titāna dioksīds (E171), eritrozīns (E127), dzeltenais dzelzs oksīds (E172) un nātrija laurilsulfāts.
Gopten ārējais izskats un iepakojums
Gopten 2 mg cietās kapsulas ir ar sarkanu vāciņu un sarkanu korpusu polivinilhlorīda/ polivinildēnhlorīda/ alumīnija folijas blisteros, kas satur 14 kapsulas. Iepakojumā ir 28 vai 56 cietās kapsulas.
Gopten 4 mg cietās kapsulas ir necaurspīdīgas, ar sarkanbrūnu vāciņu un sarkanu korpusu polivinilhlorīda/ polivinildēnhlorīda/ alumīnija folijas blisteros, kas satur 14 kapsulas. Iepakojumā ir 28, 56 vai 98 cietās kapsulas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Mylan Healthcare SIA, Mūkusalas 101, Rīga, LV 1004, Latvija
Ražotājs
Famar Italia S.p.A., Via Zambeletti 25, 20021 Baranzate (Milano), Itālija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2019. gada jūlijā.
SASKAŅOTS ZVA 08-08-2019
PAGE
PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
ZĀĻU NOSAUKUMS
Gopten 2 mg cietās kapsulas
Gopten 4 mg cietās kapsulas
KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Gopten 2 mg cietajā kapsulā ir 2,0 mg trandolaprila (Trandolaprilum).
Gopten 4 mg cietajā kapsulā ir 4,0 mg trandolaprila (Trandolaprilum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību: katra 2 mg kapsula satur 54,5 mg laktozes monohidrāta un katra 4 mg kapsula satur 109 mg laktozes monohidrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
ZĀĻU FORMA
Cietā kapsula
2 mg: kapsula ar sarkanu vāciņu un sarkanu korpusu
4 mg: necaurspīdīga kapsula ar sarkanbrūnu vāciņu un sarkanu korpusu
KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Viegla vai vidēji smaga hipertensija.
Kreisā kambara disfunkcija pēc miokarda infarkta.
Pierādīts, ka Gopten pagarina dzīvildzi pēc miokarda infarkta pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju (izsviedes frakcija ≤35%), ar vai bez sirds mazspējas simptomiem un/vai ar vai bez reziduālas išēmijas.
Ilgstoša ārstēšana ar Gopten nozīmīgi mazina kopējo kardiovaskulāro mirstību. Tā nozīmīgi mazina pēkšņas nāves un smagas vai rezistentas sirds mazspējas rašanās risku.
4.2. Devas un lietošanas veids
Pieaugušie
Hipertensija
Pieaugušajiem, kuri nelieto diurētiskos līdzekļus un kuriem nav sastrēguma sirds mazspēja, kā arī nieru vai aknu mazspēja, ieteicamā sākotnējā deva ir no 0,5 mg līdz 1 mg un pat līdz 2 mg reizi dienā. Melnādainiem pacientiem parasti sākotnējā nepieciešamā deva ir 2 mg. 0,5 mg deva terapeitisku iedarbību nodrošinās tikai nelielai pacientu daļai. Deva būtu pakāpeniski jādubulto ar 1-4 nedēļu starplaiku, ņemot vērā pacienta atbildes reakciju, maksimāli 4 mg līdz 8 mg trandolaprila reizi dienā.
Parastā uzturošā deva ir 1-4 mg reizi dienā. Ja pacienta atbildes reakcija, lietojot 4 mg līdz 8 mg Gopten devu, vēl arvien ir nepietiekama, jāapsver kombinētās terapijas nepieciešamība ar diurētiskiem līdzekļiem un/vai kalcija kanālu blokatoriem (skatīt 4.3., 4.4., 4.5. un 5.1. apakšpunktu).
Kreisā kambara disfunkcija pēc miokarda infarkta
Pēc miokarda infarkta ārstēšanu var sākt jau trešajā dienā. Ārstēšana jāsāk ar 0,5 mg līdz 1 mg dienas devas. Deva būtu jāpalielina maksimāli līdz 4 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no panesamības, piemēram, simptomātiskas hipotensijas gadījumā šo forsēto titrēšanu var uz laiku atlikt.
Hipotensijas gadījumā rūpīgi jāpārbauda vienlaicīgi lietotā hipotensīvā terapija, piemēram, vazodilatatori, nitrāti un diurētiskie līdzekļi, un, ja iespējams, jāsamazina to deva.
Gopten deva jāsamazina tikai tad, ja iepriekš norādītās metodes ir neefektīvas vai nepiemērotas.
Īpašas populācijas
Geriatriskā populācija
Gados vecākiem pacientiem deva ir tāda pati kā pieaugušajiem. Gados vecākiem pacientiem ar normālu nieru un aknu darbību deva nav jāsamazina. Piesardzība jāievēro gados vecākiem pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto diurētiskos līdzekļus, kuriem ir sastrēguma sirds mazspēja vai nieru vai aknu mazspēja. Deva jātitrē atbilstoši nepieciešamībai kontrolēt asinsspiedienu.
Iepriekšēja diurētiska terapija
Lai mazinātu simptomātiskas hipotensijas iespējamību, pacientiem, kuriem risku rada stimulēta renīna-angiotenzīna sistēma (piemēram, pacientiem ar šķidruma vai nātrija deficītu), diurētiskā līdzekļa lietošana jāpārtrauc 2-3 dienas pirms ārstēšanas uzsākšanas ar 0,5 mg trandolaprila. Ja nepieciešams, diurētiskā līdzekļa lietošanu vēlāk var atsākt.
Sirds mazspēja
Hipertensīviem pacientiem, kuriem ir arī sastrēguma sirds mazspēja ar vienlaicīgu nieru mazspēju vai bez tās, pēc ārstēšanas ar AKE inhibitoriem novērota simptomātiska hipotensija. Šiem pacientiem ārstēšana jāsāk ar 0,5 mg līdz 1 mg Gopten devu vienu reizi dienā stingrā medicīniskā uzraudzībā slimnīcas apstākļos.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ir 30-70 ml/min) ieteicamas parastās pieaugušo un gados vecāku pacientu devas.
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml/min) ieteicams ordinēt samazinātu trandolaprila sākotnējo devu (t.i., 0,5 mg) un tad titrēt devu līdz vēlamajai iedarbībai, taču deva nedrīkst pārsniegt 2 mg. Šiem pacientiem ārstēšana jāveic medicīniskā uzraudzībā.
Pacientiem, kuru kreatinīna klīrenss pārsniedz 30 ml/min, sākotnējā deva nav jāpielāgo.
Dialīze
Nav skaidri zināms, vai trandolaprils vai trandolaprilāts tiek izvadīts dialīzes laikā. Tomēr paredzams, ka dialīzē no asinsrites varētu tikt izvadīta aktīvā viela trandolaprilāts, izraisot iespējamu asinsspiediena kontroles zudumu. Tāpēc dialīzes laikā rūpīgi jākontrolē pacienta asinsspiediens un nepieciešamības gadījumā jāpielāgo trandolaprila deva.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem sākotnējās vielas trandolaprila un aktīvā metabolīta trandolaprilāta metaboliskā klīrensa samazināšanās izraisa izteiktu trandolaprila un mazākā mērā arī trandolaprilāta līmeņa paaugstināšanos plazmā. Tāpēc Gopten terapija būtu jāsāk ar 0,5 mg devu reizi dienā stingrā medicīniskā uzraudzībā.
Pediatriskā populācija
Gopten lietošanas drošums un efektivitāte bērniem nav noteikts.
4.3. Kontrindikācijas
Anamnēzē paaugstināta jutība pret trandolaprilu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām vai citiem AKE inhibitoriem.
Anamnēzē paaugstināta jutība, ieskaitot angioedēmu, kas bijusi saistīta ar AKE inhibitora lietošanu.
Pārmantota/idiopātiska angioedēma tūska.
Lietošana vienlaicīgi ar sakubitrilu/valsartānu. Gopten lietošanu drīkst sākt ne ātrāk kā 36 stundas pēc sakubitrila/valsartāna pēdējās devas lietošanas (skatīt arī 4.4. un 4.5. apakšpunktu).
Otrais un trešais grūtniecības trimestris (skatīt 4.4. un 4.6. apakšpunktu).
Pacientiem ar cukura diabētu vai nieru darbības traucējumiem (GFĀ <60 ml/min/1,73 m2) Gopten lietošana kopā ar aliskirēnu saturošām zālēm ir kontrindicēta (skatīt 4.5. un 5.1. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Trandolaprilu nedrīkst lietot pacientiem ar aortas stenozi vai kreisā kambara izejas trakta obstrukciju.
Aknu darbības traucējumi
Trandolaprils ir priekšzāles, kas aknās tiek metabolizētas līdz aktīvajam savienojumam, tāpēc pacientiem ar traucētu aknu darbību jāievēro īpaša piesardzība un stingra uzraudzība.
Simptomātiska hipotensija
Simptomātiska hipotensija pēc pirmās trandolaprila devas lietošanas, kā arī pēc trandolaprila devas palielināšanas pacientiem ar hipertensiju bez komplikācijām novērota reti. Drīzāk tā varētu rasties pacientiem ar šķidruma un sāļu zudumu, kas radies sekojošo iemeslu dēļ: ilgstoša ārstēšana ar diurētiskiem līdzekļiem, sāls ierobežojums diētā, dialīze, caureja vai vemšana. Tāpēc šiem pacientiem, pirms trandolaprila terapijas uzsākšanas jāpārtrauc diurētiskā līdzekļa lietošana un jānovērš šķidruma un/vai sāļu zudums.
Līdzīga uzraudzība jānodrošina arī pacientiem ar išēmisko sirds slimību vai cerebrovaskulāru slimību, kuriem pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās var izraisīt miokarda infarktu vai cerebrovaskulārus traucējumus.
Agranulocitoze un kaulu smadzeņu nomākums
Pacientiem, kuri lieto AKE inhibitorus, ir novērota agranulocitoze un kaulu smadzeņu nomākums. Neitropēnijas risks ir atkarīgs no devas, tipa un pacienta klīniskā stāvokļa. Biežāk šādas reakcijas rodas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, īpaši tiem, kuriem ir saistaudu sistēmas slimība. Tomēr pacientiem ar saistaudu sistēmas slimībām (piemēram, sistēmisko sarkano vilkēdi un sklerodermiju) jāapsver regulāra leikocītu skaita un urīna olbaltumvielu līmeņa pārbaužu nepieciešamība, īpaši, ja viņiem ir traucēta nieru darbība un vienlaicīgi tiek lietotas zāles, sevišķi kortikosteroīdi un antimetabolīti. Reakcija ir atgriezeniska, pārtraucot AKE inhibitora lietošanu.
Angioedēma
Trandolaprils var izraisīt angioedēmu, kas ietver sejas, ekstremitāšu, mēles, rīkles un/vai balsenes pietūkumu. Novērots, ka AKE inhibitori melnādainiem pacientiem angioedēmu izraisa biežāk nekā citiem pacientiem.
AKE inhibitoru lietošana vienlaicīgi ar sakubitrilu/valsartānu ir kontrindicēta palielināta angioedēmas riska dēļ. Ārstēšanu ar sakubitrilu/valsartānu drīkst sākt ne ātrāk kā 36 stundas pēc trandolaprila pēdējās devas lietošanas. Ārstēšanu ar trandolaprilu drīkst sākt ne ātrāk kā 36 stundas pēc sakubitrila/valsartāna pēdējās devas lietošanas (skatīt 4.3. un 4.5. apakšpunktu).
AKE inhibitoru lietošana vienlaicīgi ar racekadotrilu, mTOR inhibitoriem (piemēram, sirolimu, everolimu, temsirolimu) un vildagliptīnu var palielināt angioedēmas (piemēram, elpceļu vai mēles pietūkuma ar elpošanas traucējumiem vai bez tiem) risku (skatīt 4.5. apakšpunktu). Racekadotrila, mTOR inhibitoru (piemēram, sirolima, everolima, temsirolima) un vildagliptīna lietošana pacientam, kurš jau lieto AKE inhibitoru, jāsāk uzmanīgi.
Ar AKE inhibitoriem ārstētiem pacientiem ziņots arī par zarnu angioedēmu. Tas jāņem vērā trandolaprilu lietojošiem pacientiem, kuri sūdzas par sāpēm vēderā (ar sliktu dūšu, vemšanu vai bez tās).
Pacientiem, kuriem rodas angioedēma, nekavējoties jāpārtrauc terapija, un šiem pacientiem jāatrodas novērošanā, līdz tūska izzūd.
Sejas angioedēma parasti izzūd pati no sevis. Tūska, kas skar ne tikai seju, bet arī rīkli, var apdraudēt dzīvību elpceļu aizsprostojuma dēļ.
Angioedēma, kas skar mēli, rīkli vai balseni, gadījumā nekavējoties zemādā jāievada 0,3‑0,5 ml adrenalīna šķīduma (1:1000) kopā ar citiem nepieciešamajiem ārstēšanas pasākumiem.
Piesardzība jāievēro pacientiem ar idiopātisku angioedēmu anamnēzē, un Gopten ir kontrindicēts, ja angioedēma ir bijusi kā AKE inhibitora blakusparādība (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Pacienti ar renovaskulāru hipertensiju
AKE inhibitori var būt lietderīgi, līdz tiek sasniegts ārstnieciskais efekts renovaskulārās hipertensijas gadījumā vai arī šāda procedūra nav jāveic. Ja pacienti ar iepriekš diagnosticētu unilaterālu vai bilaterālu nieru artērijas stenozi tiek ārstēti ar AKE inhibitoriem, palielinās smagas arteriālas hipotensijas un nieru mazspējas risks. Diurētiskie līdzekļi var vēl vairāk pastiprināt šo risku. Pacientiem pat ar unilaterālu nieru artērijas stenozi var attīstīties nieru funkcijas zudums pie niecīgām kreatinīna izmaiņām serumā. Šādiem pacientiem terapija jāuzsāk slimnīcā stingrā medicīniskā uzraudzībā ar zemām devām un rūpīgu devas pielāgošanu. Ārstēšana ar diurētiskiem līdzekļiem jāpārtrauc un terapijas pirmo nedēļu laikā jākontrolē nieru funkcija un kālija līmenis serumā.
Vispārēji
Dažiem pacientiem, kuri jau lieto diurētisku līdzekli, īpaši, ja šī ārstēšana sākta nesen, asinsspiediena pazemināšanās trandolaprila terapijas sākumā var būt pārmērīga.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem, kuriem kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml/min, var būt nepieciešamas samazinātas trandolaprila devas; šādā gadījumā stingri jākontrolē nieru darbība.
Pacientiem ar nieru mazspēju, sastrēguma sirds mazspēju vai unilaterālu vai bilaterālu nieru artērijas stenozi, pacientiem ar vienu nieri, kā arī pēc nieru transplantācijas pastāv nieru darbības traucējumu risks. Dažiem hipertensīviem pacientiem bez iepriekš pastāvošas nieru slimības var paaugstināties urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs un seruma kreatinīna līmenis, kad trandolaprilu lieto vienlaikus ar diurētisku līdzekli. Var parādīties proteinūrija, galvenokārt pacientiem ar esošiem nieru darbības traucējumiem vai lietojot relatīvi lielas AKE inhibitoru devas.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem papildus jāapsver hiperkaliēmijas riska iespējamība un pacientiem regulāri jāpārbauda elektrolītu stāvoklis.
Renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) dubulta blokāde
Ir pierādījumi, ka vienlaicīga AKE inhibitoru, angiotenzīna II receptoru blokatoru vai aliskirēna lietošana palielina hipotensijas, hiperkaliēmijas un pavājinātas nieru funkcijas (ieskaitot akūtu nieru mazspēju) risku. Tādēļ RAAS dubulta blokāde, lietojot kombinācijā AKE inhibitorus, angiotenzīna II receptoru blokatorus vai aliskirēnu, nav ieteicama (skatīt 4.5. un 5.1. apakšpunktu).
Ja dubultu blokādi izraisoša ārstēšana ir absolūti nepieciešama, to drīkst veikt vienīgi veselības aprūpes speciālista uzraudzībā un bieži un rūpīgi jākontrolē nieru funkcija, elektrolītu līmenis asinīs un asinsspiediens.
AKE inhibitorus un angiotenzīna II receptoru blokatorus nedrīkst vienlaicīgi lietot pacientiem ar diabētisku nefropātiju.
Kālija līmenis serumā
AKE inhibitori var izraisīt hiperkaliēmiju, jo tie nomāc aldosterona izdalīšanos. Ietekme pacientiem ar normālu nieru darbību parasti nav nozīmīga. Taču pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un/vai pacientiem, kuri lieto kāliju saturošus uztura bagātinātājus (tai skaitā sāls aizvietotājus), kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, trimetoprimu vai kotrimoksazolu, kas pazīstams arī kā trimetoprims/sulfametoksazols, un īpaši aldosterona antagonistus vai angiotensīna receptoru blokatorus, var rasties hiperkaliēmija. Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi un angiotensīna receptoru blokatori pacientiem, kuri saņem AKE inhibitorus, jālieto piesardzīgi un jākontrolē arī kālija līmenis serumā un nieru darbība (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Ķirurģiska operācija/narkoze
Pacientiem, kuriem tiek veikta ķirurģiska operācija, kā arī narkozes laikā ar līdzekļiem, kas izraisa hipotensiju, trandolaprils var bloķēt angiotenzīna II veidošanos sekundāri kompensējošai renīna izdalei.
Pediatriskā populācija
Drošība un efektivitāte trandolaprila lietošanā bērniem nav pētīta.
Grūtniecība
Grūtniecības laikā nav ieteicams sākt AKE inhibitoru lietošanu. Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, līdzšinējā AKE inhibitoru terapija jāmaina pret alternatīvu antihipertensīvu terapiju ar vispāratzītu drošuma raksturojumu lietošanai grūtniecības laikā, ja vien turpmāka AKE inhibitoru lietošana netiek uzskatīta par būtisku. Tiklīdz ir diagnosticēta grūtniecība, AKE inhibitoru lietošana nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva terapija (skatīt 4.3. un 4.6. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Tā kā informācija par trandolaprila lietošanu barošanas ar krūti laikā nav pieejama, trandolaprila lietošana šajā laikā nav ieteicama. Pacientēm ir jāordinē alternatīva terapija ar labāku vispāratzītu drošuma raksturojumu zīdīšanas laikā, īpaši, barojot ar krūti jaundzimušo vai priekšlaicīgi dzimušu zīdaini.
Anafilaktoīdas un iespējami saistītas reakcijas
Desensibilizācija
Pacientiem, kuri saņem AKE inhibitoru terapiju un kam vienlaicīgi tiek veikta desensibilizācija pret dzīvnieku indēm, var attīstīties anafilaktoīdas reakcijas (dažos gadījumos dzīvībai bīstamas).
Zema blīvuma lipoproteīnu (ZBL) aferēze
Pacientiem, kuriem tiek veikta ZBL aferēze un kuri vienlaicīgi lieto AKE inhibitorus, ir novērotas dzīvībai bīstamas anafilaktoīdas reakcijas.
Klepus
AKE inhibitoru terapijas laikā iespējams sauss un neproduktīvs klepus, kas izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Palīgvielas
Šīs zāles satur laktozi, tāpēc šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Zāles, kas pastiprina angioedēmas risku
AKE inhibitoru lietošana vienlaicīgi ar sakubitrilu/valsartānu ir kontrindicēta, jo tā palielina angioedēmas risku (skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu).
AKE inhibitoru lietošana vienlaicīgi ar racekadotrilu, mTOR inhibitoriem (piemēram, sirolimu, everolimu, temsirolimu) un vildagliptīnu var palielināt angioedēmas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, kāliju saturoši uztura bagātinātāji vai kāliju saturoši sāls aizvietotāji
Lai gan kālija līmenis serumā parasti saglabājas normas robežās, dažiem ar trandolaprilu ārstētiem pacientiem var rasties hiperkaliēmija. Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi (piemēram, spironolaktons, triamterēns vai amilorīds), kāliju saturoši uztura bagātinātāji vai kāliju saturoši sāls aizvietotāji var būtiski paaugstināt kālija līmeni serumā. Piesardzība jāievēro arī tad, ja trandolaprilu lieto vienlaicīgi ar citiem līdzekļiem, kas paaugstina kālija līmeni serumā, piemēram, trimetoprimu un kotrimoksazolu (trimetoprimu/sulfametoksazolu), jo zināms, ka trimetoprims darbojas līdzīgi kā kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, piemēram, amilorīds. Tādēļ trandolaprila kombinēšana ar iepriekš minētajām zālēm nav ieteicama. Ja indicēta vienlaicīga lietošana, šīs zāles jālieto piesardzīgi un bieži jākontrolē kālija līmenis serumā.
Randomizētā, placebo kontrolētā, paralēlo grupu TRAndolapril Cardiac Evaluation (TRACE) pētījumā, pacientiem, kuri izdzīvoja pēc akūta miokarda infarkta ar kreisā kambara sistoliskās disfunkcijas atlieku parādībām, hiperkaliēmija tika novērota kā blakusparādība 5% (0,2% kā saistīta ar terapiju) un 3% pacientu (kā nesaistīta), attiecīgi trandolaprila un placebo grupās. Šajā pētījumā astoņdesmit (80%) pacientu saņēma diurētiskos līdzekļus (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Trandolaprils var mazināt tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu izraisīto kālija zudumu.
Ciklosporīns
Lietojot AKE inhibitorus vienlaicīgi ar ciklosporīnu, var rasties hiperkaliēmija. Ieteicams kontrolēt kālija līmeni serumā.
Heparīns
Lietojot AKE inhibitorus vienlaicīgi ar heparīnu, var rasties hiperkaliēmija. Ieteicams kontrolēt kālija līmeni serumā.
Pretdiabēta zāles
Tāpat kā visu AKE inhibitoru lietošanas gadījumā, vienlaicīga pretdiabēta zāļu (insulīna vai perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu) lietošana var izraisīt pastiprinātu asins glikozes līmeni pazeminošo darbību ar lielāku hipoglikēmijas risku.
Litijs
Trandolaprils var samazināt litija elimināciju. Jāuzrauga litija līmenis serumā.
Angiotenzīna II receptoru blokatori, aliskirēns
Klīniskie dati liecina, ka renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) dubulta blokāde, lietojot kombinācijā AKE inhibitorus, angiotenzīna II receptoru blokatorus vai aliskirēnu, ir saistīta ar palielinātu tādu nevēlamo blakusparādību kā hipotensija, hiperkaliēmija un pavājināta nieru funkcija (ieskaitot akūtu nieru mazspēju) risku, salīdzinot ar vienu zāļu, kas ietekmē RAAS, lietošanu (skatīt 4.3., 4.4. un 5.1. apakšpunktu).
Citi
Pacientiem, kuri ārstēti ar AKE inhibitoriem, ziņots par anafilaktoīdām reakcijām pret augstas caurlaidības poliakrilnitrila membrānām, ko izmanto hemodialīzē. Tāpat kā citu šīs ķīmiskās grupas antihipertensīvo līdzekļu lietošanas gadījumā no šīs kombinācijas ir jāizvairās, parakstot AKE inhibitorus pacientiem, kuriem tiek veikta nieru dialīze.
Tāpat kā visu hipertensīvo līdzekļu lietošanas gadījumā, NPL (tai skaitā acetilsalicilskābe lielās devās, ko lieto kā pretiekaisuma zāles, piemēram, sāpju atvieglošanai) var mazināt trandolaprila antihipertensīvo iedarbību. Pacientam, kurš tiek ārstēts ar trandolaprilu, uzsākot vai pārtraucot NPL lietošanu, jāpastiprina asinsspiediena kontrole.
Pacientiem ar sirds mazspēju jāizvairās no NPL, tai skaitā acetilsalicilskābes lietošanas kopā ar AKE inhibitoriem, ja vien acetilsalicilskābi lieto mazās devās kā trombocītu agregācijas inhibitoru.
AKE inhibitori var pastiprināt noteiktu narkozes līdzekļu hipotensīvo iedarbību.
Allopurinols, citostatiskie līdzekļi vai imūnsupresanti, sistēmiskie kortikosteroīdi vai prokaīnamīds var palielināt leikopēnijas risku, ja tos lieto vienlaikus ar AKE inhibitoriem.
Antacīdie līdzekļi var izraisīt samazinātu AKE inhibitoru bioloģisko pieejamību.
Alkohols palielina hipotensijas risku.
AKE inhibitoru antihipertensīvo iedarbību var mazināt simpatomimētiskie līdzekļi. Pacienti ir uzmanīgi jāuzrauga.
Tāpat kā visu antihipertensīvo līdzekļu lietošanas gadījumā kombinācija ar neiroleptiskiem līdzekļiem vai tricikliskajiem antidepresantiem palielina ortostatiskās hipotensijas risku.
Vienlaicīga AKE inhibitoru un mTOR (zīdītāju rapamicīna mērķi) inhibitoru (piemēram, temsirolims, sirolims, everolims) terapija var palielināt angioedēmas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju pēc miokarda infarkta nav novērota klīniska mijiedarbība, kad trandolaprils lietots vienlaikus ar trombolītiskiem līdzekļiem, aspirīnu, bēta blokatoriem, kalcija kanālu blokatoriem, nitrātiem, antikoagulantiem vai digoksīnu.
Starp trandolaprilātu un cimetidīnu nav konstatēta klīniski nozīmīga mijiedarbība.
Zelts: Retos gadījumos bija saņemti ziņojumi par nitrītiem raksturīgām reakcijām (simptomi ietver sejas piesarkumu, sliktu dūšu, vemšanu un hipotensiju) pacientiem, kuri saņēma injicējamā zelta (nātrija aurotiomalāta) terapiju un kuri vienlaicīgi lietoja AKE inhibitorus.
Pediatriskā populācija
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Pirmajā grūtniecības trimestrī AKE inhibitoru lietošana nav ieteicama (skatīt 4.4. apakšpunktu). AKE inhibitoru lietošana ir kontrindicēta otrajā un trešajā grūtniecības trimestrī (skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu).
Nav pārliecinošu epidemioloģisku pierādījumu par angiotenzīna konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoru lietošanas teratogēniskuma risku pirmajā grūtniecības trimestrī, tomēr nedaudz paaugstinātu risku nevar izslēgt. Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, jāordinē cits antihipertensīvs līdzeklis ar vispāratzītu drošuma raksturojumu lietošanai grūtniecības laikā, ja vien AKE inhibitoru lietošanas turpināšana netiek uzskatīta par būtisku. Tiklīdz ir diagnosticēta grūtniecība, AKE inhibitoru lietošana nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva terapija.
Ir zināms, ka ārstēšana ar AKE inhibitoriem otrā un trešā grūtniecības trimestra laikā izraisa fetotoksiskumu (pavājinātas nieru funkcijas, oligohidramniju, galvaskausa pārkaulošanās kavēšanu) un neonatālu toksiskumu (nieru mazspēju, hipotensiju, hiperkaliēmiju – skatīt 5.3. apakšpunktu). Ja, sākot ar otro grūtniecības trimestri, paciente lietojusi AKE inhibitorus, ieteicams veikt augļa nieru funkciju un galvaskausa ultraskaņas izmeklējumus. Zīdaiņi, kuru mātes lietojušas AKE inhibitorus, rūpīgi jāuzrauga hipotensijas riska dēļ (skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Tā kā informācija par trandolaprila lietošanu barošanas ar krūti laikā nav pieejama, trandolaprila lietošana šajā laikā nav ieteicama. Pacientēm ir jāordinē alternatīva terapija ar labāku vispāratzītu drošuma raksturojumu zīdīšanas laikā, īpaši, barojot ar krūti jaundzimušo vai priekšlaicīgi dzimušu zīdaini.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Ņemot vērā trandolaprila farmakoloģiskās īpašības, īpaša ietekme nav paredzama. Tomēr dažiem indivīdiem AKE inhibitori var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus, īpaši ārstēšanas sākumā, kad tiek nomainītas citas zāles vai vienlaicīgi lietots alkohols. Tādēļ pēc pirmās devas lietošanas vai vēlākas devas palielināšanas vairākas stundas nav ieteicams vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Sekojošā tabulā parādītas blakusparādības, kas novērotas gan klīniskajos pētījumos, gan pēcreģistrācijas periodā pacientiem ar hipertensiju (n=2520) un miokarda infarktu (n=876) pētījumos ar trandolaprilu.
Blakusparādības, kas uzskatītas par vismaz iespējami saistītām ar trandolaprilu, katrā orgānu sistēmas grupā norādītas atbilstoši sastopamības biežumam: bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1000), ļoti reti (<1/10 000) un nav zināmi (blakusparādības pēcreģistrācijas uzraudzības periodā; nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).
Orgānu sistēmas grupa
Biežums
Bieži
Retāk
Reti
Ļoti reti
Nav zināmi
Infekcijas un infestācijas
Augšējo elpceļu infekcija
Urīnceļu infekcija, bronhīts, faringīts
Sinusīts*, rinīts*, glosīts*
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Leikopēnija, anēmija, trombocītu izmaiņas, leikocītu izmaiņas
Agranulocitoze, pancitopēnija, samazināts trombocītu skaits, hemolītiskā anēmija*
Imūnās sistēmas traucējumi
Paaugstināta jutība
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Hiperglikēmija, hiponatriēmija, hiperholesterinēmija, hiperlipidēmija, hiperurikēmija, podagra, anoreksija, pastiprināta ēstgriba, enzīmu patoloģijas
Hiperkaliēmija
Psihiskie traucējumi
Bezmiegs, samazināta dzimumtieksme
Halucinācijas, depresija, miega traucējumi, trauksme, uzbudinājums, apātija
Apjukuma stāvoklis*
Nervu sistēmas traucējumi
Galvassāpes, reibonis
Miegainība
Insults, sinkope, muskuļu raustīšanās, parestēzija, migrēna, migrēna bez auras, garšas izmaiņas
Tranzitora išēmiska lēkme, cerebrāla asiņošana, līdzsvara traucējumi
Acu bojājumi
Blefarīts, konjunktīvas tūska, redzes traucējumi, acu bojājums
Redzes miglošanās*
Ausu un labirinta bojājumi
Vertigo
Troksnis ausīs
Sirds funkcijas traucējumi
Sirdsklauves
Miokarda infarkts, miokarda išēmija, stenokardija, sirds mazspēja, sirds kambaru tahikardija, tahikardija, bradikardija
Atrioventrikulāra blokāde, sirdsdarbības apstāšanās, aritmija
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Hipotensija**
Karstuma viļņi
Hipertensija, angiopātija, ortostatiska hipotensija, perifēro asinsvadu traucējumi, varikozas vēnas
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Klepus
Augšējo elpceļu iekaisums, augšējo elpceļu nosprostojums
Aizdusa, deguna asiņošana, rīkles iekaisums, rīkles gala un balsenes sāpes, produktīvs klepus, elpošanas traucējumi
Bronhu spazmas
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Slikta dūša, caureja, gastrointestinālas sāpes, aizcietējums, gastrointestināli traucējumi
Hematemēze, gastrīts, sāpes vēderā, vemšana, dispepsija, sausums mutē, flatulence
Ileuss, pankreatīts, zarnu angioedēma*
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Hepatīts
Holestāze
Dzelte, novirzes aknu funkcionālo testu rezultātos
Ādas un zemādas audu bojājumi
Nieze, izsitumi
Angioedēma, psoriāze, hiperhidroze, ekzēma, akne, sausa āda, ādas bojājumi
Psoriāze, dermatīts
Matu izkrišana, nātrene, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiskā epidermas nekrolīze, Erythema multiforme*,
psoriāzes veida dermatīts*
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Muguras sāpes, muskuļu spazmas, sāpes ekstremitātēs
Artralģija, kaulu sāpes, osteoartrīts
Muskuļu sāpes
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Nieru mazspēja, azotēmija, poliūrija, pollakiūrija
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Erektīlā disfunkcija
Iedzimtas, pārmantotas un ģenētiskas izcelsmes traucējumi
Iedzimta artēriju malformācija, ihtioze
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Astēnija
Savārgums, sāpes krūtīs, perifēra tūska, neparasta pašsajūta
Tūska, nogurums
Drudzis
Izmeklējumi
Hiperbilirubinēmija
Paaugstināts kālija līmenis asinīs, paaugstināts gamma- glutamiltransferāzes līmenis, paaugstināts lipāzes līmenis, paaugstināts imūnglobulī-na līmenis
Samazināts trombocītu skaits, paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs,paaugstināts urīnvielas līmenis asinīs, paaugstināts sārmainās fosfatāzes līmenis asinīs, paaugstināts laktāta dehidrogenāzes līmenis asinīs, paaugstināts aspartāta aminotransferāzes līmenis,
paaugstināts alanīna aminotransferāzes līmenis,
paaugstināts aknu enzīmu līmenis,
pazemināts hemoglobīna līmenis, pazemināts
hematokrīta indekss, patoloģiska elektrokardio-gramma
Traumas, saindēšanās un ar manipulācijām saistītas komplikācijas
Trauma
* Par minētajām blakusparādībām ziņots AKE inhibitoru grupas zāļu lietošanas gadījumā.
** Hipotensija ir bieži sastopama pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju pēc miokarda infarkta no TRACE klīniskā pētījuma ar trandolaprilu (n=876). Tomēr tā ir retāk sastopama hipertensijas klīnisko pētījumu pacientiem (n=2520).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Simptomi
Pārdozēšanas gadījumā iespējami šādi simptomi: smaga hipotensija, šoks, stupors, bradikardija, elektrolītu līdzsvara traucējumi un nieru mazspēja. Pēc zāļu lietošanas pārdozēšanas gadījumā pacients ir rūpīgi jānovēro, ieteicams, intensīvās terapijas nodaļā. Bieži jākontrolē elektrolītu un kreatinīna līmenis serumā. Terapeitiskās procedūras ir atkarīgas no simptomu smaguma pakāpes. Ja lietošana ir notikusi nesen, tad jāveic pasākumi trandolaprila izvadīšanai (piemēram, vemšana, kuņģa skalošana, absorbentu un nātrija sulfāta lietošana).
Simptomātiskas hipotensijas gadījumā pacients jānogulda šoka pozīcijā un pēc iespējas ātrāk jāuzsāk ārstēšana ar fizioloģiskā sāls šķīdumu vai cita veida plazmas tilpuma palielinātājiem. Jāapsver ārstēšana ar angiotenzīnu II. Bradikardija vai smagas vazo-vagālas reakcijas jāārstē ar atropīnu. Jāapsver terapija ar kardiostimulatoru. Nav zināms vai trandolaprilātu var izvadīt no organisma ar hemodialīzes palīdzību.
Ārstēšana
Pēc trandolaprila kapsulu pārdozēšanas jāapsver pilna zarnu skalošana. Jāuzrauga asinsspiediens un hipotensijas gadījumā jāapsver tilpumu palielinošo līdzekļu lietošana. Trandolaprila pārdozēšanas gadījumā nav specifiska antidota.
FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitors, ATĶ kods: C 09 AA 10.
Gopten kapsulas satur priekšzāles trandolaprilu – nepeptīdu AKE inhibitoru ar karboksilgrupu, bet bez sulfhidrilgrupas. Trandolaprils ātri uzsūcas, un tad nespecifiski tiek hidrolizēts līdz tā spēcīgajam ilgstošas darbības aktīvajam metabolītam trandolaprilātam. Trandolaprilāta saistība ar AKE ir stingra un piesātināma.
Trandolaprila lietošana izraisa angiotenzīna II, aldosterona un priekškambaru nātrijurētiskā faktora koncentrācijas pazemināšanos un plazmas renīna aktivitātes palielināšanos, kā arī angiotenzīna I koncentrācijas paaugstināšanos. Tādējādi Gopten modulē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, kurai ir liela nozīme asins tilpuma un asinsspiediena regulācijā, tāpēc tam ir labvēlīga antihipertensīva iedarbība.
Parasto terapeitisko Gopten devu lietošana hipertensīviem pacientiem izraisa izteiktu asinsspiediena pazemināšanos gan guļus, gan stāvus pozīcijā. Antihipertensīvā iedarbība izpaužas pēc 1 stundas ar maksimumu pēc 8-12 stundām un saglabājas vismaz 24 stundas.
Trandolaprila īpašības varētu izskaidrot rezultātus, kas iegūti sirds hipertrofijas mazināšanā ar diastoliskās funkcijas uzlabošanos, kā arī arteriālās funkcijas uzlabošanos cilvēkiem. Dzīvniekiem konstatēta arī vaskulārās hipertrofijas samazināšanās.
Divos lielos nejaušinātos, kontrolētos klīniskajos pētījumos ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) un VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes) tika pētīta AKE inhibitoru lietošana kombinācijā ar angiotenzīna II receptoru blokatoriem.
ONTARGET pētījumā piedalījās pacienti, kuriem anamnēzē ir sirds-asinsvadu sistēmas vai cerebrovaskulāra slimība, vai 2. tipa cukura diabēts ar pierādījumiem par mērķorgāna bojājumu. VA NEPHRON-D pētījumā piedalījās pacienti ar 2. tipa cukura diabētu un diabētisku nefropātiju.
Šajos pētījumos nenovēroja nozīmīgu un labvēlīgu ietekmi uz nieru un/vai sirds-asinsvadu sistēmas iznākumiem un mirstību, savukārt novēroja palielinātu hiperkaliēmijas, akūtu nieru bojājumu un/vai hipotensijas rašanās risku, salīdzinot ar monoterapiju. Ņemot vērā šo zāļu līdzīgās farmakodinamiskās īpašības, šie rezultāti attiecināmi arī uz citiem AKE inhibitoriem un angiotenzīna II receptoru blokatoriem.
Tādēļ AKE inhibitorus un angiotenzīna II receptoru blokatorus nedrīkst vienlaicīgi lietot pacientiem ar diabētisku nefropātiju.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) bija pētījums, kurā tika pētīts ieguvums no aliskirēna pievienošanas papildus standarta ārstēšanai ar AKE inhibitoru vai angiotenzīna II receptoru blokatoru pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu un hronisku nieru slimību, sirds-asinsvadu sistēmas slimību vai abām šīm slimībām kopā. Pētījums tika priekšlaicīgi pārtraukts palielināta nevēlamu iznākumu riska dēļ. Aliskirēna grupā, salīdzinot ar placebo grupu, skaitliski biežāk novēroja kardiovaskulāras nāves un insulta gadījumus, un aliskirēna grupā, salīdzinot ar placebo grupu, biežāk ziņoja par nevēlamām blakusparādībām un interesējošām nopietnām nevēlamām blakusparādībām (hiperkaliēmiju, hipotensiju un nieru darbības traucējumiem).
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Trandolaprils pēc iekšķīgas lietošanas uzsūcas ļoti ātri. Maksimālā trandolaprila koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni vienas stundas laikā pēc lietošanas. Trandolaprila absolūtā biopieejamība ir aptuveni 10%.
Trandolaprils tiek hidrolizēts līdz aktīvajam divskābju metabolītam trandolaprilātam.
Trandolaprilāta vidējā maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 3-8 stundām.
Trandolaprilāta absolūtā biopieejamība pēc trandolaprila devas lietošanas ir aptuveni 13%. Uzturs neietekmē trandolaprilāta Cmax vai AUC.
Aptuveni 80% trandolaprila saistās ar plazmas olbaltumvielām neatkarīgi no koncentrācijas. Trandolaprila izkliedes tilpums ir aptuveni 18 l. Trandolaprilāta saistīšanās ir atkarīga no koncentrācijas un svārstās no 65% 1000 ng/ml koncentrācijā līdz 94% 0,1 ng/ml koncentrācijā, liecinot par saistīšanās piesātināšanos, pieaugot koncentrācijai.
Veseliem brīvprātīgajiem trandolaprils strauji pazūd no plazmas ar vidējo pusperiodu, kas ir mazāks par vienu stundu.
Lietojot atkārtotas trandolaprila devas, trandolaprilāta līdzsvara koncentrācija gan veseliem brīvprātīgajiem, gan gados jauniem vai vecākiem pacientiem ar hipertensiju tiek sasniegta aptuveni četrās dienās. Līdzsvara koncentrācijā trandolaprilāta efektīvais pusperiods ir 15 līdz 23 stundas, ietverot nelielu lietoto zāļu frakciju, kas, domājams, liecina par saistīšanos ar plazmas un audu AKE. Aptuveni 9-14% lietotās trandolaprila devas tiek izvadīti. Pēc iekšķīgas radioaktīvi iezīmēta preparāta lietošanas cilvēkam 33% radioaktivitātes izdalās urīnā un 66% izkārnījumos. Nenozīmīgs trandolaprila daudzums tiek izvadīts urīnā neizmainītā veidā (<0,5%).
Trandolaprila un trandolaprilāta kopējais plazmas klīrenss pēc aptuveni 2 mg i.v. devas ievadīšanas ir attiecīgi apmēram 52 litri stundā un 7 litri stundā. Trandolaprilāta nieru klīrenss svārstās no 0,5 līdz 4 litriem stundā.
Īpašas populācijas
Pediatriskā populācija
Trandolaprila farmakokinētika nav pētīta par 18 gadiem jaunākiem pacientiem.
Gados vecāki pacienti un dzimums
Trandolaprila farmakokinētika ir pētīta abu dzimumu gados vecākiem (vecākiem par 65 gadiem) cilvēkiem. Trandolaprila koncentrācija plazmā gados vecākiem hipertensīviem pacientiem ir paaugstināta, bet trandolaprilāta koncentrācija plazmā un AKE aktivitātes inhibīcija gados jaunākiem un vecākiem hipertensīviem pacientiem ir līdzīga. Trandolaprila un trandolaprilāta farmakokinētika un AKE aktivitātes inhibīcija gados vecākiem sieviešu un vīriešu kārtas hipertensīviem pacientiem ir līdzīga.
Rase
Farmakokinētikas atšķirības dažādām rasēm nav pētītas.
Nieru mazspēja
Salīdzinot ar veseliem indivīdiem, trandolaprila un trandolaprilāta koncentrācija pacientiem ar kreatinīna klīrensu zem 30 ml/min un pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, ir aptuveni divas reizes lielāka un nieru klīrenss ir samazināts par aptuveni 85%. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ieteicams pielāgot devu.
Aknu mazspēja
Pēc iekšķīgas lietošanas pacientiem ar vieglu līdz vidēji smagu alkoholisko cirozi trandolaprila un trandolaprilāta koncentrācija plazmā bija attiecīgi deviņas reizes un divas reizes augstāka nekā veseliem indivīdiem, bet AKE aktivitātes inhibīcija nebija traucēta. Pacientiem ar aknu mazspēju jāapsver mazāku devu lietošana.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Kanceroģenēze, mutaģenēze un fertilitātes traucējumi.
Reprodukcijas toksicitātes pētījumi liecina par ietekmi uz pēcnācēju nieru attīstību ar palielinātu nieru bļodiņas dilatācijas sastopamību – tas novērots, lietojot 10 mg/kg un lielākas dienas devas žurkām, taču šīs pārmaiņas neietekmēja normālo pēcnācēju attīstību. Trandolaprils nebija mutagēns vai kancerogēns.
FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Palīgvielas
Kukurūzas ciete
Laktozes monohidrāts
Povidons K25
Nātrija stearilfumarāts
Kapsulas vāciņš
Želatīns
Titāna dioksīds (E171)
Eritrozīns (E127)
Dzeltenais dzelzs oksīds (E172) tikai Gopten 2 mg
Melnais dzelzs oksīds (E172) tikai Gopten 4 mg
Nātrija laurilsulfāts
Kapsulas korpuss
Želatīns
Titāna dioksīds (E171)
Eritrozīns (E127)
Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)
Nātrija laurilsulfāts
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25ºC.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Gopten 2 mg cietās kapsulas: polivinilhlorīda/ polivinildēnhlorīda/ alumīnija folijas blisteris ar 28 vai 56 kapsulām iepakojumā.
Gopten 4 mg cietās kapsulas: polivinilhlorīda/ polivinildēnhlorīda/ alumīnija folijas blisteris ar 28, 56 vai 98 kapsulām iepakojumā.
Attiecīgi 2, 4 vai 7 blisteri ar 14 kapsulām.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un norādījumi par sagatavošanu lietošanai
Nav īpašu prasību.
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Mylan Healthcare SIA
Mūkusalas 101, Rīga, LV 1004
Latvija
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI
Gopten 2 mg cietās kapsulas: 97-0390
Gopten 4 mg cietās kapsulas: 08-0198
PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Gopten 2 mg cietās kapsulas
Reģistrācijas datums: 1997. gada 3. septembris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008. gada 30. maijs
Gopten 4 mg cietās kapsulas
Reģistrācijas datums: 2008. gada 25. septembris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2013. gada 25. septembris
TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
07/2019
SASKAŅOTS ZVA 08-08-2019
PAGE 1
