Glypressin

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Glypressin 1 mg šķīdums injekcijām

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena ampula ar 8,5 ml šķīduma injekcijām satur 1 mg terlipresīna acetāta (Terlipressini acetas), kas atbilst 0,85 mg terlipresīna. Viens ml šķīduma satur 0,12 mg terlipresīna acetāta, kas atbilst 0,1 mg terlipresīna.

Palīgviela(-s) ar zināmu iedarbību:

Viena ampula satur 1,33 mmol (vai 30,7mg) nātrija.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām.

Dzidrs, bezkrāsains šķidrums.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Barības vada varikozo vēnu asiņošana.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušiem:

sākumā injicēt 2 mg Glypressin šķīduma injekcijām i/v ik četras stundas. Ārstēšana jāturpina, līdz asiņošana tiek kontrolēta 24 stundas, taču ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 48 stundas. Pēc sākumdevas ievadīšanas deva var tikt samazināta līdz 1 mg i/v ik četras stundas pacientiem ar ķermeņa masu < 50 kg vai ja rodas blakusparādības.

4.3. Kontrindikācijas

Kontrindicēts grūtniecības laikā.

Paaugstināta jutība pret terlipresīnu vai jebkuru no palīgvielām.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ārstēšanas laikā jākontrolē asinsspiediens, sirdsdarbība un šķidruma līdzsvars. Lai izvairītos no lokālas nekrozes injekcijas vietā, injekciju drīkst veikt tikai intravenozi.

Īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar hipertensiju un diagnosticētu sirds slimību.

Terlipresīnu nedrīkst lietot pacientiem ar septisku šoku un mazu sirds izsviedes tilpumu.

Šīs zāles satur 1,33 mmol (vai 30,7 mg) nātrija katrā ampulā. Tas jāņem vērā pacientiem ar kontrolētu nātrija diētu.

Bērni un vecāka gadagājuma cilvēki: ierobežotas pieredzes dēļ jāievēro īpaša piesardzība, ārstējot bērnus un vecāka gadagājuma pacientus.

Nav pieejami dati par devām, kas būtu ieteicamas šīm īpašajām pacientu grupām.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Terlipresīns pastiprina neselektīvo β-blokatoru hipotensīvo ietekmi uz vena porta. Zāļu, par kurām zināms, ka tās izraisa bradikardiju (piemēram, propofols, sufentanils), vienlaikus lietošana var izraisīt sirdsdarbības frekvences un sirds izsviedes tilpuma samazināšanos. Šo ietekmi izraisa sirds aktivitātes refleksogēniska kavēšana ar klejotājnerva (n.vagus) palīdzību paaugstināta asinsspiediena dēļ.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Grūtniecības laikā Glypressin terapija ir kontrindicēta (skatīt 4.3. un 5.3. apakšpunktu). Ir pierādīts, ka grūtniecības agrīnajā periodā Glypressin izraisa dzemdes kontrakcijas un paaugstina intrauterīno spiedienu, un var pavājināt dzemdes apasiņošanu. Glypressin var būt nelabvēlīga ietekme uz grūtniecības gaitu un augli.

Ir pierādīts, ka trušiem pēc Glypressin terapijas rodas spontāns aborts un iedzimtas anomālijas.

Barošana ar krūti

Nav zināms, vai terlipresīns izdalās mātes pienā. Pētījumi ar dzīvniekiem par terlipresīna izdalīšanos pienā nav veikti. Risku ar krūti barotam bērnam nevar izslēgt. Lēmums par to, vai turpināt/pārtraukt barošanu ar krūti vai turpināt/pārtraukt ārstēšanu ar terlipresīnu jāpieņem, ņemot vērā ieguvumu no barošanas ar krūti bērnam un ieguvumu no terlipresīna terapijas sievietei.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi, lai novērtētu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Klīniskajos pētījumos visbiežāk (biežums: 1-10%) tika ziņots par šādām blakusparādībām: bālumu, paaugstinātu asinsspiedienu, sāpēm vēderā, sliktu dūšu, caureju un galvassāpēm.

Ja šķidruma līdzsvars netiek kontrolēts, tad Glypressin antidiurētiskā iedarbība var izraisīt hiponatriēmiju.

Tabula. Nevēlamo blakusparādību biežums

MedDRA iedalījums

Dati no drošuma pamatprofila

Orgānu sistēmu klasifikācija

BIEŽI

RETĀK

RETI

(≥1/100 līdz <1/10)

(≥1/1 000 līdz <1/100)

(≥1/10 000 līdz <1/1000)

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Hiponatriēmija, ja nekontrolē cirkulējošo tilpumu

Nervu sistēmas traucējumi

Galvassāpes

Sirds funkcijas traucējumi

Bradikardija

Priekškambaru mirdzēšana

Ventrikulāras ekstrasistoles

Tahikardija

Sāpes krūšu kurvī

Miokarda infarkts

Šķidruma pārslodze ar plaušu tūsku

Torsades de pointes

Sirds mazspēja

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Perifēro asinsvadu sašaurināšanās

Zarnu išēmija

Perifēra išēmija

Perifēra cianoze

Sejas bālums

Karstuma viļņi

Hipertensija

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Respirators distress

Aizdusa 

Elpošanas mazspēja

Kuņģa – zarnu trakta traucējumi

Pārejošas vēdergraizes

Pārejoša slikta dūša

Pārejoša caureja

Pārejoša vemšana

Ādas un zemādas audu bojājumi

 Ādas nekroze

Traucējumi grūtniecības, pēcdzemdību un perinatālajā periodā

Dzemdes hipertonuss

Dzemdes išēmija

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Nekroze injekcijas vietā

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9 Pārdozēšana

Nedrīkst pārsniegt ieteicamo devu (2 mg/ 4 stundās), jo smagu asinsrites traucējumu blakusparādību risks ir atkarīgs no devas.

Pacientiem, kam ir hipertensija, asinsspiediena paaugstināšanos var kontrolēt, lietojot 150 μg klonidīna i/v.

Ja bradikardijas gadījumā ir nepieciešama ārstēšana, tad jālieto atropīns.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: hipofīzes mugurējās daivas hormoni (vazopresīns un tā analogi).

ATĶ kods: H 01BA 04.

Sākotnējo iedarbību rada pats terlipresīns, bet pēc tam enzimātiskas šķelšanas rezultātā tas tiek pārvērsts par lizīnu vazopresīnu.

1 mg un 2 mg devas efektīvi pazemina spiedienu v. porta un nodrošina izteiktu vazokonstrikciju. Spiediena pazemināšanās v. porta un asins plūsmas pavājināšana v. azygos ir atkarīga no devas. Mazas devas iedarbība pavājinās pēc trim stundām, turpretim hemodinamikas dati liecina, ka 2 mg deva ir daudz efektīvāka nekā 1 mg, jo lielāka deva rada noturīgāku iedarbību ārstēšanas periodā (4 stundās).

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Farmakokinētika atbilst divu daļu modelim. Ir konstatēts, ka pusperiods ir apmēram 40 min., metaboliskais klīrenss – apmēram 9 ml/kg/min. un izkliedes tilpums – apmēram 0,5 l/kg. Lizīna vazopresīna vēlamā koncentrācija plazmā sākotnēji tiek konstatēta pēc apmēram 30 min. un sasniedz maksimumu 60-120 min. laikā pēc Glypressin lietošanas. Terlipresīna un lizīna vazopresīna 100% krustotās reaktivitātes dēļ nav īpašas RIA metodes, kas būtu izmantojama šīm vielām.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Preklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par vienreizējas un atkārtotu devu toksicitāti un genotoksicitāti neliecina par īpašu risku cilvēkiem. Lietojot cilvēkiem paredzētās devās, vienīgā dzīvniekiem novērotā iedarbība bija attiecināma uz terlipresīna farmakoloģisko darbību. Nav pieejami dati par farmakokinētiku dzīvniekiem, lai salīdzinātu tos ar datiem par vielas koncentrāciju plazmā cilvēkiem, pie kuras šī iedarbība radās, bet tā kā ievadīšana bija intravenoza, tad pētījumos ar dzīvniekiem var būt iespējama būtiska sistēmiska ietekme.

Ar žurku embrijiem un augļiem veiktā pētījumā nav pierādīta terlipresīna nelabvēlīgā iedarbība, bet trušiem radās aborti, kas, iespējams, bija saistīti ar toksisku ietekmi uz māti; nelielam skaitam augļu bija pārkaulošanās anomālijas un vienā gadījumā – aukslēju šķeltne.

Terlipresīna kancerogenitātes pētījumi nav veikti.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Nātrija hlorīds

Etiķskābe

Nātrija acetāta trihidrāts

Ūdens injekcijām

6.2. Nesaderība

Saderības pētījumu trūkuma dēļ šīs zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citām zālēm.

6.3. Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt ledusskapī (2°C – 8 ^oC). Uzglabāt ampulas ārējā kartona kastītē. Sargāt no gaismas.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

8,5 ml šķīduma caurspīdīga, bezkrāsaina stikla ampulās (I hidrolītiskās klases stikls) .

Iepakojuma lielums: 5 ampulas pa 8,5 ml šķīduma injekcijām.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Ferring GmbH

Wittland 11

D-24109 Kiel

Vācija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)

10-0584

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2010.gada 26. novembris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2015.gada 2. februāris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

10/2015

SASKAŅOTS ZVA 14-01-2016

EQ PAGE 2

SASKAŅOTS ZVA 14-01-2016

EQ PAGE 1