Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Driptane 5 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena tablete satur 5 mg oksibutinīna hidrohlorīda (oxybutynini hydrochloridum).

Palīgviela ar zināmu iedarbību: katra tablete satur 153,3 mg bezūdens laktozes.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Tablete.

Apaļas, baltas, abpusēji izliektas 8 mm tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē.

Tableti var sadalīt vienādās devās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Urīna nesaturēšana, neatliekama un bieža nepieciešamība urinēt nestabila urīnpūšļa gadījumā neirogēnu traucējumu dēļ (slēdzējmuskuļa hiperrefleksija) tādu slimību gadījumos kā multiplā skleroze, spina bifida vai idiopātiska slēdzējmuskuļa nepietiekamība (motora nesaturēšana). Šīs zāles ir noderīgas arī urīnpūšļa hiperaktivitātes, kas parādās pēc urīnpūšļa vai prostatas ķirurģiskajām operācijām, vai pavadoša cistīta kontrolei.

Pediatriskā populācija

Oksibutinīna hidrohlorīds ir indicēts bērniem vecākiem par 5 gadiem šādos gadījumos:

• Urīna nesaturēšana, neatliekama un bieža nepieciešamība urinēt nestabila urīnpūšļa gadījumā idiopātiskas urīnpūšļa hiperaktivitātes vai neirogēnu traucējumu dēļ (slēdzējmuskuļa hiperaktivitāte).

• Nakts enurēze, saistīta ar slēdzējmuskuļa hiperaktivitāti, apvienojot ar nemedikamentozu terapiju, kad cita ārstēšana ir bijusi nesekmīga.

4.2. Devas un lietošanas veids

Pieaugušie

Parastā deva ir 5 mg divas vai trīs reizes dienā. Devu var palielināt maksimāli līdz 5 mg četras reizes dienā, lai iegūtu klīnisku atbildi, ar nosacījumu, ka blakusparādību panesamība ir laba.

Geriatriskā populācija

Šiem pacientiem izvadīšanas pusperiods ir palielināts, tāpēc 2,5 mg deva divas reizes dienā, it sevišķi, ja pacients ir vārgs, acīmredzot ir pietiekama. Šo devu var pakāpeniski palielināt līdz 5 mg divas reizes dienā, lai iegūtu klīnisku atbildi, ar nosacījumu, ka blakusparādību panesamība ir laba.

Bērni vecumā no 5 gadiem

Neirogēna urīnpūšļa nestabilitāte: parastā deva ir 2,5 mg divas reizes dienā. Šo devu var pakāpeniski palielināt līdz 5 mg divas vai trīs reizes dienā, lai iegūtu klīnisku atbildi, ar nosacījumu, ka blakusparādību panesamība ir laba.

Nakts enurēze: parastā deva ir 2,5 mg divas reizes dienā. Šo devu var pakāpeniski palielināt līdz 5 mg divas vai trīs reizes dienā, lai iegūtu klīnisku atbildi, ar nosacījumu, ka blakusparādību panesamība ir laba. Pēdējā deva ir jādod pirms gulētiešanas.

Bērni vecumā līdz 5 gadiem

Lietošana nav ieteicama (skatīt 4.3. apakšpunktu).

4.3. Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;

• Urīna noplūdes obstrukcija no urīnpūšļa, kad urīna retence var pastiprināties;

• Kuņģa-zarnu trakta obstruktīvi traucējumi, zarnu atonija, paralītiskais ileus vai pilorostenoze;

• Toksisks megakolons;

• Smags čūlainais kolīts;

• Ileostoma, kolostoma;

• Myasthenia gravis;

• Slēgtā kakta glaukoma vai sekla acs priekšēja kamera;

• Zāļu izraisītas hiperpireksijas riska dēļ šīs zāles nedrīkst lietot pacienti ar drudzi.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

• Oksibutinīns piesardzīgi jālieto vājiem gados vecākiem cilvēkiem un bērniem, kuri var būt jutīgāki pret zāļu iedarbību, un pacientiem ar autonomo neiropātiju (piemēram, ar Parkinsona slimību), smagiem kuņģa-zarnu trakta motorikas traucējumiem, aknu vai nieru funkciju traucējumiem vai cerebrovaskulāru nepietiekamību.

• Antiholīnerģiskas zāles jālieto piesardzīgi gados vecākiem cilvēkiem, jo ir iespējams kognitīvo traucējumu risks.

• Kuņģa-zarnu trakta traucējumi: antiholīnerģiskas zāles var samazināt kuņģa-zarnu trakta motoriku, un jālieto piesardzīgi pacientiem ar obstruktīviem kuņģa-zarnu trakta traucējumiem, zarnu atoniju un čūlaino kolītu.

• Oksibutīns var paasināt tahikardiju (un tādējādi arī hipertireoīdismu, sastrēguma sirds mazspēju, sirds aritmiju, koronāro sirds slimību, hipertensiju), kognitīvos traucējumus un prostatas hipertrofijas simptomus.

• Ir ziņots par antiholīnerģiskiem CNS darbības traucējumiem (piemēram, halucinācijas, ažitācija, apjukums, miegainība); uzraudzība ir īpaši ieteicama pirmajos mēnešos pēc terapijas uzsākšanas vai devas palielināšanas; ja rodas antiholīnerģiski CNS darbības traucējumi, jāapsver terapijas pārtraukšana vai devas samazināšana.

• Tā kā oksibutinīns var izraisīt slēgtā kakta glaukomu, pacienti jābrīdina, ka nekavējoties jāsazinās ar ārstu, ja rodas pēkšņs redzes asuma zudums vai sāpes acīs.

• Oksibutinīns var samazināt siekalu sekrēciju, kas var izraisīt zobu kariesu, paradontozi vai mutes dobuma kandidozi. Tāpēc ilgstošas ārstēšanas laikā ir ieteicamas regulāras zobu pārbaudes.

• Antiholīnerģiskas zāles jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem ir diafragmas trūce/gastroezofageāls reflukss un/vai, kuri vienlaikus lieto zāles (piemēram, bisfosfonātus), kas var izraisīt vai paasināt ezofagītu.

• Ja oksibutinīnu lieto augstas gaisa temperatūras apstākļos, samazinātas svīšanas dēļ tas var izraisīt karstuma prostrāciju.

• Oksibutīna lietošana pacientiem ar porfīriju tiek uzskatīta par nedrošu, jo dzīvniekiem un in vitro sistēmās ir pierādīta porfirinogēniska iedarbība.

• Oksibutīna lietošana bērniem līdz 5 gadu vecumam nav ieteicama; nav pierādīts, vai oksibutīna lietošana ir droša šajā vecuma grupā.

• Ir maz pierādījumu, kas atbalsta oksibutinīna lietošanu bērniem ar monosimptomātisku nakts enurēzi (nesaistītu ar slēdzējmuskuļa hiperaktivitāti).

• Bērniem pēc 5 gadu vecuma oksibutinīns jālieto piesardzīgi, jo tie var būt jutīgāki pret šo zāļu iedarbību, jo īpaši attiecībā uz CNS un psihiatriskām blakusparādībām.

• Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Ir jāievēro piesardzība, ja kopā ar oksibutīnu tiek lietotas citas antiholīnerģiskas vielas, jo var pastiprināties antiholīnerģiskais efekts.

Oksibutinīna antiholīnerģiskā aktivitāte ir palielināta, ja vienlaikus tiek lietoti citi antiholīnerģiski līdzekļi vai zāles ar antiholīnerģisku aktivitāti, piemēram, amantadīns vai citas antiholīnerģiskas zāles pret parkinsonismu (piemēram, biperidīns, levodopa), antihistamīni, antipsihotiski līdzekļi (piemēram, fenotiazīni, butirofenoni, klozapīns), hinidīns, sirds glikozīdi, tricikliskie antidepresanti, atropīns un atropīnam līdzīgi savienojumi, piemēram, atropīnu saturoši pretspazmu līdzekļi un dipiridamols.

Samazinot kuņģa-zarnu trakta motoriku, oksibutinīns var ietekmēt citu zāļu absorbciju.

Oksibutinīnu metabolizē citohroma P450 izoenzīms CYP3A4. Vienlaikus lietošana ar CYP3A4 inhibitoriem var kavēt oksibutinīna metabolismu un palielināt tā iedarbību.

Oksibutinīns var darboties kā prokinētisko terapijas līdzekļu antagonists.

Vienlaikus lietošana ar holīnesterāzes inhibitoriem var izraisīt samazinātu holīnesterāzes inhibitoru efektivitāti. Pacienti jāinformē, ka alkohola lietošana var pastiprināt antiholīnerģisko līdzekļu, piemēram, oksibutinīna izraisīto miegainību (skatīt 4.7. apakšpunktu).

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav atbilstošu datu par oksibutīna lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem nav pietiekami, lai noteiktu ietekmi grūtniecības, embrija/augļa attīstības, dzemdību vai pēcdzemdību perioda laikā (skatīt 5.3. apakšpunktu). Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.

Oksibutīnu grūtniecības laikā nevajadzētu lietot, ja vien tas nav absolūti nepieciešams.

Barošana ar krūti

Ja oksibutīnu lieto, barojot ar krūti, tad neliels daudzums izdalās mātes pienā.

Tādēļ oksibutīna lietošana, barojot ar krūti, nav ieteicama.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Oksibutinīns var izraisīt miegainību vai neskaidru redzi. Pacienti jābrīdina par darbībām, kuru laikā, lietojot šīs zāles, nepieciešama modrība, piemēram, transportlīdzekļa vadīšana, mehānismu apkalpošana, bīstamu darbu veikšana.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Paredzamais biežums ir noteikts kā: ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1 000 līdz <1/100); reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000); ļoti reti (<1/10 000); nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Infekcijas un infestācijas

Nav zināmi: urīnceļu infekcija

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ļoti bieži: aizcietējums, slikta dūša, sausums mutē

Bieži: caureja, vemšana

Retāk: abdomināls diskomforts, anoreksija, samazināta apetīte, disfāgija

Nav zināmi: gastroezofagāla refluksa slimība, pseidoobstrukcija riska grupas pacientiem (gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar aizcietējumu, kurus ārstē ar citām zālēm, kas palēnina zarnu darbību)

Psihiskie traucējumi

Bieži: apjukums

Nav zināmi: ažitācija, trauksme, halucinācijas, nakts murgi, paranoja, kognitīvi traucējumi gados vecākiem cilvēkiem, depresijas simptomi, atkarība (pacientiem ar vielu, tai skaitā narkotisku vielu ļaunprātīgu lietošanu anamnēzē), dezorientācija, delīrijs

Nervu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži: reibonis, galvassāpes, miegainība

Nav zināmi: kognitīvi traucējumi, krampji

Sirds funkcijas traucējumi

Nav zināmi: tahikardija, aritmija

Traumas, saindēšanās un ar manipulācijām saistītas komplikācijas

Nav zināmi: karstuma dūriens

Acu bojājumi

Bieži: sausums acīs

Nav zināmi: slēgtā kakta glaukoma, midriāze, okulāra hipertensija, neskaidra redze

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Bieži: urīna retence

Nav zināmi: dizūrija

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Bieži: pietvīkums (izteiktāks bērniem, nekā pieaugušajiem)

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ļoti bieži: sausa āda

Nav zināmi: angioneirotiskā tūska, izsitumi, nātrene, hipohidroze, fotosensitivitāte

Imūnās sistēmas traucējumi

Nav zināmi: paaugstināta jutība

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

4.9. Pārdozēšana

Pārdozēšanas ar oksibutinīnu simptomi attīstās, pastiprinoties parastajām ar CNS traucējumiem saistītajām nevēlamajām blakusparādībām (no nemiera un uztraukuma līdz psihotiskai uzvedībai), cirkulatorām izmaiņām (pietvīkums, strauja asinsspiediena pazemināšanās, cirkulatora mazspēja utt.), elpošanas mazspējai, paralīzei, komai.

Veicamie pasākumi:

• Tūlītēja kuņģa skalošana.

• Fizostigmīns lēnas intravenozas injekcijas veidā:

Pieaugušie: 0,5 līdz 2,0 mg lēnām i.v., ja nepieciešams, atkārtojot līdz maksimāli 5 mg;

Bērni: 30 μg/kg lēnām i.v., ja nepieciešams, atkārtojot līdz maksimāli 2 mg.

Smaga dzīvību apdraudoša antihilīnerģiskā sindroma gadījumā iespējams lietot atbilstošu devu neostigmīna.

Drudzis jāārstē simptomātiski.

Izteikta nemiera vai uzbudinājuma gadījumā var lietot 10 mg diazepāma intravenozas injekcijas veidā.

Tahikardiju var ārstēt ar intravenozu propranololu un urīna aizturi – veicot urīnpūšļa kateterizāciju.

Kurāres tipa iedarbības progresēšanas gadījumā līdz elpošanas muskulatūras paralīzei, būs nepieciešama mākslīgā plaušu ventilācija.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: uroloģiski spazmolītiski līdzekļi, ATĶ kods: G04BD04.

Oksibutinīnam piemīt gan tieša spazmolītiska ietekme uz urīnpūšļa detrusora gludo muskulatūru, gan antiholīnerģiska iedarbība, bloķējot acetilholīna muskarīna ietekmi uz gludo muskulatūru.

Šīs īpašības rada urīnpūšļa detrusora muskuļa atslābumu. Pacientiem ar nestabilu urīnpūsli Driptane palielina urīnpūšļa kapacitāti un samazina detrusora muskuļa spontāno kontrakciju biežumu.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Farmakokinētiskie ziņojumi uzrāda, ka oksibutinīns pēc iekšķīgas lietošanas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, maksimālo koncentrāciju plazmā sasniedzot mazāk nekā 1 stundas laikā, pēc tam divfāziski samazinoties ar pussabrukšanas periodu no 2 līdz 3 stundām.

Maksimālo efektu var sagaidīt 3-4 stundu laikā, un pēc 10 stundām iedarbību vēl var novērot.

Pēc atkārtotas iekšķīgas lietošanas līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts pēc astoņām dienām. Oksibutinīns neuzrāda uzkrāšanos aktīviem gados vecākiem pacientiem, un farmakokinētiskie radītāji šajā pacientu grupā ir līdzīgi kā citiem pieaugušajiem. Tomēr vājiem vecāka gadagājuma pacientiem C_max un AUC vērtības ir ievērojami palielinātas.

Oksibutinīns tiek plaši metabolizēts aknās, galvenokārt ar citohroma P450 enzīmu sistēmu, jo īpaši CYP3A4, kas lielākoties atrodas aknās un zarnu sieniņās, arī metabolītiem acīmredzot piemīt antimuskarīna īpašības.

Galvenais eliminācijas ceļš ir caur nierēm, un tikai 0,3-0,4% zāļu neizmainītā veidā pēc 24 stundām urīnā parādās žurkām un 1% pēc 48 stundām – suņiem. Tādējādi žurkām un suņiem oksibutinīns acīmredzot metabolizējas gandrīz pilnībā.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Pētījumi ar dzīvniekiem uzrāda reproduktīvo toksicitāti devās, kas izraisa toksicitāti mātītei.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

   6. Palīgvielu saraksts

Mikrokristāliskā celuloze

Kalcija stearāts

Bezūdens laktoze

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

5 mg tabletes, pa 60 tabletēm alumīnija/PVH blisteru iepakojumā.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

6. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Mylan Healthcare SIA

Mūkusalas 101

Rīga, LV 1004

Latvija

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

99-0871

8. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1999. gada 24. novembris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 21. maijs

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

07/2019