Clonazepam TZF

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Clonazepam TZF 2 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 2 mg klonazepāma (Clonazepamum).

Palīgviela ar zināmu iedarbību: Katra tablete satur 150 mg laktozes monohidrāta.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Tablete.

Baltas līdz gaiši krēmīgas krāsas, apaļas tabletes, plakanas no abām pusēm, bez robainām malām un plaisām, ar krustenisku dalījuma līniju, kas sadala tableti četrās daļās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Visas epilepsijas formas pieaugušajiem un bērniem:

vienkāršas un komplicētas fokālas epilepsijas lēkmes;

vienkāršas sekundāras ģeneralizētas epilepsijas lēkmes;

lēkmes bez krampjiem (petit mal), tajā skaitā atipiskas krampju lēkmes bez krampjiem;

primāras un sekundāras ģeneralizētas toniskas - kloniskas krampju lēkmes (grand mal);

miokloniskas epilepsijas lēkmes;

toniski-kloniskas krampju lēkmes.

Lenox-Gastaut sindroms.

Panikas lēkmes.

Uzmanību! Spriedzes un nemiera palielināšanās, kas saistīta ar ikdienas problēmām, nav indikācija, lai lietotu šīs zāles.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Devas nosaka individuāli katram pacientam un tās ir atkarīgas no pacienta atbildes reakcijas uz nozīmēto terapiju.

Epilepsija

Pieaugušie

Sākotnējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1 mg. Diennakts deva jāsadala 2 vai 4 reizes devās, ko lieto vienas diennakts laikā (24 stundas), ievērojot vienādus starplaikus.

Ja nav iespējams diennakts devu sadalīt vienādās devās, tad lielāko devu lieto pirms naktsmiera.

Parastā diennakts deva pieaugušajiem ir 4 līdz 8 mg.

Maksimālā uzturošā diennakts deva nedrīkst pārsniegt 20 mg. To vajadzētu sasniegt 2 līdz 4 nedēļu ilgas šo zāļu lietošanas laikā.

Pēc efektīvās uzturošās devas sasniegšanas, nepieciešamo klonazepāma devu var lietot vienu reizi dienā pirms gulētiešanas.

Pediatriskā populācija

Līdz optimālās devas sasniegšanai, bērniem jānozīmē tabletes, kas satur 0,5 mg aktīvās vielas.

Panikas lēkmes

Pieaugušie

Sākuma deva ir 0,5 mg klonazepāma, ko lieto 1 līdz 2 reizes 24 stundu laikā.

Šo zāļu mērķa deva, kas vairumam pacientu ir 1 mg 24 stundu laikā, tiek sasniegta 3 dienu laikā.

Diennakts devai nevajadzētu pārsniegt 1 mg, jo pieejamie pētījumi liecina, ka nepalielinās efektivitāte, ja pārsniedz šo devu. Turpretī tiek novērota nevēlamo blakusparādību pastiprināšanās. Tomēr dažiem pacientiem diennakts devas palielināšana līdz 4 mg var izrādīties efektīva. Šiem pacientiem klonazepāma devu palielina par 0,5 mg ik pēc 3 dienām.

Lai ierobežotu miegainību dienas laikā, klonazepāmu var lietot vienā devā pirms gulētiešanas.

Pediatriskā populācija

Klonazepāmu panikas lēkmju gadījumā nav ieteicams lietot bērniem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pietiekamas informācijas par tā drošumu un efektivitāti.

Pacienti ar aknu un/vai nieru mazspēju

Klonazepāms metabolizējas aknās un metabolītu veidā tiek izvadīts caur nierēm. Zāļu uzkrāšanās riska dēļ, klonazepāms jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu un/vai nieru mazspēju. Var būt nepieciešama devas samazināšana.

Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)

Gados vecāki pacienti ir jūtīgāki pret vielām, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu. Ieteicamā sākuma deva šiem pacientiem nedrīkst pārsniegt 0,5 mg 24 stundu laikā.

Terapijas ilgums

Klonazepāma lietošanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi. Vienmēr nepieciešams devu samazināt pakāpeniski, ārsta uzraudzībā, pat ja klonazepāms tika lietots neilgu laiku. Pēkšņa klonazepāma lietošanas pārtraukšana var izraisīt zāļu atcelšanas sindromu (miega un garastāvokļa traucējumus, pat psihiskus traucējumus, palielinās epilepsijas lēkmju biežums ar disforiju, kustību stimulācija, tahikardija, bezmiegs, palielinās nemiers). Pēkšņa ilglaicīgas terapijas pārtraukšana, ja tika lietotas lielas klonazepāma devas, ir īpaši bīstama. Tad zāļu atcelšanas simptomi ir vēl vairāk izteikti. Klonazepāmu nevajadzētu lietot ilgāk par 3 līdz 6 mēnešiem. Ja netiek novērots nekāds terapeitisks efekts, tad zāļu lietošana ir jāpārtrauc.

Lietošanas veids

Klonazepāma tabletes jānorij, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens.

Lietošanu sāk ar mazāko devu (0,5 mg), kuru pakāpeniski palielina par 0,5 mg līdz 1 mg ik pēc 3 dienām, līdz tiek sasniegta vēlamā terapeitiskā diennakts deva.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, benzodiazepīniem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Centrālas izcelsmes elpošanas traucējumi un akūta elpošanas mazspēja, neatkarīgi no cēloņa.

Apziņas traucējumi.

Nakts miega apnojas sindroms.

Glaukoma.

Miastēnija.

Akūta aknu mazspēja.

Mātēm, kuras baro bērnu ar krūti (skatīt 4.6. apakšpunktu).

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Nozīmējot klonazepāmu, jāņem vērā vispārīgā informācija par benzodiazepīnu un citu miegu izraisošu zāļu iedarbību.

Tolerance

Vairāku nedēļu regulāra benzodiazepīnu vai zāļu ar līdzīgu iedarbību, tajā skaitā klonazepāma, lietošana var izraisīt šo zāļu efektivitātes samazināšanos.

Atkarība

Benzodiazepīnu vai zāļu ar līdzīgu iedarbību lietošana var izraisīt psihisku vai fizisku atkarību. Atkarības veidošanās risks palielinās līdz ar devas un lietošanas ilguma palielināšanos. Tas ir lielāks pacientiem, kuriem jau ir, vai ir bijusi atkarība no alkohola vai citām zālēm.

Gadījumā, ja attīstās atkarība, tad pēkšņa zāļu lietošanas pārtraukšana var izraisīt zāļu atcelšanas sindromu.

Raksturīgākie atcelšanas sindroma simptomi ir galvassāpes, muskuļu sāpes, satraukums un emocionāla spriedze, motors nemiers, apmulsums, dezorientācija, uzbudinājums, bezmiegs. Smagos gadījumos var būt zaudēta realitātes izjūta, personības izmaiņas, paaugstināta jutība pret pieskārieniem, kā arī uz skaņu un gaismu, durstoša sajūta ekstremitātēs, kā arī ekstremitāšu nejutīgums, halucinācijas vai krampju lēkmes.

Ir pieejami ziņojumi, kas liecina, ka, lietojot tūlītējas iedarbības benzodiazepīnus vai benzodiazepīniem līdzīgas zāles, zāļu atcelšanas sindroms var attīstīties starplaikos starp atsevišķām devām, it īpaši, ja zāles tiek lietotas lielās devās.

Anterogrādā amnēzija

Klonazepāms, tāpat kā benzodiazepīni un benzodiazepīniem līdzīgās zāles, var izraisīt anterogrādo amnēziju. Biežāk šāds stāvoklis iestājas vairāku stundu laikā pēc zāļu lietošanas, it īpaši, ja zāles tiek lietotas lielās devās.

Paradoksālās reakcijas

Klonazepāms, tāpat kā citi benzodiazepīni var izraisīt paradoksālas reakcijas. Tās var būt motors nemiers, satraukums, uzbudinājums, agresivitāte, naidīgums, nakts murgi, halucinācijas, psihozes, mēnessērdzība, personības izmaiņas, pastiprināts bezmiegs. Šādas reakcijas biežāk tika novērotas gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar alkohola atkarību.

Ja parādās kāds no šiem simptomiem, klonazepāma lietošana ir jāpārtrauc.

Īpašas pacientu grupas

Nevēlamo blakusparādību pastiprināšanās dēļ – galvenokārt dezorientācija un kustību koordinācijas traucējumi (kritieni, traumas), gados vecākiem pacientiem klonazepāmu vajadzētu lietot mazākās devās (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Klonazepāms piesardzīgi jālieto pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju, jo benzodiazepīniem piemīt nomācoša ietekme uz elpošanas sistēmu.

Benzodiazepīnus un tiem līdzīgas zāles nedrīkst lietot pacientiem ar akūtu aknu mazspēju, jo tie var paātrināt aknu encefalopātijas attīstību (skatīt 4.3. apakšpunktu). Aknu mazspēja var izraisīt benzodiazepīnu nevēlamo blakusparādību pastiprināšanos. Klonazepāms ļoti piesardzīgi jālieto pacientiem ar spinocerebrālu ataksiju, kā arī miastēniju.

Lietojot klonazepāmu bērniem, var būt pastiprināta siekalošanās, palielināties elpceļu sekrēcija. Vajadzētu kontrolēt elpceļu caurlaidību.

Benzodiazepīnus un benzodiazepīniem līdzīgās zāles nav ieteicams lietot pacientiem ar psihozēm.

Lietošana depresijas laikā: klonazepāms ļoti piesardzīgi jālieto pacientiem ar endogēnās depresijas simptomiem. Šiem pacientiem piemīt tieksme uz pašnāvību. Apzinātas pārdozēšanas riska dēļ, klonazepāms šādiem pacientiem jānozīmē mazākajā efektīvajā devā.

Benzodiazepīnus un benzodiazepīniem līdzīgās zāles nevajadzētu lietot kā monoterapiju depresijas gadījumā vai, ja ir aizdomas par depresijas izraisītu trauksmi. Monoterapija ar šīm zālēm var pastiprināt tieksmi uz pašnāvību.

Benzodiazepīnus un benzodiazepīniem līdzīgas zāles ļoti piesardzīgi jālieto pacientiem, kuriem ir bijusi atkarība no alkohola vai citām zālēm (tajā skaitā pārmērīgu zāļu lietošanu). Šādi pacienti rūpīgi jānovēro klonazepāma lietošanas laikā, jo viņiem ir augsts pieraduma un psiholoģiskās atkarības veidošanās risks.

Klonazepāms piesardzīgi jālieto porfīrijas gadījumā. Klonazepāma lietošana var izraisīt šīs slimības simptomu pasliktināšanos.

Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju, jo tās satur laktozes monohidrātu.

Ilgstošas klonazepāma lietošanas laikā, periodiski ieteicams veikt morfoloģiskās un aknu funkcionālās pārbaudes.

Ārstēšanas laikā ar klonazepāmu un 3 dienas pēc ārstēšanas kursa beigām nedrīkst lietot nekādus alkoholiskus dzērienus.

Jāizvairās no straujas lietošanas pārtraukšanas, jo var attīstīties atcelšanas sindroms.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Klonazepāma nomācošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu pastiprina opioīdie pretsāpju līdzekļi, anestēzijas līdzekļi, psihotropās zāles, antidepresanti, antihistamīna līdzekļi un asinsspiedienu pazeminošās zāles, kam ir iedarbība uz CNS (centrālo nervu sistēmu).

Disulfirāms, cimetidīns, eritromicīns, ketokonazols un ritonavirs ir citohroma P-450 izoenzīmu inhibitori, kas kavē 1,4-benzodiazepīna atvasinājumu biotransformācijas procesus, līdz ar to palielina tā nomācošo iedarbību uz CNS.

Zāles, kas pastiprina citohroma P-450 aktivitāti (piemēram, rifampicīns, fenobarbitāls, fenitoīns, primidons, karbamazepīns), ietekmē 1,4-benzodiazepīnu atvasinājumu biotransformācijas procesu, līdz ar to pavājina to farmakoloģisko aktivitāti.

Alkohola lietošana klonazepāma terapijas laikā pastiprina nomācošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, kā arī var izraisīt paradoksālas reakcijas, piemēram, psihomotoro stimulāciju, agresīvu uzvedību. Bez tam, alkohols pastiprina klonazepāma sedatīvo iedarbību līdz pat koordinācijas traucējumiem un samaņas zaudēšanai.

Klonazepāms, ja to lieto vienlaicīgi ar zālēm, kas samazina skeleta muskulatūras tonusu, pastiprina to darbību.

Vienlaicīga klonazepāma un III klases antiaritmiskā līdzekļa amiodarona lietošana var pastiprināt benzodiazepīniem raksturīgo toksicitāti (centrāls elpošanas nomākums, kustību koordinācijas traucējumi u.c.).

Vienlaicīga klonazepāma lietošana ar citām zālēm, it īpaši ar hidantionu vai fenobarbitālu, var pastiprināt nevēlamās blakusparādības, kas saistītas ar centrālās nervu sistēmas funkciju nomākumu.

Lietojot vienlaicīgi ar nātrija valproātu, novērots epileptisks stāvoklis (absences krampju lēkmju tipa).

Vienlaicīga klonazepāma lietošana ar citām CNS ietekmējošām zālēm, piemēram, pretepilepsijas zālēm, anestēzijas līdzekļiem, trauksmi mazinošām zālēm, psihotropajām zālēm, zālēm, kas samazina skeleta muskulatūras tonusu, var savstarpēji pastiprināt šo zāļu iedarbību.

Tabakas smēķēšana var pavājināt klonazepāma iedarbību.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Klonazepāma iespējamās teratogēnās iedarbības dēļ, tā lietošana grūtniecības pirmā trimestra laikā ir pieļaujama tikai absolūtas nepieciešamības gadījumā un, ja drošāku zāļu lietošana nav iespējama. Ja ir nepieciešams lietot klonazepāmu grūtniecības pēdējo 3 mēnešu vai dzemdību laikā, pastāv risks, ka jaundzimušajam var rasties hipotermija, hipotonija, elpošanas mazspēja, kā arī pavājināts zīšanas reflekss.

Sievietēm reproduktīvā vecumā, ja viņas plāno grūtniecību, pirms terapijas uzsākšanas ar klonazepāmu, jāiesaka sazināties ar savu ārstu, vai, ja grūtniecība jau ir iestājusies - lai lemtu par šo zāļu lietošanas pārtraukšanu.

Barošana ar krūti

Ārstēšanas laikā ar klonazepāmu nedrīkst barot bērnu ar krūti. Ja ir radusies nepieciešamība lietot klonazepāmu mātei, kura baro bērnu ar krūti, jāpārtrauc bērna barošana ar krūti.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Ārstēšanas laikā ar klonazepāmu un 3 dienas pēc terapijas beigām nedrīkst vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija, eozinofīlija.

Imūnās sistēmas traucējumi

Angioedēma, anafilaktiskās reakcijas.

Psihiskie traucējumi

Benzodiazepīnu lietošana var izraisīt psiholoģisku vai fizisku atkarību. Atkarības rašanās risks palielinās, palielinoties klonazepāma devai, kā arī tā lietošanas ilgumam. Pacientiem, kuriem jau ir bijusi atkarība no alkohola vai citām atkarībām, ir īpaša nosliece atkarības attīstībai.

Pēkšņa vai pārāk strauja klonazepāma lietošanas pārtraukšana, ja zāles ir lietotas ilgstoši, var izraisīt zāļu atcelšanas sindroma simptomus. Tie var būt nemiers, pastiprināta svīšana, uzbudinājums, nemiers, miega traucējumi, galvassāpes un muskuļu sāpes, arteriālā spiediena paaugstināšanās, noguruma sajūta, dezorientācija, satraukums.

Iespējamas arī epilepsijas lēkmes. Ārkārtējos gadījumos var rasties apziņas traucējumi, personības izmaiņas, paaugstināta jutība pret gaismu, skaņu vai pieskārieniem, ekstremitāšu parestēzijas, halucinācijas. Abstinences sindroma simptomi parasti parādās, ja terapija tiek pārtraukta pēkšņi. Šī iemesla dēļ, ja nepieciešams terapiju pārtraukt, zāļu deva ir jāsamazina pakāpeniski, ārsta uzraudzībā.

Nervu sistēmas traucējumi

Noguruma sajūta, muskuļu spēka samazināšanās, kustību koordinācijas traucējumi, apmulsums, ataksija, reibonis, paaugstināta jutība pret gaismu. Šie simptomi bieži ir pārejoši un turpinot terapiju parasti izzūd. Grūtības koncentrēties, uzmanības zudums, miega traucējumi, apmulsums, dezorientācijas anterogrādā amnēzija, uzvedības traucējumi, depresija, kas visi var pastiprināties, palielinoties devai.

Īpaši ilgstošas terapijas laikā vai, lietojot lielas devas, var rasties tādi simptomi, kā palēnināta runa, neskaidra runa, kustību koordinācijas traucējumi, kas var izraisīt kritienus, redzes traucējumi (redzes dubultošanās, nistagms).

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Elpošanas nomākums, it īpaši, ja vienlaicīgi lieto citas zāles, kas nomāc elpošanas sistēmu (piemēram, opioīdi).

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Slikta dūša, sāpes vēdera augšdaļā, aizcietējums vai caureja, samazināta apetīte, slāpju pastiprināšanās, sausuma sajūta mutē.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Novirzes aknu funkcionālajās analīzēs.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Nātrene, pinnes, matu izkrišana, pigmentācijas traucējumi.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Muskuļu vājums, muskuļu sāpes, muskuļu trīce.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Urīna nesaturēšana, sāpīga urinācija, patvaļīga urinācija vai urīna aizture, nakts enurēze.

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Dzimumtieksmes izmaiņas, impotence, menstruālie traucējumi sievietēm, priekšlaicīga sekundāro dzimumpazīmju parādīšanās.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Klonazepāma, tāpat kā citu benzodiazepīnu grupas līdzekļu, pārdozēšana (pat smaga) nerada draudus dzīvībai. Pacienti, kuri bija lietojuši lielākas devas par 60 mg, atlaba bez specifiskas ārstēšanas

Pārdozēšanas simptomi ir atkarīgi no pacientu vecuma, ķermeņa masas, kā arī no individuālās jutības. Tie ir miegainība un muskuļu vājums.

Klonazepāma saindēšanās simptomi ir miegainība, apmulsums, stupors, redzes traucējumi, kustību koordinācijas traucējumi, arteriālā spiediena pazemināšanās, pie lielām devām, arī koma, ko pavada elpošanas nomākums un asinsrites kolapss. Toksiskā iedarbība pastiprinās, lietojot vienlaicīgi ar citām CNS ietekmējošām zālēm vai alkoholu. Tas jāņem vērā, ja ir aizdomas par pašnāvības mēģinājumu. Šajā gadījumā pacientus vajadzētu hospitalizēt.

Terapija

Pārdozēšanas gadījumā, ja tas ir nepieciešams, var piemērot simptomātisku terapiju, nodrošinot elpceļu caurlaidību. Kuņģa skalošana var būt efektīva, ja to veic tūlīt pēc zāļu iekšķīgas lietošanas un pacients ir pie samaņas.

Saindēšanās gadījumā pacients jānovēro slimnīcā. Simptomātiskā ārstēšana ietver elpošanas, sirdsdarbības, arteriālā spiediena novērošanu, ja nepieciešams, nodrošinot ātru piekļuvi vēnām.

Flumazenils (benzodiazepīnu atvasinājumu antagonists) ir specifisks antidots, kuru var lietot intravenozi neatliekamās situācijās.

Flumanezilu nevajadzētu lietot pacientiem, kuri lieto klonazepāmu regulāri. Kaut gan šīm zālēm piemīt vāja pretepileptiska iedarbība, strauja benzodiazepīnu darbības bloķēšana var izraisīt epilepsijas lēkmes, it īpaši pacientiem ar epilepsiju anamnēzē.

Akūtas saindēšanās gadījumā ar klonazepāmu dialīze nav efektīva.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: pretepilepsijas līdzekļi, benzodiazepīnu atvasinājumi.

ATĶ kods: N03AE01

Darbības mehānisms

Klonazepāms pieder benzodiazepīnu atvasinājumu grupai. Šīs zāles ietekmē vairākas centrālās nervu sistēmas struktūras – it īpaši limbisko sistēmu un hipotalamu, struktūras, kas ietekmē emociju kontroli. Tāpat kā citi benzodiazepīni, tas pastiprina GASS-erģisko neironu nomācošo ietekmi garozā, hipokampusā, smadzenītēs, muguras smadzenēs un citās CNS struktūrās. Tā rezultātā samazinās sekojošu grupu neironu aktivitāte: noradrenerģiskie, holīnerģiskie, dopamīnerģiskie un serotonerģiskie. Organismā ir specifiska vieta, kur piesaistās benzodiazepīni. Tās ir olbaltumvielu membrānu struktūras, kas saistītas ar GASS –A receptoru un hlorīdu kanāla kompleksu. Klonazepāma darbības mehānisms ir balstīts uz GASS- erģiskā receptora „jutības” izmainīšanu, kas izraisa šī receptora afinitātes pastiprināšanos pret gamma-aminosviestskābei (GASS), kas ir bremzējošs endogēns neiromediators. Benzodiazepīna vai GASS receptoru stimulācijas rezultātā palielinās hlorīdu jonu ieplūšana neironos caur hlorīdu kanāliem. Tas izraisa šūnas membrānas hiperpolarizāciju, kā rezultātā tiek nomākta neirona aktivitāte (t.i., neiromediatora atbrīvošana). Klīniski klonazepāmam piemīt pretkrampju, trauksmi mazinoša un sedatīva iedarbība. Klonazepāms palielina krampju slieksni, aizkavē un novērš ģeneralizētu epileptisko krampju lēkmju rašanos. Tas uzlabo ģeneralizēto, kā arī fokālo epileptisko krampju slimības gaitu.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Klonazepāms labi uzsūcas no gremošanas trakta. Lietojot iekšķīgi, tā biopieejamība ir 90 %. Pēc vienreizējas iekšķīgas devas lietošanas (2 mg), maksimālā koncentrācija asins serumā tika novērota pēc 1 līdz 4 stundām.

Izkliede

Apmēram 85 % klonazepāma saistās ar asins olbaltumvielām. Zāles izkļūst caur hemato-encefālisko barjeru, kā arī caur placentu, un nonāk mātes pienā. Izkliedes tilpums ir 1,8- 4,4 l/kg.

Biotransformācija

Klonazepāms metabolizējas aknās par farmakoloģiski neaktīviem metabolītiem.

Eliminācija

Klonazepāma eliminācijas pusperiods ir 20 – 60 stundas. Galvenokārt tas tiek izdalīts metabolītu veidā ar urīnu. Mazāk par 0,5 % no lietotās devas izdalās caur nierēm neizmainītā veidā.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Tika veikti neklīniskie pētījumi ar dzīvniekiem (žurkām, pelēm), lietojot klonazepāma devas, kas 3, 9 un 18 reizes pārsniedza maksimālo ieteicamo devu cilvēkiem. Pētījumos iekļauto dzīvnieku grupai, salīdzinot ar kontroles grupu, gandrīz divas reizes biežāk tika novērota teratogēnās iedarbības palielināšanās uz augli.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Kartupeļu ciete

Rīsu ciete

Nātrija cietes glikolāts (A tips)

Želatīns

Polisorbāts 80

Nātrija laurilsulfāts

Talks

Magnija stearāts

Laktozes monohidrāts

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Sargāt no gaismas un mitruma.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Tabletes ir iepakotas Al folijas-oranžas PVH folijas blisteros vai Al folijas-baltos PVH/PE/PVdH folijas blisteros.

Blisteri pa 30 tabletēm, kas iepakoti kartona kastītēs kopā ar lietošanas instrukciju.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Tarchomin Pharmaceutical Works “Polfa” S.A.

ul. A. Fleminga 2

03-176 Warszawa, Polija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

96-0159

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1996.gada 2.maijs.

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007.gada 12.jūnijs.

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2018.gada aprīlis.

SASKAŅOTS ZVA 02-08-2018

EQ 96-0159/IB/014/G

EQ PAGE 1