Cisordinol 10 mg apvalkotās tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
02-0056-02
02-0056
H. Lundbeck A/S, Denmark
17-JAN-08
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
10 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
H. Lundbeck A/S, Denmark
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Cisordinol 10 mg apvalkotās tabletes
Zuclopenthixolum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4.punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Cisordinol un kādam nolūkam tās lieto
Kas Jums jāzina pirms Cisordinol lietošanas
Kā lietot Cisordinol
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Cisordinol
Iepakojuma saturs un cita informācija
Kas ir Cisordinol un kādam nolūkam tās lieto
Cisordinol satur aktīvo vielu zuklopentiksolu. Cisordinol pieder par antipsihotiskiem līdzekļiem (ko dēvē arī par neiroleptikām) sauktai medikamentu grupai.
Šīs zāles iedarbojas uz nervu impulsu pārvadi noteiktos galvas smadzeņu apvidos un palīdz koriģēt dažu ķīmisku vielu līdzsvara traucējumus galvas smadzenēs, kas rada Jūsu slimības simptomus.
Cisordinol lieto šizofrēnijas un citu psihožu ārstēšanai.
To lieto arī mānijas ārstēšanai un uzbudinājuma un agresivitātes kontrolēšanai garīgi atpalikušiem pacientiem.
Taču ārsts var nozīmēt Jums Cisordinol lietošanu arī citā nolūkā. Ja Jums nav skaidrs, kādēļ ārsts Jums nozīmējis Cisordinol lietošanu, pajautājiet to viņam.
Kas Jums jāzina pirms Cisordinol lietošanas
Nelietojiet Cisordinol šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret zuklopentiksolu vai kādu citu (6.punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
ja Jums ir apziņas traucējumi.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Cisordinol lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu, ja:
Jums ir aknu darbības traucējumi,
Jūsu anamnēzē ir krampji vai lēkmes,
Jums ir cukura diabēts (varētu būt nepieciešama pretdiabēta terapijas pielāgošana),
Jums ir organisks smadzeņu sindroms (kas varētu rasties pēc saindēšanās ar alkoholu vai organiskiem šķīdinātājiem),
Jums ir Parkinsona slimība,
lietojot šīs zāles iespējams novērot fotosensitivizācijas reakcijas. Tāpēc ieteicams izvairīties no tiešiem saules stariem.
Jums ir triekas rašanās risks (piem., smēķēšana, hipotensija),
Jums ir hipokaliēmija vai hipomagniēmija (pārāk zems kālija vai magnija līmenis asinīs) vai esat tam ģenētiski predisponēts,
Jums ir sirdsdarbības traucējumi slimības vēsturē,
lietojat citus antipsihotiskus līdzekļus,
Jums vai kādam Jūsu ģimenes loceklim agrāk bijusi asins recekļu veidošanās vēnās, jo saistībā ar šā veida zāļu lietošanu novērota asins recekļu veidošanās vēnās.
Bērni un pusaudži
Cisordinol lietošana nav ieteicama šajā pacientu grupā.
Citas zāles un Cisordinol
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja lietojat kādas no zemāk uzskaitītajām zālēm:
tricikliskos antidepresantus;
guanetidīnu vai tam līdzīgas zāles (lieto asinsspiediena pazemināšanai);
barbiturātus vai tam līdzīgas zāles (izraisa miegainību);
zāles epilepsijas ārstēšanai;
levodopu un tam līdzīgas zāles (lieto Parkinsona slimības ārstēšanai);
metoklopramīdu (lieto kuņģa un zarnu darbības traucējumu ārstēšanai);
piperazīnu (lieto cērmju un spalīšu infekcijas ārstēšanai);
memantīnu;
zāles, kas rada ūdens un sāļu līdzsvara traucējumus (pārāk maz kālija vai magnija Jūsu asinīs);
zāles, kas palielina Cisordinol koncentrāciju asinīs.
Sekojošās zāles nedrīkst lietot vienlaicīgi ar Cisordinol:
zāles, kas izmaina sirdsdarbību (piem., hinidīnu, amiodaronu, sotalolu, dofetilīdu, eritromicīnu, terfenadīnu, astemizolu, gatifloksacīnu, moksifloksacīnu, cisaprīdu, litiju).
Citus antipsihotiskus līdzekļus (piem., tioridazīnu).
Cisordinol kopā ar uzturu un alkoholu
Cisordinol var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.
Cisordinol var pastiprināt alkohola sedatīvo ietekmi, padarot Jūs miegainu. Ārstēšanas laikā ar Cisordinol ieteicams nelietot alkoholiskus dzērienus.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Ja esat grūtniece vai domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, pastāstiet to savam ārstam. Cisordinol nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav būtiski nepieciešams.
Jaundzimušajiem, kuru mātes pēdējā grūtniecības trimestrī (pēdējos trīs grūtniecības mēnešos) lietojušas Cisordinol, var novērot sekojošas blakusparādības: trīci, muskuļu stīvumu un/vai vājumu, miegainību, uzbudinājumu, elpošanas problēmas un barošanas problēmas. Ja Jūsu mazulim novērojat kādu no augstāk minētajiem simptomiem, Jums iespējams jāsazinās ar ārstu.
Barošana ar krūti
Cisordinol lietošanas laikā vajadzētu izvairīties no mazuļa barošanas ar krūti, jo neliels zāļu daudzums var izdalīties mātes pienā.
Fertilitāte
Pētījumos ar dzīvniekiem novērota Cisordinol ietekme uz fertilitāti. Jautājiet padomu ārstam.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Cisordinol lietošana var radīt miegainību un reiboni, īpaši ārstēšanas sākumā.
Ja jūtaties apreibis vai miegains šo zāļu lietošanas sākumā, nevadiet transportlīdzekļus, neapkalpojiet iekārtas vai mehānismus, līdz šī ietekme izzudusi.
Cisordinol satur laktozi un hidrogenētu rīcineļļu
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
Hidrogenēta rīcineļļa var izraisīt gremošanas traucējumus un caureju.
Kā lietot Cisordinol
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Devas var būt ļoti dažādas, atkarībā no slimības smaguma.
Ieteicamā deva ir:
Pieaugušie
Šizofrēnija, mānija un citas psihozes
Sākumdeva parasti ir no 10 mg līdz 50 mg dienā. Šo devu var pakāpeniski palielināt līdz 75 mg dienā.
Dažos gadījumos var būt nepieciešama daudz lielāka deva. Maksimālā deva ir 150 mg dienā.
Parasti uzturošā deva ir 20 – 40 mg dienā.
Uzbudinājums garīgi slimiem pacientiem
Parasti lieto no 6 mg līdz 20 mg dienā. Nepieciešamības gadījumā devu var palielināt līdz 25 – 40 mg dienā.
Īpašu riska grupu pacienti
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jālieto mazākās ieteicamās devas.
Lietošana bērniem
Cisordinol lietošana nav ieteicama bērniem.
Ja Jums liekas, ka Cisordinol iedarbība ir pārāk vāja vai pārāk stipra, vaicājiet padomu ārstam vai farmaceitam.
Kā un kad lietot Cisordinol
Norijiet tabletes un uzdzeriet ūdeni. Nekošļājiet tabletes.
Ārstēšanas sākumā Cisordinol parasti lieto 2 – 3 dalītās devās dienas laikā.
Uzturošās terapijas laikā Cisordinol var lietot reizi dienā.
Ārstēšanas ilgums
Tāpat kā citu zāļu psihožu ārstēšanai, arī šo tablešu iedarbība var sākties pēc pāris nedēļām.
Par ārstēšanas ilgumu lemj ārsts. Turpiniet tablešu lietošanu tik ilgi, cik noteicis ārsts. Slimība var saglabāties ilgstoši, un, ja Jūs priekšlaikus pārtraucat ārstēšanu, simptomi var atjaunoties.
Nekādā gadījumā nemainiet zāļu devu bez konsultēšanās ar ārstu.
Ja esat lietojis Cisordinol vairāk nekā noteikts
Ja uzskatāt, ka Jūs vai kāds cits lietojis Cisordinol vairāk nekā noteikts, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai griezieties pēc palīdzības tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļā. Tas jādara pat gadījumā, ja nav nekādu traucējumu vai saindēšanās pazīmju. Dodoties pie ārsta vai uz slimnīcu, paņemiet līdzi Cisordinol iesaiņojumu.
Iespējamie pārdozēšanas simptomi:
miegainība,
bezsamaņa,
muskuļu kontrakcijas vai stīvums,
krampji,
pazemināts asinsspiediens, vājš pulss, paātrināta sirdsdarbība, bālums, nemiers,
paaugstināta vai pazemināta ķermeņa temperatūra,
izmaiņas sirdsdarbībā, ieskaitot, neregulāru vai palēninātu sirdsdarbību, novērotas Cisordinol pārdozēšanas gadījumā, lietojot to vienlaicīgi ar citām zālēm, kas ietekmē sirdsdarbību.
Ja esat aizmirsis lietot Cisordinol
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Ja aizmirstat lietot zāles, lietojiet tās tiklīdz atceraties, bet nākamo devu ierastajā laikā.
Ja Jūs pārtraucat lietot Cisordinol
Lai izvairītos no nepatīkamiem simptomiem (piemēram, iemigšanas grūtības, muskuļu stīvums, slikta pašsajūta), ko iespējams novērot, ja strauji pārtrauc zāļu lietošanu, ārsts noteiks kad un kā pārtraukt zāļu lietošanu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja novērojat kādu no zemāk uzskaitītajiem simptomiem, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai dodieties uz slimnīcu:
Retāk (novērots vairāk kā 1 no 1 000 un mazāk kā 1 no 100 pacientiem):
nekontrolētas atkārtotas mutes un mēles kustības.
Šī varētu būt tardīvās diskinēzijas agrīna pazīme.
Ļoti reti (mazāk kā 1 no 10 000 pacientu):
liels drudzis, neparasts muskuļu stīvums un apziņas traucējumi, īpaši, ja papildus ir arī svīšana un paātrināta sirdsdarbība;
Šie varētu būt reti sastopama, ļaundabīga neiroleptiskā sindroma simptomi, ko iespējams novērot lietojot dažādus antipsihotiskus līdzekļus.
Jebkāda ādas un acs baltuma dzelte (dzeltenā kaite).
Iespējams ir traucēta Jūsu aknu darbība un šīs var būt dzeltenās kaites pazīmes.
Sekojošās blakusparādības ir vairāk izteiktas ārstēšanās sākumā un vairums no tām izzūd turpinot terapiju.
Ļoti bieži (1 vai vairāk pacientiem no 10):
miegainība, grūtības nosēdēt vai nostāvēt mierīgi (akatīzija), patvaļīgas kustības (hiperkinēzija), lēnas vai samazinātas kustības (hipokinēzija);
- sausa mute.
Bieži ( vairāk kā 1 no 100 pacientiem, bet mazāk kā 1 no 10 pacientiem):
paātrināta sirdsdarbība (tahikardija), sajūta, ka sirds pukst strauji, spēcīgi vai neregulāri (sirdsklauves);
trīce, spēcīgu muskuļu kontrakciju rezultātā radušās savītas vai atkārtotas kustības vai neparastas pozas (distonija), pastiprināts muskuļu stīvums (hipertonija), reibonis, galvassāpes, kņudināšanas vai tulznu veidošanās vai ādas nejūtība (parestēzija), uzmanības traucējumi, amnēzija, neparasta gaita;
apgrūtināta redzes koncentrēšana uz tuvu esošiem priekšmetiem (akomodācijas traucējumi), traucēta redze;
esot miera stājā sajūta, ka ķermenis griežas un šūpojas (vertigo);
bloķētas deguna izejas (aizlikts deguns), apgrūtināta vai sāpīga elpošana (dispnoja);
pastiprināta siekalu izdalīšanās (siekalu hipersekrēcija); aizcietējumi, vemšana, gremošanas problēmas vai diskomforta sajūta vēdera augšējā daļā (dispepsija), caureja;
urinēšanas traucējumi, nespēja urinēt (urīna retence), palielināts urīna daudzums (poliūrija);
pastiprināta svīšana (hiperhidroze), nieze (prurīts);
muskuļu sāpes (mialģija);
pastiprināta ēstgriba, ķermeņa masas pieaugums;
vājums, nespēks (astēnija), vispārēja diskomforta sajūta vai nemiers (panīkums), sāpes;
bezmiegs, depresija, trauksme, nervozitāte, neparasti sapņi, uzbudinājums, samazināta dzimumtieksme (pazemināts libido).
Retāk (vairāk kā 1 no 1 000, bet mazāk kā 1 no 100 pacientu):
pārmērīga aktivitāte vai pārmērīgi atsaucīgi refleksi (hiperrefleksija), saraustītas kustības (diskinēzija), parkinsonisms, ģībonis (sinkope), nespēja koordinēt muskuļu darbību (ataksija), runas traucējumi, samazināts muskuļu tonuss (hipotonija), krampji, migrēna;
acs apļveida kustības (okulogirāze), paplašinātas acs zīlītes (midriāze);
pastiprināta jutība pret atsevišķu frekvenču skaņām vai apgrūtināta sadzīves skaņu uztveršana (hiperakūzija), zvanīšana ausīs (tinnīts);
sāpes vēderā, slikta dūša, vēdera pūšanās;
izsitumi, pastiprinātas jutības pret gaismu reakcijas izraisītas ādas reakcijas (fotosensitivitātes reakcijas), pigmentācijas traucējumi, saburzīta, spīdīga un dzeltenīga āda, kas radusies pārmērīgas sebuma sekrēcijas rezultātā (seboreja), ekzēma vai ādas iekaisums (dermatīts), zemādas asiņošana, kas izpaužas sarkanu vai rozā plankumu veidā (purpura);
muskuļu stīvums, nespēja normāli atvērt muti (trismus), kakla griešanās un nedabīga galvas poza (tortikolis, greizs kakls, stīvs kakls);
samazināta ēstgriba, samazināta ķermeņa masa;
pazemināts asinsspiediens (hipotensija), karstuma viļņi;
slāpes, neparasti zema ķermeņa temperatūra (hipotermija), drudzis (pireksija);
izmainīti aknu darbības pārbaužu rezultāti;
- dzimumtieksmes traucējumi (kavēta ejakulācija, erekcijas problēmas, sievietēm iespējama traucēta orgasma sasniegšana, vagināls sausums (vulvovagināls sausums);
- izteikta vienaldzība pret apkārt notiekošo (apātija), murgi, pastiprināta dzimumtieksme (pastiprināts libido), apjukums.
Reti (vairāk kā 1 no 10 000, bet mazāk kā 1 no 1 000 pacientiem):
samazināts trombocītu skaits (trombocitopēnija), samazināts neitrofilo leikocītu skaits (neitropēnija), samazināts leikocītu kopējais skaits (leikopēnija), būtiski samazināts graudaino leikocītu skaits (agranulocitoze);
palielināts prolaktīna līmenis asinīs (hiperprolaktinēmija);
palielināts cukura līmenis asinīs (hiperglikēmija), traucēta glikozes tolerance, palielināts tauku līmenis asinīs (hiperlipidēmija);
pastiprināta jutība (hipersensitivitāte), akūtas sistēmiskas un smagas alerģiskas reakcijas (anafilaktiskas reakcijas);
krūšu attīstīšanās vīriešiem (ginekomastija), pārmērīga piena izdalīšanās (galaktoreja), menstruāciju traucējumi (amenoreja), pastāvīga, sāpīga erekcija, kas nav saistīta ar seksuālu uzbudinājumu vai iekāri (priapisms).
Līdzīgi kā lietojot zāles, kas darbojas līdzīgi zuklopentiksolam (Cisordinol aktīvai sastāvdaļai), reti novērotas sekojošas blakusparādības:
pagarināts QT intervāls (lēna sirdsdarbība un pārmaiņas elektrokardiogrammā).
neregulāra sirdsdarbība (ventrikulāra aritmija, ventrikulāra fibrilācija, ventrikulāra tahikardija);
Torsades de pointes (īpašs neregulāras sirdsdarbības veids).
Reti neregulāras sirdsdarbības rezultātā (aritmija) var iestāties pēkšņa nāve.
Asins recekļi vēnās, īpaši kāju vēnās (izpaužas ar dedzināšanas sajūtu kājā, sāpēm un apsārtumu), kas pa asinsvadiem var pārvietoties un nonākt plaušās, izraisot sāpes krūtīs un apgrūtinātu elpošanu. Ja novērojat jebkuru no šiem simptomiem, nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību.
Ziņots par nedaudz palielinātu nāves gadījumu skaitu gados vecākiem cilvēkiem ar demenci, kas lietojuši antipsihotiskos līdzekļus, salīdzinot ar tiem, kas antipsihotiskos līdzekļus nebija lietojuši.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
Kā uzglabāt Cisordinol
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt tādus tablešu defektus, kā sasmalcinātas vai salauztas tabletes.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Cisordinol satur
Aktīvā viela ir zuklopentiksols (kā dihidrohlorīds).
Katra Cisordinol apvalkotā tablete satur 10 mg zuklopentiksola, kas atbilst attiecīgi 11,82 mg zuklopentiksola dihidrohlorīda sāls.
Citas sastāvdaļas: kartupeļu ciete, laktozes monohidrāts, mikrokristāliska celuloze, kopolividons, 85 % glicerīns, talks, hidrogenēta rīcineļļa, magnija stearāts.
Apvalks: hipromeloze 5, makrogols 6000.
Krāsvielas: titāna dioksīds (E 171), sarkanais dzelzs oksīds (E 172).
Cisordinol ārējais izskats un iepakojums
Cisordinol pieejams 10 mg apvalkotu tablešu veidā.
Cisordinol apvalkoto tablešu apraksts
10 mg tabletes ir apaļas, abpusēji izliektas, gaiši sarkanbrūnas.
Cisordinol apvalkotās tabletes pieejamas polipropilēna trauciņos vai augsta blīvuma polietilēna (ABPE) trauciņos pa 50 tabletēm.
ABPE trauka uzskrūvējamais vāks satur adsorbentu.
ABPE trauka uzskrūvējamais vāks ir grūti atverams bērniem.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500 Valby
Dānija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta: 03/2016
SASKAŅOTAS ZVA 10-03-2016
PAGE
PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Cisordinol 10 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 10 mg zuklopentiksola (Zuclopenthixolum) (kā 11,82 mg zuklopentiksola dihidrohlorīds) (Zuclopenthixoli dihydrochloridum).
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Laktozes monohidrāts, hidrogenizēta rīcineļļa.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete (tablete).
Apaļas, bikonveksas, gaiši sarkanīgi brūnas apvalkotās tabletes.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1 Terapeitiskās indikācijas
Akūta un hroniska šizofrēnija un citas psihozes, kam raksturīgi tādi simptomi kā halucinācijas, paranoja un domāšanas traucējumi, ko pavada uzbudinājums, nemiers, naidīgums un agresivitāte.
Maniakāli stāvokļi maniakālās depresijas gadījumā.
Uzbudinājums vai citi uzvedības traucējumi garīgi atpalikušiem pacientiem.
4.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušiem
Devas jāpiemēro individuāli, atkarībā no pacienta stāvokļa. Parasti sākumā nozīmē zemas devas un tās palielina līdz optimālam efektīvam līmenim tik ātri cik iespējams, pamatojoties uz pacienta atbildes reakciju. Uzturošo devu parasti nozīmē lietot reizi dienā pirms gulētiešanas.
Akūta šizofrēnija un citas akūtas psihozes. Smagi akūti uzbudinājuma stāvokļi. Mānija.
Parasti nozīmē 10-50 mg dienā.
Vidēji smagos un smagos gadījumos sākumā nozīmē 20 mg dienā, ja nepieciešams, devu paaugstinot par 10-20 mg katru otro vai trešo dienu, līdz sasniedz 75 mg vai vairāk dienā. Maksimālā deva ir 150 mg dienā, maksimālā vienas reizes deva ir 40 mg.
Hroniska šizofrēnija un citas hroniskas psihozes
Uzturošā deva parasti ir 20-40 mg dienā.
Uzbudinājums garīgi atpalikušiem pacientiem
Nozīmē 6-20 mg dienā, ja nepieciešams devu palielinot līdz 25-40 mg dienā.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem jānozīmē zemākās efektīvās devas lietošana.
Bērniem
Klīniskas pieredzes trūkuma dēļ, Cisordinol lietošana nav piemērota bērniem.
Pacientiem ar samazinātu nieru funkciju
Pacientiem ar samazinātu nieru funkciju zuklopeniksola lietošanu var nozīmēt parastās devās.
Pacientiem ar samazinātu aknu funkciju
Jālieto mazākā ieteicamā deva un, ja iespējams, ieteicams kontrolēt zāļu līmeni serumā.
Lietošanas veids
Tabletes jānorij, uzdzerot ūdeni.
4.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Cirkulators kolapss, jebkāda iemesla dēļ radies apziņas nomākums (piemēram, saindēšanās ar alkoholu, barbiturātiem vai opiātiem), koma.
4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Lietojot jebkuru neiroleptisko līdzekli iespējama ļaundabīga neiroleptiska sindroma attīstīšanās (hipertermija, muskuļu stīvums, apziņas aptumšošanās, autonomās nervu sistēmas nestabilitāte). Iespējamo risku palielina daudzi spēcīgi aģenti. Vairumā gadījumu ar letālu iznākumu ir ziņots par pacientiem ar iepriekš esošiem organiskiem smadzeņu bojājumiem, garīgu atpalicību, opiātu un alkohola atkarību.
Ārstēšana: Jāpārtrauc neiroleptisko līdzekļu lietošana. Simptomātiska ārstēšana un vispārēji atbalstoši pasākumi. Var izmantot dentrolēnu un bromokriptīnu.
Vēl nedēļu pēc iekšķīgi lietojamo neiroleptisko līdzekļu lietošanas pārtraukšanas un nedaudz ilgāk, ja tiek lietotas ilgstošas darbības zāļu formas, iespējams novērot simptomus.
Līdzīgi kā citi neiroleptiskie līdzekļi, zuklopentiksols piesardzīgi jālieto pacientiem ar organiskiem smadzeņu sindromiem, krampjiem, progresējošām aknu slimībām.
Līdzīgi citiem psihotropiem līdzekļiem, zuklopentiksols var izmainīt insulīna un glikozes iedarbību, tādēļ pacientiem, kuri slimo ar cukura diabētu var būt nepieciešama pretdiabēta līdzekļa devas pielāgošana.
Pacientiem ilgstošai ārstēšanai, īpaši lielās devās, rūpīgi jānovēro un periodiski jānovērtē, vai iespējams samazināt zāļu uzturošo devu.
Piesardzīgi lietojams pacientiem ar Parkinsona slimību.
Zāļu lietošanas laikā iespējams novērot fotosensitivitātes reakcijas, tādēļ ieteicams izvairīties no tiešiem saules stariem.
Pārtraucot ārstēšanu, deva samazināma pakāpeniski.
Līdzīgi kā ar citām zālēm, kas pieder antipsihotisko līdzekļu grupai, zuklopentiksols var izraisīt QT intervāla pagarināšanos. Pastāvīgi pagarināts QT intervāls var palielināt ļaundabīgas aritmijas rašanās risku. Tādēļ zuklopentiksols lietojams piesardzīgi riska grupu pacientiem (hipokaliēmijas, hipomagnēzijas vai ģenētiski predisponētiem pacientiem) un pacientiem ar kardiovaskulāriem traucējumiem slimības vēsturē, piemēram, QT intervāla pagarināšanās, ievērojama bradikardija (< 50 sitieni minūtē), nesen bijis akūts miokarda infarkts, nekompensēti sirdsdarbības traucējumi vai sirds aritmija.
Jāizvairās no vienlaicīgas citu antipsihotisko līdzekļu lietošanas (skatīt 4.5 apakšpunktu).
Saistībā ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu saņemti ziņojumi par venozas trombembolijas (VTE) gadījumiem. Pacientiem, kurus ārstē ar antipsihotiskiem līdzekļiem, bieži mēdz būt iegūtie VTE riska faktori. Tāpēc pirms ārstēšanas sākšanas ar zuklopentiksolu un tās laikā jānosaka visi iespējamie VTE riska faktori un jāveic profilaktiski pasākumi.
Gados vecāki pacienti
Cerebrovaskulāri gadījumi
Randomizētā placebo kontrolētā klīniskā pētījumā ar demences pacientiem, lietojot dažus netipiskus antipsihotiskos līdzekļus, apmēram 3 reizes lielāks bija cerebrovaskulāro blakusparādību risks. Šī paaugstinātā riska mehānisms nav zināms. Paaugstināta riska iespēja nav izslēgta lietojot citus antipsihotiskos līdzekļus vai tos lietojot citās pacientu grupās. Zuklopentiksols lietojams piesardzīgi pacientiem ar palielinātu triekas rašanās risku.
Palielināta mirstība gados vecākiem cilvēkiem ar demenci
Divu lielu novērojumu pētījumu dati liecināja par nedaudz palielinātu mirstības risku gados vecākiem cilvēkiem ar demenci, kas tika ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, salīdzinot ar tiem, kas antipsihotiskos līdzekļus nesaņēma. Nav pietiekamu datu, lai precīzi aprēķinātu riska lielumu. Palielinātā riska iemesls nav zināms.
Zuklopentiksols nav reģistrēts ar demenci saistītu uzvedības traucējumu ārstēšanai.
Palīgvielas
Zāles satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar Lapp laktāzes deficītu vai glikozes – galaktozes malabsorbciju.
Zāles satur hidrogenizētu rīcineļļu, kas var izraisīt gremošanas traucējumus un caureju.
4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Zāļu kombinācijas, kuras lietojamas ar piesardzību
Zuklopentiksols pastiprina alkohola sedatīvo iedarbību, barbiturātu un citu CNS nomierinošo līdzekļu efektus.
Neiroleptiskie līdzekļi var pastiprināt vai pavājināt antihipertensīvo zāļu iedarbību; tiek samazināts guanetidīna un tam līdzīgas darbības savienojumu antihipertensīvā iedarbība.
Vienlaicīga neiroleptisko līdzekļu un litija lietošana var paaugstināt neirotoksicitātes rašanās risku.
Tricikliskie antidepresanti un neiroleptiskie līdzekļi savstarpēji kavē viens otra metabolismu.
Zuklopentiksols var pazemināt levodopas efektus un adrenerģisko līdzekļu iedarbību.
Vienlaicīgi ordinējot zuklopentiksolu ar metoklopramīdu un piperazīnu, pieaug ekstrapiramidālo simptomu risks.
Tā kā zuklopentiksolu daļēji metabolizē CYP2D6, vienlaicīga to zāļu lietošana, kuras ir zināmi šī enzīma inhibitori, var pazemināt zuklopentiksola klīrensu.
Lietojot vienlaicīgi ar memantīnu, tas antagonizē antipsihotiskos līdzekļu iedarbību.
Ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu saistīto QT intervāla pagarināšanos var saasināt vienlaicīga citu zāļu, kas ievērojami pagarina QT intervālu, lietošana. Jāizvairās no šādu līdzekļu vienlaicīgas lietošanas. Pie šādām zālēm pieder:
- IA un III klases pretaritmijas līdzekļi (piem., hinidīni, amiodarons, sotalols, dofetilīds);
- daži antipsihotiskie līdzekļi (piem., tioridazīns);
- daži makrolīdi (piem., eritromicīns);
- daži antihistamīni (piem., terfenadīns, astemizols);
- daži hinolonu grupas antibiotiskie līdzekļi (piem., gatifloksacīns, moksifloksacīns);
Augstāk minētais saraksts nav pilnīgs un jāizvairās arī no citu zāļu, kas ievērojami pagarina QT intervālu, vienlaicīgas lietošanas (piem., cisaprīds, litijs).
Piesardzīgi lietojamas arī zāles, kas izraisa elektrolītu traucējumus, piem., tiazidediurētiskos līdzekļus (hipokaliēmija) un zāles, kas var palielināt zuklopentiksola koncentrāciju plazmā, jo tās var palielināt QT intervāla pagarināšanās risku un ļaundabīgas aritmijas rašanās risku (skatīt 4.4 apakšpunktu).
4.6 Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Zuklopentiksola lietošanu grūtniecēm drīkst nozīmēt tikai izvērtējot gaidāmā labvēlīgā efekta attiecību pacientei pret teorētiski iespējamo risku auglim.
Jaundzimušajiem, kuru mātes lietojušas antipsihotiskos līdzekļus (tajā skaitā zuklopentiksolu) grūtniecības trešajā trimestrī, var būt lielāks tādu nevēlamu blakusparādību risks kā ekstrapiramidāli traucējumi un/vai pārtraukšanas simptomi. To stiprums un laiks, pēc dzemdībām, kad tie tiek novēroti, var atšķirties. Ir ziņots par uzbudinājumu, hipertoniju, hipotoniju, trīci, miegainību, apgrūtinātu elpošanu vai barošanas traucējumiem. Tāpēc jaundzimušie rūpīgi jānovēro.
Pētījumos ar dzīvniekiem novērota reproduktīvā toksicitāte (skatīt 5.3 apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Zuklopentiksols zemās koncentrācijās izdalās mātes pienā, tomēr, ja zāles ir lietotas ieteicamajās devās, ir maz ticams, ka tas ietekmēs zīdaini. Zīdaiņa uzņemtā zāļu deva ir mazāka nekā 1% no devas ( mg/kg ), ko lietojusi māte. Ilgstošas zuklopentiksola terapijas laikā, ja tiek uzskatīts par klīniski svarīgu, varētu rekomendēt zīdīt bērnu, tikai bērns jānovēro, īpaši pirmās četras nedēļas pēc dzimšanas.
Fertilitāte
Cilvēkiem ir ziņots par tādām blakusparādībām, kā hiperprolaktinēmija, galaktoreja, amenoreja, ejakulācijas traucējumi un erektilā disfunkcija (skatīt 4.8 apakšpunktu). Šīs blakusparādības var negatīvi ietekmēt sievietes un/vai vīrieša seksuālo funkciju un fertilitāti.
Ja novērojama klīniski nozīmīga hiperprolaktinēmija, galaktoreja, amenoreja vai seksuālā disfunkcija, jāapsver devas samazināšanas (ja iespējams) vai terapijas pārtraukšanas iespēja. Terapiju pārtraucot, šie efekti izzūd.
Zuklopentiksola lietošana žurku tēviņiem un mātītēm nedaudz aizkavēja pārošanos. Eksperimentā, kur zuklopentiksols tika lietots diētas veidā, tika novērota pārošanās aizkavēšanās un apgrūtināta apaugļošanās.
4.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Cisordinol ir sedatīvs līdzeklis. Pacientiem, kuri lieto psihotropos līdzekļus, iespējams novērot uzmanības un koncentrēšanās spēju samazināšanos, tādēļ pacienti jābrīdina par piesardzību vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus.
4.8 Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk nevēlamās blakusparādības ir atkarīgas no devas. To biežums un smagums ir visspilgtāk izteikts ārstēšanās sākuma stadijā un samazinās, zāles lietojot ilgstoši.
Īpaši ārstēšanās kursa sākumā, iespējams novērot kustību traucējumus. Vairumā gadījumu šīs blakusparādības var kontrolēt samazinot devu un/vai nozīmējot pretparkinsonisma līdzekļu lietošanu. Profilaktiska pretparkinsonisma līdzekļu lietošana nav ieteicama. Pretparkinsonisma līdzekļi nemazina tardīvās diskinēzijas simptomus un var tos pastiprināt. Ieteicams samazināt devu vai, ja iespējams, pārtraukt zuklopentiksola terapiju.
Pastāvīgas akatīzijas gadījumā benzodiazepīnu vai propranolola lietošana var būt lietderīga.
Biežuma apzīmējumi ņemti no ziņojumiem literatūrā un spontāniem ziņojumiem. Novērošanas biežums apzīmēts sekojoši: ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10); retāk (≥ 1/1 000 līdz < 1/100); reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1 000); ļoti reti (< 1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Asins un limfatiskās sistēmas traucējumi
Reti
Trombocitopēnija, neitropēnija, leikopēnija, agranulocitoze
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti
Hipersensitivitāte, anafilaktiskas reakcijas
Endokrīnās sistēmas traucējumi
Reti
Hiperprolaktinēmija
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Bieži
Pastiprināta ēstgriba, ķermeņa masas pieaugums
Retāk
Samazināta ēstgriba, ķermeņa masas zudums
Reti
Hiperglikēmija, traucēta glikozes panesība, hiperlipidēmija
Psihiskie traucējumi
Bieži
Bezmiegs, depresija, trauksme, nervozitāte, neparasti sapņi, uzbudinājums, pazemināts libido
Retāk
Apātija, murgi, paaugstināts libido, apjukuma stāvokļi
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Miegainība, akatīzija, hiperkinēzija, hipokinēzija
Bieži
Trīce, distonija, hipertonija, reibonis, galvassāpes, parestēzija, uzmanības traucējumi, amnēzija, traucēta gaita
Retāk
Tardīvā diskinēzija, hiperrefleksija, diskinēzija, parkinsonisms, sinkope, ataksija, traucēta runa, hipotonija, krampji, migrēna
Ļoti reti
Ļaundabīgs neiroleptisks sindroms
Acu bojājumi
Bieži
Akomodācijas traucējumi, traucēta redze
Retāk
Okulogirāze, midriāze
Ausu un labirinta bojājumi
Bieži
Vertigo
Retāk
Hiperakūzija, tinnīts
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži
tahikardija, sirdsklauves,
Reti
QT intervāla pagarināšanās kardiogrammā
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Retāk
Hipotensija, karstuma viļņi
Ļoti reti
Venoza trombembolija
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži
Deguna aizlikums, dispnoja
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži
Sausa mute
Bieži
Siekalu hipersekrēcija, aizcietējums, vemšana, dispepsija, caureja
Retāk
Sāpes vēderā, slikta dūša, gāzu uzkrāšanās
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Retāk
Izmainīti aknu darbības testi
Ļoti reti
Holestātiska dzelte, dzeltenā kaite
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži
Hiperhidroze, nieze
Retāk
Izsitumi, fotosensitivitātes reakcijas, pigmentācijas traucējumi, seboreja, dermatīts, purpura
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Bieži
Miaļģija
Retāk
Muskuļu stīvums, trisms, greizs kakls
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Bieži
Urinēšanas traucējumi, urīna retence, poliūrija
Traucējumi grūtniecības, pēcdzemdību un perinatālajā periodā
Nav zināms
Zāļu lietošanas pārtraukšanas sindroms jaundzimušajiem (skat. 4.6)
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Retāk
Ejakulācijas traucējumi, erekcijas traucējumi, grūtības sasniegt orgasmu sievietēm, vulvovagināls sausums
Reti
Ginekomastija, galaktoreja, amenoreja, priapisms
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži
Astēnija, vājums, panīkums, sāpes
Retāk
Slāpes, hipotermija, pireksija
Līdzīgi kā ar citiem līdzekļiem, kas pieder antipsihotisko līdzekļu klasei, lietojot zuklopentiksolu reti ir ziņots par QT intervāla pagarināšanos, ventrikulāro aritmiju – ventrikulāro fibrilāciju, ventrikulāro tahikardiju, Torsade de Pointes un pēkšņu, neizskaidrojamu nāvi (skatīt 4.4 apakšpunktu).
Strauji pārtraucot zuklopentiksola lietošanu var novērot pārtraukšanas simptomus. Biežāk novērotie simptomi ir: slikta dūša, vemšana, anoreksija, caureja, rinorhoeja, svīšana, miaļģija, perestēze, bezmiegs, nemierīgums, trauksme un uzbudinājums. Pacientiem var arī novērot vertigo, pārmaiņus siltuma un vēsuma sajūtu un trīci. Simptomus parasti parādās 1 – 4 dienā pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas un pāriet 7 līdz 14 dienā.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9 Pārdozēšana
Simptomi
Miegainība, koma, kustību traucējumi, krampji, šoks, hipertermija, hipotermija.
Ziņots par EKG izmaiņām, QT intervāla pagarināšanos, Torsade de Pointes, sirds apstāšanos un ventrikulāru aritmiju, ja zuklopentiksols pārdozēts vienlaicīgi ar zālēm, kas ir zināmas kā sirds darbību ietekmējošas.
Klīniskajos pētījumos augstākā iekšķīgi lietotā zuklopentiksola deva bija 450 mg dienā.
Ārstēšana
Jāveic simptomātiska ārstēšana un atbalstoša terapija. Jānodrošina elpošanas sistēmas un sirds un asinsvadu sistēmas funkciju darbība. Nedrīkst nozīmēt epinefrīnu (adrenalīnu), jo tas var izraisīt tālāku asinsspiediena pazemināšanos. Krampju novēršanai nozīmē diazepāmu un kustību traucējumu novēršanai nozīmē biperidīnu.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Antipsihotiskie līdzekļi - Tioksantēna atvasinājumi.
ATĶ kods: N 05 AF 05
Darbības mehānisms
Zuklopentiksols ir tioksantēna grupas neiroleptiskais līdzeklis.
Neiroleptisko līdzekļu antipsihotiskais efekts ir saistīts ar to spēju bloķēt dopamīnreceptorus, bet ir iespējams, ka tie bloķē arī 5-HT (5- hidroksitriptamīna) receptorus. In vitro zuklopentiksolam piemīt augsta afinitāte pret abiem D1 un D2 dopamīna receptoriem, pret α1- adrenoreceptoriem un 5- HT2 receptoriem, bet nepiemīt afinitāte pret holīnerģiskiem muskarīna receptoriem. Tam ir vāja afinitāte pret histamīna (H1) receptoriem, un tas nebloķē α2- adrenoreceptoriem.
In vivo afinitāte pret D2 receptoriem ir lielāka kā pret D1 receptoriem. Visos neiroleptisko līdzekļu aktivitātes pētījumos (dopamīna receptoru blokāde), zuklopentiksols ir pierādījis neiroleptisko līdzekļu īpašības. Ir pierādīta korelācija ar testiem in vivo, par afinitāti pret dopamīna D2 receptoriem, kas veikti in vitro, un vidējo antipsihotisko līdzekļu dienas devu.
Par zuklopentiksola sedatīvo iedarbību liecina kavēta lokomotorās aktivitāte un alkohola un barbiturātu izraisītā miega laika pagarināšanās.
Līdzīgi citiem neiroleptiskiem līdzekļiem zuklopentiksols paaugstina prolaktīna līmeni serumā.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Klīnikā zuklopentiksolu nozīmē akūtu un hronisku psihožu ārstēšanā, garīgi slimiem pacientiem ar hiperaktivitāti un agresīvu uzvedību.
Zuklopentiksols stipri samazina vai pilnīgi nomāc šizofrēnijas nukleāros simptomus, tādus kā halucinācijas, mānijas un citus traucējumus, kā arī tam ir līdzīgas iedarbības efekts pavadošo simptomu, tādu kā naidīgums, aizdomīgums, uzbudinājums un agresivitāte, ārstēšanā.
Zuklopentiksols izraisa no devas atkarīgu pagaidu sedatīvu darbību. Šādai sedatīvai iedarbībai ārstēšanās sākumā bieži ir labvēlīga ietekme uz slimības akūto fāzi. Strauji attīstās tolerance uz nespecifisko sedatīvo iedarbību.
5.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Ordinējot zāles iekšķīgi, maksimālais seruma līmenis tiek sasniegts apmēram pēc 4 stundām. Zāles var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm. Lietojot iekšķīgi, biopieejamība ir apmēram 44%.
Izkliede
Šķietamais sadales tilpums (Vd) β ir apmēram 20L/kg
Saistība ar plazmas olbaltumiem ir apmēram 98-99%.
Biotransformācija
Zuklopentiksols tiek metabolizēts trīs galvenajos veidos- sulfoksidācijas, sānu ķēžu N-dealkilācijas un glukuronskābes konjugācijas ceļā. Metabolītiem nepiemīt psihofarmakoloģiska aktivitāte. Salīdzinot ar pārējiem metabolītiem, zuklopentiksols dominē smadzenēs un citos audos.
Eliminācija
Zuklopentiksola eliminācijas pusperiods (T1/2 β) ir apmēram 20 stundas un vidējais sistēmiskais klīrenss (CLS) ir apmēram 0,86 L/min.
Zuklopentiksols galvenokārt izdalās ar fēcēm, bet kāda daļa (apmēram 10%) ar urīnu. Tikai apmēram 0,1% no devas neizmainītā veidā nokļūst urīnā, tādēļ zāļu devai nav nozīmīgas ietekmes uz nierēm.
Mātēm, kuras zīda bērnu, neliels daudzums zuklopentiksola nokļūst pienā. Lietojot zāles iekšķīgi (dekonāta veidā), sasniedzot stabilu stāvokli, koncentrācijas attiecība pienā pret koncentrāciju serumā (piena konc./seruma konc.) vidēji ir apmēram 0,29.
Linearitāte
Zāļu kinētika ir lineāra. Stabila stāvokļa līmenis plazmā tiek sasniegts pēc 3-5 dienām. Vidēji stabila stāvokļa līmenis tiek sasniegts iekšķīgi lietojot 20 mg zuklopentiksola vienu reizi dienā un ir 25 nmol/l.
Gados vecākiem pacientiem
Farmakokinētiskie parametri nav atkarīgi no pacienta vecuma.
Pacientiem ar samazinātu nieru funkciju.
Balstoties uz elimināciju raksturlielumiem, var secināt, ka pacientiem ar samazinātu nieru funkciju nemetabolizētas zāles neietekmē seruma līmeni.
Pacientiem ar samazinātu aknu funkciju
Nav datu.
Polimorfisms
In vivo pētījumā noteikts, ka neliela daļa no metabolisma procesa ir atkarīga no sparteīna/debrizokvīna oksidācijas (CYP2D6) ģenētiskā polimorfisma.
Farmakokinētiskā/farmakodinamiskā attiecība
Minimālā ( koncentrācija, kas izmērīta tieši pirms zāļu devas ievadīšanas) seruma (plazmas) koncentrācija ir 2,8-12 ng/ml (7-30 nmol/l ) un to var uzskatīt par vadlīniju šizofrēnisko pacientu, kuriem ir viegla vai vidēja slimības pakāpe, ārstēšanā.
5.3 Preklīniskie dati par drošību
Akūtā toksicitāte
Zuklopentiksolam ir neliela akūtā toksicitāte.
Hroniskā toksicitāte
Pētījumos par hronisko toksicitātei, terapeitiskās devās zuklopentiksolam tā nav konstatēta.
Reproduktīvā toksicitāte
Trīs paaudžu pētījumā žurkām tika novērota aizkavēta pārošanās. Tiklīdz pārošanās bija notikusi, nebija nekādas ietekmes uz fertilitāti. Eksperimentā, kur zuklopentiksols tika lietots diētas veidā, tika novērota pārošanās aizkavēšanās un apgrūtināta apaugļošanās.
Reproduktīvajos pētījumos dzīvniekiem netika novērota embriotoksicitāte vai teratogēns efekts.
Peri/postnatālos pētījumos žurkām, ievadot devas no 5 līdz 15 mg/kg/dienā pieauga nedzīvi dzimušu mazuļu skaits, samazinājās mazuļu izdzīvošanas spēja un tika kavēta mazuļu attīstība. Iegūto datu klīniskā nozīme nav skaidra un ir iespējams, ka ietekme uz mazuļiem ir saistīta ar mātītēm, kurām ievadīja zuklopentiksola toksiskās devas.
Mutogenitāte un kancerogenitāte
Zuklopentiksolam nav mutogēnas un kancerogēnas iedarbības.
Veicot onkogenitātes pētījumus žurkām, divus gadus ievadot 30 mg/kg/dienā (maksimālā devā), nedaudz, statistiski nebūtiski pieauga krūšu adenokarcinomas, aizkuņģa dziedzera adenomas un karcinomas mātītēm, un tiroīdās parafolikulārās karcinomas daudzums. Nedaudz pieauga šo audzēju daudzums tādēļ, ka palielinājās D2 antagonistu izraisītā prolaktīna sekrēcija, ordinējot zāles žurkām. Tiek uzskatīts, ka prolaktīna veidošanās fizioloģiskai atšķirībai starp žurkām un cilvēkiem nav īpaša klīniskā nozīme, bet ir pieņemts, ka zālēm nepiemīt onkogenitātes risks.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1 Palīgvielu saraksts
Tabletes saturs:
kartupeļu ciete,
laktozes monohidrāts,
mikrokristāliskā celuloze,
kopovidons,
85% glicerīns,
talks,
hidrogenizēta rīcineļļa,
magnija stearāts.
Apvalks:
hipromeloze 5,
makrogols 6000.
Krāsvielas:
Titāna dioksīds (E171),
sarkanais dzelzs oksīds (E 172).
6.2 Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3 Uzglabāšanas laiks
2 gadi
6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5 Iepakojuma veids un saturs
Polipropilēna vai augsta blīvuma polietilēna (ABPE) trauciņi ar 50 apvalkotām tabletēm.
ABPE trauka uzskrūvējamais vāks satur adsorbentu.
ABPE trauka uzskrūvējamais vāks ir grūti atverams bērniem.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK- 2500, Valby
Dānija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
02 – 0056
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Starptautiskais dzimšanas datums:
Reģistrācijas datums: 13/02/2002
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 17/01/2008
10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRBAUDES DATUMS
05/2015
SASKAŅOTS ZVA 06-08-2015
PAGE 1/ NUMPAGES 10
