Brexin 20 mg tabletes
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Piroxicamum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
03-0566-02
03-0566
Chiesi Farmaceutici S.p.A., Italy
26-MAR-09
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
20 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Chiesi Pharmaceuticals GmbH, Austria
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Brexin 20 mg tabletes
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai
Piroxicamum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Brexin un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Brexin lietošanas
Kā lietot Brexin
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Brexin
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Brexin un kādam nolūkam to lieto
Brexin pieder nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) grupai.
Piroksikāmam piemīt izteikta pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža aktivitāte. Tā darbība raksturojas kā izteikts un ilgstošs, bet atgriezenisks, prostaglandīnu sintēzes nomākums, kavējot ciklooksigenāzes darbību. Piroksikāms kavē trombocītu agregāciju.
Terapiju drīkst uzsākt tikai ārsts – speciālists.
Pirms Brexin nozīmēšanas, ārsts izvērtēs šo zāļu lietošanas ieguvuma un blakusparādību attīstības riska attiecību Jums. Ārsts var Jums nozīmēt pārbaudes un viņš pateiks Jums, cik bieži Brexin lietošanas laikā jāveic pārbaudes.
Brexin lieto, lai atvieglotu simptomus, ko izraisījis osteoartrīts (artroze, deģeneratīva locītavu slimība), reimatoīdais artrīts un ankilozējošs spondilīts (mugurkaula reimatisms), piemēram, tūsku, stīvumu un locītavu sāpes. Tas neārstē artrītu un tas Jums palīdzēs tikai tik ilgi, cik Jūs lietojat šīs zāles.
Brexin ārsts Jums nozīmēs tikai tad, ja Jums būs nepietiekams simptomu atvieglojums, lietojot citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL).
2. Kas Jums jāzina pirms Brexin lietošanas
Nelietojiet Brexin šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret piroksikāmu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir vai iepriekš ir bijusi kuņģa vai zarnu čūla, asiņošana, perforācija vai iekaisīgi kuņģa – zarnu trakta traucējumi;
ja Jums ir vai iepriekš ir bijuši kuņģa – zarnu trakta darbības traucējumi (kuņģa vai zarnu iekaisums), kas predisponē asiņošanas traucējumiem, piemēram, čūlainais kolīts, Krona slimība, kuņģa – zarnu trakta vēzis, divertikulīts (iekaisīgas vai infekciozas kabatiņas zarnās);
ja Jūs lietojiet citus NPL, tajā skaitā COX-2 selektīvos inhibitorus un acetilsalicilskābi (aspirīnu), vielas, kas ietilpst vairāku zāļu sastāvā, ko lieto sāpju un drudža mazināšanai;
ja Jūs lietojat antikoagulantus, piemēram, varfarīnu, lai novērstu asins recēšanu;
ja Jums iepriekš ir bijušas nopietnas alerģiskas reakcijas pret piroksikāmu, citiem NPL un citām zālēm, it īpaši nopietnas ādas reakcijas (neskatoties uz to smaguma pakāpi), piemēram, eksfoliatīvs dermatīts (stiprs ādas apsārtums ar zvīņainu vai slāņveida ādas lobīšanos), vezikobullozas reakcijas (Stīvensa – Džonsona sindroms, kas izpaužas kā bojāta, asiņojoša, kreveļaina āda ar sarkaniem plankumiem) un toksiska epidermas nekrolīze (slimība, kas izpaužas, kā ādas augšējā slāņa lobīšanās un čūlas), astmas lēkmes, rinīts, nātrene vai angioedēma;
ja Jums ir vidēji smaga vai smaga sirds mazspēja;
ja Jums ir paaugstināts asinsspiediens;
ja Jums ir nopietna aknu slimība;
ja Jums ir nopietna nieru slimība;
ja Jums ir smaga asins slimība vai hemorāģiskā diatēze;
ja Jūs esat grūtniece (pēdējā grūtniecības trimestrī) vai barojat bērnu ar krūti;
bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Ja Jūs domājat, ka kāds no augstāk minētajiem gadījumiem attiecas uz Jums, nelietojiet piroksikāmu. Nekavējoties pastāstiet par to ārstam.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Lietojot Brexin, jāievēro piesardzība un vienmēr pirms Brexin lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu: tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, Brexin var izraisīt nopietnus kuņģa un zarnu trakta traucējumus, piemēram, sāpes, asiņošanu, čūlas vai perforāciju.
Jums nekavējoties jāpārtrauc piroksikāma lietošana un jāinformē ārsts, ja Jums ir sāpes vēderā vai jebkuras citas kuņģa vai zarnu asiņošanas pazīmes, piemēram, tumši vai asiņaini izkārnījumi vai arī vemšana ar asinīm.
Jums nekavējoties jāpārtrauc piroksikāma lietošana un jāinformē ārsts, ja Jums ir jebkādas alerģiskas reakcijas, piemēram, izsitumi uz ādas, sejas tūska, sēkšana vai apgrūtināta elpošana.
Ja Jūs esat vecāks par 70 gadiem, ārsts var vēlēties samazināt terapijas ilgumu un piroksikāma terapijas laikā pārbaudīt Jūs biežāk.
Ja Jūs esat vecāks par 70 gadiem vai Jūs lietojat tādas zāles, kā kortikosteroīdus vai noteiktas zāles depresijas ārstēšanai, ko sauc par selektīvajiem serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem (SSAI), vai acetilsalicilskābi, ko lieto asins recēšanas novēršanai, vienlaicīgi ar Brexin ārsts var nozīmēt zāles, kas paredzētas Jūsu kuņģa un zarnu aizsargāšanai.
Jums nevajadzētu lietot šīs zāles, ja Jūs esat vecāks par 80 gadiem.
Tādu zāļu, kā, piemēram, Brexin, lietošana var būt saistīta ar nedaudz palielinātu sirdslēkmes (miokarda infarkta) vai smadzeņu asinsrites traucējumu (insulta) risku. Šis risks ir lielāks, lietojot lielas devas un ilgstošas lietošanas gadījumā. Nepārsniedziet ieteikto devu un ārstēšanas ilgumu.
Ja Jums ir sirdsdarbības traucējumi, iepriekš ir bijis insults vai arī Jums šķiet, ka Jums ir palielināts minēto traucējumu risks (piemēram, paaugstināts asinsspiediens, cukura diabēts, paaugstināts holesterīna līmenis, vai arī Jūs smēķējat), Jums jāpārrunā ārstēšanas kurss ar ārstu vai farmaceitu.
Saistībā ar piroksikāma lietošanu ziņots par iespējami dzīvību apdraudošiem izsitumiem uz ādas (Stīvensa – Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi), kas sākumā izpaužas kā sarkanīgi, mērķim līdzīgi plankumi vai apaļi pleķi, ko bieži vien pavada čulgas uz ķermeņa. Papildus pazīmes, kurām jāpievērš uzmanība, ir čūlas mutes dobumā, rīklē, degunā un uz dzimumorgāniem, kā arī konjunktivīts (sarkanas un pietūkušas acis). Šos dzīvībai bīstamos izsitumus uz ādas bieži vien pavada gripai līdzīgi simptomi. Izsitumi var progresēt līdz plaši izplatītām čulgām vai ādas lobīšanos. Vislielākais nopietnu ādas reakciju risks ir dažu pirmo terapijas nedēļu laikā.
Ja Jums Brexin lietošanas laikā rodas Stīvensa – Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze, Jūs vairs nekad nedrīkstat lietot šīs zāles. Ja Jums rodas izsitumi vai šie ādas simptomi, nekavējoties konsultējieties ar ārstu, lai iegūtu padomu, un pastāstiet viņam, ka Jūs lietojat šīs zāles.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ārstēšana jāveic ar mazām Brexin devām un tai jābūt īslaicīgai, ja iespējams, regulāri jānovēro asinsaina.
Ilgstošas lietošanas gadījumā pacientiem ar koagulācijas traucējumiem jānovēro koagulācijas rādītāji.
Tāpat kā citi NPL, piroksikāms samazina trombocītu agregāciju un pagarina asiņošanas laiku; tas jāņem vērā veicot asins analīzes vai, ja pacients vienlaicīgi lieto trombocītu agregācijas inhibitorus.
Gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, pacientiem, kuri lieto bēta blokatorus, AKE inhibitorus (zāles, kas samazina asinsspiedienu) un kāliju saudzējošus diurētiskos līdzekļus (iespējama kālija līmeņa paaugstināšanās asinīs) jāievēro piesardzība.
Sievietēm reproduktīvā vecumā Brexin var samazināt iespēju ieņemt bērnu.
Brexin var izraisīt bronhospazmas un, iespējams, šoku un citas alerģiskas reakcijas pacientiem ar astmu vai noslieci uz to.
Tā kā NPL terapijas laikā novērota ietekme uz redzi, ilgstošas ārstēšanas gadījumā ieteicams veikt periodiskas redzes pārbaudes.
Ja Jums ir vai iepriekš ir bijušas jebkādas medicīniskas problēmas vai alerģija, vai arī Jums nav pārliecības, ka Jūs drīkstat lietot piroksikāmu, konsultējieties ar ārstu pirms šo zāļu lietošanas.
Citas zāles un Brexin
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, esat lietojis pēdējā laikā vai varētu lietot.
Dažkārt zāles var mijiedarboties savā starpā. Ārsts var ierobežot piroksikāma vai citu zāļu lietošanu, vai arī Jums būs jālieto citas zāles. Īpaši svarīgi ir atzīmēt:
ja Jūs lietojat acetilsalicilskābi (aspirīnu) vai citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus sāpju mazināšanai;
ja Jūs lietojat kortikosteroīdus, ko lieto dažādu traucējumu ārstēšanai, piemēram, alerģijas vai hormonu disbalansa ārstēšanai;
ja Jūs lietojat antikoagulantus, piemēram, varfarīnu, asins recēšanas novēršanai;
ja Jūs lietojat noteiktas zāles depresijas ārstēšanai, kuras sauc par selektīvajiem serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem (SSAI);
ja Jūs lietojiet zāles, piemēram, acetilsalicilskābi, trombu veidošanās novēršanai;
vienlaicīgas lietošanas gadījumā Brexin var palielināt litija sāļu un imūnsistēmu nomācošu līdzekļu, piemēram, takrolima, ciklosporīna (zāles, ko lieto, lai novērstu pārstādītā/transplantētā orgāna atgrūšanu), toksicitāti;
vienlaicīgas lietošanas gadījumā Brexin, tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, samazina diurētisko līdzekļu un asinsspiedienu pazeminošo zāļu terapeitisko iedarbību;
pacientiem ar epilepsiju vai krampjiem, lietojot Brexin vienlaicīgi ar hinolona grupas antibiotiskajiem līdzekļiem (piemēram, ciprofloksacīnu), iespējams palielināts krampju risks;
ja Jūs lietojat digoksīnu vai digitoksīnu, ko lieto, lai ārstētu sirds slimības;
lietojot vienlaicīgi ar kāliju saturošām zālēm, tajā skaitā kāliju saudzējošiem diurētiskajiem līdzekļiem, piemēram, spirinolaktonu, var palielināties kālija koncentrācija asinīs;
ja Jūs lietojat ritonavīru (pretvīrusu līdzeklis, ko lieto HIV infekcijas ārstēšanai);
ja Jūs lietojat zāles gremošanas traucējumu ārstēšanai (antacīdos līdzekļus, piemēram, cimetidīnu).
Ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums, nekavējoties pastāstiet par to ārstam.
Brexin var pavājināt intrauterīno ierīču efektivitāti.
Brexin kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Jāizvairās no alkohola lietošanas.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība vai arī Jūs plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Grūtnieces nedrīkst lietot Brexin pēdējo trīs grūtniecības mēnešu laikā. Grūtniecēm un sievietēm, kuras plāno grūtniecību, jāizvairās no Brexin lietošanas. Ārstēšanās jebkurā grūtniecības stadijā ir pieļaujama tikai pēc ārsta norādījuma.
Barošana ar krūti
Brexin nedrīkst lietot mātes, kuras baro bērnu ar krūti, jo nav pierādīts drošums jaundzimušajiem.
Fertilitāte
Brexin lietošana var ietekmēt auglību un tāpēc to nav ieteicams lietot sievietēm, kuras plāno grūtniecību. Sievietēm, kurām ir apgrūtināta grūtniecības iestāšanās, vai arī veicot auglības izmeklējumus, jāpārtrauc piroksikāma lietošana.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Brexin var ietekmēt modrību tādā apmērā, ka var tikt ietekmētas spējas vadīt transportlīdzekli vai veikt darbības, kad nepieciešama ātra reakcija (piemēram, mehānismu apkalpošana). Saistībā ar piroksikāma lietošanu ziņots par pietūkušām acīm, neskaidru redzi un acu kairinājumu, tāpēc Jums jābūt piesardzīgiem, veicot šīs darbības. Lai gan regulāras oftalmoloģiskas un biomikroskopiskas izmeklēšanas neuzrāda okulāras izmaiņas, šie izmeklējumi jāveic, ja rodas šādi simptomi.
Brexin 20 mg tabletes satur laktozes monohidrātu
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai satur aspartāmu (E951) un sorbītu (E420)
Šīs zāles satur 15 mg aspartāma katrā devā (20 mg maisiņā).
Aspartāms ir fenilalanīna avots. Tas var būt kaitīgs, ja Jums ir fenilketonūrija (FKU), kas ir reta ģenētiska slimība, kuras gadījumā fenilalanīns uzkrājas, jo organisms nevar to pareizi izvadīt.
Sorbīts ir fruktozes avots. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, vai Jums ir diagnosticēta reta ģenētiska slimība – iedzimta fruktozes nepanesība, kuras gadījumā organismā nesadalās fruktoze, pirms lietojat vai saņemat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Brexin
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Iekšķīgai lietošanai.
Brexin jālieto vienu reizi dienā.
Brexin 20 mg tabletes
Ja pacientam nozīmēta puse devas, lai sadalītu tableti, tā jānovieto uz gludas virsmas ar dalījuma līniju uz augšu. Viegli uzspiežot ar īkšķi, tablete sadalās divās vienādās daļās.
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai
20 mg deva tiek iegūta, atverot paciņu gar līniju, kas apzīmē „pilnu devu”. 10 mg deva tiek iegūta, atverot paciņu gar līniju, kas apzīmē „pusi devas”.
Maksimālā dienas deva ir 20 mg.
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku. Katras 14 dienas jāpārskata terapijas ieguvums un panesamība. Ja nepieciešama ilgstoša terapija, jāveic biežāka novērošana. Ņemot vērā to, ka Brexin lietošana ir saistīta ar paaugstinātu kuņģa – zarnu trakta traucējumu risku, rūpīgi jāapsver nepieciešamība pēc kombinētas terapijas ar gastroprotektoriem (piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoriem), it īpaši tas attiecas uz gados vecākiem pacientiem.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem var būt sliktāka blakusparādību panesamība un tāpēc šie pacienti rūpīgi jānovēro. Līdzīgi kā lietojot citus NPL, piesardzība jāievēro, ārstējot gados vecākus pacientus, kuriem ir lielāks nieru, aknu, sirds darbības traucējumu risks.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Brexin nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Ja Jūs esat lietojis Brexin vairāk nekā noteikts
Ja Jūs vai kāds cits ir lietojis vairāk Brexin nekā noteikts, sazinieties ar ārstu vai tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu.
Ja Jūs esat aizmirsis lietot Brexin
Ja Jūs esat aizmirsis lietot Brexin devu, lietojiet to tiklīdz atceraties. Ja ir pienācis laiks jau nākamajai devai, izlaidiet aizmirsto devu un turpiniet ar nākamo devu kā parasti.
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Lietojot Brexin, Jums var būt iespējama kāda no zemāk minētajām blakusparādībām:
Bieži ziņotas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10):
samazināts sarkano asins šūnu skaits;
asins plātnīšu skaita izmaiņas, kas var izraisīt neprastu zemādas asiņošanu vai asiņošanu;
balto asins šūnu izmaiņas, kas var palielināt infekciju attīstības risku;
apetītes zudums;
paaugstināts cukura līmenis asinīs;
reibonis;
galvassāpes;
miegainība;
troksnis ausīs;
vertigo (griešanās sajūta);
diskomforta sajūta vēderā;
sāpes vēderā;
aizcietējums;
caureja;
diskomforta sajūta vai sāpes vēderā;
gāzu uzkrāšanās;
slikta dūša;
vemšana;
gremošanas traucējumi;
izsitumi uz ādas;
nieze;
pēdu, roku vai citu ķermeņa daļu pietūkums (tūska);
paaugstināts aknu enzīmu līmenis;
palielināta ķermeņa masa.
Retāk ziņotas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 100):
neskaidra redze;
samazināts/zems cukura līmenis asinīs;
ātra vai strauja sirdsdarbība;
čūlas mutes dobumā un/vai uz lūpām.
Reti ziņotas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 1000):
nieru iekaisums;
nieru mazspēja;
nieru bojājums;
izmaiņas izvadītā urīna daudzumā vai krāsā;
pastiprināta olbaltumvielu izdalīšanās urīnā;
nieru sāpes vai sāpes vēdera dobumā.
Ļoti reti ziņotas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10000):
iespējami dzīvībai bīstami izsitumi uz ādas, tajā skaitā ādas lobīšanās, it īpaši ap muti, degunu, acīm un dzimumorgāniem (Stīvensa-Džonsona sindroms) vai izteikta ādas lobīšanās (toksiska epidermas nekrolīze) (skatīt 2. punktu).
Nav zināmi (sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):
asins patoloģijas, piemēram, samazināts hemoglobīna līmenis;
šķidruma uzkrāšanās organismā;
pēkšņa sēkšana;
drudzis;
acu plakstiņu, sejas vai lūpu pietūkums;
izsitumi vai nieze (it īpaši, ja skar visu ķermeni);
depresija;
patoloģiski sapņi;
halucinācijas;
miega traucējumi;
garīgs pajukums;
garastāvokļa pārmaiņas;
nervozitāte;
tirpas;
acu kairinājums;
pietūkušas acis;
dzirdes traucējumi;
paaugstināts asinsspiediens;
asinsvadu iekaisums;
elpas trūkums;
plaušu elpceļu muskulatūras (bronhu) sašaurināšanās;
asiņošana no deguna;
kuņģa gļotādas iekaisums (gastrīts);
kuņģa – zarnu trakta asiņošana, tajā skaitā asins piejaukums atvemtajā masā un tumši, darvaini izkārnījumi;
aizkuņģa dziedzera iekaisums (kas var izraisīt stipras sāpes vēdera lejas daļā vai muguras sāpes);
kuņģa (peptiska) čūla;
sausums mutē;
matu izkrišana;
alerģiskas reakcijas, kas ietver purpursārtus izsitumus uz ādas;
sāpes vēderā;
nieru darbības traucējumi;
izsitumi;
ādas lobīšanās;
nieze;
apsārtums;
nejutīgums;
biezāka āda vai zvīņošanās;
pirkstu nagu noārdīšanās vai sadalīšanās;
slikta pašsajūta;
vispārīgas sāpes;
ķermeņa masas samazināšanās;
dzeltenīga ādas un acu baltumu nokrāsa (dzelte);
aknu iekaisums (hepatīts).
Tādu zāļu, kā Brexin, lietošana (it īpaši lielās devās un ilgstoši) var tikt saistīta ar nedaudz palielinātu sirdslēkmes (miokarda infarkta) vai insulta risku.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Brexin
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes pēc „EXP:”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Brexin satur
Aktīvā viela ir piroksikāms.
Katra tablete satur 191,2 mg piroksikāma-β-ciklodekstrīna, kas atbilst 20 mg piroksikāma.
Katra dubultkabatu paciņa satur 191,2 mg piroksikāma-β-ciklodekstrīna, kas atbilst 20 mg piroksikāma.
Citas sastāvdaļas ir:
Brexin 20 mg tabletes: laktozes monohidrāts, krospovidons, nātrija cietes glikolāts, koloidālais silīcija dioksīda hidrāts, preželatinizēta ciete un magnija stearāts;
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai: sorbīts (E420), citrusu aromātviela, aspartāms (E951) un koloidālais bezūdens silīcija dioksīds.
Brexin ārējais izskats un iepakojums
Brexin 20 mg tabletes
Blāvi dzeltenas, sešstūrainas tabletes ar dalījuma līniju pa vidu vienā pusē.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
Tabletes ir iepakotas gaismas necaurlaidīgos, pāru PVH/PVDH blisteros, kas pārklāti ar Al/PVDH. Blisteri iepakoti kartona kastītē.
Iepakojumi
Kastīte ar 6, 10, 20 vai 30 tabletēm.
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai
Blāvi dzeltens pulveris šķīduma pagatavošanai, kas iepakots dubultkabatu paciņās. Pēc atšķaidīšanas blāvi dzeltens, viegli lāsmojošs šķīdums.
Pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai ir iepakots termiski aizkausētās papīra/alumīnija/zema blīvuma polietilēna (ZBPE) paciņās, kam vidū ir iešķelta sadalīšanas līnija. Paciņas iepakotas kartona kastītē.
Iepakojumi
Kastīte ar 20 dubultkabatu paciņām.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Chiesi Pharmaceuticals GmbH, Gonzagagasse 16/16, 1010 Vienna, Austrija
Ražotājs
Chiesi Farmaceutici S.p.A, Via Palermo 26/A, 43122 Parma, Itālija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2018.gada maijā.
SASKAŅOTS ZVA 27-09-2018
EQ 03-0566-0567/II/019
03-0566-0567/IB/021
EQ PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Brexin 20 mg tabletes
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Brexin 20 mg tabletes
Katra tablete satur 191,2 mg piroksikāma-β-ciklodekstrīna, kas atbilst 20 mg piroksikāma (Piroxicamum).
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai
Katra dubultkabatu paciņa satur 191,2 mg piroksikāma-β-ciklodekstrīna, kas atbilst 20 mg piroksikāma (Piroxicamum).
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Brexin 20 mg tabletes
Katra tablete satur 102,8 mg laktozes monohidrāta.
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai
Katra dubultkabatu paciņa satur 15 mg aspartāma (E951) un 2,6838 g sorbīta (E420).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Brexin 20 mg tabletes
Tablete.
Blāvi dzeltenas, sešstūrainas tabletes ar dalījuma līniju pa vidu vienā pusē.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai
Pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai.
Blāvi dzeltens pulveris šķīduma pagatavošanai, kas iepakots dubultkabatu paciņās. Pēc atšķaidīšanas blāvi dzeltens, viegli lāsmojošs šķīdums.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Piroksikāms ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL), kas indicēts simptomātiskai osteoartrīta, reimatoīdā artrīta vai ankilozējoša spondilīta simptomu mazināšanai.
Ņemot vērā piroksikāma drošuma profilu (skatīt 4.2., 4.3. un 4.4. apakšpunktu), piroksikāms nav pirmās izvēles līdzeklis, ja nepieciešama NPL terapija. Lēmums par piroksikāma nozīmēšanu jāpieņem, izvērtējot katra pacienta vispārējo risku (skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu).
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Ārstēšanu ar piroksikāmu drīkst uzsākt tikai ārsts ar pieredzi iekaisīgu vai deģeneratīvu reimatisko slimību diagnostiskajā novērtēšanā un ārstēšanā.
Maksimālā dienas deva ir 20 mg.
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku. Katras 14 dienas jāpārskata terapijas ieguvums un panesamība. Ja nepieciešama ilgstoša terapija, jāveic biežāka novērošana. Ņemot vērā to, ka piroksikāma lietošana ir saistīta ar paaugstinātu kuņģa – zarnu trakta traucējumu risku, rūpīgi jāapsver nepieciešamība pēc kombinētas terapijas ar gastroprotektoriem (piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoriem), it īpaši tas attiecas uz gados vecākiem pacientiem.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem var būt sliktāka blakusparādību panesamība un tāpēc šie pacienti rūpīgi jānovēro. Līdzīgi kā lietojot citus NPL, piesardzība jāievēro, ārstējot gados vecākus pacientus, kuriem ir lielāks nieru, aknu, sirds darbības traucējumu risks.
Pediatriskā populācija
Piroksikāma-β-ciklodekstrīna drošums un efektivitāte bērniem līdz šim nav pierādīta. Informācija nav pieejama.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Brexin jālieto vienu reizi dienā.
Brexin 20 mg tabletes
Ja pacientam nozīmēta puse devas, lai sadalītu tableti, tā jānovieto uz gludas virsmas ar dalījuma līniju uz augšu. Viegli uzspiežot ar īkšķi, tablete sadalās divās vienādās daļās.
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai
20 mg deva tiek iegūta, atverot paciņu gar līniju, kas apzīmē „pilnu devu”. 10 mg deva tiek iegūta, atverot paciņu gar līniju, kas apzīmē „pusi devas”.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Nevēlamas ādas reakcijas anamnēzē (neskatoties uz to smaguma pakāpi) saistībā ar piroksikāma, citu NPL vai citu zāļu lietošanu.
Kuņģa – zarnu trakta čūlas, asiņošana vai perforācija anamnēzē.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi, kas predisponē asiņošanas traucējumiem, piemēram, čūlainais kolīts, Krona slimība, kuņģa – zarnu trakta vēzis vai divertikulīts anamnēzē.
Aktīva peptiska čūla, iekaisīgi kuņģa – zarnu trakta traucējumi vai kuņģa zarnu trakta asiņošana.
Vienlaicīga citu NPL, tajā skaitā, COX-2 selektīvie NPL un acetilsalicilskābe pretsāpju devās.
Vienlaicīga antikoagulantu lietošana.
Anamnēzē esošas nopietnas zāļu izraisītas jebkura veida alerģiskas reakcijas, it īpaši ādas reakcijas, piemēram, erythema multiforme, Stīvensa – Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.
Vidēji smaga vai smaga sirds mazspēja.
Paaugstināts asinsspiediens.
Nopietna aknu slimība.
Nopietna nieru slimība.
Nopietna hematoloģiska slimība vai hemorāģiska diatēze.
Grūtniecība (trešais trimestris) un krūts barošanas periods (skatīt 4.6. apakšpunktu).
Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Piroksikāma-β-ciklodekstrīnu nedrīkst lietot pacientiem, kuriem aspirīna vai citu NPL lietošana ir izraisījusi astmu, iesnas, angioedēmu vai nātreni.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Vispārīgi
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.2. apakšpunktu un „Ietekme uz kuņģa – zarnu traktu, KZT čūlas, asiņošanas un perforācijas risks” un „Kardiovaskulāri un cerebrovaskulāri traucējumi” - zemāk). Periodiski jāpārvērtē klīniskais ieguvums un panesamība, un terapija nekavējoties jāpārtrauc, ja rodas pirmās ādas reakcijas vai atbilstoši kuņģa – zarnu trakta traucējumi.
Ietekme uz kuņģa – zarnu traktu, KZT čūlas, asiņošanas un perforācijas risks
NPL, tajā skaitā arī piroksikāms, var izraisīt nopietnus kuņģa – zarnu trakta traucējumus, tajā skaitā kuņģa, tievo zarnu un resnās zarnas asiņošanu, čūlas un perforāciju, kas var būt letāla. Šīs nopietnās blakusparādības var parādīties jebkurā laikā pacientiem, kuri lieto NPL, ar vai bez brīdinošiem simptomiem.
Gan īslaicīga, gan ilgstoša NPL lietošana izraisa palielinātu nopietnu KZT traucējumu risku. Pierādījumi no novērojumu pētījumiem liecina, ka piroksikāma lietošana var būt saistīta ar palielinātu kuņģa – zarnu trakta toksicitātes risku, līdzīgi kā ar citiem NPL.
Pacientiem ar nopietniem smagu KZT riska faktoriem piroksikāmu drīkst lietot tikai pēc rūpīgas izvērtēšanas (skatīt 4.3. apakšpunktu un zemāk). Rūpīgi jāapsver nepieciešamība pēc kombinētas terapijas ar gastroprotektoriem (piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoriem) (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Nopietni kuņģa – zarnu trakta traucējumi
Riska pacientu noteikšana
Nopietnu KZT traucējumu risks palielinās līdz ar vecumu. Pacientiem, kuri vecāki par 70 gadiem, komplikāciju risks ir lielāks. Jāizvairās lietot pacientiem, kuri vecāki par 80 gadiem.
Pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto perorālos kortikosteroīdus, selektīvos serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitorus (SSAI) vai antitrombotiskus līdzekļus, piemēram, mazas acetilsalicilskābes devas, ir palielināts nopietnu KZT traucējumu risks (skatīt 4.5. apakšpunktu un zemāk). Tāpat kā lietojot citus NPL, riska grupas pacientiem jāapsver piroksikāma lietošana kombinācijā ar gastroprotektoriem (piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoriem).
Pacientiem un ārstam piroksikāma terapijas laikā rūpīgi jānovēro iespējamie KZT čūlas un/vai asiņošanas simptomi. Pacientus terapijas laikā jālūdz ziņot par jebkuriem jauniem vai neparastiem vēdera simptomiem. Ja terapijas laikā tiek novēroti kuņģa – zarnu trakta traucējumi, piroksikāma lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāapsver papildus klīniskā izmeklēšana un ārstēšana.
Kardiovaskulāri un cerebrovaskulāri traucējumi
Pacientiem ar hipertensiju un/vai vieglu līdz vidēji smagu sastrēguma sirds mazspēju anamnēzē nepieciešama atbilstoša novērošana un konsultēšana, jo saistībā ar NPL terapiju ziņots par šķidruma aizturi un tūsku.
Klīnisko pētījumu un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana (it īpaši lielās devās un ilgstoši) var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku. Nav pietiekamu datu, lai izslēgtu šādu risku, lietojot arī piroksikāma-β-ciklodekstrīnu.
Nekontrolētas arteriālās hipertensijas, sastrēguma sirds mazspējas, diagnosticētas sirds išēmiskās slimības, perifēro artēriju un/vai cerebrovaskulāru slimību gadījumā piroksikāmu drīkst lietot tikai pēc rūpīgas lietošanas nepieciešamības izvērtēšanas.
Līdzīga izvērtēšana nepieciešama arī gadījumos, kad pacientiem, kuriem ir kardiovaskulāru slimību riska faktori (piemēram, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana), paredzēts sākt ilgstošu terapiju.
Nieru darbības traucējumi
Saņemti reti ziņojumi par paaugstinātu slāpekļa urīnvielas un kreatinīna līmenis asinīs.
Saņemti ziņojumi, ka NPL retos gadījumos izraisa intersticiālu nefrītu, glomerulonefrītu, papillāru nekrozi un nefrotisko sindromu. NPL nomāc nieru prostaglandīnu sintēzi, kam ir nozīmīga loma nieru perfūzijas uzturēšanā pacientiem ar samazinātu asins tilpumu un asins plūsmu nierēs. Šādiem pacientiem NPL lietošana var izraisīt nieru darbības traucējumus, kas parasti izzūd pēc NPL lietošanas pārtraukšanas. Šāds risks ir lielāks pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju, aknu cirozi, nefrotisko sindromu un esošu nieru slimību. Šie pacienti NPL lietošanas laikā rūpīgi jānovēro.
Ārstēšanu ar piroksikāma-β-ciklodekstrīnu piesardzīgi jāuzsāk pacientiem ar būtisku dehidratāciju.
Piroksikāma-β-ciklodekstrīns piesardzīgi jālieto pacientiem ar nefropātiju.
Ādas reakcijas
Saistībā ar piroksikāma lietošanu ziņots par dzīvību apdraudošām ādas reakcijām (Stīvensa – Džonsona sindromu (SDžS) un toksisku epidermas nekrolīzi (TEN)).
Pacienti jāinformē par pazīmēm un simptomiem, kā arī viņi rūpīgi jānovēro, vai nerodas ādas reakcijas. Vislielākais SDžS un TEN s attīstības risks ir pirmajās terapijas nedēļās.
Ja rodas SDžS vai TEN pazīmes vai simptomi (piemēram, progresējoši izsitumi uz ādas, ko bieži pavada čulgas vai gļotādas bojājumi), jāpārtrauc piroksikāma lietošana.
Vislabākā SDžS un TEN kontrole iespējama, diagnosticējot agrīnā stadijā, un pārtraucot jebkuru zāļu lietošanu, par kurām ir aizdomas, ka tās izraisa šīs reakcijas. Pēc iespējas ātrāka zāļu lietošanas pārtraukšana ir saistīta ar labāku prognozi.
Ja pacientam, lietojot piroksikāmu, ir attīstījies SDžS vai TEN, šo zāļu lietošanu šim pacientiem nekad nedrīkst uzsākt atkārtoti.
Citi
Tā kā šīm zālēm raksturīga mijiedarbība ar arahidonskābes metabolismu, tās var izraisīt bronhospazmas un, iespējams, šoku un citas alerģiskas reakcijas pacientiem ar astmu vai noslieci uz to.
Tāpat kā citi NPL, piroksikāms samazina trombocītu agregāciju un pagarina asiņošanas laiku; tas jāņem vērā, veicot asins analīzes, un nepieciešama novērošana, ja pacients vienlaicīgi lieto trombocītu agregācijas inhibitorus.
Tā kā NPL terapijas laikā novērota ietekme uz redzi, ilgstošas ārstēšanas gadījumā ieteicams veikt periodiskas oftalmoloģiskas pārbaudes.
Palīgvielas
Brexin 20 mg tabletes
Brexin 20 mg tabletes satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai kā saldinātāju satur aspartāmu (E951). Aspartāms tiek hidrolizēts kuņģa-zarnu traktā, kad tiek lietots iekšķīgi. Viens no galvenajiem hidrolīzes produktiem ir fenilalanīns.
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai satur sorbītu (E420). Pacienti ar iedzimtu fruktozes nepanesību nedrīkst lietot/saņemt šīs zāles.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Tāpat kā lietojot citus NPL, jāizvairās no vienlaicīgas piroksikāma lietošana ar acetilsalicilskābi vai citiem NPL, tajā skaitā citām piroksikāma zāļu formām, jo nav pieejamu datu, kas liecina, ka šī kombinācija nodrošina lielāku ieguvumu nekā tikai piroksikāma lietošana; vēl vairāk, palielinās iespējamo blakusparādību risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pētījumi ar cilvēkiem liecina, ka vienlaicīga piroksikāma lietošana ar acetilsalicilskābi samazina piroksikāma koncentrāciju plazmā par 80 %, salīdzinot ar normālo koncentrāciju (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Kortikosteroīdi: palielināts kuņģa – zarnu trakta čūlas vai asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Antikoagulanti: NPL, tajā skaitā piroksikāms, var pastiprināt antikoagulantu, piemēram, varfarīna iedarbību. Tāpēc nav ieteicama piroksikāma vienlaicīga lietošana ar antikoagulantiem, piemēram, varfarīnu (skatīt 4.3 apakšpunktu).
Antitrombotiski līdzekļi un selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitori (SSAI): palielināts kuņģa – zarnu trakta asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Zāles, kas izteikti saistās ar olbaltumvielām: tā kā piroksikāmam raksturīga izteikta saistīšanās ar olbaltumvielām, varētu būt sagaidāma citu zāļu, kas saistās ar olbaltumvielām, aizstāšana. Rūpīgi jānovēro pacienti, kuri lieto citas zāles, kam piemīt izteikta saistīšanās spēja ar olbaltumvielām, lai nepieciešamības gadījumā mainītu piroksikāma-β-ciklodekstrīna devu.
Litijs: ziņots, ka NPL, tajā skaitā piroksikāms, palielināt litija līdzsvara koncentrāciju plazmā, tāpēc, uzsākot, pielāgojot vai pārtraucot piroksikāma-β-ciklodekstrīna lietošanu, pacienti jānovēro.
Antacīdi: vienlaicīga piroksikāma-β-ciklodekstrīna un antacīdu lietošana neietekmē piroksikāma koncentrāciju plazmā.
Sirds glikozīdi (digoksīns vai digitoksīns): NPL var pasliktināt sirds mazspējas stāvokli, samazināt glomerulārās filtrācijas ātrumu (GFĀ) un palielināt sirds glikozīdu līmeni plazmā. Vienlaicīga piroksikāma-β-ciklodekstrīna un digoksīna vai digitoksīna lietošana neietekmē šo zāļu vai piroksikāma koncentrāciju plazmā.
Cimetidīns: ir pieejami pierādījumi, ka piroksikāma uzsūkšanās nedaudz palielinājās pēc cimetidīna lietošanas, neietekmējot eliminācijas ātrumu vai konstanto eliminācijas pusperiodu. Maz ticams, ka šim nelielajam uzsūkšanās palielinājumam ir klīniska nozīme.
Ritonavīrs: vienlaicīgas lietošanas gadījumā palielinās piroksikāma koncentrāciju plazmā.
Diurētiskie līdzekļi: NPL lietošana var izraisīt nātrija, kālija un šķidruma aizturi, un ietekmēt diurētisko līdzekļu nātrijurētisko iedarbību. Šie faktori jāņem vērā ārstējot pacientus ar sirdsdarbības traucējumiem vai hipertensiju, lai izvairītos no iespējamas šo stāvokļu pasliktināšanās.
Ciklosporīns un takrolims: lietojot NPL vienlaicīgi ar ciklosporīnu vai takrolimu, iespējams palielināts nefrotoksicitātes risks.
Piroksikāms var samazināt diurētisko līdzekļu un, iespējams, asinsspiedienu pazeminošo līdzekļu iedarbību. Vienlaicīgas kāliju saturošu zāļu vai kāliju saudzējošu diurētisko līdzekļu lietošanas gadījumā pastāv papildus risks paaugstināties kālija līmenim serumā (hiperkaliēmija).
Jāizvairās no alkohola lietošanas.
Nav ieteicama NPL lietošana vienlaicīgi ar hinolona atvasinājumiem.
Piroksikāms var pavājināt intrauterīno ierīču efektivitāti.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Prostaglandīnu sintēzes nomākums var nevēlami ietekmēt grūtniecību un/vai embrija/augļa attīstību. Epidemioloģiskajos pētījumos iegūtie dati liecina par palielinātu spontāno abortu, sirds patoloģiju un gastrošīzes risku, lietojot prostaglandīnu sintēzes inhibitorus agrīnā grūtniecības periodā. Absolūtais sirds – asinsvadu patoloģiju risks palielinājās no mazāk nekā 1 % līdz aptuveni 1,5 %. Uzskata, ka risks palielinās, palielinoties devai un ārstēšanas ilgumam. Pētījumos ar dzīvniekiem prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas rezultātā tika novērota palielināta pre- un post-implantācijas bojāeja un embrija-augļa mirstība. Turklāt ziņots, ka dzīvniekiem palielinājās dažādu patoloģiju, tajā skaitā sirds-asinsvadu patoloģiju, sastopamības biežums pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitoru ievadīšanas organoģenēzes periodā. Pirmā un otrā grūtniecības trimestra laikā vajadzētu izvairīties no piroksikāma lietošanas, ja vien tas nav tiešām nepieciešams. Ja piroksikāmu lieto sieviete, kura plāno grūtniecību vai arī pirmā un otrā grūtniecības trimestra laikā, tad jālieto mazākā iespējamā deva pēc iespējas īsāku laika periodu.
Visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori, ja tie tiek lietoti trešajā grūtniecības trimestrī, pakļauj augli:
Kardiopulmonālai toksicitātei (ar priekšlaicīgu ductus arteriosus slēgšanos un pulmonālu hipertensiju);
nieru darbības traucējumu riskam, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligo-hidroamniozi;
māti un jaundzimušo grūtniecības beigās:
iespējams, ka pagarināsies asiņošanas laiks, antiagreganta iedarbība var izpausties pat pie ļoti mazām devām;
dzemdes kontrakciju aizkavēšanās, kā rezultātā dzemdības aizkavējas vai paildzinās.
Tādejādi, piroksikāms ir kontrindicēts grūtniecības trešā trimestra laikā.
Barošana ar krūti
Informācija liecina, ka piroksikāma koncentrācija krūts pienā ir apmēram 1 % līdz 3 % no koncentrācijas mātes plazmā. Lietojot līdz pat 52 dienas ilgi, nav novērota uzkrāšanās pienā attiecībā pret plazmas līmeni. Piroksikāma-β-ciklodekstrīnu nedrīkst lietot mātes, kuras baro bērnu ar krūti, jo nav pierādīts drošums jaundzimušajiem.
Fertilitāte
Piroksikāma-β-ciklodekstrīns lietošana var ietekmēt auglību un tāpēc to nav ieteicams lietot sievietēm, kuras plāno grūtniecību. Sievietēm, kurām ir apgrūtināta grūtniecības iestāšanās, vai arī veicot auglības izmeklējumus, jāpārtrauc piroksikāma lietošana.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Piroksikāma-β-ciklodekstrīns var ietekmēt modrību tādā apmērā, ka var tikt ietekmētas spējas vadīt transportlīdzekli vai veikt darbības, kad nepieciešama ātra reakcija (piemēram, mehānismu apkalpošana). Saistībā ar piroksikāma lietošanu ziņots par pietūkušām acīm, neskaidru redzi un acu kairinājumu, tāpēc pacienti jābrīdina būt piesardzīgiem, veicot šīs darbības. Lai gan regulāras oftalmoloģiskas un biomikroskopiska izmeklēšanas neuzrāda okulāras izmaiņas, šie izmeklējumi jāveic, ja rodas šādi simptomi.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādības zemāk uzskaitītas atbilstoši orgānu sistēmu klasifikācijai un sastopamības biežumam, kas definēts sekojoši: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000) un nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Orgānu sistēma
Blakusparādība
Sastopamības biežums
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, eozinofīlija
Bieži
Aplastiska anēmija, hemolītiska anēmija
Nav zināmi
Imūnās sistēmas traucējumi
Seruma slimība, anafilakse
Nav zināmi
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Anoreksija, hiperglikēmija
Bieži
Hipoglikēmija
Retāk
Šķidruma aizture
Nav zināmi
Psihiskie traucējumi
Depresija, patoloģiski sapņi, halucinācijas, bezmiegs, apjukums, garastāvokļa pārmaiņas, nervozitāte
Nav zināmi
Nervu sistēmas traucējumi
Reibonis, galvassāpes, miegainība
Bieži
Parestēzija
Nav zināmi
Acu bojājumi
Neskaidra redze
Retāk
Acu kairinājums, pietūkušas acis
Nav zināmi
Ausu un labirinta bojājumi
Vertigo, troksnis ausīs
Bieži
Dzirdes traucējumi
Nav zināmi
Sirds funkcijas traucējumi
Sirdsklauves
Retāk
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Hipertensija, vaskulīts
Nav zināmi
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Aizdusa, bronhospazmas, asiņošana no deguna
Nav zināmi
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Diskomforta sajūta vēderā, vēdera sāpes, aizcietējums, caureja, diskomforta sajūta vai sāpes epigastrijā, meteorisms, slikta dūša, vemšana, gremošanas traucējumi
Bieži
Stomatīts
Retāk
Gastrīts, kuņģa – zarnu trakta asiņošana, kuņģa – zarnu t rakta perforācija, melēna, hematemēze, peptiska čūla, pankreatīts, sausums mutē
Nav zināmi
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Dzelte, hepatīts
Nav zināmi
Ādas un zemādas audu bojājumi
Izsitumi, nieze
Bieži
Ziņots par smagām ādas reakcijām (SĀR): Stīvensa – Džonsona sindromu (SDžS) un toksisku epidermas nekrolīzi (TEN) (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Ļoti reti
Alopēcija, angioedēma, eksfoliatīvs dermatīts, erythema multiforme, oniholīze, fotosensitivitātes reakcijas, nātrene, vezikobullozas reakcijas, netrombocitopēniska purpura
Nav zināmi
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Nefrīts, papilāra nieru nekroze, nefrotiskais sindroms, nieru mazspēja
Reti
Glomerulonefrīts
Nav zināmi
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Tūska
Bieži
Savārgums
Nav zināmi
Izmeklējumi
Palielināts transamināžu līmenis, ķermeņa masas palielināšanās
Bieži
Ķermeņa masas samazināšanās, palielināts sārmainās fosfotāzes līmenis, pozitīvs antivielu antikodoliņu tests, samazināts hemoglobīna līmenis, samazināts hematokrīta līmenis
Nav zināmi
Saistībā ar NPL lietošanu ziņots par tūsku, hipertensiju un sirds mazspēju. Tāpēc jāņem vērā iespējama sastrēguma mazspējas attīstīšanas gados vecākiem cilvēkiem vai pacientiem ar sirdsdarbības traucējumiem.
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana (it īpaši lielās devās un ilgstoši) var tikt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Piroksikāma pārdozēšanas gadījumā nepieciešama atbalstoša un simptomātiska terapija. Iekšķīga aktivētās ogles lietošana var samazināt piroksikāma uzsūkšanos.
Lai gan līdz šīm nav veikti pētījumi, visticamāk hemodialīze nebūs lietderīga ātrākai piroksikāma izvadīšanai no organisma, jo šīs zāles izteikti saistās ar olbaltumvielām.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdi pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi, oksikāmi.
ATĶ kods: M01AC01
Piroksikāma-β-ciklodekstrīns ir apvienots piroksikāma un β-ciklodekstrīna komplekss (piroksikāma-β-ciklodekstrīna) ar labi pierādītu stehiometrisko attiecību 1:2,5 mg. Piroksikāma-β-ciklodekstrīns ir amorfa cieta molekulāra dispersija. Tas ir hidrofils komplekss, kas ir ātri samitrināms, tādejādi tam piemīt ātras izšķīšanas profils (apmēram 100 % 10 minūšu laikā), turpretim parastajam piroksikāmam ir lēnas izšķīšanas rādītāji. Šī ātrākā izšķīšana nodrošina ātrāku aktīvās vielas (piroksikāma) uzsūkšanos un nodrošina daudz ātrāku pretsāpju iedarbību (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Piroksikāma-β-ciklodekstrīna pretsāpju iedarbība tika izvērtēta ar modificētu Zigmunda (Siegmund’s) metodi (fenilkvinona inducētas sāpes) pelēm: kompleksa maksimālā iedarbība (99 % no maksimālās sāpju kupēšanas) tika novērota 5 minūšu laikā pēc iekšķīgas lietošanas, turpretim attiecīgais rādītājs piroksikāmam bija 78 %. Abu zāļu aktivitāte divas stundas pēc lietošanas saglabājās nemainīga.
Līdzīgi rezultāti tika sasniegti izmantojot Vintera (Winter’s) metodi (karaginīna inducēta ķepu tūska žurkām) attiecībā uz pretiekaisuma iedarbību. Vienas stundas laikā pēc iekšķīgas lietošanas karaginīna inducēta tūska tika samazināta daudz nozīmīgāk, lietojot piroksikāma-β-ciklodekstrīnu, salīdzinot ar piroksikāmu – attiecīgi 58 % piroksikāma-β-ciklodekstrīna lietošanas gadījumā un 39 % piroksikāma lietošanas gadījumā.
Iekšķīgi lietota piroksikāma-β-ciklodekstrīna terapeitiskais indekss ir 2,65 reizes augstāks nekā iekšķīgi lietotam piroksikāmam; rektāli lietota piroksikāma-β-ciklodekstrīna terapeitiskais indekss ir 2,31 reizi augstāks, nekā iekšķīgi lietotam piroksikāma-β-ciklodekstrīnam.
Cilvēkiem piroksikāma-β-ciklodekstrīna uzlabotā kuņģa – zarnu trakta panesamība tika apstiprināta trīs dubultaklos kontrolētos pētījumos, kuru gaitā, lietojot ar 51Cr iezīmētas sarkanās asins šūnas, tika novērtētas asinis izkārnījumos. Visos šajos pētījumos ārstēšanas ilgums bija vismaz 28 dienas. Divi pētījumi uzrādīja ievērojamu atšķirību attiecībā uz asinīm izkārnījumos 4 nedēļu pētījuma perioda beigās par labu piroksikāma-β-ciklodekstrīnam, salīdzinājumā ar parasto piroksikāmu, turpretim trešais pētījums pierādīja salīdzināmu, bet nenozīmīgu tendenci.
Papildus pētījumā tika veikts endoskopisks piroksikāma-β-ciklodekstrīna, parastā piroksikāma, indometacīna un placebo salīdzinājums 14 dienu periodā; tika veikts arī kuņģa transmukotiskā potenciāla atšķirību novērtējums (GPDmax). Piroksikāma-β-ciklodekstrīnam bija mazāka ietekme uz šo rādītāju nekā piroksikāmam vai indometacīnam, un bija raksturīga pozitīva korelācija starp GPDmax un endoskopiskajiem rādītājiem.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās un izkliede
Pēc iekšķīgas lietošanas piroksikāma-β-ciklodekstrīna komplekss ātri izkliedējas panākot dinamisko līdzsvaru starp brīvo un komplekso piroksikāmu, kas palielinās uz brīvā piroksikāma pusi. Piroksikāma uzsūkšanās lipofīlās īpašības un zāļu izteiktā saistīšanās ar olbaltumvielām ir par pamatu β-ciklodekstrīna funkcijai – transportviela, kas izvada piroksikāmu caur šķidro vidi uz KZ trakta lipofīlajām uzsūkšanās vietām. Tādejādi komplekss sadalās presistēmiski, un uzsūcas tikai brīvais piroksikāms, nevis tā komplekss vai β-ciklodekstrīns.
In vivo pētījumi liecina piroksikāma apvienošana ar β-ciklodekstrīnu ietekmē piroksikāma uzsūkšanās profilu, bet neietekmē tā izkliedi, metabolismu un izdalīšanos. Piroksikāma uzsūkšanās no piroksikāma-β-ciklodekstrīna savienojuma ir daudz ātrāka nekā parastajam piroksikāmam, tādejādi laiks, līdz tiek sasniegta maksimālā koncentrācija plazmā (Tmax) ir daudz īsāks, kas klīniski izpaužas kā daudz ātrāka pretsāpju iedarbība pēc vienas vai atkārtotu devu lietošanas. Pētījumi ar veseliem brīvprātīgiem pierādīja, ka pēc ekvivalentas devas (20 mg piroksikāma) vienreizējas iekšķīgas lietošanas piroksikāms, lietojot to piroksikāma-β-ciklodekstrīna formā, uzsūcās apmēram 2 reizes ātrāk kā parastā piroksikāma lietošanas gadījumā. Maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) tika sasniegta ātrāk, ja lietoja piroksikāma-β-ciklodekstrīnu (30 – 60 minūšu laikā), salīdzinājumā ar 2 stundām parastā piroksikāma lietošanas gadījumā.
Biotransformācija un eliminācija
Piroksikāma eliminācijas kinētiku neietekmē tā apvienojums ar β-ciklodekstrīnu, tādejādi konstantā piroksikāma-β-ciklodekstrīna eliminācija un eliminācijas pusperiods ir atbilstoši parastajam piroksikāmam. Ar urīnu 120 stundu laikā izdalītais zāļu galvenais metabolīts (5’OH P) sastāda apmēram 10 % no lietotās piroksikāma-β-ciklodekstrīna un piroksikāma devas. β-ciklodekstrīna uzsūkšanās asinīs un urīnā no kompleksā savienojuma nav novērota pēc iekšķīgas lietošanas par pamatu ņemot jutības metodi (1 mikrograms/ml). β-ciklodekstrīna metabolisms notiek resnajā zarnā mikrofloras ietekmē, veidojot lineāriem maltodekstrīnus, maltozi un glikozi.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Tika izvērtēti akūtās perorālās toksicitātes pētījumi ar piroksikāma-β-ciklodekstrīnu, ievadot caur zondi šķīduma veidā, žurkām, pelēm, trušiem un cūkām (LD50 žurku tēviņiem – 298 mg/kg, mātītēm – 162 mg/kg; LD50 peļu tēviņiem – 167 mg/kg, mātītēm – 149 mg/kg; LD50 trušu tēviņiem – 232 mg/kg; LD50 cūku tēviņiem + mātītēm – 270 mg/kg).
Atkārtota ievadīšana katru dienu caur zondi 26 nedēļas žurkām un pērtiķiem uzrādīja, ka piroksikāma-β-ciklodekstrīna kompleksa toksiskā iedarbība (kuņģa un nieru toksicitāti lielu devu lietošanas gadījumā) ir līdzīga tai, kādu novēro piroksikāmam.
Visaptverošu in vitro (Salmonella typhimurium Eimsa (Ames) tests, gēnu mutācijas tests CH-V79 šūnās, neplānota DNS sintēze cilvēku pāru šūnām un hromosomu aberācijas tests ar Ķīnas kāmja olnīcu šūnām) un in vivo (perorāls mikrokodoliņu tests pelēm) pētījumu modeļos netika novērota mutagēna iedarbība.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Brexin 20 mg tabletes
Laktozes monohidrāts
Krospovidons
Nātrija cietes glikolāts
Koloidālais silīcija dioksīda hidrāts
Preželatinizēta ciete
Magnija stearāts
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai
Sorbīts (E420)
Citrusu aromātviela
Aspartāms (E951)
Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Brexin 20 mg tabletes
Tabletes ir iepakotas gaismas necaurlaidīgos, pāru PVH/PVDH blisteros, kas pārklāti ar Al/PVDH. Blisteri iepakoti kartona kastītē.
Iepakojumi
Kastīte ar 6, 10, 20 vai 30 tabletēm.
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai
Pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai ir iepakots termiski aizkausētās papīra/alumīnija/zema blīvuma polietilēna (ZBPE) paciņās, kam vidū ir iešķelta sadalīšanas līnija. Paciņas iepakotas kartona kastītē.
Iepakojumi
Kastīte ar 20 dubultkabatu paciņām.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Chiesi Pharmaceuticals GmbH, Gonzagagasse 16/16, 1010 Vienna, Austrija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
Brexin 20 mg tabletes (03-0566)
Brexin 20 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai (03-0567)
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2004.gada 8.janvāris.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009.gada 26.marts.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2018.gada maijs.
SASKAŅOTS ZVA 27-09-2018
EQ 03-0566-0567/II/019
03-0566-0567/IB/021
EQ PAGE 1
