Baclosal 10 mg tabletes
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt ārējā iepakojumā, lai sargātu no gaismas un mitruma.
Baclofenum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
3.35 €
98-0240-01
98-0240
Pharmaceutical Works Polpharma SA, Poland; Medana Pharma SA, Poland
15-FEB-08
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
10 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Pharmaceutical Works Polpharma SA, Poland
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Baclosal 10 mg tabletes
Baclosal 25 mg tabletes
(Baclofenum)
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt
1. Kas ir Baclosal un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Baclosal lietošanas
3. Kā lietot Baclosal
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Baclosal
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Baclosal un kādam nolūkam tās lieto
Baklofēns ir muskulatūru atslābinošas zāles. Baclosal lieto, lai mazinātu un atvieglotu pārmērīgu muskuļu saspringumu (spazmas), ko izraisa dažādas slimības, piemēram, cerebrālā trieka, izkaisītā skleroze, galvas smadzeņu asinsrites traucējumi, muguras smadzeņu slimības un citi nervu sistēmas darbības traucējumi.
2. Kas Jums jāzina pirms Baclosal lietošanas
Nelietojiet Baclosal šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu baklofēnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir peptiska (kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas) čūla.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Baclosal lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Jāievēro īpaša piesardzība:
ja Jums ir nieru darbības traucējumi (šīs zāles galvenokārt izdalās caur nierēm);
zāļu pret paaugstinātu asinsspiedienu lietošanas laikā (pastāv mijiedarbības iespēja);
ja Jums bijis smadzeņu insults vai, ja Jums ir bijusi peptiska čūla, elpošanas traucējumi vai aknu darbības traucējumi;
ja Jums ir paaugstināts urīnpūšļa slēdzējmuskuļa tonuss (var attīstīties urīna aizture);
pretkrampju līdzekļu lietošanas laikā var samazināties pretkrampju terapijas efektivitāte un parādīties pārmaiņas elektroencefalogrammā;
ja Jums ir psihotiski sindromi, šizofrēnija, krampji un apjukuma stāvokļi, jo slimības pazīmes un simptomi var paasināties;
ja Jums ir grūtības noturēt vertikālu ķermeņa stāvokli un līdzsvaru;
ja piederat pie gados vecākiem pacientiem.
Baklofēna terapiju nav atļauts pārtraukt pēkšņi, jo var attīstīties trauksme, apjukums, halucinācijas, psihoze, mānija, paranoja (murgi) un krampji.
Pacientiem ar aknu funkcijas traucējumiem, kā arī diabēta slimniekiem ir ieteicams veikt laboratoriskas analīzes, lai noteiktu ASAT, sārmainās fosfatāzes un glikozes koncentrāciju serumā. Tika novērota minēto raksturlielumu līmeņa palielināšanās.
Bērni un pusaudži
Baklofēna tabletes nav piemērotas bērniem ar ķermeņa masu līdz 33 kg.
Citas zāles un Baclosal
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Ja baklofēns tiek lietots kopā ar citām zālēm, kas ietekmē CNS darbību (tostarp anksiolītiskiem un miega līdzekļiem), vai alkoholiskajiem dzērieniem, pastiprinās to sedatīvā iedarbība.
Tricikliskie antidepresanti var pastiprināt baklofēna iedarbību, izraisot ievērojamu muskuļu tonusa samazināšanos.
Baklofēns var pastiprināt antihipertensīvo zāļu (tostarp AKE inhibitoru un diurētisko līdzekļu) iedarbību. Šādos gadījumos var būt jāpielāgo deva.
Zāles, kas var izraisīt nieru mazspēju (piemēram, ibuprofēns), var kavēt baklofēna ekskrēciju, tādēļ ir iespējama toksiska iedarbība.
Baklofēns pagarina fentanila izraisītu analgēziju.
Vienlaicīgas baklofēna un litija sāļu lietošanas laikā var pastiprināties hiperkinēzijas simptomi.
Vienlaicīgas baklofēna un levodopas un karbidopas preparātu lietošanas laikā iespējams garīgs apjukums, halucinācijas un uzbudinājums.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Grūtniecība
Grūtniecības laikā Baclosal ir atļauts lietot tikai tad, ja ārsts uzskata, ka terapijas sniegtais ieguvums mātei atsver iespējamo kaitējuma risku auglim.
Barošana ar krūti
Baklofēns izdalās mātes pienā.
Terapijas laikā ar Baclosal nav ieteicams barot bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Baklofēns var radīt nomierinošu ietekmi un traucēt koncentrēšanās spēju.
Tādēļ pacienti, kas lieto šīs zāles, nedrīkst vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Baclosal satur laktozi
Ja ārsts Jums ir teicis, ka jums ir dažu cukuru, tādu kā laktoze, nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Baclosal
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir jāieņem ēšanas laikā.
Parasti iesaka šādu lietošanas shēmu:
Pieaugušie
Pirmo trīs dienu laikā – pa 5 mg (puse no 10 mg tabletes) trīs reizes dienā;
turpmāko trīs dienu laikā – pa vienai 10 mg tabletei trīs reizes dienā;
turpmāko trīs dienu laikā – pa 15 mg (1½ 10 mg tablete) trīs reizes dienā;
turpmāko trīs dienu laikā – pa 20 mg (divas 10 mg tabletes) trīs reizes dienā.
Pilnīgu terapeitisko efektu novēro pēc 30 – 75 mg lielām dienas devām.
Ja nepieciešams, ievērojot īpašu piesardzību, devu var pakāpeniski palielināt.
Dienas deva nedrīkst pārsniegt 100 mg.
Terapijas ilgums ir atkarīgs no pacienta klīniskā stāvokļa.
Baklofēna terapiju nedrīkst pārtraukt pēkšņi, jo ir iespējamas halucinācijas un spastisko stāvokļu paasināšanās.
Devas gados vecākiem pacientiem
Gados vecākiem pacientiem zāļu deva jāpalielina īpaši piesardzīgi, jo pastāv lielāks nevēlamo blakusparādību risks.
Devas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem
Ieteicamās zāļu devas jāsamazina līdz 5 mg dienā.
Pediatriskā populācija (0–18 gadus veci pacienti)Ārstēšana parasti jāsāk ar ļoti mazām dienas devām (aptuveni 0,3 mg/kg), zāles lietojot divās līdz četrās dalītās devās (vislabāk četrās dalītās devās). Šī deva aptuveni ik pēc nedēļas piesardzīgi jāpalielina, līdz tā kļūst atbilstoša bērna individuālajām vajadzībām. Parastā balstterapijas dienas deva ir 0,75–2 mg/kg ķermeņa masas. Bērniem līdz astoņu gadu vecumam kopējā dienas deva nedrīkst būt lielāka par 40 mg. Bērniem pēc astoņu gadu vecuma maksimālā dienas deva ir 60 mg.
Baclosal tabletes nav piemērotas bērniem ar ķermeņa masu līdz 33 kg.
Ja esat lietojis Baclosal vairāk nekā noteikts
Ja Jums šķiet, ka esat ieņēmis vairāk tablešu, nekā noteikts, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Pirms ārsta ierašanās pacientiem, kas nav zaudējuši samaņu, var izraisīt vemšanu vai dot aktivēto ogli.
Specifisks baklofēna antidots nav pieejams.
Ja esat aizmirsis lietot Baclosal
Ja esat aizmirsis ieņemt devu, vienkārši ieņemiet nākamo devu parastajā lietošanas laikā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Tās visbiežāk rodas strauji palielinot zāļu devu, lietojot lielas baklofēna devas, kā arī gados vecākiem pacientiem.
Vairumā gadījumu blakusparādības ir pārejošas un izzūd pēc zāļu devas mazināšanas. Smagu nevēlamu blakusparādību gadījumā terapija ir jāpārtrauc.
| Ļoti bieži: vairāk nekā 1 no katriem 10 ārstētajiem pacientiem |
| Bieži: 1 līdz 10 no katriem 100 ārstētajiem pacientiem |
| Retāk: 1 līdz 10 no katriem 1000 ārstētajiem pacientiem |
| Reti: 1 līdz 10 no katriem 10 000 ārstētajiem pacientiem |
| Ļoti reti: mazāk nekā 1 no 10 000 ārstētajiem pacientiem |
| Nav zināmi: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem |
Pēc baklofēna lietošanas ir novērotas šādas nevēlamas blakusparādības: visbiežāk – miegainība, vertigo (griešanās sajūta), slikta dūša, apjukums, galvassāpes, bezmiegs, nespēks un vājuma sajūta.
Retāk novēro eiforiju, uzbudinājumu, depresiju, halucinācijas, parestēzijas (jušanas traucējumus), muskuļu sāpes un vājumu, ataksiju (muskuļu koordinācijas traucējumus), sausumu mutes dobumā, garšas sajūtas izmaiņas, trīci, elpošanas un sirds – asinsvadu darbības nomākumu, orientācijas traucējumus, vieglu reiboni, vemšanas refleksu vai vemšanu, akomodācijas traucējumus (redzes miglošanos), nistagmu (ritmiskas acs ābola kustības), murgus, pārmērīgu svīšanu, izsitumus un spastisko stāvokļu paasinājumu (paradoksālu reakciju uz zālēm).
Var attīstīties arī citas nevēlamas blakusparādības, piemēram, hipotensija (asinsspiediena pazemināšanās), elpas trūkums, sāpes krūšu kurvī, ģībonis un arī dažas blakusparādības kuņģa – zarnu traktā (aizcietējums, ēstgribas zudums, sāpes vēderā un caureja), uroģenitālās sistēmas traucējumi (neatliekama vajadzība urinēt, patvaļīga urinēšana, anūrija (neizdalās urīns), impotence), cukura koncentrācijas izmaiņas asinīs un aknu funkcionālo testu rezultātu izmaiņas.
Arī ziņots (biežums „nav zināmi”)
Traucēta elpošana miega laikā (miega apnojas sindroms).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Baclosal
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Lai pasargātu no gaismas un mitruma, uzglabāt oriģinālā iepakojumā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz marķējuma pēc „EXP”.
Derīguma termiņš attiecas iz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Baclosal satur
Aktīvā viela ir baklofēns.
1 tablete satur 10 vai 25 mg baklofēna.
Citas sastāvdaļas ir laktoze, kartupeļu ciete, želatīns, talks, magnija stearāts un etilceluloze.
Baclosal ārējais izskats un iepakojums
Baclosal tabletes ir baltas, apaļas un abpusēji izliektas. 10 mg tabletēm ir dalījuma līnija. Tableti var sadalīt vienādās devās.
Vienā iepakojumā ir 50 tabletes.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Pharmaceutical Works POLPHARMA SA
Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański, Polija
Ražotājs
Pharmaceutical Works POLPHARMA SA, Polija
Medana Pharma S.A., Polija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
BACLOSAL 10 mg tabletes
BACLOSAL 25 mg tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra 10 mg tablete satur 10 mg baklofēna (Baclofenum)
Katra 25 mg tablete satur 25 mg baklofēna (Baclofenum)
Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktoze.
Katra 10 mg tablete satur 60 mg laktozes.
Katra 25 mg tablete satur 50 mg laktozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Tabletes.
Baclosal 10 mg tabletes un Baclosal 25 mg tabletes ir baltas, apaļas un abpusēji izliektas. Baclosal 10 mg tabletēm ir dalījuma līnija.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Smagi, hroniski spastiski stāvokļi, ko izraisījušas dažādas patoloģijas, piemēram, izkaisītā skleroze vai traumatisks daļējs muguras smadzeņu bojājums.
Pediatriskā populācija
Baclosal indicēts 0–18 gadus veciem pacientiem simptomātiskai cerebrālas izcelsmes, īpaši bērnu cerebrālās triekas izraisītas spasticitātes ārstēšanai, kā arī pēc cerebrovaskulāriem traucējumiem vai galvas smadzeņu jaunveidojumu un deģeneratīvu slimību gadījumā.
Baclosal indicēts arī simptomātiskai ārstēšanai, lai atvieglotu muskuļu spazmas, ko izraisa infekciozas, deģeneratīvas, traumatiskas, ar jaunveidojumiem saistītas vai nezināmas etioloģijas muguras smadzeņu slimības, piemēram, multiplā skleroze, spastiska spināla paralīze, amiotropā laterālā skleroze, siringomielija, transverss mielīts, traumatiska paraplēģija vai paraparēze un muguras smadzeņu saspiedums.
4.2. Devas un lietošanas veids
Lai noteiktu minimālo efektīvo devu, kas neizraisa nevēlamas blakusparādības, deva jāizvēlas individuāli.
Ieteicama šāda terapijas shēma:
Pieaugušie
Pirmo trīs dienu laikā – pa 5 mg (puse no 10 mg tabletes) trīs reizes dienā;
turpmāko trīs dienu laikā – pa vienai 10 mg tabletei trīs reizes dienā;
turpmāko trīs dienu laikā – pa 15 mg (11/2 10 mg tablete) trīs reizes dienā;
turpmāko trīs dienu laikā – pa 20 mg (divas 10 mg tabletes) trīs reizes dienā.
Lietošana pēc šādas shēmas nodrošina labu zāļu panesamību.
Vairumam pacientu terapeitiskos efektus novēro pēc 30 līdz 75 mg lielām dienas devām.
Ja nepieciešams, ievērojot īpašu piesardzību, devu var pakāpeniski palielināt.
Pacienti, kam nepieciešamas lielākas zāļu devas (75 – 100 mg dienā), var lietot 25 mg tabletes.
Zāļu dienas deva nedrīkst pārsniegt 100 mg.
Terapijas ilgums ir atkarīgs no pacienta klīniskā stāvokļa.
Baklofēna terapiju nedrīkst pārtraukt pēkšņi, jo var rasties halucinācijas un paasināties spastiskie stāvokļi.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem zāļu deva jāpalielina īpaši piesardzīgi, jo pastāv lielāks nevēlamo
blakusparādību risks.
Pediatriskā populācija (0–18 gadus veci pacienti)
Ārstēšana parasti jāsāk ar ļoti mazām dienas devām (aptuveni 0,3 mg/kg), zāles lietojot divās līdz četrās dalītās devās (vislabāk četrās dalītās devās). Šī deva aptuveni ik pēc nedēļas piesardzīgi jāpalielina, līdz tā kļūst atbilstoša bērna individuālajām vajadzībām. Parastā balstterapijas dienas deva ir 0,75–2 mg/kg ķermeņa masas. Bērniem līdz astoņu gadu vecumam kopējā dienas deva nedrīkst būt lielāka par 40 mg. Bērniem pēc astoņu gadu vecuma maksimālā dienas deva ir 60 mg.
Baclosal tabletes nav piemērotas bērniem ar ķermeņa masu līdz 33 kg.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem:
Šiem, kā arī pacientiem ar dialīzi ieteicamās zāļu devas jāsamazina līdz 5 mg dienā.
Zāles jāieņem ēšanas laikā.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret baklofēnu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Peptiskas čūlas.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Baklofēna terapijas laikā var paasināties psihotiski sindromi, šizofrēnija, krampji un apjukuma stāvokļi.
Šādiem pacientiem zāles jālieto piesardzīgi un pacientiem jānodrošina stingra medicīniska uzraudzība.
Terapija vienmēr (ja vien nerodas nopietnas nevēlamas blakusparādības) ir jāpārtrauc pakāpeniski, sekmīgi samazinot devu aptuveni 1 – 2 nedēļu laikā. Pēc pēkšņas Baclosal lietošanas pārtraukšanas, it īpaši pēc zāļu ilgstošas lietošanas, ir ziņots par nemieru un apjukumu, delīriju, halucinācijām, psihotiskiem traucējumiem, māniju vai paranoju, krampjiem (epileptisks stāvoklis), diskinēziju, tahikardiju, hipertermiju, rabdomiolīzi un īslaicīgu spasticitātes saasināšanos kā atsitiena efektu.
Baklofēns ar piesardzību jālieto pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, un pacientiem ar nieru slimību gala stadijā to drīkst lietot tikai tad, ja paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku (skatīt 4.2. apakšpunktu Devas un lietošanas veids). Pārdozēšanas neiroloģiskās pazīmes un simptomi, iekļaujot toksiskas encefalopātijas klīniskās izpausmes (piemēram, apjukums, dezorientācija, miegainība un samazināta apziņa), ir novēroti pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kas iekšķīgi lieto baklofēna devu virs 5 mg dienā. Pacienti ar nieru darbības traucējumiem ir rūpīgi jāuzrauga, lai laikus noteiktu toksicitātes agrīnos simptomus.
Īpaša piesardzība jāievēro, ja baklofēnu vienlaikus lieto ar citām zālēm, kas var ievērojami ietekmēt nieru darbību. Nieru darbība ir rūpīgi jāuzrauga, un baklofēna dienas deva ir atbilstoši jāpielāgo, lai novērstu baklofēna toksicitāti.
Īpaša piesardzība jāievēro gadījumos, kad ar baklofēnu ārstē gados vecākus pacientus (palielināts nevēlamo blakusparādību attīstības risks).
Epilepsijas slimniekiem, kuriem nepieciešama vienlaicīga terapija ar baklofēnu, ir jānodrošina rūpīga klīniska un EEG kontrole, jo ir novērota pretkrampju terapijas efektivitātes mazināšanās un EEG
izmaiņas.
Piesardzība jāievēro ārstējot ar baklofēnu pacientus, kam vertikāla ķermeņa stāvokļa saglabāšana un līdzsvars vai kustību apjoma palielināšana ir atkarīga no paaugstināta muskuļu tonusa.
Īpaši piesardzīgi baklofēns jālieto pacientiem, kas saņem zāles pret hipertensiju (ir iespējama mijiedarbība).
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar smadzeņu insultu un, ja anamnēzē ir peptiska čūla, elpošanas traucējumi vai aknu darbības traucējumi.
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar paaugstinātu urīnpūšļa sfinktera tonusu (iespējama urīna aizture).
Dažiem pacientiem, kuri ir ārstēti ar baklofēnu, ir novērota paaugstināta ASAT, sārmainās fosfatāzes vai glikozes koncentrācija serumā. Ieteicams veikt laboratoriskus izmeklējumus, it īpaši pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un cukura diabētu.
Klīniskie dati par baklofēna lietošanu bērniem līdz viena gada vecumam ir ļoti ierobežoti. Šajā pacientu populācijā zāles lietojamas pēc ārsta lēmuma, kad individuāli izvērtēts pacienta ieguvums un risks.
Tabletes satur laktozi. Šīs zāles nedrīkst lietot pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes
deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Lietojot baklofēnu kopā ar citām zālēm, kas ietekmē CNS (tostarp prettrauksmes un miega līdzekļiem) vai alkoholu, pastiprinās to sedatīvā iedarbība.
Pacientiem, kas saņem litija sāļus, baklofēns var pastiprināt hiperkinēzijas simptomus.
Tricikliskie antidepresanti var pastiprināt baklofēna iedarbību, kā rezultātā nozīmīgi samazinās muskuļu tonuss.
Baklofēns var pastiprināt antihipertensīvo zāļu (tostarp AKE inhibitoru un diurētisko līdzekļu) iedarbību; šādos gadījumos var būt nepieciešama devas korekcija.
Zāles, kuras spēj izraisīt nieru mazspēju (piemēram, ibuprofēns), var aizkavēt baklofēna ekskrēciju, izraisot toksisku iedarbību.
Pacientiem ar Parkinsona slimību, kurus ārstē ar levodopu un karbidopu, vienlaicīgas baklofēna lietošanas laikā var rasties apjukums, halucinācijas un uzbudinājums.
Baklofēns paildzina fentanila inducēto pretsāpju ietekmi.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
C kategorija.
Pētījumos ar žurkām, lietojot baklofēna devu, kas bija apmēram 13 reizes lielāka par cilvēkam ieteikto maksimālo devu, augļiem biežāk attīstījās nabas trūce.
Pelēm un trušiem netika novērotas teratogēniskas izmaiņas, bet lietojot pelēm un trušiem baklofēna dienas devas, kas par 17 – 34 reizēm pārsniedza cilvēkam paredzētās devas, tika novērota augļa masas mazināšanās un skeleta pārkaulošanās traucējumi.
Citos pētījumos ar žurku mātītēm, kas baklofēnu saņēma divus gadus, tika novērotas no devas atkarīgas olnīcu izmaiņas.
Baklofēns šķērso placentāro barjeru.
Nav veikti kontrolēti pētījumi par zāļu lietošanu grūtniecēm.
Grūtniecības laikā baklofēnu drīkst lietot tikai tad, ja ārsts uzskata, ka terapijas sniegtais guvums mātei atsver iespējamo bojājuma risku auglim.
Barošana ar krūti
Baklofēns izdalās ar mātes pienu.
Zāļu lietošanas laikā nav ieteicams barot bērnu ar krūti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Baklofēns var izraisīt sedāciju un traucēt koncentrēšanās spēju.
Tādējādi pacienti, kas ārstēti ar šīm zālēm, nedrīkst vadīt transportlīdzekļus, apkalpot kustīgus mehānismus vai veikt citas potenciāli bīstamas darbības.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības visbiežāk rodas, strauji palielinot zāļu devu vai lietojot lielas baklofēna devas, kā arī gados vecākiem pacientiem.
Vairumā gadījumu parādības ir pārejošas un izzūd pēc devas mazināšanas. Smagu nevēlamu blakusparādību gadījumā terapija ir jāpārtrauc.
Pēc baklofēna lietošanas ir novērotas šādas nevēlamas blakusparādības:
Nervu sistēmas traucējumi
| 10–63 % | miegainība |
|---|---|
| 5–15 % | vertigo |
| 4– 12 % | slikta dūša |
| 1–11 % | apjukums |
| 4–8 % | galvassāpes |
| 2–7 % | bezmiegs |
| 2–4 % | nespēks un vājuma sajūta |
| Reti: | eiforija, uzbudinājums, depresija, halucinācijas, parestēzijas, muskuļu sāpes un vājums, ataksija, sausums mutes dobumā, spēku izsīkums, trīce, astēnija, elpošanas vai sirds – asinsvadu darbības nomākums, orientācijas traucējumi, viegls reibonis, vemšanas reflekss, vemšana, akomodācijas traucējumi, nistagms, murgi; iespējams krampju sliekšņa pazeminājums un krampji, it īpaši epilepsijas slimniekiem. |
| Nav zināmi: | miega apnojas sindroms* |
Sirds funkcijas un asinsvadu sistēmas traucējumi
| 0–9 % | hipotensija |
|---|---|
| Reti: | elpas trūkums, sirdsklauves, sāpes krūšu kurvī un ģībonis. |
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
| 2–6 % | aizcietējums |
|---|---|
| Reti: | anoreksija, garšas sajūtas traucējumi, vēdera sāpes, caureja, pozitīvs rezultāts izkārnījumu analīzei uz slēptām asinīm. |
Uroģenitālā sistēma
| 2–6 % | neatliekama urinēšanas vajadzība |
|---|---|
| Reti: | patvaļīga urinēšana, urīna aizture, anūrija, impotence, ejakulācijas traucējumi, nakts enurēze un hematūrija. |
| Citas: | redzes traucējumi, garšas sajūtas traucējumi, izsitumi, nieze, potīšu tūska, pārlieka svīšana, ķermeņa masas pieaugums, deguna aizlikuma sajūta, izmainīta cukura koncentrācija asinīs, aknu funkcionālo testu rezultātu izmaiņas. Dažiem pacientiem ir novērots spastisko stāvokļu paasinājums (paradoksāla reakcija uz zālēm). |
*Centrālās miega apnojas sindroma gadījumi ir novēroti pacientiem, kuri ir atkarīgi no alkohola un kuri lietojuši baklofēna lielu devu (≥ 100 mg).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumaieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Pēc zāļu pārdozēšanas var attīstīties šādas nevēlamas CNS blakusparādības: miegainība, samaņas zudums, koma un elpošanas apstāšanās.
Var arī rasties šādas nevēlamas blakusparādības: apjukums, halucinācijas, uzbudinājums, krampji, normām neatbilstoša elektroencefalogramma (uzliesmojuma-nomākuma pazīme un trīsfāzu līknes), akomodācijas traucējumi, zīlīšu refleksa traucējumi; ģeneralizēta muskuļu hipotonija, mioklonija, hiporefleksija vai arefleksija; krampji; perifērā vazodilatācija, hipotensija vai hipertensija, bradikardija vai tahikardija, sirds aritmija; hipotermija; slikta dūša, vemšana, caureja, siekalu hipersekrēcija; palielināts aknu enzīmu līmenis, AsAT un SF vērtības, rabdomiolīze.
Pārdozēšanas terapija
Specifisks baklofēna antidots nav pieejams.
Pēc iespējas ātrāk jāizraisa vemšana vai jāskalo kuņģis un jālieto aktivētā ogle.
Pacienti, kas atrodas komā, pirms kuņģa skalošanas ir jāintubē.
Ja nepieciešams, jādod caureju izraisoši sāļi.
Pacientiem ar elpošanas apstāšanos jāveic mākslīgā elpināšana un jāordinē asinsriti uzturoša terapija.
Atbilstoši dažu autoru darbiem, mazāk smagu intoksikāciju gadījumos nevēlamas blakusparādības centrālajā nervu sistēmā, piemēram, miegainību un elpošanas nomākumu, mazina intravenozi ievadīts fizostigmīns (ar 1 – 2 mg deva, ko ievada 5 līdz 10 minūšu laikā). Ja pēc pirmās devas nerodas uzlabošanās, pēc 30 līdz 60 minūtēm var ievadīt vēl vienu fizostigmīna devu.
Lai palielinātu baklofēna izvadi ar urīnu, jāievada arī šķidrums un diurētiskie līdzekļi. Krampju gadījumā var intravenozi piesardzīgi ievadīt diazepāmu.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: citi centrālas darbības miorelaksanti, ATĶ kods: M03B X01
Baklofēns samazina pārlieku skeleta muskuļu tonusu, ko izraisījuši muguras smadzeņu bojājumi. Zāles vienlaicīgi (un vienādā apjomā) vājina ādas refleksus un samazina muskuļu tonusu, bet tikai nedaudz samazina cīpslu refleksu amplitūdu.
Iespējams, ka šis darbības mehānisms ietver ascendējošo nervu hiperpolarizāciju un monosimpātisko un polisimpātisko refleksu inhibīciju muguras smadzeņu līmenī.
Pētījumos ar dzīvniekiem baklofēns paātrināja dopamīna metabolismu, bet cilvēkam zāles neradīja 5-hidroksiindola acetāta vai dopamīna metabolītu koncentrācijas pārmaiņas muguras smadzeņu šķidrumā.
Tā kā lielas baklofēna devas var izraisīt CNS darbības nomākumu, tiek uzskatīts, ka zāles var ietekmēt arī virs muguras smadzenēm atrodošos centrus.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
No kuņģa – zarnu traktā baklofēns absorbējas ātri un gandrīz pilnīgi.
Pēc lielāku zāļu devu ieņemšanas absorbcija samazinās.
Terapeitiskā koncentrācija (atbilstoši literatūras datiem) ir 80 – 395 ng/ml.
Pētījumos ar dzīvniekiem tika pierādīts, ka baklofēns izplatās daudzos audos, bet tikai neliels vielas daudzums šķērso hematoencefālisko barjeru.
Pacientiem, kuri lieto baklofēnu, maksimālā koncentrācija Cmax (500 – 600 ng/ml) tiek sasniegta 2 – 3 stundu laikā pēc lietošanas, un koncentrācija virs 200 ng/ml saglabājas 8 stundas.
Izkliede
Baklofēns šķērso placentāro barjeru.
Neliels zāļu daudzums izdalās mātes pienā.
Aptuveni 30 % baklofēna saistās ar seruma olbaltumiem.
Biotransformācija
Aptuveni 15 % ieņemtās zāļu devas dezaminēšanās ceļā metabolizējas aknās.
Eliminācija
Eliminācijas pusperiods ir 2,5–4 stundas.
Ar urīnu izdalās 70 – 80 % baklofēna neizmainītā veidā vai metabolītu veidā. Atlikušais vielas daudzums izdalās ar izkārnījumiem.
72 stundu laikā pēc perorālas lietošanas zāles ir gandrīz pilnīgi izdalījušās.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
a) Akūtā toksicitāte
Perorālu devu akūtās toksicitātes pētījumi tika veikti ar peļu un žurku mātītēm. Baklofēns izraisīja miorelaksāciju un pārtrauca spēju reaģēt uz ārējiem kairinājumiem. 2 līdz 3 stundas pēc zāļu lietošanas dzīvniekiem iestājās nāve. Perorālas baklofēna LD50 žurku un peļu mātītēm ir attiecīgi 251 un 130 mg/kg.
b) Subakūtā toksicitāte
Sešas nedēļas ilgi perorāli lietotas 12,5 mg/kg un 25,1 mg/kg lielas baklofēna devas žurkām kavēja ķermeņa masas pieaugumu un izraisīja iekšējo orgānu (aknu un nieru) masas mazināšanos.
Histopatoloģiskos izmeklējumos žurkām netika konstatētas patoloģiskas izmaiņas aknās, sirdī, nierēs vai plaušās.
Perorālas 6,5 mg/kg un 13 mg/kg lielas baklofēna devas pelēm mazināja motorisko koordināciju.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Laktoze
Kartupeļu ciete
Želatīns
Talks
Magnija stearāts
Etilceluloze.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.
Uzglabāt ārējā iepakojumā, lai sargātu no gaismas un mitruma.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Baclofen 10 mg un 25 mg tabletes ir iepakotas augsta blīvuma polietilēna flakonos ar aizsarggredzenu pa 50 tabletēm vienā flakonā.
Ārējais iepakojums ir kartona kārba ar ofseta apdruku, kurā ir viens flakons kopā ar lietošanas instrukciju.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav piemērojami.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Pharmaceutical Works POLPHARMA SA
19 Pelplińska Street, 83-200 Starogard Gdański, Polija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
Baclofen 10 mg: 98-024
Baclofen 25 mg: 98-0108
9. REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 22.04.1998
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 15.02.2008
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
04/12/2017
