Androcur 50 mg tabletes
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Cyproteroni acetas
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
30.15 €
95-0266-03
95-0266
Delpharm Lille SAS, France; Bayer AG, Germany; Bayer Weimar GmbH und Co. KG, Germany
16-JUL-10
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
50 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Bayer AG, Germany
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Androcur 50 mg tabletes
Cyproteroni acetas
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Androcur un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Androcur lietošanas
Kā lietot Androcur
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabā Androcur
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Androcur un kādam nolūkam to lieto
Androcur aktīvā viela ir ciproterona acetāts, kas darbojas pret vīrišķajiem dzimumhormoniem (androgēniem). Androgēnus izdala vīriešu un sieviešu dzimumorgāni, kā arī virsnieru dziedzeri (šie dziedzeri atrodas virs nierēm blakus mugurkaulam). Androcur samazina androgēnu negatīvo efektu uz to mērķa orgāniem, piemēram, prostatu. Androcur samazina arī testosterona līmeni plazmā.
Sievietēm Androcur lieto, lai ārstētu androgēnu atkarīgus stāvokļus:
ļoti smagu hirsutismu (pārmērīga apmatojuma augšana vietās, kur sievietēm apmatojums ir ļoti maz izteikts vai tā nav nemaz, piemēram, krūtis, mugura, seja),
smaga androgēna alopēcija (galvas matu izkrišana, kas var izraisīt plikpaurību),
smagas pakāpes pinnes un/vai seboreja (hroniska ādas slimība, kas izpaužas kā zvīņaina, plēkšņaina, niezoša, apsārtusi āda un skar galvu, seju un rumpi).
Vīriešiem Androcur lieto
lai mazinātu seksuālo tieksmi seksuālo noviržu gadījumā,
antiandrogēnai ārstēšanai inoperabla (vēlas stadijas) prostatas vēža gadījumā.
2. Kas Jums jāzina pirms Androcur lietošanas
Nelietojiet Androcur šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret ciproterona acetātu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti;
ja Jums ir bijusi dzelte, persistējoša nieze vai herpes iepriekšējās grūtniecības laikā;
ja Jums ir aknu slimība;
ja Jums ir pārmantoti aknu funkcijas traucējumi, kas izpaužas kā sarkano asins šūnu pigmenta bilirubīna izdalīšanās traucējumi (Dubina-Džonsona sindroms, Rotora sindroms);
ja Jums ir vai kādreiz ir bijis labdabīgs vai ļaundabīgs aknu audzējs;
ja Jums ir slimības, kas spēcīgi novājina organismu (spēka samazināšanās vai zudums);
ja Jums ir smaga hroniska depresija (psihiska slimība, kam raksturīgs enerģijas trūkums, slikts garastāvoklis);
ja Jums ir vai kādreiz ir bijuši asins cirkulācijas traucējumi, it īpaši trombu (asins recekļu) veidošanās asinsvados (trombembolija);
ja Jums ir smags cukura diabēts ar izmaiņām asinsvados;
ja Jums ir sirpjveida šūnu anēmija (pārmantota asins slimība);
ja Jums kādreiz ir diagnosticēta meningioma (parasti labdabīgs smadzeņu apvalku (audi starp galvas smadzenēm un galvaskausu) audzējs). Ja šaubāties, vaicājiet savam ārstam.
Ja Jums ir vēlīnas stadijas prostatas vēzis, smags cukura diabēts vai sirpjveida šūnu anēmija, Jūsu ārsts izvērtēs Androcur terapijas potenciālo ieguvuma un riska attiecību un izlems, vai Androcur Jums ir piemērots.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Sieviešu dzimuma bērniem un pusaudzēm Androcur nedrīkst lietot pirms pubertātes beigām, jo tas var nevēlami ietekmēt augšanu un vēl nenostabilizējošos hormonu regulācijas funkciju. Klīniskajos pētījumos nav noteikts Androcur drošums un efektivitāte vīriešu dzimuma bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem.
Ja Jūs slimojat ar cukura diabētu, izstāstiet to savam ārstam, jo var būt nepieciešams mainīt Jūsu lietoto pretdiabēta zāļu devu. Šajā gadījumā Androcur terapijas laikā nepieciešama rūpīga uzraudzība
Pētījumos ar dzīvniekiem iegūtie dati liecina, ka lielas Androcur devas var samazināt hormonus producējoša dziedzera (virsnieru dziedzera) funkciju. Tāpēc ārsts Jums var izdarīt dažus testus, lai kontrolētu šo funkciju Androcur lietošanas laikā.
Ir saņemti ziņojumi par labdabīgiem smadzeņu audzējiem (viena vai vairākas meningiomas) pacientiem, kuri ilgstoši (vairākus gadus) lietojuši 25 mg vai lielāku ciproterona acetāta devu dienā. Jūsu ārsts atkārtoti novērtēs terapijas ieguvumu un risku, kad Jums iestāsies menopauze.
Ja Jums tiks diagnosticēta meningioma, ārsts pārtrauks ārstēšanu ar Androcur (skatīt punktu “Nelietojiet Androcur šādos gadījumos”).
Ir ziņots par asins trombiem (trombembolijas gadījumiem) Androcur lietošanas laikā, tomēr cēloņsakarība ar Androcur ir nepārliecinoša. Paaugstināts asins trombu risks ir pacientiem, kuriem jau agrāk bijuši asins trombi vai progresējoša ļaundabīga slimība.
Izstāstiet savam ārstam, ja Jums jebkad ir bijuši asins trombi artērijās vai vēnās, piemēram, dziļo vēnu tromboze, asins recekļi plaušās (plaušu embolija), sirdslēkme (miokarda infarkts), insults (smadzeņu asinsvadu funkcijas traucējumi).
Ārstēšanas laikā ārsts kontrolēs Jūsu sarkano asins šūnu skaitu, jo ir ziņojumi par anēmiju Androcur terapijas laikā.
Pirms ārstēšanas un tās laikā ārsts novēros Jūsu aknu funkciju, īpaši, ja būs simptomi vai pazīmes, kas liecina par aknu toksicitāti (piemēram, ķermeņa ādas nieze, ādas dzelte u.c.). Ir saņemti ziņojumi, ka atsevišķos gadījumos aknu funkcijas traucējumi, tai skaitā smagi (hepatīts un aknu mazspēja), novēroti pacientiem pēc Androcur lielu devu saņemšanas. Visbiežāk šie ziņojumi saņemti par vīriešiem ar prostatas vēzi. Aknu funkcijas traucējumi ir atkarīgi no devas un parasti attīstās dažus mēnešus pēc terapijas uzsākšanas. Atsevišķos gadījumos ir saņemti ziņojumi par labdabīgiem un ļaundabīgiem aknu veidojumiem. Ļoti retos gadījumos aknu audzēji var izraisīt dzīvībai bīstamu asiņošanu vēderā. Informējiet ārstu, ja Jūs sajūtat diskomfortu vai sāpes vēderā, kuru iemesls nav zināms.
Pirms ārstēšanas sākuma sievietēm nepieciešama pilnīga medicīniska un ginekoloģiska izmeklēšana (tajā skaitā krūts dziedzeru apskate un dzemdes kakla iztriepes citoloģiskā izmeklēšana). Obligāti jāpārliecinās, vai sievietei nav grūtniecība.
Gadījumā, ja kombinētās terapijas triju nedēļu ilgā kursa laikā parādās "ārpuskārtas" viegla asiņošana, zāļu lietošana nav jāpārtrauc. Tomēr jebkuras stipras asiņošanas gadījumā konsultējieties ar ārstu.
Attiecībā uz nepieciešamību papildus lietot Diane-35, jāņem vērā arī visi norādījumi, kas atrodami šo zāļu aprakstā.
Īpaši brīdinājumi vīriešiem
Androcur seksuālo noviržu tieksmi mazinošo efektu var negatīvi ietekmēt vienlaikus lietots alkohols.
Ja slimojat ar prostatas vēzi, informējiet savu ārstu, ja kādreiz Jums ir bijuši asinscirkulācijas traucējumi, īpaši, trombu (asins recekļu) veidošanās asinsvados (trombembolija), ja slimojat ar sirpjveida šūnu anēmiju vai smagas pakāpes cukura diabētu, kam raksturīgas izmaiņas asinsvados, jo šajos gadījumos ārstam pirms Androcur terapijas uzsākšanas ļoti rūpīgi jāizvērtē iespējamā riska/ieguvuma attiecība.
Citas zāles un Androcur
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot. Androcur var ietekmēt citu zāļu darbību, savukārt citi zāles var izmainīt Androcur darbības mehānismu.
Ar statīniem saistīto skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas blakusparādību (tā saukto miopātiju vai rabdomiolīzi) rašanās risks paaugstinās gadījumos, kad lielas ciproterona acetāta devas tiek lietotas vienlaicīgi ar dažām statīnu grupas zālēm.
Īpaši svarīgi informēt ārstu, ja Jūs lietojiet:
ketokonazolu, itrakonazolu, klotrimazolu (sēnīšu infekciju ārstēšanai),
ritonavīru (vīrusu infekciju ārstēšanai),
rifampicīnu (tuberkulozes ārstēšanai),
fenitoīnu (epilepsijas ārstēšanai),
asinszāli saturošas augu izcelsmes zāles,
statīnus (zāles, kas samazina tauku, piemēram, holestreola, triglicerīdu līmeni asinīs),
insulīnu vai citas pretdiabēta zāles.
Androcur lielu devu lietošana (100 mg trīs reizes dienā) var bloķēt noteiktus aknu enzīmus, kas var ietekmēt citu zāļu efektivitāti.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Androcur var izraisīt nogurumu un samazināt enerģiju, un ietekmēt koncentrēšanās spējas. Tas var negatīvi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Androcur satur laktozi
Viena Androcur tablete satur 108,75 mg laktozes. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējaties ar ārstu.
3. Kā lietot Androcur
Tabletes jālieto pēc ēšanas, uzdzerot nedaudz šķidrumu. Nepārsniedziet maksimālo dienas devu – 300 mg. Ja Jūs domājat, ka Androcur iedarbība ir pārāk spēcīga vai vāja, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.
Devas sievietēm
Sievietes reproduktīvā vecumā
Ja esat grūtniece, Jūs nedrīkstat lietot Androcur. Tāpēc pirms terapijas uzsākšanas jāizslēdz grūtniecība.
Ārstēšana jāsāk pirmajā cikla dienā (1. asiņošanas dienā). Tikai sievietes, kurām iztrūkst menstruācijas (ir amenoreja), var sākt Androcur terapiju nekavējoties. Šajos gadījumos zāļu pirmā lietošanas diena tiks uzskatīta par pirmo cikla dienu, un atbilstoši tam jāievēro turpmākie norādījumi.
No 1. līdz 10. cikla dienai (=10 dienas) jālieto pa vienai Androcur tabletei divas reizes dienā. Papildus tam, lai nodrošinātu nepieciešamo kontracepcijas efektu un stabilizētu ciklu, no 1. līdz 21. cikla dienai šīs sievietes var saņemt progestagēnu un estrogēnu saturošu kontracepcijas līdzekli (piemēram, Diane). Lietojiet tabletes katru dienu vienā un tajā pašā laikā.
Lietošanas diena
1. 10. 21.
ννννννν
ννννννν
ννν
ννν
7 dienu pārtraukums
νν
νν
1. cikla diena Asiņošana
νν 2 tabletes Androcur 1 tablete Diane
Ja Jūs saņemat ciklisku kombinēto terapiju, Jums jāieņem zāles katru dienu aptuveni vienā un tajā pašā laikā.
Pēc 21 dienas jāievēro 7 dienu tablešu lietošanas pārtraukums, kura laikā sākas menstruācijai līdzīga asiņošana. Tieši četras nedēļas (28 dienas) pēc pirmā ārstēšanas cikla tieši tajā pašā nedēļas dienā jāsāk nākošais kombinētās ārstēšanas cikls neatkarīgi no tā, vai asiņošana jau beigusies vai vēl turpinās.
Kad Jūsu slimības klīniskā aina uzlabojas, ārsts var samazināt Androcur dienas devu līdz 1 vai 1/2 tabletei. Dažos gadījumos var iztikt tikai ar Diane.
Ja pēc 3 nedēļu ilgas tablešu lietošanas parādās viegla menstruācijai līdzīga asiņošana, turpiniet lietot tabletes kā parasti. Ja asiņošana ir spēcīga, konsultējieties ar savu ārstu.
Jūsu ārsts atkārtoti novērtēs terapijas ieguvumu un risku, kad Jums iestāsies menopauze. Ieteicams izvairīties no ilglaicīgas (vairākus gadus) Androcur lietošanas (skatīt apakšpunktu “Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Nav asiņošanas
Ja retos gadījumos asiņošana nesākas, tablešu lietošanu īslaicīgi jāpārtrauc, un jākonsultējas ar ārstu, lai izslēgtu grūtniecību, pirms tablešu lietošanas atsākšanas.
Sievietes pēc menopauzes vai pēc dzemdes izoperēšanas
Atkarībā no veselības traucējumu smaguma pakāpes parastā deva ir pa 1-1/2 tabletei Androcur vienu reizi dienā. Zāles jālieto 21 dienu, kam seko 7 dienu pārtraukums.
Devas vīriešiem
Seksuālās tieksmes mazināšanai seksuālo noviržu gadījumos
Ārsts noteiks individuālas devas. Tabletes jālieto pēc ēšanas, uzdzerot nedaudz šķidrumu.
Terapiju parasti uzsāk, lietojot pa vienai Androcur tabletei 2 reizes dienā. Jūsu ārsts var devu īslaicīgi paaugstināt līdz 2 tabletēm divas vai trīs reizes dienā.
Kad sasniegts pietiekams efekts, ārsts noteiks Jums mazāko iespējamo devu, lai saglabātu terapeitisko efektu. Bieži vien pietiek ar 1/2 tableti divas reizes dienā.
Nepārtrauciet lietot Androcur pēkšņi. Pārejot uz uzturošo devu vai ārstēšanu beidzot, ārsts samazinās devu pakāpeniski. Šim nolūkam ārsts var samazināt dienas devu pa 1 tabletei vai 1/2 tabletei ar vairāku nedēļu intervālu.
Lai iegūtu stabilu terapeitisko efektu, Androcur nepieciešams lietot ilgu laiku, ja iespējams, vienlaicīgi apmeklējot psihoterapeitu.
Antiandrogēna ārstēšana inoperabla prostatas vēža gadījumā
Lietojiet 2 tabletes Androcur divas līdz trīs reizes dienā (=200-300 mg dienā). Tabletes jālieto pēc ēšanas, uzdzerot nedaudz šķidrumu.
Ja jūtat slimības uzlabošanos, nemainiet vai nepārtrauciet ārstēšanu.
Lai samazinātu vīriešu dzimumhormonu līmeņa sākotnējo paaugstināšanos, ārstējot ar gonadotropīnu izdalošo hormonu (GnRH) agonistiem:
Sākuma deva ir divas Androcur tabletes divas reizes dienā (=200 mg dienā) 5-7 dienas, tam seko 2 tabletes Androcur divas reizes dienā (=200 mg dienā) 3-4 nedēļas vienlaicīgi ar GnHR antagonistu.
Karstuma viļņu ārstēšanai pacientiem, kuri saņem terapiju ar GnRH analogiem vai kuru sēklinieki ir izoperēti (bijusi orhektomija):
Sākuma dienas deva ir 1-3 tabletes Androcur dienā (50-150 mg dienā), nepieciešamības gadījumā to palielinot līdz 2 tabletēm trīs reizes dienā (300 mg dienā).
Ja Jums liekas, ka Androcur iedarbība ir pārāk stipra vai vāja, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Gados vecāki pacienti (65 gadus veci vai vecāki)
Nav datu, kas norādītu uz nepieciešamību koriģēt devu gados vecākiem pacientiem.
Pacienti ar aknu funkcijas traucējumiem
Nelietojiet Androcur, ja Jums ir aknu funkcijas traucējumi (skatīt apakšpunktu „Nelietojiet Androcur zemāk norādītajos gadījumos”).
Pacienti ar nieru funkcijas traucējumiem
Nav datu, kas norādītu uz nepieciešamību koriģēt devu pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem.
Ja esat lietojis Androcur vairāk nekā noteikts
Nav ziņojumu par kaitīgu ietekmi pēc pārāk lielas Androcur devas lietošanas
Ja esat aizmirsis lietot Androcur
Nokavēts tabletes lietošanas laiks sievietēm
Aizmirsta Androcur tablete var samazināt terapijas efektivitāti un var izraisīt asiņošanu starp menstruācijām. Izlaidiet aizmirsto tableti. Nedrīkst lietot dubultu devu, lai aizstātu aizmirsto tableti.
Ja Jūs saņemat ciklisku kombinēto terapiju ar kontracepcijas līdzekli, piemēram, Diane, Jums jāievēro noteikts abu tablešu lietošanas laiks. Ja esat aizmirsusi lietot kontracepcijas tabletes parastajā laikā, Jums tas jālieto 12 stundu laikā pēc parastā zāļu lietošanas laika. Ja pagājušas vairāk nekā 12 stundas no laika, kad parasti lietojat kontracepcijas tableti, šī cikla kontraceptīvā efektivitāte var būt samazināta.
Pievērsiet īpašu uzmanību norādījumiem par kontraceptīvo drošumu un norādījumiem par nokavētu tablešu lietošanas laiku kontracepcijas tablešu lietošanas instrukcijā. Ja pēc šī cikla neparādās asiņošana, pirms tablešu lietošanas atsākšanas jāizslēdz grūtniecība.
Nokavēts tabletes lietošanas laiks vīriešiem
Izlaidiet aizmirsto Androcur tableti. Nedrīkst lietot dubultu devu, lai aizstātu aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot Androcur
Sākotnējie simptomi, kuru dēļ ārsts Jums parakstīja Androcur, var pasliktināties.
Nepārtrauciet lietot Androcur, ja vien to neiesaka ārsts. Ja vēlaties zāļu lietošanu pārtraukt, to vispirms apspriediet ar Jūsu ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Nekavējoties pastāstiet savam ārstam, ja Jums rodas kāds no sekojošiem simptomiem:
vispārēja slikta pašsajūta, drudzis, slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, ķermeņa nieze, ādas un acu baltumu dzeltenīgums, izkārnījumi gaišā krāsā, urīns tumšā krāsā. Šie simptomi var būt aknu toksicitātes, tajā skaitā aknu iekaisuma (hepatīta) vai aknu mazspējas pazīmes.
Pacientiem, kas ārstēti ar Androcur, novēroti aknu funkcijas traucējumi, daži no tiem smagi (dzelte, hepatīts un aknu mazspēja). Ir ziņots par letāliem gadījumiem, lietojot 100 mg un lielākas devas. Visbiežāk ziņotie letālie gadījumi bija vīriešiem ar progresējošu prostatas vēzi. Aknu funkcijas traucējumi ir atkarīgi no devas un parasti rodas dažus mēnešus pēc ārstēšanas uzsākšanas. Tādēļ Jūsu ārsts pārbaudīs Jūsu aknu funkciju pirms ārstēšanas uzsākšanas un tās laikā, īpaši ja ir kādi simptomi vai pazīmes, kas liecina par zāļu izraisītu aknu toksicitāti. Ja aknu toksicitāte apstiprinās, Jūsu ārsts pārtrauks terapiju ar Androcur.
Neparastas sāpes vēdera augšdaļā, kas īsā laikā nepāriet pašas no sevis. Šis simptoms var liecināt par labdabīgu vai ļaundabīgu aknu audzēju, kas var izraisīt dzīvībai bīstamu iekšēju asiņošanu (asiņošanu vēdera dobumā).
Potīšu pietūkums, aizdusa vai pēkšņs vājums. Šie simptomi var būt asins recekļu veidošanās pazīmes (trombembolija).
Blakusparādības var rasties ar noteiktu biežumu, kas definēts sekojoši:
ļoti bieži: rodas vismaz 1 no 10 pacientiem
bieži: rodas vismaz 1 no 100 pacientiem, bet mazāk kā 1 no 10 pacientiem
retāk: rodas vismaz 1 no 1 000 pacientiem, bet mazāk kā 1 no 100 pacientiem
reti: rodas vismaz 1 no 10 000 pacientiem, bet mazāk kā 1 no 1 000 pacientiem
ļoti reti: rodas mazāk kā 1 no 10 000 pacientiem
nav zināmi: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem
Vīriešiem
Ļoti bieži
atgriezenisks spermas veidošanās nomākums (spermatoģenēze)
samazināta dzimumtieksme (samazināts libido)
nespēja sasniegt vai uzturēt erekciju (erektīlā disfunkcija)
Bieži
aknu toksicitāte, tajā skaitā dzelte, aknu iekaisums (hepatīts), aknu mazspēja
ķermeņa masas pieaugums
ķermeņa masas samazināšanās
nomāks garastāvoklis
īslaicīgs nemiers
palielināti krūšu dziedzeri (ginekomastija)
nogurums (sagurums)
karstuma viļņi
svīšana
aizdusa
Retāk
izsitumi
Reti
alerģiska reakcija (paaugstināta jutība)
Ļoti reti
labdabīgi un ļaundabīgi aknu audzēji
Nav zināmi
iekšēja asiņošana (intraabdomināla hemorāģija)
asins recekļu veidošanās (trombembolija) (skatīt apakšpunktu „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”)
labdabīgi smadzeņu audzēji (meningiomas) (skatīt apakšpunktus „Nelietojiet Androcur šādos gadījumos” un „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”)
osteoporoze
anēmija
Terapijas laikā ar Androcur samazinās dzimumtieksme un potence un tiek nomākta sēklinieku funkcija. Šīs izmaiņas ir atgriezeniskas pēc Androcur terapijas pārtraukšanas.
Pēc dažas nedēļas ilga terapijas kursa antiandrogēnas un antigonadotropas iedarbības dēļ Androcur nomāc spermas veidošanos (spermatoģenēzi). Spermatoģēnēze pakāpeniski atjaunojas dažu mēnešu laikā pēc Androcur terapijas pārtraukšanas.
Androcur lietošana var izraisīt krūšu dziedzeru palielināšanos (tā saukto ginekomastiju, kas reizēm kombinējas ar krūšu dziedzeru jutīgumu pret pieskārieniem), kas parasti pāriet pēc Androcur terapijas pārtraukšanas.
Tāpat kā citas antiandrogēnu terapijas gadījumos, ilgstoša Androcur lietošana var izraisīt osteoporozi.
Ziņots par labdabīgiem smadzeņu audzējiem (meningiomām) saistībā ar ilglaicīgu (vairākus gadus) Androcur lietošanu pa 25 mg dienā un lielākā devā (skatīt apakšpunktus „Nelietojiet Androcur šādos gadījumos” un „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Sievietēm
Nav zināmi
labdabīgi un ļaundabīgi aknu audzēji
labdabīgi smadzeņu audzēji (meningiomas) (skatīt apakšpunktus „Nelietojiet Androcur šādos gadījumos” un „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”)
alerģiska reakcija (paaugstināta jutība)
ķermeņa masas pieaugums
ķermeņa masas samazināšanās
nomāks garastāvoklis
īslaicīgs nemiers
samazināta dzimumtieksme (samazināts libido)
palielināta dzimumtieksme (paaugstināts libido)
asins recekļu veidošanās (trombembolija) (skatīt apakšpunktu „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”)
aizdusa
iekšēja asiņošana (intraabdomināla hemorāģija)
aknu toksicitāte, tai skaitā dzelte, aknu iekaisums (hepatīts), aknu mazspēja
izsitumi
nomākta ovulācija
krūšu dziedzeru jutīgums
smērēšanās
nogurums (sagurums)
Kombinētās terapijas laikā ar kontraceptīvu, piemēram, Diane-35, ir nomākta ovulācija, tāpēc grūtniecības iestāšanās nav iespējama.
Ja Jūsu ārsts nozīmē Jums kontraceptīvu, piemēram, Diane-35, kombinācijā ar Androcur, Jums jāpievērš uzmanība arī īpašām piezīmēm par blakusparādībām, kas norādītas šo papildus zāļu lietošanas instrukcijā.
Ziņots par labdabīgiem smadzeņu audzējiem (meningiomām) saistībā ar ilglaicīgu (vairākus gadus) Androcur lietošanu pa 25 mg dienā un lielākā devā (skatīt apakšpunktus „Nelietojiet Androcur šādos gadījumos” un „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīga, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Androcur
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc ”EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6.Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Androcur satur
- Aktīvā viela ir ciproterona acetāts.
Viena Androcur tablete satur 50 mg ciproterona acetāta.
- Citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, povidons 25, koloidālais bezūdens silīcijs, magnija stearāts.
Androcur ārējais izskats un iepakojums
Androcur tabletes ir baltas līdz viegli iedzeltenas, ar dalījuma līniju vienā pusē un marķējumu „BV” vienādmalu sešstūrī otrā pusē. Tableti iespējams sadalīt 2 vienādās daļās.
Zāles iepakotas PVH/Al blisterī pa 10 tabletēm. Vienā kartona kastītē ir pieci blisteri.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Bayer AG
Kaiser-Wilhelm-Allee 1
51373 Leverkusen
Vācija
Ražotāji
Bayer AG
Müllerstraße 178
13353, Berlin
Vācija
Bayer Weimar GmbH und Co. KG
D 99427, Weimar
Vācija
Delpharm Lille SAS
Parc d'Activités Roubaix-Est
22 Rue de Toufflers, CS 50070
59452 Lys-Lez-Lannoy
Francija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 10/2018
PAGE
SASKAŅOTS ZVA 12-02-2019
PAGE
PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Androcur 50 mg tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena Androcur tablete satur 50 mg ciproterona acetāta (Cyproteroni acetas).
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
Viena tablete satur 108,750 mg laktozes (skatīt 4.4. apakšpunktu „Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Tablete.
Baltas līdz viegli iedzeltenas tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē un marķējumu „BV” vienādmalu sešstūrī otrā pusē. Tableti var sadalīt 2 vienādās daļās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Indikācijas sievietēm
Smagas androgenizācijas pazīmes, piemēram, ļoti smags hirsutisms, izteikta androgēna alopēcija, ko bieži pavada smagas formas pinnes un/vai seboreja.
Indikācijas vīriešiem
Seksuālo noviržu tieksmes mazināšana.
Antiandrogēna ārstēšana inoperabla prostatas vēža gadījumā.
4.2. Devas un lietošanas veids
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Tabletes jālieto pēc ēšanas, uzdzerot nelielu šķidruma daudzumu.
Devas
Devas sievietēm
Reproduktīvā vecuma sievietes
Androcur nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Tāpēc pirms terapijas uzsākšanas jāizslēdz grūtniecība.
Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšana jāsāk cikla 1.dienā (= pirmā asiņošanas diena). Tikai sievietes ar amenoreju var sākt ārstēšanu nekavējoties. Šajā gadījumā pirmā ārstēšanas diena jāpieņem par pirmo cikla dienu un turpmākie norādījumi jāizpilda kā parastos gadījumos.
No cikla 1. līdz 10.dienai (10 dienas) jālieto pa divām Androcur 50 mg tabletēm dienā. Kontracepcijas nolūkā un cikla stabilizēšanai šīs sievietes papildus saņem progestagēnu un estrogēnu saturošas zāles, piemēram, Diane-35 1 tableti vienreiz dienā no cikla 1. līdz 21. dienai.
Sievietēm, kas saņem ciklisku kombinēto terapiju, jāievēro noteikts tablešu lietošanas laiks.
Pēc 21 dienas jāievēro 7 dienu tablešu lietošanas pārtraukums, kura laikā sākas menstruācijai līdzīga asiņošana. Tieši 4 nedēļas pēc pirmā ārstēšanas kursa sākuma, neatkarīgi no tā, vai asiņošana ir beigusies vai vēl turpinās, tieši tajā pašā nedēļas dienā jāsāk nākošais kombinētās terapijas cikls.
Uzlabojoties slimības klīniskajam stāvoklim, kombinētās terapijas ar Diane-35 pirmo 10 dienu laikā Androcur diennakts devu var samazināt līdz 1 vai ½ tabletei.
Iespējams, pietiks tikai ar Diane-35.
Atkārtoti jānovērtē terapijas risks un ieguvums ar Androcur, sākoties menopauzei. Ieteicams izvairīties no ilglaicīgas (vairākus gadus) Androcur lietošanas (skatīt apakšpunktu par meningiomu).
Nav asiņošanas
Ja asiņošana nesākas no tabletēm brīvajā laikā, ārstēšana jāpārtrauc un jāizslēdz grūtniecība pirms tablešu lietošanas atsākšanas.
Aizmirsts lietot tableti
Sievietēm, kas saņem ciklisku kombinēto terapiju, jāievēro noteikts tablešu lietošanas laiks. Ja aizmirsts lietot tableti vairāk nekā 12 stundas pēc parastās Diane–35 lietošanas laika, kontraceptīvā iedarbība šī cikla laikā var samazināties. Jāievēro norādījumi (īpaši par kontracepcijas efektivitāti un rīcību gadījumos, kad aizmirsts lietot tableti), kas sniegti Diane-35 zāļu informācijā. Ja pēc šī cikla nesākas asiņošana, pirms tablešu lietošanas atsākšanas jāizslēdz grūtniecība.
Ja aizmirsta Androcur tablete, terapeitiskais efekts var samazināties un var sākties starpmenstruāla asiņošana. Aizmirstā tablete jāizlaiž (nedrīkst lietot dubultu devu, lai aizstātu aizmirsto tableti) un tablešu lietošana jāturpina parastajā laikā kopā ar Diane-35.
Sievietes pēc menopauzes vai pēc histerektomijas
Sievietes pēc menopauzes vai sievietes, kurām izoperēta dzemde, var lietot tikai Androcur. Ņemot vērā sūdzību smaguma pakāpi, vidējai devai vajadzētu būt 1 līdz ½ tabletei Androcur vienreiz dienā 21 dienu, pēc tam ievērojot 7 dienu tablešu lietošanas pārtraukumu.
Devas vīriešiem
Maksimālā dienas deva ir 300 mg.
Seksuālo noviržu tieksmes mazināšana
Parasti Androcur 50 mg terapiju sāk ar 1 tableti divreiz dienā. Nepieciešamības gadījumā devu var paaugstināt līdz 2 tabletēm divreiz dienā, vai īslaicīgi pat līdz 2 tabletēm trīsreiz dienā. Kad sasniegts apmierinošs rezultāts, terapeitiskais efekts jācenšas uzturēt ar iespējami mazāku devu. Diezgan bieži pietiek ar ½ tableti divreiz dienā. Nosakot uzturošo devu vai pārtraucot ārstēšanu, devu nedrīkst samazināt pēkšņi, to jādara pakāpeniski.
Diennakts deva jāsamazina pa 1 tabletei, vai labāk pa ½ tabletei dažu nedēļu laikā.
Lai stabilizētu terapeitisko efektu, Androcur jālieto ilgstoši, ja iespējams, vienlaikus veicot psihoterapijas kursu.
Antiandrogēna ārstēšana inoperabla prostatas vēža gadījumā
Divas Androcur 50 mg tabletes divas līdz trīs reizes dienā (=200-300 mg dienā).
Slimības uzlabošanās vai remisijas gadījumā nevajadzētu pārtraukt ārstēšanu vai samazināt devu.
Vīriešu dzimumhormonu sākotnējas paaugstināšanās mazināšana kombinētā terapijā ar GnRH agonistiem
Terapiju sāk tikai ar 2 tabletēm Androcur 50 mg divreiz dienā (=200 mg dienā) 5-7 dienas, turpina ar 2 tabletēm Androcur 50 mg divreiz dienā (=200 mg dienā) 3-4 nedēļas kopā ar GnRH agonistu reģistrācijas apliecības īpašnieka ieteiktajā devā (skatīt GnRH agonista zāļu informāciju).
Karstuma viļņu ārstēšana kombinētā terapijā ar GhRH analogiem vai pacientiem pēc orhektomijas
1-3 Androcur 50 mg tabletes dienā (50-150 mg dienā), nepieciešamības gadījumā devu var pakāpeniski palielināt līdz 2 tabletēm trīsreiz dienā (300 mg dienā).
Papildus informācija īpašām pacientu grupām
Bērni un pusaudži
Sieviešu dzimuma pacientēm Androcur drīkst lietot tikai pēc pubertātes beigām. Nav datu par devas korekcijas nepieciešamību.
Klīniskajos pētījumos nav noteikts Androcur drošums un efektivitāte bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem.
Androcur nav ieteicams lietot vīriešu dzimuma bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem, jo nav pieejami dati par tā drošumu un efektivitāti.
Androcur nedrīkst lietot pirms pubertātes beigām, jo nevar izslēgt nevēlamu ietekmi uz longitudinālo augšanu un vēl nenostabilizējošos endokrīnās funkcijas asi.
Gados vecāki pacienti
Nav datu, kas norādītu uz devas korekcijas nepieciešamību gados vecākiem pacientiem.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Androcur lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar aknu slimībām (kamēr aknu funkciju rādītāji normalizējas).
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Nav datu, kas norādītu uz devas korekcijas nepieciešamību pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
4.3. Kontrindikācijas
Kontrindikācijas sievietēm
grūtniecība
barošana ar krūti
aknu slimības
Dubina-Džonsona sindroms, Rotora sindroms
dzelte vai persistējoša nieze iepriekšējas grūtniecības laikā
grūtniecības herpes anamnēzē
aknu audzējs pašreiz vai anamnēzē
slimības, kas spēcīgi novājina organismu
smaga hroniska depresija
trombembolija pašreiz vai anamnēzē
smags cukura diabēts ar asinsvadu izmaiņām
sirpjveida šūnu anēmija
paaugstināta jutība pret kādu no Androcur sastāvdaļām
Androcur nedrīkst lietot pacientes, kurām šobrīd ir vai kādreiz bijusi meningioma.
Smagu androgenizācijas pazīmju kombinētas cikliskas terapijas gadījumā jāpievērš uzmanība Diane-35 (zāles, ko lieto kombinācijā ar Androcur) zāļu apraksta datiem par kontrindikācijām.
Kontrindikācijas vīriešiem
Seksuālo noviržu tieksmes mazināšana
aknu slimības
Dubina-Džonsona sindroms, Rotora sindroms
aknu audzējs pašreiz vai anamnēzē
slimības, kas spēcīgi novājina organismu
smaga hroniska depresija
trombembolija pašreiz vai anamnēzē
smags cukura diabēts ar asinsvadu izmaiņām
sirpjveida šūnu anēmija
paaugstināta jutība pret kādu no Androcur sastāvdaļām
Androcur nedrīkst lietot pacienti, kuriem šobrīd ir vai kādreiz bijusi meningioma.
Antiandrogēna ārstēšana inoperabla prostatas vēža gadījumā
aknu slimības
Dubina-Džonsona sindroms, Rotora sindroms
aknu audzējs pašreiz vai anamnēzē (ja tas nav saistīts ar prostatas karcinomas metastāzēm)
slimības, kas spēcīgi novājina organismu (izņemot inoperablu prostatas karcinomu)
smaga hroniska depresija
šobrīd esoša trombembolija
paaugstināta jutība pret kādu no Androcur sastāvdaļām
Androcur nedrīkst lietot pacienti, kuriem šobrīd ir vai kādreiz bijusi meningioma.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Šīs zāles satur 108,75 mg laktozes vienā tabletē. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Aknas
Pacientiem, kas ārstēti ar Androcur, novērota tiešā aknu toksicitāte, tai skaitā dzelte, hepatīts un aknu mazspēja. Lietojot 100 mg un lielākas devas, ir ziņots par gadījumiem ar letālu iznākumu. Visbiežāk ziņotie letālie gadījumi bija vīriešiem ar progresējošu prostatas vēzi. Toksicitāte ir devas atkarīga un parasti attīstās dažus mēnešus pēc ārstēšanas sākuma. Aknu funkcija jākontrolē pirms terapijas uzsākšanas, regulāri terapijas laikā, kā arī, parādoties jebkādiem simptomiem, kas liecina par hepatotoksicitāti. Ja hepatotoksicitāte apstiprinās, Androcur jāpārtrauc lietot, ja vien hepatotoksicitāti nevar izskaidrot ar citu cēloni, piemēram, metastātisku slimību, kuras gadījumā Androcur vajadzētu turpināt tikai tad, ja sagaidāmais labums pārsniedz risku.
Pēc Androcur, lietošanas, ļoti retos gadījumos var novērot labdabīgus un ļaundabīgus aknu audzējus, kas var izraisīt dzīvībai bīstamu intraabdominālu asiņošanu. Ja parādās nopietnas sūdzības vēdera augšdaļā, aknu palielināšanās vai intraabdominālas asiņošanas pazīmes, veicot diferenciāldiagnozi, jādomā par aknu audzēju.
Trombembolijas gadījumi
Īpaši retos gadījumos ziņots par trombembolijas gadījumiem Androcur lietošanas laikā, tomēr cēloņsakarība nav noteikta. Paaugstināts trombembolijas risks ir pacientiem, kuriem anamnēzē bijusi arteriāla vai venoza tromboze/ trombembolija (piemēram, dziļo vēnu tromboze, plaušu embolija, miokarda infarkts) vai cerebrovaskulārs gadījums vai progresējoša ļaundabīga slimība.
Diabēts
Stingra medicīniska uzraudzība nepieciešama pacientiem ar cukura diabētu, jo Androcur lietošanas laikā var mainīties nepieciešamība pēc iekšķīgi lietojamiem hipoglikēmiskiem līdzekļiem vai insulīna (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Virsnieru garozas funkcija
Ārstēšanas laikā regulāri jākontrolē virsnieru garozas funkcija, jo preklīniskie dati norāda uz iespējamu tās nomākumu kortikosteroīdiem līdzīgās Androcur iedarbības dēļ, lietojot to lielās devās (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Apgrūtināta elpošana
Ārstējot pacientu ar lielām Androcur devām, var novērot apgrūtinātu elpošanu. Diferenciāldiagnozei šajā gadījumā jāietver progesterona un sintētisko progestagēnu stimulējošais efekts uz elpošanu, ko pavada hipokapnija un kompensēta respiratora alkaloze, kuru gadījumā nav nepieciešama ārstēšana.
Meningiomas
Ziņots par meningiomu (vienas vai vairāku) gadījumiem saistībā ar ilglaicīgu (vairākus gadus) ciproterona acetāta lietošanu pacientiem pirms un pēc menopauzes pa 25 mg dienā un lielākā devā. Atkārtoti jānovērtē terapijas risks un ieguvums ar Androcur, sākoties menopauzei (skatīt 4.2.apakšpunktu).
Ja pacientam, kurš lieto Androcur, tiek diagnosticēta meningioma, ārstēšana ar Androcur jāpārtrauc (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Īpaši brīdinājumi sievietēm
Pirms ārstēšanas sākuma sievietēm nepieciešama pilnīga medicīniska un ginekoloģiska izmeklēšana (tajā skaitā krūts dziedzeru apskate un dzemdes kakla iztriepes citoloģiskā izmeklēšana), kā arī jāizslēdz grūtniecība.
Ja, lietojot kombinēto terapiju 3 nedēļu laikā, kad tiek lietotas zāles, parādās smērēšanās, tablešu lietošanu nevajag pārtraukt. Tomēr, ja ar regulāriem intervāliem parādās persistējoša vai recidivējoša asiņošana, jāveic ginekoloģiska izmeklēšana, lai izslēgtu organisku slimību.
Attiecībā uz nepieciešamību papildus lietot Diane-35, jāņem vērā arī visi norādījumi, kas atrodami šo zāļu aprakstā.
Īpaši brīdinājumi vīriešiem
Androcur seksuālo noviržu tieksmi mazinošo efektu var negatīvi ietekmēt vienlaikus lietots alkohols.
Trombembolija
Pacientiem ar inoperablu prostatas vēzi, kuriem šobrīd vai anamnēzē bijusi trombembolija, sirpjveida šūnu anēmija vai smagas pakāpes cukura diabēts ar izmaiņām asinsvados, pirms Androcur terapijas uzsākšanas rūpīgi un individuāli jāizvērtē iespējamā riska/ ieguvuma attiecība.
Anēmija
Ir ziņots par anēmijas gadījumiem, lietojot Androcur. Tāpēc ārstēšanas laikā regulāri jākontrolē eritrocītu skaits.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Kaut gan zāļu mijiedarbības pētījumi nav veikti, bet, tā kā zāles tiek metabolizētas ar CYP3A4 sistēmu, paredzams, ka ketokonazols, itrakonazols, klotrimazols, ritonavirs un citi spēcīgi CYP3A4 inhibitori var pazemināt ciproterona acetāta metabolismu. Turpretim CYP3A4 inducētāji, piemēram, rifampicīns, fenitoīns un asinszāli saturoši produkti var samazināt ciproterona acetāta līmeni.
Pamatojoties uz in vitro pētījumiem, citohroma P450 enzīmu CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 un 2D6 inhibēšana iespējama, lietojot lielas ciproterona acetāta devas – pa 100 mg 3 reizes dienā.
Ar statīniem saistītās miopātijas vai rabdomiolīzes risks var paaugstināties, lietojot HMGCoA inhibitorus (statīnus), kas primāri tiek metabolizēti ar CYP3A4, vienlaicīgi ar lielām ciproterona acetāta devām, jo tiem raksturīgs tas pats metabolisma tips.
Vīriešiem Androcur seksuālo noviržu tieksmi mazinošo efektu var negatīvi ietekmēt vienlaikus lietots alkohols.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Androcur ir kontrindicēts grūtniecības un krūts barošanas laikā.
Pētījumā ar 6 sievietēm, kas saņēma iekšķīgi vienreizēju 50 mg ciproterona acetāta devu, 0,2% devas izdalījās krūts pienā.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pacientiem, kuru nodarbošanās saistīta ar spēcīgu koncentrēšanos (piemēram, ceļu satiksmes dalībnieki, mašīnu operatori), jāievēro, ka Androcur 50 mg var izraisīt nogurumu, samazināt vitalitāti un koncentrēšanās spējas.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk ziņotās nevēlamās zāļu izraisītās blakusparādības sievietēm, kas saņem 50 mg Androcur, ir vagināla smērēšanās, ķermeņa masas pieaugums un depresīvs garastāvoklis.
Visbiežāk ziņotās nevēlamās zāļu izraisītās blakusparādības vīriešiem, kas saņem 50 mg Androcur, ir libido pazemināšanās, erektīlā disfunkcija un atgriezeniska spermatoģenēzes aizkavēšanās.
Vissmagākās nevēlamās zāļu izraisītās blakusparādības pacientiem, kas saņem 50 mg Androcur ir hepatotoksicitāte, labdabīgi un ļaundabīgi aknu audzēji, kas var izraisīt intraabdominālu asiņošanu, un trombembolijas gadījumi.
Nevēlamās zāļu izraisītās blakusparādības, kuras ziņotas pēc Androcur lietošanas apkopotas zemāk esošajā tabulā. Biežums definēts šādi: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000) un ļoti reti (<1/10 000). Nevēlamās zāļu izraisītās blakusparādības, kuras ziņotas pēcreģistrācijas novērojumos un kuru biežumu nevar noteikt, ir uzskaitītas ailē „Nav zināmi”.
Sievietēm
Nevēlamās zāļu izraisītās blakusparādības, kuras ziņotas pēc Androcur lietošanas un kurām nav iespējams noteikt biežumu, apkopotas zemāk esošajā tabulā, un tās balstītas uz pēcreģistrācijas datiem un uzkrāto pieredzi par Androcur:
MedDRA orgānu sistēmu klasifikācija
Biežums nav zināms
Labdabīgi, ļaundabīgi un neprecizēti audzēji (ieskaitot cistas un polipus)
Labdabīgi un ļaundabīgi aknu audzēji*, meningiomas*§
Imūnās sistēmas traucējumi
Paaugstinātas jutības reakcijas
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Ķermeņa masas palielināšanās, ķermeņa masas samazināšanās
Psihiskie traucējumi
Depresīvs garastāvoklis, nemiers (pārejošs), libido samazināšanās, libido paaugstināšanās
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Trombembolijas gadījumi *†
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Apgrūtināta elpošana*
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Intraabdomināla asiņošana*
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Aknu toksicitāte, dzelte, hepatīts, aknu mazspēja*
Ādas un zemādas audu bojājumi
Izsitumi
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Ovulācijas nomākšana, krūts dziedzeru jutīgums, smērēšanās*
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Nogurums
* Papildus informācijai skatīt 4.4. apakšpunktā.
§ Skatīt 4.3. apakšpunktā.
† Cēloniska saistība ar Androcur nav apstiprināta.
Vīriešiem
MedDRA orgānu sistēmu klasifikācija Ļoti bieži
Bieži
RetākRetiĻoti retiNav zināmi Labdabīgi, ļaundabīgi un neprecizēti audzēji (ieskaitot cistas un polipus)Labdabīgi un ļaundabīgi aknu audzēji*)Meningio-mas§Asins un limfātiskās sistēmas traucējumiAnēmija*)Imūnās sistēmas traucējumiPaaugstinā-tas jutības reakcijasVielmaiņas un uztures traucējumiĶermeņa masas palielināša-nās, ķermeņa masas samazināša-nāsPsihiskie traucējumiLibido samazinā-šanās,
erektīlā disfunkcijaDepresīvs garastāvoklis,
nemiers (pārejošs) Asinsvadu sistēmas traucējumi Trombem-bolijas gadījumi *) **)Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimībasApgrūtināta elpošana *)Kuņģa-zarnu trakta traucējumiIntraab-domināla asiņošana *)Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumiAknu toksicitāte, tajā skaitā dzelte, hepatīts, aknu mazspēja *)Ādas un zemādas audu bojājumi
IzsitumiSkeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumiOsteoporozeReproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimībasAtgrieze-niska spermato-ģenēzes nomākšana Ginekomasti-jaVispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietāNogurums
Karstuma viļņi
Svīšana § Skatīt 4.3. apakšpunktā.
*) Papildus informācijai skatīt 4.4. apakšpunktā.
**) Cēloniska saistība ar Androcur nav apstiprināta.
Vīriešiem Androcur terapijas laikā seksuālā tieksme un potence ir samazināta un gonādu funkcija ir nomākta. Pēc terapijas pārtraukšanas šie traucējumi izzūd.
Antiandrogēnās un antigonadotropās iedarbības rezultātā vairākas nedēļas pēc ārstēšanas kursa sākuma Androcur aizkavē spermatoģenēzi. Spermatoģenēze atjaunojas pakāpeniski dažu mēnešu laikā pēc terapijas pārtraukšanas.
Vīriešiem Androcur atsevišķos gadījumos var izraisīt ginekomastiju (dažreiz tā kombinējas ar krūts zirnīšu paaugstinātu jutību pret pieskārienu), kas parasti mazinās pēc zāļu atcelšanas.
Tāpat kā cita antiandrogēna terapija, ilgstoša androgēnu nomākšana ar Androcur vīriešiem var izraisīt osteoporozi.
Sievietēm kombinētas terapijas rezultātā tiek aizkavēta ovulācija, tāpēc iespējama neauglība.
Ja papildus tiek lietota Diane – 35, jāņem vērā īpašie brīdinājumi un nevēlamās blakusparādības Diane – 35 zāļu aprakstā.
Ziņots par meningiomu (vairāku) gadījumiem saistībā ar ilglaicīgu (vairākus gadus) Androcur lietošanu pa 25 mg dienā un lielākā devā (skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu).
Lai aprakstītu noteiktu blakusparādību, sarakstā izmantoti visatbilstošākie MedDRA termini (versija 8.0). Sinonīmi vai saistītie stāvokļi nav minēti, bet tie ir jāņem vērā.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīga, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Akūtas toksicitātes pētījumi pēc vienreizējas devas lietošanas pierādīja, ka Androcur aktīvo vielu ciproterona acetātu var klasificēt kā praktiski netoksisku. Pēc vienas vai vairāku terapeitisko devu netīšas lietošanas akūtas intoksikācijas risku nekonstatēja.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Antiandrogēni, monopreparāti, ATĶ kods: G03HA01
Androcur ir antiandrogēns hormonu preparāts.
Sievietēm
Androgēnu atkarīgi stāvokļi, piemēram, patoloģiska matu augšana hirsutisma gadījumā, androgēna alopēcija un paaugstināta sviedru dziedzeru funkcija piņņu un seborejas gadījumā ir saistīta ar konkurējošu androgēnu aizstāšanu mērķa orgānos. Ciproterona acetāta antigonadotropās īpašības nodrošina androgēnu koncentrācijas samazināšanās, kas ir papildus terapeitisks efekts.
Šīs izmaiņas ir atgriezeniskas pēc terapijas pārtraukšanas.
Kombinētas terapijas ar Diane – 35 laikā olnīcu funkcija ir nomākta.
Vīriešiem
Vīriešiem, kurus ārstē ar Androcur, samazinās seksuālā tieksme un potence, tiek kavēta gonādu funkcija. Šīs izmaiņas ir atgriezeniskas un izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Ciproterona acetāts konkurējoši kavē androgēnu iedarbību uz androgēnatkarīgiem mērķa orgāniem, piemēram, tas aizsargā prostatu no gonādu un/vai virsnieru garozas izcelsmes androgēnu iedarbības.
Ciproterona acetātam raksturīgs centrāls inhibējošs efekts. Antigonadotropais efekts nodrošina testosterona sintēzes samazināšanos sēkliniekos un līdz ar to samazina testosterona koncentrāciju serumā.
Ciproterona acetāta antigonadotropais efekts izpaužas arī gadījumā, kad substance tiek kombinēta ar GnRH agonistu lietošanu. Sākotnējā testosterona paaugstināšanās, ko izraisa substances grupa, ciproterona acetāta ietekmē samazinās.
Lietojot augstas ciproterona acetāta devas, laiku pa laikam novēroja nelielu prolaktīna līmeņa paaugstināšanās tendenci.
5.2. Farmakokinētikās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas ciproterona acetāts plašās devu robežās uzsūcas pilnīgi.
Absolūtā ciproterona acetāta biopieejamība ir gandrīz pilnīga (88% devas).
Izkliede
Lietojot 50 mg ciproterona acetāta, maksimālā koncentrācija serumā 140 ng/ml tiek sasniegta apmēram pēc 3 stundām. Pēc tam zāļu līmenis laika intervālā no 24 – 120 stundām samazinās, terminālais pusperiods ir 43,9±12,8 stundas. Ciproterona acetāta kopējais seruma klīrenss ir 3,5±1,5 ml/min/kg.
Ciproterona acetāts gandrīz pilnībā saistās ar plazmas albumīniem. Tikai 3,5-4% no kopējā zāļu līmeņa atrodas nesaistītā veidā. Tā kā saistīšanās ar olbaltumvielām ir nespecifiska, dzimumhormonus saistošā globulīna (Sex Hormone Binding Globuline -SHBG) līmeņa izmaiņas neietekmē ciproterona acetāta farmakokinētiku.
Atbilstoši terminālās dispozīcijas fāzes ilgajam pusperiodam no plazmas (seruma) un ikdienas lietošanai sagaidāmais ciproterona acetāta kumulācijas faktors serumā atkārtotas ikdienas lietošanas laikā ir apmēram 3.
Biotransformācija
Ciproterona acetāta biotransformācija notiek dažādos ceļos, tai skaitā hidroksilācijas un konjugācijas ceļā. Galvenais metabolīts cilvēka plazmā ir 15β-hidroksi atvasinājums. Ciproterona acetāta I fāzes metabolisms tiek katalizēts galvenokārt ar citohroma P450 enzīmu CYP3A4.
Eliminācija
Daļa no lietotās devas izdalās neizmainītā veidā ar žulti. Lielākā devas daļa izdalās metabolītu formā ar urīnu un žulti attiecībā 3:7. Ekskrēcijas caur nierēm un žulti pusperiods ir 1,9 dienas. Metabolītu eliminācijas rādītājs no plazmas ir līdzīgs (pusperiods 1,7 dienas).
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Sistēmiskā toksicitāte
Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par atkārtotu devu toksicitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Reproduktīvā toksicitāte
Īslaicīga fertilitātes nomākšana žurku tēviņiem, lietojot zāles iekšķīgi katru dienu, neliecināja par to, ka Androcur terapijas ietekmē varētu tikt bojāti spermatozoīdi, kas savukārt varētu izraisīt malformācijas un fertilitātes traucējumus pēcnācējiem.
Embriotoksicitāte / teratogenitāte
Embriotoksicitātes un teratogenitātes pētījumos ārstēšanas rezultātā nekonstatēja iedarbību, kas liecinātu par vispārēju teratogēnu efektu pirms ārējo ģenitālo orgānu attīstības organoģenēzes laikā. Ciproterona acetāta lietošana hormonjutīgā ģenitālo orgānu diferenciācijas fāzē var izraisīt feminizācijas pazīmes vīriešu dzimuma auglim pēc lielām devām. Novērojot jaundzimušos zēnus, kas intrauterīni tika pakļauti ciproterona acetāta iedarbībai, feminizācijas pazīmes nekonstatēja. Tomēr grūtniecības laikā Androcur lietošana ir kontrindicēta.
Genotoksicitāte un kancerogenitāte
Atzītos pirmās rindas ciproterona acetāta genotoksicitātes testos konstatēja negatīvus rezultātus. Tomēr turpmāko testu rezultāti liecināja, ka ciproterona acetāts spēj saistīties ar DNS (kā arī paaugstinātu DNS atjaunošanās aktivitāti) žurku un pērtiķu aknu šūnās, kā arī svaigi izolētos cilvēku hepatocītos, turpretim suņu aknu šūnās saistība ar DNS bija ļoti zema.
Šādu DNS-kompleksu veidošanos varētu sagaidīt arī ciproterona acetāta ieteicamo devu režīmā. In vivo ciproterona acetāta ārstēšanas sekas bija paaugstināts fokāla, iespējams preneoplastiska, aknu bojājuma ar šūnu enzīmu izmaiņām biežums žurku mātītēm, kā arī paaugstināts mutāciju biežums transgēniskām žurkām, mutāciju mērķa bakteriālā gēna nesējām.
Klīniskā pieredze un nopietni epidemioloģiskie pētījumi līdz šim nav apstiprinājuši paaugstinātu aknu audzēju biežumu cilvēkiem. Arī ciproterona acetāta kancerogenitātes pētījumos ar grauzējiem pētnieki nav atklājuši jebkādus norādījumus par specifisku kancerogēnu potenciālu.
Tomēr jāpatur prātā, ka dzimumhormoni var veicināt noteiktu hormonatkarīgu audu un audzēju augšanu.
Visumā pieejamo toksikoloģisko pētījumu rezultāti nerada jebkādus iebildumus Androcur lietošanai cilvēkiem, ja vien to lieto saskaņā ar norādījumiem par noteiktām indikācijām un devām.
Eksperimentālos pētījumos ar žurkām un suņiem lielas devas izraisīja kortikoīdu iedarbībai līdzīgu iedarbību uz virsnierēm, tas norāda par līdzīga efekta iespējamību cilvēkam, lietojot lielākās pieļaujamās zāļu devas (300 mg/dienā).
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Laktozes monohidrāts
Kukurūzas ciete
Povidons 25
Koloidālais bezūdens silīcijs
Magnija stearāts
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Blisters, ka sastāv no caurspīdīgas polivinilhlorīda plēves un metāliskas alumīnija folijas (matētā puse piekausējama).
Blisterī ir 10 tabletes. Vienā kartona kastītē ir pieci blisteri.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Bayer AG
Kaiser-Wilhelm-Allee 1
51373 Leverkusen
Vācija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
95-0266
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1995. gada 7. oktobris.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 16. jūlijs.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
10/2018
SASKAŅOTS ZVA 01-11-2018
PAGE
PAGE 1
