Aktiprol

Tablete

Aktiprol 100 mg tabletes

Kartona kastīte, PVDH/PE/PVH/Al blisteris, N90
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Amisulpridum

Aktiprol ir zāles psihisku traucējumu ārstēšanai (antipsihotisks līdzeklis). Tas pavājina noteiktas smadzeņu daļas darbību, kam ir nozīmīga loma attiecībā uz psihisku traucējumu simptomiem. Aktiprol lieto, lai ārstētu slimību, ko sauc par šizofrēniju.

pCloud Premium
UZMANĪBU!
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Zāļu produkta identifikators

15-0121-06

Zāļu reģistrācijas numurs

15-0121

Ražotājs

Medochemie Ltd., Central Factory, Cyprus

Zāļu reģ. apliecības izd. datums

12-JUN-15

Reģ. apliecības derīguma termiņš

11-JUN-20

Zāļu izsniegšanas kārtība

Recepšu zāles

Zāļu stiprums/koncentrācija

100 mg

Zāļu forma

Tablete

Lietošana bērniem

Ir apstiprināta

Reģ. apliecības īpašnieks, valsts

Medochemie Ltd., Cyprus

Informācija atjaunota

03.09.2019 14:58

Papildus informācija

Latvijas Zāļu reģistrs

Lejupielādēt lietošanas instrukciju

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Aktiprol 50 mg tabletes

Aktiprol 100 mg tabletes

Aktiprol 200 mg tabletes

Aktiprol 400 mg tabletes

Amisulpridum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Aktiprol un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Aktiprol lietošanas

Kā lietot Aktiprol

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Aktiprol

Iepakojuma saturs un cita informācija

1. Kas ir Aktiprol un kādam nolūkam to lieto

Aktiprol ir zāles psihisku traucējumu ārstēšanai (antipsihotisks līdzeklis). Tas pavājina noteiktas smadzeņu daļas darbību, kam ir nozīmīga loma attiecībā uz psihisku traucējumu simptomiem.

Aktiprol lieto, lai ārstētu slimību, ko sauc par šizofrēniju.

Vienmēr ievērojiet ārsta sniegtos norādījumus.

2. Kas Jums jāzina pirms Aktiprol lietošanas

Nelietojiet Aktiprol šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija pret amisulprīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

ja Jums ir krūts dziedzera vēzis;

ja Jums ir hipofīzes dziedzera audzējs;

ja Jums ir virsnieru dziedzera audzējs (feohromocitoma);

ja Jūs barojat bērnu ar krūti;

ja Jums ir reti sastopama, iedzimta sirds slimība, kas izpaužas kā palēnināta un neregulāra sirdsdarbība (pagarināta QT intervāla sindroms);

ja Jūs lietojat zāles, kas ietekmē sirdsdarbību (pagarina QT intervālu), piemēram:

zāles Parkinsona slimības ārstēšanai (levodopa);

zāles sirds ritma traucējumu ārstēšanai (piemēram, amiodarons, sotalols, hinidīns un dizopiramīds). Ja Jūs lietojat citas zāles, piemēram, bepridilu, cisaprīdu, sultoprīdu, tioridazīnu, metadonu, intravenozi ievadāmu eritromicīnu, intravenozi ievadāmu vinkamicīnu, halofantrīnu, pentamidīnu, sparfloksacīnu.

Aktiprol nedrīkst lietot pirmspubertātes vecuma bērniem.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Aktiprol lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Īpaši svarīgi ir konsultēties ar ārstu:

ja Jums ir sirds slimība vai kādam no Jūsu ģimenes locekļiem ir bijuši sirdsdarbības traucējumi;

ja kādam no Jūsu ģimenes locekļiem ir reta, iedzimta sirds slimība, kas izpaužas kā palēnināta un neregulāra sirdsdarbība (pagarināta QT intervāla sindroms);

ja Jums ir nieru darbības traucējumi;

ja Jums ir epilepsija vai iepriekš ir bijuši krampji;

ja Jums ir Parkinsona slimība;

ja Jums ir diabēts vai arī Jums ir teikts, ka Jums iespējams diabēta attīstības risks;

ja Jums vai kādam no Jūsu ģimenes locekļiem iepriekš ir bijuši asins recekļi (tromboze), jo tādu zāļu, kas līdzīgas šīm zālēm, lietošana ir saistīta ar asins recekļu (trombu) veidošanos.

Nekavējoties pastāstiet ārstam:

ja Jums novērojams vispārējs vājums, Jums ir nosliece uz iekaisumu rašanos, it īpaši tonsilītu un drudzi (infekcijas), jo Jums ir samazināts balto asins šūnu skaits (agranulocitoze);

ja Jums rodas stiprs drudzis, muskuļu stīvums, apziņas traucējumi un pastiprināta svīšana. Šīm reakcijām var būt letālas sekas, un to gadījumā nepieciešama tūlītēja medicīniskā palīdzība.

Noteiktām pacientu grupām (piemēram, gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar demenci) ir lielāks blakusparādību, tajā skaitā insulta, attīstīšanās risks.

Ja Jūs ārstējaties ar Aktiprol, pastāstiet ārstam, ja Jums jāveic asins un urīna analīzes, jo šīs zāles var ietekmēt analīžu rezultātus.

Citas zāles un Aktiprol

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, esat lietojis pēdējā laikā vai varētu lietot.

Tas ir nepieciešams tāpēc, ka Aktiprol var ietekmēt dažu citu zāļu iedarbību. Turklāt, dažas zāles var ietekmēt Aktiprol iedarbību.

Ļoti svarīgi ir nelietot šīs zāles, ja Jūs lietojat:

levodopu – zāles Parkinsona slimības ārstēšanai;

zāles, ko sauc par dopamīna agonistiem (piemēram, bromkriptīnu, ropinirolu);

zāles sirds ritma traucējumu ārstēšanai (piemēram, amiodaronu, sotalolu, hinidīnu, dizopiramīdu);

citas zāles, piemēram, bepridilu, cisaprīdu, sultoprīdu, tioridazīnu, metadonu, intravenozi ievadāmu eritromicīnu, intravenozi ievadāmu vinkamicīnu, halofantrīnu, pentamidīnu, sparfloksacīnu.

Pastāstiet ārstam, ja Jūs lietojat kādas no sekojošām zālēm:

zāles paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai (diltiazemu, verapamilu, bēta blokatorus, piemēram, metoprololu);

zāles sirds ritma traucējumu ārstēšanai (piemēram, digoksīnu);

zāles migrēnas un karstuma viļņu ārstēšanai (klonidīnu);

antidepresantus (imipramīnu);

zāles artrīta vai saistaudu slimību ārstēšanai (piemēram, kortikosteroīdus, prednizolonu);

zāles aizcietējuma ārstēšanai (nātrija pikosulfātu, bisacodilu);

pretsāpju līdzekļus, piemēram, morfīnu, oksikodonu, tramadolu;

zāles epilepsijas ārstēšanai (fenobarbitālu);

prethistamīna līdzekļus, kas padara Jūs miegainu;

zāles baiļu un trauksmes ārstēšanai (benzodiazepīnus);

zāles psihisku traucējumu ārstēšanai (piemēram, pimozīdu, haloperidolu, litiju);

noteiktus diurētiskos līdzekļus;

zāles, kas palīdz Jums iemigt operāciju laikā (anestēzijas līdzekļus);

zāles sēnīšinfekciju ārstēšanai, ko ievada vēnā (amfotericīns B);

zāles malārijas ārstēšanai (piemēram, meflohīns).

Aktiprol kopā ar alkoholu

Aktiprol tabletes jānorij veselas, uzdzerot lielu daudzumu ūdens. Šīs zāles jālieto pirms ēdienreizēm. Aktiprol lietošanas laikā nelietojiet alkoholu. Tas nepieciešams tāpēc, ka alkohols var ietekmēt zāļu iedarbību.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai arī Jūs plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Jaundzimušajiem, kuru mātes ir lietojušas Aktiprol pēdējā grūtniecības trimestrī (pēdējos trīs grūtniecības mēnešos), iespējami sekojoši simptomi:

trīce, muskuļu stīvums;

vājums, miegainība, uzbudinājums, elpošanas traucējumi;

barošanās traucējumi.

Ja Jūsu bērnam rodas kāds no šiem simptomiem, Jums var būt nepieciešams konsultēties ar ārstu.

Nelietojiet Aktiprol, ja Jūs barojat bērnu ar krūti.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Šo zāļu lietošanas laikā Jūs varat sajusties mazāk modrs vai miegains. Ja tas tā notiek, nevadiet transportlīdzekli vai neapkalpojiet iekārtas vai mehānismus.

Aktiprol satur laktozi

Aktiprol satur laktozi (cukura paveids). Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.

3. Kā lietot Aktiprol

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Ieteicamā deva

Pieaugušie

50 – 300 mg dienā vai 400 – 800 mg dienā, atkarībā no Jums esošajiem simptomiem. Atsevišķos gadījumos dienas devu var palielināt līdz 1200 mg dienā.

Ārsts pielāgos Jums lietojamo devu atbilstoši Jūsu individuālajai atbildes reakcijai.

Lietojamais Aktiprol daudzums būs atkarīgs no Jums esošās slimības veida. Rūpīgi ievērojiet ārsta sniegtos norādījumus.

Norijiet Aktiprol, uzdzerot lielu daudzumu ūdens.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Aktiprol nedrīkst lietot pirmspubertātes vecuma bērni.

Amisulprīda lietošana bērniem no pubertātes vecuma līdz 18 gadiem nav ieteicama, jo nav pietiekamu datu.

Gados vecāki pacienti

Ārsts var samazināt devu. Jums jāievēro ārsta sniegtie norādījumi.

Pacienti ar aknu mazspēju

Nav nepieciešama devas samazināšana.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Ārsts var samazināt devu. Jums jāievēro ārsta sniegtie norādījumi.

Ja Jūs esat lietojis Aktiprol vairāk nekā noteikts

Ja Jūs esat lietojis vairāk tabletes nekā noteikts, nekavējoties pastāstiet par to ārstam vai dodaties uz tuvāko slimnīcu. Līdzi ņemiet šo zāļu iepakojumu.

Iespējamie pārdozēšanas simptomi ir miegainība, nekontrolējamas, lokanas kustības, reibonis, ģībonis (kam pamatā ir pazemināts asinsspiediens) un koma.

Ja Jūs esat aizmirsis lietot Aktiprol

Ja Jūs esat aizmirsis lietot devu, lietojiet to, tiklīdz Jūs to atceraties. Tomēr, ja gandrīz pienācis laiks nākamās devas lietošanai, izlaidiet aizmirsto devu.

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Ja Jūs pārtraucat lietot Aktiprol

Turpiniet Aktiprol lietošanu, līdz ārsts Jums iesaka to pārtraukt.

Ja Jūs pēkšņi pārtrauksiet ārstēšanos pēc lielu amisulprīda devu lietošanas, var rasties slikta dūša, vemšana un bezmiegs. Iespējama arī simptomu, kuri Jums tiek ārstēti, atkārtošanās vai nekontrolējami kustību traucējumi (piemēram, akatīzija, distonija un diskinēzija).

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4. Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Pārtrauciet Aktiprol lietošanu un nekavējoties sazinieties ar ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu:

ja Jums ir paaugstināta ķermeņa temperatūra, svīšana, muskuļu stīvums, paātrināta sirdsdarbība, paātrināta elpošana vai apjukums, miegainība vai uzbudinājums. Tie var būt nopietnas, bet retas blakusparādības “ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms” simptomi;

ja Jums novērojama neparasta sirdsdarbība, ļoti ātra sirdsdarbība vai sāpes krūškurvī, kas var izraisīt sirdslēkmi vai dzīvībai bīstamus sirdsdarbības traucējumus;

ja Jums rodas asins recekļi vēnās, it īpaši kājās (iespējamie simptomi ir pietūkums, sāpes un apsārtums kājā), kas pa asinsvadiem var aizceļot uz plaušām, izraisot sāpes krūškurvī un apgrūtinātu elpošanu. Ja Jūs novērojat kādu no šiem simptomiem, nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību;

ja Jums infekcijas rodas biežāk nekā parasti. Tam par pamatu var būt asinsrades traucējumi (agranulocitoze) vai samazināts balto asins šūnu skaits (neitropēnija).

Retākas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 100):

alerģiskas reakcijas. Iespējamās pazīmes ir niezoši, piepacelti izsitumi;

krampji.

Retas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 1000):

smaga alerģiska reakcija ar sejas, lūpu vai rīkles pietūkumu, kas izraisa apgrūtinātu rīšanu vai elpošanu. Jums var būt novērojama arī nātrene.

Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja Jums rodas kāda no zemāk minētajām blakusparādībām:

Ļoti biežas blakusparādības (var ietekmēt vairāk nekā 1 cilvēku no 10):

trīce, muskuļu stīvums vai spazmas, lēnas kustības, pārmērīga siekalu veidošanās vai nemiera sajūta.

Biežas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10):

nekontrolējas kustības, galvenokārt roku un kāju kustības (šos simptomus iespējams samazināt, ja ārsts samazinās Jums lietojamo Aktiprol devu vai arī nozīmēs Jums papildus zāles).

Retākas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 100):

nekontrolējas kustības, galvenokārt sejas vai mēles kustības.

Blakusparādības, kuru sastopamības biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):

zāļu lietošanas atcelšanas sindroms jaundzimušajam (skatīt „Grūtniecība un barošana ar krūti”).

Citas blakusparādības ir:

Biežas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10):

miega traucējumi (bezmiegs) vai trauksmes, vai uzbudinājuma sajūta;

miegainība;

aizcietējums, slikta dūša, vemšana, sausa mute;

ķermeņa masas palielināšanās;

neparasta krūts piena veidošanās sievietēm (galaktgoreja) un vīriešiem, sāpes krūšu dziedzeros;

iztrūkstošas menstruācijas (amenoreja);

krūšu dziedzeru palielināšanās vīriešiem (ginekomastija);

apgrūtināta erekcijas sasniegšana vai noturēšana, vai ejakulācijas traucējumi;

pagarināts QT intervāls – sirdsdarbības traucējumi, kas novērojami elektrokardiogrammā;

reiboņa sajūta (kam pamatā var būt pazemināts asinsspiediens).

Retākas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 100):

samazināts balto asins šūnu skaits (leikopēnija, neitropēnija);

palēnināta sirdsdarbība;

paaugstināts cukura līmenis asinīs (hiperglikēmija).

Retas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 1000):

neparasta sirdsdarbība.

Blakusparādības, kuru sastopamības biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):

apjukums;

hipertrigliceridēmija un hiperholesterinēmija.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv"www.zva.gov.lv

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5. Kā uzglabāt Aktiprol

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes pēc „EXP:”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Aktiprol satur

Aktīvā viela ir amisulprīds. Katra tablete satur 50 mg, 100 mg, 200 mg vai 400 mg amisulprīda.

Citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts (A tips), hipromeloze E5, mikrokristāliskā celuloze PH-101 un magnija stearāts.

Aktiprol ārējais izskats un iepakojums

Aktiprol 50 mg tabletes: baltas, apaļas (diametrs 7 mm), plakanas tabletes.

Aktiprol 100 mg tabletes: baltas, apaļas (diametrs 9,5 mm), plakanas tabletes ar vienā pusē iespiestu MC.

Aktiprol 200 mg tabletes: baltas, apaļas (diametrs 11,5 mm), plakanas tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē. Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.

Aktiprol 400 mg tabletes: baltas, abpusēji izliektas (izmērs 19 x 10 mm), kapsulas formas tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs. Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.

PVH/PE/PVDH-Al blisteri vai PVH/PVDH-Al blisteri. Iepakojumā 30, 60 un 90 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Kipra

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Dānija

Aktiprol

Bulgārija

Medosulpide

Horvātija

AKTIPROL

Kipra

AKTIPROL

Čehija

AKTIPROL

Grieķija

SULPIDE

Lietuva

AKTIPROL

Latvija

Aktiprol

Malta

AKTIPROL

Rumānija

Aktiprol

Slovākija

AKTIPROL

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2018.gada jūnijā.

SASKAŅOTS ZVA 26-07-2018

DK/H/2386/001-004/P/001

EQ PAGE 1

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Aktiprol 50 mg tabletes

Aktiprol 100 mg tabletes

Aktiprol 200 mg tabletes

Aktiprol 400 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Aktiprol 50 mg tabletes: Katra tablete satur 50 mg amisulprīda (Amisulpridum).

Aktiprol 100 mg tabletes: Katra tablete satur 100 mg amisulprīda (Amisulpridum).

Aktiprol 200 mg tabletes: Katra tablete satur 200 mg amisulprīda (Amisulpridum).

Aktiprol 400 mg tabletes: Katra tablete satur 400 mg amisulprīda (Amisulpridum).

Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts.

Katra 50 mg tablete satur 25,00 mg laktozes monohidrāta.

Katra 100 mg tablete satur 50,00 mg laktozes monohidrāta.

Katra 200 mg tablete satur 100,00 mg laktozes monohidrāta.

Katra 400 mg tablete satur 200,00 mg laktozes monohidrāta.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Tablete

Aktiprol 50 mg tabletes: baltas, apaļas (diametrs 7 mm), plakanas tabletes.

Aktiprol 100 mg tabletes: baltas, apaļas (diametrs 9,5 mm), plakanas tabletes ar vienā pusē iespiestu MC.

Aktiprol 200 mg tabletes: baltas, apaļas (diametrs 11,5 mm), plakanas tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē. Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.

Aktiprol 400 mg tabletes: baltas, abpusēji izliektas (izmērs 19 x 10 mm), kapsulas formas tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs. Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Aktiprol ir indicēts akūtu un hronisku šizofrēnisku traucējumu ārstēšanai:

ar pozitīviem simptomiem (piemēram, murgi, halucinācijas, domāšanas traucējumi, naidīgums, paranoīdi maldi);

ar negatīviem simptomiem (piemēram, emocionāls trulums, emocionāla un sociāla atsvešināšanās).

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Akūtu psihotisku epizožu gadījumā ieteicams lietot iekšķīgi 400 mg dienā un 800 mg dienā lielas devas. Atsevišķos gadījumos dienas devu var palielināt līdz 1200 mg dienā. Devu, kas lielākas par 1200 mg dienā, drošums nav pietiekami plaši izvērtēts, tādēļ tādas devas lietot nav ieteicams. Uzsākot ārstēšanu ar Aktiprol, īpaša devu pielāgošana nav nepieciešama. Devas jāpielāgo atbilstoši individuālajai atbildes reakcijai.

Pacientiem ar jauktiem pozitīviem un negatīviem simptomiem deva jāpielāgo, lai iegūtu optimālu pozitīvo simptomu kontroli.

Balstterapija katram pacientam jānosaka individuāli, lietojot mazāko efektīvo devu.

Pacientiem, kuriem dominē negatīvie simptomi, ieteicams lietot iekšķīgi 50 mg dienā līdz 300 mg dienā lielas devas. Deva jāpielāgo individuāli.

Aktiprol var lietot vienu reizi dienā iekšķīgi līdz pat 400 mg lielās devās, lielākas devas jālieto dalītu devu veidā.

Jālieto mazākā efektīvā deva.

Gados vecāki pacienti

Amisulprīda drošums pētīts ierobežotam skaitam gados vecāku pacientu. Amisulprīds jālieto īpaši piesardzīgi iespējama hipotensijas un sedācijas riska dēļ. Devas samazināšana var būt nepieciešama arī nieru mazspējas dēļ.

Pediatriskā populācija

Amisulprīda efektivitāte un lietošanas drošums no pubertātes vecuma līdz 18 gadu vecumam nav noteikts. Pieejamie dati par amisulprīda lietošanu pusaudžiem ar šizofrēniju ir ierobežoti. Tādēļ amisulprīda lietošana no pubertātes vecuma līdz 18 gadu vecumam nav ieteicama, bet bērniem līdz pubertātes vecumam amisulprīda lietošana ir kontrindicēta, jo tā drošums vēl nav noteikts (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Nieru mazspēja

Aktiprol izdalās caur nierēm. Nieru mazspējas gadījumā pacientiem ar kreatinīna klīrensu 30-60 ml/min deva jāsamazina uz pusi un pacientiem ar kreatinīna klīrensu 10-30 ml/min - līdz vienai trešdaļai. Tā kā nav pieredzes par zāļu lietošanu pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss < 10 ml/min), šiem pacientiem zāles ieteicams lietot ļoti uzmanīgi (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Aknu mazspēja

Tā kā šīs zāles tiek vāji metabolizētas, devas samazināšana nav nepieciešama.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Vienlaikus esoši prolaktīnatkarīgi audzēji (piemēram, hipofīzes prolaktinomas vai krūts dziedzera vēzis).

Feohromocitoma.

Bērniem līdz pubertātes vecumam (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Iedzimts pagarināts QT intervāls.

Krūts barošanas periods (skatīt 4.6. apakšpunktu)

Kombinācijā ar levodopu (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Vienlaicīga zāļu, kas var pagarināt QT intervālu, lietošana.

Vienlaicīga lietošana ar sekojošām zālēm, kas var izraisīt torsades de pointes:

Ia klases antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, hinidīns un disopiramīds;

III klases antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, amiodarons un sotalols;

citas zāles, piemēram, bepridils, cisaprīds, sultoprīds, tioridazīns, metadons, intravenozi ievadāms eritromicīns, intravenozi ievadāms vinkamicīns, halofantrīns, pentamidīns, sparfloskacīns (skatīt 4.5. apakšpunktu).

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms

Tāpat kā lietojot citus neiroleptiskos līdzekļus, var attīstīties ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms - komplikācija ar iespējamu letālu iznākumu, kam raksturīga hipertermija, muskuļu rigiditāte, autonomās nervu sistēmas nestabilitāte, apziņas traucējumi un paaugstināts KFK (kreatīnfosfokināzes) līmenis. Hipertermijas gadījumā, it īpaši lietojot lielas dienas devas, jāpārtrauc visu antipsihotisko zāļu, arī Aktiprol, lietošana.

Hiperglikēmija

Ziņots par hiperglikēmiju pacientiem, kuri ārstēti ar dažiem atipiskiem antipsihotiskajiem līdzekļiem, tajā skaitā amisulprīdu, tāpēc pacientiem ar noteiktu cukura diabēta diagnozi vai diabēta riska faktoriem, kuri uzsāk amisulprīda terapiju, jāveic atbilstoša glikēmijas kontrole.

Nieru mazspēja

Amisulprīds tiek izvadīts caur nierēm. Nieru mazspējas gadījumā jāsamazina zāļu deva, vai arī var apsvērt intermitējošu ārstēšanu (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Epilepsija

Aktiprol var pazemināt krampju slieksni. Tādēļ pacienti, kuriem anamnēzē ir epilepsija, Aktiprol terapijas laikā ir rūpīgi jānovēro.

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem, iespējamā hipotensijas vai sedācijas riska dēļ Aktiprol, tāpat kā citi neiroleptiskie līdzekļi, jālieto īpaši piesardzīgi. Devas samazināšana var būt nepieciešama arī nieru mazspējas dēļ.

Parkinsona slimība

Tāpat kā citi antidopamīnerģiskie līdzekļi, arī Aktiprol lietošana piesardzīgi jānozīmē pacientiem ar Parkinsona slimību, jo tas var pasliktināt slimības gaitu. Aktiprol drīkst lietot tikai tad, ja nav iespējams izvairīties no ārstēšanas ar neiroleptiskiem līdzekļiem.

Zāļu lietošanas pārtraukšana

Pēc pēkšņas antipsihotisko līdzekļu lietošanas lielās devās pārtraukšanas ir aprakstīti akūti abstinences simptomi, tajā skaitā, slikta dūša, vemšana un bezmiegs. Var būt arī psihotisko simptomu atkārtošanās, un ziņots par patvaļīgu kustību traucējumu (piemēram, akatīzijas, distonijas un disknēzijas) rašanos. Tādēļ amisulprīda lietošanu ieteicams pārtraukt pakāpeniski.

QT intervāla pagarināšanās

Amisulprīds piesardzīgi jānozīmē pacientiem ar diagnosticētu kardiovaskulāru slimību vai QT intervāla pagarināšanos ģimenes anamnēzē, kā arī jāizvairās no vienlaicīgas neiroleptisko līdzekļu lietošanas. Amisulprīds izraisa no devas atkarīgu QT intervāla pagarināšanos (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ir zināms, ka tas palielina nopietnas ventrikulāras aritmijas, piemēram, torsades de pointes, risku. Pirms uzsākt ārstēšanu, ja pacienta klīniskais stāvoklis to pieļauj, ieteicams novērot faktorus, kas var palielināt šo sirds ritma traucējumu rašanās risku, piemēram:

bradikardija ar mazāk kā 55 sitieniem minūtē;

elektrolītu līdzsvara traucējumi, it īpaši, hipokaliēmija;

iedzimts pagarināts QT intervāls;

tiek lietotas zāles, kas var izraisīt bradikardiju (mazāk kā 55 sitieni minūtē), hipokaliēmiju, pavājināt sirds vadīšanas spējas, vai pagarināt QT intervālu (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Insults

Randomizētos klīniskajos pētījumos, salīdzinot ar placebo, kas veikti gados vecākiem pacientiem ar demenci un kuri terapijā saņēmuši noteiktus atipiskos antipsihotiskos līdzekļus, novērota trīskārša cerebrovaskulāro traucējumu riska paaugstināšanās. Šīs riska palielināšanās mehānisms nav zināms. Nevar izslēgt riska palielināšanos, lietojot citus antipsihotiskos līdzekļus, vai citās pacientu populācijās. Aktiprol piesardzīgi jālieto pacientiem ar insulta riska faktoriem.

Gados vecāki pacienti ar demenci

Gados vecākiem pacientiem, kuriem ir ar demenci saistīta psihoze, un kuri tiek ārstēti ar antipsihotiskajiem līdzekļiem, ir lielāks nāves iestāšanās risks. Septiņpadsmit placebo kontrolētu pētījumu (modālais ilgums 10 nedēļas) analīzē, galvenokārt pacientiem, kuri lietoja antipsihotiskos līdzekļus zāles, novērots 1,6 līdz 1,7 reizes lielāks nāves iestāšanās risks ar zālēm ārstētiem pacientiem nekā ar placebo ārstētiem pacientiem. Tipiska 10 nedēļas ilga kontrolēta pētījuma gaitā ar zālēm ārstētu pacientu vidū nāves gadījumu biežums bija apmēram 4,5 %, salīdzinot ar apmēram 2,6 % placebo lietotāju grupā. Lai gan klīniskajos pētījumos ar atipiskiem antipsihotiskajiem līdzekļiem nāves cēloņi bija dažādi, vairumam nāves gadījumu cēloņiem bija vai nu kardiovaskulārs (piemēram, sirds mazspēja, pēkšņa nāve), vai infekciozs (piemēram, pneimonija) raksturs. Novērošanas pētījumi liecina, ka, līdzīgi atipiskajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem, ārstēšana ar standarta antipsihotiskajiem līdzekļiem var palielināt mirstību.

Nav skaidrs, cik lielā mērā šīs palielinātas mirstības atrades no novērošanas pētījumiem var attiecināt uz antipsihotiskajiem līdzekļiem, jo nav zināmi daži šo pacientu raksturlielumi.

Aktiprol nav reģistrēts ar demenci saistītu uzvedības traucējumu ārstēšanai.

Vēnu trombembolija

Saistībā ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu aprakstīti vēnu trombembolijas (VTE) gadījumi, Tā kā ar antipsihotiskajiem līdzekļiem ārstētiem pacientiem bieži ir iegūti VTE riska faktori, pirms terapijas ar Aktiprol un tās laikā jānosaka visi iespējamie VTE riska faktori un jāveic profilaktiski pasākumi.

Leikopēnija, neitropēnija un agranulocitoze

Ziņots par leikopēniju, neitropēniju un agranulocitozi, lietojot antipsihotiskos līdzekļus, ieskaitot Aktiprol. Neizskaidrojamas infekcijas vai drudzis var liecināt par asins sastāva izmaiņām (skatīt 4.8. apakšpunktu), un šajā gadījumā jāveic tūlītēja hematoloģiska izmeklēšana.

Krūts dziedzera vēzis

Amisulprīds var palielināt prolaktīna līmeni, tāpēc jāievēro piesardzība. Pacienti ar krūts dziedzera vēzi anamnēzē vai ģimenes anamnēzē amisulprīda terapijas laikā rūpīgi jānovēro.

Laktoze

Šīs zāles satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Kontrindicētas kombinācijas

Levodopa: abpusējs antagonisms starp levodopas un neiroleptisko līdzekļu iedarbību.

Amisulprīds var darboties pretēji dopamīna agonistu, piemēram, bromkriptīna, ropinirola, iedarbībai.

Zāles, kas var izraisīt torsades de pointes vai pagarināt QT intervālu (skatīt 4.4. un 4.3. apakšpunktu):

Ia klases antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, hinidīns un disopiramīds;

III klases antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, amiodarons un sotalols;

citas zāles, piemēram, bepridils, cisaprīds, sultoprīds, tioridazīns, metadons, intravenozi ievadāms eritromicīns, intravenozi ievadāms vinkamicīns, halofantrīns, pentamidīns, sparfloskacīns (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Kombinācijas, kuru lietošana nav ieteicama

Aktiprol var pastiprināt alkohola centrālo iedarbību.

Zāles, kas var izraisīt torsades de pointes vai pagarināt QT intervālu:

zāles, kas izraisa bradikardiju, tajā skaitā bēta blokatori, bradikardiju inducējoši kalcija antagonisti, piemēram, diltiazems, verapamils, klonidīns, guafacīns un digoksīns;

zāles, kas izraisa elektrolītu līdzsvara traucējumus: hipokaliēmiski diurētiskie līdzekļi, stimulējošie vēdera izeju veicinoši līdzekļi, intravenozi ievadāms amfotericīns B, glikokortikoīdi un tetrakosaktīdi. Jākoriģē hipokaliēmija;

antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, pimozīds un haloperidols, imipramīns, antidepresanti, litijs.

Kombinācijas, kas jāņem vērā

CNS nomācoši līdzekļi, tajā skaitā narkotiskie, pretsāpju līdzekļi, Hl prethistamīna līdzekļi ar sedatīvu iedarbību, barbiturāti, benzodiazepīni un citas zāles trauksmes ārstēšanai, klonidīns un tā atvasinājumi.

Antihipertensīvie līdzekļi un citi hipotensīvie līdzekļi.

Piesardzība jāievēro, nozīmējot amisulprīda lietošanu vienlaicīgi ar zālēm, par kurām zināms, ka tās pagarina QT intervālu, piemēram, Ia klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns un disopiramīds) un III klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, amiodarons un sotalols), dažiem prethistamīna līdzekļiem, dažiem citiem antipsihotiskajiem līdzekļiem un dažiem pretmalārijas līdzekļiem (piemēram, meflohīnu) (skatīt 4.4. apakšpunktu).

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Lietojot Aktiprol dzīvniekiem, netika novērota reproduktīvā toksicitāte. Novēroja auglības pavājināšanos zāļu farmakoloģiskās iedarbības dēļ (prolaktīna mediēta iedarbība). Netika novērota teratogēna Aktiprol iedarbība.

Pieejama ļoti ierobežota klīniskā informācija par ietekmi uz grūtniecību. Tāpēc amisulprīda lietošanas drošums cilvēkam grūtniecības laikā nav noteikts.

Šīs zāles nav ieteicams lietot grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad ieguvums atsver iespējamos riskus.

Jaundzimušajiem, kuri grūtniecības trešajā trimestrī pakļauti antipsihotisko līdzekļu (tajā skaitā Aktiprol) iedarbībai, pastāv zāļu izraisītu blakusparādību attīstības risks, ieskaitot ekstrapiramidālos un/vai atcelšanas simptomus, kuru smaguma pakāpe un saglabāšanās ilgums pēc dzemdībām var būt atšķirīgs (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ir saņemti ziņojumi par uzbudinājumu, hipertoniju, hipotoniju, trīci, miegainību, respiratoro distresu vai barošanās traucējumiem. Tādēļ jaundzimušie ir rūpīgi jānovēro.

Barošana ar krūti

Nav zināms, vai Aktiprol izdalās mātes pienā, tādēļ bērna barošana ar krūti ir kontrindicēta.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pat lietojot kā ieteikts, Aktiprol var izraisīt miegainību, tādēļ var būt traucētas spējas vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus (skatīt 4.8. apakšpunktu).

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamās blakusparādības sagrupētas atbilstoši sastopamības biežumam, lietojot šādu iedalījumu:

ļoti bieži (≥1/10);

bieži (≥1/100 līdz <1/10);

retāk (≥1/1 000 līdz <1/100);

reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000);

ļoti reti (<1/10 000);

nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Klīnisko pētījumu dati

Kontrolētos klīniskajos pētījumos novērotas sekojošas blakusparādības. Jāpiezīmē, ka dažos gadījumos var būt grūti atšķirt blakusparādības no pamatslimības simptomiem.

Nervu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži: ekstrapiramidāli simptomi (trīce, rigiditāte, hipokinēzija, pastiprināta siekalu izdalīšanās, akatīzija, diskinēzija). Lietojot optimālu devu, šie simptomi parasti ir viegli un daļēji atgriezeniski, nepārtraucot amisulprīda lietošanu un veicot ārstēšanu ar pretparkinsonisma zālēm. Ārstējot pacientus, kuriem ir galvenokārt negatīvie simptomi, ar 50 - 300 mg lielām dienas devām, no devas atkarīgo ekstrapiramidālo simptomu sastopamība ir ļoti maza.

Bieži: akūta distonija (spastisks greizais kakls, okulogīriska krīze, trizms). Šīs reakcijas ir atgriezeniskas, nepārtraucot amisulprīda lietošanu un veicot ārstēšanu ar pretparkinsonisma zālēm. Miegainība.

Retāk: tardīvā diskinēzija (kam raksturīgas galvenokārt patvaļīgas mēles un/vai sejas ritmiskas kustības, pēc ilgstošas zāļu lietošanas vai zāļu lietošanas pārtraukšanas. Pretparkinsonisma līdzekļi šajā gadījumā nav efektīvi, vai arī var pastiprināt simptomus. Krampji.

Nav zināmi: ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Psihiskie traucējumi

Bieži: bezmiegs, trauksme, uzbudinājums, orgasma disfunkcija.

Nav zināmi: apjukums.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži: aizcietējums, slikta dūša, vemšana, sausa mute.

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Bieži: prolaktīna līmeņa paaugstināšanās.

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Retāk: hiperglikēmija (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Nav zināmi: hipertrigliceridēmija un hiperholesterinēmija.

Sirds funkcijas un asinsvadu sistēmas traucējumi

Bieži: hipotensija.

Nav zināmi: vēnu trombembolija (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Izmeklējumi

Bieži: ķermeņa masas palielināšanās.

Retāk: aknu enzīmu, galvenokārt transamināžu, līmeņa paaugstināšanās.

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Bieži: galaktoreja, amenoreja, ginekomastija, sāpes krūšu dziedzeros un erektīla disfunkcija.

Imūnās sistēmas traucējumi

Retāk: alerģiska reakcija.

Pēcreģistrācijas dati

Papildus, spontānu ziņojumu veidā ziņots tikai par sekojošu nevēlamu blakusparādību gadījumiem.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Retāk: leikopēnija, neitropēnija (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Reti: agranulocitoze (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Nervu sistēmas traucējumi

Nav zināmi: ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (skatīt 4.4. apakšpunktu), komplikācija ar iespējamu letālu iznākumu.

Sirds funkcijas traucējumi

Bieži: pagarināts QT intervāls.

Retāk: bradikardija.

Reti: kambaru aritmijas, piemēram, torsades de pointes, kambaru tahikardija, kas var izraisīt kambaru fibrilāciju vai sirdsdarbības apstāšanos, pēkšņu nāvi (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Nav zināmi: saistībā ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu ziņots par vēnu trombembolijas gadījumiem, tajā skaitā plaušu embolija, kas dažkārt ir letāla, un dziļo vēnu trombozes gadījumiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Ādas un zemādas audu bojājumi

Nav zināmi: angioedēma, nātrene.

Traucējumi grūtniecības, pēcdzemdību un perinatālajā periodā

Nav zināmi: zāļu lietošanas atcelšanas sindroms jaundzimušajiem (skatīt 4.6. apakšpunktu).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.

Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Pieredze par Aktiprol pārdozēšanu ir ierobežota. Ir aprakstīta pārāk izteikta šo zāļu zināmā farmakoloģiskā iedarbība. Tās izpausmes ir miegainība, sedācija, koma, hipotensija un ekstrapiramidāli simptomi. Nāves gadījumi aprakstīti, galvenokārt lietojot vienlaicīgi ar citiem psihotropajiem līdzekļiem.

Ārstēšana

Akūtas pārdozēšanas gadījumā jāapsver vairāku zāļu lietošanas iespējamība.

Tā kā Aktiprol ir slikti dializējams, zāļu izvadīšanai no organisma nav lietderīgi izmantot hemodialīzi.

Aktiprol nav specifiska antidota.

Tādēļ jāveic atbilstoši uzturoši pasākumi: rūpīgi jānovēro dzīvībai svarīgo orgānu darbība un nepārtraukti jānovēro sirdsdarbība (QT intervāla pagarināšanās risks), līdz pacients atveseļojas.

Ja rodas smagi ekstrapiramidāli simptomi, jālieto antiholīnerģiski līdzekļi.

Pacienti, kuriem ir aizdomas par pārdozēšanu, jānovēro ar EKG palīdzību.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Psiholeptiski līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi, benzamīdi.

ATĶ kods: N05AL05

Amisulprīds selektīvi ar augstu afinitāti saistās ar cilvēka dopamīnerģisko receptoru D2/D3 apakštipiem, bet tam nepiemīt afinitāte pret receptora D1; D4 un D5 apakštipiem.

Pretēji klasiskajiem un atipiskajiem neiroleptiskajiem līdzekļiem, amisulprīdam nepiemīt afinitāte pret serotonīna, α-adrenerģiskiem, Hļ histamīna un holīnerģiskiem receptoriem. Turklāt amisulprīds nesaistās ar sigma vietām.

Pētījumos ar dzīvniekiem lielas devas vieglāk bloķē postsinaptiskos Dreceptorus limbiskajās, nevis striatālajās struktūrās. Atšķirīgi no klasiskajiem neiroleptiskajiem līdzekļiem tas neizraisa katalepsiju, un pēc atkārtotas terapijas neattīstās paaugstināta Dreceptoru jutība. Lietojot mazas devas, zāles galvenokārt bloķē presinaptiskos D2/D3 receptorus, izraisot dopamīna atbrīvošanos, kas nodrošina zāļu disinhibējošo iedarbību.

Šis netipiskais farmakoloģiskais profils var izskaidrot amisulprīda antipsihotisko iedarbību, ko pastarpina postsinaptisko dopamīna receptoru blokāde pēc lielāko devu lietošanas, kā arī efektivitāti pret negatīvajiem simptomiem, ko pastarpina presinaptisko dopamīna receptoru blokāde pēc mazāko devu lietošanas. Turklāt vājākā amisulprīda tendence izraisīt nevēlamas ekstrapiramidāla rakstura blakusparādības var būt saistīta ar amisulprīda izteiktāko aktivitāti limbiskajās struktūrās.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Cilvēka organismā amisulprīdam pēc iekšķīgas lietošanas ir divi uzsūkšanās maksimumi: viens tiek sasniegts ātri, vienas stundas laikā pēc devas lietošanas, un otrs starp 3. un 4. stundu pēc lietošanas. Atbilstošā koncentrācija plazmā pēc 50 mg devas lietošanas ir 39 ± 3 un 54 ± 4 ng/ml.

Izkliedes tilpums ir 5,8 1/kg. Tā kā saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir vāja (16 %), zāļu mijiedarbība nav raksturīga.

Absolūtā biopieejamība ir 48 %.

Amisulprīds tiek vāji metabolizēts: konstatēti divi neaktīvi metabolīti, kas veido aptuveni 4 % no devas. Amisulprīds neuzkrājas, un tā farmakokinētika nemainās pēc atkārtotu devu lietošanas. Amisulprīda eliminācijas pusperiods pēc iekšķīgas devas lietošanas ir aptuveni 12 stundas.

Amisulprīds izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Piecdesmit procenti no intravenozi ievadītas devas izdalās ar urīnu, no tiem 90 % izdalās pirmo 24 stundu laikā. Nieru klīrenss ir 20 l/stundā jeb 330 ml/min.

Ar ogļhidrātiem bagāta maltīte (kas satur 68 % šķidruma) nozīmīgi samazina amisulprīda AUC, Tmax un Cmax, bet pēc treknas maltītes farmakokinētikas pārmaiņas nenovēroja. Tomēr šo datu nozīme ikdienas klīniskai lietošanai nav zināma.

Aknu mazspēja

Tā kā zāles tiek vāji metabolizētas, pacientiem ar aknu mazspēju deva nav jāsamazina.

Nieru mazspēja

Pacientiem ar nieru mazspēju eliminācijas pusperiods nemainās, tomēr sistēmiskais klīrenss ir samazināts 2,5 līdz 3 reizes. Amisulprīda AUC vieglas nieru mazspējas gadījumā palielinājās 2 reizes un gandrīz 10 reizes vidēji smagas nieru mazspējas gadījumā (skatīt 4.2. apakšpunktu). Pieredze ir ierobežota, un nav datu par devām, kas lielākas par 50mg.

Amisulprīds ir ļoti slikti dializējams.

Gados vecāki pacienti

Ierobežoti farmakokinētiskie dati gados vecākiem cilvēkiem (> 65 gadi) liecina, ka pēc vienreizējas 50 mg devas lietošanas Cmax, T½ un AUC palielinājās par 10 – 30 %. Nav datu par atkārtotu lietošanu.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Pabeigto drošuma pētījumu pārskats liecina, ka Aktiprol nerada vispārēju, orgāniem specifisku, teratogēnu, mutagēnu vai kancerogēnu risku. Pārmaiņas, kas novērotas žurkām un suņiem, lietojot devas, kas nepārsniedz maksimālo panesamo devu, ir zāļu farmakoloģiskā iedarbība vai tām nav būtiskas toksikoloģiskas nozīmes šajos apstākļos. Salīdzinot ar maksimālo ieteicamo devu cilvēkam, maksimālā panesamā deva žurkām (200 mg/kg dienā) un suņiem (120 mg/kg dienā) ir attiecīgi 2 un 7 reizes lielāka, vērtējot pēc AUC. Lietojot pelēm līdz par 120 mg/kg dienā lielas devas un žurkām līdz par 240 mg/kg lielas devas, kuru atbilstošais AUC žurkām bija 1,5 - 4,5 reizes lielāks nekā cilvēkam paredzamais AUC, neatklāja cilvēkam nozīmīgu kancerogēnu risku. Ar žurkām, trušiem un pelēm veikto reproduktivitātes pētījumu laikā nekāda teratogēna iedarbība nav konstatēta.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Laktozes monohidrāts

Nātrija cietes glikolāts (A tips)

Hipromeloze E5

Mikrokristāliskā celuloze PH-101

Magnija stearāts

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

PVH/PE/PVDH-Al blisteri vai PVH/PVDH-Al blisteri. Iepakojumā 30, 60 un 90 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Kipra

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI

Aktiprol 50 mg tabletes

Aktiprol 100 mg tabletes

Aktiprol 200 mg tabletes

Aktiprol 400 mg tabletes

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums:

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2015.gada aprīlis.

SASKAŅOTS ZVA 04-06-2015

EQ PAGE 1

EQ PAGE 1

Aktiprol variācijas
Citi medikamenti ar aktīvo vielu: Amisulpridum