Akineton

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

1. ZĀĻU NOSAUKUMS Akineton 5 mg/ml šķīdums injekcijām

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 ml šķīduma injekcijām satur: Aktīvā viela: 5 mg biperidēna laktāta (Biperideni lactas), kas atbilst 3,9 mg biperidēna.
Palīgviela: nātrija laktāts
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1

3. ZĀĻU FORMA Šķīdums injekcijām. Dzidrs bezkrāsains šķīdums bez suspendētām daļiņām.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1 Terapeitiskās indikācijas
- Parkinsona sindroms, īpaši muskuļu rigiditāte un trīce. - Ekstrapiramidāli simptomi, piemēram, akūta distonija, akatīzija un pseidoparkinsonisms, ko izraisījuši
neiroleptiskie līdzekļi un citas zāles ar līdzīgu darbības mehānismu.
Perorālām zāļu formām arī: - Citi ekstrapiramidāli kustību traucējumi, piemēram, ģeneralizēta un segmentāla distonija, Mežē
sindroms, blefarospazmas, spastisks greizais kakls.
Papildus injekciju šķīdumam: - Saindēšanās ar nikotīnu. - Saindēšanās ar fosfororganiskajiem savienojumiem.
Piezīme - Injekciju šķīdums īpaši indicēts, kad vēlama ātra iedarbība vai sākumterapijai smagos Parkinsona
sindroma gadījumos, kā arī pacientiem ar apgrūtinātu rīšanu.

4.2 Devas un lietošanas veids
Šīs zāles jātitrē individuāli.
Akineton 5 mg/ml šķīdums injekcijām
Parkinsona sindroms Smagu gadījumu un okulogīriskas krīzes ārstēšanas sākumā intramuskulāras injekcijas vai lēnas intravenozas injekcijas veidā vairākās devās, kas sadalītas vairākās devās lietošanai dienas laikā, ievada 10 – 20 mg biperidēna laktāta (= 2 – 4 ml injekciju šķīduma).
Zāļu lietošanas izraisīti ekstrapiramidāli simptomi

Saskaņots ZVA 21.03.2011. Pieaugušie un pusaudži no 16 gadu vecuma
2,5 – 5 mg biperidēna laktāta (= 0,5 – 1 ml injekciju šķīduma) vienā devā intramuskulāras injekcijas vai lēnas intravenozas injekcijas veidā. Nepieciešamības gadījumā pēc 30 minūtēm var ievadīt vēl vienu devu. Maksimālā dienas deva ir 10 – 20 mg biperidēna laktāta (= 2 – 4 ml injekciju šķīduma).

Gados vecāki pacienti Jāievēro piesardzība, lietojot gados vecākiem pacientiem, īpaši pacientiem ar organiskas smadzeņu slimības simptomiem un noslieci uz cerebrālām lēkmēm. Gados vecāki pacienti ir jutīgāki pret antiholīnerģiskām zālēm.

Bērni Ieteicamā deva ir 0,04 mg/kg.

Vecums Līdz 1 gadam Līdz 6 gadiem Līdz 10 gadiem

Deva 1 mg (0,2 ml) 2 mg (0,4 ml) 3 mg (0,6 ml)

Zāles ievada lēnas intravenozas injekcijas veidā. Ja simptomi mazinās injekcijas laikā, pārtrauciet ievadīšanu. Nepieciešamības gadījumā pēc 30 minūtēm var ievadīt vēl vienu devu.

Saindēšanās ar nikotīnu 5 – 10 mg biperidēna laktāta (1 – 2 ml injekciju šķīduma) intramuskulāras injekcijas veidā. Smagos gadījumos var būt nepieciešami 5 mg biperidēna laktāta (1 ml injekciju šķīduma) intravenozas injekcijas veidā (papildus standarta pasākumiem).

Piezīme Ārstēšanas turpināšanai iekšķīgi ir pieejamas tabletes. Saindēšanās gadījumā ar fosfororganiskajiem savienojumiem biperidēna deva jāizvēlas individuāli atkarībā no simptomu smaguma, t. i., 5 mg biperidēna laktāta atkārtoti jāievada intravenozi, līdz saindēšanās simptomi izzūd.

Lietošanas veids:
Akineton 5 mg/ml šķīdums injekcijām Injekciju šķīdumu ievada intramuskulāri lēnas intravenozas injekcijas vai intravenozas infūzijas veidā. Ārstēšanas ilgums atkarīgs no slimības veida un gaitas. Ārstēšana var būt gan īslaicīga (īpaši bērniem), ilgstoša, vai līdz brīdim, kad var sākt lietot perorālās zāļu formas.

4.3 Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret aktīvajām vielām vai jebkuru no palīgvielām; - Šaura leņķa glaukoma; - Mehāniska kuņģa- zarnu trakta stenoze vai obstrukcija; - Megakolons;
- Ileuss.

Biperidēnu tikai īpaši piesardzīgi drīkst lietot/ievadīt pacientiem ar: - prostatas hipertrofiju ar atlieku urīnu; - slimībām, kas var izraisīt smagu tahikardiju.

4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Piesardzība, lietojot noteiktām pacientu grupām: Pieredze par biperidēna lietošanu bērniem aprobežojas tikai ar īslaicīgu lietošanu zāļu izraisītas distonijas gadījumā (piemēram, lietojot neiroleptiskus līdzekļus vai metoklopramīdu un līdzīgus savienojumus), kas radusies kā blakusparādība vai saindēšanās simptoms.

Saskaņots ZVA 21.03.2011. Īpaši piesardzīgi biperidēns lietojams gados vecākiem pacientiem, īpaši tiem, kam ir galvas smadzeņu bojājumi. Gados vecākiem pacientiem, īpaši tiem, kuriem ir cerebrovaskulāras vai deģeneratīvas slimības, iespējama palielināta jutība pret šo savienojumu, pat lietojot terapeitiskās devās.
CNS ietekmējoši antiholīnerģiski līdzekļi, piemēram, biperidēns, var palielināt noslieci uz cerebrālām lēkmēm. Pacientiem ar predispozīciju vēlams ievērot piesardzību.
Uzmanīgi jāizvēlas biperidēna deva pacientiem, kuriem ir paaugstināta jutība pret krampjiem. Dažiem pacientiem, īpaši pacientiem ar prostatas hipertrofiju biperidēns var izraisīt sāpīgu urinēšanu, retāk – urīna aizturi.
Pacientiem, kuriem ir mutes sausums, atvieglojumu varētu sniegt bieža šķidruma lietošana maziem malkiem vai bezcukura košļājamās gumijas košļāšana.
Regulāri jāpārbauda acs iekšējais spiediens. (Skatīt arī punktu 4.3 Kontrindikācijas un 4.8 Nevēlamās blakusparādības.)
4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Lietošana kombinācijā ar citiem antiholīnerģiskiem līdzekļiem, piemēram, psihotropiem līdzekļiem, prethistamīna līdzekļiem, pretparkinsonisma līdzekļiem un spazmolītiskām vielām var pastiprināt CNS un perifēriskās blakusparādības. Vienlaicīga hinidīna lietošana var pastiprināt antiholīnerģisko kardiovaskulāro ietekmi (īpaši uz AV vadīšanu). Vienlaicīga levodopas un biperidēna lietošana var pastiprināt diskinēziju. Biperidēns var pastiprināt neiroleptisko līdzekļu izraisīto tardīvo diskinēziju. Reizēm parkinsonisma simptomi jau pastāvošas tardīvās diskinēzijas gadījumā ir tik smagi, ka nepieciešama antiholīnerģiska terapija. Parkinsona slimības gadījumā, ja biperidēnu pievieno karbidopai/levodopai, ir ziņots par ģeneralizētu horeju. Antiholīnerģiskie līdzekļi var pastiprināt petidīna iedarbību uz CNS. Biperidēns var pastiprināt alkohola iedarbību.
Tādi antiholīnerģiskie līdzekļi kā biperidēns var darboties pretēji metoklopramīda un tam līdzīgu savienojumu iedarbībai uz kuņģa- zarnu traktu.
4.6 Fertilitāte, grūtniecība un zīdīšanas periods
Nav nekādu pierādījumu, ka biperidēns radītu īpašu teratogēnisku risku. Tomēr, tā kā nav pieredzes par lietošanu grūtniecības laikā, īpaši pirmajā trimestrī, ieteicams ievērot piesardzību un zāles lietot tikai skaidras nepieciešamības gadījumā.
Antiholīnerģiskie līdzekļi var nomākt laktāciju. Par biperidēnu šāda veida datu nav. Biperidēns izdalās mātes pienā, un var tikt sasniegta gandrīz tāda pati koncentrācija kā mātes plazmā. Metabolizācijas veids un apjoms jaundzimušā organismā nav zināms, un iespējama farmakoloģiski toksiska iedarbība, tāpēc zīdīšana jāpārtrauc.
4.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Ietekmes dēļ uz centrālo un perifērisko nervu sistēmu, izraisot, piemēram, nogurumu, reiboni un miegainību, biperidēns var iespaidot – neatkarīgi no pamatslimības – indivīda spēju vadīt transportlīdzekli, apkalpot mehānismus vai strādāt bīstamos apstākļos, pat lietojot zāles kā parakstīts. Tas īpaši attiecas uz lietošanu kopā ar citiem CNS ietekmējošiem savienojumiem, antiholīnerģiskiem līdzekļiem un īpaši – alkoholu.
4.8 Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādību sastopamības biežuma raksturošanai parasti izmanto šādu klasifikāciju: - Ļoti bieži (≥1/10) - Bieži (≥1/100 līdz <1/10) - Retāk (≥1/1 000 līdz <1/100) - Reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000) - Ļoti reti (<1/10 000)

Saskaņots ZVA 21.03.2011. Blakusparādības visticamāk varētu rasties ārstēšanas sākumā un pārāk ātri palielinot devu. Par tām spontāni ziņots biperidēna pēcreģistrācijas periodā. Ziņojumi ir brīvprātīgi no populācijas ar nezināmu skaitu un iedarbību. Tāpēc nav iespējams novērtēt patieso blakusparādību biežumu vai noteikt cēloņsakarību ar biperidēna lietošanu. Zāļu lietošanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, izņemot gadījumus, kad ir dzīvību apdraudoši sarežģījumi, jo pastāv neatbilstošas kontrregulācijas risks.
Infekcijas un infestācijas Parotīts
Imūnās sistēmas traucējumi Paaugstināta jutība, zāļu hipersensitivitāte, ieskaitot izsitumus.
Psihiskie traucējumi Lielāku devu gadījumā: nemiers, uzbudinājums, bailes, eiforisks noskaņojums (kura dēļ saņemti atsevišķi ziņojumi par ļaunprātīgu šī savienojuma izmantošanu un pēc tās radušos atkarību), apjukums, delīrijs, halucinācijas, bezmiegs. CNS stimulācija bieži novērojama pacientiem ar smadzeņu darbības traucējumiem, tāpēc var būt jāsamazina deva. Ir ziņots par pārejošu ātrā miega fāzes saīsināšanos (miega fāze ar ātrām acu kustībām), ko raksturo pagarināts laiks līdz šīs fāzes sasniegšanai un kopējā miega ilguma procentuāls samazinājums, nervozitāti, nemieru.
Nervu sistēmas traucējumi Miegainība, reibonis un atmiņas traucējumi, galvassāpes, diskinēzija, ataksija un runas traucējumi, krampji, nervu sistēmas traucējumi.
Acu bojājumi Akomodācijas traucējumi, midriāze, fotofobija. Var rasties šaurā leņķa glaukoma (pārbaudīt intraokulāro spiedienu).
Sirds funkcijas traucējumi Tahikardija, bradikardija.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi Sausa mute, aizcietējums, diskomforta sajūta vēderā, slikta dūša.
Ādas un zemādas audu bojājumi Hipohidroze, alerģisks dermatīts.
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi Muskuļu spazmas.
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi Dizūrija, īpaši pacientiem ar prostatas adenomu (samazināt devu), urīna aizture.
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā Nogurums.
Izmeklējumi Pazemināts asinsspiediens parenterālas ievadīšanas gadījumā.
4.9 Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi Pārdozēšanas simptomi ir līdzīgi kā saindēšanās gadījumā ar atropīnu – pacientam ir antiholīnerģiski simptomi (paplašinātas, inertas acu zīlītes, gļotādu izžūšana, sejas piesarkums, paātrināta sirdsdarbība, atonisks urīnpūslis un zarnas, paaugstināta ķermeņa temperatūra, īpaši bērniem) un CNS simptomi (piemēram, uzbudinājums, delīrijs, apjukums, apziņas aptumšošanās un/vai halucinācijas). Smagos saindēšanās gadījumos pastāv asinsrites kolapsa un centrālas elpošanas nepietiekamības draudi.
Terapeitiskie pasākumi pārdozēšanas gadījumā

Saskaņots ZVA 21.03.2011. Ieteicamie antidoti ir acetilholīnesterāzes inhibitori, īpaši fizostigmīns, kas iekļūst cerebrospinālāšķidrumā un tādējādi novērš CNS simptomus (piemēram, fizostigmīna salicilāts, kad ir pozitīvs fizostigmīna tests). Nepieciešamības gadījumā un atkarībā no simptomu smaguma pakāpes jānodrošina kardiovaskulārā un elpošanas funkcija (skābeklis), ja ir drudzis, jāpazemina ķermeņa temperatūra un jāiztukšo urīnpūslis ar katetru.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Antiholīnerģisks līdzeklis/ pretparkinsonisma līdzeklis, ATĶ kods: N04AA02
Biperidēns ir antiholīnerģisks līdzeklis, kas iedarbojas galvenokārt uz CNS. Tas darbojas arī perifēriski, taču nedaudz salīdzinājumā ar atropīnu. Biperidēns konkurējoši saistās pie perifēriskiem un centrāliem muskarīna receptoriem (galvenokārt M1).
Eksperimentos ar dzīvniekiem novērots, ka biperidēns novērš parkinsonoīdus stāvokļus (trīci un rigiditāti), ko izraisījuši centrālas darbības holīnerģiskie līdzekļi.
5.2 Farmakokinētiskās īpašības
Biopieejamība Ziņas par biperidēna bioloģisko pieejamību pēc intramuskulāras ievadīšanas nav pieejamas. Šķietamais sadales tilpums ir 24 ± 4,1 l/kg. Biperidēns tiek gandrīz pilnībā metabolizēts. Urīnā nemainīts biperidēns nav konstatējams. Galvenais biperidēna metabolīts rodas bicikloheptāna gredzena hidroksilēšanā (60%). Notiek vēl papildu hidroksilēšana (40%) piperidīna gredzenā. Urīnā un izkārnījumos izdalās aptuveni vienāds dažādu metabolītu (hidroksilācijas produktu un savienojumu) daudzums.
Pēc vienas perorālas 4 mg biperidēna hidrohlorīda devas ievadīšanas terminālais eliminācijas pusperiods no plazmas ir starp 11 un 21,3 stundām gados jauniem indivīdiem un 23,8 – 36,6 stundas gados vecākiem pacientiem. Līdzsvara stāvoklī (2 reizes pa 2 mg biperidēna hidrohlorīda 6 dienas) pusperiods gados jauniem indivīdiem bija 15,7 – 33,3 stundas un gados vecākiem pacientiem – 26,3 – 40,7 stundas. Plazmatiskais klīrenss ir 11,6 ± 0,8 ml/min/kg ĶM.
Farmakokinētikas dati pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem nav pieejami. Nav ziņu par spēju šķērsot placentu.
Biperidēns izdalās mātes pienā, un var tikt sasniegta gandrīz tāda pati koncentrācija kā mātes plazmā. Metabolizācijas veids un apjoms jaundzimušā organismā nav zināms, un iespējama farmakoloģiski toksiska iedarbība, tāpēc zīdīšana jāpārtrauc. (Skatīt arī 5.3 Preklīniskie dati par drošību). Nav pieejami dati par uzsūkšanos un koncentrāciju plazmā pēc intramuskulāras ievadīšanas.
Koncentrācija plazmā pēc intravenozas ievadīšanas ir pastāvīgi augstāka nekā pēc perorālas ievadīšanas, un tā samazinās divfāziski ar aptuveni 1,5 stundu pusperiodu pirmajā fāzē un aptuveni 24 stundu pusperiodu terminālajā fāzē. Pēc vienas 4 mg biperidēna laktāta intravenozas devas ievadīšanas noteiktais terminālais eliminācijas pusperiods no plazmas ir 24,3 h (vidējais 6 veseliem indivīdiem 23 – 27 gadu vecumā).
5.3 Preklīniskie dati par drošību
Akūtais toksiskums Skatīt punktu 4.9 Pārdozēšana. Hroniskais toksiskums Hroniskā toksiskuma pētījumos žurkām un suņiem nav atklāti nekādi toksiskas iedarbības pierādījumi. Mutagēniskums un kancerogēniskums
Biperidēna genotoksisko īpašību novērtēšanai veikti šādi testi: salmonellu/mikrosomu tests pēc Eimsa, HPRT tests ar Ķīnas kāmju V79 šūnu līniju, in vitro hromosomu aberācijas tests cilvēka limfocītos un in vivo hromosomu aberācijas tests žurku kaulu smadzenēs (398 mg/kg ĶM vienreizēja perorālā deva). Rezultāti liecina, ka biperidēns baktērijās un zīdītāju šūnās in vitro neierosina ģenētiskas mutācijas, kāarī neierosina

Saskaņots ZVA 21.03.2011. hromosomu aberācijas zīdītāju šūnās in vitro un in vivo. Ilgstoši kancerogēniskuma pētījumi dzīvniekiem nav veikti.
Toksiska ietekme uz vairošanos Biperidēns tika lietots perorāli grūsnām Sprague – Dawley žurkām un Krievijas trušiem līdz 60,5 mg/kg ĶM vai 40,5 mg/kg ĶM organoģenēzes laikā. Veicot ķeizargrieziena operācijas, auglim nenovēroja nekādas ar vielu saistītas kroplības, pat ne pēc toksisku devu ievadīšanas mātītēm.
Nav nekādu pierādījumu par īpašu teratogēnisku biperidēna risku. Tomēr, tā kā nav pieredzes par lietošanu grūtniecības laikā, ieteicams ievērot piesardzību, īpaši pirmajā trimestrī.
Antiholīnerģiskie līdzekļi var nomākt laktāciju. Par biperidēnu šāda veida datu nav. Biperidēns izdalās mātes pienā, un koncentrācija var sasniegt tādu pašu līmeni kā mātes plazmā. Metabolizācijas veids un apjoms jaundzimušā organismā nav zināms, un iespējama farmakoloģiski toksiska iedarbība, tāpēc zīdīšana ir jāpārtrauc.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1 Palīgvielu saraksts
Nātrija laktāts, ūdens injekcijām.
6.2 Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3 Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi Uzglabāt temperatūrā līdz 30 oC. Nelietot, ja beidzies uz iepakojuma norādītais derīguma termiņš.
6.5 Iepakojuma veids un saturs
Zāles iepakotas kartona kastītēs pa 5 caurspīdīga stikla ampulām, kas nolaužamas iezīmēta punkta vietā un satur 1 ml šķīduma injekcijām.
6.6 Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Desma GmbH Peter Sander Str. 41 B 55252 Mainz-Kastel Vācija
8. REĢISTRĀCIJAS NUMURI
94-0027
9. REĢISTRĀCIJAS/ PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

10/05/2000 / 19/10/2005
10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 02/2011 1. attēls.

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

®
Vidējais biperidēna koncentrācijas raksturojums laikā pēc vienas Akineton 2 mg tablešu devas vai 0,92 ml biperidēna šķīduma injekcijām lietošanas, kas atbilst 4 mg biperidēna hidrohlorīda, n = 16. Zīmējumā: Tableteten = tabletes; Lösung = šķīdums; Zeit = laiks