Ulprix 20 mg zarnās šķīstošās tabletes
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Pantoprazolum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
10-0153-08
10-0153
Actavis ehf., Iceland; Balkanpharma-Dupnitsa AD, Bulgaria; Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Czech Republic; Actavis Limited, Malta
10-APR-15
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
20 mg
Zarnās šķīstošā tablete
Ir apstiprināta
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Czech Republic
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Ulprix 20 mg zarnās šķīstošās tabletes
Pantoprazolum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu
informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu..
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Ulprix un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Ulprix lietošanas
3. Kā lietot Ulprix
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Ulprix
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Ulprix un kādam nolūkam tās lieto
Ulprix satur aktīvo vielu pantoprazolu (nātrija sāls seskvihidrāta veidā).
Ulprix ir selektīvs „protonu sūkņa inhibitors”, kas samazina Jūsu kuņģa izdalītās skābes daudzumu. Tās lieto ar skābi saistītu kuņģa un zarnu slimību ārstēšanai.
Ulprix lieto pieaugušiem un bērniem no 12 gadu vecuma:
simptomu (piemēram, dedzināšanas sajūta, skābes regurgitācija, sāpes rīšanas laikā) ārstēšanai, kas saistīti ar gastroezofageāla atviļņa slimību, ko izraisa kuņģa skābes atvilnis.
ilgstošai atviļņa ezofagīta (barības vada iekaisuma, ko pavada kuņģa skābes atvilnis) ārstēšanai un tā atkārtošanās novēršanai.
Ulprix lieto pieaugušajiem:
lai novērstu divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa čūlas, ko izraisa nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL, piemēram, ibuprofēns) riska grupas pacientiem, kuriem ilgstoši jālieto NPL.
2. Kas Jums jāzina pirms Ulprix lietošanas
Nelietojiet Ulprix šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu, aizvietoto benzimidazolu grupas līdzekļiem vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- Ja Jums ir alerģija pret zālēm, kas satur citus protonu sūkņa inhibitorus.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Ulprix tablešu lietošanas konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu:
Ja Jums ir smaga aknu slimība. Lūdzu, pastāstiet ārstam, ja Jums kādreiz ir bijuši aknu darbības traucējumi. Viņš biežāk pārbaudīs Jūsu aknu enzīmu līmeni, īpaši Ulprix tablešu ilgstošas lietošanas laikā. Ja paaugstinās aknu enzīmu līmenis, ārstēšana jāpārtrauc.
Ja Jums ilgstoši jālieto zāles, ko sauc par NSPL, un Jūs saņemat Ulprix tabletes, jo Jums ir palielināts kuņģa un zarnu komplikāciju rašanās risks. Riska palielināšanos novērtēs atbilstoši Jums esošiem riska faktoriem, piemēram, vecums (65 gadi vai vairāk), kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla vai kuņģa un zarnu asiņošana anamnēzē.
Ja Jums ir samazināts B12 vitamīna daudzums organismā vai tā rezervju samazināšanās riska faktori un ilgstoši lietojat pantoprazolu. Tāpat kā citi skābes daudzumu mazinošie līdzekļi, Ulprix var vājināt B12 vitamīna uzsūkšanos.
Ja Jūs vienlaikus ar pantoprazolu lietojat HIV proteāzes inhibitorus, piemēram, atazanavīru (HIV infekcijas ārstēšanai), vaicājiet padomu ārstam.
Ja Jums kādreiz ir bijusi ādas reakcija pēc ārstēšanās ar kuņģa skābes sekrēciju mazinošām zālēm, kas līdzīgas Ulprix.
Jums ir jāveic specifiska asinsanalīze (hromogranīna A noteikšanai).
Ja Jums rodas izsitumi, jo īpaši saules skartos ādas apvidos, pēc iespējas ātrāk pastāstiet to ārstam, jo varētu būt nepieciešams pārtraukt ārstēšanos ar Ulprix. Neaizmirstiet pateikt ārstam arī par jebkādiem citiem traucējumiem, piemēram, sāpēm locītavās.
Protonu sūkņa inhibitoru, piemēram, Ulprix, lietošana, jo īpaši ilgāk par vienu gadu, var nedaudz palielināt gūžas, plaukstas pamata vai mugurkaula lūzuma risku. Ja Jums ir osteoporoze vai ja lietojat kortikosteroīdus (tie var palielināt osteoporozes risku), pastāstiet par to savam ārstam.
Ja Jūs lietojat pantoprazolu ilgāk par trīs mēnešiem, ir iespējama magnija līmeņa samazināšanās asinīs. Zems magnija līmenis var izraisīt nogurumu, patvaļīgas muskuļu kontrakcijas, dezorientāciju, krampjus, reiboni, paātrinātu sirdsdarbību. Ja Jums rodas kāds no šiem simptomiem, lūdzu, nekavējoties informējiet ārstu. Zems magnija līmenis var radīt arī kālija vai kalcija līmeņa samazināšanos asinīs. Ārsts var izlemt veikt regulāras asins analīzes, lai uzraudzītu magnija līmeni Jūsu asinīs.
Nekavējoties pastāstiet savam ārstam, pirms vai pēc šo zāļu lietošanas, ja novērojat kādu no minētajiem simptomiem, kas var būt kādas citas, smagākas slimības pazīme:
negaidīta (ar diētu vai fizisko slodzi nesaistīta) ķermeņa masas samazināšanās,
vemšana, jo īpaši atkārtota,
asiņu vemšana – asinis atvemtajā masā var izskatīties pēc tumšiem kafijas biezumiem,
apgrūtināta rīšana vai sāpes rīšanas laikā,
ja izskatāties bāls un Jums ir vājuma sajūta (anēmija),
ja izkārnījumos pamanāt asinis, pēc izskata tie var būt melni vai kā darva,
sāpes krūtīs,
sāpes vēderā, smaga un ilgstoša caureja, jo Ulprix lietošana tiek saistīta ar nedaudz paaugstinātu infekciozas caurejas risku.
Jūsu ārsts var pieņemt lēmumu, ka Jums nepieciešamas dažas analīzes, lai izslēgtu ļaundabīgu slimību, jo pantoprazols atvieglo arī vēža simptomus un var aizkavēt tā diagnozes noteikšanu. Ja, neraugoties uz ārstēšanu, Jūsu simptomi turpinās, jāapsver nepieciešamība veikt sīkākus izmeklējumus.
Ja Jūs lietojat Ulprix tabletes ilgstoši (ilgāk nekā gadu), Jūsu ārsts, iespējams, Jūs regulāri uzraudzīs. Vienmēr, apmeklējot ārstu, Jums jāpastāsta par jebkādiem jauniem un neparastiem simptomiem un apstākļiem.
Bērni un pusaudži
Ulprix nav ieteicams lietot bērniem, jo tā iedarbība bērniem līdz 12 gadu vecumam nav pierādīta.
Citas zāles un Ulprix
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot, tai skaitā zāles, ko var iegādāties bez receptes.
Ulprix var ietekmēt citu zāļu efektivitāti, tādēļ pastāstiet ārstam, ja Jūs lietojat:
tādas zāles kā ketokonazolu, itrakonazolu un posakonazolu (lieto sēnīšu infekcijas ārstēšanai) vai erlotinibu (lieto noteiktu vēža formu ārstēšanai), jo Ulprix var neļaut šīm un citām zālēm darboties pilnvērtīgi;
varfarīnu un fenprokumonu, kas ietekmē asiņu sabiezēšanu vai šķidrināšanu. Jums var būt nepieciešamas turpmākas asins pārbaudes;
atazanavīru (lieto HIV infekcijas ārstēšanai) un citas zāles HIV infekcijas ārstēšanai;
metotreksātu (lieto autoimūnu slimību (t.i., reimatoīdā artrīta, psoriāzes) un vēža ārstēšanā)
ja lietojat metotreksātu, ārsts var Jūs lūgt pārtraukt ārstēšanos ar pantoprazolu, jo pantoprazols paaugstina metotreksāta līmeni asinīs;
fluvoksamīnu (lieto depresijas un citu psihisku slimību ārstēšanai – ja Jūs lietojat fluvoksamīnu, ārsts var samazināt tā devu).
rifampicīnu (lieto infekcijas slimību ārstēšanai).
asinszāli (Hypericum perforatum) (lieto vieglas depresijas ārstēšanai).
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Nav atbilstošu datu par pantoprazola lietošanu grūtniecēm. Ir ziņots par pantoprazola izdalīšanos cilvēka pienā. Ja esat grūtniece, domājat, ka varētu būt stāvoklī, vai barojat bērnu ar krūti, Jums jālieto šīs zāles tikai tad, ja Jūsu ārsts uzskata, ka ieguvums Jums ir lielāks par iespējamo risku Jūsu nedzimušajam bērnam vai zīdainim.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Pantoprazols neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Ja Jūs novērojat tādas blakusparādības kā reibonis un redzes traucējumi, Jūs nedrīkstat vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
3. Kā lietot Ulprix
Vienmēr lietojiet Ulprix tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Kad un kā Jums jālieto Ulprix tabletes
Lietojiet tabletes vienu stundu pirms maltītes, nesakožot un nesadalot. Tablete jānorij vesela, uzdzerot ūdeni.
Ja vien Jūsu ārsts nav noteicis citādi, ieteicamā deva ir šāda:
Pieaugušie un pusaudži no 12 gadu vecuma
Ar gastroezofageālā atviļņa slimību saistīto simptomu (piemēram, dedzināšanas sajūta, skābes regurgitācija, sāpes rīšanas laikā) ārstēšana
Parastā deva ir 1 tablete dienā. Šī deva parasti nodrošina atvieglojumu 2 – 4 nedēļu laikā - vēlākais vēl pēc 4 terapijas nedēļām. Ārsts Jums pateiks, cik ilgi jāturpina zāļu lietošana. Pēc tam simptomu atkārtošanos var kontrolēt, lietojot vienu tableti dienā pēc vajadzības.
Ilgstoša atviļņa ezofagīta ārstēšana un tā recidīva novēršana
Parastā deva ir 1 tablete dienā. Ja slimība atjaunojas, ārsts devu var divkāršot, šajā situācijā Jūs varat lietot divas Ulprix 20 mg tabletes (40 mg) vienu reizi dienā. Pēc bojājuma sadzīšanas Jūs devu atkal varat samazināt līdz vienai tabletei (20 mg) dienā.
Pieaugušie
Divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa čūlas novēršanai pacientiem, kuriem ilgstoši jālieto NPL, parastā deva ir 1 tablete dienā.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi, Jūs nedrīkstat lietot vairāk par vienu 20 mg tableti dienā.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Bērniem līdz 12 gadu vecumam šo tablešu lietošana nav ieteicama.
Ja esat lietojis Ulprix vairāk nekā noteikts
Konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Pārdozēšanas simptomi nav zināmi.
.
Ja esat aizmirsis lietot Ulprix
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Plānotajā laikā lietojiet nākamo parasto devu.
Ja pārtraucat lietot Ulprix
Nepārtrauciet šo tablešu lietošanu, vispirms konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums ir kāda no turpmāk minētajām blakusparādībām, pārtrauciet šo tablešu lietošanu un nekavējoties pastāstiet par tām savam ārstam vai sazinieties ar tuvākās slimnīcas uzņemšanas nodaļu:
Smagas alerģiskas reakcijas (biežums: reti - var rasties 1 no 1000 cilvēkiem): paaugstinātas jutības reakcijas, ko sauc par anafilaktiskām reakcijām, anafilaktiskais šoks. Tipiskie simptomi ir: sejas, lūpu, mutes, mēles un/vai rīkles tūska (Kvinkes tūska/angioedēma), rīšanas vai elpošanas grūtības, nātrene (līdzīgi izsitumi kā pēc nātres dzēliena), izteikts reibonis ar ļoti ātru sirdsdarbību un spēcīgu svīšanu.
Smagas ādas pārmaiņas (biežums nav zināms – biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem): pūslīšu veidošanās uz ādas un strauja vispārējā stāvokļa pasliktināšanās, acu, deguna, mutes dobuma/lūpu vai dzimumorgānu erozijas (tostarp arī viegla asiņošana) (Stīvensa-Džonsona sindroms, Laiela sindroms) un jutīgums pret gaismu.
Citi smagi stāvokļi (biežums nav zināms – biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem): ādas vai acu baltumu dzelte (smags aknu šūnu bojājums aknu mazspēja, dzelte) vai drudzis, izsitumi, paplašinātas nieres, dažreiz ar sāpēm urinācijas laikā un muguras sāpes (smags nieru iekaisums), iespējams, var veicināt nieru mazspēju..
Citas blakusparādības ir šādas.
Bieži (var rasties līdz 1 no 10 cilvēkiem)
Labdabīgi polipi kuņģī
Retāk (var rasties līdz 1 no 100 cilvēkiem)
Galvassāpes; reibonis; caureja; slikta dūša, vemšana; gāzu uzkrāšanās un vēdera pūšanās; aizcietējums; sausums mutē; sāpes un diskomforta sajūta vēderā; izsitumi uz ādas; nieze; vājums; izsīkums vai vispārēja diskomforta sajūta, miega traucējumi, gūžas, plaukstas pamata vai mugurkaula lūzumi (skatīt arī informāciju, kas sniegta nodaļā „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Reti (var rasties līdz 1 no 1 000 cilvēkiem)
garšas sajūtas traucējumi vai pilnīgs garšas sajūtas zudums; redzes traucējumi, piemēram, neskaidra redze; nātrene; locītavu sāpes; muskuļu sāpes; ķermeņa masas izmaiņas; paaugstināta ķermeņa temperatūra; tūska ekstremitātēs (perifēra tūska); alerģiskas reakcijas; depresija; krūšu palielināšanās vīriešiem.
Ļoti reti (var rasties līdz 1 no 10 000 cilvēkiem)
Dezorientācija.
Nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem): izsitumi, kas iespējami
vienlaikus ar sāpēm locītavās, halucinācijas, apjukums (īpaši pacientiem ar šādiem simptomiem anamnēzē); samazināts nātrija, kalcija, magnija un kālija līmenis asinīs, muskuļu spazmas, tirpšanas, durstīšanas sajūta, notirpums, dedzinoša sajūta vai nejutīgums.
Ar asins analīžu palīdzību konstatētas blakusparādības:
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās.
Reti (var skart līdz 1 no 1 000 cilvēkiem)
Paaugstināts bilirubīna daudzums; paaugstināts tauku daudzums asinīs, agranulocitoze (strauja cirkulējošo balto asins šūnu skaita samazināšanās, kas palielina infekciju rašanās iespēju).
Ļoti reti (var skart līdz1 no 10 000 cilvēkiem)
Trombocitopēnija (samazināts trombocītu skaits asinīs, kas var izraisīt biežāku asiņošanu vai zilumu rašanos nekā parasti); leikopēnija (balto asins šūnu skaita samazināšanās, kas var palielināt infekciju biežumu), pancitopēnija (izteikta asins šūnu skaita samazināšanās, kas var izraisīt vājumu, zilumu veidošanos vai palielināt infekciju rašanās iespēju).
Ja kāda no minētajām blakusparādībām izpaužas smagi, vai Jūs novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, lūdzam par to pastāstīt ārstam vai farmaceitam.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Ulprix
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz etiķetes un kartona kārbiņas pēc "EXP". Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Ulprix satur
- Aktīvā viela ir pantoprazols (pantoprazola nātrija seskvihidrāta veidā).
Katra tablete satur 20 mg pantoprazola.
- Citas sastāvdaļas ir:
Tabletes kodols:
Mannīts (E421)
Bezūdens nātrija karbonāts
Nātrija cietes glikolāts (A tips)
Bāzisks butilēts metakrilāta kopolimērs
Kalcija stearāts
Iekšējais tabletes apvalks:
Opadry white OY-D-7233 (hipromeloze, titāna dioksīds (E171, talks, makrogols 400, nātrija laurilsulfāts).
Tabletes zarnās šķīstošais apvalks:
Kollicoat MAE 30 DP, dzeltens (metakrilskābes etilakrilāta kopolimēra dispersija, propilēnglikols, dzeltenais dzelzs oksīds (E172), titāna dioksīds (E171), talks)
Ulprix ārējais izskats un iepakojums
Eliptiskas, abpusēji izliektas, gaiši dzeltenas zarnās šķīstošās tabletes.
Iepakojumu lielums:
Tablešu iepakojums: 14, 28 un 100 tabletes.
Blisteriepakojums: 7, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 un 100 tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
Hvězdova 1716/2b
140 78 Praha 4
Čehijas Republika
Ražotājs
Acatavis hf
Reykjavikurvegur 78
220 Hafnarfjordur
Īslande
Actavis Ltd.
BLB016 Bulebel Industrial Estate
Zejtun ZTN 3000
Malta
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
Hvězdova 1716/2b
140 78 Praha 4
Čehijas Republika
Balkanpharma – Dupnitsa AD
3 Samokovsko Schosse Str.
Dupnitsa 2600
Bulgārija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Dānija
ULPRIX 20 mg enterotabletter
Ungārija
ULPRIX 20 mg
Latvija
ULPRIX 20 mg zarnās šķīstošās tabletes
Rumānija
ULPRIX 20 mg comprimate gastrorezistente
Slovākija
ULPRIX 20 mg
Lai iegūtu papildus informāciju par šīm zālēm, lūdzam kontaktēties ar Reģistrācijas apliecības īpašnieka vietējo pārstāvniecību Latvijā:
KBM Pharma SIA
Bauskas iela 58a-6, Rīga,
Latvija
Tālr. +371 67 103113
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 08/2018
SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Ulprix 20 mg zarnās šķīstošās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra zarnās šķīstošā tablete satur 20 mg pantoprazola (pantoprazolum) (kas atbilst 22,58 mg pantoprazola nātrija sāls seskvihidrāta).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Zarnās šķīstošā tablete.
Ulprix 20 mg: eliptiskas, abpusēji izliektas, gaiši dzeltenas zarnās šķīstošās tabletes.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Pieaugušie un pusaudži no 12 gadu vecuma
Simptomātiska gastroezofageālā refluksa slimība.
Ilgstošai atviļņa ezofagīta ārstēšanai un tā recidīva profilaksei.
Pieaugušie
Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) izraisītu kuņģa-zarnu trakta čūlu profilakse riska grupas pacientiem, kam nepieciešama nepārtraukta ārstēšana ar NPL (skatīt 4.4. apakšpunktu).
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušie un pusaudži no 12 gadu vecuma
Simptomātiska gastroezofageālā refluksa slimība
Ieteicamā perorālā deva ir viena zarnās šķīstoša Ulprix 20 mg tablete dienā. Simptomu mazināšanās parasti tiek panākta 2 – 4 nedēļu laikā. Ja ar to nepietiek, parasti simptomu mazināšanās tiek panākta nākamajās četrās nedēļās. Kad simptomi izzuduši, simptomu atkārtošanos var kontrolēt, lietojot zāles pēc vajadzības pa 20 mg vienreiz dienā. Pāreju uz nepārtrauktu terapiju var apsvērt, ja, lietojot zāles pēc vajadzības, nav iespējams nodrošināt apmierinošu simptomu kontroli.
Ilgstoša atviļņa ezofagīta ārstēšana un tā recidīva profilakse
Ilgstošai ārstēšanai ieteicams lietot balstdevu pa vienai zarnās šķīstošai Ulprix 20 mg tabletei dienā, palielinot līdz 40 mg pantoprazola dienā recidīva gadījumā. Šādā gadījumā var lietot Ulprix 40 mg. Pēc recidīva novēršanas devu atkal var samazināt līdz 20 mg pantoprazola.
Pieaugušie
Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) izraisītu kuņģa-zarnu trakta čūlu profilakse riska grupas pacientiem, kam nepieciešama nepārtraukta ārstēšana ar NPL
Ieteicamā perorālā deva ir viena zarnās šķīstošā Ulprix 20 mg tablete dienā.
Īpašas pacientu grupas
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg pantoprazola (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību deva nav jāpielāgo.
Gados vecāki cilvēki
Gados vecākiem cilvēkiem deva nav jāpielāgo.
Pediatriskā populācija
Ulprix 20 mg tabletes nav ieteicams lietot bērniem, kas jaunāki par 12 gadiem, jo trūkst datu par drošumu un efektivitāti šajā vecuma grupā (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Lietošanas veids
Zāles nedrīkst sakost vai sasmalcināt, tās jānorij veselas 1 stundu pirms ēdienreizes, uzdzerot nedaudz ūdens.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, aizvietotajiem benzimidazoliem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar izteikti pavājinātu aknu funkciju pantoprazola terapijas laikā regulāri jānosaka aknu enzīmu līmenis, jo īpaši ilgstošas zāļu lietošanas gadījumā. Ja konstatē paaugstinātu aknu enzīmu līmeni, ārstēšana jāpārtrauc (skat. 4.2. apakšpunktu).
Kuņģa ļaundabīgie audzēji
Simptomātiska atbildes reakcija uz pantoprazolu var maskēt kuņģa ļaundabīgo audzēju simptomus, kā arī var kavēt to diagnosticēšanu. Jebkādu brīdinājuma simptomu (piemēram, nozīmīga neieplānota novājēšana, atkārtota vemšana, disfāgija, hematemēze, anēmija vai melēna) gadījumā un tad, ja rodas aizdomas par kuņģa čūlu vai tās diagnoze ir noteikta, jāizslēdz ļaundabīga audzēja iespēja. Ja simptomi saglabājas pēc atbilstošas ārstēšanas, jāapsver turpmāka izmeklēšana.
Lietošana vienlaikus ar HIV proteāzes inhibitoriem
Pantoprazolu neiesaka lietot vienlaicīgi ar HIV proteāzes inhibitoriem, kuru uzsūkšanās ir atkarīga no kuņģa skābes pH līmeņa, kam pazeminoties, ievērojami samazinās to bioloģiskā pieejamība, piemēram, atazanavīram (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Ietekme uz B12 vitamīna uzsūkšanos
Pantoprazols, tāpat kā citi skābes sekrēciju bloķējoši līdzekļi, var mazināt B12 vitamīna (ciānokobalamīna) uzsūkšanos hipo- vai ahlorhidrijas dēļ. Tas jāapsver pacientiem ar samazinātām B12 vitamīna rezervēm organismā vai samazinātas B12 vitamīna uzsūkšanās riska faktoriem, veicot ilgstošu terapiju, ja novēroti atbilstoši klīniskie simptomi.
Lietošana vienlaikus ar NPL
Ulprix 20 mg tablešu lietošana neselektīvo nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) izraisītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas profilaksei jānozīmē tikai pacientiem, kuriem nepieciešama ilgstoša NPL lietošana un ir palielināts kuņģa-zarnu trakta komplikāciju risks. Palielināts risks jānovērtē atbilstoši individuāliem riska faktoriem, piemēram, lielam vecumam (>65 gadi), anamnēzē kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla vai asiņošana kuņģa-zarnu trakta augšējā daļā.
Ilgstoša ārstēšana
Ilgstošas terapijas gadījumā, īpaši, kad ārstēšanas ilgums pārsniedz 1 gadu, pacienti regulāri jāpārbauda.
Baktēriju izraisītas kuņģa-zarnu trakta infekcijas
Pantoprazols, tāpat kā visi protonu sūkņa inhibitori (PSI), var palielināt normāli kuņģa-zarnu trakta augšējā daļā esošo baktēriju skaitu. Ārstēšana ar Ulprix var nedaudz palielināt baktēriju, piemēram, Salmonella un Campylobacter, un C. difficile, izraisītu kuņģa-zarnu trakta infekciju risku.
Hipomagnēmija
Ir saņemti ziņojumi par smagu hipomagniēmiju pacientiem, kurus ilgstoši - vismaz 3 mēnešus, bet vairumā gadījumu līdz gadam, ārstēja ar protonu sūkņa inhibitoriem (PSI), piemēram, pantoprazolu. Var rasties tādas smagas hipomagniēmijas izpausmes kā nogurums, tetānija, delīrijs, krampji, reibonis un kambaru aritmija, kas var sākties nemanāmi un tādēļ palikt neievērotas. Vairumam pacientu hipomagniēmija mazinājās pēc magniju aizstājošas terapijas nozīmēšanas un PSI lietošanas pārtraukšanas.
Veselības aprūpes speciālistiem jāapsver iespēja kontrolēt magnija līmeni pirms ārstēšanās uzsākšanas ar PSI un periodiski ārstēšanās laikā tiem pacientiem, kuriem paredzēts ilgstoši lietot PSI vai kuri lieto PSI kopā ar digoksīnu vai zālēm, kas var izraisīt hipomagniēmiju (piemēram, diurētiskiem līdzekļiem).
Kaulu lūzumi
PSI var mēreni palielināt gūžas, plaukstas pamata un mugurkaula lūzumu rašanās risku, īpaši gadījumos, kad tos lieto ilgstoši un lielās devās (> 1 gads), galvenokārt tas attiecas uz gados vecākiem pacientiem vai gadījumiem, kad pastāv citi identificējami riska faktori. Zāļu lietošanas novērojumi liecina, ka protonu sūkņa inhibitori var palielināt vispārēju lūzumu rašanās risku par 10-40%. Daļēji šis riska palielinājums varētu rasties citu riska faktoru dēļ. Pacientiem ar osteoporozes rašanās risku jānodrošina jaunākajām klīniskajām vadlīnijām atbilstoša aprūpe un atbilstošās devās jālieto D vitamīns un kalcijs.
Subakūta ādas sarkanā vilkēde, ( SCLE; Subacute cutaneous lupus erythematosus)
Protonu sūkņa inhibitoru lietošana tiek saistīta ar ļoti retiem SCLE gadījumiem. Ja rodas bojājumi, jo īpaši saules skartos ādas apvidos, un ja tos pavada artralģija, tad pacientam nekavējoties jāmeklē medicīniska palīdzība, bet veselības aprūpes speciālistiem jāapsver iespēja pārtraukt Ulprix lietošanu. Ja SCLE pēc ārstēšanās ar protonu sūkņa inhibitoriem in bijusi jau iepriekš, tad var palielināties SCLE rašanās risks citu protonu sūkņa inhibitoru lietošanas gadījumā.
Ietekme uz laboratoriskajām analīzēm
Paaugstināts hromogranīna A (HgA) līmenis var ietekmēt izmeklējumu veikšanu neiroendokrīnu
audzēju gadījumā. Lai izvairītos no šīs ietekmes, [zāļu nosaukums] lietošana jāpārtrauc vismaz
5 dienas pirms HgA mērījumiem (skatīt 5.1. apakšpunktu). Ja pēc sākotnējā mērījuma HgA un gastrīna līmenis nav atgriezies atsauces diapazona robežās, mērījums jāatkārto 14 dienas pēc protona sūkņu inhibitoru lietošanas pārtraukšanas.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Zāles, kuru uzsūkšanās farmakokinētika ir atkarīga no vides pH
Uzsūkšanās farmakokinētika: izteiktas un ilgstošas kuņģa skābes sekrēcijas nomākuma dēļ pantoprazols var ietekmēt tādu zāļu uzsūkšanos, kuru biopieejamība ir atkarīga no kuņģa pH, piemēram, dažiem azolu grupas pretsēnīšu līdzekļiem (ketokonazols, itrakonazols, posakonazols) un citām zālēm, piemēram, erlotinibam.
HIV proteāzes inhibitori: pantoprazolu neiesaka lietot vienlaicīgi ar HIV proteāzes inhibitoriem, kuru uzsūkšanās ir atkarīga no kuņģa skābes pH, piemēram, izteikti samazinās atazanavīra biopieejamība (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Ja nevar izvairīties no HIV proteāzes inhibitoru un protonu sūkņa inhibitoru (PSI) kombinācijas lietošanas, ieteicama stingra klīniska uzraudzība (piemēram, vīrusu slodzes noteikšana). Nedrīkst pārsniegt dienas devu 20 mg pantoprazola. Var būt nepieciešams pielāgot HIV proteāzes inhibitora devu.
Kumarīna grupas antikoagulanti (fenprokumons vai varfarīns)
Pantoprazola vienlaicīga lietošana ar varfarīnu vai fenprokumonu neietekmē to farmakokinētiku vai INR. Tomēr ir bijuši ziņojumi par lielāku INR un protrombīna laiku pacientiem, kuri vienlaicīgi ir lietojuši PSI un varfarīnu vai fenprokumonu. INR un protrombīna laika pagarināšanās var būt patoloģiskas asiņošanas un pat nāves cēlonis. Pacientiem, kurus ārstē ar pantoprazolu un varfarīnu vai fenprokumonu, regulāri jākontrolē INR un protrombīna laika pagarināšanās.
Metotreksāts
Ir ziņots, ka vienlaicīga metotreksāta lietošana lielās devās (piemēram, 300 mg) un protonu sūkņa inhibitoru lietošana dažiem pacientiem paaugstināja metotreksāta līmeni. Tādēļ gadījumos, kad tiek izmantotas lielas metotreksāta devas, piemēram, vēža un psoriāzes ārstēšanai, iespējams, ir jāizvērtē pantoprazola lietošanas īslaicīga pārtraukšana.
Citi mijiedarbības pētījumi
Pantoprazols tiek plaši metabolizēts aknās ar citohroma P450 enzīmu sistēmas starpniecību. Galvenais metabolisma ceļš ir demetilēšana ar CYP2C19 palīdzību, bet citi metabolisma ceļi ietver oksidēšanu ar CYP3A4 palīdzību.
Mijiedarbības pētījumos ar zālēm, kas arī tiek metabolizētas šādā veidā, piemēram, karbamazepīnu, diazepāmu, glibenklamīdu, nifedipīnu un perorāliem kontracepcijas līdzekļiem, kas satur levonorgestrelu un etinilestradiolu, nav atklāta klīniski nozīmīga mijiedarbība.
Nevar izslēgt pantoprazola mijiedarbību ar citām zālēm vai savienojumiem, kuru vielmaiņa notiek tajā pašā enzīmu sistēmā.
Vairāku mijiedarbības pētījumu rezultāti liecina, ka pantoprazols neietekmē aktīvo vielu, ko metabolizē CYP1A2 (piemēram, kofeīna, teofilīna), CYP2D9 (piemēram, piroksikāma, diklofenaka, naproksēna), CYP2D6 (piemēram, metoprolola), CYP2E1 (piemēram, etilspirta), metabolismu, un neietekmē ar p-glikoproteīnu saistītu digoksīna uzsūkšanos.
Nav novērota mijiedarbība arī ar vienlaikus lietotiem antacīdiem līdzekļiem.
Tika veikti mijiedarbības pētījumi, lietojot pantoprazolu vienlaikus ar dažiem antibiotiskiem līdzekļiem (klaritromicīnu, metronidazolu, amoksicilīnu). Netika atklāta klīniski nozīmīga mijiedarbība.
Zāles, kas nomāc vai inducē CYP2C19
Tādi CYP2C19 inhibitori kā fluvoksamīns varētu paaugstināt pantoprazola sistēmisko iedarbību. Pacientiem, kurus ilgstoši ārstē ar lielām pantoprazola devām, vai kam ir aknu darbības traucējumi, var būt nepieciešama devas samazināšana.
Tādi CYP2C19 un CYP3A4 enzīmu induktori kā rifampicīns un asinszāle (Hypericum perforatum) var samazināt PSI koncentrāciju asins plazmā, jo tiek metabolizēti ar šīm pašām enzīmu sistēmām.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Vidēji liels datu apjoms par grūtniecēm (300 - 1000 grūtniecības iznākumu) neliecina par toksisku pantoprazola ietekmi uz augļa vai embrija attīstību vai toksicitāti auglim/jaundzimušam.
Pētījumi ar dzīvniekiem liecina par reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.5. apakšpunktu).
Piesardzības nolūkā vēlams izvairīties no pantoprazola lietošanas grūtniecības laikā.
Barošana ar krūti
Pētījumos ar dzīvniekiem noskaidrots, ka pantoprazols izdalās mātīšu pienā. Nav pietiekamas informācijas par pantoprazola izdalīšanos cilvēka pienā, bet ir saņemti šādi ziņojumi par pantoprazola izdalīšanos mātes pienā. Nevar izslēgt risku jaundzimušiem un zīdaiņiem. Tādēļ lēmumu turpināt/neturpināt barot bērnu ar krūti vai turpināt/neturpināt ārstēšanu ar Ulprix jāpieņem, ņemot vērā ieguvumu no barošanas ar krūti bērnam un ieguvumu no Ulprix terapijas sievietei.
Fertilitāte
Pantoprazola pētījumos ar dzīvniekiem nebija pierādījumu par ietekmi uz fertilitātes samazināšanos (skatīt 5.3.apakšpunktu).
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pantoprazols neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Var rasties tādas blakusparādības kā reibonis un redzes traucējumi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ja šādas blakusparādības tiek novērotas, tad pacients nedrīkst vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Nevēlamās blakusparādības
Apmēram 5% pacientu var rasties blakusparādības (BP). Visbiežāk ziņots par šādām BP: caureja un galvassāpes, abas BP rodas apmēram 1% pacientu.
Turpmāk tabulā minētās blakusparādības, par kurām ziņots, lietojot pantoprazolu, sakārtotas atbilstoši šādai biežuma klasifikācijai:
Ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Visām blakusparādībām, par kurām ziņots pēcreģistrācijas periodā, nav iespējams norādīt to rašanās biežumu un tādēļ to biežums norādīts kā “nav zināmi”.
Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.
1. tabula. Pantoprazola blakusparādības klīniskos pētījumos un pēcreģistrācijas pieredzē
Biežums
Orgānu
sistēma
Retāk
Bieži
Reti
Ļoti reti
Nav zināmi
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Agranulocitoze
Trombocitopēnija; leikopēnija; pancitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi
Paaugstināta jutība (t.sk. anafilaktiskas reakcijas un anafilaktiskais šoks
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Hiperlipidēmija un paaugstināts lipīdu līmenis (triglicerīdi, holesterīns), ķermeņa masas pārmaiņas
Hiponatriēmija; hipomagniēmija (skatīt 4.4. apakšpunktu), ar hipomagniēmiju saistīta hipokalciēmija, hipokaliēmija
Psihiskie traucējumi
Miega traucējumi
Depresija (un tās saasinājums)
Dezorientācija (un tās saasinājums)
Halucinācijas; apjukums (īpaši predisponētiem pacientiem, kā arī šo simptomu saasinājums, ja tie bijuši jau pirms terapijas)
Nervu sistēmas traucējumi
Galvassāpes, reibonis
Garšas sajūtas
traucējumi
Parestēzija
Acu bojājumi
Redzes traucē-jumi/ neskaidra redze
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Caureja; slikta dūša/ vemšana; vēdera palielināšanās un pūšanās; aizcietējums; sausums mutē; sāpes un diskomforta sajūta vēderā,
flatulence (pastiprināta gāzu izdalīšanās)
Kuņģa fundālās daļas dziedzeru polipi (labdabīgi)
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās (transamināzes,
γ-GT)
Bilirubīna līmeņa paaugstināšanās
Hepatocelulārs bojājums; dzelte; hepatocelulāra mazspēja
Ādas un zemādas audu bojājumi
Izsitumi; nieze
Nātrene; angioedēma
Stīvensa-Džonsona sindroms, Laiela sindroms; erythema multiforme; fotosensitivitāte; subakūta ādas sarkanā vilkēde, (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Gūžas, plaukstas pamata vai mugurkaula lūzumi (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Artralģija; mialģija
Muskuļu spazmas elektrolītu līdzsvara traucējumu dēļ
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Intersticiāls nefrīts (iespējama progresēšana līdz nieru mazspējai)
Reproduktīvās
sistēmas
traucējumi un
krūts slimības
Ginekomastija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Astēnija, nogurums, vājums
Paaugstināta ķermeņa temperatūra; perifēra tūska
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi
zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek
lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai,
Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi cilvēkiem nav zināmi. Pārdozēšanas simptomi cilvēkiem nav zināmi. I.v. ir lietotas devas līdz 240 mg 2 minūšu laikā, un tās bija labi panesamas.
Tā kā pantoprazols izteikti saistās ar olbaltumvielām, to nevar viegli izvadīt dialīzes ceļā.
Ja notikusi pārdozēšana un klīniskās pazīmes liecina par intoksikāciju, citu specifisku terapeitisku ieteikumu kā veikt simptomātisku un atbalstošu ārstēšanu, nav.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: protonu sūkņa inhibitori. ATĶ kods: A02BC02.
Darbības mehānisms
Pantoprazols ir aizvietots benzimidazols, kas inhibē sālsskābes sekrēciju kuņģī, specifiski iedarbojoties uz parietālo šūnu protonu sūkņiem.
Pantoprazols tiek pārveidots aktīvajā formā parietālo šūnu skābajā vidē, kur inhibē enzīmu H+/K+ ATF-āzi, tādējādi nomācot sālsskābes sintēzes procesa beigu stadiju kuņģī. Inhibējošā darbība ir atkarīga no devas un ietekmē gan bazālo, gan stimulēto skābes sekrēciju. Vairumam pacientu simptomi tiek novērsti 2 nedēļu laikā. Tāpat kā citi protonu sūkņa inhibitori un H2 receptoru inhibitori, pantoprazols samazina kuņģa skābumu un tādējādi proporcionāli palielina gastrīna daudzumu. Gastrīna daudzuma palielināšanās ir atgriezeniska. Tā kā pantoprazols saistās ar enzīmiem distāli šūnas receptoru līmenī, aktīvā viela var ietekmēt sālsskābes sekrēciju neatkarīgi no citu vielu (acetilholīna, histamīna, gastrīna) sekrēcijas. Efekts ir vienāds, neatkarīgi no tā, vai zāles lieto perorāli vai intravenozi.
Farmakodinamiskā iedarbība
Lietojot pantoprazolu, paaugstinās gastrīna koncentrācijas rādītāji tukšā dūšā. Lietojot īslaicīgi, vairumā gadījumu tie nepārsniedz normas augšējo robežu. Lietojot ilgstoši, vairumā gadījumu gastrīna koncentrācija kļūst divreiz augstāka. Tomēr pārmērīga koncentrācijas paaugstināšanās vērojama vienīgi atsevišķos gadījumos. Rezultātā ilgstošas ārstēšanas gadījumā dažkārt novēro specifisku endokrīno šūnu (ECL) skaita nelielu līdz mērenu pieaugumu (adenomatoīda hiperplāzija). Tomēr, saskaņā ar līdz šim veiktajiem pētījumiem, pirmsvēža stāvokļu (atipiskas hiperplāzijas) vai kuņģa karcinoīda veidošanās, kas konstatēta eksperimentos ar dzīvniekiem (skatīt 5.3. apakšpunktu), cilvēkiem nav novērota.
Saskaņā ar rezultātiem, kas iegūti pētījumos ar dzīvniekiem, ilgstošas pantoprazola lietošanas gadījumā, (ja terapijas ilgums pārsniedz vienu gadu) nevar pilnīgi izslēgt ietekmi uz vairogdziedzera endokrīnajiem parametriem un aknu enzīmiem.
Ārstēšanas laikā ar pretsekretorām zālēm serumā palielinās gastrīna līmenis kā atbildes reakcija uz
samazinātu skābes sekrēciju. Samazināts kuņģa skābums izraisa arī HgA līmeņa paaugstināšanos.
Paaugstināts HgA līmenis var ietekmēt izmeklējumu veikšanu neiroendokrīnu audzēju gadījumā.
Saskaņā ar pieejamiem publicētajiem pierādījumiem protona sūkņu inhibitoru lietošanu vajadzētu
pārtraukt 5 dienas līdz 2 nedēļas pirms HgA noteikšanas. Līdz ar to HgA līmenis, kas pēc PSI lietošanas varētu būt viltus paaugstināts, būs atgriezies atsauces diapazona robežās.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pantoprazols strauji uzsūcas, un maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta jau pēc vienas 20 mg devas perorālas lietošanas reizes. Vidēji apmēram 2,0–2,5 h pēc zāļu lietošanas tiek sasniegta maksimālā koncentrācija serumā, kas ir aptuveni 1-1,5 µg/ml, un šīs vērtības saglabājas konstantas arī pēc vairākkārtējas zāļu lietošanas.
Farmakokinētika neatšķiras pēc vienas devas vai atkārtotu devu lietošanas. 10 – 80 mg devas robežās pantoprazola kinētika plazmā ir lineāra gan pēc perorālas, gan intravenozas lietošanas. Absolūtā biopieejamība pēc vienas tabletes lietošanas bija apmēram 77%. Vienlaicīga ēdiena lietošana neietekmē AUC, maksimālo koncentrāciju serumā un tādējādi biopieejamību. Vienlaicīga ēdiena lietošana tikai palielina aizkavēšanās laika mainību.
Izkliede
Apmēram 98% pantoprazola saistās ar seruma olbaltumiem. Izkliedes tilpums ir apmēram 0,15 l/kg.
Biotransformācija
Viela gandrīz pilnībā tiek metabolizēta aknās. Galvenais metabolisma ceļš ir demetilēšana ar CYP2C19 palīdzību un turpmāku saistīšanos ar sulfātu, citi metabolisma veidi ir oksidēšanās ar CYP3A4 palīdzību.
Eliminācija
Terminālais eliminācijas pusperiods ir apmēram 1 stunda un klīrenss - apmēram 0,1 l/h/kg. Dažiem pacientiem bijusi aizkavēta eliminācija. Pantoprazola specifiskās saistīšanās dēļ pie parietālo šūnu protonu sūkņiem eliminācijas pusperiods nekorelē ar daudz ilgāko darbības laiku (skābes sekrēcijas inhibēšanu).
Galvenais pantoprazola metabolītu eliminācijas veids ir caur nierēm (aptuveni 80%), atlikums tiek
izvadīts ar izkārnījumiem. Gan serumā, gan urīnā galvenais metabolīts ir dezmetilpantoprazols, kas veido konjugātus ar sulfātiem. Galvenā metabolīta eliminācijas pusperiods (aptuveni 1,5 h) nav būtiski garāks par pantoprazola eliminācijas pusperiodu.
Iezīmes pacientiem/ īpašām indivīdu grupām
Vāji metabolizētāji
Apmēram 3% Eiropas iedzīvotāju trūkst funkcionējoša CYP2C19 enzīma, un viņus sauc par vājiem metabolizētājiem. Šiem cilvēkiem pantoprazola metabolismu, iespējams, katalizē CYP3A4. Pēc 40 mg pantoprazola vienas devas lietošanas vidējais laukums zem koncentrācijas plazmā un laika līknes vājiem metabolizētājiem bija apmēram 6 reizes lielāks nekā cilvēkiem, kuriem bija funkcionējošs CYP2C19 enzīms (spēcīgi metabolizētāji). Vidēji maksimālā koncentrācija plazmā palielinājās par apmēram 60%. Šīs atrades neietekmē pantoprazola devas.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (arī pacientiem, kuriem veic dialīzi) lietojot pantoprazolu, deva nav jāsamazina. Tāpat kā veseliem cilvēkiem, pantoprazola eliminācijas pusperiods ir īss. Tikai ļoti neliels pantoprazola daudzums tiek dializēts. Lai gan galvenā metabolīta eliminācijas pusperiods ir mēreni aizkavēts (2 – 3 h), izvadīšana tomēr ir ātra un tādējādi nenotiek uzkrāšanās.
Aknu darbības traucējumi
Lai gan pacientiem ar aknu cirozi (A un B grupa pēc Child) eliminācijas pusperiods pagarinās līdz 3 – 6 h un AUC palielinās par 3 – 5 reizēm, maksimālā koncentrācija serumā palielinās tikai nedaudz – par 1,3 reizēm, salīdzinot ar veseliem cilvēkiem.
Gados vecāki cilvēki
Par klīniski nozīmīgām nav uzskatāmas arī nedaudz paaugstinātās AUC un Cmax vērtības gados vecākiem brīvprātīgajiem, salīdzinot ar gados jaunākajiem pētījumu dalībniekiem.
Pediatriskā populācija
Pēc vienreizējas iekšķīgas 20 vai 40 mg pantoprazola devas lietošanas 5 – 16 gadus veciem bērniem AUC un Cmax bija pieaugušajiem raksturīgo vērtību diapazonā.
Pēc vienreizējas 0,8 vai 1,6 mg/kg pantoprazola devas i.v. ievades 2 – 16 gadus veciem bērniem nozīmīgu saistību starp pantoprazola klīrensu un vecumu vai ķermeņa masu nekonstatēja. AUC un izkliedes tilpums atbilda pieaugušajiem iegūtajiem datiem.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti un genotoksicitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Kancerogenitātes pētījumos ar žurkām, kuru ilgums bija divi gadi, tika konstatēti neiroendokrīnie audzēji. Turklāt žurkām tika konstatētas sīkšūnu papilomas priekškuņģī. Mehānisms, kura rezultātā aizvietotu benzimidazolu ietekmē veidojas kuņģa karcinoīdi, ir rūpīgi izpētīts; secināts, ka tā ir sekundāra reakcija uz ievērojami paaugstinātu gastrīna līmeni serumā, kāds žurkām radās ilgstošas ārstēšanas laikā, ilgstoši lietojot lielas devas.
Divus gadus ilgos pētījumos ar grauzējiem novēroja palielinātu aknu audzēju biežumu žurkām (tikai vienā pētījumā ar žurkām) un peļu mātītēm; to skaidroja ar pantoprazola intensīvo metabolismu aknās.
Vienā divus gadus ilgā pētījumā žurkām, kuras saņēma vislielāko devu (200 mg/kg), nedaudz biežāk novēroja neoplastiskas pārmaiņas vairogdziedzerī. Šo jaunveidojumu rašanos saista ar pantoprazola izraisītām pārmaiņām tiroksīna šķelšanā žurku aknās. Tā kā terapeitiskā deva cilvēkiem ir zema, nevēlama ietekme uz vairogdziedzeri nav paredzama.
Reproduktīvās funkcijas pētījumos ar dzīvniekiem tika novērotas nelielas fetotoksicitātes pazīmes, lietojot par 5 mg/kg lielākas devas.
Pētījumos nav konstatēta auglības traucējumu rašanās vai teratogēna iedarbība.
Placentas penetrācija tika pētīta, izmantojot žurkas, un tika konstatēts, ka tā pieaug, palielinoties grūsnības laikam. Rezultātā neilgi pirms dzemdībām ir paaugstināta pantoprazola koncentrācija augļa organismā.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols:
Mannīts (E421)
Bezūdens nātrija karbonāts
Nātrija cietes glikolāts (A tips)
Bāzisks butilēts metakrilāta kopolimērs
Kalcija stearāts
Iekšējais tabletes apvalks:
Opadry white OY-D-7233 (hipromeloze, titāna dioksīds (E171), talks, makrogols 400, nātrija laurilsulfāts)
Tabletes zarnās šķīstošais apvalks:
Kollicoat MAE 30 DP, gaiši dzeltenā krāsā, kura sastāvā ir:
Metakrilskābes etilakrilāta kopolimēra dispersija
Propilēnglikols
Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)
Titāna dioksīds (E171)
Talks
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
4 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Iepakojuma veids un saturs
Tablešu iepakojums (ABPE) ar plastmasas vāciņu (ZBPE) un mitruma uzsūcēju.
OPA/Al/PVH – Al blisteris
Iepakojumu lielums:
Tablešu iepakojums: 14, 28 un 100 tabletes.
Blisteriepakojums: 7, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 un 100 tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
Hvězdova 1716/2b
140 78 Praha 4
Čehija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBASNUMURS(I)
10-0153
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2010. gada 23. marts
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2015. gada 2. aprīlis
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
03/2017
SASKAŅOTS ZVA 01-06-2017
PAGE 1
EQ
Saskaņots ZVA
EQ PAGE 1
