Truxal 50 mg apvalkotās tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
5.95 €
98-0672-01
98-0672
H. Lundbeck A/S, Denmark
16-JUN-09
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
50 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
H. Lundbeck A/S, Denmark
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Truxal 25 mg apvalkotās tabletes
Truxal 50 mg apvalkotās tabletes
Chlorprothixeni hydrochloridum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4.punktu..
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Truxal un kādam nolūkam tās lieto
Kas Jums jāzina pirms Truxal lietošanas
Kā lietot Truxal
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Truxal
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Truxal un kādam nolūkam tās lieto
Truxal satur aktīvo vielu hlorprotiksēnu. Truxal pieder par antipsihotiskiem līdzekļiem (ko dēvē arī par neiroleptikām) sauktai zāļu grupai.
Šīs zāles iedarbojas uz nervu impulsu pārvadi noteiktos galvas smadzeņu apvidos un palīdz koriģēt dažu ķīmisku vielu līdzsvara traucējumus galvas smadzenēs, kas rada Jūsu slimības simptomus.
Truxal lieto šizofrēnijas un citu psihožu ārstēšanai.
Ja Jums nav skaidrs, kādēļ Jums ir nozīmēts Truxal, konsultējieties ar ārstu.
Kas Jums jāzina pirms Truxal lietošanas
Nelietojiet Truxal šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret hlorprotiksēnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu,
ja Jums ir apziņas traucējumi,
ja Jums ir bijuši sirdsdarbības traucējumi,
ja Jums ir neregulāra sirdsdarbība,
ja Jums ir hipokaliēmija vai hipomagniēmija (zems kālija vai magnija daudzums asinīs vai esat ģenētiski predisponēts kādai no šīm slimībām),
ja Jūs lietojat zāles, kas izmaina sirdsdarbību (skatīt punktu Citas zāles un Truxal).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Truxal lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu, ja:
Jums ir aknu darbības traucējumi,
Jums ir nieru darbības traucējumi,
Jums ir bijuši krampji vai lēkmes,
Jums ir palielināts priekšdziedzeris,
Jums ir myasthenia gravis (reti sastopama slimība, kam raksturīgs izteikts muskuļu vājums),
Jums ir cukura diabēts (Jums varētu būt nepieciešama pretdiabēta terapijas pielāgošana),
Jums ir organisks smadzeņu sindroms (kas varētu būt radies pēc saindēšanās ar alkoholu vai
organiskiem šķīdinātājiem),
Jums ir insulta rašanās risks (piem., smēķēšana, paaugstināts asinsspiediens),
Jums ir bijusi sirds-asinsvadu slimība,
Jūsu ģimenes locekļiem ir bijis pagarināts QT intervāls (bīstami sirds vadīšanas traucējumi, kas redzami EKG),
Jūs lietojat citus antipsihotiskus līdzekļus,
Jums ir reta acu slimība, kad ir sekls priekšējais acs kakts un slēgts kakts. Iespējama akūtas glaukomas lēkme,
Jūs esat gados vecāks pacients. Gados vecāki pacienti ir īpaši pakļauti ortostatiskās hipotensijas rašanās riskam (asinsspiediena pazemināšanās, pieceļoties no guļus stāvokļa),
Jums vai kādam ģimenes loceklim ir bijusi asins recekļu (trombu) veidošanās, jo šāda veida zāles var veicināt asins recekļu veidošanos,
Jums ir feohromocitoma (virsnieru dziedzera audzējs),
Jums ir prolaktīna atkarīga neoplāzija (prolaktīna atkarīgs audzējs),
Jums ir smaga hipotensija vai ortostatiska disregulācija (ļoti zems asinsspiediens vai ievērojama asinsspiediena pazemināšanās, mainot stāvokli, piemēram, no sēdus vai guļus stāvokļa pieceļoties kājās),
Jums ir Parkinsona slimība,
Jums ir asinsrades sistēmas slimība (piemēram, traucēta kaula smadzeņu, liesas un limfmezglu darbība),
Jums ir hipertireoze (palielināta vairogdziedzera aktivitāte),
Jums ir urinācijas traucējumi, urīna retence (apgrūtināta urinēšana vai nespēja urinēt), pilorostenoze (kuņģa sašaurinājums), ileuss (zarnu aizsprostojums).
Bērni un pusaudži
Truxal lietošana nav ieteicama bērniem un pusaudžiem jaunākiem par 18 gadiem, jo nav veikti pietiekami kontrolēti pētījumi.
Citas zāles un Truxal
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja lietojat kādas no zemāk minētajām zālēm:
barbiturātus un tiem līdzīgus medikamentus (miega zāles);
zāles epilepsijas ārstēšanai;
guanetidīnu un tam līdzīgas zāles (lieto asinsspiediena pazemināšanai);
tricikliskos antidepresantus;
levodopu un tam līdzīgas zāles (lieto Parkinsona slimības ārstēšanai);
metoklopramīdu (lieto sliktas dūšas, vemšanas gadījumā);
piperazīnu (lieto cērmju un spalīšu infekcijas ārstēšanai);
disulfirāmu (zāles alkoholisma ārstēšanai);
zāles, kas var izraisīt ūdens un sāļu līdzsvara izmaiņas (zems kālija vai magnija līmenis asinīs), piemēram, dažas urīnu dzenošās tabletes (tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi);
zāles, kas var palielināt Truxal koncentrāciju asinīs.
Šādas zāles nedrīkst lietot vienlaicīgi ar Truxal:
* zāles, kas izmaina sirdsdarbību (piem., hinidīns, amiodarons, sotalols, dofetilīds, eritromicīns, terfenadīns, astemizols, gatifloksacīns, moksifloksacīns, cisaprīds, litijs).
* citi antipsihotiskie līdzekļi (piem., tiroidazīns).
Antipsihotiskos līdzekļus, to starpā Truxal, aknās sadala tā sauktais citohromas P450 sistēmas enzīms.
Zāles, kas inhibē šīs sistēmas darbību (citohroma CYP2D6), piemēram, paroksitēns, fluoksetīns, hloramfenikols, disulfirāms, izoniazīds, MAO inhibitori, iekšķīgi lietojamie kontracepcijas līdzekļi, un mazākā mērā buspirons, sertralīns vai citaloprams, var palielināt Truxal līmeni plazmā.
Vienlaicīgi lietojot Truxal un zāles, kam piemīt zināma antiholīnerģiska aktivitāte, palielinās antiholīnerģiskā iedarbība.
Truxal kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Truxal var lietot gan kopā ar ēdienu, gan neatkarīgi no tā.
Truxal var pastiprināt alkohola sedatīvo ietekmi, padarot Jūs miegainu. Ārstēšanas laikā ar
Truxal ieteicams izvairīties no alkoholisku dzērienu lietošanas.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Truxal nevajadzētu lietot grūtniecības laikā, ja vien nav absolūti nepieciešams.
Jaundzimušajiem, kuru mātes pēdējā grūtniecības trimestrī (pēdējos trīs grūtniecības mēnešos) lietojušas Truxal, var novērot šādas blakusparādības: trīce, muskuļu stīvums un/vai vājums, miegainība, uzbudinājums, elpošanas traucējumi un barošanās traucējumi. Ja savam mazulim novērojat kādu no iepriekš minētajiem simptomiem, Jums, iespējams, jāsazinās ar ārstu.
Barošana ar krūti
Ja barojat bērnu ar krūti, vaicājiet padomu ārstam. Krūts barošanas laikā nevajadzētu lietot Truxal, jo neliels zāļu daudzums var izdalīties mātes pienā.
Transportlīdzekļa vadīšana un mehānismu apkalpošana
Truxal lietošana var izraisīt miegainību un reiboni, īpaši ārstēšanas sākumā. Ja tas notiek, nevadiet transportlīdzekli, neapkalpojiet nekādas iekārtas vai darbmašīnas, iekams šie simptomi nav izzuduši.
Truxal satur laktozi.
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, , pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Truxal
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Deva atkarībā no slimības smaguma var būt ļoti dažāda.
Ieteicamā deva ir:
Pieaugušie
Psihozes
Sākuma deva ir 50 – 100 mg dienā. Šo devu var pakāpeniski palielināt līdz 300 mg dienā.
Dažos gadījumos var būt nepieciešama daudz lielāka deva.
Uzturošā deva parasti ir 100 – 200 mg dienā.
Īpašas pacientu grupas
Pacienti ar aknu vai nieru darbības traucējumiem rūpīgi jāuzrauga.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Truxal nav ieteicams bērnu un pusaudžu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai.
Nav pietiekami daudz pētījumu par Truxal lietošanas drošumu un efektivitāti bērniem un pusaudžiem, jaunākiem par 18 gadiem.
Ja Jums liekas, ka Truxal iedarbojas pārāk spēcīgi vai pārāk vāji, sazinieties ar ārstu vai farmaceitu.
Kā un kad lietot Truxal
Norijiet tabletes un uzdzeriet ūdeni. Nesakošļājiet tabletes.
Ārstēšanas ilgums
Līdzīgi kā ārstējot psihozes ar citām zālēm, arī šo tablešu iedarbība sāksies pēc pāris nedēļām, tāpēc līdz psihotisko simptomu mazināšanai vai izzušanai var būt jāgaida kāds laiks.
Ārsts lems par Jūsu terapijas ilgumu. Turpiniet tablešu lietošanu tik ilgi, cik noteicis ārsts. Slimība var saglabāties ilgstoši, un pārtraucot ārstēšanu priekšlaikus, simptomi var atjaunoties.
Nekad nemainiet zāļu devu bez konsultēšanās ar ārstu.
Ja esat lietojis Truxal vairāk nekā noteikts
Ja uzskatāt, ka Jūs vai kāds cits lietojis pārāk daudz Truxal tablešu, nekavējoties meklējiet palīdzību pie ārsta vai tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļā. Tas jādara pat gadījumā, ja nav nekādu traucējumu vai saindēšanās pazīmju. Dodoties pie ārsta vai uz slimnīcu, paņemiet līdzi Truxal iepakojumu.
Iespējamie pārdozēšanas simptomi:
miegainība,
bezsamaņa,
muskuļu kontrakcijas vai stīvums,
krampji,
pazemināts asinsspiediens, vājš pulss, paātrināta sirdsdarbība, bālums, nemiers,
paaugstināta vai pazemināta ķermeņa temperatūra,
izmaiņas sirdsdarbībā, ieskaitot neregulāru sirdsdarbību vai palēninātu sirdsdarbību, novērotas saistībā ar Truxal pārdozēšanu, ja tas lietots vienlaicīgi ar zālēm, kas ietekmē sirdsdarbību.
Ja esat aizmirsis lietot Truxal
Ja esat aizmirsis lietot Truxal, lietojiet nākamo devu parastā laikā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot Truxal
Ārsts nolems, kad un kā iespējams pārtraukt ārstēšanu, lai izvairītos no nepatīkamiem simptomiem, kas varētu rasties pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas gadījumā.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums rodas kāds no tālāk minētiem simptomiem, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai dodieties uz slimnīcu.
Retāk (vairāk kā 1 no 1 000 pacientiem, bet mazāk kā 1 no 100 pacientiem):
neparastas mutes un mēles kustības;
Tā var būt par tardīvo diskinēziju dēvēta traucējuma agrīna pazīme;
Ļoti reti ( mazāk kā 1 no 10 000 pacientiem):
izteikts drudzis, neparasts muskuļu stīvums un apziņas traucējumi, īpaši, ja vienlaikus ir pastiprināta svīšana un paātrināta sirdsdarbība;
tās var būt reti sastopama stāvokļa, ko sauc par neiroleptisko ļaundabīgo sindromu, pazīmes, kas novērots dažādu antipsihotisku līdzekļu lietošanas gadījumā;
ādas vai acu baltumu dzeltena nokrāsa (dzelte);
var būt skartas Jūsu aknas un šīs var būt dzeltes pazīmes;
Tālāk minētās blakusparādības parasti izteiktākas ir ārstēšanas sākumā un parasti lielākais vairums no tām ārstēšanas gaitā izzūd.
Ļoti bieži (1 vai vairāk pacientiem no 10):
miegainība, reibonis,
sausa mute, pastiprināta siekalu izdalīšanās (siekalu hipersekrēcija).
Bieži (vairāk nekā 1no 100 pacientiem un mazāk nekā 1 no 10 pacientiem):
- paātrināta sirdsdarbība (tahikardija), strauji, spēcīgi vai neregulāri sirdspuksti (sirdsklauves),
- savilktu muskuļa kontrakciju rezultātā radušās savelkošas vai atkārtotas kustības vai neparastas pozas (distonija), galvassāpes,
- apgrūtināta redzes koncentrēšana uz tuvu esošiem priekšmetiem (akomodācijas traucējumi), redzes traucējumi,
- aizcietējums, gremošanas traucējumi vai diskomforta sajūta vēdera augšējā daļā (dispepsija), slikta dūša,
- pastiprināta svīšana (hiperhidroze),
muskuļu sāpes (mialģija),
pastiprināta ēstgriba, svara pieaugums,
gurdenums, vājums (astēnija),
bezmiegs, nervozitāte, satraukums, samazināta dzimumtieksme (pazemināts libido).
Retāk (vairāk nekā 1 no 1 000 pacientiem, bet mazāk nekā 1 no 100 pacientiem):
parkinsonisms, krampji, grūtības mierīgi nosēdēt vai neizrādīt emocijas (akatīzija),
acu apļveida kustības (okulogirāze),
vemšana, caureja,
urinācijas traucējumi vai nespēja urinēt (urīna retence),
izsitumi, nieze (prurīts), pastiprinātas ādas jutības pret gaismu rezultātā radusies ādas reakcija (fotosensitivitātes reakcijas), ekzēma vai ādas iekaisums (dermatīts),
muskuļu stīvums,
samazināta ēstgriba, svara samazināšanās,
zems asinsspiediens (hipotensija), karstuma viļņi,
izmainīti aknu darbības testu rezultāti,
seksuālas dabas traucējumi (ejakulācijas traucējumi, erekcijas traucējumi).
Reti (vairāk nekā 1 no 10 000 pacientiem, bet mazāk nekā 1 no 1 000 pacientiem):
samazināts trombocītu skaits (trombocitopēnija), samazināts neitrofilo leikocītu skaits (neitropēnija), samazināts leikocītu kopējais skaits (leikopēnija), būtiski samazināts graudaino leikocītu skaits (agranulocitoze),
apgrūtināta elpošana vai sāpes elpojot (dispnoja),
paaugstināts prolaktīna līmenis asinīs (hiperprolaktinēmija),
paaugstināts cukura līmenis asinīs (hiperglikēmija), traucēta glikozes tolerance,
pastiprināta jutība (hipersensitivitāte), akūta sistēmiska un smaga alerģiska reakcija (anafilaktiskas reakcijas),
krūšu dziedzeru palielināšanās vīriešiem (ginekomastija), pastiprināta piena izdalīšanās (galaktoreja), menstruāciju zudums (amenoreja).
Tāpat kā ar citām zālēm, kas darbojas līdzīgi hlorprotiksēnam (Truxal aktīvā sastāvdaļa), reti ir ziņots par šādām blakusparādībām:
QT intervāla pagarināšanās (bīstami sirds vadīšanas traucējumi, kas redzami EKG);
neregulāra sirdsdarbība (ventrikulāra aritmija, ventrikulāra fibrilācija, ventrikulāra tahikardija);
Torsades de Pointes (neregulāras sirdsdarbības veids);
ilgstoša, sāpīga erekcija. Ja to novērojat, nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Reti neregulāra sirdsdarbība (aritmija) var izraisīt pēkšņu nāvi.
Asins recekļi vēnās, īpaši kāju vēnās (izpaužas ar dedzināšanas sajūtu kājā, sāpēm un apsārtumu), kas pa asinsvadiem var pārvietoties un nonākt plaušās, izraisot sāpes krūtīs, apgrūtinātu elpošanu un elpas trūkumu. Ja novērojat jebkuru no šiem simptomiem, nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību.
Ziņots par nedaudz palielinātu nāves gadījumu skaitu gados vecākiem cilvēkiem ar demenci, kas lietojuši antipsihotiskos līdzekļus, salīdzinot ar tiem, kas antipsihotiskos līdzekļus nebija lietojuši.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Truxal
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz pudeles. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas nosacījumi.
Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt tablešu bojājumus, piemēram, kad tabletes ir salauztas vai sasmalcinātas.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat.Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Truxal satur
Aktīvā viela ir hlorprotiksēns (hidrohlorīda veidā). Katra Truxal apvalkotā tablete satur 25 mg vai 50 mg hlorprotiksēna hidrohlorīda.
Citas sastāvdaļas ir kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, kopovidons, 85 % glicerīns, mikrokristāliska celuloze, kroskarmelozes nātrija sāls, talks, magnija stearāts.
Apvalks: Opadry OY-S-9478 brūnais (hidroksipropilmetilceluloze, melnais dzelzs oksīds E172, sarkanais dzelzs oksīds E172, polietilēnglikols 400, titāna dioksīds E 171).
Truxal ārējais izskats un iepakojums
Truxal ir pieejams 25 mg un 50 mg apvalkoto tablešu veidā.
Truxal tablešu apraksts
25 mg tabletes ir apaļas, abpusēji izliektas, tumši brūnas, apvalkotās tabletes, 8 mm diametrā.
50 mg tabletes ir ovālas, abpusēji izliektas, tumši brūnas, apvalkotās tabletes, 6,5 x 9,5 mm.
Truxal apvalkotās tabletes ir pieejamas augsta blīvuma polietilēna trauciņos:
25 mg: 100 tabletes;
50 mg: 50 tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks/Ražotājs
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500 Valby
Dānija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta: 03/2016
SASKAŅOTAS ZVA 10-03-2016
PAGE
PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Truxal 25 mg apvalkotās tabletes
Truxal 50 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Truxal 25 mg: katra tablete satur 25 mg hlorprotiksēna hidrohlorīda (Chlorprothixeni hydrochloridum).
Truxal 50 mg: katra tablete satur 50 mg hlorprotiksēna hidrohlorīda (Chlorprothixeni hydrochloridum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts (25mg: 87,7 mg; 50mg: 55,4 mg)
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete (tablete).
25 mg Apaļas, bikonveksas, tumši brūnas, apvalkotas tabletes, 8 mm diametrā.
50 mg Ovālas, bikonveksas, tumši brūnas, apvalkotas tabletes, 6,5 x 9,5 mm.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1 Terapeitiskās indikācijas
Šizofrēnija un citas psihozes.
4.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušiem
Devas jāpiemēro individuāli atkarībā no pacienta stāvokļa. Ārstēšanās sākumā, galvenokārt, ordinē mazas devas, kuras pakāpeniski palielina līdz optimālajam līmenim tik strauji, cik vien iespējams atbilstošas atbildes reakcijas panākšanai.
Šizofrēnija un citas psihozes.
Sākumā ordinē pa 50-100 mg/dienā, pakāpeniski palielinot līdz optimālajam līmenim. Optimālā zāļu deva parasti ir 300 mg/dienā, bet atsevišķos gadījumos var būt nepieciešams līdz pat 1200 mg/dienā.
Uzturošā deva parasti ir 100-200 mg/dienā.
Tā kā zālēm piemīt sedatīva iedarbība, lietotā zāļu deva jāsadala, dienā lietojot mazāku devu, un vakarā lietojot lielāku zāļu devu.
Gados vecāki pacienti
Jāpiemēro katram pacientam individuāli, robežās no 15-90 mg/dienā.
Bērni un pusaudži
Hlorprotiksēna lietošana nav ieteicama bērniem un pusaudžiem jaunākiem par 18 gadiem, jo nav veikti pietiekami kontrolēti pētījumi.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Devas ieteicams rūpīgi piemērot un, ja iespējams, noteikt zāļu līmeni asinīs.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Devas ieteicams rūpīgi piemērot un, ja iespējams, noteikt zāļu līmeni asinīs.
Lietošanas veids
Tabletes jānorij, uzdzerot ūdeni.
4.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citiem tioksantēniem vai jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Cirkulators kolapss, jebkāda iemesla apziņas nomākums (piemēram, alkohola, barbiturātu vai opiātu intoksikācija), koma.
Līdzīgi kā ar citām zālēm, kas pieder pie antipsihotisko līdzekļu grupas, hlorprotiksēns var izraisīt QT intervāla pagarināšanos. Pastāvīgi pagarināts QT intervāls var palielināt ļaundabīgas aritmijas rašanās risku. Tādēļ hlorprotiksēns lietojams piesardzīgi pacientiem ar kardiovaskulāriem traucējumiem slimības vēsturē (piemēram, ievērojama bradikardija (< 50 sitieni minūtē), nesen bijis akūts miokarda infarkts, nekompensēti sirdsdarbības traucējumi, sirds hipertrofija vai sirds aritmija, kas ārstēta ar IA vai III klases antiaritmijas līdzekļiem) un pacientiem ar ventrikulāro aritmiju vai Torsade de Pointes slimības vēsturē.
Hlorprotiksēna lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar zināmu nekoriģētu hipokaliēmiju un zināmu nekoriģētu hipomagniēmiju.
Hlorprotiksēna lietošana, piedevām, ir kontrindicēta pacientiem ar iedzimtu pagarināta QT intervāla sindromu vai pacientiem ar zināmu dzīves laikā iegūtu pagarinātu QT intervālu (QT virs 450 msec vīriešiem un 470 msec sievietēm).
Hlorprotiksēna lietošana kontrindicēta pacientiem, kas vienlaicīgi lieto zāles, kas ievērojami pagarina QT intervālu (skatīt 4.5 apakšpunktu).
4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Iespējama jebkura neiroleptiskā līdzekļa izraisīta ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstība (hipertermija, muskuļu stīvums, apziņas aptumšošanās, autonomās nervu sistēmas nestabilitāte). Iespējamo risku palielina vairāki potenciālie izraisītāji. Pacientiem ar iepriekš novērotiem organiskiem smadzeņu bojājumiem, garīgās attīstības aizturi, ļaunprātīgu alkohola un opiātu lietošanu ir palielināta letālu iznākumu iespējamība.
Ārstēšana: Jāpārtrauc neiroleptisko līdzekļu lietošana. Jāveic simptomātiska ārstēšana un vispārējie atbalstošie pasākumi.
Var izmantot dentrolēnu un bromokriptīnu.
Simptomus var novērot vēl vairāk kā nedēļu pēc iekšķīgi lietojamo neiroleptisko līdzekļu lietošanas pārtraukšanas.
Pacientiem ar tādu retu stāvokli kā seklu priekšējo kaktu un slēgto kaktu iespējamas akūtas glaukomas lēkmes, ko izraisa zīlīšu dilatācija.
Sakarā ar ļaundabīgas aritmijas rašanās risku, hlorprotiksēns lietojams piesardzīgi pacientiem ar kardiovaskulāru saslimšanu slimības vēsturē vai pagarinātu QT intervālu ģimenes slimības vēsturē.
Pirms terapijas obligāti veicama EKG. Hlorprotiksēna lietošana kontrindicēta, ja QT intervāls sākumpunktā ir lielāks par 450 msec vīriešiem un lielāks par 470 msec sievietēm (skatīt 4.3 apakšpunktu). Terapijas laikā, ņemot vērā katra pacienta individuālos rādītājus, jāapsver EKG nepieciešamība. Terapijas laikā deva samazināma, ja QT intervāls pagarinās un terapija pārtraucama, ja QT intervāls ir >500ms.
Ieteicams periodiski veikt elektrolītu novērošanu.
Jāizvairās no citu antipsihotisko līdzekļu vienlaicīgas lietošanas (skatīt 4.5 apakšpunktu).
Līdzīgi kā citus neiroleptiskos līdzekļus, hlorprotiksēns piesardzīgi jālieto pacientiem ar organisku smadzeņu bojājumu, krampjiem un progresējošām aknu, nieru un kardiovaskulārām slimībām, kā arī pacientiem ar myastenia gravis un labdabīgu prostatas hipertrofiju.
Piesardzība lietošanā jāievēro pacientiem ar:
feohromocitomu,
prolaktīna atkarīgu neoplāziju,
smagu hipotensiju vai ortostatisku disregulāciju,
Parkinsona slimību,
asinsrades sistēmas slimību,
hipertireozi,
urinēšanas traucējumiem, urīna retenci, pilorostenozi, illeusu.
Līdzīgi kā aprakstīts citiem psihotropajiem līdzekļiem, arī hlorprotiksēns var izmainīt insulīna un glikozes reakcijas diabēta pacientiem, tāpēc viņiem piemērojama pretdiabēta terapija.
Pacienti, kas zāles lieto ilgstoši, it īpaši lielās devās, rūpīgi jānovēro un periodiski jānovērtē viņu stāvoklis, lai attiecīgi varētu izlemt par uzturošās devas samazināšanu.
Saistībā ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu saņemti ziņojumi par venozas trombembolijas (VTE) gadījumiem. Pacientiem, kurus ārstē ar antipsihotiskiem līdzekļiem, bieži mēdz būt iegūtie VTE riska faktori. Tāpēc pirms ārstēšanas sākšanas ar hlorprotiksēnu un tās laikā jānosaka visi iespējamie VTE riska faktori un jāveic profilaktiski pasākumi.
Ir ziņots, ka antipsihotiskie līdzekļi ar α-adrenerģisku bloķējošu iedarbību izraisa priapismu. Ir iespējams, ka hlorprotiksēnam arī piemīt šāda iedarbība. Smaga priapisma gadījumā var būt nepieciešama medicīniska iejaukšanās. Pacienti jāinformē, ka parādoties priapisma pazīmēm un simptomiem nekavējoties jāmeklē medicīniska palīdzība.
Lietošana bērniem un pusaudžiem jaunākiem par 18 gadiem
Hlorprotiksēna lietošana nav ieteicama bērnu un pusaudžu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai.
Ir nepietiekami daudz pētījumu par hlorprotiksēna lietošanas drošumu un efektivitāti bērniem un pusaudžiem.
Gados vecāki pacienti
Cerebrovaskulāri gadījumi
Randomizētā placebo kontrolētā klīniskā pētījumā ar demences pacientiem, lietojot dažus netipiskus antipsihotiskos līdzekļus, apmēram 3 reizes lielāks bija cerebrovaskulāro blakusparādību risks. Šī paaugstinātā riska mehānisms nav zināms. Paaugstināta riska iespēja nav izslēgta, lietojot citus antipsihotiskos līdzekļus vai tos lietojot citās pacientu grupās. Hlorprotiksēns lietojams piesardzīgi pacientiem ar palielinātu insulta rašanās risku.
Gados vecāki pacienti ir vairāk pakļauti ortostatiskās hipotensijas rašanās riskam.
Palielināta mirstība gados vecākiem cilvēkiem ar demenci
Divu lielu novērojumu pētījumu dati liecināja par nedaudz palielinātu mirstības risku gados vecākiem cilvēkiem ar demenci, kas tika ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, salīdzinot ar tiem, kas antipsihotiskos līdzekļus nesaņēma. Nav pietiekamu datu, lai precīzi aprēķinātu riska lielumu. Palielinātā riska iemesls nav zināms.
Hlorprotiksēns nav reģistrēts ar demenci saistītu uzvedības traucējumu ārstēšanai.
Palīgvielas
Zāles satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Zāļu kombinācijas, kad nepieciešama piesardzība
Hlorprotiksēns var pastiprināt alkohola sedatīvo iedarbību, un barbiturātu un citu CNS depresantu efektus.
Neiroleptiskie līdzekļi var palielināt vai samazināt antihipertensīvo zāļu iedarbību; guanetidīna un tam līdzīgas darbības zāļu antihipertensīvā iedarbība tiek samazināta.
Vienlaicīga neiroleptisko līdzekļu un litija lietošana palielina neirotoksicitātes rašanās risku.
Tricikliskie antidepresanti un neiroleptiskie līdzekļi savstarpēji inhibē viens otra metabolismu.
Hlorprotiksēns var samazināt levodopas un adrenerģisko zāļu efektus un pastiprināt antiholīnerģisko efektu.
Vienlaicīga metoklopramīda un piperazīna lietošanas palielina ekstrapiramidālo traucējumu rašanās risku.
Hlorprotiksēna antihistamīnerģiskais efekts var samazināt vai likvidēt alkohola/disulfirāma reakcijas.
Ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu saistīto QT intervāla pagarināšanos var saasināt vienlaicīga citu zāļu, kas ievērojami pagarina QT intervālu, lietošana. Jāizvairās no šādu līdzekļu vienlaicīgas lietošanas (skatīt 4.3 apakšpunktu).
Pie šādām zālēm pieder:
- IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi (piem., hinidīni, amiodarons, sotalols, dofetilīds);
- daži antipsihotiskie līdzekļi (piem., tioridazīns);
- daži makrolīdi (piem., eritromicīns);
- daži antihistamīni (piem., terfenadīns, astemizols);
- daži hinolonu grupas antibiotiskie līdzekļi (piem., gatifloksacīns, moksifloksacīns).
Augstāk minētais saraksts nav pilnīgs un jāizvairās arī no citu zāļu, kas ievērojami pagarina QT intervālu, vienlaicīgas lietošanas (piem., cisaprīds, litijs).
Piesardzīgi lietojamas arī zāles, kas izraisa elektrolītu traucējumus, piem., tiazidu grupas diurētiskos līdzekļus (hipokaliēmija) un zāles, kas var palielināt hlorprotiksēna koncentrāciju plazmā, jo tās var palielināt QT intervāla pagarināšanās risku un ļaundabīgas aritmijas rašanās risku (skatīt 4.3 apakšpunktu).
Neiroleptikas metabolizējas aknu citohromas P450 sistēmā.
Zāles, kas inhibē citohromas CYP 2D6 sistēmu (piem., paroksitēns, fluoksetīns, hloramfenikols, disulfirāms. izoniazīds, MAO inhibitori, iekšķīgi lietojamie kontracepcijas līdzekļi, buspirona zemākās devas, sertralīns vai citaloprams) var palielināt hlorprotiksēna līmeni plazmā.
Vienlaicīgi lietojot hlorprotiksēnu un zāles, kam piemīt zināma antiholīnerģiska aktivitāte, palielinās antiholīnerģiskā iedarbība.
4.6 Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Klīniskā pieredze par zāļu lietošanu grūtniecēm ir ierobežota.
Hlorprotiksēnu nedrīkst nozīmēt grūtniecēm, ja vien potenciālais ieguvums pacientei neatsver iespējamo risku auglim.
Dati, kas iegūti no pētījumiem ar dzīvniekiem attiecībā uz reproduktīvo toksicitāti ir nepietiekami (skatīt 5.3 apakšpunktu).
Jaundzimušajiem, kuru mātes lietojušas antipsihotiskos līdzekļus (tajā skaitā hlorprotiksēnu) grūtniecības trešajā trimestrī, var būt lielāks tādu nevēlamu blakusparādību risks kā ekstrapiramidāli traucējumi un/vai pārtraukšanas simptomi. To stiprums un laiks, pēc dzemdībām, kad tie tiek novēroti, var atšķirties. Ir ziņots par uzbudinājumu, hipertoniju, hipotoniju, trīci, miegainību, apgrūtinātu elpošanu vai barošanās traucējumiem. Tāpēc jaundzimušie rūpīgi jānovēro.
Barošana ar krūti
Tā kā mātes pienā hlorprotiksēns tika konstatēts niecīgā daudzumā, ir maz ticams, ka lietojot terapeitiskās devas, tiks ietekmēts bērns. Deva, ko saņem bērns, ir apmēram 2% attiecībā pret mātes saņemto dienas devu. Ja klīniski nepieciešams, hlorprotiksēna terapijas laikā var turpināt barot bērnu ar krūti, un šajā laikā ieteicams bērnu rūpīgi novērot, it īpaši pirmās 4 nedēļas pēc dzemdībām.
Fertilitāte
Cilvēkiem ir ziņots par tādām blakusparādībām, kā hiperprolaktinēmija, galaktoreja, amenoreja, ejakulācijas traucējumi un erektilā disfunkcija (skatīt 4.8 apakšpunktu). Šīs blakusparādības var negatīvi ietekmēt sievietes un/vai vīrieša seksuālo funkciju un fertilitāti.
Ja novērojama klīniski nozīmīga hiperprolaktinēmija, galaktoreja, amenoreja vai seksuālā disfunkcija, jāapsver devas samazināšanas (ja iespējams) vai terapijas pārtraukšanas iespēja.
Terapiju pārtraucot, šie efekti izzūd.
Pētījumos ar dzīvniekiem iespējama ietekme uz fertilitāti netika novērota.
4.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Hlorprotiksēns ir sedatīvs līdzeklis.
Pacientiem, kam nozīmē psihotropo zāļu lietošanu, vispārējā uzmanība un koncentrēšanās spējas var būt traucētas, tādēļ viņi jābrīdina, ka var būt ietekmēta viņu spēja vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
4.8 Nevēlamās blakusparādības
Novērotās blakusparādības pārsvarā ir atkarīgas no devas. To biežums un nopietnība ir izteiktāka terapijas sākumā un izzūd, turpinot terapiju.
Iespējams novērot ekstrapiramidālas reakcijas, īpaši terapijas sākumā. Vairumā gadījumu šīs blakusparādības var kontrolē,t samazinot devu un/vai lietojot pretparkinsona līdzekļus. Pretparkinsona līdzekļu lietošana profilaksei nav ieteicama. Pretparkinsona līdzekļu lietošana nemazina tardīvo diskinēziju un var to pastiprināt. Ieteicama devas samazināšana vai, ja iespējams, hlorprotiksēna terapija pārtraucama. Ja akatīzija nemazinās, benzodiazepīna vai propranolola lietošana varētu būt lietderīga.
Biežumi ir apzīmēti, vadoties pēc literatūras avotiem un spontāniem ziņojumiem. Lietoti šādi apzīmējumi:
Ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100 līdz < 1/10); retāk (≥1/1 000 līdz < 1/100); reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000); ļoti reti (<1/10 000); nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Reti
Trombocitopēnija, neitropēnija, leikopēnija, agranulocitoze
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti
Pastiprināta jutība, anafilaktiskas reakcijas
Endokrīnās sistēmas traucējumi
Reti
Hiperprolaktinēmija
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Bieži
Pastiprināta ēstgriba, ķermeņa masas pieaugums
Retāk
Samazināta ēstgriba, ķermeņa masas samazināšanās
Reti
Hiperglikēmija, traucēta glikozes panesība
Psihiskie traucējumi
Bieži
Bezmiegs, nervozitāte, uzbudinājums, pazemināts libido
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži
Miegainība, reibonis
Bieži
Distonija, galvassāpes
Retāk
Tardīvā diskinēzija, parkinsonisms, krampji, akatīzija
Ļoti reti
Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms
Acu slimības
Bieži
Akomodācijas traucējumi, neskaidra redze
Retāk
Okulogirāze
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži
Tahikardija, sirdsklauves
Reti
QT intervāla pagarināšanās kardiogrammā
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Retāk
Hipotensija, karstuma viļņi
Ļoti reti
Venoza trombembolija
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Reti
Dispnoja
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži
Sausa mute, pastiprināta siekalu izdalīšanās
Bieži
Aizcietējumi, dispepsija, slikta dūša
Retāk
Vemšana, caureja
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Retāk
Izmainīti aknu funkciju testi
Ļoti reti
Dzelte
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži
Hiperhidroze
Retāk
Izsitumi, prurīts, fotosensitivitātes reakcija, dermatīts
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Bieži
Miaļģija
Retāk
Muskuļu stīvums
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Retāk
Urinēšanas traucējumi, urīna retence
Traucējumi grūtniecības, pēcdzemdību un perinatālajā periodā
Nav zināms
Zāļu lietošanas pārtraukšanas sindroms jaundzimušajiem (skat. 4.6)
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Retāk
Ejakulācijas traucējumi, erekcijas disfunkcija
Reti
Ginekomastija, galaktoreja, amenoreja
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži
Astēnija, vājums
Strauja hlorprotiksēna lietošanas pārtraukšana var izraisīt atcelšanas simptomus. Biežāk novērotie simptomi ir slikta dūša, vemšana, anoreksija, caureja, rinoreja, svīšana, mialģija, parestēze, bezmiegs, nemiers, trauksme un uzbudinājums. Pacientiem var novērot arī vertigo, pārmaiņus siltuma un aukstuma viļņus un trīci. Simptomi parasti parādās 1 līdz 4 dienu laikā pēc pārtraukšanas, un mazinās pēc 7 līdz 14 dienām.
Līdzīgi kā ar citiem līdzekļiem, kas pieder antipsihotisko līdzekļu klasei, lietojot hlorprotiksēnu reti ir ziņots par QT intervāla pagarināšanos, ventrikulāro aritmiju – ventrikulāro fibrilāciju, ventrikulāro tahikardiju, Torsade de Pointes un pēkšņu, neizskaidrojamu nāvi (skatīt 4.4 apakšpunktu).
Lietojot antipsihotiskos līdzekļus, ir ziņots par priapisma gadījumiem – pastāvīga, parasti sāpīga dzimumlocekļa erekcija, kas var izraisīt erektilo disfunkciju – novērošanas biežums nav zināms (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Zāļu valsts aģentūrai,
Jersikas ielā 15,
Rīgā, LV 1003
Tālr.: +371 67078400
Fakss: +371 67078428
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9 Pārdozēšana
Simptomi
Miegainība, koma, konvulsijas, šoks, ekstrapiramidālie simptomi, hiper- vai hipotermija. Smagos gadījumos var būt nieru darbības traucējumi.
Ja ir bijusi zāļu pārdozēšana, lietojot vienlaicīgi ar zālēm, kas ietekmē sirdsdarbību, ir ziņots par EKG izmaiņām, QT intervāla pagarināšanos, Torsade de Pointes, sirds arestu un ventrikulāru aritmiju.
Ārstēšana
Ārstēšana ir simptomātiska un atbalstoša. Pēc iekšķīgas lietošanas cik ātri vien iespējams jāveic kuņģa skalošanas un var lietot aktivēto ogli. Jāveic elpošanas sistēmas un sirds un asinsvadu sistēmas darbību atbalstošie pasākumi. Nedrīkst lietot epinefrīnu (adrenalīnu), jo tas var izraisīt asinsspiediena samazināšanos. Krampjus var ārstēt ar diazepāmu un ekstrapiramidālos simptomus ar biperidēnu.
Deva no 2,5 līdz 4 g var būt letāla, bērniem letāla var būt deva 4 mg/kg. Pieaugušais izdzīvoja pēc 10 g lietošanas, 3 gadīgs bērns - pēc 1000 mg lietošanas.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antipsihotiskie līdzekļi – tioksantēna atvasinājumi
ATĶ kods: N 05 AF 03
Darbības mehānisms
Hlorprotiksēns ir tioksantēnu grupas neiroleptiskais līdzeklis.
Neiroleptisko līdzekļu antipsihotiskais efekts ir saistīts ar to dopamīnus receptoru bloķējošo iedarbību, bet ir arī iespējams, ka tas piedalās 5-HT (5-hidroksitriptamīna) receptoru blokādē. In vivo hlorprotiksēns uzrādīja lielu aktivitāti attiecībā pret abiem dopamīna D1 un dopamīna D2 receptoriem.
Hlorprotiksēnam piemīt augsta afinitāte pret α1-adrenoreceptoriem un 5-HT2 receptoriem un tā atbilst augstu devu fenotiazīna, levomepromazīna, hlorpromazīna un tioridazīna aktivitātei, kā arī atipiskā neiroleptiskā līdzekļa klozapīna aktivitātei. Tāpat tam piemīt augsta afinitāte pret histamīna (H1) receptoriem, kas ir līdzīga difenhidramīnam un hlorprotiksēnam, kā arī augsta afinitāte pret holīnerģiskajiem muskarīna receptoriem. Hlorprotiksēna saistības ar receptoriem profils ir ļoti līdzīgs klozapīnam, lai gan tam piemīt 10 reizes lielāka afinitāte pret dopamīna receptoriem.
Hlorprotiksēnam tika pierādīts augsts neiroleptiskais potenciāls visos neiroleptisko līdzekļu aktivitātes (dopamīnu receptoru blokādes) pētījumos. Tika pierādīta korelācija starp pētījumiem in vivo modeļos, afinitāti pret dopamīna D2 saistības veidošanos in vitro un vidējo, iekšķīgi lietojamo neiroleptisko līdzekļu dienas devu.
Klīniskā efektivitāte
Klīniski hlorprotiksēns ir plaša spektra augstu devu (zemas potences) sedatīvs neiroleptisks līdzeklis ar plašu indikāciju spektru.
Lietojot klīnikās, hlorprotiksēns atviegloja vai novērsa trauksmes, mānijas, psihomotora uzbudinājuma, nemiera un bezmiega simptomus, kā arī halucinācijas, paranojas un citus psihožu simptomus. Ļoti nelielā ekstrapiramidālo simptomu (apmēram 1%) un tardīvās diskinēzijas (apmēram 0,05%) sastopamība (no 11487 pacientiem) liecināja, ka hlorprotiksēnu var labi izmantot psihožu pacientu uzturošajā terapijā, jo tas ir labi piemērojams.
Hlorprotiksēna zemām devām piemīt antidepresanta iedarbība, ko parasti izmanto psihisko slimību, kam raksturīgas trauksme-depresija-nemiers, ārstēšanai; tiek atviegloti arī pavadošie psihosomatiskie simptomi.
Hlorprotiksēns neizraisa pierašanu, atkarību vai toleranci. Tādējādi hlorprotiksēns ir labi piemērots abu, gan psihotisku stāvokļu, gan plaša spektra psihisku slimību ārstēšanai. Turklāt, hlorprotiksēns potencē pretsāpju līdzekļu iedarbību, tam pašam piemīt pretsāpju efekts un atipruriginozā un pretvemšanas īpašības.
5.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas maksimālais līmenis plazmā ir apmēram pēc 2 stundām (robežās no 0,5 līdz 6 stundām). Vidējā bioloģiskā pieejamība ir apmēram 12% (robežās no 5-32%).
Izkliede
Šķietamais izkliedes tilpums (Vd)β ir apmēram 15,5 l/kg. Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir apmēram 99%.
Hlorprotiksēns šķērso placentāro barjeru.
Biotransformācija
Hlorprotiksēna metabolisms, galvenokārts, notiek sulfoksidācijas ceļā un ar sānu ķēžu N-demetilāciju. Mazākā mērā notiek arī gredzena hidroksilācija un N-oksidācija. Hlorprotiksēns nokļūst žultī, to nelielā daudzumā konstatē arī enterohepatiskajā cirkulācijā. Tā metabolītiem nepiemīt neiroleptiska aktivitāte.
Eliminācija
Eliminācijas pusperiods (T1/2 β) ir apmēram 16 stundas (robežās no 4-33 stundām). Vidējais sistēmiskais klīrenss (ClS) ir apmēram 1,2 l/min.
Hlorprotiksēns izdalās ar fekālijām un urīnu.
Mātēm, kas baro bērnu ar krūti, neliels hlorprotiksēna daudzums tika konstatēts pienā. Sievietēm attiecība koncentrācija pienā/koncentrācija serumā variē starp 1,2 un 2,6.
Nav starpības plazmas koncentrācijā vai eliminācijas laikā, ja to nosaka kontroles grupā vai alkoholiķiem, vai atskurbšanas laikā, vai akūtas saindēšanās laikā.
Gados vecāki pacienti
Dati nav pievienoti.
Aknu darbības traucējumi
Dati nav pievienoti.
Nieru darbības traucējumi
Dati nav pievienoti.
5.3 Preklīniskie dati par drošumu
Akūta toksicitāte
Hlorprotiksēnam ir zema akūtā toksicitāte.
Hroniskās toksicitātes pētījumi neliecināja par hlorprotiksēna toksicitāti, lietojot to terapeitiskās devās.
Reproduktīvā toksicitāte
Pētījumos ar dzīvniekiem iespējama ietekme uz fertilitāti, dzemdībām vai postnatālo attīstību netika novērota.
Pētījumos ar pelēm, žurkām un trušiem netika novērota teratogēna iedarbība
Hlorprotiksēns klīnikās tiek lietots kopš 1959. gada.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols:
kukurūzas ciete,
laktozes monohidrāts,
kopovidons,
glicerīns (85%),
mikrokristāliskā celuloze,
nātrija kroskarmeloze,
talks,
magnija stearāts.
Apvalks: Opadry OY-S-9478 brūns (hidroksipropilmetilceluloze, melnais dzelzs oksīds E 172, sarkanais dzelzs oksīds E 172, polietilēnglikols 400, titāna dioksīds E 171).
Nesaderība
Nav piemērojama.
Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Iepakojuma veids un saturs
25 mg pa 100 tabletēm iepakotas augsta blīvuma polietilēna trauciņā (ABPE).
50 mg pa 50 tabletēm iepakotas augsta blīvuma polietilēna trauciņā (ABPE).
Trauciņa skrūvējamais vāks ir grūti atverams bērniem.
Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500, Valby
Dānija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS (-I)
Truxal 25 mg apvalkotās tabletes: 98 – 0671
Truxal 50 mg apvalkotās tabletes: 98 – 0672
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1998.gada 11.novembris
Pēdējās pārreģistrācijas datums:2009.gada 16.jūnijs
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
06/2014
SASKAŅOTS ZVA 16-10-2014
PAGE 11/ NUMPAGES 11
