Thiopental Panpharma 500 mg pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi
Thiopentalum natricum et natrii carbonas
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
18-0015-01
18-0015
PANPHARMA, France
19-JAN-18
18-JAN-23
Bez receptes
500 mg
Pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai
Ir apstiprināta
Panpharma, France
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Thiopental Panpharma 500 mg pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai
Thiopental Panpharma 1 g pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai
thiopentalum natricum et natrii carbonas
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
• Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
• Ja Jums rodas vēl kādi jautājumi, vaicājiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai.
• Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Thiopental Panpharma un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Thiopental Panpharma lietošanas
3. Kā lieto Thiopental Panpharma
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Thiopental Panpharma
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Thiopental Panpharma un kādam nolūkam tās lieto
Šīs zāles satur aktīvo vielu tiopentāla nātrija sāli un nātrija karbonātu. Tās ir tiobarbiturāts ar ātru iedarbības sākumu intravenozai ievadīšanai (vēnā).
Tiopentālu lieto:
• lai uzsāktu vispārējo anestēziju (dziļa miega stāvoklis, piemēram, ķirurģiskas operācijas laikā);
• lai nodrošinātu hipnozi (Jūs esat miegains, bet ne pilnīgi aizmidzis) anestēzijas laikā kopā ar citiem anestēzijas līdzekļiem;
• kā daļu no krampju (tajā skaitā lokālas anestēzijas izraisītu krampju) ārstēšanas;
• lai pazeminātu spiedienu galvaskausā (intrakraniālo spiedienu) pacientiem, kuriem ir paaugstināts spiediens (ja nodrošināta mākslīgā ventilācija).
2. Kas Jums jāzina pirms Thiopental Panpharma lietošanas
Jūs nedrīkstat lietot Thiopental Panpharma:
• ja Jums ir alerģija pret tiopentālu, barbiturātiem vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
• ja Jums ir elpceļu nosprostojums;
• ja Jums ir akūta astma (smaga astmas lēkme);
• ja Jums ir iedzimta muskuļu deģenerācija (miotoniska distrofija);
• ja Jums ir smags šoks;
• ja Jums ir porfīrija (rets asins traucējums).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai medmāsu. Veselības aprūpes speciālistiem ir jābūt ļoti piesardzīgiem, un var būt nepieciešama devas pielāgošana, ja Jums ir:
• paaugstināts asinsspiediens galvaskausā;
• astma vai cita smaga elpošanas slimība;
• iekaisums mutē, žoklī vai rīklē – tas var izraisīt elpceļu traucējumus šo zāļu lietošanas laikā;
• jebkāda sirds vai asinsvadu slimība vai augsts asinsspiediens;
• sirds somiņas iekaisums;
• zems šķidruma līmenis organismā (hipovolēmija) vai atūdeņošanās;
• smaga asiņošana vai apdegumi;
• myasthenia gravis (slimība, kas padara muskuļus ļoti vājus);
• samazināta virsnieru garozas dziedzera darbība, pat tad, ja to ārstē ar kortizonu;
• slikta vispārējā pašsajūta, esat novājējis vai Jums samazinājusies ķermeņa masa;
• paaugstināts urīnvielas, toksīnu vai kālija līmenis asinīs;
• smaga anēmija;
• šoks;
• aknu vai nieru darbības traucējumi;
• jebkādi vielmaiņas traucējumi, piemēram, tireotoksikoze, miksedēma un diabēts;
• alkohola vai narkotiku atkarība.
Citas zāles un Thiopental Panpharma
Pastāstiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Šādas zāles var ietekmēt šo injekciju vai tā var ietekmēt šis zāles, un var būt nepieciešama devas pielāgošana pirms vai pēc injekcijas saņemšanas:
• aminofilīns vai teofilīns (astmas ārstēšanai);
• midazolāms (nomierinošas zāles);
• opioīdu analgētiskie līdzekļi (spēcīgi pretsāpju līdzekļi);
• probenecīds (zāles podagras ārstēšanai);
• sufentanils (anestēzijas līdzeklis);
• muskuļu relaksanti;
• MAO inhibitori un tricikliskie antidepresanti (depresijas ārstēšanai), piemēram, citaloprāms, amitriptilīns;
• zāles, kurām ir nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu (CNS);
• metoklopramīds un droperidols (sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai);
• zāles, kas satur divšķautņu asinszāli;
• androgēni (vīriešu neauglības ārstēšanai);
• pretepilepsijas zāles;
• glikokortikoīdi (pretiekaisuma līdzekļi);
• zāles bakteriālu infekciju ārstēšanai, piemēram, metronidazols, sulfafurazols, izoniazīds, vankomicīns;
• estrogēni (menopauzes ārstēšanai);
• iekšķīgi lietojamās zāles diabēta ārstēšanai;
• zāles, ko lieto augsta asinsspiediena ārstēšanai, piemēram, kaptoprils, enalaprils, terazosīns, felodipīns, hidralazīns, losartāns, metildopa, moksonidīns un diurētiskie līdzekļi;
• acetilsalicilskābe (aspirīns) un citas pretsāpju zāles;
• antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, litija preparāti, prometazīns vai kvetiapīns;
• diazoksīds (zema cukura līmeņa asinīs ārstēšanai);
• tabletes vai aerosols stenokardijas (stipras sāpes krūškurvī) ārstēšanai;
• zāles, ko lieto asins šķidrināšanai (perorālie antikoagulanti).
Thiopental Panpharma kopā ar alkoholu
Ja Jums ir alkohola atkarība vai regulāri lietojat lielus alkohola daudzumus, var būt nepieciešams palielināt šo zāļu devu.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu.
Šīs zāles drīkst lietot grūtniecēm tikai tad, ja ārsts to uzskata par absolūti nepieciešamu.
Tiopentāls izdalās mātes pienā; bērna barošanu ar krūti uz laiku (vismaz uz 12 stundām) jāatliek vai krūts piens jāatslauc pirms šo zāļu lietošanas.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Šīs zāles būtiski ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Lai gan atlabšana ir samērā ātra, Jums var būt reiboņa, dezorientācijas un sedācijas periodi. Tādēļ pacienti nedrīkst vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus 24–36 stundu laikā pēc šo zāļu lietošanas.
Thiopental Panpharma satur nātriju
Zāles satur 4,6 mmol (jeb 106 mg) nātrija 1 g flakonā; 2,3 mmol (jeb 53 mg) 500 ml flakonā. Tas jāņem vērā pacientiem ar kontrolētu nātrija diētu.
3. Kā lietot Thiopental Panpharma
Šīs zāles Jums ievadīs anestezioloģijā apmācīts veselības aprūpes speciālists, kas, tāpat kā neatliekamas reanimācijas aprīkojums, būs pastāvīgi pieejams šo zāļu ievadīšanas laikā.
Šīs zāles ievadīs tieši vienā no Jūsu asinsvadiem, vēnā (intravenozi).
Lai pielāgotu devu atbilstoši Jūsu vajadzībām, ievadīs testa devu.
• Anestēzija
Individuālo devu Jums noteiks ārsts, un tā pamatosies uz Jūsu vecumu, dzimumu, ķermeņa masu un vispārējo stāvokli. Jūs saņemsiet devu, uzsākot anestēziju, un papildu injekcijas, lai uzturētu anestēziju.
• Krampji vai krampju lēkmes
Šo zāļu injekcija ir jāievada, tiklīdz tas ir iespējams pēc krampju sākuma. Lai kontrolētu krampjus, var būt nepieciešamas turpmākās devas.
• Intrakraniālais spiediens
Lai samazinātu spiediena paaugstināšanos galvaskausā (ir nodrošināta kontrolēta plaušu ventilācija), Jūs saņemsiet devu, pamatojoties uz Jūsu ķermeņa masu.
• Aknu vai nieru darbības traucējumi
Ja Jums ir aknu vai nieru darbības traucējumi, ārsts samazinās šo zāļu devu Jums.
Ja esat saņēmis Thiopental Panpharma vairāk nekā noteikts
Maz ticams, ka Jūs saņemsiet pārāk lielu devu, jo par šo zāļu ievadīšanu parūpēsies veselības aprūpes speciālisti.
Pārdozēšana var rasties, ja ievada pārāk daudz injekciju vai zāles ievada pārāk ātri. Acīmredzamas pārdozēšanas vai aizdomu par to gadījumā zāļu lietošana ir jāpārtrauc. Pārdozēšanas simptomi ir satraucoša asinsspiediena pazemināšanās un šoks. Turklāt var rasties apnoja, klepus un citi elpošanas traucējumi (taču tie var būt arī pārāk mazas devas pazīmes).
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam, farmaceitam vai medmāsai.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja Jums ir kāds no šādiem simptomiem:
• sejas, mēles vai rīkles pietūkums, apgrūtināta rīšana, nātrene, apgrūtināta elpošana un asinsspiediena pazemināšanās (angioedēma un anafilaktoīdas reakcijas).
Tās ir ļoti retas blakusparādības, kas var rasties līdz 1 no 1000 cilvēkiem.
Citas blakusparādības ir šādas.
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
• sirds aritmija;
• sirds funkcijas traucējumi;
• zems asinsspiediens;
• miegainība;
• aizkavēta pamošanās no anestēzijas;
• apgrūtināta elpošana;
• pārmērīga elpošana (hiperventilācija);
• apgrūtināta rīšana;
• klepus;
• krākšana;
• drebuļi;
• asins recēšana asinsvados;
• vēnas iekaisums;
• sāpes ievadīšanas vietā.
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
• smaga, dzīvībai bīstama alerģiska tipa reakcija;
Nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):
• paaugstināts kālija līmenis asinīs (hiperkaliēmija);
• pazemināts kālija līmenis asinīs (hipokaliēmija);
• ēstgribas zudums (anoreksija);
• vispārēja slikta pašsajūta, vājums (savārgums);
• nogurums;
• galvassāpes;
• reibonis;
• alerģiskas reakcijas, ādas reakcijas, paaugstināta jutība;
• slikta dūša;
• nieru bojājumi;
• nepatīkami sapņi;
• garastāvokļa izmaiņas.
•
• Ievadot šīs zāles, sākumā var rasties balsenes spazmas, klepus un šķaudīšana. Pēc ķirurģiskas operācijas un šo zāļu lietošanas retāk ir vemšana, bet var rasties reibonis, apjukums, atmiņas zudums (amnēzija) un drebuļi.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši
Zāļu valsts aģentūrai
Jersikas ielā 15
Rīgā, LV 1003
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Thiopental Panpharma
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Pēc sagatavošanas:
ķīmiskā un fizikālā stabilitāte lietošanas laikā pierādīta 9 stundas temperatūrā līdz 25 °C un 24 stundas temperatūrā 2 °C – 8 °C.
No mikrobioloģijas viedokļa, zāles jāizlieto nekavējoties. Ja zāles neizlieto nekavējoties, par uzglabāšanas laiku un apstākļiem līdz lietošanai ir atbildīgs lietotājs, un tas parasti nedrīkst pārsniegt 24 stundas 2–8 °C temperatūrā.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojums saturs un cita informācija
Ko Thiopental Panpharma satur
Aktīvā viela ir tiopentāla nātrija sāls un nātrija karbonāts.
Katrs 500 mg flakons satur tiopentāla nātrija sāli un nātrija karbonātu (līdzvērtīgs 470 mg tiopentāla nātrija sāls).
Katrs 1 g flakons satur tiopentāla nātrija sāli un nātrija karbonātu (līdzvērtīgs 0,94 g tiopentāla nātrija sāls).
Thiopental Panpharma ārējais izskats un iepakojums
20 ml flakoni ir izgatavoti no bezkrāsaina III klases stikla ar gumijas aizbāzni, alumīnija noslēgu un noraujamu polipropilēna vāciņu.
Tiopentāla injekcijas ir iepakotas 1, 10, 25 un 50 flakonos.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
PANPHARMA
Z.I. du Clairay
35133 Luitré
Francija
Ražotājs
PANPHARMA
10 rue du Chênot
Parc d’activité du Chênot
56380 Beignon
Francija
Šīs zāles Eiropas Ekonomiskās zonas dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādu nosaukumu:
Lielbritānija: Thiopental 500 mg and 1 g, powder for solution for injection
Latvija: Thiopental Panpharma 500 mg un 1 g, pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai
Lietuva: Thiopental Panpharma 500 mg ir 1 g milteliai injekciniam tirpalui
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 07/2018.
• ---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
•
• Tālāk sniegtā informācija paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem.
Šīs zāles ir jāsagatavo aseptiski ar vienu no trim šādiem šķīdinātājiem:
• sterils ūdens injekcijām;
• nātrija hlorīds 9 mg/ml (0,9 %);
• dekstroze 50 mg/ml (5 %).
Klīniskā koncentrācija, ko izmanto periodiskai intravenozai ievadīšanai, variē no 2,0 % līdz 5,0 %.
Visbiežāk izmanto 2,0 % vai 2,5 % šķīdumu. Koncentrācija 3,4 % sterilā ūdenī injekcijām ir izotoniska; koncentrācijas, kas ir mazākas par 2,0 % šķīdinātājā, neizmanto, jo tās var izraisīt hemolīzi. Pastāvīgai intravenozai pilienveida ievadīšanai izmanto 0,2 % vai 0,4 % koncentrāciju. Šķīdumus var sagatavot, pievienojot tiopentālu 5 % dekstrozes ūdens šķīdumam vai 0,9 % nātrija hlorīda šķīdumam.
APRĒĶINI DAŽĀDĀM KONCENTRĀCIJĀM
Vēlamā koncentrācija
Lietojamais daudzums
%
mg/ml
Tiopentāla g
Šķīdinātāja ml
0,2
2
1
500
0,4
4
1
250
2
500
2,0
20
5
250
10
500
2,5
25
1
40
5
200
5,0
50
1
20
5
100
Tā kā šīm zālēm nav pievienoti bakteriostatiski līdzekļi, sagatavojot un rīkojoties ar tām, visu laiku ir jāievēro īpaša piesardzība, lai nepieļautu mikrobioloģisko piesārņojumu. Šķīdumi ir jāsagatavo svaigi un jāizlieto nekavējoties; ja sagatavo ievadīšanai vairākiem pacientiem, neizlietotā daļa jāiznīcina pēc 24 stundām. Nedrīkst mēģināt sterilizēt ar tvaiku.
Šis zāles ievada tikai intravenozi. Jāizvairās no ekstravazācijas vai intraarteriālas injekcijas. Zāļu ievadīšanas laikā pastāvīgi jābūt pieejamai anestēzijas līdzekļu lietošanā kvalificētai personai. Jābūt sagatavotam endotraheālas intubācijas aprīkojumam, skābeklim un reanimācijas aprīkojumam.
Intraarteriālas injekcijas gadījumā ieteicami šādi koriģējoši pasākumi (kontrolētu pētījumu nav):
• Jāatšķaida injicētās zāles, noņemot žņaugu un jebkādu ierobežojošu apģērbu.
• Ja iespējams, jāatstāj vietā intravenozā kanula.
• Artērijā jāinjicē atšķaidīts papaverīns vai lidokaīns, lai nomāktu gludo muskuļu spazmas.
• Ja nepieciešams, jāveic plexus brachialis un/vai cervikobrahiālā ganglija simpātiskā blokāde, lai atvieglotu sāpes un palīdzētu atvērt kolaterālo cirkulāciju. Ja vēlas, var injicēt papaverīnu a.subclavia.
• Ja nav citu kontrindikāciju, ārstēt ar heparīnu, lai novērstu trombu veidošanos.
• Apsvērt vazospastiskā apvidus lokālu infiltrāciju ar alfa adrenoblokatoru līdzekļiem, piemēram, fentolamīnu.
• Nodrošināt papildu ārstēšanu pēc nepieciešamības.
Jebkādu šo zāļu šķīdumu ar redzamām nogulsnēm nedrīkst ievadīt.
Nesaderība
Šo zāļu stabilitāte ir atkarīga no vairākiem faktoriem, tajā skaitā šķīdinātāja, uzglabāšanas temperatūras un no istabas gaisa šķīdumam piekļuvušā oglekļa dioksīda daudzuma. Jebkādi faktori vai apstākļi, kas var pazemināt šo zāļu šķīduma pH (paaugstināt skābumu), palielinās tiopentāla skābes nogulšņu veidošanās varbūtību. Šādi faktori ir pārāk skāba šķīdinātāja izmantošana un oglekļa dioksīda absorbcija, kas var kombinēties ar ūdeni, veidojot ogļskābi.
Suksametonija, tubokurarīna un citu zāļu šķīdumus, kuriem ir skābs pH, nedrīkst sajaukt ar šo zāļu šķīdumu.
Visstabilākie šķīdumi ir tie, kas pagatavoti ūdenī, izotoniskā fizioloģiskā šķīdumā un/vai dekstrozes šķīdumā, un stingri noslēgti glabāti ledusskapī.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Thiopental Panpharma 500 mg pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai
Thiopental Panpharma 1 g pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 flakons satur 500 mg tiopentāla nātrija sāls (Thiopentalum natricum) un nātrija karbonāta (natrii carbonas) (līdzvērtīgs 470 mg tiopentāla nātrija sāls)
1 flakons satur 1 g tiopentāla nātrija sāls (Thiopentalum natricum) un nātrija karbonāta (natrii carbonas) (līdzvērtīgs 940 mg tiopentāla nātrija sāls)
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
Katrs 500 mg flakons satur 53 mg (2,3 mmol) nātrija flakonā.
Katrs 1 g flakons satur 106 mg (4,6 mmol) nātrija flakonā.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai
Dzeltenbalts pulveris
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Intravenoza anestēzija.
Vispārējās anestēzijas indukcija un kā papildlīdzeklis, lai nodrošinātu hipnozi līdzsvarotas anestēzijas ar citiem anestēzijas līdzekļiem, tajā skaitā pretsāpju līdzekļiem un muskuļu relaksantiem, gadījumā.
Kā papildlīdzeklis, lai kontrolētu dažādas etioloģijas, tajā skaitā lokālas anestēzijas līdzekļu izraisītus refraktārus konvulsīvus traucējumus.
Intrakraniālā spiediena samazināšana pacientiem ar paaugstinātu intrakraniālo spiedienu, ja ir nodrošināta kontrolēta ventilācija.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Tiopentālu drīkst lietot tikai anestezioloģijā apmācīts veselības aprūpes personāls. Zāļu ievadīšanas laikā pastāvīgi jābūt pieejamai anestēzijas līdzekļu lietošanā kvalificētai personai.
Pēc tiopentāla nepārtrauktas ievadīšanas iedarbības ilgums pagarinās; zāļu ievadīšanas laikā pastāvīgi jābūt pieejamai anestēzijas līdzekļu lietošanā kvalificētai personai.
Parastā pieaugušo deva indukcijas anestēzijai ir 4–6 mg/kg ķermeņa masas, bet individuālā atbildes reakcija uz zālēm ir tik dažāda, ka fiksētas devas nav. Zāles jātitrē atbilstoši pacienta vajadzībām, ko nosaka vecums, dzimums, ķermeņa masa un pacienta vispārējais stāvoklis. Parasti deva ir jāsamazina un rūpīgi jātitrē pacientiem ar sliktu vispārējo stāvokli. Jaunākiem pacientiem nepieciešamas relatīvi lielākas devas nekā vidēja vecuma vai gados vecākiem cilvēkiem; pēdējiem zāļu metabolisms ir daudz lēnāks. Pirmspubertātes vecumā nepieciešamās devas abiem dzimumiem ir vienādas, bet pieaugušām sievietēm nepieciešamas mazākas devas nekā vīriešiem. Deva parasti ir proporcionāla ķermeņa masai, un pacientiem ar aptaukošanos ir nepieciešama lielāka deva nekā relatīvi vājam cilvēkam ar tādu pašu ķermeņa masu.
Testa deva
Ieteicams injicēt mazu intravenozu „testa” devu no 25 līdz 75 mg (no 1 līdz 3 ml 2,5 % šķīduma), lai novērtētu panesamību vai neparastu jutību pret tiopentālu, un jānogaida, novērojot pacienta reakciju vismaz 60 sekundes. Ja rodas negaidīti dziļa anestēzija vai elpošanas nomākums, jāapsver sekojošaa iespējas:
Pacients var būt neparasti jutīgs pret tiopentālu.
Šķīdums var būt ar lielāku koncentrāciju nekā pieņemts.
Pacients var būt saņēmis par daudz premedikācijas.
Ja testa deva izraisa lokālas vai reģionālas sāpes, tas rada aizdomas par ekstravazālu vai intraarteriālu ievadīšanu (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Lietošana anestēzijā
Vidēji lēnu indukciju parasti var veikt veseliem pieaugušajiem vīriešiem un sievietēm, kuru ķermeņa masa ir 60–80 kg, injicējot no 50 līdz 75 mg tiopentāla ar 20–40 sekunžu starplaiku, atkarībā no pacienta reakcijas. Tiklīdz ir panākta anestēzija, var ievadīt papildu 25–50 mg injekcijas, kad vien pacients pakustas. Ieteicamas lēnas injekcijas, lai mazinātu elpošanas nomākumu un pārdozēšanas iespējamību.
Vēlamais mērķis ir mazākā deva, kas nodrošina ķirurģiskās operācijas mērķi. Momentāna apnoja pēc katras injekcijas ir tipiska, un, palielinot devu, parādās progresējoša elpošanas amplitūdas samazināšanās. Pulss saglabājas normāls vai nedaudz paātrinās un atgriežas normas robežās.
Muskuļi parasti atslābst aptuveni 30 sekundes pēc bezsamaņas iestāšanās, bet šī iedarbība var būt maskēta, ja lieto muskuļu relaksantus.
Žokļu muskuļu tonuss ir samērā ticams rādītājs. Zīlītes var paplašināties, bet vēlāk sašaurināties.
Parasti jutība pret gaismu nepazūd, kamēr nav sasniegts pietiekami dziļš anestēzijas līmenis, lai ļautu operēt. Agrīnās stadijās ir raksturīgs nistagms un diverģents strabisms, bet ķirurģiskas anestēzijas līmenī acis ir novietotas centrāli un fiksētas. Ķirurģiskās anestēzijas laikā radzenes un konjunktīvas refleksi pazūd.
Ja tiopentālu lieto kā vienīgo anestēzijas līdzekli, vēlamo anestēzijas līmeni var uzturēt, injicējot pēc vajadzības mazas atkārtotas devas vai izmantojot nepārtrauktu intravenozu infūziju ar 0,2–0,4% koncentrāciju (skatīt 6.6. apakšpunktu). Ieteikumus par šķīdumu sagatavošanu pirms lietošanas skatīt 6.6. apakšpunktā.
Nepārtrauktas infūzijas gadījumā anestēzijas dziļumu var kontrolēt, pielāgojot infūzijas ātrumu.
Pediatriskā populācija
Devas ir ieteicamas veselai pediatriskajai populācijai, un tās var būt jāpielāgo atkarībā no, piemēram, blakusslimības, iepriekšējas anestēzijas.
| Jaundzimušie | i.v. no 3 līdz 4 mg/kg, tad 1 mg/kg pēc vajadzības. |
|---|---|
| Zīdaiņi | i.v. no 5 līdz 8 mg/kg, tad 1 mg/kg pēc vajadzības. |
| Bērni | i.v. no 5 līdz 6 mg/kg, tad 1 mg/kg pēc vajadzības. |
Ieteicamās pediatrisko devu kategorijas ir tikai nepieciešamo devu indikatīvas kategorijas. Faktiskajām devām jābūt individuālām un titrētām, pamatojoties uz pediatriskā pacienta vecumu, briedumu un vispārējo stāvokli.
Lietošana krampju stāvokļu gadījumā
Tiklīdz sākušies krampji, pēc iespējas ātrāk jāievada no 75 mg līdz 125 mg (no 3 ml līdz 5 ml 2,5 % masas/tilpuma šķīduma). Papildu devas var būt nepieciešamas, lai kontrolētu krampjus pēc lokālu anestēzijas līdzekļu lietošanas. Lai kontrolētu krampju stāvokļus, var izmantot citas shēmas, piemēram, diazepāma lietošanu intravenozi vai rektāli.
Pediatriskā populācija
Intravenozi 2 mg/kg sākotnēji un pēc tam titrēt individuāli, līdz panākta apmierinoša klīniskā iedarbība. Nedrīkst pārsniegt maksimālo devu 5 mg/kg/stundā.
Lietošana neiroloģiskajiem pacientiem ar paaugstinātu intrakraniālo spiedienu
Lai pazeminātu paaugstinātu intrakraniālo spiedienu, var ievadīt periodiskas 1,5–3 mg/kg ķermeņa masas bolus injekcijas, ja ir nodrošināta kontrolēta plaušu ventilācija.
Pediatriskā populācija
Tiopentāla drošums pediatriskajā populācijā, lai ārstētu paaugstinātu intrakraniālo spiedienu, vēl nav noteikts.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jālieto samazināta deva (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem tiopentāls jālieto piesardzīgi (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Lietošanas veids
Šīs zāles jāievada tikai intravenozi. Jāievēro piesardzība, lai nodrošinātu intravenozu ievadīšanu (skatīt 4.4. apakšpunktu). Norādījumus par zāļu atšķaidīšanu pirms lietošanas skatīt 6.6. apakšpunktā. Infūzija jāievada tikai caur centrālo vēnas katetru.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret barbiturātiem vai jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Tiopentāls ir kontrindicēts elpceļu nosprostojuma, akūtas astmas, smaga šoka un miotoniskas distrofijas gadījumā. Jebkādu barbiturātu ievadīšana ir kontrindicēta porfīrijas gadījumā.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Tiopentāls var izraisīt atkarību.
Jābūt sagatavotam endotraheālas intubācijas aprīkojumam, skābeklim un reanimācijas aprīkojumam.
Lietojot tiopentālu pacientiem ar paaugstinātu intrakraniālo spiedienu vai astmu, ir jāievēro piesardzība.
Ja tiopentālu lieto šādu stāvokļu gadījumā, ir jāsamazina deva un jāievada lēni.
Lietošana neiroloģiskajiem pacientiem ar paaugstinātu intrakraniālo spiedienu
Ir saņemti ziņojumi par smagu vai refraktāru hipokaliēmiju tiopentāla infūzijas laikā; pēc tiopentāla infūzijas pārtraukšanas var rasties smaga rikošeta hiperkaliēmija. Pārtraucot tiopentāla terapiju, jāņem vērā rikošeta hiperkaliēmijas iespējamība.
Piesardzība ir jāievēro pacientiem ar iespējamiem elpceļu traucējumiem, piemēram, stāvokļiem, kas saistīti ar mutes dobuma, žokļa vai rīkles iekaisumu.
Sirds un elpošanas sistēmas nomākums
Tiopentāla nātrija sāls izraisa elpošanas nomākumu un sirds izsviedes samazināšanos un var veicināt akūtas cirkulatoras mazspējas rašanos pacientiem ar kardiovaskulārām slimībām, īpaši ar konstriktīvu perikardītu. Smagas kardiovaskulāras slimības, smagas elpošanas sistēmas slimības un dažādas etioloģijas hipertensijas gadījumā ir jāievēro piesardzība.
Kad nepieciešama īpaša piesardzība
Īpaša piesardzība ir nepieciešama, ievadot tiopentāla nātrija sāli pacientiem ar šādiem stāvokļiem – hipovolēmija, smaga asiņošana, apdegumi, kardiovaskulāra slimība, myasthenia gravis, virsnieru garozas mazspēja (pat tad, ja kontrolēta ar kortizonu), kaheksija, paaugstināts intrakraniālais spiediens un paaugstināts urīnvielas līmenis asinīs.
Nepieciešama devas samazināšana
Samazinātas devas ir ieteicamas šoka, dehidratācijas, smagas anēmijas, hiperkaliēmijas, toksēmijas, vielmaiņas traucējumu, piemēram, tireotoksikozes, miksedēmas un diabēta gadījumā.
Palielinātas devas
Palielinātas devas var būt nepieciešamas pacientiem, kuriem ir alkoholisms vai alkohola atkarība, vai narkotiku atkarība. Šādos apstākļos ir ieteicams izmantot papildu pretsāpju līdzekļus.
Aknu darbības traucējumi
Tiopentāla nātrija sāls galvenokārt tiek metabolizēta aknās, tādēļ pacientiem ar aknu darbības traucējumiem devas ir jāsamazina.
Nieru darbības traucējumi
Barbiturātu anestēzijas līdzekļi jālieto piesardzīgi smagas nieru slimības gadījumā. Samazinātas devas ir indicētas arī gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem, kuri saņēmuši premedikāciju ar narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem.
Lietošana pamatslimības gadījumā
Pacientiem, kuri ilgstoši lieto zāles, piemēram, aspirīnu, perorālos antikoagulantus, estrogēnus, MAO inhibitorus un litija preparātus, var būt nepieciešama devas pielāgošana vai ārstēšanas pārtraukšana pirms plānotas ķirurģiskās operācijas. Pacientiem ar cukura diabētu vai hipertensiju var būt nepieciešama terapijas pielāgošana pirms anestēzijas (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Tiopentāla koncentrācija, kas mazāka par 2,0 %, var izraisīt hemolīzi.
Ekstravazāla infiltrācija
Jāizvairās no ekstravazālas injekcijas. Pirms šo zāļu intravenozas injekcijas ir jāpārliecinās, ka adata atrodas vēnas lūmenā. Ekstravazāla injekcija var izraisīt audu ķīmisku kairinājumu, kas var būt diapazonā no neliela sāpīguma līdz vēnas spazmai, plašai nekrozei, stiprām sāpēm un audu nekrozei. To galvenokārt izkaisa zāļu klīnisko koncentrāciju augstais sārmainais pH (no 10 līdz 11). Ja rodas ekstravazācija, vietējo kairinošo iedarbību var mazināt, injicējot lokāli 1 % lidokaīnu, lai atvieglotu sāpes un veicinātu vazodilatāciju. Vietēja siltuma pielietošana arī var palielināt lokālu cirkulāciju un novērst infiltrātu (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Intraarteriāla injekcija
Intraarteriāla injekcija var rasties nejauši, īpaši, ja elkoņa locītavas bedrītē mediāli ir parasti neredzamā virspusējā artērija. Zāļu intravenozai injekcijai izvēlētā vieta ir jāizpalpē, lai atklātu apakšā esošo pulsējošo asinsvadu. Nejauša intraarteriāla injekcija var izraisīt artērijas spazmas un stipras sāpes gar artēriju kopā ar rokas un pirkstu nobālēšanu. Lai izvairītos no iespējamās gangrēnas attīstības, nekavējoties jāuzsāk atbilstoši koriģējoši pasākumi. Šīs komplikācijas novēršanai ieteiktās metodes atšķiras atkarībā no simptomu smaguma (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Ieteicami šādi pasākumi (kontrolētu pētījumu nav):
Jāatšķaida zāles, noņemot žņaugu un jebkādu ierobežojošu apģērbu.
Ja iespējams, jāatstāj vietā intravenozā kanula.
Artērijā jāinjicē atšķaidīts papaverīns vai lidokaīns, lai nomāktu gludo muskuļu spazmas.
Ja nepieciešams, jāveic plexus brachialis un/vai cervikobrahiālā ganglija simpātiskā blokāde, lai atvieglotu sāpes un palīdzētu atvērt kolaterālo cirkulāciju. Ja vēlas, var injicēt papaverīnu a.subclavia.
Ja nav citu kontrindikāciju, ārstēt ar heparīnu, lai novērstu trombu veidošanos.
Apsvērt vazospastiskā apvidus lokālu infiltrāciju ar alfa adrenoblokatoru līdzekļiem, piemēram, fentolamīnu.
Nodrošiniet papildu simptomātisku ārstēšanu pēc nepieciešamības.
Zāles satur 106 mg nātrija katrā 1 g flakonā un 53 mg nātrija katrā 500 mg flakonā. Tas jāņem vērā pacientiem ar kontrolētu nātrija diētu.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Farmakodinamiskā mijiedarbība
Tiopentāla nātrija sāls mijiedarbojas ar sulfafurazolu. Lai panāktu atbilstošu anestēziju, var būt nepieciešamas samazinātas sākotnējās devas, bet, lai saglabātu anestēziju, var būt nepieciešamas arī atkārtotas devas.
Kuņģa un zarnu trakta zāles: metoklopramīds un droperidols samazina indukcijas anestēzijai nepieciešamo tiopentāla nātrija sāls devu.
Anestēzijas līdzekļu lietošana kopā ar citām CNS nomācošām zālēm, piemēram, tādām, ko lieto premedikācijā, var izraisīt sinerģisku iedarbību uz CNS, un dažos gadījumos jālieto mazākas vispārējās anestēzijas līdzekļu devas. Pacientiem, kuri saņem arī fentanilu, ir ziņots par bradikardiju indukcijas anestēzijas ar tiopentāla nātrija sāli gadījumā.
Benzodiazepīni: midazolāms pastiprina tiopentāla nātrija sāls anestētisko iedarbību.
Probenecīds: iepriekšēja ārstēšana ar probenecīdu pastiprina tiopentāla nātrija sāls anestēziju.
Angiotensīna-II receptoru antagonisti: lietojot vispārējo anestēziju kopā ar angiotesīna-II receptoru antagonistiem, pastiprinās hipotensīvā iedarbība.
Antibakteriālie līdzekļi: vispārējās anestēzijas līdzekļi, iespējams, pastiprina izoniazīda hepatotoksicitāti; sulfanilamīdi pastiprina tiopentāla nātrija sāls iedarbību; lietojot vispārējās anestēzijas līdzekļus kopā ar intravenozu vankomicīnu, var rasties paaugstinātas jutības reakcijām līdzīgas reakcijas.
Antidepresanti: lietojot vispārējās anestēzijas līdzekļus kopā ar tricikliskajiem antidepresantiem, paaugstinās aritmijas un hipotensijas risks. Lietojot MAO inhibitorus, novēroja hipotensiju un hipertensiju.
Antipsihotiskie līdzekļi: pacientiem, kurus ārstē ar fenotiazīna antipsihotiskajiem līdzekļiem biežāk var būt hipotensija. Daži fenotiazīni, īpaši prometazīns, var arī palielināt barbiturātu anestēzijas līdzekļu izraisītā uzbudinājuma fenomena sastopamību; ciklizīnam iespējams var būt līdzīga iedarbība. Tiopentāla nātrija sāls var arī pastiprināt sedatīvās īpašības.
Diazoksīds: lietojot vispārējās anestēzijas līdzekļus kopā ar diazoksīdu, pastiprinās hipotensīvā iedarbība.
Diurētiskie līdzekļi: lietojot vispārējās anestēzijas līdzekļus vienlaicīgi ar diurētiskiem līdzekļiem, pastiprinās hipotensīvā iedarbība.
Metildopa: lietojot vispārējās anestēzijas līdzekļus vienlaicīgi ar metildopu, pastiprinās hipotensīvā iedarbība.
Moksonidīns: lietojot vispārējās anestēzijas līdzekļus vienlaicīgi ar moksonidīnu, pastiprinās hipotensīvā iedarbība.
Nitrāti: lietojot vispārējās anestēzijas līdzekļus vienlaicīgi ar nitrātiem, pastiprinās hipotensīvā iedarbība. Vazodilatējoši antihipertensīvie līdzekļi: lietojot vispārējās anestēzijas līdzekļus vienlaicīgi ar hidralazīnu, minoksidīlu vai nitroprusīdu, pastiprinās hipotensīvā iedarbība.
Jāatzīmē, ka tiopentāls mijiedarbojas ar bēta blokatoriem un kalcija antagonistiem, izraisot asinsspiediena pazemināšanos.
AKE inhibitori: lietojot vispārējās anestēzijas līdzekļus vienlaicīgi ar AKE inhibitoriem, pastiprinās hipotensīvā iedarbība.
Adrenerģisko neironu blokatori: lietojot vispārējās anestēzijas līdzekļus vienlaicīgi ar adrenerģisko neironu blokatoriem, pastiprinās hipotensīvā iedarbība.
Alfa blokatori: lietojot vispārējas anestēzijas līdzekļus vienlaicīgi ar alfa blokatoriem, pastiprinās hipotensīvā iedarbība.
Augu valsts izcelsmes zāles: pētījumu ar dzīvniekiem dati liecina, ka baldriāns un divšķautņu asinszāle var pagarināt tiopentāla nātrija sāls iedarbību.
Pretsāpju līdzekļi: iepriekšēja ārstēšana ar aspirīnu pastiprina tiopentāla nātrija sāls anestēziju. Opioīdu pretsāpju līdzekļi var pastiprināt barbiturātu anestēzijas līdzekļu elpošanu nomācošo iedarbību, un var būt nepieciešama anestēzijas līdzekļa devas samazināšana. Tiopentāla nātrija sāls var samazināt petidīna pretsāpju iedarbību.
Opioīdi pastiprina elpošanas nomākšanas iedarbību. Alkohols, miega līdzekļi, centrālas darbības miorelaksanti, anksiolītiskie, antipsihotiskie līdzekļi un antihistamīna līdzekļi pastiprina iedarbību.
Tiopentāls mijiedarbojas ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem (samazināta jutība pret sāpēm) un sufentanilu (no devas atkarīgā veidā samazina nepieciešamību pēc barbiturātiem anestēzijas indukcijas laikā). Pacientiem ar ļaunprātīgu alkohola un narkotiku lietošanu var būt nepieciešamas palielinātas devas.
Farmakokinētiska mijiedarbība
Barbiturātu un kvetiapīna vienlaicīga lietošana var izraisīt kvetiapīna koncentrācijas serumā pazemināšanos.
Inducējot enzīmus, barbiturāti palielina androgēnu, dažu pretepilepsijas līdzekļu, felodipīna, glikokortikoīdu, metronidazola, perorālo antikoagulantu un estrogēnu elimināciju, tādējādi pazeminot šo vielu koncentrāciju plazmā.
Barbiturāti inhibē perorālo pretdiabēta līdzekļu (sulfonilurīnvielas atvasinājumu) hipoglikēmisko iedarbību.
Barbiturāti inhibē bronhodilatatoru (aminofilīna) iedarbību.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Pierādīts, ka tiopentālu var lietot grūtniecības laikā, neizraisot blakusparādības. Tomēr, apsverot tiopentāla lietošanu, klīnicistam jālieto zāles tikai tad, ja sagaidāmais ieguvums atsver jebkādu iespējamo risku.
Pētījumi ar dzīvniekiem pierāda reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Tiopentāls viegli šķērso placentāro barjeru un izdalās arī mātes pienā. Reproduktīvie pētījumi ar dzīvniekiem, lietojot tiopentālu, nav veikti. Tādēļ bērna barošanu ar krūti uz laiku (vismaz uz 12 stundām) jāatliek vai krūts piens jāatslauc pirms anestēzijas ievadīšanas.
Fertilitāte
Nav datu par tiopentāla ietekmi uz cilvēka fertilitāti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Šīs zāles būtiski ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Lai gan atlabšana pēc šo zāļu lietošanas ir ātra, pēcoperācijas reibonis, dezorientācija un sedācija var būt ilgstoša, tādēļ ambulatoriem pacientiem, kuri saņēma tiopentālu, jāiesaka nevadīt transportlīdzekli un neapkalpot mehānismus, īpaši pirmās 24–36 stundas.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamo blakusparādību biežums ir sakārtots šādi:
ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10), retāk (≥ 1/1 000 līdz < 1/100) un reti (≥ 1/10 000 līdz
<1/1 000 ), ļoti reti (<1/10 000); nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
| Orgānu sistēmu klasifikācija | Bieži (≥1/100 līdz <1/10) | Reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000) | Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem) |
|---|---|---|---|
| Sirds funkcijas traucējumi | Sirds aritmija, miokarda nomākums, hipotensija | ||
| Nervu sistēmas traucējumi | Miegainība, aizkavēta pamošanās |
Galvassāpes, apjukums, reibonis, amnēzija |
|
| Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības | Elpošanas nomākums, bronhospazmas, laringospazmas, klepus, krākšana, šķaudīšana |
||
| Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā | Drebuļi, tromboze, flebīts, var rasties sāpes ievadīšanas vietā |
Nespēks, nogurums |
|
| Vielmaiņas un uztures traucējumi | Hipokaliēmija, hiperkaliēmija, anoreksija |
||
| Imūnās sistēmas traucējumi | Anafilaktoīdas reakcijas (nātrene, bronhospazmas, asinsspiediena pazemināšanās un angioedēma), | alerģiskas reakcijas, ādas reakcijas, paaugstināta jutība, anafilaktiskais šoks |
|
| Kuņģa-zarnu trakta traucējumi | Slikta dūša un vemšana | ||
| Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi | Piespiedu kustības un muskuļu trīce | ||
| Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi | Nieru mazspēja, poliūrija (lietojot lielas devas) | ||
| Psihiskie traucējumi | Nepatīkami sapņi, eiforisks vai disforisks garastāvoklis |
Retos gadījumos ziņots par imūnu hemolītisko anēmiju ar nieru mazspēju un radiālā nerva paralīzi. Reakcijas, ko var izraisīt šķīdinātājs, pagatavošana, atšķaidīšanas metodes vai tiopentāla nātrija sāls sagatavotā šķīduma ievadīšana, var būt drudzis, vēnu tromboze vai flebīts injekcijas vietā un reakcijas pēc ekstravazālas injekcijas.
Indukcijas procedūras laikā var rasties balsenes spazmas kopā ar klepu vai šķaudīšanu. Tādēļ tiopentāla nātrija sāli nav ieteicams izmantot vienu pašu perorālai endoskopijai.
Pārmērīgi lielas devas ir saistītas ar hipotermiju un dziļiem galvas smadzeņu darbības traucējumiem.
Pēcoperācijas vemšana ir reta, bet var rasties drebuļi, un var būt pastāvīgs reibonis, apjukums un amnēzija.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Zāļu valsts aģentūrai
Jersikas ielā 15
Rīgā, LV 1003
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšana var rasties pārāk ātru vai atkārtotu injekciju gadījumā. Pēc pārāk ātras injekcijas var būt satraucoša asinsspiediena pazemināšanās un šoks. Saistībā ar pārāk lielu devu vai pārāk ātrām injekcijām var rasties apnoja. Var rasties laringospazmas, klepus un citi elpošanas traucējumi, bet tie var būt arī pārāk mazas devas pazīmes (inducēts reflekss).
Acīmredzamas pārdozēšanas vai aizdomu par to gadījumā zāļu lietošana ir jāpārtrauc. Jānodrošina elpceļu caurlaidība. Jākontrolē un pēc nepieciešamības jānodrošina oksigenācija un plaušu ventilācija. Jākontrolē un pēc nepieciešamības jānodrošina cirkulācija.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: vispārējās anestēzijas līdzekļi,
ATĶ kods: N01AF03
Šīs zāles ir tiobarbiturāts ar ātru iedarbības sākumu intravenozai ievadīšanai. Tiopentāls izraisa hipnozi un anestēziju, bet ne analgēziju. Hipnoze rodas 30–40 sekunžu laikā. Pamošanās notiek 30 minūšu laikā pēc atbilstošas indukcijas devas. Atkārtotas injekcijas nodrošina ilgāku anestēziju, jo zāles iekļūst taukaudos.
Tiopentāls ir īslaicīgas darbības barbiturātu aizvietotājs, kas šķīst taukos labāk nekā citas barbiturātu grupas. Zāles atgriezeniski nomāc visu uzbudināmo audu aktivitāti. CNS ir īpaši jutīga, un parasti ar tiopentāla nātrija sāli var panākt vispārēju anestēziju bez nozīmīgas ietekmes uz perifērajiem audiem.
Tiopentāla nātrija sāls darbojas caur CNS, īpaši aktīvi ietekmējot vidussmadzeņu retikulāro aktivācijas sistēmu. Barbiturāti dažādi iedarbojas uz impulsu sinaptisko pārvadi, galvenokārt uz to, kas atkarīga no GASS. Tiek nomākti arī perifērās nervu sistēmas veģetatīvie gangliji.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Pēc intravenozas ievadīšanas bezsamaņa iestājas 30 sekunžu laikā un turpinās no 20 līdz 30 minūtēm pēc vienas devas ievadīšanas. Lielākajā daļā smadzeņu vaskulāro rajonu zāļu uzņemšana notiek ātri, kam seko pārdalījums citos audos.
Tiopentāls tiek gandrīz pilnībā metabolizēts, un tikai aptuveni 0,3 % izdalās neizmainītā veidā ar urīnu. Tiopentāls ļoti labi šķīst taukos un lielā apjomā metabolizējas aknās, bet lēni izdalās no tauku depo un ļoti lēni transformējas. Vienas stundas laikā 10–15 % tiek metabolizēti (galvenokārt aknās). Pēc vienas intravenozas injekcijas izkliedes fāzes pusperiods ir 2–4 stundas, un eliminācijas fāzes pusperiods ir 9–11 stundas. Terapeitiskās koncentrācijas līmenī saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām notiek 80–90 % apjomā.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Publicētie pētījumi ar dzīvniekiem (tajā skaitā primātiem), lietojot vieglu un vidēji spēcīgu anestēziju izraisošas devas, liecina, ka anestēzijas līdzekļu lietošana smadzeņu ātras augšanas vai sinaptoģenēzes periodā izraisa šūnu zudumu smadzenēs, kas attīstās, un tas var būt saistīts ar ilgstošu kognitīvu deficītu.
Šīs neklīniskās atrades klīniskais nozīmīgums nav zināms.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Nav.
6.2. Nesaderība
Šīs zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citām zālēm, izņemot 6.6. apakšpunktā minētās.
Šķīdumu, kas sagatavoti ar tiopentālu, ir ļoti sārmaini un nav saderīgi ar šķidruma apjomu aizvietojošiem šķīdumiem un skābiem anestēzijas palīgšķīdumiem, jo var rasties nogulsnes un injekcijas adatas aizsprostojums. Līdzīgi nevar izslēgt ķīmiskas izmaiņas pievienotajā šķīdumā.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
Uzglabāšanas laiks pēc sagatavošanas
Ķīmiskā un fizikālā stabilitāte lietošanas laikā pierādīta 9 stundas temperatūrā līdz 25 °C un 24 stundas temperatūrā 2 °C – 8 °C.
No mikrobioloģijas viedokļa, zāles jāizlieto nekavējoties. Ja zāles neizlieto nekavējoties, par uzglabāšanas laiku un apstākļiem līdz lietošanai ir atbildīgs lietotājs, un tas parasti nedrīkst pārsniegt 24 stundas temperatūrā 2 – 8 °C.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Uzglabāšanas nosacījumus pēc zāļu sagatavošanas skatīt 6.3. apakšpunktā.
Vienreizējai lietošanai pēc sagatavošanas. Jebkāds atlikušais šķīdums pēc lietošanas jāiznīcina.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
20 ml flakoni ir izgatavoti no bezkrāsaina III klases stikla ar gumijas aizbāzni, alumīnija noslēgu un noraujamu polipropilēna vāciņu.
Iepakojuma lielums: 1, 10, 25 un 50 flakoni.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Šķīdumi ir jāsagatavo aseptiski ar vienu no trīs šādiem šķīdinātājiem:
sterils ūdens injekcijām (saskaņā ar Ph.Eur.);
nātrija hlorīda (9 mg/ml) šķīdums infūzijām;
5 % dekstrozes šķīdums infūzijām.
Klīniskā koncentrācija, ko izmanto periodiskai intravenozai ievadīšanai, variē no 2,0 % līdz 5,0 %.
Visbiežāk izmanto 2,0 % vai 2,5 % šķīdumu. Koncentrācija 3,4 % sterilā ūdenī injekcijām ir izotoniska; koncentrācijas, kas ir mazākas par 2,0 % šķīdinātājā, neizmanto, jo tās var izraisīt hemolīzi. Pastāvīgai intravenozai pilienveida ievadīšanai izmanto 0,2 % vai 0,4 % koncentrācija. Šķīdumus var sagatavot, pievienojot tiopentālu 5 % dekstrozes ūdens šķīdumam vai 0,9 % nātrija hlorīda šķīdumam.
APRĒĶINI DAŽĀDĀM KONCENTRĀCIJĀM
| Vēlamā koncentrācija | Lietojamais daudzums | ||
|---|---|---|---|
| % | mg/ml | Tiopentāla g | Šķīdinātāja ml |
| 0,2 | 2 | 1 | 500 |
| 0,4 | 4 | 1 | 250 |
| 2 | 500 | ||
| 2,0 | 20 | 5 | 250 |
| 10 | 500 | ||
| 2,5 | 25 | 1 | 40 |
| 5 | 200 | ||
| 5,0 | 50 | 1 | 20 |
| 5 | 100 |
Tā kā šīm zālēm nav pievienoti bakteriostatiski līdzekļi, sagatavojot un rīkojoties ar tām, visu laiku ir jāievēro īpaša piesardzība, lai novērstu mikrobioloģisko piesārņojumu.
Šķīdumi ir jāsagatavo svaigi un jāizlieto nekavējoties; ja sagatavo ievadīšanai vairākiem pacientiem, neizlietotā daļa jāiznīcina pēc 24 stundām. Nedrīkst mēģināt sterilizēt ar tvaiku.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
PANPHARMA
Z.I. du Clairay
35133 Luitré
Francija
8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS(-I)
500 mg : 18-0015
1 g : 18-0016
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 19/01/2018
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
09/2018
