Rilmenidine Teva 1 mg tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
10-0523-01
10-0523
Delpharm Bretigny, France
14-JAN-19
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
1 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Teva Pharma B.V., Netherlands
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Rilmenidine Teva 1 mg tabletes
Rilmenidinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Rilmenidine Teva un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Rilmenidine Teva lietošanas
3. Kā lietot Rilmenidine Teva
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Rilmenidine Teva
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Rilmenidine Teva un kādam nolūkam to lieto
Farmakoterapeitiskā grupa: antihipertensīvas zāles (iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu). ATĶ kods: C02AC06.
Rilmenidine Teva lieto esenciālas hipertensijas (paaugstināta asinsspiediena) ārstēšanai.
2. Kas Jums jāzina pirms Rilmenidine Teva lietošanas
Nelietojiet Rilmenidine Teva šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret rilmenidīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir smaga depresija;
- ja Jums ir smaga nieru mazspēja.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Rilmenidine Teva lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
• Nekad nepārtrauciet šo zāļu lietošanu pēkšņi, ārsts pakāpeniski samazinās devu;
• Pastāstiet ārstam, ja Jums nesen bijuši kardiovaskulāri traucējumi (insults, miokarda infarkts). Šī ārstēšana jāveic regulārā medicīniskā uzraudzībā.
• Ja esat gados vecāks cilvēks, Jums var pazemināties asinsspiediens, pieceļoties kājās, tādējādi radot kritienu risku.
• Lietojot šīs zāles, jāveic regulāras medicīniskas pārbaudes pie ārsta.
Bērni un pusaudži
Rilmenidine Teva nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem.
Citas zāles un Rilmenidine Teva
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Pastāstiet ārstam, ja Jūs lietojat kādas no tālāk minētajām zālēm, jo tās nav ieteicams kombinēt ar Rilmenidine Teva:
• beta blokatori, ko lieto sirds mazspējas ārstēšanai;
• nātrija oksibāts (lieto narkolepsijas ārstēšanai).
Pastāstiet ārstam, ja Jūs lietojat kādas no tālāk minētajām zālēm, jo var būt nepieciešama īpaša piesardzība:
• beta blokatori, izņemot esmololu (lieto augsta asinsspiediena un stenokardijas – stāvokļa, kas izraisa sāpes krūškurvī, ārstēšanai);
• tricikliskie antidepresanti (lieto depresijas ārstēšanai).
Pastāstiet ārstam, ja Jūs lietojat kādas no tālāk minētajām zālēm, jo, kombinējot tās ar Rilmenidine Teva, nepieciešama izvērtēšana:
• alfa blokatori, ko lieto uroloģiskām slimībām (alfuzosīns, doksazosīns, prazosīns, silodosīns, tamsulosīns, terazosīns);
• alfa blokatori augsta asinsspiediena ārstēšanai;
• citas sedatīvas zāles, kas var ietekmēt modrību, ja tās lieto kopā ar Rilmenidine Teva: morfīna atvasinājumi (pretsāpju līdzekļi, pretklepus līdzekļi un aizstājterapija), zāles trauksmes, miega traucējumu ārstēšanai (benzodiazepīni, citi anksiolītiskie līdzekļi, izņemot benzodiazepīnus, miega zāles, neiroleptiskie līdzekļi, barbiturāti), H1 histamīna antagonisti (lieto alerģijas vai alerģisku reakciju ārstēšanai), zāles depresijas ārstēšanai (amitriptilīns, doksepīns, mianserīns, mirtazapīns, trimipramīns), citas zāles ar centrālu darbības mehānismu, ko lieto augsta asinsspiediena ārstēšanai, baklofēns (muskuļu stīvuma ārstēšanai, kas rodas tādu slimību kā, piemēram, multiplās sklerozes gadījumā), talidomīds (lieto noteiktu vēža veidu ārstēšanai);
• nitrātiem līdzīgas zāles (lieto stenokardijas lēkmju un sirds mazspējas ārstēšanai), var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos pieceļoties;
• zāles, kas var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos pieceļoties.
Rilmenidine Teva kopā ar alkoholu
Ārstēšanas laikā jāizvairās no alkohola lietošanas.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Šo zāļu lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama.
Barošana ar krūti
Jūs nedrīkstat lietot Rilmenidine Teva, ja barojat bērnu ar krūti. Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja
barojat bērnu ar krūti vai plānojat sākt barošanu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Lūdzu ņemiet vērā, ka pastāv miegainības rašanās risks, kas var ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
3. Kā lietot Rilmenidine Teva
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Deva
Ieteicamā deva ir 1 tablete vienreiz dienā no rīta.
Ja pēc viena mēneša ārstēšanas reakcija nav pietiekama, devu var palielināt līdz 2 tabletēm dienā divās lietošanas reizēs (vienu tableti no rīta un vienu vakarā) ēdienreižu sākumā.
Lietošanas veids
Iekšķīgi. Norijiet tableti, uzdzerot glāzi ūdens.
Ja esat lietojis Rilmenidine Teva vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis pārāk daudz tablešu, Jūsu asinsspiediens varētu stipri pazemināties un Jūs varētu
novērot modrības traucējumus. Nekavējoties konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja esat aizmirsis lietot Rilmenidine Teva
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Rilmenidine Teva
Nekad nepārtrauciet lietošanu pēkšņi, Jūsu ārsts pakāpeniski samazinās devu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums rodas palēninātas sirdsdarbības (bradikardijas) simptomi, tostarp apreibums, ģībonis vai vājums, lūdzam sazināties ar ārstu.
Ir novērotas šādas blakusparādības.
Bieži: var rasties ne vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem
• Trauksme, depresija, bezmiegs;
• miegainība, galvassāpes, reibonis;
• sirdsklauves (sajūtami sirdspuksti);
• ekstremitāšu (plaukstu un/vai pēdu) salšana;
• sāpes vēderā, sausa mute, caureja, aizcietējums;
• izsitumi, nieze;
• muskuļu krampji;
• seksuāli traucējumi;
• vājums, nogurums, tūska (pietūkums).
Retāk: var rasties ne vairāk kā 1 no 100 cilvēkiem
• Karstuma viļņi, asinsspiediena pazemināšanās pieceļoties;
• slikta dūša.
Nav zināmi: nevar noteikt pēc pieejamiem datiem
• Palēnināta sirdsdarbība (bradikardija).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Rilmenidine Teva
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc ”EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 °C.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Rilmenidine Teva satur
− Aktīvā viela ir rilmenidīns. Katra tablete satur 1 mg rilmenidīna (rilmenidīna dihidrogēnfosfāta veidā).
− Citas sastāvdaļas ir mikrokristāliskā celuloze, krospovidons B tipa, stearīnskābe, talks un koloidālais bezūdens silīcija dioksīds.
Rilmenidine Teva ārējais izskats un iepakojums
− Katra tablete ir apaļa, abpusēji izliekta un balta.
− Tabletes ir pieejamas blisteriepakojumos ar 28, 30, 60, 90 vai 100 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Teva Pharma B.V.
Swensweg 5
2031 GA Haarlem
Nīderlande
Ražotājs
Delpharm Brétigny
Usine du Petit Paris
91220 Brétigny-sur-Orge
Francija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Bulgārija
Рилменикс 1 mg таблетки
Čehijas Republika
Rilmenidin Teva 1 mg tablety
Francija
Rilmenidine Teva 1 mg, comprimé
Ungārija
Rilmenidin-Teva
Lietuva
Rilmenidine Teva 1 mg tabletės
Slovākija
Rilmenidin Teva 1 mg
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 03/2019
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Rilmenidine Teva 1 mg tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 1 mg rilmenidīna (Rilmenidinum) rilmenidīna dihidrogēnfosfāta veidā.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Tablete.
Apaļas, abpusēji izliektas baltas tabletes.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Arteriāla hipertensija.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušie
Ieteicamā deva ir pa 1 tabletei dienā vienā lietošanas reizē no rīta.
Ja pēc viena mēneša ārstēšanas rezultāts nav pietiekams, devu var palielināt līdz 2 tabletēm dienā divās lietošanas reizēs (vienu no rīta un vienu vakarā) ēdienreizes sākumā.
Īpašas pacientu grupas
Labās klīniskās un bioloģiskās panesības dēļ rilmenidīnu var lietot gados vecāki pacienti, kā arī cukura diabēta pacienti ar hipertensiju.
Nieru darbības traucējumu gadījumā, kad kreatinīna klīrenss pārsniedz 15 ml/min, deva nav jāpielāgo.
Ārstēšanai jābūt pastāvīgai.
Pediatriskā populācija
Šīs zāles nav ieteicams lietot bērniem, jo trūkst datu par drošumu un efektivitāti.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
4.3. Kontrindikācijas
− Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;
− smaga depresija;
− smagi nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss <15 ml/min).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Īpašs brīdinājums
Nepārtrauciet terapiju pēkšņi, bet pakāpeniski samazinot devu.
Piesardzība lietošanā
Tāpat kā visu antihipertensīvu zāļu lietošanas gadījumā, pacientus, kuri nesen pārcietuši asinsvadu slimības (insultu, miokarda infarktu), rilmenidīna lietošanas laikā būtu regulāri jāuzrauga.
Tā kā rilmenidīns var palēnināt sirdsdarbību un izraisīt bradikardiju, rūpīgi jāvērtē, vai sākt terapiju pacientiem ar esošu bradikardiju vai bradikardijas riska faktoriem (piem., gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar sinusa mezgla vājuma sindromu, AV blokādi, esošu sirds mazspēju vai jebkādu stāvokli, kad sirdsdarbības ātrumu uztur pārmērīgs simpātiskās nervu sistēmas tonuss). Šādiem pacientiem regulāri jākontrolē sirdsdarbības ātrums, it īpaši pirmajās 4 terapijas nedēļās.
Ārstēšanas laikā nav ieteicams lietot alkoholu (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Rilmenidīnu nav ieteicams lietot kombinācijā ar beta-blokatoriem, ja tos lieto sirds mazspējas ārstēšanai (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Ortostatiskas hipotensijas dēļ, gados vecāki pacienti jābrīdina par paaugstinātu kritienu risku.
Rilmenidīnu nav ieteicams lietot kombinācijā ar nātrija oksibāta sāli (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Alokohols (dzēriens vai zāļu palīgviela)
Alkohols pastiprina šīs vielas sedatīvo iedarbību. Traucēta uzmanība var padarīt transportlīdzekļu vadīšanu un mehānismu apkalpošanu bīstamu. Jāizvairās no alkoholisko dzērienu un alkoholu saturošu zāļu lietošanas.
Beta-blokatori, ko lieto sirds mazspējas ārstēšanai
Centrālas iedarbības antihipertensīvo zāļu izraisītā centrālā simpātiskās nervu sistēmas tonusu mazinošā un vazodilatējošā iedarbība var būt kaitīga pacientiem, kam sirds mazspēju ārstē ar beta-blokatoriem un vazodilatatoriem.
Nātrijs (oksibāta sāls)
Pastiprināta centrālā nomācošā iedarbība. Traucēta uzmanība var padarīt transportlīdzekļu vadīšanu un mehānismu apkalpošanu bīstamu.
Vienlaicīgas lietošanas gadījumā jāievēro īpaša piesardzība
Beta-blokatori (izņemot esmololu)
Nozīmīga asinsspiediena paaugstināšanās, pēkšņi pārtraucot terapiju ar centrālas darbības antihipertensīviem līdzekļiem.
Izvairieties no pēkšņas centrālās iedarbības antihipertensīvu zāļu lietošanas pārtraukšanas. Nepieciešama klīniska uzraudzība.
Vienlaicīgas lietošanas gadījumā jāņem vērā
Alfa blokatori, ko lieto uroloģisku slimību ārstēšanai (alfuzosīns, doksazosīns, prazosīns, silodosīns, tamsulosīns, terazosīns)
Pastiprinās antihipertensīvā iedarbība. Palielināts ortostatiskās hipotensijas risks.
Alfa blokatori, ko lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai
Pastiprinās antihipertensīvā iedarbība. Palielināts ortostatiskās hipotensijas risks.
Citas sedatīvas zāles: morfīna atvasinājumi (pretsāpju, pretklepus zāles un aizstājterapija), neiroleptiski līdzekļi, barbiturāti, benzodiazepīni, citi prettrauksmes līdzekļi, izņemot benzodiazepīnus (piemēram, meprobamāts), miega līdzekļi, sedatīvi antidepresanti (amitriptilīns, doksepīns, mianserīns, mirtazapīns, trimipramīns), sedatīvi H1 histamīna antagonisti, centrālas darbības antihipertensīvi līdzekļi, baklofēns un talidomīds
Pastiprināta centrālā nomācošā iedarbība. Traucēta uzmanība var padarīt transportlīdzekļu vadīšanu un mehānismu apkalpošanu bīstamu.
Nitrātiem līdzīgas zāles
Paaugstināts hipotensijas risks, īpaši ortostatiskas hipotensijas risks.
Zāles, kas var izraisīt ortostatisku hipotensiju
Paaugstināts ortostatiskas hipotensijas risks.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Dati par rilmenidīna lietošanu sievietēm grūtniecības laikā ir ierobežoti (mazāk par 300 grūtniecības iznākumu) vai nav pieejami.
Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi saistītu ar reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Piesardzības nolūkos ieteicams atturēties no rilmenidīna lietošanas grūtniecības laikā.
Barošana ar krūti
Nav zināms, vai rilmenidīns/metabolīti izdalās cilvēka pienā.
Pieejamie farmakodinamiskie/toksikoloģiskie dati dzīvniekiem liecina par rilmenidīna/metabolītu
izdalīšanos pienā.
Nevar izslēgt risku jaundzimušajiem/zīdaiņiem.
Rilmenidīnu nedrīkst lietot bērna barošanas laikā ar krūti.
Fertilitāte
Reprodukcijas pētījumi žurkām neliecina par rilmenidīna ietekmi uz fertilitāti (skatīt
5.3. apakšpunktu).
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Īpaši pētījumi par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus nav veikti. Tomēr, ņemot vērā to, ka bieža blakusparādība ir miegainība, pacienti jābrīdina par viņu spējām vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Drošuma profila kopsavilkums
Kontrolētos pētījumos, lietojot rilmenidīnu 1 mg vienreiz dienā, blakusparādību biežums bija salīdzināms ar placebo grupā novēroto.
Salīdzinošos kontrolētos pētījumos, lietojot 2 mg rilmenidīna dienā, salīdzinot ar klonidīnu 0,15 līdz 0,30 mg dienā vai alfa metildopu 500 līdz 1 000 mg dienā, tika pierādīts, ka blakusparādību rašanās biežums ir nozīmīgi mazāks, kā novērots lietojot klonidīnu vai alfa metildopu.
Nevēlamo blakusparādību saraksts tabulas veidā
Ziņots par šādām blakusparādībām vai notikumiem, kas iedalīti kategorijās pēc biežuma: ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1 000 līdz <1/100); reti (≥1/10 000 līdz < 1/1 000); ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Orgānu sistēmu klasifikācija
Biežums
Nevēlamās blakusparādības
Psihiskie traucējumi
Bieži
Trauksme,
depresija,
bezmiegs
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži
Miegainība,
galvassāpes,
reibonis
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži
Sirdsklauves
Nav zināmi
Bradikardija
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži
Aukstas ekstremitātes
Retāk
Karstuma viļņi,
ortostatiska hipotensija
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži
Sāpes vēdera augšdaļā,
sausa mute,
caureja,
aizcietējums
Retāk
Slikta dūša
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži
Nieze,
izsitumi
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Bieži
Muskuļu krampji
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Bieži
Seksuāla disfunkcija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži
Astēnija,
nogurums,
tūska
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Simptomi
Dati par liela zāļu daudzuma lietošanu ir ļoti ierobežoti. Ticamākie paredzamie simptomi varētu būt izteikta hipotensija un traucēta uzmanība.
Ārstēšana
Ārstēšanai jābūt simptomātiskai. Papildus kuņģa skalošanai ieteicamā ārstēšana izteiktas hipotensijas gadījumā var ietvert simpatomimētisku līdzekļu lietošanu. Rilmenidīns ir vāji dializējams.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antihipertensīvie līdzekļi, centrālas darbības antiadrenerģiskie līdzekļi, imidazolīna recptoru agonisti, ATĶ kods: C02AC06
Darbības mehānisms
Rilmenidīns, oksazolīna atvasinājums ar antihipertensīvām īpašībām, iedarbojas uz smadzeņu un perifērām vazomotorām struktūrām. Rilmenidīns uzrāda lielāku selektivitāti saistoties ar imidazolīna receptoriem, nekā ar alfa-2-adrenerģiskiem receptoriem, atšķirībā no alfa-2-agonistu raksturojuma.
Rilmenidīns izrāda no devas atkarīgu antihipertensīvu iedarbību ģenētiski hipertensīvām žurkām. Tā darbība nav saistīta ar centrālu neirofarmakoloģisku aktivitāti, ko parasti novēro alfa-2-agonistiem, izņemot devās, kas lielākas par dzīvniekiem lietotajām antihipertensīvajām devām. Jo īpaši centrālā sedatīvā iedarbība varētu izrādīties mazāk izteikta.
Farmakodinamiskā iedarbība
Šī disociācija starp antihipertensīvo aktivitāti un neirofarmakoloģisko iedarbību tika apstiprināta cilvēkiem.
Rilmenidīnam piemīt no devas atkarīga antihipertensīva iedarbība uz sistolisko un diastolisko asinsspiedienu gan stāvus, gan guļus stāvoklī. Terapeitiskās devās (1 mg dienā vienas devas veidā vai 2 mg dienā dalītu devu veidā) dubultaklos kontrolētos pētījumos, salīdzinot ar placebo un atsauces zālēm, pierādīta rilmenidīna antihipertensīvā iedarbība vieglas un vidēji smagas hipertensijas gadījumā.
Efektivitāte saglabājas 24 stundu periodā, kā arī slodzes laikā. Šie rezultāti ir apstiprināti ilgstošos pētījumos, nerodoties tolerancei.
Dubultaklos placebo-kontrolētos pētījumos ir pierādīts, ka 1 mg rilmenidīna deva neizmaina modrības testus; blakusparādību (miegainība, sausa mute, aizcietējums) sastopamība neatšķīrās no placebo grupā novērotās.
Dubulaklos pētījumos, lietojot devu 2 mg rilmenidīna dienā, salīdzinot ar atsauces zālēm alfa-2-agonistu lietotu hipotensīvās devās, tika pierādīts, ka blakusparādību sastopamība un smagums ir nozīmīgi mazāks, lietojot rilmenidīnu.
Lietojot terapeitiskās devās, rilmenidīns neietekmē sirds funkciju, neizraisa sāls un ūdens aizturi un neizjauc metabolo līdzsvaru:
Rilmenidīns turpina demonstrēt nozīmīgu antihipertensīvu aktivitāti 24 stundas pēc lietošanas, samazinot kopējo perifēro pretestību, bet nemainot sirds izsviedi. Kontraktilitātes indeksi un sirds elektrofizioloģija nemainās.
Rilmenidīns neizraisa posturālu hipotensiju (īpaši gados vecākiem cilvēkiem), un neietekmē fizioloģisko sirdsdarbības ātruma palielināšanos slodzes laikā.
Rilmenidīns neizraisa nekādas pārmaiņas nieru apasiņošanā, glomerulārās filtrācijas ātrumā vai filtrācijas frakcijā, tas neietekmē nieru darbību.
Rilmenidīns saglabā glikozes vielmaiņu (tostarp gan insulīnatkarīga, gan arī insulīnneatkarīga cukura diabēta gadījumā) un neietekmē lipīdu metabolismu.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
ir strauja: maksimālā koncentrācija plazmā (3,5 ng/ml) tiek sasniegta 1,5-2 stundas pēc vienas 1 mg rilmenidīna devas lietošanas;
ir pilnīga: absolūtā bioloģiskā pieejamība ir 100%; nav aknu pirmā loka efekta;
ir pastāvīga: atšķirība starp indivīdiem nav izteikta, un vienlaicīga uztura lietošana neietekmē bioloģisko pieejamību. Lietojot ieteiktajās terapeitiskajās devās, uzsūkšanās apjoms nemainās.
Izkliede
Saistība ar plazmas proteīniem ir mazāk nekā 10%. Izkliedes tilpums ir 5 l/kg.
Biotransformācija
Rilmenidīns tiek metabolizēts tikai nedaudz. Metabolīti nelielā daudzumā atklāti urīnā, un tie veidojušies oksazolīna gredzena hidrolīzē vai oksidācijā. Šiem metabolītiem nepiemīt alfa-2-agonista darbība.
Eliminācija
Rilmenidīns galvenokārt tiek izvadīts caur nierēm: 65% lietotās devas tiek izvadīti ar urīnu nemainītā veidā. Nieru klīrenss veido divas trešdaļas kopējā klīrensa.
Eliminācijas pusperiods ir 8 stundas. To neietekmē ne lietotā deva, ne arī atkārtota lietošana. Pacientiem ar hipertensiju, kuri tiek ārstēti ar 1 mg dienas devu, farmakoloģiskā darbība ir ilgāka, nozīmīgu antihipertensīvo darbību nodrošinot līdz 24 stundām pēc lietošanas.
Atkārtota lietošana: līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts 3 dienu laikā; pētījumā par līmeni plazmā pierādīts, ka tas paliek stabils 10 dienu laikā.
Ilgstoša līmeņa kontrole plazmā pacientiem ar hipertensiju (2 gadus ilga ārstēšana) pierādīja, ka rilmenidīna līmenis plazmā saglabājas stabils.
Gados vecāki cilvēki
Farmakokinētikas pētījumos gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 70 gadiem) pierādīts, ka eliminācijas pusperiods ir 12 stundas.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Eliminācijas pusperiods ir 11 stundas.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Zāļu eliminācija pārsvarā notiek caur nierēm, tāpēc šiem pacientiem vērojama eliminācijas palēnināšanās, kas korelē ar nieru mazspējas smagumu. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāk nekā 15 ml/min.) eliminācijas pusperiods ir aptuveni 35 stundas.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Pētījumos iegūtie neklīniskie dati par akūtu toksicitāti, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti/mutagenitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Nevēlamās blakusparādības, kas skar perinatālo un postnatālo attīstību (samazināts dzimšanas svars) novērotas tikai mātei toksiskās devās.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Mikrokristāliskā celuloze
Krospovidons B tipa
Stearīnskābe
Talks
Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 °C.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
28, 30, 60, 90 vai 100 tabletes blisterī (alumīnija/alumīnija: aukstas iespiedformas alumīnija folija/alumīnija folija pārklāta ar karstu zīmoglaku).
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Teva Pharma B.V.
Swensweg 5
2031 GA Haarlem
Nīderlande
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
10-0523
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2010. gada 22. oktobris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2019. gada 14. janvāris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
03/2019
SASKAŅOTS ZVA 01-08-2019
PAGE \* MERGEFORMAT 1
