Quamatel

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Quamatel 20 mg pulveris un šķīdinātājs injekciju šķīduma pagatavošanai

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katrā flakonā ir 20,0 mg famotidīna (famotidinum).

Katrs ml sagatavotā šķīduma satur 4 mg famotidīna.

Palīgviela ar zināmu iedarbību:

Katrs ml atšķaidītā šķīduma satur apmēram 3,5 mg nātrija (9 mg/ml (0,9%) nātrija hlorīda šķīdums injekcijām).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Pulveris un šķīdinātājs injekciju šķīduma pagatavošanai.

Balts vai gandrīz balts liofilizāts un dzidrs bezkrāsains šķīdums bez smaržas.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Quamatel injekcijas indicētas: divpadsmitpirkstu zarnas un labdabīgas kuņģa čūlas, gastroezofageālā atviļņa un citu hipersekretoru statusu (piem., Zolindžera-Elisona sindroma) gadījumā. Skābes aspirācijas profilakse vispārējās anestēzijas laikā (Mendelsona sindroms).

Quamatel ir paredzēts lietošanai pieaugušajiem.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Quamatel injekcijas ieteicams lietot slimnīcā un tikai smagos gadījumos vai, ja pacients nevar lietot zāles iekšķīgi. Quamatel injekcijas var lietot tik ilgi, līdz var sākt perorālu terapiju.

Parastā deva ir 20 mg i.v. divreiz dienā (ik pēc 12 stundām).

Zolindžera-Elisona sindroma gadījumā

Sākuma deva ir 20 mg i.v. ik pēc 6 stundām. Vēlāk deva ir atkarīga no izdalītās skābes apjoma un pacienta klīniskā stāvokļa.

Vispārējās anestēzijas gadījumā, lai novērstu skābes aspirāciju

20 mg i.v. no rīta operācijas dienā vai vismaz 2 stundas pirms operācijas sākuma.

Viena i.v. deva nedrīkst būt lielāka par 20 mg.

Nieru mazspējas gadījumā

Tā kā Quamatel izdalās galvenokārt caur nierēm, pacientiem ar smagu nieru mazspēju jāievēro piesardzība. Ja kreatinīna klīrenss ir zem 30 ml/min, deva jāsamazina līdz 20 mg pirms naktsmiera vai intervāls starp devām jāpalielina līdz 36–48 stundām.

Pediatriskā populācija

Nav informācijas par drošumu un efektivitāti, lietojot bērniem.

Gados vecāki pacienti

Vecuma dēļ devas pielāgošana nav nepieciešama.

Lietošanas veids

I.v. injekcijas gadījumā flakona saturs jāizšķīdina 5–10 ml 0,9 % nātrija hlorīda (šķīdinātāja ampula) un pēc tam lēni jāinjicē (ne mazāk kā 2 minūšu laikā). Ja zāles lieto infūzijas veidā, flakona saturs jāizšķīdina 100 ml 5 % glikozes šķīduma un jāievada 15–30 minūšu ilgas infūzijas veidā. Šķīdums jāpagatavo tieši pirms lietošanas. Drīkst lietot vienīgi dzidru bezkrāsas šķīdumu. Pagatavotais šķīdums injekcijām istabas temperatūrā ir stabils 24 stundas. Quamatel injekcijas ir paredzētas tikai intravenozai ievadīšanai.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām sastāvdaļām.

Zāles ir kontrindicētas bērniem nepietiekamas pieredzes dēļ.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms famotidīna terapijas sākšanas jāizslēdz ļaundabīga procesa iespējamība.

Tā kā šajā savienojumu klasē ir ziņots par krustotu paaugstinātu jutību, rūpīgi jāapsver Quamatel lietošana pacientiem ar paaugstinātu jutību pret citiem H₂ blokatoriem.

Viena šo zāļu deva satur 0,8 mmol (vai 18 mg) nātrija. 5 ml šķīduma injekcijām satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) vienā devā, - būtībā zāles ir "nātriju nesaturošas".
10 ml šķīduma injekcijām zāļu sastāvā ir 36 mg nātrija, kas atbilst 1,8% no PVO ieteiktās maksimālās dienas devas (2 g nātrija) pieaugušajiem.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Famotidīns būtiski neietekmē citohroma P–450 enzīmu sistēmu. Turklāt klīniskajos pētījumos ir pierādīts, ka famotidīns nepastiprina varfarīna, teofilīna, fenitoīna, diazepāma, propanolola, aminopirīna un antipirīna darbību, ko inaktivē šī sistēma. pH līmeņa paaugstināšanas dēļ kuņģī famotidīns var samazināt vienlaikus lietota ketokonazola uzsūkšanos.

Kalcija karbonāta efektivitātes zuduma risks, ja to kā fosfāta saistītāju lieto vienlaicīgi ar famotidīnu hemodialīzes pacientiem.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Famotidīns šķērso placentāro barjeru. Atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi ar cilvēkiem nav veikti. Pētījumos ar žurkām un trušiem, iekšķīgi lietojot devas attiecīgi līdz 2000 un 500 mg uz kg ķermeņa masas dienā, nav konstatēts, ka famotidīnam būtu nelabvēlīga ietekme uz augli.

Quamatel neiesaka lietot grūtniecības laikā, un to drīkst parakstīt vienīgi tad, ja tas ir absolūti nepieciešams. Pirms pieņemt lēmumu par Quamatel lietošanu grūtniecības laikā, ārstam jānovērtē iespējams ieguvums no zālēm pret iespējamo risku.

Barošana ar krūti

Famotidīns izdalās mātes pienā. Tādēļ jāpieņem lēmums, vai nu pārtraukt bērna barošanu ar krūti vai zāļu lietošanu, ņemot vērā zāļu lietošanas ieguvumu mātei.

Fertilitāte

Pētījumos ar žurkām un trušiem, iekšķīgi lietojot devas attiecīgi līdz 2000 un 500 mg uz kg ķermeņa masas (mg/kg) dienā, nav pierādīts, ka famotidīns ietekmētu auglību. Taču atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi ar grūtniecēm nav veikti.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav pieejami nekādi dati par to, ka famotidīns jebkādā veidā ietekmētu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Kopš famotidīna laišanas tirgū ļoti retos gadījumos ir ziņots par šādām blakusparādībām. Tomēr daudzos gadījumos cēloņsakarība ar famotidīna terapiju nav apstiprināta.

MedDRA orgānu sistēma\biežums

Retāk (≥ 1/1000 līdz

< 1/100)

Reti (≥ 1/10 000 līdz

< 1/1000)

Ļoti reti (<1/10 000)

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Agranulocitoze

Leikopēnija

Pancitopēnija

Trombocitopēnija

Imūnās sistēmas traucējumi

Anafilakse

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Anoreksija

Psihiskie traucējumi

Depresija

Halucinācijas

Nemiers

Trauksme

Apmulsums

Nervu sistēmas traucējumi

Galvassāpes

Reibonis

Sirds funkcijas traucējumi

Aritmija

Atrioventrikulāra blokāde

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Bronhu spazmas

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Flatulence

Caureja

Aizcietējums

Diskomforta sajūta vēderā

Slikta dūša

Vemšana

Sausuma sajūta mutē

Aknu un/vai žults izvades traucējumi

Holestātiska dzelte

Ādas un zemādas audu bojājumi

Akne

Alopēcija

Angioedēma

Sausa āda

Toksiska epidermas nekrolīze

Nātrene

Nieze

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas

bojājumi

Artralģija

Muskuļu krampji

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Ginekomastija*

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Nespēks

Neliels drudzis

Izmeklējumi

Aknu enzīmu rādītāju novirzes

* Ginekomastija rodas ļoti reti un, pārtraucot ārstēšanu, ir atgriezeniska.

Injekcijas vietā var rasties pārejošs kairinājums.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Līdz šim nav pieredzes ar tīšu pārdozēšanu. Pacientiem ar patoloģiski pārmērīgu sekrēciju vairāk nekā gada garumā ir lietotas devas līdz 800 mg dienā.

Pārdozēšanas ārstēšana: simptomātiska un atbalstoša terapija; pacients jānovēro.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: H₂ receptoru antagonisti, ATĶ kods: A02BA03.

Famotidīns ir spēcīgs, konkurējošs histamīna H₂ receptoru inhibitors. Quamatel primārā klīniski nozīmīgā darbība ir kuņģa sulas sekrēcijas inhibēšana. Famotidīns pazemina kuņģa skābes koncentrāciju un samazina sekrēcijas apjomu, savukārt pepsīna sekrēcijas izmaiņas ir proporcionālas tilpumam.

Veseliem brīvprātīgajiem un indivīdiem ar hipersekrēciju famotidīns inhibēja bazālo sekrēciju un sekrēciju nakts laikā, kā arī sekrēciju, ko stimulē pentagastrīns, betazols, kofeīns, insulīns un fizioloģiskais klejotājnerva reflekss. Uzskata, ka famotidīna inhibējošā iedarbība uz kuņģa skābes sekrēciju ir izteiktāka nekā cimetidīnam. Sekrēcijas inhibīcijas laiks, lietojot 20 un 40 mg devas, bija 10–12 stundas.

Vienreizējas, vakarā lietotas 20 un 40 mg devas inhibēja skābes bazālo sekrēciju un sekrēciju nakts laikā. Kuņģa sulas sekrēcija nakts laikā tika inhibēta par 86–94 % vismaz 10 stundu garumā. Tādas pašas devas lietojot no rīta, tika nomākta skābes sekrēcija, un šis nomākums bija attiecīgi 76–84 % 3–5 stundas pēc zāļu lietošanas un 25–30 % 8–10 stundas pēc zāļu lietošanas.

Famotidīnam piemita neliela ietekme vai vispār nepiemita ietekme uz gastrīna koncentrāciju serumā tukšā dūšā vai pēc ēšanas. Famotidīns neietekmē kuņģa iztukšošanos, eksokrīno aizkuņģa dziedzera funkciju, asins plūsmu aknās un vārtu vēnā.

Famotidīns būtiski neietekmē citohroma P–450 enzīmu sistēmu.

Klīniskajos farmakoloģijas pētījumos netika konstatēts, ka famotidīnam piemistu sistēmiska iedarbība uz CNS, sirds un asinsvadu, elpošanas vai endokrīno sistēmu. Tāpat netika konstatēta antiandrogēna iedarbība. Pēc ārstēšanas ar famotidīnu nemainījās hormonu (tostarp prolaktīna, kortizola, tiroksīna, testosterona) koncentrācija serumā.

Pēc intravenozas ievadīšanas maksimālais efekts tika sasniegts 30 minūšu laikā. Vienreizējas intravenozas devas 10 un 20 mg inhibēja sekrēciju nakts laikā 10–12 stundu garumā.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Famotidīnam piemīt lineāra kinētika.

Uzsūkšanās

Quamatel injekcijas ir paredzētas tikai intravenozai lietošanai.

Izkliede

Pēc i.v. ievadīšanas maksimālais efekts rodas 30 minūšu laikā. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir relatīvi zema, saskaņā ar līdzsvara dialīzes datiem — 15–20 %.

Eliminācijas pusperiods: 2,3–3,5 stundas. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss zem 10 ml/min) Quamatel eliminācijas pusperiods var pārsniegt 20 stundas (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Biotransformācija

Zāļu metabolisms notiek aknās. Vienīgais cilvēka organismā konstatētais metabolīts ir sulfoksīds.

Eliminācija

Quamatel izdalās caur nierēm (65–70 %) un ar metabolītu veidā (30–35 %). Renālais klīrenss ir 250–450 ml/min, kas liecina par zināmu tubulāru ekskrēciju. 25–30 % iekšķīgi lietotas devas un 65–70 % intravenozi ievadītas devas izdalās ar urīnu nemainītā veidā. Neliels daudzums izdalās sulfoksīda veidā.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Akūta toksicitāte

Žurkām: Quamatel LD50 žurkām bija virs 8000 mg/kg.

Pelēm: Intraperitoneālā LD50 pelēm bija aptuveni 800 mg/kg vai lielāka (723–921 mg/kg).

Suņiem: Tika noteikts, ka pēc Quamatel vienreizējas iekšķīgas lietošanas 2000 mg/kg lielā devā neradās ar ārstēšanu saistītas patoloģiskas izmaiņas un orgānu masas izmaiņas. Akūtas toksicitātes pētījumu gaitā neviens no 12 suņiem nenomira. Akūtas toksicitātes pētījumā un 7 dienu atveseļošanās periodā pēc ārstēšanas nevienam no 12 dzīvniekiem nenovēroja nekādas toksiskas pārmaiņas.

Subakūtas un hroniskas toksicitātes pētījums

Suņiem 13 nedēļu garumā iekšķīgi tika ievadītas famotidīna devas 50, 150, 500 vai 1000 mg/kg dienā. Grupā, kurā lietoja 1000 mg/kg dienā, novēroja tikai minimālas izmaiņas (neliels ķermeņa masas zudums, nedaudz paaugstināta albumīna koncentrācija serumā, pazemināta bēta globulīna koncentrācija un nedaudz paaugstināta olbaltumvielu koncentrācija urīnā). Mazāku devu grupās famotidīnam bija laba panesamība.

Suņiem 1 mēneša garumā iekšķīgi lietoja 2000 mg/kg dienā vai 2000 mg/kg 12 stundās. Nevienā no grupām pārmaiņas nenovēroja.

106 nedēļu pētījumā ar žurkām un 92 nedēļu pētījumā ar pelēm iekšķīgi lietoja devas līdz 2000 mg/kg dienā (aptuveni 2500 reižu pārsniedzot ieteikto devu cilvēkiem aktīvas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai), un famotidīnam netika konstatēts kancerogenitātes potenciāls.

Famotidinīnam bija negatīvs rezultāts mikrobioālās mutagenitātes testā (Eimsa testā), lietojot Salmonella typhimurium un Escherichia coli ar žurku aknu enzīmu aktivāciju vai bez tās koncentrācijā līdz 10 000 mcg uz plāksnītes. Pētījumos in vivo ar pelēm, veicot mikrokodolu pārbaudi un hromosomu aberāciju pārbaudi, mutagēna iedarbība netika konstatēta. Pētījumos ar žurkām iekšķīgi lietojot devas līdz 2000 mg/kg dienā vai intravenozas devas līdz 200 mg/kg dienā, auglība un vairošanās funkcija netika ietekmēta.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Liofilizāts

Asparagīnskābe, mannīts.

Šķīdinātājs

Nātrija hlorīda šķīdums: nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.

6.2. Nesaderība

Aktīvā viela: sadalās izteikti skābā vidē. Jutīga pret vara piemaisījumiem.

6.3. Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

Pagatavotais šķīdums injekcijām 25 °C temperatūrā ir stabils vismaz 24 stundas. No mikrobioloģiskā viedokļa pagatavotais šķīdums jāizlieto nekavējoties. Ja tas netiek izlietots nekavējoties, par uzglabāšanas laiku un apstākļiem pirms lietošanas atbildīgs ir lietotājs.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

Uzglabāšanas nosacījumus pēc zāļu atšķaidīšanas skatīt 6.3. apakšpunktā.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Flakons: bezkrāsains injekciju flakons ar apmali, injekciju gumijas aizbāzni liofilizētajam produktam un noņemamu vāciņu.

Ampula ar šķīdinātāju: 5 ml bezkrāsaina ampula.

Iepakojuma lielums: 5 flakoni + 5 ampulas ar šķīdinātāju (5 ml) kartona kārbiņā.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Gedeon Richter Plc.

Gyömröi út 19-21

1103 Budapest,

Ungārija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

97-0489

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums:1997. gada 5. novembris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008. gada 25. septembris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

09/2018

SASKAŅOTS ZVA 11-10-2018

PAGE 1/ NUMPAGES 6