Physiotens 0,4 mg apvalkotās tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
00-0564-02
00-0564
Mylan Laboratories SAS, France
18-JUN-10
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
0,4 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
Mylan Healthcare, SIA, Latvija
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Physiotens 0,2 mg apvalkotās tabletes
Physiotens 0,4 mg apvalkotās tabletes
Moxonidinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Physiotens un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Physiotens lietošanas
3. Kā lietot Physiotens
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Physiotens
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Physiotens un kādam nolūkam to lieto
Physiotens aktīvo vielu sauc par moksonidīnu. Tas pieder zāļu grupai, ko sauc par antihipertensīvajām zālēm.
Moksonidīnu lieto, lai ārstētu paaugstinātu asinsspiedienu. Tas darbojas relaksējot un paplašinot asinsvadus, tādējādi pazeminot asinsspiedienu.
2. Kas Jums jāzina pirms Physiotens lietošanas
Nelietojiet Physiotens šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret moksonidīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir palēnināts sirdsdarbības ritms slimību dēļ, kuras sauc „sīnusa mezgla vājums” vai „2. vai 3. pakāpes atrioventrikulāra blokāde”;
ja Jums ir sirds mazspēja.
Nelietojiet Physiotens, ja jebkas no minētā attiecas uz Jums. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam pirms Physiotens lietošanas.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā:
ja Jums ir sirds slimība “1. pakāpes sinusa mezgla vājums”;
ja Jums ir smaga sirds artēriju slimība vai nestabila stenokardija;
ja Jums ir nieru saslimšana. Ārsts Jums piemeklēs devu;
ja esat gados vecāks cilvēks.
Ja jebkas no minētā attiecas uz Jums vai Jūs šaubāties, pirms Physiotens lietošanas pārrunājiet minēto ar ārstu vai farmaceitu.
Citas zāles un Physiotens
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot. Physiotens var ietekmēt citu zāļu darbību. Tāpat citas lietotās zāles var ietekmēt Physiotens darbību.
Sarunā ar ārstu vai farmaceitu īpaši uzsveriet, ja lietojat šādas zāles:
citas zāles asinsspiediena pazemināšanai;
zāles depresijas ārstēšanai, tādas kā imipramīns vai amitriptilīns;
trankvilizatorus, sedatīvos jeb miega līdzekļus, tādus kā benzodiazepīns;
beta blokatorus (skatiet 3. apakšpunkta sadaļu “Ja ārstēšana ar Physiotens tiek pārtraukta”);
Physiotens no organisma tiek izvadīts caur nierēm. To sauc par “tubulāro ekskrēciju”. Citas zāles, kuras arī tiek izvadītas šādā veidā, var ietekmēt Physiotens darbību.
Ja jebkas no minētā attiecas uz Jums vai Jūs šaubāties, pastāstiet par to ārstam vai farmaceitam pirms Physiotens lietošanas.
Physiotens kopā ar uzturu
Varat lietot tabletes kopā ar ēdienu vai bez tā.
Nelietojiet alkoholu Physiotens lietošanas laikā. Physiotens var pastiprināt alkohola efektus.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Pastāstiet ārstam, ja esat grūtniecības stāvoklī vai varētu būt. Ārsts Jums ieteiks pārtraukt Physiotens lietošanu un nozīmēs Jums citas zāles, lai aizvietotu Physiotens.
Pastāstiet ārstam, ja barojat bērnu ar krūti vai gatavojaties to darīt. Physiotens nav ieteicams zīdīšanas periodā. Ārsts, iespējams, Jums ieteiks citas zāles, ja vēlaties turpināt krūts barošanu vai ieteiks Jums pārtraukt krūts barošanu.
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Physiotens lietošanas laikā varat just miegainību vai reiboni. Ja to novērojat, pastāstiet par to ārstam pirms transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas.
Physiotens satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Physiotens
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Lietojot šīs zāles
Norijiet veselu tableti, uzdzerot glāzi ūdens.
Lietojiet tabletes katru dienu vienā un tajā pašā laikā. Tas Jums palīdzēs atcerēties par to lietošanu.
Cik daudz lietot
Parastā sākuma deva ir 0,2 mg dienā.
Ārsts var devu palielināt līdz 0,6 mg dienā.
Ja ārsts ir ieteicis Jums lietot 0,6 mg dienā, to vajadzētu lietot 2 dalītās devās (0,3 mg no rīta, 0,3 mg vakarā).
Ja Jums ir nieru saslimšana, ārsts var ieteikt Jums lietot samazinātu devu no 0,3 mg līdz 0,4 mg dienā.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Physiotens nav piemērots bērniem un jauniešiem līdz 18 gadu vecumam.
Ja esat lietojis Physiotens vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis Physiotens vairāk nekā noteikts, nekavējoties informējiet par to savu ārstu vai dodieties uz slimnīcu. Zāļu iepakojumu ņemiet līdzi. Iespējami šādi efekti: galvassāpes, miegainība, asinsspiediena pazemināšanās (hipotensija), lēna sirdsdarbība (bradikardija), reibonis, vemšana, nogurums, sāpes vēderā.
Ja esat aizmirsis lietot Physiotens
Lietojiet aizmirsto devu, tiklīdz esat par to atcerējies. Tomēr, ja nākamās devas lietošanas laiks ir tuvu, izlaidiet aizmirsto devu.
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Physiotens
Turpiniet lietot zāles līdz ārsta lēmumam par lietošanas pārtraukšanu.
Ja zāļu lietošana jāpārtrauc, ārsts samazinās devu pakāpeniski dažu nedēļu laikā. Ja Jūs lietojat citas zāles asinsspiediena pazemināšanai (tādas kā beta blokatorus), ārsts ieteiks, kuru zāļu lietošana jāpārtrauc vispirms. Tas nepieciešams, lai organisms pakāpeniski pielāgotos pārmaiņām.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Pārtrauciet Physiotens lietošanu un nekavējoties dodieties pie ārsta, ja novērojat jebkuru no turpmāk minētajām zāļu blakusparādībām. Iespējams, Jums ir nepieciešama neatliekama medicīniskā palīdzība: Sejas, lūpu, mutes pietūkums (angioneirotiskā tūska). To novēro reti, mazāk nekā 1 no 100 lietotājiem.
Citas blakusparādības:
Ļoti bieži (novēro vairāk nekā 1 no 10 lietotājiem)
Sausa mute.
Bieži (novēro mazāk nekā 1 no 10 lietotājiem)
Muguras sāpes
Galvassāpes
Vājums (astēnija)
Reibonis
Izsitumi, nieze
Bezmiegs, miegainība
Slikta dūša, caureja, vemšana, gremošanas traucējumi.
Retāk (novēro mazāk nekā 1 no 100 lietotājiem)
Sāpes muguras kakla daļā
Nervozitāte
Ģībonis (sinkope)
Tūska
Troksnis ausīs (tinīts)
Lēna sirdsdarbība (bradikardija)
Zems asinsspiediens, kā arī asinsspiediena pazemināšanās, pieceļoties.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Physiotens
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Physiotens 0,2 mg: uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.
Physiotens 0,4 mg: uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Physiotens satur
Aktīvā viela ir moksonidīns. Katra tablete satur 0,2 vai 0,4 mg moksonidīna (Moxonidinum).
Citas sastāvdaļas ir: laktozes monohidrāts, povidons K 25, krospovidons, magnija stearāts, hipromeloze, etilceluloze, makrogols 6000, talks, sarkanais dzelzs oksīds (E 172), titāna dioksīds (E 171).
Physiotens ārējais izskats un iepakojums
Physiotens 0,2 mg tablete ir apaļa, rozā, iezīmēts 0,2.
Physiotens 0,4 mg tablete ir apaļa, sarkana, iezīmēts 0,4.
Iepakojumā 28 vai 98 tabletes.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Mylan Healthcare SIA, Mūkusalas 101, Rīga, LV 1004, Latvija
Ražotājs
Mylan Laboratories SAS, Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400 Châtillon sur Chalaronne, Francija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2019. gada jūlijā.
SASKAŅOTS ZVA 08-08-2019
PAGE \* MERGEFORMAT 1
PAGE \* MERGEFORMAT 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Physiotens 0,2 mg apvalkotās tabletes
Physiotens 0,4 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur 0,2 vai 0,4 mg moksonidīna (Moxonidinum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
viena Physiotens 0,2 mg apvalkotā tablete satur 95,80 mg laktozes monohidrāta
viena Physiotens 0,4 mg apvalkotā tablete satur 95,60 mg laktozes monohidrāta
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1.apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete
Physiotens 0,2 mg:
Apaļas, izliektas, rozā apvalkotās tabletes ar gravējumu 0,2 vienā pusē.
Physiotens 0,4 mg:
Apaļas, izliektas, sarkanas apvalkotās tabletes ar gravējumu 0,4 vienā pusē.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Moksonidīnu lieto hipertensijas ārstēšanai.
4.2. Devas un lietošanas veids
Moksonidīna parastā sākuma deva ir 0,2 mg dienā, maksimālā dienas deva ir 0,6 mg dienā divās dalītās devās. Maksimālā vienreizējā deva ir 0,4 mg. Atbilstoši pacienta atbildes reakcijai dienas deva individuāli jāpielāgo.
Moksonidīnu var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.
Pacientiem ar mēreniem līdz smagiem nieru darbības traucējumiem sākuma deva ir 0,2 mg dienā. Ja ir nepieciešams un ir laba panesība, devu var palielināt līdz 0,4 mg dienā pacientiem ar mēreni izteiktiem nieru darbības traucējumiem un līdz 0,3 mg dienā pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (skatīt 4.4 apakšpunktu).
Pacientiem, kas saņem hemodialīzi, sākuma deva ir 0,2 mg dienā. Ja ir nepieciešams un ir laba panesība, devu var palielināt līdz 0,4 mg dienā.
Moksonidīns nav rekomendējams bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pietiekamu datu par lietošanas drošumu un efektivitāti.
4.3. Kontrindikācijas
paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām
sinusa mezgla vājuma sindroms
bradikardija (sirds ritms miera stāvoklī <50 sitieniem minūtē)
2. vai 3. pakāpes atrioventrikulārā (AV) blokāde
sirds mazspēja
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pēcreģistrācijas laikā ir saņemti ziņojumi par dažādas pakāpes AV blokādes gadījumiem pacientiem, kuri ārstējās ar moksonidīnu. Ņemot vērā šos ziņojumus, nevar pilnībā izslēgt moksonidīna lomu atrioventrikulārās vadīšanas aizkavēšanā. Tādēļ ieteicams ievērot piesardzību, ārstējot pacientus ar iespējamu AV blokādes attīstības predispozīciju. Lietojot pacientiem ar 1. pakāpes atrioventrikulāro blokādi, jāievēro piesardzība, lai izvairītos no bradikardijas. Moksonidīnu nedrīkst lietot pacientiem ar augstākas pakāpes AV blokādi (skatīt 4.3 apakšpunktu).
Lietojot pacientiem ar smagu koronāro sirds slimību vai nestabilu stenokardiju, jāievēro piesardzība, jo lietošanas pieredze šajā pacientu grupā ir ierobežota.
Pacientiem ar nieru mazspēju jāievēro piesardzība, jo moksonidīns galvenokārt izvadās caur nierēm. Nepieciešams uzmanīgi titrēt devu, īpaši ārstēšanās sākumā.
Ārstēšanās sākumā jānozīmē 0,2 mg dienā un, ja ir klīnisks pamatojums un laba panesamība, pacientiem ar mēreni izteiktiem nieru darbības traucējumiem (glomerulārās filtrācijas ātrums (GFR) >30 ml/min., bet <60 ml/min.) devu var paaugstināt līdz 0,4 mg dienā, un pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ <30 ml/min) līdz 0,3 mg dienā.
Ja moksonidīnu lieto kombinācijā ar ß-blokatoru, tad, pārtraucot ārstēšanu ar abām zālēm, vispirms jāpārtrauc ß-blokatora lietošana, bet ārstēšana ar moksonidīnu jāpārtrauc pēc dažām dienām.
Atceļot moksonidīna terapiju, līdz šim atsitiena fenomens nav novērots. Tomēr moksonidīna terapiju atcelt pēkšņi nav ieteicams, to jāatceļ pakāpeniski 2 nedēļu laikā.
Gados vecākiem pacientiem sirds-asinsvadu sistēma var jutīgāk reaģēt uz asinsspiedienu pazeminošu zāļu iedarbību. Lai izvairītos no nopietnām sekām, ko šādas reakcijas var izraisīt, ārstēšanu ieteicams uzsākt ar zemāko devu un devas palielināšana jāveic piesardzīgi.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Citu antihipertensīvo līdzekļu vienlaicīga lietošana pastiprina moksonidīna hipotensīvo efektu.
Tā kā tricikliskie antidepresanti samazina centrālas darbības antihipertensīvo līdzekļu efektivitāti, tos neiesaka nozīmēt vienlaicīgi ar moksonidīnu.
Moksonidīns var pastiprināt triciklisko antidepresantu (izvairīties no vienlaicīgas lietošanas), trankvilizatoru, alkohola, sedatīvo un miega līdzekļu sedatīvo iedarbību.
Lietojot kopā ar lorazepāmu, moksonidīns nedaudz pavājina kognitīvo funkciju. Lietojot vienlaikus, moksonidīns var pastiprināt benzodiazepīnu sedatīvo iedarbību.
Moksonidīns tiek izvadīts tubulārās ekskrēcijas ceļā. Nevar izslēgt mijiedarbību ar citām zālēm, kuras tiek eliminētas tubulārās ekskrēcijas ceļā.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par moksonidīna lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem uzrāda embriotoksisku iedarbību (skatīt apakšpunktu 5.3). Potenciālais risks cilvēkiem nav zināms. Moksonidīnu grūtniecības laikā nevajadzētu lietot, ja vien nav absolūta nepieciešamība.
Barošana ar krūti
Moksonidīns izdalās mātes pienā, tādēļ to nevajadzētu lietot zīdīšanas periodā. Ja ārstēšanās ar moksonidīnu ir absolūti nepieciešama, jāpārtrauc barot bērnu ar krūti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi, lai novērtētu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Ir ziņojumi par miegainību un reiboni. Tas jāievēro, veicot šādas darbības.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Visbiežākās nevēlamās blakusparādības moksonidīna lietošanas laikā ir sausa mute, reibonis, vispārējs vājums un miegainība. Šie simptomi bieži samazinās dažās nedēļās pēc terapijas sākuma.
Nevēlamās blakusparādības orgānu sistēmu klasifikācijā: (zemāk norādītajā biežumā novērotas ar placebo kontrolētos klīniskajos pētījumos ar 886 pacientiem, kuri lietoja moksonidīnu)
MedDRA orgānu sistēmu klasifikācija
Ļoti bieži
≥1/10
Bieži
≥1/100, <1/10
Retāk
≥1/1000, <1/100
Sirds funkcijas traucējumi
Bradikardija
Ausu un labirinta bojājumi
Tinnitus
(troksnis ausīs)
Nervu sistēmas traucējumi
Galvassāpes*, reibonis, vertigo, miegainība
Sinkope*
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Hipotensija* (ieskaitot ortostatisko)
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Sausums mutē
Caureja, slikta dūša, vemšana, dispepsija
Ādas un zemādas audu bojājumi
Izsitumi, nieze
Angioneirotiskā tūska
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšans vietā
Astēnija
Tūska
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Muguras sāpes
Kakla sāpes
Psihiskie traucējumi
Bezmiegs
Nemiers
*Salīdzinot ar placebo, nebija sastopamības biežuma pieauguma.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi
Dažos pārdozēšanas gadījumos, par kuriem ir ziņots, akūti lietotas devas līdz 19,6 mg bez letāla iznākuma. Pazīmes un simptomi, par kuriem ziņots ir šādi: galvassāpes, sedācija, miegainība, hipotensija, reibonis, vispārējs vājums, bradikardija, sausa mute, vemšana, nogurums un sāpes kuņģī. Smagas pārdozēšanas gadījumos nepieciešama uzmanīga novērošana, īpaši apziņas traucējumu un respiratorās funkcijas nomākuma gadījumos.
Balstoties uz dažiem veiktajiem pētījumiem ar dzīvniekiem, kuros lietotas augstas devas, secināts, ka var rasties arī pārejoša hipertensija, tahikardija un hiperglikēmija.
Pārdozēšanas ārstēšana
Nav zināms specifisks antidots. Hipotensijas gadījumā jāapsver asinsriti uzturoši pasākumi – šķidruma un dopamīna ievadīšana. Bradikardijas gadījumā jālieto atropīns.
Moksonidīna pārdozēšanas paradoksālo hipertensīvo efektu var samazināt vai likvidēt α-receptoru antagonisti.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: imidazolīna receptoru agonisti, moksonidīns.
ATĶ kods: C02AC05.
Dažādos dzīvnieku modeļos moksonidīns darbojas kā spēcīgs antihipertensīvs līdzeklis. Pieejamie eksperimentālie rezultāti norāda, ka moksonidīna antihipertensīvās iedarbības zona ir centrālajā nervu sistēmā (CNS). Smadzeņu stumbrā moksonidīns selektīvi stimulē I1-imīdazolīna receptorus. Šie pret imīdazolīnu jutīgie receptori koncentrējas rostrālajā ventrolaterālajā medulā, zonā, kurai ir svarīga nozīme simpātiskās nervu sistēmas centrālajā kontrolē. Šo imidazolīna receptoru stimulācija, acīmredzot, izraisa simpātisko nervu aktivitātes samazināšanos un asinsspiediena pazemināšanos.
Moksonidīns atšķiras no citiem simpatolītiskiem asinsspiedienu pazeminošiem līdzekļiem ar to, ka tam ir vāja afinitāte pret centrālajiem α2-adrenerģiskiem receptoriem, salīdzinot ar afinitāti pret imīdazolīna receptoriem. Šī zemā afinitāte pret α2-adrenerģiskiem receptoriem ir iemesls mazāk novērotai moksonidīna izraisītai sedācijai un sausumam mutē.
Cilvēkiem moksonidīns rada asinsrites sistēmas pretestības samazināšanos un sekojoši asinsspiediena pazemināšanos. Moksonidīna antihipertensīvā efektivitāte ir pierādīta dubultaklos, placebo kontrolētos, randomizētos pētījumos. Publicētie dati liecina, ka, lai panāktu līdzvērtīgu asinsspiediena pazeminājumu hipertensīviem pacientiem ar kreisā kambara hipertrofiju, labāka kreisā kambara hipertrofijas regresija tika sasniegta, lietojot angiotenzīna II antagonistu kopā ar moksonidīnu, nekā lietojot brīvu tiazīda un kalcija kanālu blokatora kombināciju.
Divus mēnešus ilgā terapeitiskā pētījumā moksonidīns uzlaboja insulīna jutības indeksu par 21%, salīdzinot ar placebo, tukliem un insulīnrezistentiem pacientiem ar mēreni izteiktu hipertensiju.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas moksonidīns ātri (tmax apmēram 1 stunda) un gandrīz pilnībā absorbējas no kuņģa-zarnu trakta augšējās daļas. Absolūtā biopieejamība ir apmēram 88%, kas neuzrāda nozīmīgu pirmā loka metabolismu. Pārtikas uzņemšanai nav ietekmes uz moksonidīna farmakokinētiku.
Izkliede
In vitro noteiktā saistīšanās ar proteīniem ir apmēram 7,2%.
Biotransformācija
Apvienotajos cilvēku plazmas paraugos tika identificēts tikai dehidrogenētais moksonidīns. Dehidrogenētā moksonidīna farmakodinamiskā aktivitāte ir tikai 1/10, salīdzinot ar moksonidīnu.
Eliminācija
Apmēram 24 stundu periodā 78% no kopējās devas izdalās ar urīnu kā pamatsavienojums un 13% no devas izdalās kā dehidrogenēts moksonidīns. Pārējie maznozīmīgākie metabolīti urīnā veido apmēram 8% no devas. Mazāk par 1% izdalās ar fēcēm.
Moksonidīna un tā metabolītu eliminācija ir salīdzinoši ātra (terminālais pusperiods attiecīgi apmēram 2,5 un 5 stundas).
Farmakokinētika hipertensīviem pacientiem:
Hipertensīviem pacientiem nav novērotas nozīmīgas izmaiņas farmakokinētikā salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem.
Farmakokinētika vecākiem pacientiem:
Tika novērotas ar vecumu saistītas izmaiņas farmakokinētikā, un, visticamāk, tas saistīts ar samazinātu metabolisko aktivitāti un/vai nedaudz palielinātu biopieejamību vecākiem pacientiem. Taču šīs farmakokinētiskās atšķirības nav novērtētas kā klīniski nozīmīgas.
Farmakokinētika bērniem:
Farmakokinētiskie pētījumi šajā subpopulācijā nav veikti, jo moksonidīns nav ieteicams lietošanai bērniem.
Farmakokinētika pacientiem ar nieru darbības traucējumiem:
Ir novērota nozīmīga moksonidīna eliminācijas korelācija ar kreatinīna klīrensu. Pacientiem ar mēreniem nieru darbības traucējumiem (GFĀ 30 – 60 ml/min.) līdzsvara plazmas koncentrācija un terminālais pusperiods ir attiecīgi aptuveni 2 reizes un 1,5 reizes augstāks, salīdzinot ar hipertensīviem pacientiem, kuriem ir normāla nieru funkcija (GFĀ >90 ml/min.). Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ <30 ml/min) līdzsvara plazmas koncentrācija un terminālais pusperiods ir aptuveni 3 reizes augstāks. Zāļu akumulāciju šiem pacientiem nenovēro. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem beigu stadijā (GFĀ <10 ml/min.), kam tiek veikta hemodialīze plazmas koncentrācija un terminālais pusperiods ir attiecīgi aptuveni 6 reizes un 4 reizes augstāks. Visās pacientu grupās maksimālā moksonidīna plazmas koncentrācija ir tikai 1,5 – 2 reizes augstāka.
Tādēļ pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva jāpielāgo atbilstoši individuālai nepieciešamībai.
Ar hemodialīzi moksonidīns eliminējas nelielā apjomā.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Ne-klīniskajos pētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Pētījumi ar dzīvniekiem uzrāda, ka, saņemot maternāli toksiskas devas, parādās embiotoksiski efekti.
Reproduktīvās toksicitātes pētījumos iegūtie dati neuzrāda potenciālus fertilitātes un teratogēnos efektus.
Embriotoksiskos efektus novēro žurkām lietojot 9 mg/kg/dienā un trušiem lietojot par 0,7 mg/kg/dienā un augstākas devas. Perinatālos un postnatālos pētījumos ar žurkām ietekme uz attīstību un dzīvotspēju tika novērota, lietojot 3 mg/kg/dienā un augstāku devu.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Laktozes monohidrāts, povidons, krospovidons, magnija stearāts, hipromeloze, etilceluloze, makrogols 6000, talks, sarkanais dzelzs oksīds (E 172), titāna dioksīds (E 171).
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
Physiotens 0,2 mg: 2 gadi
Physiotens 0,4 mg: 3 gadi
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Physiotens 0,2 mg: uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.
Physiotens 0,4 mg: uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
PVH/PVDH/Al blisteri.
Iepakojuma lielums:
28 vai 98 apvalkotās tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Mylan Healthcare SIA
Mūkusalas 101
Rīga, LV 1004
Latvija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI
Physiotens 0,2 mg: 00-0562
Physiotens 0,4 mg: 00-0564
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2000. gada 7. jūnijā.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 18. jūnijā.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
07/2019
SASKAŅOTS ZVA 08-08-2019
PAGE \* MERGEFORMAT 1
