Oxycodone Vitabalans

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Oxycodone Vitabalans 5 mg apvalkotās tabletes

Oxycodone Vitabalans 10 mg apvalkotās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 5 mg vai 10 mg oksikodona hidrohlorīda (Oxycodoni hydrochloridum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

5 mg: balta, apaļa, izliekta tablete, diametrs 6 mm.

10 mg: balta, apaļa, izliekta tablete, ar dalījuma līniju viena pusē, diametrs 8 mm. Tableti var sadalīt vienādas devās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1 Terapeitiskās indikācijas

Stipras sāpes, kuras var adekvāti mazināt tikai ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem.

4.2 Devas un lietošanas veids

Devas

Devas ir atkarīgas no sāpju intensitātes un pacienta individuālās jutības pret terapiju. Parasti rekomendē šādas devas:

Pieaugušie un pusaudži (≥12 gadu veci)

Devas titrēšana un pielāgošana

Parasti sākuma deva pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši opioīdus, ir 5 mg ik pēc 6 stundām. Devu var paaugstināt par 25% līdz 50% no attiecīgas devas. Mērķis ir pacientam piemērota dozēšana, kas nodrošina adekvātu analgēziju ar panesamām nevēlamām blakusparādībām. Tāpēc, dozēšanas intervālu var saīsināt līdz 4 stundām, ja nepieciešams. Tomēr, Oxycodone Vitabalans nedrīkst lietot vairāk kā 6 reizes dienā.

Dažiem pacientiem, kuri lieto oksikodona ilgstošās darbības tabletes atbilstoši noteiktajai shēmai, ir nepieciešami ātras darbības pretsāpju līdzekļi kā “glābējzāles” sāpju uzliesmojumu nomākšanai. Oxycodone Vitabalans ir piemērots sāpju uzliesmojumu nomākšanai. “Glābējzāļu” reizes devu nepieciešams pielāgot, ņemot vērā pacienta individuālas prasības. Parasti, 1/8 līdz 1/6 no oksikodona ilgstošās darbības dienas devas ir atbilstoši.

“Glābējzāļu” lietošana vairāk kā divas reizes dienā var norādīt, ka ir nepieciešamas lielākas ilgstošās darbības oksikodona devas. Mērķis ir atrast pacientam specifisku devu, kura nodrošina adekvātu analgēziju ar panesamām nevēlamām blakusparādībām un pēc iespējas mazāku “glābējzāļu” devu lietošanu tik ilgi, cik nepieciešama pretsāpju terapija, lietojot ilgstošās darbības oksikodona terapiju divas reizes dienā.

Pacienti, kuri jau lieto opioīdus, var uzsākt ārstēšanu ar lielākām devām, ņemot vērā viņu pieredzi ar iepriekš lietotajiem opioīdu līdzekļiem.

10-13 mg oksikodona hidrohlorīda atbilst aptuveni 20 mg morfīna sulfātam (abas zāles - apvalkotās zāļu formās).

Individuālo jutības atšķirību dēļ pret dažādiem opioīdiem, pacientiem pēc pāriešanas no cietiem opioīdiem ieteicams piesardzīgi uzsākt terapiju ar oksikodona hidrohlorīdu, ar 50-75% no aprēķinātas oksikodona devas.

Parasti, pacientam deva jātitrē individuāli, līdz tiek sasniegts sāpju atvieglojums, nodrošinot, ka nevēlamās blakusparādības var atbilstoši kontrolēt.

Ja nepieciešama ilgstoša pretsāpju terapija, pacientiem jāpāriet uz oksikodona hidrohlorīda ilgstošās darbības tabletēm.

Ārstēšanas ilgums

Oksikodonu nedrīkst lietot ilgāk, nekā tas ir nepieciešams. Ja ir nepieciešama ilgstoša terapija sakarā ar slimības veidu un smagumu, jāveic rūpīga un regulāra novērošana, lai nolemtu, vai ārstēšana ir nepieciešama un kādā apjomā tā ir jāturpina.

Ārstēšanas pārtraukšana

Kad pacientam nav nepieciešams turpināt oksikodona terapiju, ieteicams devu samazināt pakāpeniski, lai novērstu atcelšanas simptomus.

Īpašās pacientu grupas

Riska pacientiem, piemēram, pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem, samazinātu ķermeņa masu vai palēninātu zāļu metabolismu, ja viņi iepriekš nav lietojuši opioīdu līdzekļus, sākotnēji jāsaņem pusi no pieaugušajiem ieteicamās devas. Tādēļ mazākā ieteicamā deva, t.i. 5 mg, var nebūt piemērota kā sākuma deva.

Devas titrēšana jāveic atbilstoši individuālai klīniskajai situācijai.

Gados vecāki pacienti

Jālieto mazākā deva, uzmanīgi titrējot, līdz tiek sasniegts vēlamais pretsāpju efekts.

Pediatriskā populācija

Oksikodona hidrohlorīda apvalkotās tabletes nav ieteicams lietot bērniem jaunākiem par 12 gadiem.

Pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem

Šiem pacientiem sākotnējas devas nozīmēšanā jāievēro konservatīva pieeja. Ieteicamā pieaugušo sākuma deva jāsamazina par 50% (piemēram, kopējā 10 mg dienas deva iekšķīgai lietošanai pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši opioīdu līdzekļus), titrējot katram pacientam, līdz tiek nodrošināts pietiekams pretsāpju efekts atbilstoši viņu klīniskajam stāvoklim.

Lietošanas veids

Oxycodone Vitabalans apvalkotās tabletes jālieto katras 4-6 stundas noteiktās devās atbilstoši noteiktai shēmai.

Apvalkotās tabletes var lietot ēdienreizes laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma. Oxycodone Vitabalans apvalkotās tabletes nedrīkst lietot kopā ar alkoholiskiem dzērieniem.

4.3 Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām

Oksikodonu nedrīkst lietot nevienā no situācijām, kad opioīdu lietošana ir kontrindicēta:

smags elpošanas nomākums ar hipoksiju un/vai hiperkapniju,

smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība,

smaga bronhiāla astma,

plaušu sirds (cor pulmonale),

paaugstināts oglekļa dioksīda līmenis asinīs,

paralītisks ileuss,

akūtas sāpes vēderā, aizkavēta kuņģa iztukšošanās.

4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Opioīdu lietošanas galvenais risks ir elpošanas nomākums. Oksikodona elpošanu nomācoša ietekme var izraisīt paaugstinātu oglekļa dioksīda koncentrāciju asinīs un cerebrospinālā šķidrumā. Jāievēro piesardzība, lietojot oksikodonu novājinātiem vecāka gadagājuma cilvēkiem, pacientiem ar smagiem plaušu funkcijas traucējumiem, aknu vai nieru funkciju traucējumiem, pacientiem ar miksedēmu, hipotireozi, Adisona slimību (virsnieru mazspēja), toksisku psihozi, prostatas hipertrofiju, virsnieru garozas mazspēju, alkoholismu, zināmu opioīdu atkarību, delirium tremens, pankreatītu, iekaisīgām zarnu slimībām, žultsceļu slimību, žults vai urīnceļu kolikām, hipotensiju, hipovolēmiju, galvas traumām (jo pastāv paaugstināta intrakraniāla spiediena risks), asinsrites regulācijas traucējumiem, pacientiem ar epilepsiju vai noslieci uz krampjiem un pacientiem, kas lieto MAO inhibitorus.

Tāpat kā ar visiem opioīdu preparātiem, oksikodonu saturošie līdzekļi jālieto piesardzīgi pēc vēdera dobuma operācijām, jo opioīdi izraisa zarnu motorikas traucējumus, un tos nedrīkst lietot, kamēr ārsts nav pārliecinājies par zarnu darbības atjaunošanos.

Opioīdi, piemēram, oksikodona hidrohlorīds, var ietekmēt hipotalāma-hipofīzes-virsnieru vai dzimumdziedzeru asis. Dažas redzamās izmaiņas ir prolaktīna līmeņa paaugstināšanās serumā un kortizola un testosterona līmeņa samazināšanās plazmā. No šīm hormonālajām izmaiņām var rasties klīniskie simptomi.

Tolerance un atkarība

Ilgstoši lietojot, pacientam var attīstīties tolerance pret zālēm, tāpēc nepieciešama devu palielināšana, lai sasniegtu vēlamo pretsāpju efektu. Pastāv krustotā tolerance pret citiem opioīdiem. Ilgstoša Oxycodone Vitabalans lietošana var izraisīt fizisku atkarību un, strauji pārtraucot terapiju, var parādīties atcelšanas sindroms. Ja oksikodona terapija pacientam ilgāk vairs nav nepieciešama, ieteicams dienas devu samazināt pakāpeniski, lai izvairītos no atcelšanas simptomiem. Atcelšanas simptomi var iekļaut žāvas, midriāzi, asarošanu, iesnas, trīci, pastiprinātu svīšanu, nemieru, uzbudinājumu, krampjus un bezmiegu.

Tomēr, ja to lieto atbilstoši, fiziskas vai psihiskas atkarības attīstības risks ievērojami samazinās. Nav pieejami dati par psihiskas atkarības attīstības biežumu hronisku sāpju pacientiem.

Ļoti retos gadījumos, it īpaši lietojot lielas devas, var veidoties hiperalgēzija, kas nereaģē uz turpmāku oksikodona devas palielinājumu. Var būt nepieciešama oksikodona devas samazināšana vai ārstēšanas maiņa uz alternatīvu opioīdu.

Ļaunprātīga lietošana

Oksikodona ļaunprātīgas lietošanas profils ir līdzīgs kā citiem spēcīgiem opioīdu agonistiem. Oksikodonu var pieprasīt un ļaunprātīgi lietot personas ar latentu vai izteiktu atkarību. Pastāv iespēja veidoties psiholoģiskai atkarībai [pierašanai] no opioīdu pretsāpju līdzekļiem, arī no oksikodona. Īpaši piesardzīgi Oxycodone Vitabalans jālieto pacientiem ar alkohola vai narkotiku atkarību anamnēzē.

Ļaunprātīgas parenterālas injekcijas gadījumā tabletes palīgvielas var izraisīt lokālu audu nekrozi, granulomu veidošanos plaušās vai citus potenciāli letālus notikumus. Oxycodone Vitabalans apvalkoto tablešu parenterāla ievadīšana var izraisīt potenciāli letālu oksikodona devu (skatīt 4.9 apakšpunktu).

Ķirurģiskas procedūras

Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot oksikodonu pacientiem, kuriem veiks zarnu operācijas. Opioīdus pēcoperācijas periodā drīkst lietot, kad zarnu funkcija ir atjaunojusies.

Oxycodone Vitabalans jālieto uzmanīgi pirms operācijas vai pirmās 12-24 stundas pēc operācijas.

Pediatriskā populācija

Oksikodona hidrohlorīda lietošana nav pētīta bērniem un pusaudžiem jaunākiem par 12 gadiem. Tablešu lietošanas drošums un efektivitāte nav pierādīta, un tādēļ lietošana bērniem un pusaudžiem jaunākiem par 12 gadiem nav ieteicama.

Pacienti ar smagiem aknu darbības traucējumiem

Pacientus ar smagiem aknu darbības traucējumiem ir rūpīgi jāuzrauga.

Vienlaicīgas lietošanas risks ar tādām zālēm kā benzodiazepīni vai tiem līdzīgas zāles

Vienlaicīga Oxycodone Vitabalans un sedatīvu zāļu, tādu kā benzodiazepīni vai tiem līdzīgas zāles, lietošana var izraisīt sedāciju, elpošanas nomākumu, komu un nāvi. Ņemot vērā šos riskus, vienlaicīga sedatīvo līdzekļu nozīmēšana būtu pieļaujama pacientiem, kuriem nav iespējams nozīmēt alternatīvu ārstēšanu. Ja tomēr ir pieņemts lēmums nozīmēt Oxycodone Vitabalans vienlaicīgi ar sedatīvajām zālēm, jālieto sedatīvo zāļu mazākā efektīvā deva, kā arī ārstēšanas ilgumam jābūt cik vien iespējams īsam.

Rūpīgi jāuzrauga, vai pacientam nenovēro elpošanas nomākuma un sedācijas pazīmes un simptomus. Tāpēc stingri iesakāms informēt pacientus un viņu aprūpētājus par šiem simptomiem (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Alkohols

Alkohola un Oxycodone Vitabalans vienlaicīga lietošana var pastiprināt Oxycodone Vitabalans nevēlamās blakusparādības; jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas.

4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Lietojot vienlaicīgi ar zālēm, kuras ietekmē CNS, piemēram, citi opioīdi, sedatīvie līdzekļi, miega līdzekļi, antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi, anestēzijas līdzekļi, muskuļu relaksanti, antihistamīna līdzekļi un pretvemšanas līdzekļi, var pastiprināties CNS nomācošā darbība.

Ir zināms, ka MAO inhibitori mijiedarbojas ar opioīdu grupas pretsāpju līdzekļiem. MAO inhibitori, izraisa CNS uzbudinājumu vai depresiju, kas saistīta ar hipertensīvo vai hipotensīvo krīzi (skatīt 4.4. apakšpunktu). Oksikodonu jālieto piesardzīgi pacientiem, kas lieto MAO inhibitorus, vai pacientiem, kas saņēma MAO inhibitorus pēdējo divu nedēļu laikā (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Citu saistīto izoenzīmu inhibitoru ietekme uz oksikodona metabolismu nav zināma. Ir jāņem vērā iespējamā mijiedarbība. Iespējamā oksikodona ietekme uz ​​citohroma P450 enzīmiem nav pētīta in vitro vai in vivo.

Antiholīnerģiskie līdzekļi (piem., antipsihotiskie līdzekļi, antihistamīna līdzekļi, pretvemšanas līdzekļi, pretparkinsonisma līdzekļi) var pastiprināt oksikodona antiholīnerģiskās blakusparādības (piemēram, aizcietējumu, sausumu mutē vai urinēšanas traucējumus).

Vienlaicīga opioīdu un sedatīvu zāļu, tādu kā benzodiazepīni vai līdzīgas zāles lietošana, pastiprina sedācijas, elpošanas nomākuma, komas un nāves risku, papildus CNS nomākuma efekta dēļ. Tāpēc devām un lietošanas ilgumam ir jābūt ierobežotam (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Oksikodona lietošana vienlaicīgi ar serotonīna līdzekļiem, piemēram, selektīvo serotonīna atpakaļsaistīšanās inhibitoru (SSAI) vai serotonīna norepinefrīna atpakaļsaistīšanās inhibitoru (SNAI), var izraisīt serotonīna toksicitāti. Serotonīna toksicitāte var izpausties kā psihiskā stāvokļa izmaiņas (piemēram, uzbudinājums, halucinācijas, koma), autonomās nervu sistēmas nestabilitāte (piemēram, tahikardija, asinsspiediena svārstības, hipertermija), neiromuskulāri traucējumi (piemēram, hiperrefleksija, koordinācijas traucējumi, rigiditāte) un/vai kuņģa-zarnu trakta simptomi (piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja). Oksikodons ir jālieto piesardzīgi, var būt nepieciešama devas samazināšana pacientiem, kuri lieto šīs zāles.

Alkohols var pastiprināt oksikodona farmakodinamisko iedarbību; jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas.

Alkohols var pastiprināt oksikodona nevēlamās blakusparādības, jo īpaši elpošanas nomākumu.

Oksikodons metabolizējas galvenokārt ar CYP3A4, daļēji ar CYP2D6 palīdzību. Šo metabolisma ceļu aktivitāti var inhibēt vai inducēt dažādas vienlaicīgi lietotas zāles vai uztura produkti.

CYP3A4 inhibitori, tādi kā makrolīdu antibiotikas (piem., klaritromicīns, eritromicīns un telitromicīns), azolu pretsēnīšu līdzekļi (piem., ketokonazols, vorikonazols, itrakonazols un posakonazols), proteāzes inhibitori (piem., boceprevīrs, ritonavīrs, indinavīrs, nelfinavīrs un sahinavīrs), cimetidīns un greipfrūtu sula var izraisīt samazinātu oksikodona klīrensu, kas var izraisīt palielinātu oksikodona koncentrāciju plazmā. Tādējādi oksikodona devu var būt nepieciešams atbilstoši pielāgot.

Daži specifiski piemēri ir sniegti zemāk:

• Itrakonazols, spēcīgs CYP3A4 inhibitors, lietojot 200 mg iekšķīgi piecas dienas, palielināja iekšķīgi lietojama oksikodona AUC. Vidēji AUC bija aptuveni 2,4 reizes lielāks (diapazons 1,5-3,4).

• Vorikonazols, CYP3A4 inhibitors, lietojot 200 mg divas reizes dienā četras dienas (lietojot 400 mg kā pirmās divas devas), palielināja iekšķīgi lietojama oksikodona AUC. Vidēji AUC bija aptuveni 3,6 reizes lielāks (diapazons 2,7-5,6).

• Telitromicīns, CYP3A4 inhibitors, lietojot 800 mg iekšķīgi četras dienas, palielināja iekšķīgi lietojama oksikodona AUC. Vidēji AUC bija aptuveni 1,8 reizes lielāks (diapazons 1,3-2,3).

• Greipfrūtu sula, CYP3A4 inhibitors, lietojot 200 ml trīs reizes dienā piecas dienas, palielināja iekšķīgi lietojama oksikodona AUC. Vidēji AUC bija aptuveni 1,7 reizes lielāks (diapazons 1,1-2,1).

CYP3A4 inducētāji, piemēram, rifampicīns, karbamazepīns, fenitoīns un asinszāle var inducēt oksikodona metabolismu un izraisīt oksikodona klīrensa palielinājumu, tādējādi var samazināties oksikodona koncentrācija plazmā. Oksikodona devu var būt nepieciešams atbilstoši pielāgot.

Daži specifiski piemēri ir sniegti zemāk:

Asinszāle, CYP3A4 inducētājs, lietojot 300 mg trīs reizes dienā piecpadsmit dienas, samazināja iekšķīgi lietojama oksikodona AUC. Vidēji AUC samazinājās par aptuveni 50% (diapazons 37-57%).

Rifampicīns, CYP3A4 inducētājs, lietojot 600 mg vienu reizi dienā septiņas dienas, samazināja iekšķīgi lietojama oksikodona AUC. Vidēji AUC samazinājās par aptuveni 86%.

Zāles, kas inhibē CYP2D6 aktivitāti, piemēram, paroksetīns un hinidīns, var izraisīt oksikodona klīrensa samazinājumu, tādējādi var palielināties oksikodona koncentrācija plazmā.

Pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto kumarīna antikoagulantus un Oxycodone Vitabalans tabletes, novērotas klīniski nozīmīgas izmaiņas INR (International Normalized Ratio) rādītājos abos virzienos.

4.6 Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

No šo zāļu lietošanas pēc iespējas jāizvairās grūtniecēm vai sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.

Grūtniecība

Ir ierobežoti dati par oksikodona lietošanu grūtniecēm. Oksikodons šķērso placentu. Zīdaiņus, kas piedzimuši mātēm, kuras saņēmušas opioīdus pēdējās 3 līdz 4 nedēļās pirms dzemdībām, jānovēro, vai nerodas elpošanas nomākums. Atcelšanas simptomus var novērot jaundzimušajiem, kuru mātes tiek ārstētas ar oksikodonu. Pētījumi ar dzīvniekiem nav atklājuši oksikodona teratogēnu vai embriotoksiku iedarbību. Oksikodonu drīkst lietot grūtniecības laikā tikai, ja ieguvums atsver iespējamos riskus vēl nedzimušajam vai jaundzimušajam bērnam.

Barošana ar krūti

Oksikodons var izdalīties mātes pienā un var izraisīt elpošanas nomākumu jaundzimušajiem. Tādēļ oksikodonu nedrīkst lietot mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Fertilitāte

Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda, ka oksikodona hidrohlorīds var ietekmēt fertilitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).

4.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Oxycodone Vitabalans var pasliktināt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Oksikodons var samazināt modrību un reaģēšanas spējas tādā mērā, ka spēja vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus tiek traucēta vai zaudēta pavisam.

Stabilas terapijas gadījumā vispār aizliegt vadīt transportlīdzekli nav nepieciešams. Ārstējošajam ārstam ir jāizvērtē individuālā situācija.

4.8 Nevēlamās blakusparādības

Oksikodons var izraisīt elpošanas nomākumu, miozi, bronhu spazmas un gludās muskulatūras spazmas, kā arī var nomākt klepus refleksu.

Blakusparādības, kuras uzskata par iespējamām saistībā ar terapiju, uzskaitītas zemāk, atbilstoši orgānu sistēmu klasēm un absolūtajam rašanās biežumam. Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Šādas biežuma kategorijas veido pamatu nevēlamo blakusparādību klasifikācijai:

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži (≥1/100 līdz < 1/10)

Retāk (≥1/1 000 līdz <1/100)

Reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000)

Ļoti reti (<1/10 000)

Nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Reti: limfadenopātija.

Imūnās sistēmas traucējumi

Retāk: anafilaktiskas reakcijas, paaugstināta jutība, alerģiskas reakcijas.

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Retāk: antidiurētiskā hormona neatbilstošas sekrēcijas sindroms.

Metabolisma un barošanās traucējumi

Bieži: anoreksija, samazināta ēstgriba.

Retāk: dehidratācija.

Psihiskie traucējumi

Bieži: satraukums, apjukuma stāvoklis, depresija, bezmiegs, nervozitāte, domāšanas traucējumi, eiforisks garastāvoklis, letarģija.

Retāk: uzbudinājums, nenosvērtība, samazināts libido, depersonalizācija, halucinācijas, redzes traucējumi, hiperakūzija, atkarība no zālēm (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Nav zināms: agresivitāte.

Nervu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži: miegainība, reibonis, galvassāpes.

Bieži: trīce.

Retāk: amnēzija, krampji, hipertonija, hipoestēzija, neapzinātas muskuļu kontrakcijas, runas traucējumi, ģībonis, parestēzija, garšas sajūtas izmaiņas, koordinācijas traucējumi.

Reti: krampji, īpaši epilepsijas pacientiem vai pacientiem ar noslieci uz krampju rašanos, muskuļu spazmas.

Nav zināms: hiperalgēzija.

Acu slimības

Retāk: asarošanas traucējumi, mioze, redzes traucējumi.

Ausu un labirinta bojājumi

Retāk: vertigo.

Sirds funkcijas traucējumi

Retāk: supraventrikulāra tahikardija, sirdsklauves (saistībā ar atcelšanas sindromu).

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Retāk: asinsvadu paplašināšanās.

Reti: hipotensija, ortostatiska hipotensija.

Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības

Bieži: aizdusa, elpošanas nomākums, bronhospazmas.

Retāk: pastiprināta klepošana, faringīts, rinīts, balss izmaiņas.

Kuņģa- zarnu trakta traucējumi

Ļoti bieži: aizcietējums, slikta dūša, vemšana.

Bieži: sausums mutē, ko reizēm pavada slāpes un rīšanas grūtības, sāpes vēderā, caureja, atraugas, dispepsija.

Retāk: rīšanas traucējumi, čūlas mutē, gingivīts, stomatīts, meteorisms.

Reti: smaganu asiņošana, paaugstināta apetīte, darvai līdzīga vēdera izeja, zobu krāsošanās un bojājumi, ileuss.

Nav zināms: zobu kariess.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Retāk: paaugstināts aknu enzīmu līmenis.

Nav zināms: holestāze, žults kolikas.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ļoti bieži: nieze.

Bieži: izsitumi, pastiprināta svīšana.

Reti: sausa āda, herpes simplex izpausmes, pastiprināta fotosensitivitāte.

Ļoti reti: nātrene vai eksfoliatīvs dermatīts.

Nieru un urīnceļu traucējumi

Bieži: urinēšanas traucējumi.

Retāk: urīna retence.

Reti: hematūrija.

Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības

Retāk: erektilā disfunkcija.

Reti: amenoreja.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži: astēniski stāvokļi.

Retāk: drebuļi, nejaušas traumas, sāpes (piem., sāpes krūtīs), savārgums, tūska, perifēra tūska, migrēna, zāļu atcelšanas sindroms, tolerance pret zālēm, slāpes.

Reti: ķermeņa masas izmaiņas (palielināšanās vai samazināšanās), celulīts.

Nav zināms: zāļu atcelšanas sindroms jaundzimušajiem.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas iela 15, Rīga, LV 1003

Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv

4.9 Pārdozēšana

Akūta pārdozēšana ar oksikodonu var izpausties kā elpošanas nomākums, miegainība, kas progresē līdz stuporam vai komai, hipotonija, mioze, bradikardija, hipotensija, asinsrites kolapss, nekardiogēna plaušu tūska un nāve.

Jāuztur brīvu gaisa plūsmu elpceļos. Tīri opioīdu antagonisti, piemēram, naloksons ir specifiski antidoti pret opioīdu pārdozēšanas simptomiem. Nepieciešamības gadījumā jāveic citi atbalstoši pasākumi.

Pārdozēšanas gadījumā var būt indicēta opioīdu antagonistu (piem., 0,4-2 mg naloksona intravenozi) ievadīšana. Vienreizēju devu jāievada atkārtoti atkarībā no klīniskās situācijas ar 2 vai 3 minūšu intervāliem. Iespējama 2 mg naloksona intravenoza infūzija 500 ml izotonisku sāļu vai 5% dekstrozes šķīdumā (kas atbilst 0,004 mg naloksona/ml). Infūzijas ievadīšanas ātrumu jāpielāgo iepriekš ievadītajām bolus injekciju devām un pacienta atbildes reakcijai.

Var tikt apsvērta kuņģa skalošana. Ja nozīmīgs zāļu daudzums ir norīts pēdējās stundas laikā, jāapsver aktivētās ogles (50 g pieaugušajiem, 10 - 15 g bērniem) pielietošana, nodrošinot elpošanas ceļu aizsardzību. Iespējams, ir vērts apsvērt arī vēlāku aktivētās ogles lietošanu ilgstošās darbības zāļu formu pārdozēšanas gadījumā, tomēr nav pierādījumu šī pasākuma lietderīgumam.

Pasāžas paātrināšanai var būt noderīgs piemērots caurejas līdzeklis (piem., šķīdums uz PEG bāzes).

Nepieciešamības gadījumā jāizmanto palīgmetodes (mākslīgā elpināšana, skābekļa inhalācijas, vazopresoro līdzekļu ievadīšana un infūziju terapija) pavadošā asinsrites šoka ārstēšanai. Sirds apstāšanās vai aritmijas gadījumā var būt nepieciešama sirds masāža vai defibrilācija. Nepieciešamības gadījumā jānodrošina ventilācija, kā arī jāuztur ūdens un elektrolītu līdzsvars.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: dabīgie opija alkaloīdi.

ATĶ kods: N02A A05

Oksikodonam piemīt afinitāte uz kapa, mī un delta opioīdu receptoriem galvas un muguras smadzenēs. Šajos receptoros oksikodons darbojas kā opioīdu receptoru agonists bez antogonista efekta. Terapeitiskā darbība ir galvenokārt analgētiskā un sedatīvā.

5.2 Farmakokinētiskās īpašības

Ir pieradīta saistība starp oksikodona devu un plazmas koncentrāciju, kā arī saistība starp koncentrāciju un noteiktiem sagaidāmiem opioīdu efektiem.

Uzsūkšanās

Pēc perorālas lietošanas oksikodona biopieejamība ir 60-87%. Maksimālā plazmas koncentrācija ir sasniegta pēc aptuveni vienas stundas un efekts saglabājas aptuveni sešas stundas.

Izkliede

Pēc uzsūkšanās aktīvā viela izplatās visā ķermenī. 38% saistās ar plazmas olbaltumvielām un izkliedes tilpums līdzsvara koncentrācijā ir 2,6 l/kg. Eliminācijas pusperiods ir 3,2 – 5,1 stundas un plazmas klīrenss ir 0,8 l/min.

Biotransformācija

Oksikodons metabolizējas zarnās un aknās par noroksikodonu un oksimorfonu, kā arī par dažiem citiem glikuronīda konjugātiem. Iespējams, ka CYP3A un CYP2D6 ir iesaistīti attiecīgi noroksikodona un oksimorfona veidošanā. Oksikodonam piemīt nedaudz analgētiska darbība, bet plazmā tas tas ir mazā koncentrācijā un neuzskata, ka tas ietekmē oksikodona farmakoloģisko efektu.

Eliminācija

Oksikodons un tā metabolīti tiek izvadīti ar urīnu. Izvadīšana ar fēcēm netika pētīta.

5.3 Preklīniskie dati par drošumu

Pētījumi liecina, ka oksikodons neietekmēja auglību un agrīnu embrionālo attīstību žurku tēviņiem un mātītēm devās līdz 8 mg/kg ķermeņa masas un neizraisīja kroplības žurkām devās līdz 8 mg/kg un trušiem devā 125 mg/kg ķermeņa masas. Tomēr trušiem, statistiski izvērtējot atsevišķus augļus, novēroja no devas atkarīgu attīstības izmaiņu pieaugumu (palielinājās 27. presakrālo skriemeļu, papildus ribu pāru sastopamība). Statistiski novērtējot šos rādītājus viena metienu ietvaros, konstatēja tikai lielāku 27. presakrālo skriemeļu sastopamību grupā, kas saņēma 125 mg/kg devu, tā ir deva, kas izraisīja smagus farmakotoksiskus efektus dzīvniekiem grūtniecības laikā. Prenatālas un postnatālas attīstības pētījumos F1 (pirmās paaudzes) žurkām ķermeņa masas pieaugums bija zemāks, lietojot 6 mg/kg/dienā, salīdzinot ar ķermeņa svaru kontroles grupā, kas saņēma devas, kas samazināja mātes ķermeņa svaru un barības uzņemšanu (NOAEL 2 mg/kg ķermeņa masas). Nebija konstatēti nekāda ietekme uz fiziskās, refleksu un sensorās attīstības rādītājiem vai uzvedības un reproduktīviem rādītājiem.

Ilgstošas kancerogenitātes pētījumi ar oksikodonu netika veikti.

Oksikodons uzrāda klastogēnisko potenciālu in vitro pārbaudēs. Tomēr in vivo apstākļos līdzīgi efekti netika novēroti, pat toksiskās devās. Rezultāti liecina, ka terapeitiskās koncentrācijās Oxycodone Vitabalans mutagēno risku cilvēkiem var pietiekami pārliecinoši izslēgt.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1 Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

Mikrokristāliskā celuloze

Preželatinizēta ciete (kukurūzas)

Magnija stearāts

Tabletes apvalks:

Polidekstroze

Hipromeloze

Titāna dioksīds (E171)

Makrogols

6.2 Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3 Uzglabāšanas laiks

4 gadi.

6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5 Iepakojuma veids un saturs

30 un 100 tabletes blisterī (PVH/Al).

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Vitabalans Oy

Varastokatu 8

FI-13500 Hämeenlinna

Somija

Tel.: +358 3 615 600

Fakss: +358 3 618 3130

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

5 mg: 12-0182

10 mg: 12-0183

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2012-06-26

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2017.09.15

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2019-03-20

SASKAŅOTS ZVA 22-08-2019