Ostemax 70 mg tabletes
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Natrii alendronas trihydricus
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
10-0084-01
10-0084
Pharmaceutical Works "Polpharma" S.A., Poland
01-JUN-15
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
70 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Pharmaceutical Works Polpharma SA, Poland
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
LIETOŠANAS INSTRUKCIJA: INFORMĀCIJA PACIENTAM
Ostemax 70 mg tabletes
Natrii alendronas
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Ostemax un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina, pirms Ostemax lietošanas
3. Kā lietot Ostemax
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Ostemax
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Ostemax un kādam nolūkam to lieto
Ostemax pieder pie zāļu grupas, ko sauc par bisfosfonātiem. Šie līdzekļi nesatur hormonus. Ostemax palīdz atjaunot kaulus un sievietēm menopauzes laikā novērš kaula masas samazināšanos. Ostemax samazina mugurkaula un gūžas lūzumu risku.
Ārsts parakstījis Jums Ostemax osteoporozes ārstēšanai. Ostemax mazina mugurkaula skriemeļu un gūžas kaula lūzumu risku.
Kas ir osteoporoze?
Osteoporozes gadījumā kauli kļūst plānāki un vājāki. Tā parasti rodas sievietēm pēc menopauzes iestāšanās. Sākoties menopauzei, olnīcas vairs neveido sievišķo hormonu estrogēnu, kas palīdz saglabāt sievietes kaulu veselību. Tādēļ mazinās kaulu masa un tie kļūst vājāki. Jo agrāk sievietei sākas menopauze, jo lielāks ir osteoporozes risks.
Sākumposmā osteoporozei parasti nav simptomu. Taču, to neārstējot, var rasties lūzumi. Lai arī lūzumi parasti izraisa sāpes, mugurkaula skriemeļu lūzumi parasti netiek atklāti līdz brīdim, kad to dēļ samazinās augums. Lūzumi var rasties ikdienas aktivitāšu, piemēram, priekšmetu celšanas laikā vai pēc niecīgām traumām, kas parasti lūzumus neizraisa. Lūzumi parasti rodas gūžā, mugurkaula skriemeļos vai plaukstas pamatā un ir ne tikai sāpīgi, bet izraisa arī smagas problēmas, piemēram, saliektu ķermeņa pozu (saliekts mugurkauls) un samazinātu kustīgumu.
Kā osteoporozi var ārstēt?
Osteoporozi var ārstēt, un sākt tās terapiju nekad nav par vēlu. Ostemax ne tikai novērš kaula masas mazināšanos, bet arī palīdz atjaunot zudušo kaula masu un samazina skriemeļu un gūžas kaula lūzumu risku.
Papildus terapijai ar Ostemax Jūsu veselības uzlabošanai ārsts var ieteikt dzīvesveida pārmaiņas, piemēram:
• smēķēšanas atmešanu. Smēķēšana var palielināt kaula masas samazināšanās ātrumu un tā palielināt lūzumu risku;
• fiziskus vingrojumus. Tāpat kā muskuļu gadījumā arī kaulu izturības un veselības saglabāšanai nepieciešami vingrojumi. Pirms fizisku aktivitāšu sākšanas pārrunājiet fiziskās sagatavotības programmu ar savu ārstu;
• līdzsvarotas diētas ievērošanu. Ārsts var Jūs konsultēt par diētu un uztura bagātinātāju (īpaši kalcija un D vitamīna) nepieciešamību.
2.Kas jums jāzina pirms Ostemax lietošanas
Nelietojiet Ostemax šādos gadījumos:
ja Jums ir noteiktas barības vada (gremošanas sistēmas daļa no rīkles līdz kuņģim) kaites, piemēram, sašaurinājumi (striktūras) vai apgrūtināta rīšana;
ja Jūs nevarat atrasties stāvus vai nosēdēt taisni vismaz 30 minūtes;
ja Jums ir alerģija pret alendronātu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja ārsts ir teicis, ka Jums ir zems kalcija līmenis asinīs.
Nelietojiet tabletes, ja domājat, ka kāds no augstāk minētajiem apgalvojumiem attiecas uz Jums.
Vispirms to pārrunājiet ar savu ārstu un tad ievērojiet viņa/viņas norādījumus.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam pirms Ostemax lietošanas:
ja Jums ir kāda nieru slimība,
ja Jums ir apgrūtināta rīšana vai gremošanas traucējumi
ja ārsts Jums ir teicis, ka Jums ir Bereta barības vada patoloģija (stāvoklis, kas saistīts ar izmaiņām šūnās, kas atrodas barības vada lejas daļas gļotādā),
ja ārsts Jums ir teicis, ka Jums ir zems kalcija līmenis asinīs,
ja Jums ir slikta zobu veselība, smaganu slimības, plānota zoba ekstrakcija, vai Jūs neregulāri apmeklējiet zobārstu,
ja Jums ir vēzis,
ja Jūs saņemat ķīmijterapiju vai staru terapiju,
ja Jūs lietojiet kortikosteroīdus (piemēram, prednizolonu vai deksametazonu),
ja Jūs smēķējat vai esat bijis smēķētājs (jo tas var palielināt stomatoloģisku problēmu risku).
Jums var ieteikt pirms Ostemax terapijas sākuma iziet stomatoloģisko apskati.
Ostemax terapijas laikā ir svarīgi uzturēt labu mutes dobuma higiēnu. Jums regulāri jāveic zobu pārbaude visu terapijas laiku un jāsazinās ar savu ārstu vai zobārstu, ja pamanāt kādas problēmas mutē vai ar zobiem, piemēram, zobu izkrišanu, sāpes vai tūsku.
Pārtrauciet Ostemax lietošanu un sazinieties ar ārstu, ja Jums rodas barības vada kairinājums, iekaisums vai čūlas, kas bieži izpaužas ar šādiem simptomiem – sāpes aiz krūšu kaula, dedzināšana aiz krūšu kaula vai apgrūtināta rīšana vai sāpes rīšanas laikā. Šīs blakusparādības var pasliktināties, ja pēc to rašanās tiek turpināta Ostemax lietošana. Šādu blakusparādību rašanās iespēja palielinās, ja netiek ievēroti 3. punktā "Kā lietot Ostemax" sniegtie norādījumi.
Bērni un pusaudži
Alendronātu nedrīkst dot bērniem un pusaudžiem.
Citas zāles un Ostemax
Iespējams, ka kalciju saturoši uztura bagātinātāji, antacīdi līdzekļi (kuņģa skābes samazināšanai) un citas iekšķīgi lietojamas zāles, tās lietojot vienlaikus ar šīm zālēm, var ietekmēt Ostemax uzsūkšanos organismā. Tādēļ ir svarīgi ievērot 3. punktā "Kā lietot Ostemax" sniegtos norādījumus.
Dažas zāles reimatisma vai ilgstošu sāpju ārstēšanai, ko sauc par NPL (piemēram, aspirīns vai ibuprofēns) var izraisīt gremošanas traucējumus. Tāpēc konsultējieties ar ārstu un ievērojiet piesardzību, lietojot Ostemax vienlaikus ar šīm zālēm.
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Ostemax kopā ar uzturu un dzērienu
Ļoti iespējams, ka pārtika un dzērieni (pat minerālūdens), lietojot tos vienlaikus ar šīm zālēm, var samazināt Ostemax efektivitāti. Tādēļ ir ļoti svarīgi ievērot 3. punktā "Kā lietot Ostemax" sniegtos norādījumus.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ostemax paredzēts tikai sievietēm pēc menopauzes sākšanās. Nelietojiet Ostemax, ja Jūs esat grūtniece vai domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, kā arī, ja Jūs barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Ostemax ir konstatētas blakusparādības (piemēram, redzes miglošanās, reiboņi un stipras kaulu, muskuļu vai locītavu sāpes), kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus. Katras pacientes reakcija uz Ostemax var atšķirties (skatīt 4. punktu).
Ostemax satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Ostemax
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Lietojiet Ostemax vienu reizi nedēļā
Lai panāktu labāku Ostemax iedarbību, rūpīgi ievērojiet turpmāk sniegtos norādījumus
Lai Ostemax pēc iespējas ātrāk nonāktu kuņģī un samazinātos barības vada kairinājuma risks, ir ļoti svarīgi ievērot šo norādījumu 2. līdz 6. punktu.
Izvēlieties dienu. Izvēlieties vienu nedēļas dienu, kas Jums ir piemērotāka. Katru nedēļu lietojiet Ostemax šajā izvēlētajā dienā.
Neēdiet un nedzeriet. Pēc pamošanās no rīta un pirms ēšanas, dzeršanas un citu zāļu lietošanas Jums jānorij sava Ostemax deva, uzdzerot vienu glāzi (vismaz 200 ml) krāna ūdens (nevis pudelēs pildīta minerālūdens).
• Nelietojiet tableti ar minerālūdeni (ne bez gāzes, ne gāzētu).
Nelietojiet tableti ar kafiju vai tēju.
Nelietojiet tableti ar sulu vai pienu.
Nesasmalciniet un nesakodiet tableti un neļaujiet tai izšķīst mutes dobumā.
Neapgulieties. Palieciet stāvus pozīcijā (stāvot, sēžot vai pastaigājoties) vismaz 30 minūtes pēc tabletes norīšanas. Neapgulieties, pirms neesat šai dienā pirmo reizi ēdusi.
Nelietojiet Ostemax pirms naktsmiera vai no rīta pirms piecelšanās no gultas.
5. Ja Jums ir apgrūtināta rīšana, sāpes rīšanas laikā, sāpes ap krūšu kaulu un rodas vai pasliktinās dedzināšana aiz krūšu kaula, pārtrauciet Ostemax lietošanu un sazinieties ar savu ārstu.
6. Pēc Ostemax devas norīšanas nogaidiet vismaz 30 minūtes pirms ēdat, dzerat vai lietojat citas zāles, tai skaitā antacīdus, kalciju saturošus uztura bagātinātājus un vitamīnus. Ostemax ir efektīvs tikai tad, ja to lieto tukšā dūšā.
Ir svarīgi lietot Ostemax tik ilgi, cik Jums to parakstījis ārsts. Ostemax spēj ārstēt Jūsu osteoporozi tikai tad, ja Jūs turpināt tablešu lietošanu.
Ja esat lietojis Ostemax vairāk, nekā noteikts
Ja nejauši esat lietojusi pārāk daudz tablešu, izdzeriet vienu glāzi piena un nekavējoties sazinieties ar savu ārstu. Necentieties izraisīt vemšanu un nenogulieties. Ja esat lietojusi pārāk daudz tablešu vai, piemēram, bērns, ir nejauši norijis tableti, paziņojiet par to savam ārstam vai tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļai, lai speciālisti varētu novērtēt risku un Jums palīdzēt.
Ja esat aizmirsis lietot Ostemax
Ja esat aizmirsusi lietot devu, vienkārši lietojiet tableti nākamā rītā pēc atcerēšanās. Nelietojiet divas tabletes vienā dienā. Tad atsāciet zāļu lietošanu pa vienai tabletei nedēļā tajā nedēļas dienā, kuru pirms tam bijāt izvēlējusies.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Pārtrauciet Ostemax lietošanu un nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja Jums rodas kāds no šiem reti sastopamajiem simptomiem:
Nopietnas alerģiskas reakcijas (angioedēma):
sejas, mēles vai rīkles pietūkums;
apgrūtināta rīšana;
nātrene un apgrūtināta elpošana.
Ādas izsitumi, kas pastiprinās saules gaismas ietekmē; smagas ādas reakcijas, dažkārt ar apsārtumu un pūšļu veidošanos (tostarp Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisko epidermas nekrolīzi).
Ļoti bieži (var būt vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):
kaulu, muskuļu un/vai locītavu sāpes, kas dažkārt ir ļoti stipras.
Bieži (var būt retāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):
grēmas, rīšanas traucējumi, barības vada čūla,
locītavu pietūkums,
sāpes vēdera dobumā, nepatīkama sajūta vēderā vai atraugas pēc ēšanas, aizcietējums, pilna vēdera vai tā uzpūšanās sajūta, caureja, pastiprināta gāzu izdalīšanās,
matu izkrišana, nieze,
galvassāpes, galvas reiboņi,
nogurums; pietūkums rokās vai kājās.
Retāk (var būt retāk nekā 1 no 100 cilvēkiem):
slikta dūša, vemšana,
barības vada kairinājums vai iekaisums, kuņģa gļotādas iekaisums,
melni vai darvai līdzīgi izkārnījumi,
acu iekaisums ar tādiem simptomiem kā neskaidra redze; sāpes vai acu apsārtums,
izsitumi, ādas apsārtums,
pārejoši gripai līdzīgi simptomi, piemēram, sāpes muskuļos, slikta pašsajūta un dažreiz drudzis (parasti terapijas sākumā),
garšas traucējumi.
Reti (var būt retāk nekā 1 no 1000 cilvēkiem):
simptomi, kas liecina par zemu kalcija līmeni asinīs, tai skaitā muskuļu krampji vai spazmas un/vai tirpšanas sajūta pirkstos vai ap muti,
čūlas mutē un rīklē,
kuņģa vai peptiskas čūlas (dažreiz smagas vai ar asiņošanu),
barības vada sašaurināšanās,
sāpes mutē un/vai žoklī, pietūkums vai čūlas mutē, stīvums vai smaguma sajūta žoklī vai zoba kustēšanās. Tas var liecināt par kaulu bojājumu žoklī (osteonekroze), kas parasti ir saistīts ar novēlotu ārstēšanu un infekciju, bieži vien pēc zoba izraušanas. Ja Jums ir novērojami šādi simptomi, konsultējieties ar savu ārstu un zobārstu,
retos gadījumos var būt neparasts augšstilba kaula lūzums. Ja jūtat sāpes, vājumu vai diskomfortu augšstilbā, gurnā vai cirkšņos, konsultējieties ar savu ārstu, jo tās var būt pazīmes, kas liecina par iespējamu augšstilba kaula lūzumu.
Ļoti reti (var būt retāk nekā 1 no 10 000 cilvēkiem):
ja Jums ir sāpes ausī, izdalījumi no auss un/vai auss infekcija, konsultējieties ar ārstu. Šīs var būt auss kaulu bojājuma pazīmes.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši
Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003; tālr.: +371 67078400; fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Ostemax
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes vai tiešā iepakojuma pēc „EXP”.
Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Ostemax satur
Aktīvā viela ir alendronāts. Viena tablete satur 70 mg alendronāta (alendronāta nātrija trihidrāta veidā).
Citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrija sāls, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.
Ostemax ārējais izskats un iepakojums
Ostemax ir baltas, iegarenas, abpusēji izliektas tabletes.
Iepakojuma lielumi pa 2, 4, 8, 12 vai 40 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Pharmaceutical Works Polpharma SA
19, Pelplińska Str.
83-200 Starogard Gdański
Polija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta:
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Ostemax 70 mg tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena tablete satur 70 mg alendronāta (alendronāta nātrija trihidrāta veidā) (natrii alendronas).
Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts.
Viena tablete satur 128,64 mg laktozes monohidrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Tablete.
Tabletes ir baltas, iegarenas un abpusēji izliektas.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšana. Alendronāts mazina gūžas un mugurkaula lūzumu risku.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Ieteicamā deva ir viena 70 mg tablete reizi nedēļā.
Optimālais osteoporozes ārstēšanas laiks ar bisfosfonātiem nav noteikts. Periodiski jāizvērtē nepieciešamība turpināt ārstēšanu, vadoties pēc katra slimnieka stāvokļa un izvērtējot ieguvuma/riska faktorus, it īpaši pēc 5 vai vairāk gadu ilgas lietošanas.
Lai sasniegtu apmierinošu alendronāta uzsūkšanos
Ostemax jālieto vismaz 30 minūtes pirms pirmās ēdienreizes, dzēriena vai citu zāļu lietošanas, uzdzerot tīru ūdeni. Citi dzērieni (tai skaitā minerālūdens), uzturs un dažas zāles var mazināt alendronāta uzsūkšanos (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Lai atvieglotu nokļūšanu līdz kuņģim un tā mazinātu vietēja un barības vada kairinājuma/blakusparādību risku (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Ostemax noteikti jānorij, uzdzerot pilnu glāzi ūdens (ne mazāk par 200 ml) pēc piecelšanās.
Pacientiem Ostemax jānorij veselu. Paciente nedrīkst sasmalcināt vai sakošļāt tableti vai ļaut tai izšķīst mutes dobumā mutes dobuma/rīkles čūlu riska dēļ.
Paciente nedrīkst apgulties, kamēr vismaz 30 minūtes pēc tabletes lietošanas nav ieturēta pirmā ēdienreize.
Paciente nedrīkst apgulties 30 minūtes pēc Ostemax lietošanas.
Ostemax nedrīkst lietot gultā vai pirms piecelšanās no rīta.
Pacientei papildus jālieto kalcijs un D vitamīns, ja to daudzums uzturā ir nepietiekams (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Lietošana gados vecākām pacientēm
Klīniskos pētījumos nebija ar vecumu saistītas alendronāta efektivitātes vai drošuma īpašību atšķirības. Tādēļ gados vecākām pacientēm nav nepieciešams pielāgot devu.
Lietošana nieru darbības traucējumu gadījumā
Pacientēm, kam glomerulārās filtrācijas ātrums (GFĀ) ir lielāks par 35 ml/min, devas pielāgošana nav nepieciešama. Alendronātu neiesaka lietot pacientēm ar nieru darbības traucējumiem, kam GFĀ ir mazāks par 35 ml/min, jo par to nav pieredzes.
Pediatriskā populācija
Alendronāta nātriju nav ieteicams lietot bērniem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pietiekamu datu par drošību un iedarbību ar pediatrisko osteoporozi saistītos stāvokļos (skatīt arī 5.1. apakšpunktu).
Nav pētīta Ostemax lietošana glikokortikoīdu izraisītas osteoporozes ārstēšanā.
4.3. Kontrindikācijas
Barības vada bojājumi un citi faktori, kas var aizkavēt barības vada iztukšošanos, piemēram, striktūras vai ahalāzija.
Nespēja nostāvēt vai nosēdēt taisni vismaz 30 minūtes.
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Hipokalciēmija.
Skatīt arī 4.4. apakšpunktu.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Alendronāts var izraisīt vietēju kuņģa-zarnu trakta augšējās daļas gļotādas kairinājumu. Tā kā pastāv slimības paasināšanās risks, jāievēro piesardzība, lietojot alendronātu pacientēm ar aktīvu kuņģa-zarnu trakta augšējās daļas slimību, piemēram, rīšanas traucējumiem, barības vada slimību, gastrītu, duodenītu, čūlām, vai nesen (pēdējā gada laikā) pārciestu smagu kuņģa-zarnu trakta slimību, piemēram, kuņģa čūlu, aktīvu kuņģa-zarnu trakta asiņošanu vai operāciju kuņģa-zarnu trakta augšējā daļā, izņemot piloroplastiku (skatīt 4.3. apakšpunktu). Ordinējot zāles pacientiem ar zināmu Bereta barības vada patoloģiju, ārstam jāizvērtē alendronāta lietošanas ieguvums un potenciālais risks katram pacientam individuāli.
Pacientēm, kas saņem ārstēšanu ar alendronātu, ziņots par barības vada blakusparādībām (dažos gadījumos smagām un ar hospitalizācijas nepieciešamību), piemēram, ezofagītu, barības vada čūlām vai erozijām, pēc kurām retos gadījumos radās barības vada striktūra. Tādēļ ārstam jāievēro piesardzība, ja rodas jebkādas barības vada reakcijas pazīmes vai simptomi. Pacientēm jānorāda pārtraukt alendronāta lietošanu un meklēt medicīnisku palīdzību, ja viņām rodas barības vada kairinājuma simptomi, piemēram, disfāgija, sāpes rīšanas laikā, sāpes vai dedzināšana aiz krūšu kaula pirmo reizi/to pastiprināšanās.
Ar kuņģa-zarnu traktu saistītu nopietnu blakusparādību risks palielinās pacientēm, kuras nespēj pareizi lietot alendronātu un/vai turpināt alendronāta lietošanu pēc tam, kad attīstījušies simptomi, kas liecina par barības vada kairinājumu. Pacientei ir ļoti svarīgi saņemt un saprast izsmeļošus norādījumus par zāļu lietošanu (skatīt 4.2. apakšpunktu). Pacientes jāinformē, ka šo norādījumu neievērošana viņām var palielināt barības vada patoloģiju risku.
Neraugoties uz to, ka plašos klīniskos pētījumos nenovēroja palielinātu risku, pēc reģistrācijas saņemti reti ziņojumi par kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlām, no kurām dažas bija nopietnas un ar komplikācijām.
Vēža slimniecēm, kas saņem ārstēšanas shēmas ar galvenokārt intravenozi ievadītiem bisfosfonātiem, ziņots par žokļa osteonekrozi, kas parasti saistīta ar zoba ekstrakciju un/vai lokālu infekciju (tai skaitā osteomielītu).
Daudzas no šīm pacientēm saņēma arī ķīmijterapiju un kortikosteroīdus. Par žokļa osteonekrozi ziņots arī pacientēm ar osteoporozi, kas lietoja bisfosfonātus perorāli.
Izvērtējot žokļa osteonekrozes attīstības risku katrai personai individuāli, jāņem vērā šādi riska faktori:
bisfosfonāta patenciālā ietekme (visaugstākā zoledronskābei), lietošanas veids (skatīt iepriekš) un kumulatīvā deva;
vēzis, ķīmijterapija, staru terapija, kortikosteroīdi, smēķēšana;
zobu slimību vēsture, slikta mutes dobuma higiēna, periodontāla slimība, invazīvas zobu procedūras un nepiemērotas zobu protēzes.
Pacientiem ar sliktu zobu stāvokli pirms ārstēšanas ar perorālajiem bisfosfonātiem nepieciešams veikt zobu apskati ar profilaktisku ārstēšanu.
Ārstēšanas laikā, ja iespējams, šīm pacientēm jāizvairās no invazīvām zobārstniecības procedūrām.
Pacientēm, kam rodas žokļa osteonekroze bisfosfonātu terapijas laikā, stomatoloģiska operācija var stāvokli pasliktināt. Nav pieejami dati par to, vai pacientēm, kurām nepieciešamas zobārstniecības procedūras, bisfosfonātu terapijas pārtraukšana mazina žokļa osteonekrozes risku.
Katras pacientes terapija jāvada pēc ārstējošā ārsta klīniskā vērtējuma, ņemot vērā individuālo ieguvuma/riska novērtējumu.
Lietojot bisfosfonātus, galvenokārt saistībā ar ilgtermiņa terapiju, ziņots par ārējā dzirdes kanāla osteonekrozi. Iespējamie ārējā dzirdes kanāla osteonekrozes riska faktori ir steroīdu lietošana un ķīmijterapija, un/vai vietējie riska faktori, piemēram, infekcija vai trauma. Pacientiem, kuri lieto bisfosfonātus, jāapsver ārējā dzirdes kanāla osteonekrozes iespējamība, ja novērojami ar ausi saistīti simptomi, tostarp hroniskas auss infekcijas.
Bisfosfonāta terapijas laikā visus pacientus vajadzētu rosināt uzturēt labu zobu higiēnu, veikt regulāras zobu apskates, un ziņot par jebkādiem mutes dobumā novērotiem simptomiem, piemēram, zobu kustēšanos, sāpēm vai pietūkumu.
Ir ziņots par kaulu, locītavu un/ vai muskuļu sāpēm pacientēm, kas saņem bisfosfonātus.
Pēcreģistrācijas periodā šie simptomi retos gadījumos bijuši nopietni un/vai ietekmējuši spēju veikt ikdienas aktivitātes (skatīt 4.8. apakšpunktu). Simptomu parādīšanās sākuma laiks bija no vienas dienas līdz vairākiem mēnešiem pēc terapijas uzsākšanas. Pēc terapijas pārtraukšanas lielākai daļai pacienšu simptomi mazinās. Kad tiek atsākta terapija ar šīm pašām zālēm vai citiem bisfosfonātiem, daļa no simptomiem var atkal parādīties.
Saņemti ziņojumi par netipiskiem subtrohanteriem un diafizāriem augšstilba kaula lūzumiem, galvenokārt pacientiem, kuri saņēmuši ilgstošu osteoporozes ārstēšanu. Šādi taisni vai slīpi lūzumi var rasties jebkurā vietā visa augšstilba kaula garumā, sākties tieši zem mazā trohantera līdz pat suprakondilārajam izliekumam. Šie lūzumi visbiežāk rodas pēc nelielas traumas vai ar traumām nesaistītos gadījumos, un dažiem pacientiem vairākas nedēļas vai mēnešus pirms pilnīga augšstilba kaula lūzuma novēroja sāpes augšstilbā vai cirksnī, bieži saistītas ar saskatāmām stresa lūzumu pazīmēm. Lūzumi bieži ir bilaterāli; tādēļ ar pacientiem, kuri tiek ārstēti ar bisfosfonātiem un kuriem ir apstiprināts augšstilba kaula korpusa lūzums, jāveic arī kontralaterālā augšstilba kaula izmeklēšana. Pēc šādiem lūzumiem ziņots par apgrūtinātu kaulu saaugšanu. Pamatojoties uz individuālu ieguvuma un riska novērtējumu, un, kamēr tiek novērtēts pacienta stāvoklis, pacientiem ar aizdomām par augšstilba kaula netipiskiem lūzumiem jāapsver bisfosfonātu terapijas pārtraukšana.
Ārstēšanas laikā ar bisfosfonātiem pacientiem jāiesaka nekavējoties ziņot par sāpēm augšstilba, gūžas vai cirkšņa apvidū, un pacientiem, kuriem attīstās šādi simptomi, jāveic augšstilba kaula iespējamā lūzuma izmeklēšana.
Pēcreģistrācijas periodā retos gadījumos ir ziņots par smagām ādas reakcijām, tai skaitā Stīvensa Džonsona sindromu un toksisko epidermas nekrozi.
Pacientes vajadzētu informēt par to, ka, ja viņas aizmirsušas ieņemt paredzēto Ostemax devu, viņām tablete ir jāiedzer no rīta pēc tam, kad viņas par to ir atcerējušās. Nedrīkst lietot divas tabletes vienā dienā, bet ir jāturpina lietošana vienu reizi nedēļā noteiktā dienā, kā tas sākotnēji bija paredzēts.
Alendronātu neiesaka lietot pacientēm ar nieru darbības traucējumiem, ja GFĀ ir mazāks par 35 ml/min (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Jāapsver, vai pacientei nav citi osteoporozes iemesli, nevis estrogēnu deficīts vai novecošana.
Pirms alendronāta terapijas sākšanas jākoriģē hipokalciēmija (skatīt 4.3. apakšpunktu). Arī citi minerālvielu vielmaiņas traucējumi (piemēram, D vitamīna deficīts un hipotireoze) efektīvi jāārstē, pirms uzsākt alendronāta terapiju. Pacientēm ar šiem traucējumiem alendronāta terapijas laikā jākontrolē kalcija koncentrācija serumā un jāuzrauga, vai nerodas hipokalciēmijas simptomi.
Sakarā ar alendronāta pozitīvo ietekmi uz kaulu mineralizācijas palielināšanos varētu rasties samazināta kalcija un fosfora koncentrācija serumā, īpaši pacientiem, kuri lieto glikokortikoīdus, kuriem varētu būt samazināta kalcija uzsūkšanās. Parasti tā ir neliela un asimptomātiska. Tomēr retos gadījumos ziņots par simptomātisku hipokalciēmiju, kas dažkārt bija nopietna un bieži radās pacientēm ar predisponējošiem stāvokļiem (piemēram, hipoparatireozi, D vitamīna deficītu un kalcija malabsorbcijas gadījumos). Tādēļ ir īpaši svarīgi pārliecināties, ka pacientes, kas saņem glikokortikoīdus, uzņem pietiekami daudz kalcija un D vitamīna.
Šīs zāles satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesības, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Lietojot vienlaikus, iespējams, ka ēdieni un dzērieni (arī minerālūdens), kalcija preparāti, antacīdi un daži citi perorāli lietojami līdzekļi ietekmēs alendronāta uzsūkšanos. Tādēļ pirms citu zāļu lietošanas pacientēm jānogaida vismaz 30 minūtes pēc alendronāta lietošanas (skatīt 4.2. un 5.2. apakšpunktu).
Pacientēm, kuras lieto alendronātu dienas devā, kas pārsniedz 10 mg, vienlaikus ar acetilsalicilskābi saturošiem līdzekļiem, palielinās kuņģa-zarnu trakta augšdaļas blakusparādību biežums.
Tā kā nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana ir saistīta ar kuņģa-zarnu trakta kairinājumu, lietojot tos vienlaikus ar alendronātu, jāievēro piesardzība.
Citas klīniski nozīmīgas zāļu mijiedarbības nav sagaidāmas.
Vairākas pacientes klīniskos pētījumos vienlaikus ar alendronātu saņēma estrogēnu (intravagināli, transdermāli vai perorāli). Nevēlamas blakusparādības sakarā ar kombinētu terapiju netika noteiktas.
Specifiski mijiedarbības pētījumi nav veikti, bet alendronāts tika lietots klīniskos pētījumos vienlaikus ar vairākām citām biežāk parakstītām zālēm bez jebkādas klīniski nevēlamas mijiedarbības pazīmēm.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Alendronātu nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Nav pietiekami daudz datu par alendronāta lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem tiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrionālo/augļa attīstību vai attīstību pēc dzimšanas neuzrāda. Lietojot alendronātu grūsnām žurkām, tas izraisīja dzemdību darbības traucējumus, kas saistās ar hipokalciēmiju (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Nav zināms, vai alendronāts izdalās mātes pienā cilvēkiem. Alendronātu nedrīkst lietot sievietes, kas baro bērnu ar krūti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Tomēr zināmas blakusparādības, par ko ziņots saistībā ar alendronātu, var ietekmēt dažu pacientu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Individuālas reakcijas uz alendronātu var atšķirties (skatīt 4.8. apakšpunktu).
4.8. Nevēlamas blakusparādības
Vienu gadu ilgā pētījumā, kurā piedalījās sievietes pēc menopauzes ar osteoporozi, kopējai
alendronāta drošības profils bija līdzīgs, lietojot alendronāta tableti reizi nedēļā (pa 70 mg tabletei reizi nedēļā) (n=519) un pa 10 mg alendronāta dienā (n=370).
Divos trīs gadus ilgos pētījumos ar gandrīz identisku dizainu, kuros piedalījās sievietes pēcmenopauzes vecumā (alendronāts 10 mg: n=196; placebo: n= 397), lietojot 10 mg alendronāta dienā un placebo, kopējais drošuma profils bija līdzīgs.
Nevēlamas blakusparādības, par ko pētnieki ziņoja kā par iespējami, varbūtēji vai noteikti saistītām ar zālēm, ir norādītas turpmāk, ja tās radās ≥ 1% jebkurā terapijas grupā vienu gadu ilgā pētījumā vai ≥ 1% pacienšu, kas tika ārstētas ar 10 mg alendronāta dienā, un ja to sastopamība bija lielāka nekā pacientēm, kas tika ārstētas ar placebo trīs gadus ilgos pētījumos.
Gadu ilgs pētījums Trīs gadus ilgi pētījumi
Alendronāts Alendronāts Alendronāts Placebo
pa 70 mg reizi nedēļā pa 10 mg dienā pa 10 mg dienā
(n=519) (n=370) (n=196) (n=397)
% % % %
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Sāpes vēderā 3,7 3,0 6,6 4,8
Dispepsija 2,7 2,2 3,6 3,5
Skābas atraugas 1,9 2,4 2,0 4,3
Slikta dūša 1,9 2,4 3,6 4,0
Vēdera pūšanās 1,0 1,4 1,0 0,8
Aizcietējums 0,8 1,6 3,1 1,8
Caureja 0,6 0,5 3,1 1,8
Disfāgija 0,4 0,5 1,0 0,0
Meteorisms 0,4 1,6 2,6 0,5
Gastrīts 0,2 1,1 0,5 1,3
Kuņģa čūla 0,0 1,1 0,0 0,0
Barības vada čūla 0,0 0,0 1,5 0,0
Skeleta-muskuļu un saistaudu
sistēmas bojājumi
Skeleta-muskuļu (kaulu, 2,9 3,2 4,1 2,5
muskuļu vai locītavu) sāpes
Muskuļu krampji 0,2 1,1 0,0 1,0
Nervu sistēmas traucējumi
Galvassāpes 0,4 0,3 2,6 1,5
Turpmāk minētās nevēlamas blakusparādības ziņotas arī klīniskos pētījumos un/vai pēc zāļu
reģistrēšanas:
Blakusparādības ir norādītas dilstošā smaguma pakāpes secībā katrā kategorijā.
[Ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz<1/100), reti (≥1/10 000 līdz<1/1 000), ļoti reti (<1/10 000 ieskaitot atsevišķus gadījumus)]
| Imūnās sistēmas traucējumi: | Reti: paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot nātreni un angioedēmu |
|---|---|
| Vielmaiņas un uztures traucējumi: | Reti: simptomātiska hipokalcēmija, bieži vien saistīta ar veicinošiem stāvokļiem§ |
| Nervu sistēmas traucējumi: | Bieži: galvassāpes, galvas reiboņi† Retāk: garšas sajūtas izmaiņas† |
| Acu bojājumi: | Retāk: acu iekaisums (uveīts, sklerīts, episklerīts) |
| Ausu un labirinta bojājumi: | Bieži: vertigo† |
| Kuņģa-zarnu trakta traucējumi | Bieži: sāpes vēderā, dispepsija, aizcietējums, caureja, meteorisms, barības vada čūla*, disfāgija*, vēdera uzpūšanās, skābas atraugas Retāk: slikta dūša, vemšana, gastrīts, barības vada iekaisums*, barības vada erozijas*, melēna† Reti: barības vada striktūras*, orofaringeālās čūlas*, kuņģa-zarnu trakta augšējās daļas bojājumi (perforācijas, čūlas, asiņošana) § |
| Ādas un zemādas audu bojājumi: | Bieži: alopēcija†, nieze † Retāk: izsitumi, eritēma Reti: izsitumi ar paaugstinātu jutību pret gaismu, smagas ādas reakcijas, ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisko epidermas nekrolīzi‡ |
| Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi: | Ļoti bieži: skeleta-muskuļu (kaulu, muskuļu vai locītavu) sāpes, dažkārt ļoti stipras†§ Bieži: locītavu pietūkums† Reti: žokļa osteonekroze‡§, atipiski subtrohantera un diafizārie femorālie lūzumi (bisfosfonātu klases nevēlamā blakusparādība)⊥ Ļoti reti: ārējā dzirdes kanāla osteonekroze (bisfosfonātu klases nevēlamā blakusparādība) |
| Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā | Bieži: astēnija†, perifēra tūska† Retāk: pārejoši simptomi kā akūtās fāzes atbildes reakcijas (mialģija, savārgums un retos gadījumos drudzis), parasti saistībā ar terapijas uzsākšanu†. |
§Skatīt 4.4. apakšpunktu. † Biežums klīniskajos pētījumos bija līdzīgs zāļu un placebo grupā. *Skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu. ‡ Šī negatīvā reakcija tika konstatēta pēcreģistrācijas novērošanā. Saslimšanas gadījumu biežums tika noteikts, ņemot vērā attiecīgos klīniskos pētījumus. ⊥Identificēts, ņemot vērā pēcreģistrācijas pieredzi. |
Ar bisfosfonātiem ārstētām pacientēm ziņots par žokļa osteonekrozi. Lielākā daļa ziņojumu attiecas uz vēža slimniecēm, bet par šādiem gadījumiem ziņots arī pacientēm, kam ārstēta osteoporoze. Žokļa osteonekroze parasti ir saistīta ar zoba ekstrakciju un/vai lokālu infekciju (tai skaitā osteomielītu). Par riska faktoriem tiek uzskatīti arī vēzis, ķīmijterapija, staru terapija, kortikosteroīdi un slikta mutes dobuma higiēna (skatīt 4.4. apakšpunktu „Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003; tālr.: +371 67078400; fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Perorālas pārdozēšanas gadījumā var rasties hipokalciēmija, hipofosfatēmija un gremošanas trakta augšējās daļas blakusparādības, piemēram, kuņģa darbības traucējumi, dedzināšana aiz krūšu kaula, ezofagīts, gastrīts vai kuņģa čūlas.
Nav pieejama specifiska informācija par alendronāta pārdozēšanu. Lai saistītu alendronātu, var lietot pienu vai antacīdus. Sakarā ar barības vada kairinājuma risku nedrīkst izraisīt vemšanu un pacientam jāatrodas vertikālā stāvoklī.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: zāles kaulu slimību ārstēšanai, bisfosfonāti.
ATĶ kods: M05BA04
Darbības mehānisms
Ostemax aktīvā viela ir nātrija alendronāta trihidrāts, kas inhibē osteoklastu izraisītu kaulu resorbciju bez tiešas ietekmes uz kaula veidošanos. Preklīniskos pētījumos pierādīta alendronāta lokalizēšanās galvenokārt vietās, kur notiek aktīva resorbcija. Tiek inhibēta osteoklastiskā aktivitāte, bet osteoklastu veidošanās un saistīšana netiek ietekmēta. Kauli, kas veidojas alendronāta terapijas laikā, ir ar normālu kvalitāti.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšana
Osteoporozes definīcija ir kaulu minerālblīvuma (KMB) mugurkaula skriemeļos vai gūžas kaulā mazināšanās par 2,5 standartnovirzēm (SN) no gados jaunu cilvēku normāla vidējā raksturlieluma vai iepriekš radies lūzums sakarā kaulu trauslumu, neatkarīgi no kaulu minerālblīvuma.
Vienu gadu ilgā daudzcentru pētījumā sievietēm pēc menopauzes ar osteoporozi tika pierādīts līdzvērtīgs terapeitiskais efekts, alendronātu lietojot reizi nedēļā (pa 70 mg reizi nedēļā) (n=519) un pa 10 mg dienā (n=370). Vidējā KMB palielināšanās mugurkaula skriemeļos pēc viena gada bija par 5,1% (95% ticamības intervāls (TI): 4,8, 5,4%) grupai, kas saņēma 70 mg reizi nedēļā, un par 5,4% (95% TI: 5,0, 5,8%) grupai, kas saņēma 10 mg dienā. Vidējā KMB palielināšanās augšstilba kaula kakliņā bija par 2,3% grupā, kas saņēma 70 mg reizi nedēļā, un par 2,9% grupā, kas saņēma 10 mg dienā, un kopumā iegurnī – par attiecīgi 2,9% un 3,1% grupās, kas saņem 70 mg reizi nedēļā un 10 mg dienā. Abas terapijas grupas bija līdzīgas attiecībā uz kaulu blīvuma palielināšanos citās skeleta vietās.
Divos sākotnējas efektivitātes III fāzes pētījumos ar vienādu dizainu (n=994) un Fracture
Intervention Trial (FIT: n=6459) tika pētīta alendronāta ietekme uz kaulu minerālblīvumu (KMB) un
lūzumu sastopamību sievietēm pēc menopauzes.
Divos sākotnējos efektivitātes III fāzes pētījumos KMB palielināšanās mugurkaula skriemeļos, augšstilba kaula kakliņā un grozītājā, lietojot 10 mg alendronāta dienā un salīdzinot ar placebo, pēc trim gadiem bija attiecīgi 8,8%, 5,9% un 7,8%. Kopējais kaula blīvums arī palielinājās nozīmīgi.
Ārstējot ar alendronātu, pacienšu skaits ar vienu vai vairākiem mugurkaula skriemeļu lūzumiem samazinājās par 48% (alendronātam 3,2%, salīdzinot ar placebo 6,2%). Divus gadus ilgos šo pētījumu pagarinājumos kaula blīvums mugurkaulā un augšstilba kaula grozītājā turpināja palielināties. Turklāt kaula blīvums augšstilba kaula kakliņā un visā ķermenī bija saglabāts.
FIT pētījums ietvēra divus ar placebo kontrolētus pētījumus, kuros alendronāts tika lietots katru dienu (pa 5 mg dienā divus gadus un pa 10 mg dienā turpmākos vienu vai divus gadus).
• FIT 1: Trīs gadus ilgs pētījums, kurā piedalījās 2027 pacientes, kam pētījuma sākumā bija bijis vismaz viens mugurkaula skriemeļu (kompresijas) lūzums. Šai pētījumā alendronāta lietošana ik dienas mazināja ≥1 jaunu mugurkaula skriemeļu lūzumu rašanos par 47% (alendronātam 7,9% pret placebo 15,0%). Turklāt tika apstiprināta statistiski nozīmīga gūžas kaula lūzumu sastopamības mazināšanās (1,1% salīdzinājumā ar 2,2%, mazināšanās par 51%).
• FIT 2: Četrus gadus ilgā pētījumā, kurā piedalījās 4432 pacientes ar mazu kaulu masu, bet bez pārciesta mugurkaula skriemeļu lūzuma pētījuma sākumā. Šai pētījumā osteoporotisku sieviešu apakšgrupas analīzē (37% no kopējās populācijas, kas atbilda iepriekš sniegtajai osteoporozes definīcijai) tika novērota statistiski nozīmīgi samazināta gūžas kaula lūzumu sastopamība (alendronātam 1,0% salīdzinājumā ar placebo 2,2%, samazināšanās par 56%) un ≥1 skriemeļu lūzumu sastopamība (2,9% salīdzinājumā 5,8%, samazināšanās par 50%).
Pediatriskā populācija
Alendronāta nātrija sāls iedarbība ir pētīta tikai nelielam skaitam tādu pacientu ar osteogenesis imperfecta, kas ir jaunāki par 18 gadiem. Rezultāti nav pietiekami, lai atbalstītu alendronāta nātrija sāls lietošanu pediatriskajiem pacientiem ar osteogenesis imperfecta.
Laboratoriskie raksturlielumi
Klīniskos pētījumos tika novērota asimptomātiska, mērena un pārejoša kalcija un fosfora koncentrācijas samazināšanās serumā par attiecīgi 18% un 10% pacientēm, kas alendronātu lietoja pa 10 mg dienā, salīdzinot ar šo raksturlielumu samazināšanos par attiecīgi 12% un 3% pacientēm, kas lietoja placebo.
Tomēr kalcija koncentrācijas serumā samazināšanās līdz 2,0 mmol/l un fosfora koncentrācijas serumā samazināšanās līdz 0,65 mmol/l bija līdzīga abās grupās.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Salīdzinot ar atbilstošu intravenozu devu, alendronāta vidējā perorālā biopieejamība sievietēm bija 0,64% pēc 5 – 70 mg devu lietošanas pēc nakts tukšā dūšā un divas stundas pirms standartizētām brokastīm. Biopieejamība samazinājās līdz aprēķinātiem 0,46% un 0,39%, kad alendronātu lietoja stundu vai pusstundu pirms standartizētām brokastīm. Osteoporozes pētījumos alendronāts bija efektīvs, kad to lietoja vismaz 30 minūtes pirms pirmās ēdiena vai dzēriena lietošanas dienā.
Biopieejamība bija nenozīmīgi atkarīga no tā, vai alendronātu lietoja kopā ar standartizētām brokastīm vai divas stundas pēc tām. Alendronāta lietošana vienlaikus ar kafiju vai apelsīnu sulu mazināja biopieejamību par aptuveni 60%.
Veselām personām perorāla prednizolona lietošana (pa 20 mg trīs reizes dienā piecas dienas ilgi) neradīja klīniski nozīmīgas alendronāta perorālas biopieejamības pārmaiņas (vidēja palielināšanās no 20% līdz 44%).
Izkliede
Pētījumi ar žurkām liecina, ka alendronāts pēc intravenozas 1 mg/kg ievadīšanas sākotnēji izplatās mīkstajos audos, bet pēc tam strauji vēlreiz izkliedējas skeletā un izdalās ar urīnu. Vidējais izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī, izņemot kaulus, cilvēkiem ir vismaz 28 litri. Zāļu koncentrācija plazmā pēc terapeitiskām perorālām devām bija pārāk maza, lai to noteiktu analītiski (<5 ng/ml). Cilvēka plazmā ar olbaltumiem saistās aptuveni 78% zāļu.
Biotransformācija
Nav pierādīts, ka alendronāts metabolizētos dzīvniekiem vai cilvēkiem.
Eliminācija
Pēc vienreizējas intravenozas (14C) alendronāta devas ievadīšanas aptuveni 50% no radioaktīvās vielas tika izvadīta ar urīnu 72 stundu laikā un neliels radioaktīvās vielas daudzums tika noteikts izkārnījumos. Pēc vienreizējas intravenozas 10 mg devas ievadīšanas alendronāta renālais klīrenss bija 71 ml/min, un sistēmiskais klīrenss nepārsniedza 200 ml/min. Koncentrācija plazmā 6 stundu laikā pēc intravenozas lietošanas mazinājās par vairāk nekā 95%. Terminālais eliminācijas pusperiods cilvēkam bija aprēķināts vairāk nekā 10 gadi, kas atspoguļo alendronāta izvadīšanu no kauliem. Alendronāts netiek izdalīts ar skābju vai bāzu transportsistēmām nierēs žurkām, tādēļ nav domājams, ka tas var cilvēkam ietekmēt citu zāļu izdalīšanos šādā veidā.
Saglabāšanās īpašības
Preklīniskos pētījumos pierādīts, ka zāles, kas neuzkrājas kaulos, tiek strauji izdalītas ar urīnu. Nav pierādīts kaulu uzņemšanas piesātinājums pēc ilgstošas kumulatīvi intravenozu līdz 35 mg/kg devu lietošanas dzīvniekiem. Lai gan nav pieejama klīniskā informācija, domājams, ka tāpat kā dzīvniekiem, pacientēm ar nieru darbības traucējumiem mazināsies alendronāta izdalīšanās caur nierēm. Tādēļ pacientēm ar nieru darbības traucējumiem var sagaidīt nedaudz lielāku alendronāta uzkrāšanos kaulos (skatīt 4.2. apakšpunktu „Devas un lietošanas veids”).
5.3. Preklīniskie dati par drošību
Standartpētījumi par vispārēju toksicitāti, genotoksicitāti un kancerogenitāti, neliecina par īpašu risku cilvēkam. Pētījumos ar žurku mātītēm pierādīts, ka terapija ar alendronātu grūsnības laikā izraisīja dzemdību darbības traucējumus, kas bija saistīti ar hipokalciēmiju. Pētījumos ar žurkām lietojot lielas devas, tika pierādīta palielināta nepietiekamas embrija kaulu veidošanās sastopamība. Tās nozīme cilvēkam nav zināma.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Laktozes monohidrāts
Mikrokristāliskā celuloze
Kroskarmelozes nātrija sāls
Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds
Magnija stearāts
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
PVH/alumīnija blisteri.
Iepakojuma lielumi pa 2, 4, 8, 12 vai 40 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Pharmaceutical Works Polpharma SA
19, Pelplińska Str.
83-200 Starogard Gdański
Polija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)
10-0084
9. PIRMAS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2010.gada 23.februāris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2015.gada 01.jūnijs
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
06/2016
