Novokaīns 5 mg/ml šķīdums injekcijām
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Procaini hydrochloridum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
95-0106-01
95-0106
Kalceks, A/S, Latvija
22-OCT-05
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
5 mg/ml
Šķīdums injekcijām
Ir apstiprināta
Kalceks, A/S, Latvija
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Novokaīns 5 mg/ml šķīdums injekcijām
Procaini hydrochloridum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai.
- Šīs zāles ir parakstītas Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Novokaīns un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Novokaīna lietošanas
3. Kā lietot Novokaīnu
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Novokaīnu
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Novokaīns un kādam nolūkam to lieto
Infiltrācijas un vadu anestēzija (perifēro nervu blokāde).
Novokaīna aktīvā viela ir prokaīna hidrohlorīds. Prokaīns ir estera tipa vietējās anestēzijas līdzeklis. Tas darbojas uz nervu šķiedru membrānām, pazeminot nātrija jonu caurlaidību un kavējot darbības potenciāla veidošanos un impulsu pārvadi.
Prokaīns slikti uzsūcas caur gļotādas membrānām, viegli – ja to ievada injekciju veidā. Uzsūkšanās ātrums atkarīgs no zāļu ievadīšanas vietas, asins apgādes šajā vietā, prokaīna šķīduma koncentrācijas un ievadītā tilpuma. Maksimālo koncentrāciju asinīs tas sasniedz pēc 10-30 minūtēm. 2-5 min pēc prokaīna ievadīšanas sākas preparāta anestezējošā darbība, kas saglabājas 30-60 min. No organisma prokaīns un tā metabolīti izdalās ar urīnu.
Zāles izraisa perifēro asinsvadu paplašināšanos. Lai mazinātu prokaīna absorbciju un pagarinātu tā darbības laiku, šķīdumam var pievienot kādu asinsvadu sašaurinātāju (skatīt Kā lietot Novokaīnu).
2. Kas Jums jāzina pirms Novokaīna lietošanas
Nelietojiet Novokaīnu šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret prokaīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
zāles nedrīkst injicēt iekaisušos un inficētos audos.
Prokaīnu neiesaka pacientiem ar pazeminātu holīnesterāzes daudzumu plazmā, kā arī tiem, kas lieto holīnesterāzes inhibitorus.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms saņemat Novokaīna injekcijas, konsultējieties ar ārstu, ja Jums ir:
- traucēta aknu asins apgāde (sastrēguma sirds mazspēja, aknu slimības vai bojājums): jāmazina zāļu deva un intervāli starp atkārtotu zāļu devu ievadīšanu;
- epilepsija;
- elpošanas traucējumi;
- izteikti lēna sirdsdarbība;
- porfīrija.
Novājinātiem pacientiem un gados vecākiem cilvēkiem, lietojot zāles, jāievēro piesardzība un jāmazina deva.
Jāņem vērā, ka pastāv arī krustotā jutība pret prokaīnu un paraaminobenzoskābi un citiem estera tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem.
Lietojot prokaīnu, vēlams turēt gatavībā reanimācijas aparatūru un zāles neatliekamās palīdzības sniegšanai.
Citas zāles un Novokaīns
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Prokaīnam un līdzekļiem miastēnijas (muskuļu vājums) ārstēšanai – antiholīnesterāzēm – ir pretējs efekts, tādēļ tos vienlaicīgi lietot neiesaka.
Prokaīns pastiprina antidepresantu darbību, tādēļ antidepresantu terapijas vai pirmsoperācijas premedikācijas gadījumā tā devas jāpielāgo.
Anestezējamās virsmas (ādas vai gļotādas) un instrumentu dezinfekcijai nedrīkst lietot smagos metālus saturošus šķīdumus, jo, prokaīnam nonākot kontaktā ar tiem, rodas ķīmiski aktīvi savienojumi, kas var radīt kairinājumu un tūsku.
Prokaīns var pastiprināt miorelaksantu darbību un pagarināt to darbības laiku.
Vazokonstriktorus (asinsvadus sašaurinošus līdzekļus) noradrenalīnu un mezatonu neiesaka lietot vietējās anestēzijas paildzināšanai, jo iespējami stipri asinsrites traucējumi.
Vienlaikus lietojot parasimpatomimētiskus līdzekļus, pieaug izteiktas sirdsdarbības palēnināšanās risks.
Neiesaka lietot vienlaikus citotoksiskas zāles un tiotefu. Pēdējais pastiprina prokaīna muskuļus atslābinošo efektu.
Vienlaikus lietojot izoflurānu vai citus inhalācijas narkozes līdzekļus, pastiprinās prokaīna sirdsdarbības palēnināšanos un asinsspiediena pazemināšanos izraisošie efekti.
Ārstējot bakteriālu infekciju ar sulfanilamīdiem, jāizvairās no prokaīna lietošanas (vājina pretmikrobo darbību).
Prokaīns ir farmaceitiski nesaderīgs ar aminofilīnu, barbiturātiem, magnija sulfātu, fenitoīna nātrija sāli, nātrija hidrogēnkarbonātu un amfotericīnu.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecības un dzemdību laikā prokaīnu lietot nav vēlams.
Prokaīns nokļūst mātes pienā; ja mātei nepieciešama prokaīna ievadīšana, bērna zīdīšana ar krūti jāpārtrauc.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Sakarā ar iespējamām prokaīna nevēlamām blakusparādībām – palēninātu sirdsdarbību un pazeminātu asinsspiedienu – var rasties reibonis un nespēks. Šādā gadījumā nedrīkst vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
3. Kā lietot Novokaīnu
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ievada intramuskulāri (muskulī).
Pieaugušjie un bērni no 12 gadu vecuma
Infiltrācijas anestēzijai parasti ievada 250-600 mg (50-120 ml 5 mg/ml šķīduma) prokaīna.
Vadu anestēzijai prokaīna deva ir 500 mg (100 ml 5 mg/ml šķīduma).
Maksimālā injicējamā reizes deva ir 1 g.
Tā kā 1 stundas laikā prokaīns tiek inaktivēts, pēc vienas stundas vajadzības gadījumā devu var atkārtot.
Lai pagarinātu zāļu darbības ilgumu un mazinātu to uzsūkšanos, var farmakoloģiski samazināt apasiņošanu anestezējamā vietā, pievienojot prokaīnam adrenalīnu attiecībā 1: 200 000 vai 1:100 000 (100 ml prokaīna šķīduma pievieno 0,5-1 ml 0,1 % adrenalīna hidrohlorīda šķīduma).
Lietošana bērniem
Bērniem līdz 12 gadu vecumam prokaīna devas nav precīzi noskaidrotas. Jālieto pēc iespējas mazākas devas, nepārsniedzot minimālās devas pieaugušajiem.
Ja esat lietojis Novokaīnu vairāk nekā noteikts
Tā kā zāles tiek lietotas ārstniecības iestādē ārsta uzraudzībā, maz ticams, ka Jūs varētu lietot zāles vairāk, nekā noteikts.
Tomēr, ja notikusi pārdozēšana, var rasties sekojoši simptomi: asinsspiediena pazemināšanās, sirdsdarbības palēnināšanās, uzbudinājums, reibonis, notirpuma un durstīšanas sajūta, nemiers, troksnis ausīs, redzes traucējumi un krampji. Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja pamanāt kādu no šiem simptomiem. Ārsts veiks atbilstošus pasākumus, lai tos novērstu.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Bieži (var rasties mazāk nekā 1 no 10 pacientiem):
centrālās nervu sistēmas uzbudinājums (atkarīgs no absorbētā prokaīna daudzuma), kas izpaužas kā nemiers, uzbudinājums, nervozitāte, parestēzija (notirpuma un durstīšanas sajūta), reibonis, troksnis ausīs, redzes traucējumi;
pazemināts asinsspiediens;
asinsvadu paplašināšanās.
Retāk (var rasties mazāk nekā 1 no 100 pacientiem):
alerģiskas reakcijas (izsitumi, nātrene);
galvassāpes.
Reti (var rasties mazāk nekā 1 no 1000 pacientiem):
methemoglobinēmija (paaugstināts methemoglobīna saturs asinīs);
anafilaktiskais šoks (smaga alerģiska reakcija);
miegainība;
elpošanas nomākums;
slikta dūša, vemšana;
drudzis.
Biežums nav zināms (blakusparādību sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem):
sirdsdarbības kavēšana (rodas galvenokārt, lietojot lielas devas, kad iespējama strauja zāļu uzsūkšanās, vai arī prokaīns tieši iedarbojas uz sirds vadīšanas sistēmu);
sirds ritma traucējumi, kas dažu minūšu laikā var izraisīt anoksijas krampjus un letālu iznākumu.
Smagas saindēšanās gadījumā rodas kloniski krampji (iespējams arī elpošanas centra pilnīgs nomākums). Iespējama anoksija (skābekļa trūkums organismā).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot turpmāk norādīto kontaktinformāciju. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
Zāļu valsts aģentūra
Jersikas iela 15
Rīga, LV‑1003
Tālrunis: +371 67078400
Fakss: +371 67078428
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
5. Kā uzglabāt Novokaīnu
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā. Sargāt no gaismas.
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt šķīdumā daļiņas vai šķīduma krāsas izmaiņas, kā arī gadījumā, ja ampula ir bojāta.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojums saturs un cita informācija
Ko Novokaīns satur
- Aktīvā viela ir prokaīna hidrohlorīds (Procaini hydrochloridum).
1 ml šķīduma satur 5 mg prokaīna hidrohlorīda.
Viena ampula (5 ml) satur 25 mg prokaīna hidrohlorīda.
- Citas sastāvdaļas ir 0,1 M sālsskābes šķīdums (pH pielāgošanai), ūdens injekcijām.
Novokaīna ārējais izskats un iepakojums
Dzidrs, bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķidrums.
Pa 5 ml injekciju šķīduma caurspīdīga stikla ampulā.
Pa 5 ampulām paliktnī.
Pa 2 paliktņiem (10 ampulas) kartona kastītē.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs, atbildīgais par sērijas izlaidi
AS KALCEKS.
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija
Tālr.: 67083320
Fakss: 67083343
E-pasts: kalceks@grindeks.lv
Lai iegūtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības īpašnieku.
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 12/2013
PAGE
SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014
PAGE 1
SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Novokaīns 5 mg/ml šķīdums injekcijām
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 ml šķīduma satur 5 mg prokaīna hidrohlorīda (Procaini hydrochloridum).
Viena ampula (5 ml) satur 25 mg prokaīna hidrohlorīda.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Šķīdums injekcijām.
Dzidrs, bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķidrums.
Šķīduma pH ir 3,8‑4,5.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Infiltrācijas un vadu anestēzija (perifēro nervu blokāde).
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušie un bērni no 12 gadu vecuma
Infiltrācijas anestēzijai parasti ievada 250-600 mg (50-120 ml 5 mg/ml šķīduma) prokaīna.
Vadu anestēzijai prokaīna deva ir 500 mg (100 ml 5 mg/ml šķīduma).
Maksimālā injicējamā reizes deva ir 1 g.
Tā kā 1 stundas laikā prokaīns tiek inaktivēts, pēc vienas stundas vajadzības gadījumā devu var atkārtot.
Lai pagarinātu zāļu darbības ilgumu un mazinātu to uzsūkšanos, var farmakoloģiski samazināt apasiņošanu anestezējamā vietā, pievienojot prokaīnam adrenalīnu attiecībā 1: 200 000 vai 1:100 000 (100 ml prokaīna šķīduma pievieno 0,5-1 ml 0,1 % adrenalīna hidrohlorīda šķīduma).
Pediatriskā populācija
Bērniem līdz 12 gadu vecumam prokaīna devas nav precīzi noskaidrotas. Jālieto pēc iespējas mazākas devas, nepārsniedzot minimālās devas pieaugušajiem.
Lietošanas veids
Intramuskulāri.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret pret aktīvo vielu, vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Zāles nedrīkst injicēt iekaisušos un inficētos audos, jo tad prokaīns viegli uzsūcas un pieaug nevēlamo blakusparādību risks, turklāt iekaisušajos audos arī analgētiskais efekts izmainītā pH dēļ pavājinās.
Prokaīnu neiesaka pacientiem ar pazeminātu holīnesterāzes daudzumu plazmā, kā arī tiem, kas lieto holīnesterāzes inhibitorus.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pacientiem ar traucētu aknu asins apgādi (sastrēguma sirds mazspēja, aknu slimības vai bojājums) jāmazina zāļu deva un intervāli starp atkārtotu zāļu ievadīšanu.
Epilepsija, jo prokaīns var veicināt krampju rašanos.
Elpošanas traucējumi sakarā ar iespējamu elpošanas centra nomākumu.
Bradikardija sakarā ar iespējamu sirdsdarbības palēnināšanos.
Porfīrija.
Novājinātiem pacientiem un vecākiem cilvēkiem, lietojot zāles, jāievēro piesardzība un deva jāmazina.
Pastāv krustotā jutība pret prokaīnu un paraaminobenzoskābi un citiem tās estera tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem.
Lietojot prokaīnu, vēlams turēt gatavībā reanimācijas aparatūru un zāles neatliekamās palīdzības sniegšanai.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Prokaīnu neiesaka pacientiem ar myasthenia gravis, jo, sakarā ar prokaīna inhibējošo ietekmi uz neiromuskulāro pārvadi, iespējams antagonisms ar līdzekļiem miastēnijas terapijai (antiholīnesterāzēm).
Prokaīns pastiprina antidepresantu darbību, tādēļ antidepresantu terapijas vai pirmsoperācijas premedikācijas gadījumā prokaīna devas jāpielāgo.
Anestezējamās virsmas (ādas vai gļotādas) un instrumentu dezinfekcijai nedrīkst lietot smagos metālus saturošus šķīdumus, jo, prokaīnam nonākot kontaktā ar tiem, rodas ķīmiski aktīvi savienojumi, kas var radīt kairinājumu un tūsku.
Prokaīns var pastiprināt un prolongēt miorelaksantu darbību.
Vazokonstriktorus noradrenalīnu un mezatonu neiesaka lietot vietējās anestēzijas prolongēšanai, jo iespējami stipri asinsrites traucējumi (asinsvadu spazmas).
Vienlaikus lietojot parasimpatomimētiskus līdzekļus, pieaug bradikardijas risks.
Neiesaka lietot vienlaikus citotoksiskas zāles un tiotefu. Pēdējais pastiprina prokaīna miorelaksējošo efektu.
Vienlaikus lietojot izoflurānu vai citus inhalācijas narkozes līdzekļus, pastiprinās prokaīna bradikardiju izraisošais un hipotensīvais efekts.
Prokaīns vājina sulfanilamīdu pretmikrobo darbību. Prokaīnam hidrolizējoties, rodas paraaminobenzoskābe, kas ir sulfanilamīdu konkurents antagonists, tādēļ, ārstējot bakteriālu infekciju ar sulfanilamīdiem, jāizvairās no prokaīna anestēzijas.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Grūtniecības un dzemdību laikā prokaīnu nav vēlams lietot.
Lai arī prokaīnam ir īslaicīga iedarbība, ir pierādīts, ka tas šķērso placentāro barjeru. Ja grūtniece saņēmusi prokaīnu dzemdību sāpju mazināšanai, jaundzimušajam 1‑2 dienas pēc dzemdībām var iestāties bradikardija, elpošanas traucējumi un depresija. Ja grūtniece saņēmusi prokaīnu, auglim iespējama arī methemoglobinēmija. Tāpat nav vēlama dzemdes kakla rajona (paracervikāla) anestēzija ar prokaīnu.
Barošana ar krūti
Prokaīns nokļūst mātes pienā; ja mātei nepieciešama prokaīna ievadīšana, bērna zīdīšana jāpārtrauc.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Sakarā ar iespējamām prokaīna nevēlamajām blakusparādībām – bradikardiju un hipotensiju – var rasties reibonis un nespēks. Šādā gadījumā nedrīkst vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Turpmāk minētās blakusparādības ir klasificētas atbilstoši MedDRA orgānu sistēmu klasifikācijas datubāzei un blakusparādību biežuma iedalījumam: ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1,000 līdz <1/100); reti (≥1/10,000 līdz <1/1,000); ļoti reti (<1/10,000), biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Reti: methemoglobinēmija.
Imūnās sistēmas traucējumi
Retāk: alerģiskas reakcijas (izsitumi, nātrene).
Reti: anafilaktiskais šoks.
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: CNS uzbudinājums (atkarīgs no absorbētā prokaīna daudzuma), kas izpaužas kā nemiers, uzbudinājums, nervozitāte, parestēzija, reibonis, troksnis ausīs, redzes traucējumi.
Retāk: galvassāpes.
Reti: miegainība.
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži: hipotensija.
Biežums nav zināms: sirdsdarbības kavēšana (rodas galvenokārt, lietojot lielas devas, kad iespējama strauja zāļu uzsūkšanās, vai arī prokaīns tieši iedarbojas uz sirds vadīšanas sistēmu), atrioventrikulāra blokāde, kambaru asistolija, kas dažu minūšu laikā var izraisīt anoksijas krampjus un letālu iznākumu.
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži: vazodilatācija.
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Reti: elpošanas nomākums.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Reti: slikta dūša, vemšana.
Smagas saindēšanās gadījumā var rasties kloniski krampji (iespējams arī elpošanas centra pilnīgs nomākums). Iespējama anoksija.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, izmantojot zemāk minēto kontaktinformāciju:
Zāļu valsts aģentūra
Jersikas iela 15
Rīga, LV‑1003
Tālrunis: +371 67078400
Fakss: +371 67078428
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšanas klīniskie simptomi bieži sakrīt ar blakusparādībām: hipotensija, bradikardija, CNS uzbudinājums, krampji, kolapss, šoks.
Tā kā preparāts ir īslaicīgas darbības, tad pacientam nav nepieciešama ilgstoša reanimēšana (līdz pusstundai). Nāves iestāšanās parasti tiek novērsta.
Ārstēšana
Jāpārtrauc prokaīna ievadīšana; ja lokalizācija ļauj, prokaīna absorbcijas mazināšanai uz ekstremitātēm var uzlikt žņaugu. Jāseko:
elpošanas sistēmas stāvoklim: jādod elpot skābekli, ja nepieciešams, veic mākslīgo elpināšanu;
asinsrites sistēmas stāvoklim: asinsriti uztur, i/v ievadot šķidrumus (plazmas aizstājējus). Hipotensijas gadījumā ordinē vazokonstriktorus, piemēram, noradrenalīnu (var veicināt CNS uzbudinājuma rašanos);
krampju gadījumā i/v ievada benzodiazepīnus, piemēram, diazepāmu (var nomākt elpošanu un vājināt asinsriti). Persistējošu (pastāvīgu) krampju gadījumā i/v ievada fenobarbitālu;
anafilaktiskā šoka gadījumā ievada glikokortikoīdus.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: vietējās anestēzijas līdzeklis, ATĶ kods: N01BA02
Prokaīns darbojas vietēji, atgriezeniski "izslēdzot" sāpju receptorus un tiem piederīgos aferentos nervus, respektīvi, īslaicīgi kavē sāpju rašanos un pārvadi, bet neietekmē sāpju uztveri. Tā iedarbības vieta parasti atrodas aferento nervu galos un jušanas nervu receptoros.
Bez jušanas nervu galu blokādes prokaīns var kavēt arī impulsu vadīšanu motoro nervu šķiedrās. Atsevišķu nervu šķiedru jutība ir apgriezti proporcionāla to diametram. Tā kā jušanas nervu šķiedras ir tievākas par motorajām, tās tiek bloķētas pirmās. Izvēlas tādu zāļu devu, kas galvenokārt bloķē aferentās nervu šķiedras. Pinumu (plexus) anestēzijai lieto lielākas devas, tādēļ šajā gadījumā arī eferento nervu šķiedras tiek "izslēgtas".
Prokaīns pieder pie esteru tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem: paraaminobenzoskābes ß‑dietilaminoetilesteris. Prokaīna struktūrā ieiet aromātiskais gredzens, kas veido savienojuma hidrofobo daļu, kas ar īsu sānu ķēdi ir savienota ar slāpekli, kurš var būt gan jonizētā, gan nejonizētā formā. Nejonizētā, hidrofobā forma iet cauri bioloģiskām membrānām un sasniedz savu iedarbības vietu nervu šķiedrā. Intracelulāri prokaīns pāriet jonizētā stāvoklī un bloķē potenciālatkarīgos Na+ kanālus.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Prokaīns slikti uzsūcas caur gļotādas membrānām, viegli – parenterālas ievadīšanas gadījumā. Uzsūkšanās ātrums atkarīgs no zāļu ievadīšanas vietas, asins apgādes šajā vietā, prokaīna šķīduma koncentrācijas un ievadītā tilpuma. Maksimālo koncentrāciju asinīs tas sasniedz pēc 10-30 minūtēm.
Anestezējošā darbība sākas 2-5 minūtēs pēc prokaīna injekcijas un ilgst 30-60 minūtes.
Difūzijas ceļā preparāts nonāk arī placentā.
Pēc uzsūkšanās asinīs to ātri hidrolizē plazmas holīnesterāze par paraaminobenzoskābi un dietilaminoetanolu. Nedaudz prokaīna metabolizējas arī aknās. Ap 6 % saistās ar plazmas olbaltumiem. Ap 80 % paraaminobenzoskābes izdalās ar urīnu (neizmainītā vai metabolītu veidā). Ar urīnu izdalās arī 30 % dietilaminoetanola, pārējais metabolizējas aknās.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Preparāts klīniskajā praksē tiek lietots kopš 1905. gada. Gandrīz 100 gadus ilgajā lietošanas laikā prokaīnam nav novērota mutagēna, embriotoksiska vai kancerogēna ietekme.
Akūtā toksicitāte
Pelēm i/p LD50 ir 210 mg/kg, jūras cūciņām s/c LD50 ir 353 mg/kg, žurkām i/v LD50 ir 45 mg/kg. Vēl 7 dzīvnieku sugām noteiktas letālās devas, piemēram, kaķiem s/c tā ir 450 mg/kg, i/v – 42,5 mg/kg.
Prokaīna ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu
Kaķim i/v 15-25 mg/kg pazemina arteriālo spiedienu par 18-54 mm Hg, 15 mg/kg i/v palēnina sirdsdarbību par 10-30 sitieniem minūtē, EKG novēro ST segmenta pacēlumu.
Specifiskā iedarbība
Sunim: 2 mg/kg i/v, tiek kavēti interoceptīvie nosacījuma refleksi; 10-30 mg/kg i/v bloķē centrbēdzes impulsus pa n. vagus.
Preparāta lietošana vietējās anestēzijas vajadzībām parasti ir īslaicīga, kas izslēdz hroniskās toksicitātes iespēju.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
0,1 M sālsskābes šķīdums (pH pielāgošanai)
Ūdens injekcijām
6.2. Nesaderība
Prokaīns ir farmaceitiski nesaderīgs ar aminofilīnu, barbiturātiem, magnija sulfātu, fenitoīna nātrija sāli, nātrija hidrogēnkarbonātu un amfotericīnu.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā. Sargāt no gaismas.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Pa 5 ml injekciju šķīduma caurspīdīga stikla ampulā.
Pa 5 ampulām paliktnī.
Pa 2 paliktņiem (10 ampulas) kartona kastītē.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
AS KALCEKS.
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija
Tālr.: 67083320
Fakss: 67083343
E-pasts: kalceks@grindeks.lv
8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)
95-0106
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2000. gada 05. jūlijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2005. gada 22. oktobris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
12/2013
PAGE
SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014
PAGE 1
SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014
