ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
7.01 €
97-0349-01
97-0349
Gedeon Richter Plc., Hungary
05-DEC-07
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
150 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
Gedeon Richter Plc., Hungary
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Mydocalm 150 mg apvalkotās tabletes
Tolperisoni hydrochloridum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Mydocalm un kādam nolūkam tās lieto
2. kas Jums jāzina pirms Mydocalm lietošanas
3. Kā lietot Mydocalm
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Mydocalm
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Mydocalm un kādam nolūkam tās lieto
Mydocalm ir zāles, kura sastāvā esošā aktīvā viela ir tolperizons. Tolperizons ir zāles, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu. Tās paredzētas patoloģiski paaugstināta skeleta muskuļu tonusa ārstēšanai pieaugušajiem pēc insulta.
2. Kas Jums jāzina pirms Mydocalm lietošanas
Nelietojiet Mydocalm šādos gadījumos
ja Jums ir alerģija pret tolperizonu vai eperizonu saturošām zālēm, vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir myasthenia gravis (imunoloģiska slimība, kas saistīta ar muskuļu vājumu);
ja Jūs barojat bērnu ar krūti;
ja esat grūtniece.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Mydocalm lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Paaugstinātas jutības reakcijas
Pēcreģistrācijas laikā visbiežāk ziņotās nevēlamās blakusparādības par tolperizonu (Mydocalm aktīvā viela) saturošām zālēm bija paaugstinātas jutības reakcijas. Paaugstinātas jutības reakcijas bija robežās no vieglām ādas reakcijām līdz smagām sistēmiskām reakcijām, tajā skaitā anafilaktisks šoks.
Sievietēm, gados vecākiem pacientiem vai pacientiem, kuri vienlaicīgi tiek ārstēti ar citām zālēm (galvenokārt ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem - NPL) varētu būt lielāks paaugstinātas jutības reakciju risks. Pacientiem, kuriem jebkad ir bijusi alerģija pret zālēm vai alerģiskas slimības vai stāvokļi (tādi kā atopija: siena drudzis, astma, atopisks dermatīts ar augstu IgE līmeni serumā, nātrene), vai kuri tolperizona lietošanas laikā slimo ar vīrusu infekcijām, varētu būt lielāks alerģisku reakciju pret šīm zālēm risks.
Agrīnas paaugstinātas jutības pazīmes ir: pietvīkums, izsitumi, smaga ādas nieze (ar paceltiem izsitumiem), sēkšana, apgrūtināta elpošana ar vai bez sejas, lūpu, mēles un/vai rīkles tūskas, apgrūtināta rīšana, paātrināta sirdsdarbība, zems asinsspiediens un strauja asinsspiediena pazemināšanās.
Ja novērojat šos simptomus, nekavējoties pārtrauciet šo zāļu lietošanu un konsultējieties ar savu ārstu vai tuvākajā neatliekamās palīdzības nodaļā.
Ja Jums jebkad agrāk ir bijusi alerģiska reakcija pret tolperizonu, Jūs nedrīkstat lietot šīs zāles.
Ja Jums ir zināma alerģija pret lidokaīnu, Jums ir lielāks alerģijas pret tolperizonu risks. Šajā gadījumā, pirms terapijas uzsākšanas, konsultējieties ar ārstu.
Bērni un pusaudži
Tolperizona drošums un efektivitāte bērniem vēl nav noteikta.
Citas zāles un Mydocalm
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Tolperizons var pastiprināt dažu zāļu, piemēram, tioridazīna (antipsihotisks līdzeklis), tolterodīna (lieto urīna nesaturēšanas ārstēšanai), venlafaksīna (antidepresants), atomoksetīna (lieto uzmanības deficīta un hiperaktivitātes sindroma ārstēšanai (ADHD)), dezipramīna (antidepresants), dekstrometorfāna (pretklepus līdzeklis), metoprolola (beta blokators, ko lieto augsta asinsspiediena un steokardijas (sāpes krūtīs) ārstēšanai), nebivolola (beta blokators, ko lieto augsta asinsspiediena un sirds mazspējas ārstēšanai) un perfenazīna (antipsihotisks līdzeklis) iedarbību.
Lai arī tolperizons ir centrālas darbības savienojums, tā spēja izraisīt sedāciju (samazināt uzmanību) ir zema. Lietojot vienlaicīgi ar citiem centrālas darbības muskuļu relaksantiem, jāapsver tolperizona devas samazināšana.
Mydocalm pastiprina niflumīnskābes iedarbību, tādēļ, lietojot vienlaikus, jāapsver niflumīnskābes vai citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) devas mazināšana.
Mydocalm kopā ar uzturu un dzērienu
Zāles jālieto pēc maltītes, uzdzerot glāzi ūdens. Nepietiekošs uztura daudzums var samazināt tolperizona biopieejamību.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lai gan nav pierādīts, ka tolperisons ir toksisks bērnam, Jūsu ārstējošais ārsts pēc rūpīgas terapijas riska/guvuma izsvēršanas izlems, vai Jūs varat lietot šīs zāles, īpaši pirmajos trīs grūtniecības mēnešos.
Mydocalm nedrīkst lietot barošanas ar krūti laikā.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Mydocalm neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Ja Mydocalm lietošanas laikā novērojat reiboni, miegainību, uzmanības traucējumus, epilepsiju, neskaidru redzi vai muskuļu vājumu, konsultējieties ar ārstu.
Mydocalm satur laktozi (piena cukuru) un titāna dioksīdu
Mydocalm satur laktozi un titāna dioksīdu (E171) kā palīgvielas.
Ja ārsts Jums ir teicis, ka Jums ir kādu cukuru nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Mydocalm
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ieteicamā deva ir 1 Mydocalm tablete trīs reizes dienā.
Zāles jālieto pēc maltītes, uzdzerot glāzi ūdens.
Nieru darbības traucējumi
Ārstēšanas ar Mydocalm laikā Jūsu regulārā medicīniskā apskate ietvers biežu nieru darbības un Jūsu stāvokļa uzraudzību, jo šajā pacientu grupā biežāk novērotas blakusparādības. Ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu, jo Mydocalm nav ieteicams lietot pacientiem, kuriem ir smagi nieru darbības traucējumi.
Aknu darbības traucējumi
Ārstēšanas ar Mydocalm laikā Jūsu regulārā medicīniskā apskate ietvers biežu aknu darbības un Jūsu stāvokļa uzraudzību, jo šajā pacientu grupā biežāk novērotas blakusparādības. Ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu, jo Mydocalm nav ieteicams lietot pacientiem, kuriem ir smagi aknu darbības traucējumi.
Ja esat lietojis Mydocalm vairāk nekā noteikts
Nekavējoties sazinieties ar ārstu, farmaceitu vai tuvāko neatliekamās palīdzības nodaļu. Paņemiet līdzi šo lietošanas informāciju. Pārdozēšanas simptomi galvenokārt ir miegainība, kuņģa zarnu trakta simptomi (slikta dūša, vemšana, sāpes vēdera augšdaļā), ātra sirdsdarbība, augsts asinsspiediens, lēnums izpildot kustības un griešanās sajūta. Smagos gadījumos ir ziņots par krampjiem un komu.
Ja esat aizmirsis lietot Mydocalm
Lietojiet nākamo devu kā parasti. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot Mydocalm
Nepārtrauciet šo zāļu lietošanu pat, ja Jums rodas iespaids, ka Mydocalm iedarbība ir pārāk stipra vai vāja, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Šīs blakusparādības parasti izzūd, ja pārtraucat zāļu lietošanu.
Retākas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 cilvēku no 100): bezmiegs, miega traucējumi, apetītes zudums, galvassāpes, reibonis, miegainība, zems asinsspiediens, nepatīkama sajūta vēderā, caureja, sausa mute, dispepsija, slikta dūša, muskuļu vājums, muskuļu sāpes, sāpes ekstremitātē, vājums, diskomforts, nogurums.
Retas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 cilvēku no 1000): paaugstinātas jutības (alerģiska) reakcija*, smaga paaugstinātas jutības reakcija (anafilaktiska reakcija), samazināta aktivitāte, depresija, uzmanības traucējumi, trīce, epilepsija, jutības zudums, patoloģiskas ādas reakcijas (tirpšana, nejutīgums, durstīšanas sajūta), letarģija, neskaidra redze, troksnis ausīs, griešanās sajūta, žņaudzošas sāpes krūtīs (stenokardija), ātra sirdsdarbība, ātras un neregulāras sirdsdarbības sajūta, pietvīkums, apgrūtināta elpošana, asiņošana no deguna, paātrināta elpošana, sāpes epigastrijā, aizcietējums, meteorisms, vemšana, viegli aknu darbības traucējumi, ādas iekaisums, pastiprināta svīšana, nieze, nātrene, izsitumi, nespēja kontrolēt urīna plūsmu un patvaļīga urinācija, pārmērīgs olbaltumvielu daudzums urīnā (laboratorijas testa radītājs, nepatīkama sajūta ekstremitātē, noreibuma sajūta, karstuma sajūta, aizkaitināmība, slāpes, samazināts asinsspiediens, izmaiņas laboratorijas testu rezultātos (paaugstināts bilirubīna līmenis, aknu enzīmu patoloģijas, samazināts trombocītu skaits, palielināts leikocītu skaits).
Ļoti retas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 cilvēku no 10000): anēmija, patoloģiska limfmezglu palielināšanās, smagas alerģiskas reakcijas (alerģisks šoks), pārmērīga slāpju sajūta, apjukuma stāvoklis, lēna sirdsdarbība, nedaudz samazināts kaulu blīvums, diskomforta sajūta krūtīs, izmaiņas laboratorisko testu rezultātos (palielināts kreatinīna līmenis asinīs).
*Pēcreģistrācijas pieredzes laikā tiek ziņots arī par sekojošām reakcijām (biežums nav zināms): pēkšņs plaukstu, pēdu, potīšu, sejas, lūpu, mēles vai rīkles pietūkums. Var būt arī grūtības norīt vai elpot.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Mydocalm
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Mydocalm satur
Aktīvā viela ir 150 mg tolperizona hidrohlorīda katrā apvalkotajā tabletē.
Citas sastāvdaļas ir:
Tabletes kodols: citronskābes monohidrāts, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, stearīnskābe, talks, mikrokristāliska celuloze, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts.
Tabletes apvalks: koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, titāna dioksīds (C.I. 77891, E171), makrogols, laktozes monohidrāts, hipromeloze.
Mydocalm ārējais izskats un iepakojums
Mydocalm tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotas tabletes ar nedaudz specifisku aromātu, apmēram 11 mm diametrā ar iespiestu atzīmi “150” uz vienas puses.
Mydocalm tabletes ir iepakotas blisteros, kas veidoti no lakotas, apdrukātas cietas alumīnija folijas un cietas PVH folijas. Blisteris satur 10 apvalkotās tabletes. Trīs blisteri iepakoti vienā salokāmā kartona kastītē.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Gedeon Richter Plc.
Gyömrői út 19-21.
1103 Budapest
Ungārija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta
01/2017
SASKAŅOTS ZVA 19-01-2017
EQ PAGE 1
SASKAŅOTS ZVA 19-01-2017
EQ PAGE 1
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Mydocalm 150 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur 150 mg tolperizona hidrohlorīda (tolperisoni hydrochloridum).
Palīgviela(-s) ar zināmu iedarbību: katra apvalkotā tablete satur 146,285 mg laktozes monohidrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotās tabletes.
Baltas vai gandrīz baltas, apaļas formas, abpusēji izliektas, apvalkotas tabletes ar nedaudz specifisku smaržu, apmēram 11 mm diametrā ar iespiestu numuru “150” uz vienas puses.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Spasticitātes simptomātiskai ārstēšanai pieaugušajiem pēc insulta.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušie
Ieteicamā perorālā deva ir 150 – 450 mg dienā (1-3 tabletes) trīs dalītās devās, ņemot vērā individuālas vajadzības un to, kā pacients panes zāles.
Pediatriskā populācija
Tolperizona drošums un efektivitāte bērniem vēl nav noteikta.
Nieru darbības traucējumi
Pieredze pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ir ierobežota un šajā pacientu grupā biežāk novērotas blakusparādības. Tādēļ pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem ieteicama individuāla titrēšana un rūpīga pacienta stāvokļa un nieru darbības novērošana. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem tolperizona lietošana nav ieteicama.
Aknu darbības traucējumi
Pieredze pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ir ierobežota un šajā pacientu grupā biežāk novērotas blakusparādības. Tādēļ pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ieteicama individuāla titrēšana un rūpīga pacienta stāvokļa un aknu darbības novērošana. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem tolperizona lietošana nav ieteicama.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Zāles jālieto pēc maltītes, uzdzerot glāzi ūdens.
Nepietiekama uztura uzņemšana var samazināt tolperizona biopieejamību.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu (tolperizonu) vai ķīmiski līdzīgo eperizonu, vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Myasthenia gravis.
Barošana ar krūti.
Relatīva kontrindikācija:
Grūtniecība, īpaši pirmā trimestrī (skatīt 4.6. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Paaugstinātas jutības reakcijas
Pēcreģistrācijas laikā visbiežāk ziņotās nevēlamās blakusparādības par tolperizonu bija paaugstinātas jutības reakcijas. Paaugstinātas jutības reakcijas bija robežās no vieglām ādas reakcijām līdz smagām sistēmiskām reakcijām, tajā skaitā anafilaktisks šoks. Simptomi var būt apsārtums, izsitumi, nātrene, nieze, angioedēma, tahikardija, hipotensija vai aizdusa.
Sievietēm un pacientiem ar paaugstinātu jutību pret citām zālēm vai alerģiju anamnēzē var būt paaugstināts risks.
Zināmas paaugstinātas jutības pret lidokaīnu gadījumā, tolperizona lietošanas laikā ir pamatota pastiprināta piesardzība iespējamu krustenisko reakciju dēļ.
Pacientiem jāiesaka ievērot piesardzību pret jebkuriem simptomiem, kas atbilst paaugstinātai jutībai, un, ja šādi simptomi rodas, pārtraukt tolperizona lietošanu, kā arī meklēt medicīnisku palīdzību.
Pēc paaugstinātas jutības pret tolperizonu epizodes, tolperizonu nedrīkst lietot atkārtoti.
Palīgvielas
Šīs zāles satur laktozes monohidrātu. Pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesamību, Lapp laktāzes trūkumu vai glikozes–galaktozes malabsorbciju nedrīkst lieto šīs zāles.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Farmakokinētiskie zāļu mijiedarbības pētījumi ar CYP2D6 substrātu dekstrometorfānu norāda, ka tolperizona vienlaicīga lietošana var paaugstināt zāļu, kas galvenokārt tiek metabolizētas ar CYP2D6 līmeni asinīs, tādu kā tioridazīns, tolterodīns, venlafaksīns, atomoksetīns, dezipramīns, dekstrometorfāns, metoprolols, nebivolols un perfenazīns.
In vitro eksperiments cilvēka aknu mikrosomās un cilvēka hepatocītos neliecina par nozīmīgu citu CYP izoenzīmu (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) inhibīciju vai indukciju.
Tolperizona metabolisma ceļu daudzveidības dēļ nav sagaidāma palielināta tolperizona iedarbība pēc vienlaicīgas CYP2D6 substrātu un/vai citu zāļu lietošanas.
Tolperizona biopieejamība ir samazināta, ja tas lietots tukšā dūšā, tādēļ ieteicama lietošana saistībā ar ēdienreizēm (skatīt arī 4.2. un 5.2. apakšpunktus).
Lai arī tolperizons ir centrālas darbības savienojums, tā spēja izraisīt sedāciju ir zema. Lietojot vienlaicīgi ar citiem centrālas darbības muskuļu relaksantiem, jāapsver tolperizona devas samazināšana.
Tolperizons pastiprina niflumīnskābes iedarbību, tādēļ lietojot vienlaikus ar tolperizonu, jāapsver niflumīnskābes vai citu NPL devas samazināšanu.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Pamatojoties uz pētījumiem ar dzīvniekiem, tolperizons nav teratogēnisks. Tā kā nav pieejami nepieciešamie klīniskie dati, Mydocalm grūtniecības laikā (īpaši 1.trimestrī) nedrīkst lietot, ja vien paredzamais terapijas guvums acīmredzami neattaisno iespējamo risku auglim.
Barošana ar krūti
Tā kā nav zināms, vai tolperizons cilvēkam izdalās ar mātes pienu, Mydocalm lietošana barošanas ar krūti laikā ir kontrindicēta.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus
Mydocalm neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Pacientiem, kuri tolperizona lietošanas laikā novēro reiboni, miegainību, uzmanības traucējumus, epilepsiju, neskaidru redze vai muskuļu vājumu, jākonsultējas ar savu ārstu.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Tolperizonu saturošu tablešu drošuma profils balstīts uz datiem par vairāk nekā 12000 pacientu.
Saskaņā ar šiem datiem, visbiežāk skartās orgānu sistēmu klases ir ādas un zemādas audu bojājumi, vispārēji traucējumi, neiroloģiski traucējumi un kuņģa-zarnu trakta traucējumi.
Pēcreģistrācijas datos paaugstinātas jutības reakcijas, kas saistītas ar tolperizona lietošanu, veido aptuveni 50-60% no ziņotajiem gadījumiem. Galvenokārt šie gadījumi nebija smagi un izzuda paši no sevis. Dzīvību apdraudošas paaugstinātas jutības reakcijas ziņotas ļoti reti.
MedDRA orgānu sistēmu klasifikācija 19.0
Retāk
(≥1/1000 līdz<1/100)
Reti
(≥1/10 000 līdz <1/1000)
Ļoti reti
(<1/10 000)
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Anēmija
Limfadenopātija
Imūnās sistēmas traucējumi
Paaugstinātas jutības reakcija*
Anafilaktiska reakcija
Anafilaktisks šoks
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Anoreksija
Polidipsija
Psihiskie traucējumi
Bezmiegs
Miega traucējumi
Samazināta aktivitāte Depresija
Apjukums
Nervu sistēmas traucējumi
Galvassāpes Reibonis Miegainība
Uzmanības traucējumi Trīce
Epilepsija
Hipoestēzija
Parestēzija
Letarģija
Acu bojājumi
Neskaidra redze
Ausu un labirinta bojājumi
Troksnis ausīs
Vertigo
Sirds funkcijas traucējumi
Stenokardija
Tahikardija
Sirdsklauves
Bradikardija
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Hipotensija
Pietvīkums
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Elpas trūkums Asiņošana no deguna Paātrināta elpošana
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Nepatīkama sajūta vēderā
Caureja
Sausa mute Dispepsija
Slikta dūša
Sāpes epigastrijā Aizcietējums Meteorisms
Vemšana
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Viegls aknu bojājums
Ādas un zemādas audu bojājumi
Alerģisks dermatīts Hiperhidroze
Nieze
Nātrene
Izsitumi
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Muskuļu vājums
Mialģija
Sāpes ekstremitātēs
Nepatīkama sajūta ekstremitātē
Osteopēnija
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Enurēze
Proteinūrija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Astēnija Diskomforts Nogurums
Apreibuma sajūta Karstuma sajūta Aizkaitināmība
Slāpes
Nepatīkama sajūta krūšu kurvī
Izmeklējumi
Pazemināts asinsspiediens
Palielināts bilirubīna līmenis
Patoloģiskas aknu enzīmu līmeņa izmaiņas
Samazināts trombocītu skaits
Palielināts leikocītu skaits
Palielināts kreatinīna līmenis asinīs
*Pēcreģistrācijas pieredzes laikā tiek ziņots par sekojošām reakcijām (biežums nav zināms): angioedēma (tai skaitā sejas tūska un lūpu pietūkums).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi galvenokārt ir miegainība, kuņģa zarnu trakta simptomi (slikta dūša, vemšana, sāpes pakrūtē), tahikardija, hipertensija, bradikinēzija un reibonis. Smagos gadījumos ir ziņots par krampjiem un komu.
Tolperizonam nav specifiska antidota, ieteicama simptomātiska ārstēšana.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: miorelaksanti, citi centrālas darbības miorelaksanti,
ATĶ kods: M03B X04.
Darbības mehānisms
Tolperizons ir centrālas darbības muskuļu relaksants. Precīzs tolperizona darbības mehānisms nav pilnīgi noskaidrots.
Farmakodinamiskā iedarbība
Tam ir liela afinitāte pret nervu audiem, sasniedzot augstāko koncentrāciju smadzeņu stumbrā, muguras smadzenēs un perifēros nervu audos.
Visstiprākais tolperizona efekts ir tā inhibējošā ietekme uz muguras smadzeņu refleksu ceļiem.
Šis efekts kopā ar inhibējošu ietekmi uz descendējošiem kontrolējošiem ceļiem var būt galvenais tolperizona terapeitiskās efektivitātes skaidrojums.
Tolperizona ķīmiskā struktūra atgādina lidokaīna ķīmisko struktūru. Līdzīgi kā lidokaīnam, tam ir membrānu stabilizējoša iedarbība, un tas nomāc motorisko neironu un primāro aferento nervu šķiedru elektrisko kairināmību. Tolperizons atkarībā no devas inhibē sprieguma atkarīgos nātrija kanālus, kā rezultātā tiek samazināta darbības potenciāla amplitūda un biežums.
Ir noteikta inhibējoša ietekme uz sprieguma atkarīgiem kalcija kanāliem, kas varētu liecināt par to, ka tolperizons var samazināt arī neiromediatora atbrīvošanos papildus tā membrānu stabilizējošai darbībai.
Tolperizonam ir arī vājas alfa-adrenerģiskas anatagonista un anti-muskarīna īpašības.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Tolperizona efektivitāte tika pierādīta pēcinsulta spasticitātes gadījumā.
Randomizētu, dubultaklu, placebo kontrolētu pētījumu rezultāti (Stamenova, 2005), kuros tika iesaistīti 120 pacienti ar pēcinsulta spasticitāti, atklāja statistiski ļoti būtisku spasticitātes uzlabošanos pēc tolperizona lietošanas, ko mērīja pēc Ašvorta skalas, un kas bija noteikts kā primārais mērķa kritērijs. Pacientu un pētnieku efektivitātes vispārējais novērtējums apstiprināja tolperizona pārākumu pār placebo (p<0,001). Funkcionālo testu parametru rezultāti (tai skaitā, modificētais Bartela indekss, spēja veikt ikdienas aktivitātes un staigāšanas izturība) pierādīja arī noteiktu labākas tolperizona efektivitātes tendenci salīdzinājumā ar placebo, taču statistiskā nozīmīguma līmenis netika sasniegts.
Randomizētā, dubultaklā, salīdzinošā pētījumā, kurā tika ietverti 48 pacienti ar smadzeņu bojājumiem (Feher, 1985) tolperizona efektivitāte bija līdzīga kā baklofēnam, attiecībā uz Bartela indeksa uzlabojumu, bet tolperizons bija pārāks par baklofēnu attiecībā uz Rivermeda motorās funkcijas novērtēšanas skalas uzlabošanos.
Pierādījumi par tolperizona terapijas priekšrocībām pacientiem ar paaugstinātu muskulatūras tonusu sakarā ar lokomotoru slimību, izņemot pēcinfarkta spasticitāti, joprojām ir pretrunīga.
Lai gan daži pētījumi uzrādīja pozitīvus dažu testēto parametru rezultātus, citos pētījumos šajos apstākļos neizdevās pierādīt tolperizona priekšrocības.
Pacientiem ar dažādas etioloģijas paaugstinātu muskulatūras tonusu tolperizona drošuma profils tika noteikts pēc klīnisko pētījumu datiem.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās, izkliede un biotransformācija
Pēc perorālas lietošanas tolperizons labi uzsūcas no tievajām zarnām. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 0,5 – 1 stundu pēc ieņemšanas. Sakarā ar plašu pirmā loka metabolismu zāļu bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 20%. Maltīte ar augstu tauku saturu palielina perorāli lietota tolperizona biopieejamību par apmēram 100% un maksimālo plazmas koncentrāciju par apmēram par 45%, salīdzinot ar lietošanu tukšā dūšā, kad laiks līdz maksimuma sasniegšanai ir aizkavēts par apmēram 30 minūtēm.
Tolperizons tiek plaši metabolizēts aknās un nierēs. Metabolītu farmakoloģiskā aktivitāte nav zināma.
Eliminācija
Zāles gandrīz pilnībā izdalās caur nierēm (vairāk nekā 99%) metabolītu veidā. Pēc perorālas lietošanas eliminācijas pusperiods ir apmēram 2,5 stundas.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Ietekmi ne-klīniskajos pētījumos novēroja tikai tad, ja izmantotās devas un iedarbības ilgums pārsniedza cilvēkam maksimāli pieļaujamos. Tas liecina, ka klīniskajā praksē šīs ietekmes nozīme ir neliela.
Žurkām un trušiem embriotoksisku ietekmi novēroja, lietojot attiecīgi 500 mg/kg ķermeņa masas dienā un 250 mg/kg ķermeņa masas dienā. Šīs devas tomēr ir daudz reižu lielākas par ieteicamām terapeitiskām devām.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodola palīgvielas:
Citronskābes monohidrāts,
Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds,
Stearīnskābe,
Talks,
Mikrokristāliska celuloze,
Kukurūzas ciete,
Laktozes monohidrāts.
Tabletes apvalka palīgvielas:
Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds,
Titāna dioksīds (C.I. 77891, E171),
Makrogols,
Laktozes monohidrāts,
Hipromeloze.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Lakota, apdrukāta cietā alumīnija folija un cietā PVH folija blisterim. Blisteris satur
10 apvalkotās tabletes.
Trīs blisteri iepakoti vienā salokāmā kartona kārbiņā.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Gedeon Richter Plc.
Gyömrői út 19 – 21.
1103 Budapest,
Ungārija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
97-0349
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1999. gada 17. decembris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007.gada 5.decembris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
01/2017
SASKAŅOTS ZVA 19-01-2017
PAGE \* MERGEFORMAT 1
