Lejupielādēt zāļu aprakstu

SASKAŅOTS ZVA 31-10-2013
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS MoxonidinHEXAL® 0,2 mg apvalkotās tabletes MoxonidinHEXAL® 0,4 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena apvalkotā tablete satur 0,2 mg vai 0,4 mg moksonidīna (Moxonidinum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotās tabletes. Izskats: visas tabletes ir apaļas, apmēram 6 mm diametrā.
0,2 mg tablete ir gaiši sarkana. 0,4 mg tablete ir tumši sarkana.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Viegla vai vidēji smaga esenciāla hipertensija.
4.2. Devas un lietošanas veids
Pieaugušajiem Ārstēšana jāsāk ar mazāko moksonidīna devu. Tas nozīmē, ka dienas deva ir 0,2 mg moksonidīna no rīta. Ja terapeitiskais efekts nav pietiekams, devu pēc trīs nedēļām var palielināt līdz 0,4 mg. Šo devu var lietot vienreizējas devas veidā (jālieto no rīta) vai kā dalītu dienas devu (no rīta un vakarā). Ja rezultāts vēl aizvien nav pietiekams, vēl pēc trīs nedēļām devu var palielināt līdz maksimālai 0,6 mg devai, lietojot dalītā veidā no rīta un vakarā. Nedrīkst pārsniegt moksonidīna reizes devu 0,4 mg un dienas devu – 0,6 mg. Ārstēšanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).
Tā kā vienlaicīga ēdiena un moksonidīna lietošana neietekmē moksonidīna farmakokinētiku, moksonidīnu var lietot pirms ēšanas, pēc ēšanas vai tās laikā. Tabletes jālieto, uzdzerot pietiekami daudz šķidruma.
Bērni un pusaudži (līdz 16 gadu vecumam) Moksonidīnu nedrīkst lietot bērni un pusaudži jaunāki par 16 gadiem, jo nav pieejams pietiekami daudz terapeitisko datu šai pacientu grupai.
Gados vecāki pacienti: Ja nieru darbība nav pavājināta, ieteicamā deva ir tāda pati kā pieaugušajiem.
Pavājināta nieru darbība: Pacientiem ar vidēji stipri pavājinātu nieru darbību (GFĀ > 30 ml/min, bet < 60 ml/min), vienreizējā deva nedrīkst pārsniegt 0,2 mg un dienas deva nedrīkst pārsniegt 0,4 mg moksonidīna. Pacientiem ar stipri pavājinātu nieru darbību (GFĀ < 30 ml/min) moksonidīns ir kontrindicēts (skatīt 4.3. apakšpunktu).

SASKAŅOTS ZVA 31-10-2013
Pavājināta aknu darbība Nav pieejami pētījumi pacientiem ar pavājinātu aknu darbību. Tomēr, tā kā moksonidīns netiek plaši metabolizēts aknās, nav gaidāma liela ietekme uz farmakokinētiku, un ieteicamā deva pacientiem ar viegli vai vidēji stipri pavājinātu aknu darbību ir tāda pati kā pieaugušajiem. Pacientiem ar smagām aknu slimībām monoksidīns ir kontrindicēts (skatīt 4.3. apakšpunktu). Terapiju nav atļauts pārtraukt pēkšņi – tā jāpārtrauc divu nedēļu laikā (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).
4.3. Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām. - Sinusa mezgla vājuma sindroms vai sinoatriāla blokāde. - Bradikardija (mazāk par 50 sitieniem minūtē miera stāvoklī). - 2. vai 3. pakāpes atrioventrikulāra blokāde. - Sirds mazspēja.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pēcreģistrācijas periodā pacientiem, kuriem veikta ārstēšana ar moksonidīnu, ziņots par dažādas pakāpes AV blokādes gadījumiem. Ņemot vērā ziņojumus par šiem gadījumiem, nevar pilnībā izslēgt iespējamību, ka moksonidīns aizkavē atrioventrikulāro vadīšanu. Tāpēc, ārstējot pacientus ar iespējamu noslieci uz AV blokādi, ieteicams ievērot piesardzību. Moksonidīnu lietojot pacientiem ar 1. pakāpes AV blokādi, jāpievērš īpaša uzmanība, lai izvairītos no bradikardijas. Moksonidīnu nedrīkst lietot augstākas pakāpes AV blokādes gadījumā (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Moksonidīnu lietojot pacientiem ar smagu koronāro artēriju slimību vai nestabilu stenokardiju, jāpievērš īpaša uzmanība tā fakta dēļ, ka šajā pacientu grupā ir maza lietošanas pieredze.
Jāievēro piesardzība, moksonidīnu lietojot pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, jo moksonidīns izdalās galvenokārt caur nierēm. Šiem pacientiem ieteicams uzmanīgi titrēt devu, īpaši ārstēšanas sākumā. Lietošana jāsāk ar 0,2 mg dienā, ko var palielināt maksimāli pa 0,4 mg dienā pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ > 30 ml/min, bet < 60 ml/min) un maksimāli pa 0,3 mg dienā pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ < 30 ml/min), ja tas ir klīniski indicēts un ir laba panesamība.
Līdz šim pēc moksonidīna terapijas pārtraukšanas nav novērots asinsspiediena “rikošeta efekts”. Tomēr nav ieteicams pēkšņi pārtraukt ārstēšanu ar moksonidīnu – deva ir jāsamazina pakāpeniski divu nedēļu laikā.
Gados vecāki cilvēki var būt jutīgāki pret asinsspiedienu pazeminošo zāļu kardiovaskulāro iedarbību. Tāpēc ārstēšana jāsāk ar mazāko devu un deva jāpalielina pakāpeniski, uzmanoties, lai nerastos nopietnas šādu reakciju sekas.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīgas moksonidīna un citu antihipertensīvo līdzekļu lietošanas gadījumā rodas papildinoša iedarbība.
Tā kā tricikliskie antidepresanti samazina centrālas darbības antihipertensīvo līdzekļu efektivitāti, tos neiesaka nozīmēt vienlaicīgi ar moksonidīnu.

SASKAŅOTS ZVA 31-10-2013

Moksonidīns var pastiprināt triciklisko antidepresantu iedarbību (izvairieties no to parakstīšanas vienlaicīgi), kā arī trankvilizatoru, alkohola, sedatīvo un miega līdzekļu iedarbību.

Moksonidīns mēreni mazināja kognitīvo funkciju traucējumus pētāmajām personām, kas saņēma lorazepāmu. Moksonidīns var pastiprināt benzodiazepīnu sedatīvo iedarbību, tos lietojot vienlaicīgi.

Moksonidīns tiek izvadīts tubulārās sekrēcijas ceļā. Nevar noliegt mijiedarbības iespēju ar citām zālēm, kas tiek izvadītas tubulārās sekrēcijas ceļā.

4.6. Grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība Dati par moksonidīna lietošanu grūtniecēm nav pietiekami. Pētījumi dzīvniekiem liecina par toksisku ietekmi uz embriju (skatīt 5.3. apakšpunktu). Potenciālais risks cilvēkam nav zināms.

Barošana ar krūti Moksonidīns izdalās mātes pienā, tādēļ zīdīšanas laikā to lietot nav atļauts. Ja terapija ar moksonidīnu ir absolūti nepieciešama, jāpārtrauc barot bērnu ar krūti.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr ir ziņojumi par miegainību un reiboni. Tas jāņem vērā, veicot šos uzdevumus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Moksonidīnu lietojošiem pacientiem biežāk ziņotās blakusparādības ir sausa mute, reibonis, astēnija un miegainība. Šie simptomi bieži mazinās pēc pirmajām pāris ārstēšanas nedēļām. Nevēlamās blakusparādības, sakārtotas pa orgānu sistēmu grupām: (tālāk norādītajā biežumā novērotas placebo kontrolētos klīniskos pētījumos ar n=886 pacientiem, kas saņēmuši moksonidīnu): Ļoti bieži: ≥ 1/10 Bieži: ≥1/100 līdz < 1/10 Retāk: ≥1/1000 līdz < 1/100 Ļoti reti: < 1/10000 Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

*sastopamības biežums, salīdzinot ar placebo, nepalielinājās

Orgānu sistēmu grupas Ļoti bieži

Bieži

Retāk

Sirds funkcijas traucējumi Ausu un labirinta bojājumi

Bradikardija
Tinnitus (troksnis ausīs)

Nervu sistēmas traucējumi
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi Ādas un zemādas audu bojājumi Vispārēji traucējumi un

Sausums mutē

Galvassāpes*, reibonis, vertigo, miegainība
Caureja, slikta dūša, vemšana, dispepsija Izsitumi, nieze
Astēnija

Sinkope*
Hipotensija* (ieskaitot ortostatisko)
Angioneirotiskā tūska Tūska

SASKAŅOTS ZVA 31-10-2013

reakcijas ievadīšanas vietā Skeleta-muskuļu un saistaudu sitēmas bojājumi Psihiskie traucējumi

Muguras sāpes Bezmiegs

Kakla sāpes Nemiers

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Pārdozēšanas simptomi Ziņots par dažiem pārdozēšanas gadījumiem. 19,6 mg deva bija lietota iekšķīgi bez letālām sekām. Ziņotie simptomi: galvassāpes, sedācija, miegainība, hipotensija, reibonis, astēnija, bradikardija, sausa mute, vemšana, nogurums un sāpes vēdera augšdaļā. Stipras pārdozēšanas gadījumā ieteicama rūpīga uzraudzība, īpaši pievēršot uzmanību samaņas traucējumiem un elpošanas nomākumam. Turklāt, kā liecina daži pētījumi dzīvniekiem ar lielām devām, iespējama arī pārejoša hipertensija, tahikardija un hiperglikēmija.

Pārdozēšanas ārstēšana Specifisks antidots nav zināms. Hipotensijas gadījumā var apsvērt asinsrites uzlabošanas nepieciešamību, piemēram, ar šķidrumu vai dopamīna ievadīšanu. Bradikardiju var ārstēt ar atropīnu. Αlfa receptoru antagonisti var mazināt vai novērst moksonidīna pārdozēšanas izraisīto paradoksālo hipertensīvo iedarbību.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: centrālas darbības antihipertensīvi, antiadrenerģiski līdzekļi, ATĶ kods: C02AC05
Uz vairākām dzīvnieku sugām pierādīts, ka moksonidīnam piemīt stipra hipotensīva iedarbība. Pieejamie eksperimentālie dati liecina, ka moksonidīna darbības vieta ir lokalizēta centrālā nervu sistēmā (CNS). Smadzeņu stumbrā moksonidīns selektīvi saistās ar I1-imidazolīna receptoriem. Šos pret imidazolīnu jutīgos receptorus pārsvarā atrod rostrālā ventrolateralā smadzeņu daļā, vietā, kurai ir liela nozīme simpātiskās nervu sistēmas centrālās kontroles nodrošināšanā. Mijiedarbības rezultātā ar I1-imidazolīna receptoriem samazinās simpātisko nervu aktivitāte. Šāda iedarbība konstatēta uz sirds, iekšējo orgānu un nieru simpātiskiem nerviem. Moksonidīns atšķiras no citiem centrālas darbības antihipertensīviem līdzekļiem ar to, ka tam piemīt vāja afinitāte pret centrāliem α2-adrenerģiskiem receptoriem, salīdzinot ar afinitāti pret I1-imidazolīna receptoriem. Alfa2-adrenerģiskos receptorus uzskata par vidusceļu, kas izraisa tādus simptomus kā sedācija un sausa mute, kas ir visbiežāk novērotā centrālas darbības antihipertensīvo līdzekļu blakusparādības. Vidējais sistoliskais un diastoliskais asinsspiediens mazinās gan miera stāvoklī, gan slodzes laikā.
Moksonidīna ietekme uz mirstību un kardiovaskulāro saslimstību pašlaik nav zināma.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības

SASKAŅOTS ZVA 31-10-2013
Uzsūkšanās Pēc iekšķīgas lietošanas moksonidīns uzsūcas ātri. Cilvēka organismā uzsūcas apmēram 90% no iekšķīgi lietotās devas. Ēdiena uzņemšana neietekmē moksonidīna farmakokinētiku. Nepastāv pirmā loka metabolisms, un bioloģiskā pieejamība ir 88%.
Izkliede Tikai aptuveni 7% moksonidīna saistās ar cilvēka plazmas olbaltumiem (Vdss = 1,8  0,4 l/kg). Maksimālais moksonidīna līmenis plazmā tiek sasniegts 30 – 180 minūtes pēc apvalkotās tabletes lietošanas.
Biotransformācija 10 – 20% moksonidīna tiek metabolizēti, galvenokārt par 4,5-dehidromoksonidīnu un aminometanamidīna atvasinājumu, atverot imidazolīna gredzenu. 4,5-dehidromoksonidīna hipotensīvā iedarbība ir tikai 1/10, un aminometanamidīna atvasinājuma iedarbība – mazāk nekā 1/100 no moksonidīna iedarbības.
Eliminācija Moksonidīns un tā metabolīti gandrīz pilnīgi tiek izvadīti caur nierēm. Vairāk 90% no devas tiek izvadīti pirmajās 24 stundās caur nierēm, bet apmēram 1% tiek izvadīts ar izkārnījumiem. Nemainīta moksonidīna kumulatīvās ekskrēcijas apjoms ir apmēram 50 – 75%. Vidējais eliminācijas pusperiods no plazmas ir 2,2 – 2,3 stundas, un nieru pusperiods ir 2,6 – 2,8 stundas. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ < 30 ml) klīrenss ir samazināts par 68% un eliminācijas pusperiods paildzinās līdz 7 stundām. Šiem pacientiem moksonidīns ir kontrindicēts (skatīt 4.3. apakšpunktu). Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ 30 – 60 ml/min) AUC palielinājās par 85% un klīrenss samazinājās par 52%. Šiem pacientiem deva jāpielāgo tā, lai maksimālā dienas deva nepārsniegtu 0,4 mg un maksimālā reizes deva būtu 0,2 mg.
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ < 30 ml) vielas klīrensa ātrums samazinās par 68%, un eliminācijas pusperiods palielinās līdz 7 stundām. Šādiem pacientiem moksonidīns ir kontrindicēts (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Farmakokinētika bērniem Farmakokinētiskie pētījumi bērniem nav veikti.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu Preklīniskie dati par atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un iespējamu kancerogenitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam. Pētījumos par toksisku ietekmi uz reprodukcijas spēju ietekme uz fertilitāti un teratogēniskas ietekme nav konstatēta. Embriotoksiska ietekme uz žurkām tika novērota gadījumos, kad dienas devas lielums pārsniedza 3 mg/kg, bet uz trušiem – kad dienas devas lielums pārsniedza 0,7 mg/kg. Ar žurkām veikto perinatālo un postnatālo pētījumu laikā ietekme uz mazuļu attīstību un dzīvotspēju tika novērota gadījumos, kad dienas devas lielums pārsniedza 1 mg/kg.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Kodols: laktozes monohidrāts krospovidons povidons K25 magnija stearāts
Apvalks:

SASKAŅOTS ZVA 31-10-2013
hipromelloze titāna dioksīds (E171) makrogols 400 sarkanais dzelzs oksīds (E172) 6.2 Nesaderība Nav. 6.3. Uzglabāšanas laiks 2 gadi. 6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C. 6.5. Iepakojuma veids un saturs 10, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40 tikai kā iepakojums slimnīcām) apvalkotās tabletes PVH/PVDH/Al blisteros. Visi iepakojuma veidi var nebūt pieejami tirgū. 6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos Nav īpašu prasību. 7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS Hexal AG Industriestrae 25 83607 Holzkirchen Vācija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I) MoxonidinHEXAL® 0,2 mg apvalkotās tabletes: 04-0121 MoxonidinHEXAL® 0,4 mg apvalkotās tabletes: 04-0123
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS Reģistrācijas datums: 25.03.2004 Pēdējās pārreģistrācijas datums: 26.03.2009
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 09/2013