Moxonidin Actavis 0,4 mg apvalkotās tabletes
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Moxonidinum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
07-0043-07
07-0043
Merckle GmbH, Germany; Rottendorf Pharma GmbH, Germany; Actavis Group PTC ehf., Iceland; Chanelle Medical Ltd, Ireland
13-JAN-12
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
0,4 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
Actavis Group PTC ehf., Iceland
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
MOXONIDIN ACTAVIS 0,4 mg apvalkotās tabletes
Moxonidinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Moxonidin Actavis un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Moxonidin Actavis lietošanas
Kā lietot Moxonidin Actavis
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Moxonidin Actavis
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Moxonidin Actavis un kādam nolūkam to lieto
Moxonidin Actavis ir zāles, ko lieto asinsspiediena pazemināšanai. Lai pazeminātu asinsspiedienu, tās iedarbojas caur centrālo nervu sistēmu.
Moxonidin Actavis lieto, lai ārstētu vieglas līdz vidēji smagas paaugstināta asinsspiediena formas, kas nav saistītas, ar orgānu patoloģiju (esenciāla hipertensija).
2. Kas Jums jāzina pirms Moxonidin Actavis lietošanas
Nelietojiet Moxonidin Actavis šādos gadījumos
ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu (moksonidīnu) vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir noteikta veida sirdsdarbības traucējumi (sinusa mezgla vājuma sindroms vai 2ās vai 3ās pakāpes atrioventrikulāra blokāde);
ja Jūsu sirds ritms miera stāvoklī ir pārāk lēns (mazāk kā 50 sitieni minūtē) (bradikardija);
ja Jums ir sirds mazspēja (stāvoklis, kad sirds nespēj pārpumpēt pietiekamu asins daudzumu organismā, kā rezultātā rodas elpas trūkums un apakšējo ekstremitāšu pietūkums).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Moxonidin Actavis lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu:
ja Jums ir sirdsdarbības traucējumi (1ās pakāpes AV blokāde);
ja Jums ir nopietni asins piegādes traucējumi sirds muskulim (koronāro artēriju slimība) vai tādi simptomi kā sāpes krūškurvī, arī miera stāvoklī vai arī pie minimālas slodzes (nestabila stenokardija);
ja Jums ir nieru darbības traucējumi. Jūsu ārsts regulāri pārbaudīs Jūsu asinsspiedienu, it īpaši uzsākot terapiju (neskaidrību gadījumā vaicājiet savam ārstam);
ja Jūs vienlaicīgi lietojat beta blokatorus. Šajā gadījumā vispirms jāpārtrauc ß-blokatora lietošana, bet ārstēšana ar Moxonidin Actavis jāpārtrauc pēc dažām dienām. Tas palīdzēs izvairīties no pārmērīgas asinsspiediena paaugstināšanās.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākus pacientus var vairāk ietekmēt Moxonidin Actavis asinsspiedienu pazeminošā iedarbība. Tāpēc Jūsu ārsts var vēlēties uzsākt Jūsu ārstēšanu ar mazu devu, ko ar laiku pakāpeniski palielinās.
Bērni un pusaudži
Moxonidin Actavis nevajadzētu lietot bērniem un pusaudžiem, kuri jaunāki par 16 gadiem (skatīt 3. punktu „Kā lietot Moxonidin Actavis”).
Moxonidin Actavis lietošanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, bet tā jāatceļ pakāpeniski - divu nedēļu laikā, atbilstoši ārsta norādījumiem.
Citas zāles un Moxonidin Actavis
Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, esat lietojis pēdējā laikā vai varētu lietot.
Iespējama sekojoša mijiedarbība ar citām zālēm un tas jāņem vērā lietojot šīs zāles:
vienlaicīga citu zāļu paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai lietošana var pastiprināt Moxonidin Actavis iedarbību;
Moxonidin Actavis var pastiprināt zāļu, kas paredzētas depresijas ārstēšanai, piemēram, imipramīns vai amitriptilīns (tricikliskie antidepresanti), sedatīvo iedarbību. Tajā pašā laikā tricikliskie antidepresanti var pavājināt Moxonidin Actavis iedarbību. Vienlaicīga lietošana nav ieteicama;
Moxonidin Actavis var pastiprināt trankvilizatoru, nomierinošo vai miega līdzekļu, piemēram, benzodiazepīnu (diazepāma, lorazepāma) iedarbību;
Moxonidin Actavis aktīvā viela izdalās caur nierēm (tubulāra sekrēcija). Citas zāles, kas izdalās pēc šī mehānisma, var mijiedarboties ar Moxonidin Actavis, piemēram:
sulfonilurīnvielas tabletes un insulīns cukura diabēta ārstēšanai;
nitrāti, lai ārstētu sāpes krūškurvī (stenokardiju);
uzpirkstītes glikozīdi (piemēram, digoksīns vai digitoksīns), lai ārstētu novājinātu sirdi;
zāles reimatisma ārstēšanai;
zāles, lai samazinātu asins lipīdu līmeni;
allopurinols, probenecīds un kolhicīns, ko izmanto podagras ārstēšanai;
cimetidīns, ko lieto grēmu un čūlas ārstēšanai;
vairogdziedzera ekstrakti, lai ārstētu pavājinātu vairogdziedzera darbību;
tazolīns (zāles, kas paredzētas asinsvadu paplašināšanai) var pavājināt Moxonidin Actavis iedarbību.
Moxonidin Actavis lietošana kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Moxonidin Actavis var pastiprināt alkohola iedarbību.
Moxonidin Actavis var lietot pirms, pēc vai ēdienreižu laikā, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma (piemēram, glāzi ūdens).
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība vai arī plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Tā kā nav pietiekamas terapeitiskās pieredzes, Moxonidin Actavis nevajadzētu lietot grūtniecības laikā. Ja ārstēšana ir nepieciešama, ārstējošais ārsts pieņems lēmumu par ārstēšanu, ņemot vērā iespējamo ieguvumu un risku.
Tā kā aktīvā viela – moksonidīns - izdalās ar mātes pienu, Moxonidin Actavis nedrīkst lietot mātes, kuras baro bērnu ar krūti. Ja ir nepieciešama Moxonidin Actavis lietošana, mātei vispirms jāpārtrauc bērna barošana ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav veikti pētījumi, lai novērtētu Moxonidin Actavis ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr ir saņemti ziņojumi par miegainību un reiboni. Jums tas jāņem vērā, veicot šīs darbības.
Moxonidin Actavis satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar savu ārstu.
3. Kā lietot Moxonidin Actavis
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā Jūsu ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Ja vien ārsts nav nozīmējis savādāk, ieteicamā deva ir:
Pieaugušajiem
Uzsākot terapiju:
Ārstēšana jāuzsāk ar 0,2 mg moksonidīna.
Šim nolūkam ir pieejamas tabletes, kas satur 0,2 mg moksonidīna.
Ja nav sasniegts pietiekams terapeitiskais efekts, Jūsu ārsts pielāgos devu pēc trim nedēļām:
Devu var palielināt līdz 0,4 mg moksonidīna dienā (atbilst vienai Moxonidin Actavis 0,4 mg apvalkotajai tabletei).
Ja joprojām nav sasniegts pietiekams terapeitiskais efekts, Jūsu ārsts pielāgos devu pēc nākamajām trim nedēļām:
0,3 mg moksonidīna divas reizes dienā.
Šim nolūkam ir pieejamas tabletes, kas satur 0,3 mg moksonidīna.
Maksimālās devas:
Maksimālā reizes deva ir 0,4 mg moksonidīna vienā reizē.
Kopējā maksimālā dienas deva ir 0,6 mg moksonidīna.
Gados vecāki pacienti
Ja nav nieru darbības traucējumu, ieteicamā deva ir tāda pati kā pieaugušajiem.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Moxonidin Actavis nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem, kuri jaunāki par 16 gadiem, jo nav pietiekamas pieredzes.
Nieru darbības traucējumi
Ja Jums ir vidēji smagi nieru darbības traucējumi, Jūsu ārsts piemēros Jums atbilstošu devu. Sākuma devai jābūt 0,2 mg dienā un, ja klīniski indicēts un panesamība ir laba, to var palielināt līdz maksimāli 0,4 mg dienā.
Ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi, Jūsu ārsts piemēros Jums atbilstošu devu. Sākuma devai jābūt 0,2 mg dienā un, ja klīniski indicēts un panesamība ir laba, to var palielināt līdz maksimāli 0,4 mg dienā.
Aknu darbības traucējumi
Pacienti ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem: ieteicamās devas ir tādas pašas kā pieaugušajiem.
Ja Jums liekas, ka Moxonidin Actavis iedarbība ir par stipru vai par vāju, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Ja Jūs esat lietojis Moxonidin Actavis vairāk nekā noteikts
Nejaušas pārdozēšanas gadījumā mazam bērnam novēroja sekojošas pazīmes: sedāciju, sašaurinātas acu zīlītes, pazeminātu asinsspiedienu, elpošanas traucējumus un komu.
Pieaugušajiem pārdozēšanas pazīmes ir sekojošas: galvassāpes, sedācija, miegainība, pazemināts asinsspiediens miera stāvoklī vai mainot pozīciju, kas izraisa, piemēram, reiboni vai apdulluma sajūtu, vājums, ļoti lēna sirdsdarbība, sausuma sajūta mutē, vemšana, savārgums un sāpes vēdera augšdaļā.
Smagas pārdozēšanas gadījumā pacientiem novēro apziņas aptumsumu un smagus elpošanas traucējumus.
Ja Jūs esat lietojis vairāk Moxonidin Actavis nekā noteikts, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu.
Ja Jūs esat aizmirsis lietot Moxonidin Actavis
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Nākamo devu lietojiet tad, kad tas paredzēts.
Ja Jūs pārtraucat lietot Moxonidin Actavis
Ārstēšanu ar moksonidīnu nedrīkst pārtraukt pēkšņi.
Nepārtrauciet vai nepārstājiet Moxonidin Actavis lietošanu, ja vien to nav ieteicis Jūsu ārsts. Moxonidin Actavis lietošana ir jāpārtrauc pakāpeniski 2 nedēļu laikā.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ļoti bieži (novēro vairāk kā 1 no 10 ārstēto pacientu):
sausuma sajūta mutē.
Bieži (novēro mazāk kā 1 no 10, bet vairāk kā 1 no 100 ārstēto pacientu):
domāšanas procesu traucējumi (tajā skaitā grūtības domāt skaidri);
miega traucējumi, miegainība, letarģija, galvassāpes, vertigo, reibonis, bezmiegs;
slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums un citi kuņģa – zarnu trakta traucējumi;
vājums;
paplašināti asinsvadi (izpaužas arī kā viegls pietvīkums, vidēji smags ādas pietūkums);
muguras sāpes;
izsitumi, nieze.
Retāk (novēro mazāk kā 1 no 100, bet vairāk kā 1 no 1000 ārstēto pacientu):
krūšu dziedzeru palielināšanās vīriešiem (ginekomastija), impotence, seksuālās tieksmes zudums;
depresija, trauksme, sedācija, nervozitāte, ģībonis;
sausuma, dedzināšanas sajūta vai nieze acīs;
troksnis ausīs;
kakla sāpes;
palēnināta sirdsdarbība (bradikardija);
alerģiskas ādas reakcijas, zemādas pietūkums (angioneirotiskā tūska);
urinācijas traucējumi (urīna aizture) vai urīnpūšļa kontroles zudums, kas izraisa urīna noplūdi (nesaturēšanu);
šķidruma aizture (tūska) dažādās ķermeņa daļās;
vājums kājās;
īslaicīgs apziņas zudums;
sāpes aizauss dziedzerī;
pazemināts asinsspiediens, ortostatiska hipotensija (pazemināts asinsspiediens, pieceļoties stāvus pozīcijā), parestēzija (tirpuma sajūta rokās un kājās), sāpīga roku un kāju pirkstu balēšana, ko pavada pārejošs piesārtums, līdz beidzot apsārtums (Reino (Raynaud’s) sindroms), perifērās asinsrites traucējumi.
Jums nekavējoties jākonsultējas ar savu ārstu, ja Jūs novērojat angioneirotiskās tūskas simptomus, piemēram, alerģiskas reakcijas, kas izraisa ekstremitāšu vai sejas ādas tūsku, lūpu, mēles, mutes dobuma gļotādas, rīkles vai elpceļu tūsku, kā rezultātā novērojams elpas trūkums un grūtības norīt.
Ļoti reti (novēro mazāk kā 1 no 10 000 ārstēto pacientu, tajā skaitā atsevišķi ziņojumi):
aknu darbības traucējumi (aknu iekaisums, holestāze (aizturēta žults izdalīšanās no aknām)), kas izraisa sāpes vēderā, dzelte (dzeltenīga āda un acu zīlītes), ādas nieze.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīga, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/"www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Moxonidin Actavis
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc „EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet savam farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Moxonidin Actavis satur
Aktīvā viela ir moksonidīns.
Katra apvalkotā tablete satur 0,4 mg moksonidīna.
Citas sastāvdaļas ir:
Tabletes kodols: laktozes monohidrāts, krospovidons, povidons K25 un magnija stearāts;
Tabletes apvalks: hipromeloze, titāna dioksīds (E171), makrogols 400 un sarkanais dzelzs oksīds (E172).
Moxonidin Actavis ārējais izskats un iepakojums
Moxonidin Actavis 0,4 mg apvalkotās tabletes ir tumši sārtas, apaļas tabletes.
Moxonidin Actavis 0,4 mg apvalkotās tabletes ir pieejamas iepakojumos pa 10, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40 iepakojumu lielumi tikai slimnīcām) apvalkotajām tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörður, Īslande
Ražotājs
Chanelle Medical, IDA Industrial Estate, Loughrea, Co. Galway, Īrija
Rottendorf Pharma GmbH, Ostenfelder Str. 51-61, 59320 Ennigerloh, Vācija
Actavis Group PTC hf., Reykjavikurvegi 76-78, IS-220 Hafnarfjörður, Īslande
Merckle GmbH, Graf-Arco-Str. 3, 89079 Ulm, Vācija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Čehijas Republika: Moxondine Actavis 0.4 mg
Igaunija: Moxonidin Actavis 0,4 mg
Somija: Moxonidin ratiopharm
Norvēģija: Moxonidin Actavis
Latvija: Moxonidin Actavis 0,4 mg apvalkotās tabletes
Lietuva: Moxonidin Actavis 0,4 mg plėvele dengtos tabletės
Zviedrija: Moxonidin Actavis
Slovākija: Moxonidine Actavis 0.4 mg filmom obalená tableta
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 09/2018
SASKAŅOTS ZVA 14-02-2019
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
MOXONIDIN ACTAVIS 0,4 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur 0,4 mg moksonidīna (Moxonidinum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
89,6 mg laktoze.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Izskats: tumši sārtas, apaļas tabletes, aptuveni 6 mm diametrā.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Viegla līdz vidēji smaga esenciāla hipertensija.
4.2. Devas un lietošanas veids
Pieaugušie
Terapiju jāuzsāk ar mazāko Moxonidin Actavis devu. Tas nozīmē, ka dienas deva ir 0,2 mg moksonidīna no rīta. Ja terapeitiskais efekts nav pietiekams, devu pēc trīs nedēļām var palielināt līdz 0,4 mg. Šo devu var lietot vienreizējas devas veidā (jālieto no rīta) vai arī kā dalītu dienas devu (no rīta un vakarā). Ja pēc trīs nedēļām rezultāts vēl aizvien nav pietiekams, devu var palielināt līdz maksimālajai devai – 0,6 mg, lietojot dalītā veidā no rīta un vakarā. Nedrīkst pārsniegt reizes devu 0,4 mg moksonidīna un dienas devu – 0,6 mg moksonidīna.
Vienlaicīga pārtikas lietošana neietekmē moksonidīna farmakokinētiku, tāpēc Moxonidin Actavis var lietot pirms ēdienreizēm, to laikā vai arī pēc ēdienreizēm. Tabletes jānorij, uzdzerot pietiekamu šķidruma daudzumu.
Pediatriskā populācija
Moksonidīnu nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem, kuri jaunāki par 16 gadiem, jo nav pieejami pietiekami terapeitiskie dati.
Gados vecāki pacienti
Ja nav nieru darbības traucējumi, ieteicamās devas ir tādas pašas kā pieaugušajiem.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ > 30 ml/min, bet < 60 ml/min) terapija jāuzsāk ar 0,2 mg dienā un dienas devu pakāpeniski drīkst palielināt līdz maksimāli 0,4 mg dienā. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ < 30 ml/min) terapiju arī var uzsākt ar 0,2 mg dienā, bet viņiem dienas devu drīkst palielināt līdz maksimāli 0,3 mg, ja tas klīniski indicēts un ir laba panesamība.
Aknu darbības traucējumi
Nav pieejami pētījumi par pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Tomēr, tā kā moksonidīns nav pakļauts plašam metabolismam aknās, nav sagaidāma būtiska ietekme uz šo zāļu farmakokinētiku, un ieteicamā deva pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ir tāda pati kā pieaugušajiem.
Ārstēšanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, bet tā jāatceļ divu nedēļu laikā (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret moksonidīnu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;
sinusa mezgla vājuma sindroms;
bradikardija (mazāk par 50 sitieniem minūtē miera stāvoklī);
smagi nieru darbības traucējumi (GFĀ < 30 ml/min, kreatinīna koncentrācija serumā > 160 µmol/l);
2. vai 3. pakāpes atrioventrikulāra blokāde;
sirds mazspēja.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pēcreģistrācijas pieredzē pacientiem, kuri saņēma terapiju ar moksonidīnu, ziņots par dažādu pakāpju AV blokādēm. Pamatojoties uz šiem gadījuma ziņojumiem, nevar izslēgt, ka moksonidīns kavē atrioventrikulāro vadīšanu. Tāpēc, ārstējot pacientus ar iespējamu AV blokādes attīstību, ieteicams ievērot piesardzību.
Lietojot moksonidīnu pacientiem ar 1. pakāpes atrioventrikulāro blokādi, jāievēro piesardzība, lai izvairītos no bradikardijas. Moksonidīnu nedrīkst lietot augstākas pakāpes AV blokādes gadījumā (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Lietojot moksonidīnu pacientiem ar smagu koronāro artēriju slimību vai nestabilu stenokardiju, jāievēro īpaša piesardzība, jo pieredze ar šīs populācijas pacientiem ir ierobežota.
Lietojot moksonidīnu pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība, jo moksonidīns izdalās galvenokārt caur nierēm. Šiem pacientiem nepieciešama rūpīga devas pielāgošana, it īpaši uzsākot terapiju. Terapija jāuzsāk ar 0,2 mg dienā un pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ > 30 ml/min, bet < 60 ml/min, kreatinīna koncentrācija serumā > 105 µmol/l, bet < 160 µmol/l) līdz 0,4 mg dienā, un pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ < 30 ml/min) līdz maksimāli 0,3 mg dienā, ja tas klīniski indicēts un ir laba panesamība.
Ja moksonidīns tiek lietots kombinācijā ar ß-blokatoru un nepieciešama abu šo līdzekļu lietošanas pārtraukšana, tad, pārtraucot terapiju, vispirms jāpārtrauc ß-blokatora lietošana un terapija ar moksonidīnu jāpārtrauc pēc dažām dienām.
Līdz šim brīdim nav novērots atsitiena efekts attiecībā uz asinsspiedienu pēc moksonidīna lietošanas pārtraukšanas. Tomēr, ieteicams nepārtraukt moksonidīna lietošanu pēkšņi, bet gan pakāpeniski - divu nedēļu laikā.
Gados vecāki pacienti var būt jutīgāki pret asinsspiedienu pazeminošo zāļu CV efektu. Tāpēc terapija jāuzsāk ar mazāko devu, un deva jāpalielina piesardzīgi, lai izvairītos no nopietnām sekām, ko šīs reakcijas var izraisīt.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Skatīt arī 4.2. un 4.5. apakšpunktu.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīga Moxonidin Actavis lietošana ar antihipertensīvajiem līdzekļiem izraisa papildinošu iedarbību.
Tā kā tricikliskie antidepresanti var samazināt centrālās darbības antihipertensīvo līdzekļu efektivitāti, nav ieteicama triciklisko antidepresantu vienlaicīga lietošana ar moksonidīnu.
Moksonidīns var pastiprināt triciklisko antidepresantu (jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas), trankvilizatoru, alkohola, sedatīvo un miega līdzekļu sedatīvo iedarbību.
Lietojot vienlaicīgi ar lorazepāmu, moksonidīns nedaudz pavājināja kognitīvās funkcijas. Benzodiazepīnu sedatīvā iedarbība var pastiprināties, lietojot tos vienlaicīgi ar moksonidīnu.
Moksonidīns izdalās tubulārās sekrēcijas ceļā. Nav iespējams izslēgt mijiedarbības varbūtību ar citām zālēm, kas tiek izvadītas tubulārās sekrēcijas ceļā.
Atkarībā no devas, tolazolīns var pavājināt moksonidīna iedarbību.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par moksonidīna lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina par embrio-toksikoloģisko iedarbību (skatīt 5.3. apakšpunktu). Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.
Moksonidīnu grūtniecības laikā nevajadzētu lietot, izņemot absolūtas nepieciešamības gadījumā.
Barošana ar krūti
Moksonidīns izdalās mātes pienā un šā iemesla dēļ to nedrīkst lietot mātēm, kuras baro bērnu ar krūti. Ja tiek uzskatīts, ka moksonidīna terapija ir patiešām nepieciešama, jāpārtrauc bērna barošana ar krūti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi, lai novērtētu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr, ir ziņots par miegainību un reiboni. Tas jāņem vērā, veicot šīs darbības.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Visbiežākās blakusparādības saistībā ar moksonidīna lietošanu ir sausuma sajūta mutē, reibonis, astēnija un miegainība. Šie simptomi parasti izzūd dažu pirmo terapijas nedēļu laikā.
Nevēlamās blakusparādības atbilstoši orgānu sistēmām (kas novērotas placebo kontrolētos klīniskajos pētījumos ar 886 pacientiem, kuri tika pakļauti moksonidīna iedarbībai, sastopamības biežums bija sekojošs):
Ļoti bieži (≥1/10)
Bieži (≥1/100 līdz <1/10)
Retāk (≥1/1 000 līdz <1/100)
Ļoti reti (<1/10 000)
Endokrīnās sistēmas traucējumi
Ginekomastija, impotence un libido zudums
Psihiskie traucējumi
Domāšanas procesu traucējumi, bezmiegs
Depresija, trauksme, nervozitāte
Nervu sistēmas traucējumi
Galvassāpes*, reibonis, miegainība, vertigo, miega traucējumi
Sedācija, ģībonis*
Acu bojājumi
Sausas niezēšanas vai dedzināšanas sajūta acī
Ausu un labirinta bojājumi
Troksnis ausīs
Sirds funkcijas traucējumi
Bradikardija
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Asinsvadu paplašināšanās
Hipotensija*, ortostatiska hipotensija, ekstremitāšu parestēzijas, Reino sindroms, perifērās asinsrites traucējumi
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Sausuma sajūta mutē
Caureja, slikta dūša, vemšana, gremošanas traucējumi*, aizcietējums un citi kuņģa – zarnu trakta traucējumi
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Aknu darbības traucējumi (hepatīts, holestāze)
Ādas un zemādas audu bojājumi
Izsitumi, nieze
Alerģiskas ādas reakcijas, angioneirotiskā tūska
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Muguras sāpes
Kakla sāpes
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Urīna aizture vai nesaturēšana
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Sausuma sajūta mutē
Astēnija
Tūska dažādās vietās, vājums kājās, angioneirotiskā tūska, sinkope, šķidruma aizture, anoreksija, pieauss dziedzera sāpes
* Sastopamības biežums nebija lielāks kā placebo grupā.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/"www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi
Aprakstīts sekojošs nejaušas pārdozēšanas gadījums 2 gadu vecam bērnam:
Šis bērns ieņēma nezināmu moksonidīna daudzumu. Maksimālā deva, kādu viņš varētu būt lietojis, bija 14 mg. Bērnam novēroja sekojošus simptomus: sedāciju, komu, hipotensiju, miozi un elpas trūkumu. Kuņģa skalošanas, glikozes infūzijas, mehāniskās ventilācijas un atpūtas rezultātā simptomi pilnībā pazuda pēc 11 stundām.
Ņemot vērā moksonidīna farmakodinamiskās īpašības, pieaugušajiem var rasties šādi simptomi: sedācija, hipotensija, ortostatiski regulācijas traucējumi, bradikardija, sausuma sajūta mutē. Retos gadījumos var rasties vemšana un paradoksāla asinsspiediena paaugstināšanās.
Smagas pārdozēšanas gadījumā ieteicams īpaši novērot apziņas traucējumus un elpošanas nomākumu. Ārstēšana ietver uzsūkšanos mazinošus pasākumus, piemēram, kuņģa skalošanu (neilgi pēc zāļu lietošanas), aktivētās ogles un caurejas līdzekļu lietošanu un simptomātisku terapiju.
Dažos pārdozēšanas gadījumos par kuriem ziņots, lietotā deva bija 19,6 mg – bez letāla iznākuma. Ziņotās pārdozēšanas pazīmes un simptomi bija galvassāpes, sedācija, miegainība, hipotensija, reibonis, astēnija, bradikardija, sausuma sajūta mutē, vemšana, sagurums un sāpes vēdera augšdaļā. Smagas pārdozēšanas gadījumā ieteicams īpaši novērot apziņas traucējumus un elpošanas nomākumu.
Papildus tam, pamatojoties uz dažiem lielu devu pētījumiem ar dzīvniekiem, iespējama arī pārejoša hipertensija, tahikardija un hiperglikēmija.
Pārdozēšanas ārstēšana
Nav zināms specifisks antidots. Papildus vispārējiem uzturošajiem pasākumiem (intravenoza šķidruma ievadīšana, kateholamīni) fentolamīns (α2-blokators), atkarībā no devas, var novērst daļu moksonidīna pārdozēšanas simptomu. Smagas bradikardijas gadījumā ieteicams lietot atropīnu.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Imidazolīna receptoru antagonisti.
ATĶ kods: C02AC05
Dažādos dzīvnieku modeļos tika pierādīts, ka moksonidīnam piemīt spēcīga asinsspiedienu pazeminoša iedarbība. Pieejamie eksperimentālie dati liecina, ka moksonidīna iedarbības zona atrodas centrālajā nervu sistēmā (CNS).
Smadzeņu stumbrā moksonidīns selektīvi saistās pie I1-imidazolīna receptoriem. Šie, pret imidazolīnu jutīgie receptori, pārsvarā atrodas rostrālajā ventrolaterālajā medulā - zonā, kurai ir būtiska nozīme simpatiskās nervu sistēmas centrālajā kontrolē. Mijiedarbība ar šiem I1-imidazolīna receptoriem acīmredzot izraisa simpatisko nervu aktivitātes samazināšanos. Tas tika pierādīts attiecībā uz sirds, viscerālajiem un nieru simpatiskajiem nerviem.
Moksonidīns atšķiras no citiem centrālās iedarbības asinsspiedienu pazeminošiem līdzekļiem ar to, ka tam ir tikai vāja afinitāte pret centrālajiem α2-adrenerģiskiem receptoriem, salīdzinot ar afinitāti pret I1-imidazolīna receptoriem. Alfa2-adrenerģiskie receptori tiek uzskatīti par starpposmu, kas izraisa sedāciju un sausuma sajūtu mutē, kas ir centrālās darbības asinsspiedienu pazeminošu līdzekļu visbiežāk nevērojamās nevēlamās blakusparādības.
Vidējais sistoliskais un diastoliskais asinsspiediens pazeminājās gan miera, gan fiziskās slodzes laikā.
Moksonidīna ietekme uz mirstību un saslimstību ar sirds un asinsvadu slimībām pašlaik nav zināma.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Moksonidīns pēc iekšķīgas lietošanas ātri uzsūcas. Cilvēkiem uzsūcas aptuveni 90 % no iekšķīgi lietotās devas. Ēdiena uzņemšana neietekmē moksonidīna farmakokinētiku.
Pirmā loka metabolisma nav, un biopieejamība ir 88 %.
Izkliede
Tikai apmēram 7 % moksonidīna saistās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām (Vdss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Maksimālā moksonidīna koncentrācija plazmā tiek sasniegta 30 – 180 minūšu laikā pēc apvalkotās tabletes lietošanas.
Biotransformācija
Atveroties imidazolīna gredzenam, 10 – 20 % moksonidīns metabolizējas pārsvarā par 4,5-dehidromoksonidīnu un aminometanamidīna atvasinājumu. 4,5-dehidromoksonidīna asinsspiedienu pazeminošā iedarbība ir tikai 1/10, un aminometanamidīna atvasinājumam tā ir mazāka kā 1/100 no moksonidīna iedarbības.
Eliminācija
Moksonidīns un tā metabolīti gandrīz pilnībā tiek izvadīti caur nierēm. Vairāk kā 90 % lietotās devas tiek izvadīti pirmo 24 stundu laikā caur nierēm, kamēr apmēram 1 % tiek izvadīts ar izkārnījumiem. Kopējā neizmainīta moksonidīna izdalīšanās ir aptuveni 50 – 75 %. Vidējais plazmas eliminācijas pusperiods ir 2,2 – 2,3 stundas, un nieru eliminācijas pusperiods ir 2,6 – 2,8 stundas.
Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ 30 – 60 ml/min) AUC palielinājās par 85 % un klīrenss samazinājās par 52 %. Šiem pacientiem deva jāpielāgo tā, lai maksimālā dienas deva nepārsniegtu 0,4 mg un maksimālā reizes deva būtu 0,2 mg.
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ < 30 ml/min) klīrenss samazinājās par 68 %, un eliminācijas pusperiods pagarinājās līdz pat 7 stundām. Šiem pacientiem deva jāpielāgo, lai maksimālā dienas deva nebūtu lielāka par 0,3 mg.
Farmakokinētika bērniem
Farmakokinētiskie pētījumi ar bērniem nav veikti.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un iespējamu kancerogenitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Reproduktīvās toksicitātes pētījumi neliecina par nekādu ietekmi uz auglību un iespējamu teratogenitāti.
Embriotoksiska iedarbība žurkām tika novērota lietojot devas, kas pārsniedza 3 mg/kg dienā, un trušiem lietojot devas, kas pārsniedza 0,7 mg/kg dienā. Perinatālajos un postnatālajos pētījumos ar žurkām, jaundzimušā attīstība, kā arī dzīvotspēja tika ietekmēta lietojot devas, kas pārsniedza 1 mg/kg dienā.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols:
Laktozes monohidrāts
Krospovidons
Povidons K25
Magnija stearāts
Tabletes apvalks:
Hipromeloze
Titāna dioksīds (E171)
Makrogols 400
Sarkanais dzelzs oksīds (E172)
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
2 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
PVH/PVDH/Al blisteriepakojumi pa 10, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40 iepakojumu lielumi tikai slimnīcām) apvalkotajām tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörður, Īslande
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
07-0043
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2007.gada 27.februāris.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2012.gada 13.janvāris.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
09/2018
SASKAŅOTS ZVA 14-02-2019
